A droga 'Galantamina' - instruções de uso, descrição e comentários. Galantamina - instruções de uso Características gerais

Galantamina - comprimidos revestidos por película redondos, biconvexos cor azul. Quase branco na seção transversal.

Ingredientes ativos

Formulário de liberação

Comprimidos

Composto

Bromidrato de galantamina, hidrogenofosfato de cálcio, dióxido de silício coloidal, croscarmelose sódica, lactose anidra, estearato de magnésio, povidona, celulose microcristalina.

Efeito farmacológico

Inibidor seletivo, competitivo e reversível da acetilcolinesterase. Estimula os receptores nicotínicos e aumenta a sensibilidade da membrana pós-sináptica à acetilcolina. Facilita a condução da excitação na sinapse neuromuscular e restaura a condução neuromuscular nos casos de seu bloqueio por relaxantes musculares de ação não despolarizante. Aumenta o tônus da musculatura lisa, aumenta a secreção dos órgãos digestivos e glândulas sudoriparas, causa miose. Ao aumentar a atividade do sistema colinérgico, a galantamina melhora a função cognitiva em pacientes com demência do tipo Alzheimer, mas não tem efeito no desenvolvimento da doença em si.

Farmacocinética

A farmacocinética da galantâmia é linear no intervalo de doses de 4-16 mg 2 vezes ao dia.

Indicações

Tratamento sintomático demência do tipo Alzheimer, leve e grau moderado gravidade

Contra-indicações

Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da droga, asma brônquica, bradicardia, bloqueio atrioventricular, hipertensão arterial, angina de peito, insuficiência cardíaca crônica, epilepsia, hipercinesia, distúrbios renais graves (depuração de creatinina - menos de 9 ml/min) e hepáticos (mais de 9 pontos na escala de Child-Pugh), distúrbios mecânicos obstrução intestinal, doença pulmonar obstrutiva crônica, doenças obstrutivas ou cirurgia recente de órgãos trato gastrointestinal, doenças obstrutivas ou recentes tratamento cirúrgico trato urinário ou próstata, crianças menores de 18 anos, gravidez e lactação.

Uso durante a gravidez e amamentação

Contra-indicado

Modo de uso e doses

No interior, durante as refeições, com água. Adultos: dose diáriaé de 8-32 mg, dividido em 2-4 doses. Na miastenia gravis, a dose diária é dividida em 3 doses. Para a doença de Alzheimer, recomenda-se que o tratamento comece com comprimidos de 4 mg 2 vezes ao dia. Ao longo de 4 semanas, a dose diária pode ser aumentada gradualmente para 16 mg - 1 comprimido de 8 mg 2 vezes ao dia - de manhã e à noite. Durante o tratamento com o medicamento, é necessário garantir que quantidade suficiente líquidos. Se durante o tratamento for necessário interromper o uso do medicamento, o restabelecimento do tratamento deve começar com a dose mais baixa e aumentar gradativamente. Para pacientes com comprometimento moderadamente grave da função hepática e renal: a dose inicial é de 4 mg 1 vez ao dia, tomada pela manhã durante pelo menos 1 semana, após a qual a dose é aumentada para 4 mg 2 vezes ao dia e tomada durante 4 semanas. A dose diária total não deve exceder 12 mg.

Efeitos colaterais

Doenças do sistema imunitário: pouco frequentes: hipersensibilidade. Distúrbios metabólicos e nutricionais - frequentemente: perda de apetite, anorexia, raramente - desidratação (em em casos raros levando ao desenvolvimento de insuficiência renal). Transtornos mentais - frequentemente: alucinações, depressão (muito raramente com suicídio), raramente: alucinações visuais, agressão, agitação. Violações por sistema nervoso- frequentemente: desmaios, tonturas, tremores, dor de cabeça, sonolência, letargia, insónia, febre, pouco frequentes: parestesia, alteração do paladar, hipersónia, convulsões (medicamentos colinomiméticos podem potencialmente causar convulsões), doenças cerebrovasculares, distúrbio circulatório isquémico transitório, muito raros: exacerbação da doença de Parkinson, convulsões. Violações do órgão de visão - raramente: percepção visual turva. Distúrbios auditivos e labirínticos - incomuns: zumbido. Distúrbios cardíacos - frequentemente: bradicardia, raramente: extra-sístole supraventricular, bloqueio atrioventricular de 1º grau, bradicardia sinusal, palpitações, arritmia, infarto agudo do miocárdio, doença isquêmica coração, taquicardia. Distúrbios vasculares - frequentemente: hipertensão arterial, raramente - hipotensão arterial, sensação de "ondas de calor". Distúrbios gastrointestinais - muito comuns: vômitos, náuseas, comuns: dor abdominal, dor abdominal superior, diarréia, dispepsia, desconforto estomacal, desconforto abdominal, incomuns: náusea, muito raros: disfagia, sangramento gastrointestinal. Distúrbios do fígado e das vias biliares - raramente: hepatite. Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos - frequentemente: hiperidrose, raramente: erupção cutânea. Afeções músculo-esqueléticas e dos tecidos conjuntivos - frequentes: espasmos musculares, pouco frequentes: fraqueza muscular. Distúrbios gerais e distúrbios no local da injeção - frequentemente: aumento da fadiga, astenia, mal-estar, fraqueza. Dados laboratoriais e instrumentais - frequentemente: perda de peso corporal, raramente: aumento da atividade das enzimas hepáticas. Lesões, intoxicações e complicações de manipulações - muitas vezes: quedas, lesões.

Overdose

Sintomas: depressão da consciência (até coma), convulsões, aumento da gravidade efeitos colaterais, fraqueza muscular grave combinada com hipersecreção das glândulas da mucosa traqueal e broncoespasmo pode levar ao bloqueio legal trato respiratório. É descrito um caso de uso de galantamina na dose de 40 mg (vômito) com recuperação completa. Um paciente (ao qual foi prescrito 16 mg/dia de galantamina, solução oral) desenvolveu suor excessivo, vômitos, bradicardia e quadro próximo ao desmaio, o que exigiu internação do paciente. Os sintomas de sobredosagem desapareceram em 24 horas. Tratamento: lavagem gástrica, terapia sintomática. Como antídoto - administração intravenosa de atropina em doses de 0,5-1 mg. As doses subsequentes de atropina são determinadas dependendo da resposta terapêutica e da condição do paciente.

Interação com outras drogas

O uso concomitante com outros colinomiméticos (cloreto de ambenônio, donepezila, metilsulfato de neostigmina, brometo de piridostigmina, rivastigmina ou pilocarpina sistêmica) é contraindicado. A galantamia é um antagonista de medicamentos anticolinérgicos. Se um medicamento anticolinérgico, como a atropina, for interrompido repentinamente, o efeito da galantamina poderá ser potencializado. Tal como acontece com o tratamento de outros medicamentos colinomiméticos, a interação farmacodinâmica é possível com medicamentos que ajudam a reduzir a frequência cardíaca (digoxina, betabloqueadores), alguns bloqueadores "lentos" canais de cálcio(BMKK) e amidarona. Deve-se ter cautela durante o uso simultâneo de medicamentos que tenham potencial para causar taquicardia ventricular polimórfica, mas não torsade de pointes. Nesses casos, é necessário realizar o tratamento sob Monitoramento de ECG. A galantamina, que é um colinomimético, pode aumentar o bloqueio neuromuscular transmissão do tipo despolarizante (miorrelaxamento) causada por anestesia geral (quando o suxametônio é usado como relaxante muscular periférico), especialmente na deficiência de pseudocolinesterase. Com o uso simultâneo, a galantamina potencializa o efeito dos relaxantes musculares despolarizantes, enfraquece o efeito dos relaxantes musculares não despolarizantes e é um antagonista fraco da morfina e seus análogos estruturais em relação ao efeito inibitório no centro respiratório. Aumenta o efeito do etanol e de medicamentos sedativos. Restaura a condução neuromuscular bloqueada por relaxantes musculares não despolarizantes (brometo de tubocuranina, etc.). Os bloqueadores M-anticolinérgicos (atropina, etc.) eliminam os efeitos periféricos do tipo muscarínico da galantamina, os relaxantes musculares não despolarizantes e os bloqueadores ganglionares eliminam os efeitos semelhantes à nicotina da galantamina.

Instruções Especiais

O medicamento Galantamina Canon é indicado para o tratamento de doenças leves e gravidade moderada. A eficácia da galantamina em pacientes com outros tipos de demência e outros distúrbios de memória não foi estabelecida. Também não instalado Influência positiva o uso de galantamina (por 2 anos) para retardar o comprometimento cognitivo e retardar a transição para demência clinicamente significativa em pacientes com a síndrome de declínio cognitivo “leve” tipos de comprometimento de memória “leve” que não atendem aos critérios para Alzheimer tipo demência). A mortalidade foi significativamente maior no grupo da galantamina do que no grupo do placebo, 14/1.026 (1,4%) dos pacientes que receberam galantamina e 3/1.022 (0,3%) dos pacientes que receberam placebo. Causas mortes eram diferentes. Cerca de metade das mortes no grupo da galantamina foram devidas a vários causas vasculares(infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral e morte súbita). O significado destes resultados para o tratamento de pacientes com demência do tipo Alzheimer é desconhecido. Estudos controlados por placebo em pacientes com demência do tipo Alzheimer foram realizados durante apenas 6 meses. Nestes estudos, a mortalidade não aumentou no grupo da galantamina. O tratamento com Galantamina Canon só deve ser realizado sob a supervisão de um médico e sob a supervisão de uma pessoa que cuida do paciente. O tratamento com medicamentos colinomiméticos, incluindo a galantamina, é acompanhado por diminuição do peso corporal, portanto este indicador deve ser monitorado durante a terapia.

Solução para administração intravenosa e subcutânea - 1 ml:

Princípios ativos: hidrobromia de galantamina em matéria seca - 1/5 g;
Excipientes: água para preparações injetáveis – até 1000 ml.

Solução para administração intravenosa e administração subcutânea 1 mg/ml e 5 mg/ml.

1 ml em ampola de vidro neutro ou ampola ISO.

5 ampolas em blister (com papel alumínio ou papel, ou sem papel alumínio e papel).

2 blisters em embalagem de papelão.

10 ampolas em embalagem de papelão com embalagem de papel ou com ranhuras especiais.

Cada embalagem contém instruções de uso e um escarificador. Ao utilizar ampolas com entalhes, anéis e pontos de quebra, os escarificadores não são colocados na embalagem.

Descrição da forma farmacêutica

Líquido transparente incolor.

efeito farmacológico

Inibidor da colinesterase.

Farmacocinética

A galantamina é rapidamente absorvida após administração subcutânea. A concentração terapêutica no plasma sanguíneo é alcançada após 30 minutos. Não houve diferença estatisticamente significativa na área sob a curva concentração-tempo (AUC) após uma dose única de 10 mg administrada por via oral ou parenteral. A concentração plasmática máxima após uma dose única de 10 mg administrada por via oral e parenteral é de 1,20 mg/ml e é alcançada em 2 horas.

Meia-vida da Galantamina (10 minutos) em administração parenteral mais longo que a meia-vida do metilsulfato de neostigmina e do brometo de piridostigmina (0,54-3,5 minutos e 5,0-6,6 minutos, respectivamente), então começa a agir mais tarde do que outros inibidores da colinesterase.

O volume de distribuição da galantamina é de 175 litros e a ligação às proteínas plasmáticas não excede 18%; cerca de 53% da galantamina é encontrada nas células sanguíneas.

A meia-vida da galantamina é bifásica e dura de 7 a 8 horas. O metabolismo não é intenso e ocorre com a participação das isoenzimas do citocromo P450 (isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4) principalmente por meio de N- e O-desmetilação (cerca de 5-6% do fármaco), bem como glucuronidação, N-oxidação e epimerização. Os metabólitos da galantamina, epigalantamina e galantamina, são encontrados no plasma e na urina.

A galantamina é excretada 90-97% pelos rins (18-22% inalterada) através da filtração glomerular, 2,2-6,3% pelos intestinos, cerca de 0,2% pela bile. A depuração renal é de 65-100 ml/min (20-25% da depuração plasmática), que está próxima da depuração da inulina. Foi estabelecido que em pacientes com doença de Alzheimer a concentração de galantamina no plasma sanguíneo é 30-40% maior do que em voluntários saudáveis. Na insuficiência hepática moderada, a eliminação da galantamina diminui em 25%. Na insuficiência renal crônica moderada (depuração da creatinina 52-104 ml/min), sua concentração plasmática aumenta em 38%, na grave (depuração da creatinina 9-51 ml/min) - em 67%.

Farmacodinâmica

Inibidor reversível da colinesterase. Facilita a condução de impulsos nervosos na área junções neuromusculares; melhora os processos de excitação em zonas reflexas medula espinhal e cérebro, penetra bem através da barreira hematoencefálica. Aumenta o tônus e estimula a contração dos músculos lisos e esqueléticos, a secreção das glândulas digestivas e sudoríparas, restaura a condução neuromuscular bloqueada por relaxantes musculares não despolarizantes. Causa miose, espasmo de acomodação, reduz pressão intraocular com glaucoma de ângulo fechado.

Indicações de uso Galantamina

Em neurologia:

doenças do sistema nervoso periférico (neurite, polineurite, polineuropatia);
condições associadas a danos nos cornos anteriores medula espinhal(após poliomielite, mielite, atrofia muscular espinhal);
paralisia cerebral (efeitos residuais de um acidente vascular cerebral, paralisia cerebral (formas espásticas));
distúrbios da condução neuromuscular (miastenia gravis).

Em anestesiologia e cirurgia:

como antagonista de relaxantes musculares não despolarizantes;
para o tratamento de paresia pós-operatória intestino delgado E Bexiga.

Em fisioterapia:

para iontoforese em doenças neurológicas do sistema nervoso periférico.

Em toxicologia:

em caso de intoxicação por inibidores da colinesterase.

Contra-indicações de uso Galantamina

Aumento da sensibilidade individual, asma brônquica, insuficiência cardíaca grave (grupo III-IV segundo NYHA), bradicardia, angina de peito, bloqueio atrioventricular, hipertensão arterial, doença pulmonar obstrutiva crônica, epilepsia, hipercinesia, disfunção hepática grave (mais de 9 pontos na escala infantil).

Com cuidado

Insuficiência hepática e renal, distúrbios urinários, intervenções cirúrgicas com anestesia geral (anestesia).

Efeitos colaterais da galantamina

Reações alérgicas: aumento da sensibilidade individual à Galantamina (coceira, erupções cutâneas, urticária, rinite); são possíveis reações de hipersensibilidade aguda, incluindo choque anafilático com perda de consciência;
reações causadas pela estimulação de receptores colinérgicos: efeitos nicotínicos ou muscarínicos pronunciados (em menor grau) característicos dos inibidores da colinesterase;
de fora do sistema cardiovascular: bradicardia, bloqueio AV, angina, palpitações, aumento ou diminuição pressão arterial, prolongamento do intervalo QT;
do sistema nervoso: tontura, dor de cabeça, insônia, tremor, sonolência;
dos sentidos: sangramento nasal, visão turva, espasmo de acomodação, rinite, zumbido;
do trato gastrointestinal: náuseas, vômitos, diarréia, aumento da salivação, aumento do peristaltismo intestinal, dor abdominal;
outros: perda de apetite, perda de peso, aumento da sudorese, espasmos musculares.

No caso de reações m-colinomiméticas intensificadas, a dose diária deve ser reduzida ou o tratamento deve ser interrompido durante 2-3 dias e depois continuado com doses mais baixas.

Se algum dos efeitos secundários indicados nas instruções piorar ou se notar quaisquer outros efeitos secundários não listados nas instruções, informe o seu médico.

Interações medicamentosas

É um antagonista fraco da morfina e seus análogos estruturais.

A galantamina não só não enfraquece, mas, pelo contrário, aumenta o efeito dos relaxantes musculares do tipo despolarizante (iodeto de suxametônio, etc.). O uso simultâneo de uma série de antiarrítmicos (quinidina), antidepressivos (paroxetina, fluoxetina, amitriptilina), medicamentos antifúngicos (cetoconazol), antivirais (zidovudina), antibacterianos (eritromicina) que suprimem as isoenzimas do citocromo P450 CYP2D6 e CYP3A4 envolvidas no metabolismo de A galantamina pode levar a um aumento da sua concentração no soro sanguíneo, pelo que a frequência dos efeitos secundários colinérgicos (principalmente náuseas e vómitos) pode aumentar. A AUC da galantamina aumenta em 30-40% quando usada simultaneamente com cetoconazol e paroxetina, respectivamente. Quando usada simultaneamente com a eritromicina, a AUC da galantamina aumenta em 10%. Os inibidores da isoenzima CYP2D6 (amitriptilina, fluoxetina, fluvoxamina, quinidina) reduzem a depuração da galantamina em 25-33%. Neste caso, dependendo da tolerabilidade da terapia por um determinado paciente, pode ser necessária uma redução na dose de manutenção de Galantamina.

O antagonismo é possível entre galantamina e bloqueadores m-anticolinérgicos (atropina, homatropina), bloqueadores ganglionares (hexametônio benzeno sulfonato, brometo de azametônio, hidroiodeto de paquicarpina), relaxantes musculares não despolarizantes (cloreto de tubocurarina, etc.), quinina e procainamida. Antibióticos aminoglicosídeos (gentamicina, amicacina) podem reduzir o efeito terapêutico da galantamina.

Ao combinar Galantamina com medicação medicamentos que reduzem a frequência cardíaca (β-bloqueadores, digoxina) aumentam o risco de agravamento da bradicardia.

A cimetidina pode aumentar a biodisponibilidade da galantamina.

A galantamina aumenta o efeito inibitório do etanol e dos sedativos no sistema nervoso central.

Dosagem de galantamina

Por via intravenosa, subcutânea.

A dose e a duração do tratamento com galantamina são determinadas pelo médico dependendo da gravidade dos sintomas da doença e reação individual paciente ao tratamento.

Em neurologia de acordo com as indicações declaradas.

A galantamina na forma de solução para administração intravenosa e subcutânea é utilizada para tratamento de curto prazo na impossibilidade de administração do medicamento por via oral. Na primeira oportunidade, passe a tomar o medicamento por via oral.

Para adultos, a galantamina é administrada por via subcutânea na dose de 0,03-0,28 mg/kg.

O tratamento começa com doses mínimas, que são aumentadas gradativamente. A dose inicial é de 2,5 mg por dia. Se necessário, é possível aumentar a dose diária em 2,5 mg a cada 3-4 dias até uma dose diária máxima de 20 mg em 2-3 doses divididas em doses iguais. A dose única máxima para adultos é de 10 mg, a dose diária máxima é de 20 mg.

de 1 a 2 anos – 0,25-1,0 mg (0,02-0,08 mg/kg);

de 3 a 5 anos – 0,5-5,0 mg;
de 6 a 8 anos – 0,75-7,5 mg;
de 9 a 11 anos – 1,0-10,0 mg;
acima de 15 anos – 1,25-15,0 mg.

Em anestesiologia, cirurgia e toxicologia, a galantamina é prescrita:

em caso de sobredosagem de relaxantes musculares não despolarizantes periféricos, por via intravenosa na dose de 10-20 mg por dia;
para paresia pós-operatória do trato gastrointestinal e bexiga, por via subcutânea ou intravenosa em doses de acordo com a idade, distribuídas em 2-3 administrações por dia.

Para adultos, o tratamento começa com doses mínimas, que são aumentadas gradativamente. A dose inicial é de 2,5 mg por dia. Se necessário, é possível aumentar a dose diária em 2,5 mg a cada 3-4 dias até uma dose diária máxima de 20 mg em 2-3 doses divididas em doses iguais. A dose única máxima para adultos é de 10 mg, a dose diária máxima é de 20 mg.

Para crianças, a galantamina é prescrita por via subcutânea de acordo com o cálculo por kg de peso corporal nas seguintes doses diárias:

de 1 ano a 2 anos – 0,25-1,0 mg (0,03-0,08 mg/kg);
acima de 3 anos de idade, a galantamina é prescrita na dose de 0,03-0,28 mg/kg ou:

de 3 a 5 anos – 0,5-5,0 mg;
de 6 a 8 anos – 0,75-7,5 mg;
de 9 a 11 anos – 1,0-10,0 mg;
de 12 a 15 anos – 1,25-12,5 mg;
maiores de 15 anos e adultos – 1,25-15,0 mg.

Na fisioterapia, a Galantamina é administrada por iontoforese na dose de 2,5 a 5 mg no valor de corrente elétrica de 1 a 2 mA por 10 minutos por 10 a 15 dias.

Overdose

Sintomas de uma overdose de Galantamina: náuseas, vômitos, cólicas (cólicas) no abdômen, diarréia, aumento da salivação, lacrimejamento, incontinência urinária e fecal, sudorese intensa, diminuição da pressão arterial, prolongamento do intervalo QT, bradicardia, broncoespasmo, fraqueza muscular e, em casos mais graves, convulsões e coma. Fraqueza muscular grave combinada com hipersecreção da mucosa traqueal e broncoespasmo pode levar ao bloqueio completo das vias aéreas.

Tratamento: terapia sintomática, monitoramento do funcionamento dos sistemas respiratório e cardiovascular. A atropina pode ser usada como antídoto na dose de 0,5-1,0 mg por via intravenosa; a dose pode ser repetida dependendo do quadro clínico.

Medidas de precaução

O efeito vagotônico no nó sinoatrial pode contribuir para a ocorrência de bradicardia e bloqueio AV. Este efeito é de maior importância para pacientes com arritmias supraventriculares e pacientes que tomam medicamentos causando uma diminuição frequência cardíaca. Contudo, de acordo com os resultados das observações pós-registo, o abrandamento frequência cardíaca também foi observado em pacientes sem doença cardíaca. Portanto, todos os pacientes correm risco de distúrbios de condução intracardíaca.

Os colinomiméticos podem aumentar a secreção gástrica, por isso é necessário monitorar pacientes com risco de ocorrência de lesões ulcerativas do trato gastrointestinal, bem como sangramento gastrointestinal.

Os colinomiméticos podem causar obstrução do fluxo urinário.

O tratamento deve ser realizado em combinação com procedimentos fisioterapêuticos (massagem, fisioterapia), que deve começar 1 a 2 horas após a administração do medicamento.

Durante o tratamento com Galantamina é proibido o uso de etanol e sedativos.

Durante o tratamento com Galantamina é necessário abster-se de administrar veículos e ocupações com outras pessoas potencialmente espécies perigosas atividades que exijam aumento de concentração e velocidade das reações psicomotoras, uma vez que o uso de Galantamina pode causar sonolência, tontura e visão turva.

A galantamina é um medicamento destinado ao tratamento da doença de Alzheimer e da demência. A droga elimina a barreira hematoencefálica, melhora o efeito estimulante nas zonas reflexogênicas do cérebro da cabeça e das costas.

O medicamento galantamina, cujas instruções de uso estão necessariamente anexadas, apoia estado ativo o trabalho dos músculos esqueléticos e lisos, aumenta seu tônus, normaliza a secreção das glândulas, promove boa condutividade do sistema neuromuscular, reduz a pressão ocular.

Em contato com

Os principais componentes do medicamento e seu criador

O fabricante do produto farmacêutico “Galantamina” é a empresa farmacológica russa CJSC “Canonpharma Production”.

Chave ingrediente ativo deste produto farmacêutico é substância ativa bromidrato de galantamina.

Ingredientes auxiliares incluídos no produto apresentado: aerosil, cálcio, hidrogenofosfato di-hidratado, copovidona, estearita de magnésio, primelose, celulose constituída por microcristais.

A parte externa do tablet é coberta por um invólucro semelhante a um filme, que também consiste em vários componentes:

AdventiaTM Prima 319974RC09,
dióxido de titânio,
macrogol,
triglicerídeo caprílico,
verniz de alumínio.

Formulários de liberação

O medicamento apresentado está disponível em três tipos:

Cápsulas de ação prolongada. Dosagem do medicamento: 8 mg, 16 mg, 24 mg.
Comprimidos nas seguintes dosagens: 4 mg, 8 mg, 12 mg. As embalagens contêm 10, 15, 28, 30, 56 e 60 comprimidos. A parte externa do comprimido é coberta por um filme especial;
Injeção. O medicamento pode ser adquirido nas dosagens: 1 mg – ampola de 10 ml, 10 peças; Ampola de 5 mg -2 ml 10 peças.

Mecanismo de ação

O medicamento apresentado possui mecanismo de ação próprio no corpo humano. Um inibidor reversível da colinesterase melhora a percepção dos impulsos nervosos na área das sinapses neuromusculares, aumenta os processos de excitação nas zonas reflexas do cérebro da cabeça e das costas, destrói rapidamente a barreira hematoencefálica, melhora o tom e estimula ativamente a contração dos músculos lisos e esqueléticos, promove a secreção normal das glândulas digestivas e sudoríparas. A galantamina é bem absorvida após administração subcutânea do medicamento.

Importante! O conteúdo da quantidade necessária do medicamento no plasma sanguíneo necessária para a terapia é alcançado após meia hora.

Um único uso do medicamento na dosagem de 10 miligramas leva a uma concentração plasmática máxima de 1,20 miligramas.

Este resultado é observado após algumas horas. O período de distribuição da Galantamina é de 10 minutos.

Ao administrar o medicamento por via parenteral, esse período aumenta, ao contrário de outros medicamentos como neostigmina, sulfato de metila e piridostigmina.

Por isso, começa a agir muito mais tarde que outros inibidores. A meia-vida da galantamina é de 8 horas. 97% da droga é excretada pelos rins, 2,8% pelos intestinos e 0,2% pela bile.

Quando é eficaz?

O medicamento apresentado é utilizado no tratamento várias doenças. Galantamina tem o seguinte indicações de uso:

doença de Alzheimer em estágio moderado;
poliomielite;
distrofia muscular;
paralisia espástica;
distúrbios inflamatórios vasculares;
AVC;
meningite;
miastenia grave;
diminuição da pressão intraocular;
radiculite;
neurite;
miopatia.

Importante! Recomenda-se tratar a doença com este produto farmacológico somente após consulta com um médico qualificado.

Contra-indicações de uso

Galantamina – forte em sua ação produto farmacológico, tendo um número contra-indicações:

asma brônquica, bronquite;
doença cardíaca;
distúrbios renais e hepáticos;
obstrução intestinal;
Doenças do sistema respiratório;
patologias do trato gastrointestinal que surgiram após a cirurgia;
limite de idade - até 9 anos;
sensibilidade aumentada;
período de tempo para gerar um filho e alimentar;
tomar vários medicamentos ao mesmo tempo;
úlceras pépticas (úlceras intestinais, úlceras estomacais, erosão).

Importante! Você não deve usar Galantamina se tiver uma das seguintes doenças.

Efeitos colaterais

Em caso de uso indevido medicamentos ou ignorando contra-indicações, o medicamento pode causar uma série de efeitos colaterais em vários sistemas corpo humano.

Cardiovascular

No sistema cardiovascular pode aparecer seguintes problemas associado ao uso de drogas:

pressão arterial alta e baixa;
Problemas cardíacos;
fibrilação atrial;
batimento cardíaco acelerado;
bradicardia;
isquemia;
ataque cardíaco

Digestivo

Além disso, durante o uso do medicamento, você pode sentir as seguintes doenças relacionado ao sistema digestivo:

inchaço da região abdominal;
exaustão do corpo;
boca seca;
problemas intestinais;
salivação excessiva;
gastrite;
problemas de fígado;
desconforto do sistema gastrointestinal.

Musculoesquelético

Tomar o medicamento pode causar as seguintes patologias:

fraqueza e espasmos musculares;
febre;
anemia.

Urinário

Uso incorreto de fundos Medicina tradicional, pode levar a uma série consequências negativas, relacionado ao sistema urinário corpo humano:

incontinencia urinaria;
hematúria;
micção frequente;
doenças infecciosas do sistema urinário;
cólica na região dos rins.

Nervoso

Muitos medicamentos afetam negativamente o sistema nervoso do corpo humano. A galantamina não é exceção. Efeitos colaterais produtos farmacêuticos relacionados ao sistema nervoso:

tremor;
movimentos e fala inibidos;
perversão das sensações gustativas;
alucinações;
agressão;
tontura;
dor na região da cabeça.

Importante! O cumprimento estrito das instruções pode permitir que uma pessoa evite efeitos colaterais.

Modo de aplicação

Oferecemos uma receita de preparo do produto para uso. Este medicamento é tomado por via oral durante as refeições, regado com uma quantidade suficiente de água corrente. A dosagem para adultos e crianças é apresentada na tabela.

É necessário iniciar o processo de tratamento com uma pequena dosagem, gradualmente trazendo-o ao nível recomendado. Os comprimidos devem ser tomados estritamente de acordo com a prescrição do médico. Somente neste caso os resultados positivos podem ser alcançados.

Análogos

A droga Galantamina tem seus próprios análogos.

Esses medicamentos têm propriedades semelhantes e podem ser usados para tratar doenças semelhantes.

Os análogos podem ser diretos quando substância ativa absolutamente idêntico ao original, e indireto, quando algumas substâncias da composição podem diferir do produto farmacêutico controle.

A principal diferença é a dosagem do medicamento e o país de fabricação. Os mais conhecidos e de mais alta qualidade são apresentados na tabela.

Nome da droga	Dosagem, mg	País do fabricante	Propósito
Nivalina	10-40mg	Bulgária	Poliomielite, miopatia, neurite, radiculite, paralisia cerebral, doença de Alzheimer
Reminil	4-24mg	Itália	Distúrbios circulatórios crônicos no cérebro, doença de Alzheimer
Neuromidina	5-20mg	Letônia	Poliomielite, miopatia, neurite, radiculite, paralisia cerebral, doença de Alzheimer, doenças do sistema nervoso central.
Prozerina	0,5-15mg	Ucrânia	Atrofia nervo óptico, paralisia muscular, atonia intestinal, meningite, encefalite.
Kalimin	60mg	Alemanha	Atonia intestinal, fraqueza muscular, doença renal
Fistigmina	0,5 – 1mg	EUA, Rússia	Ataques de glaucoma, doenças neuromusculares, atonia dos intestinos e do sistema urinário.
Aricept	5-10mg	EUA	Doença de Alzheimer.

O que determina a qualidade do tratamento?

Não é recomendado realizar trabalhos que exijam maior concentração, pois o medicamento bloqueia essa função corporal.
É necessário monitorar o peso corporal, pois o medicamento apresentado leva ao seu declínio acentuado. E em doenças do tipo Alzheimer, peso normalé de grande importância.
Você precisa ter certeza de beber muitos líquidos. A galantamina absorve toda a umidade que entra no corpo humano.
É necessário controlar a pressão arterial, que irá diminuir e aumentar constantemente. Será muito difícil normalizá-lo.
O medicamento não se destina ao tratamento de pacientes com fraqueza comprometimento cognitivo memória.

Galantamina – tudo sobre a droga

Galantamina: instruções de uso e comentários

Nome latino: Galantamina

Código ATX: N06DA04

Substância ativa: galantamina

Fabricante: VIFITECH (Rússia); Ozon LLC (Rússia); Produção Kanonpharma, CJSC (Rússia)

Atualizando a descrição e foto: 27.08.2019

A galantamina é um medicamento para o tratamento da demência, incluindo a doença de Alzheimer.

Forma de liberação e composição

comprimidos revestidos por película: comprimidos redondos, biconvexos, com dosagem de 8 mg marcados em um dos lados; no intervalo, duas camadas se destacam: um núcleo quase branco e um invólucro de filme quase branco ou branco (7, 10, 14, 15, 25, 30 ou 50 peças em embalagens de tiras de contorno, 1–6 ou 10 embalagens em papelão caixa 10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 ou 100 unidades em latas de polímero ou tereftalato de polietileno, 1 lata em embalagem de papelão);
solução para administração intravenosa (IV) e subcutânea (SC): líquido transparente e incolor (1 ml em ampolas, 5 ampolas em blister, 2 embalagens completas com ou sem escarificador em caixa de papelão).

Cada embalagem também contém instruções para o uso de Galantamina.

Composição de 1 comprimido:

princípio ativo: bromidrato de galantamina – 5,126; 10,253 ou 15,38 mg (correspondente ao teor de galantamina - 4, 8 ou 12 mg);
componentes auxiliares: aerosil (dióxido de silício coloidal), hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado, copovidona (plasdon Es-630/kollidon VA-64), estearato de magnésio, primelose (croscarmelose sódica), celulose microcristalina;
invólucro de filme: AdvantiaTM Prima 319974RC09 (hidroxipropilmetilcelulose, polietilenoglicol, dióxido de titânio, caprilocaprato de glicerila, verniz de alumínio à base de corantes: azul brilhante, amarelo quinolina, índigo carmim).

Composição de 1 ml de solução para administração intravenosa e subcutânea:

princípio ativo: bromidrato de galantamina (em matéria seca) – 1 ou 5 mg;
componente auxiliar: água para preparações injetáveis – até 1 ml.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

o bromidrato de galantamina é um inibidor seletivo da acetilcolinesterase cerebral, facilitando a condução dos impulsos nervosos na área de formação de sinapses entre os músculos e terminações nervosas. Penetrando bem através da barreira hematoencefálica, melhora os processos de excitação nas zonas reflexogênicas do cérebro e da medula espinhal. Ao estimular a contração dos músculos esqueléticos e lisos, aumenta seu tônus, melhorando a secreção das glândulas (digestivas, sudoríparas) e ajuda a restaurar a condução neuromuscular bloqueada por relaxantes musculares não despolarizantes. Causa espasmo de acomodação, miose e, no glaucoma de ângulo fechado, reduz a pressão intraocular.

Farmacocinética

Comprimidos

Galantamina após administração oral de forma rápida e imediata na íntegra absorvido no trato gastrointestinal. A biodisponibilidade absoluta é alta – até 90%. A concentração terapêutica da substância é alcançada em 30 minutos. O alcance da Cmax (concentração máxima) após a ingestão de 8 mg de galantamina é observado no período de 60 a 120 minutos e é de 1,2 mg/ml.

T1/2 (meia-vida) – 5 horas. A concentração de equilíbrio é estabelecida após administração repetida.

Liga-se fracamente às proteínas do sangue. Atravessa facilmente a barreira hematoencefálica. Metabolizado em pequena extensão (aproximadamente 10%) no fígado por desmetilação.

A excreção ocorre principalmente na urina (até 74%) na forma de metabólitos e substância inalterada. A depuração renal é de cerca de 100 ml/min.

As concentrações plasmáticas de galantamina podem estar aumentadas em pacientes com doença de Alzheimer. Este indicador também aumenta com níveis moderados e violações graves funções hepática/rim.

Solução para administração intravenosa e subcutânea

Após administração subcutânea, a galantamina é rapidamente absorvida. O tempo para atingir a concentração terapêutica no plasma sanguíneo é de 30 minutos. Não houve diferença estatisticamente significativa no valor da AUC (área sob a curva concentração-tempo) após uma dose única de 10 mg administrada por via parenteral ou oral. A Cmax no plasma sanguíneo após dose única de 10 mg, administrada por qualquer um dos dois métodos, é de 1,20 mg/ml, o tempo para alcançá-la é de 2 horas.

A meia-vida da galantamina é de 10 minutos. Este valor é mais longo em comparação com o valor do metilsulfato de neostigmina e do brometo de piridostigmina (0,54–3,5 e 5,0–6,6 minutos, respectivamente), portanto, começa a agir mais tarde do que outros inibidores da colinesterase.

V d (volume de distribuição) da substância é de 175 l, a ligação às proteínas plasmáticas não é superior a 18%; aproximadamente 53% da galantamina é encontrada nas células sanguíneas.

T 1/2 é bifásico e leva de 7 a 8 horas.

O metabolismo da galantamina não difere em intensidade; ocorre com a participação das isoenzimas do citocromo P450 (isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4), principalmente por meio de N- e O-desmetilação (cerca de 5–6% da dose), bem como glucuronidação, epimerização e N-oxidação. Os principais metabólitos encontrados na urina e no plasma são a galantamina e a epigalantamina.

A excreção de 90-97% da galantamina ocorre pelos rins (inalterados - de 18 a 22%) através da filtração glomerular, intestinos - 2,2-6,3%, com bile - aproximadamente 0,2%. A depuração renal varia de 65 a 100 ml/min (20–25% da depuração plasmática), este valor está próximo da depuração da inulina.

Na doença de Alzheimer, a concentração plasmática de galantamina excede o valor deste indicador em voluntários saudáveis em 30–40%. A insuficiência hepática moderada retarda a eliminação da galantamina em aproximadamente 25%. A gravidade moderada da insuficiência renal crônica (com depuração de creatinina de 52 a 104 ml/min) aumenta sua concentração plasmática em 38%, com distúrbios graves (em pacientes com depuração de creatinina de 9–51 ml/min) – em 67%.

Indicações de uso

Comprimidos

Demência do tipo Alzheimer em estágio leve ou moderado;
poliomielite que se desenvolve imediatamente após o final do período febril, em período de recuperação ou no período de efeitos residuais;
distrofia muscular progressiva, miastenia gravis, paralisia cerebral, radiculite, neurite, miopatia.

Solução

Doenças do sistema nervoso central e periférico:

neurite, polineuropatia, polineurite, outras doenças do sistema nervoso periférico;
atrofia muscular, paralisia flácida, convulsões mioclônicas como resultado de danos aos cornos anteriores da medula espinhal após mielite, poliomielite, atrofia muscular espinhal;
paralisia cerebral após um acidente vascular cerebral, formas espásticas da infância paralisia cerebral(paralisia cerebral);
distúrbios da transmissão neuromuscular (miastenia gravis).

Em cirurgia e anestesiologia, a solução de Galantamina é utilizada como antagonista de relaxantes musculares não despolarizantes, bem como no tratamento de paresia pós-operatória do intestino delgado e da bexiga.

Em fisioterapia doenças neurológicas no sistema nervoso periférico, o medicamento é utilizado para iontoforese e em toxicologia - em caso de intoxicação por inibidores da colinesterase (como antídoto).

Contra-indicações

Contra-indicações absolutas:

bradicardia;
bloqueio atrioventricular (AV);
hipercinesia;
asma brônquica;
hipertensão arterial;
insuficiência cardíaca crônica (ICC) – para comprimidos;
insuficiência cardíaca grave do grupo III–IV de acordo com a classificação da New York Heart Association (NYHA) - para solução;
angina de peito;
epilepsia;
insuficiência renal grave com depuração de creatinina (CC)< 9 мл/мин;
disfunção hepática grave na escala de Child-Pugh > 9 pontos;
doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC);
obstrução intestinal mecânica, cirurgia recente ou doenças obstrutivas do trato gastrointestinal (TGI) - para comprimidos;
distúrbios mecânicos do trato urinário - para solução;
operações recentes ou doenças obstrutivas da próstata, trato urinário;
período de gravidez e amamentação;
idade das crianças: para comprimidos - até 9 anos, para solução - até 1 ano;
hipersensibilidade individual a qualquer um dos componentes da droga.

Contra-indicações relativas (o medicamento é usado com cautela):

comprimidos: para disfunção renal/hepática leve a moderada, síndrome de fraqueza nó sinusal(SSSU) e outros distúrbios de condução supraventricular, administração simultânea com medicamentos que diminuem a frequência cardíaca (FC), por exemplo, betabloqueadores, digoxina, com anestesia geral, úlcera péptica estômago e duodeno, risco aumentado de desenvolver lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal;
solução: para insuficiência renal/hepática, distúrbios urinários, intervenções cirúrgicas usando anestesia geral.

Galantamina, instruções de uso: método e dosagem

Comprimidos

Os comprimidos são tomados por via oral durante as refeições com água.

Os pacientes que tomam comprimidos devem fornecer líquidos suficientes ao corpo. Caso seja necessário interromper o curso, o restabelecimento da terapia inicia-se com a dose mais baixa, aumentando-a gradativamente.

Para insuficiência renal/hepática moderada, a dose inicial de galantamina é de 4 mg; O comprimido é tomado uma vez ao dia, de manhã, durante pelo menos uma semana, depois a dose é aumentada para 4 mg 2 vezes ao dia e tomada durante quatro semanas. A dose diária máxima para esta categoria de pacientes é ≤ 12 mg.

9–11 anos: dose diária – 4–12 mg em 2–3 doses;
12–15 anos: dose diária – 4–16 mg em 2–4 doses.

Solução

A solução de galantamina destina-se à administração intravenosa e subcutânea.

A dose e a duração da terapia são determinadas pelo médico dependendo da gravidade dos sintomas da doença e da resposta individual do paciente.

Para o tratamento de doenças do sistema nervoso central e periférico, a galantamina na forma de solução é utilizada por curto prazo, apenas nos casos em que não é possível tomar o medicamento por via oral. Assim que a condição do paciente permitir, ele é transferido para administração oral galantamina.

Regime posológico recomendado para pacientes adultos: a dose é determinada na proporção de 0,03–0,28 mg/kg. O tratamento começa com doses mínimas, que são aumentadas gradativamente. A dose diária inicial é de 2,5 mg, podendo ser aumentada gradativamente, a cada 3-4 dias em 2,5 mg. A dose diária máxima de 20 mg é dividida em 2–3 doses por dia. quantidades iguais, mas não mais que 10 mg de galantamina por administração.

Para crianças, o medicamento é administrado por via subcutânea, a dose diária é determinada para crianças de 1–2 anos na proporção de 0,02–0,08 mg/kg, acima de 3 anos – 0,03–0,28 mg/kg:

1–2 anos – 0,25–1 mg;
3–5 anos – 0,5–5 mg;
6–8 anos – 0,75–7,5 mg;
9–11 anos – 1–10 mg;
12–15 anos – 1,25–12,5 mg;
> 15 anos – 1,25–15 mg.

overdose de relaxantes musculares não despolarizantes periféricos: 10–20 mg por dia por via intravenosa;
paresia pós-operatória do trato gastrointestinal e bexiga: em doses determinadas de acordo com a idade, distribuídas em 2 a 3 injeções subcutâneas ou intravenosas por dia;
procedimentos fisioterapêuticos: 2,5–5 mg são administrados por iontoforese em corrente elétrica de 1–2 mA por 10 minutos. A duração do curso é de 10 a 15 dias.

Efeitos colaterais

Comprimidos

sistema cardiovascular: aumento ou diminuição da pressão arterial (PA), insuficiência cardíaca, flutter/fibrilação atrial, colapso ortostático, edema, bloqueio atrioventricular (AV), prolongamento do intervalo QT, taquicardia ventricular e supraventricular, ondas de calor, extra-sístole supraventricular, bradicardia, isquemia miocárdica /Infarte;
sistema digestivo: distensão abdominal, desconforto gastrointestinal, dor abdominal, dispepsia, anorexia, náusea/vômito, diarréia, gastrite, boca seca/aumento da salivação, disfagia, diverticulite, duodenite, gastroenterite, hepatite, perfuração da mucosa esofágica, sangramento da parte superior e seções inferiores Trato gastrointestinal;
sistema músculo-esquelético: miastenia gravis, espasmos musculares, febre;
sistema urinário: hematúria, incontinência urinária, micção frequente, retenção urinária, infecções do trato urinário, cólica renal, cálculo;
sistema nervoso: frequentemente - síncope, tremor, retardo, alucinações auditivas e visuais, alteração do paladar, reações comportamentais (incluindo agitação/agressão), acidente vascular cerebral/acidente vascular cerebral transitório, tontura, dor de cabeça, espasmos musculares, convulsões, parestesia, apraxia, ataxia, afasia , hipo ou hipercinesia, anorexia, sonolência/insônia;
órgãos dos sentidos: rinite, epistaxe, espasmo de acomodação, deficiência visual, zumbido;
psique: apatia, aumento da libido, estados paranóicos, delírio, depressão (em casos extremamente raros, até suicídio);
indicadores laboratoriais: anemia, hipocalemia, aumento da atividade da alanina aminotransferase (ALT) e aspartato aminotransferase (AST), aumento dos níveis sanguíneos de fosfatase alcalina ou açúcar;
patologias hematológicas: trombocitopenia, púrpura;
reações gerais: dor no peito, hiperidrose, perda de peso, desidratação (em casos raros antes do desenvolvimento de insuficiência renal), fadiga, broncoespasmo.

Solução

sistema cardiovascular: bloqueio AV, aumento ou diminuição da pressão arterial, bradicardia, angina de peito, palpitações, prolongamento do intervalo QT;
sistema nervoso: dor de cabeça, tontura, insônia/sonolência, tremor;
órgãos dos sentidos: epistaxe, espasmo de acomodação, visão turva, zumbido, rinite;
Trato gastrointestinal: dor abdominal, náusea/vômito, aumento da salivação, aumento da motilidade intestinal, diarreia;
reações à estimulação de receptores colinérgicos: efeitos nicotínicos ou muscarínicos pronunciados (em menor grau) característicos dos inibidores da colinesterase;
reações de hipersensibilidade: erupção cutânea, coceira, urticária, rinite; Possíveis reações alérgicas agudas até choque anafilático com perda de consciência;
outras reações: hiperidrose, espasmos musculares, perda de apetite, perda de peso.

A presença destes ou de outros efeitos colaterais e seu agravamento deve ser comunicado ao seu médico. Se as reações m-colinomiméticas aumentarem, a dose diária deve ser reduzida ou interrompida por 2-3 dias e depois continuada com doses mais baixas.

Overdose

Os sintomas de sobredosagem com galantamina são: cólicas abdominais (cólicas), aumento da salivação, náuseas/vómitos, diarreia, lacrimejamento, incontinência urinária e fecal, hiperidrose, diminuição da pressão arterial, bradicardia, prolongamento do intervalo QT, broncoespasmo, miastenia gravis, em casos mais graves. casos, convulsões e coma. Uma consequência da pronunciada fraqueza muscular em combinação com broncoespasmo e hipersecreção da mucosa traqueal, pode ocorrer bloqueio completo do trato respiratório.

O tratamento da doença é sintomático, incluindo controle função respiratória e sistema cardiovascular. Como antídoto, recomenda-se administrar atropina intravenosa em uma dose inicial de 0,5–1 mg, posteriormente, a dose de atropina é determinada dependendo da resposta à terapia e da condição do paciente;

Instruções Especiais

O uso de inibidores da acetilcolinesterase é acompanhado de diminuição do peso corporal, o que deve ser levado em consideração principalmente no tratamento de pacientes com doença de Alzheimer, monitorando regularmente o seu peso.

Os pacientes que tomam Galantamina devem garantir uma ingestão adequada de líquidos.

O efeito vagotônico exercido pela galantamina, assim como por outros colinomiméticos, no nó sinoatrial pode causar bradicardia e bloqueio AV. Isso deve ser levado em consideração em pacientes com SSSS, outros distúrbios de condução e ao usar o medicamento simultaneamente com medicamentos que diminuem a frequência cardíaca (digoxina, β-bloqueadores). De acordo com observações pós-registro, também foi observada desaceleração da frequência cardíaca em pacientes sem patologias cardíacas, portanto todos os pacientes em uso de galantamina correm risco de distúrbios de condução intracardíaca.

Devido ao risco de síncope, é necessário monitorar a pressão arterial com mais frequência, principalmente quando se toma altas doses do medicamento (40 mg de galantamina por dia ou mais). Para evitar tal reações adversas No início da terapia, a dose do medicamento deve ser selecionada com muito cuidado. A eficácia da galantamina em pacientes com outros tipos de demência e comprometimento da memória não foi estabelecida.

Os colinomiméticos podem aumentar a secreção gástrica, o que requer monitoramento constante de pacientes com risco de úlceras gastrointestinais e sangramento gastrointestinal. Além disso, tomar colinomiméticos pode causar uma violação do fluxo de urina.

Durante a terapia com galantamina, é inaceitável tomar etanol e medicamentos sedativos.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Como a galantamina pode causar tonturas, sonolência e visão turva, durante o tratamento você deve evitar realizar tipos de trabalho que exijam reações psicomotoras rápidas e aumento da concentração, incluindo dirigir veículos.

Uso durante a gravidez e lactação

A galantamina não é prescrita durante a gravidez/lactação.

Uso na infância

Os comprimidos de galantamina são contraindicados para uso em crianças menores de 9 anos de idade. A solução não é prescrita para tratamento de crianças menores de 1 ano.

Para função renal prejudicada

disfunção renal grave (em pacientes com CC< 9 мл/мин): терапия противопоказана;
insuficiência renal leve a moderada: A galantamina é usada sob supervisão médica.

Para disfunção hepática

disfunção hepática grave (pontuação de Child-Pugh > 9 pontos): a terapia é contraindicada;
disfunção hepática leve a moderada: A galantamina é usada sob supervisão médica.

Interações medicamentosas

opioides (morfina e seus análogos estruturais): a galantamina é seu antagonista em seu efeito no centro respiratório;
m-anticolinérgicos (atropina, homatropina, brometo de metila, etc.), bloqueadores ganglionares, relaxantes musculares não despolarizantes, quinina, procainamida: a galantamina apresenta antagonismo farmacodinâmico em relação a eles;
antibióticos aminoglicosídeos (amicacina, gentamicina): podem reduzir o efeito terapêutico da galantamina;
medicamentos para anestesia geral (incluindo suxametônio como relaxante muscular periférico): a galantamina durante a anestesia aumenta o bloqueio neuromuscular;
medicamentos que reduzem a frequência cardíaca (digoxina, betabloqueadores): aumentam a probabilidade de agravamento da bradicardia;
cimetidina: possível aumento da biodisponibilidade da galantamina;
medicamentos que inibem as isoenzimas do sistema citocromo P 450 (CYP2D6 e CYP3A4): é possível aumentar as concentrações plasmáticas de galantamina com um aumento adicional na frequência de efeitos colaterais colinérgicos (principalmente náuseas e vômitos), o que pode exigir uma redução no dose de manutenção de galantamina;
etanol e sedativos: a galantamina aumenta seu efeito inibitório no sistema nervoso central.

Análogos

Os análogos da Galantamina são: Galantamina-Teva, Galnora-SR, Nivalin, Reminil.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha longe do alcance das crianças.

Armazenar em local inacessível à luz, proteger os comprimidos da umidade, temperatura de armazenamento de até 25 °C.

Prazo de validade: comprimidos – 2 anos, solução – 4 anos.

Nome comercial:

Galantamina

Nome não proprietário internacional:

galantamina

Forma farmacêutica:

comprimidos revestidos por película

Composição por comprimido:

Dosagem 4mg
Substância ativa: bromidrato de galantamina – 5,126 mg (em termos de galantamina – 4.000 mg).
Excipientes: lactose monohidratada (açúcar do leite) 63,474 mg; celulose microcristalina – 20.000 mg; croscarmelose sódica – 4.000 mg; povidona-K25 – 3.000 mg; dióxido de silício coloidal – 0,500 mg; estearato de magnésio – 0,900 mg.
Composição da casca: hipromelose – 1.700 mg; macrogol-4000 – 0,400 mg; dióxido de titânio – 0,900 mg.
Dosagem 8 mg
Substância ativa: bromidrato de galantamina – 10,253 mg (em termos de galantamina – 8.000 mg).
Excipientes: lactose monohidratada (açúcar do leite) 126,947 mg; celulose microcristalina – 40.000 mg; croscarmelose sódica – 8.000 mg; povidona-K25 – 6.000 mg; dióxido de silício coloidal – 1.000 mg; estearato de magnésio – 1.800 mg.
Composição da casca:
Dosagem 12 mg
Substância ativa: bromidrato de galantamina – 15.380 mg (em termos de galantamina – 12.000 mg).
Excipientes: lactose monohidratada (açúcar do leite) 121,820 mg; celulose microcristalina – 40.000 mg; croscarmelose sódica – 8.000 mg; povidona-K25 – 6.000 mg; dióxido de silício coloidal – 1.000 mg; estearato de magnésio – 1.800 mg.
Composição da casca: hipromelose – 3.400 mg; macrogol-4000 – 0,800 mg; dióxido de titânio – 1.800 mg.

Descrição:

Dosagem 4 mg e 12 mg
Comprimidos redondos, biconvexos, revestidos por película, brancos ou quase brancos.
Dosagem 8 mg
Comprimidos redondos, biconvexos, com ranhura numa das faces, revestidos por película, brancos ou quase brancos.
Em uma seção transversal de um comprimido de qualquer dosagem, duas camadas são visíveis: um núcleo quase branco e um invólucro de filme.

Grupo farmacoterapêutico:

medicamentos para o tratamento da demência

Código ATX:

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica
A galantamina (alcalóide terciário) é um inibidor seletivo, competitivo e reversível da acetilcolinesterase. Além disso, a galantamina aumenta o efeito da acetilcolina nos receptores nicotínicos, provavelmente devido à ligação ao sítio alostérico do receptor. Devido ao aumento da atividade do sistema colinérgico, pode melhorar função cognitiva em pacientes com demência do tipo Alzheimer.
Farmacocinética
A galantamina é um composto básico com uma única constante de dissociação (pKa 8,2). Possui lipofilicidade fraca com coeficiente de partição (LogP) entre n-octanol e solução tampão (pH 12) de 1,09. A solubilidade em água (pH 6) é de 31 mg/ml. A galantamina possui 3 centros quirais. A configuração S, R, S é natural (natural). A galantamina é parcialmente metabolizada por vários citocromos, principalmente pelas isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4.
Alguns dos metabolitos formados durante a degradação da galantamina são activos in vitro, mas não desempenham um papel significativo em condições in vivo.
Características gerais galantamina
Sucção
A taxa de absorção é alta, o tempo para atingir a concentração máxima (TC max) é de cerca de 1 hora. A biodisponibilidade absoluta da galantamina é alta - 88,5 ± 5,4%. Comer reduz a taxa de absorção e reduz concentração máxima(C max) em aproximadamente 25%, sem afetar o grau de absorção (AUC).
Distribuição
O volume médio de distribuição (Vd) é de 175 l. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa, 18%.
Metabolismo
Estudos in vitro demonstraram que as principais isoenzimas do sistema do citocromo P450 envolvidas na biotransformação da galantamina são CYP2D6 e CYP3A4. A isoenzima CYP2D6 está envolvida na formação de O-desmetilgalantamina e a isoenzima CYP3A4 está envolvida na formação de N-óxidogalantamina. A excreção da dose radioativa pelos rins e intestinos não difere em pacientes com metabolismo “lento” e “rápido” (baixo e alta atividade isoenzima CYP2D6, respectivamente). No plasma de pacientes com metabolismo “rápido” e “lento”, a parte principal das substâncias radioativas consiste em galantamina inalterada e seu glicuronídeo. Após uma dose única de galantamina, nenhum dos metabólitos ativos da galantamina (norgalantamina, O-desmetilgalantamina e O-desmetilnorgalantamina) foi detectado na forma não conjugada no plasma de pacientes com metabolizadores “rápidos” e “lentos”. A norgalantamina foi detectada no plasma de pacientes após uso prolongado da droga, e sua concentração não ultrapassou 10% da concentração de galantamina. Estudos in vitro indicam uma capacidade muito baixa das principais isoenzimas do sistema do citocromo P450 humano para inibir a galantamina.
Remoção
A eliminação da galantamina é biexponencial. A meia-vida terminal (T1/2) em voluntários saudáveis é de 7 a 8 horas.
Com base em estudos de galantamina de libertação imediata em estudos populacionais, a depuração oral da galantamina na população-alvo é normalmente de aproximadamente 200 ml/min, com uma variabilidade interindividual de 30%. 7 dias após uma dose oral única de 4 mg de ZN-galantamina, 90-97% da dose radioativa é excretada pelos rins na forma de galantamina inalterada e 2,2-6,3% pelos intestinos. Depois administração intravenosa e administração oral, 18-22% da dose foi excretada como galantamina inalterada pelos rins em 24 horas.
A depuração renal foi de 68,4±22 ml/min (20-25% da depuração plasmática total).
Linearidade da farmacocinética
A farmacocinética é linear na faixa de 4-16 mg quando tomada 2 vezes ao dia. Em pacientes em uso de galantamina na dose de 12 ou 16 mg 2 vezes ao dia, não foi observado acúmulo no intervalo de 2 a 6 meses.
Farmacocinética de grupos especiais de pacientes
resultados testes clínicos mostraram que em pacientes com doença de Alzheimer a concentração plasmática de galantamina é 30-40% maior do que em pacientes mais jovens indivíduos saudáveis.
Com base numa análise dos dados farmacocinéticos populacionais, a depuração nas mulheres é 20% inferior em comparação com os homens. A depuração da galantamina em pacientes com baixa atividade da isoenzima CYP2D6 é 25% menor em comparação com pacientes com metabolismo “rápido”, enquanto a bimodalidade não é observada na população. Assim, o estado metabólico do paciente não é considerado clinicamente significativo na população geral.
Compromisso hepático: Em doentes com compromisso hepático ligeiro (escore de Child-Pugh 5-6), os parâmetros farmacocinéticos da galantamina foram semelhantes aos da pessoas saudáveis. Em pacientes com insuficiência hepática moderada (escore de Child-Pugh 7-9), a área sob a curva concentração-tempo farmacocinética (AUC) e o T1/2 da galantamina aumentaram aproximadamente 30% (ver seção "Modo de administração" e doses ").
Insuficiência renal: A eliminação da galantamina é reduzida juntamente com uma diminuição na depuração da creatinina (CC) (resultado de um estudo em indivíduos com função renal comprometida). Em comparação com pacientes com doença de Alzheimer, as concentrações plasmáticas máximas e mínimas não aumentaram em pacientes com CC ≥9 ml/min. Portanto, aumentando a frequência eventos adversos não esperado, não é necessário ajuste de dose.
Relação farmacocinética-farmacodinâmica
Em grandes estudos de fase III com regimes posológicos de galantamina 12 mg e 16 mg duas vezes ao dia, não houve correlação aparente entre as concentrações plasmáticas médias e as medidas de eficácia (alterações nas escalas ADAS-cog11 e CIBIC-plus aos 6 meses de terapia).
As concentrações plasmáticas em pacientes com síncope estiveram na mesma faixa que em outros pacientes que tomaram a mesma dose.
A ocorrência de náusea está correlacionada com o aumento das concentrações plasmáticas máximas.

Indicações de uso

Tratamento sintomático da demência do tipo Alzheimer leve a moderada.

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao bromidrato de galantamina e outros componentes da droga.
Devido à falta de dados sobre o uso de galantamina em pacientes com insuficiência hepática grave (mais de 9 pontos na escala de Child-Pugh) e renal grave (depuração de creatinina inferior a 9 ml/min.), o uso de galantamina nestes grupos de pacientes é contra-indicado.
A galantamina é contraindicada em pacientes com violação significativa função renal e hepática, grave asma brônquica, doença pulmonar obstrutiva, aguda doenças infecciosas pulmões (por exemplo, pneumonia).
Infância até aos 18 anos de idade (dados insuficientes sobre eficácia e segurança).
Intolerância à lactose, deficiência de lactase ou síndrome de má absorção de glicose-galactose.

Uso durante a gravidez e amamentação

Gravidez
Não existem dados clínicos sobre a utilização de galantamina em mulheres grávidas. Estudos em animais demonstraram toxicidade reprodutiva. Deve-se ter cautela ao usar galantamina em mulheres grávidas.
Amamentação
Não existem dados sobre a penetração da galantamina em leite materno. Não foram realizados estudos clínicos em mulheres que amamentam, portanto a amamentação deve ser interrompida durante o uso de galantamina.

Modo de uso e doses

Adultos/Idosos
Modo de aplicação
A galantamina deve ser tomada por via oral duas vezes ao dia, de preferência pela manhã e recepção noturna comida. Certifique-se de que seja fornecido líquido suficiente durante a terapia (consulte a seção " Efeito colateral»).
Antes de iniciar a terapia
A demência de Alzheimer deve ser adequadamente diagnosticada de acordo com as diretrizes clínicas atuais (ver seção " Instruções Especiais»).
Dose inicial
A dose inicial recomendada é de 8 mg por dia (4 mg duas vezes ao dia) durante 4 semanas.
Dose de manutenção
A suficiência da dose e a tolerabilidade da galantamina devem ser avaliadas regularmente, de preferência dentro de três meses após o início da terapia. A seguir, o benefício clínico do medicamento e sua tolerabilidade pelo paciente devem ser avaliados de acordo com as recomendações atuais. A terapia de manutenção deve ser continuada enquanto estiver disponível benefício terapêutico e é observada tolerabilidade satisfatória do medicamento. Se o efeito terapêutico desaparecer ou o medicamento for intolerável, o tratamento é interrompido.
A dose de manutenção inicial é de 16 mg por dia (8 mg duas vezes ao dia) e os pacientes devem tomar esta dose durante pelo menos 4 semanas.
A questão de aumentar a dose de manutenção para o máximo recomendado de 24 mg por dia (12 mg duas vezes ao dia) deve ser decidida após uma avaliação abrangente da situação clínica, em particular do efeito alcançado e da tolerabilidade.
Em pacientes que não respondem ou não toleram 24 mg por dia, a dose deve ser reduzida para 16 mg por dia.
Após a descontinuação abrupta do medicamento (por exemplo, em preparação para a cirurgia), não ocorre exacerbação dos sintomas.
Crianças
Não há experiência significativa com o uso do medicamento em crianças.
Pacientes com doenças hepáticas e insuficiência renal
Em pacientes com insuficiência hepática ou renal moderada ou grave, as concentrações plasmáticas de galantamina aumentam.
Em pacientes com insuficiência hepática moderado, com base no modelo farmacocinético, a dose inicial deve ser de 4 mg uma vez ao dia durante pelo menos 1 semana.
Os pacientes devem então mudar para 4 mg duas vezes ao dia durante pelo menos 4 semanas. Nestes pacientes, a dose diária não deve exceder 8 mg 2 vezes ao dia. Em pacientes com insuficiência hepática grave (pontuação de Child-Pugh superior a 9), a galantamina está contra-indicada (ver seção “Contra-indicações”). Em pacientes com insuficiência hepática leve, não é necessário ajuste de dose.
Em pacientes com CC superior a 9 ml/min, não é necessário ajuste de dose. Em pacientes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina inferior a 9 ml/min), a galantamina está contra-indicada (ver seção “Contra-indicações”).
Terapia combinada
Com o uso simultâneo de inibidores potentes das isoenzimas CYP2D6 ou CYP3A4, pode ser necessária uma redução da dose (ver seção “Interação com outros medicamentos”).

Efeito colateral

Os resultados de sete estudos clínicos duplo-cegos, controlados por placebo (N = 4.457), cinco estudos clínicos abertos (N = 1.454) e notificações espontâneas pós-comercialização estão resumidos abaixo.
As reações adversas mais comuns foram náuseas (25%) e vômitos (13%). Em geral, as reações adversas foram episódicas, observadas durante a seleção da dose de galantamina e duraram, na maioria dos casos, menos de uma semana. Nestes casos, é aconselhável o uso de antieméticos e garantir a ingestão adequada de líquidos.
Classificação da Organização Mundial da Saúde (OMS) da incidência de efeitos colaterais: muito comum (≥1/10), comum (≥1/100 a<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000).
Do sistema imunológico: raramente– hipersensibilidade.
Metabolismo e nutrição: muitas vezes– perda de apetite, anorexia; raramente– desidratação (incluindo, em casos raros, desidratação grave que leva à insuficiência renal).
Do lado mental: muitas vezes– depressão, alucinações; raramente– alucinações visuais e auditivas.
Do sistema nervoso: muitas vezes– tonturas, dores de cabeça, tremores, letargia, sonolência; raramente– disgeusia, hipersonia, convulsões*.
Do lado do órgão de visão: raramente– percepção visual turva.
Distúrbios auditivos e do labirinto: raramente- barulho nos ouvidos.
Do coração: muitas vezes– bradicardia; raramente– bloqueio atrioventricular de primeiro grau, palpitações, extra-sístole supraventricular, bradicardia sinusal.
Do lado dos vasos sanguíneos: muitas vezes- hipertensão arterial; raramente hipotensão arterial, ondas de calor.
Do trato gastrointestinal: Muitas vezes- náusea, vômito; muitas vezes– diarreia, dor abdominal, dor na parte superior do abdómen, dispepsia, sensação de desconforto no estômago, sensação de desconforto no abdómen; raramente- vontade de vomitar.
Do fígado e do trato biliar: muito raramente– hepatite.
Para a pele e tecidos subcutâneos: muitas vezes– hiperidrose.
Do lado músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: muitas vezes- espasmos musculares; raramente: fraqueza muscular.
Distúrbios gerais e distúrbios no local da injeção: muitas vezes– aumento da fadiga, astenia, mal-estar.
Dados laboratoriais e instrumentais: muitas vezes- perda de peso; raramente– aumento da atividade das enzimas hepáticas.
Lesões, intoxicações e complicações decorrentes de manipulações: muitas vezes– queda, lesão.
*Os efeitos de classe relatados com inibidores da acetilcolinesterase usados na demência incluem convulsões/ataques (ver seção Precauções).

Overdose

Sintomas
Os sintomas de sobredosagem com galantamina são semelhantes aos de sobredosagem com outros colinomiméticos. Geralmente são observadas alterações no sistema nervoso central, no sistema nervoso parassimpático e na junção neuromuscular. É possível fraqueza muscular ou fasciculação, bem como alguns ou todos os sintomas de uma crise colinérgica: náuseas intensas, vômitos, cólicas abdominais, aumento da salivação, lacrimejamento, incontinência urinária e fecal, aumento da sudorese, bradicardia, diminuição da pressão arterial, colapso e convulsões. O aumento da fraqueza muscular combinado com hipersecreção da mucosa traqueal e broncoespasmo pode levar à obstrução das vias aéreas com risco de vida.
Durante a vigilância pós-registro, foram registrados relatos de taquicardia ventricular fusiforme bidirecional (polimórfica) do tipo “pirueta”, prolongamento do intervalo QT, bradicardia, taquicardia ventricular com perda de consciência de curto prazo em caso de overdose não intencional de galantamina. Em um desses casos, o paciente ingeriu 32 mg de galantamina em um dia.
Além disso, foram descritos dois casos de uso acidental de galantamina na dose de 32 mg (náuseas, vômitos e boca seca; náuseas, vômitos e dor no peito) e um caso na dose de 40 mg (vômitos) com recuperação completa. Um paciente com histórico de alucinações nos dois anos anteriores (ao qual foi prescrito 24 mg/dia) desenvolveu alucinações que exigiram hospitalização enquanto recebia involuntariamente 24 mg de galantamina duas vezes ao dia durante 34 dias. Outro paciente (ao qual foi prescrito 16 mg de galantamina por dia, solução oral) desenvolveu sudorese excessiva, vômitos, bradicardia e estado de quase síncope uma hora após o uso acidental de galantamina na dose de 160 mg (40 ml de solução oral), que exigiu a internação do paciente. Os sintomas de sobredosagem resolveram-se em 24 horas.
Tratamento
Tal como acontece com uma sobredosagem de qualquer outro medicamento, devem ser tomadas medidas de suporte normais. Em casos graves, medicamentos anticolinérgicos como a atropina podem ser usados como antídoto geral. Inicialmente, recomenda-se a administração de 0,5-1 mg por via intravenosa, a frequência e o tamanho das doses subsequentes dependem da dinâmica do quadro clínico do paciente.
As estratégias para o tratamento de overdoses estão em constante evolução e você deve entrar em contato com o centro de controle de intoxicações local para obter as recomendações mais recentes para o tratamento de overdose de galantamina.

Interação com outras drogas

Interações farmacodinâmicas
O uso concomitante com outros colinomiméticos (cloreto de ambenônio, donepezila, metilsulfato de neostigmina, brometo de piridostigmina, rivastigmina ou pilocarpina sistêmica) é contraindicado. A galantamina é um antagonista de medicamentos anticolinérgicos. Se um medicamento anticolinérgico, como a atropina, for interrompido repentinamente, o efeito da galantamina poderá ser potencializado. Tal como acontece com o tratamento com outros colinomiméticos, a interação farmacodinâmica é possível com medicamentos que ajudam a reduzir a frequência cardíaca (digoxina, betabloqueadores), alguns bloqueadores lentos dos canais de cálcio (SCBCs) e amiodarona. Deve-se ter cautela no uso simultâneo de medicamentos que tenham potencial de causar taquicardia ventricular polimórfica do tipo “pirueta”. Nestes casos, é necessário realizar o tratamento sob monitorização por ECG.
Interações farmacocinéticas
A eliminação da galantamina ocorre através de reações metabólicas e excreção renal. O risco de desenvolver interações farmacocinéticas clinicamente significativas é baixo. Contudo, em alguns casos, não pode ser excluída uma interação clinicamente significativa. Comer retarda a absorção da galantamina, mas não afeta o grau de absorção.
Recomenda-se que a galantamina seja tomada com alimentos para reduzir possíveis reações adversas colinérgicas.
Outras drogas que afetam o metabolismo da galantamina
A biodisponibilidade da galantamina aumenta em aproximadamente 40% quando usada simultaneamente com paroxetina (um potente inibidor da isoenzima CYP2D6) e em 30% e 12%, respectivamente, quando usada simultaneamente com cetoconazol e eritromicina (inibidores da isoenzima CYP3A4). Portanto, no início do tratamento com inibidores fortes da isoenzima CYP2D6 (por exemplo, quinidina, paroxetina ou fluoxetina) ou inibidores da isoenzima CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol ou ritonavir), pode haver um aumento na incidência de efeitos adversos colinérgicos. reações, principalmente náuseas e vômitos. Nestes casos, é aconselhável reduzir a dose de manutenção do medicamento (ver seção “Modo de administração e posologia”).
A co-administração do antagonista do receptor N-metil-daspartato (NMDA), memantina, 10 mg uma vez ao dia durante 2 dias, seguida de 10 mg duas vezes ao dia durante 12 dias, não afetou a farmacocinética do estado estacionário da galantamina após a administração de 16 mg de galantamina. na forma de cápsulas de ação prolongada, uma vez ao dia.
Efeito da galantamina no metabolismo de outras drogas
A galantamina em doses terapêuticas (24 mg/dia) não afetou a farmacocinética da digoxina e não pode ser excluída uma interação farmacodinâmica.
A galantamina em doses terapêuticas (24 mg/dia) também não afetou a farmacocinética da varfarina e o prolongamento do tempo de protrombina.

Instruções Especiais

A galantamina é indicada para o tratamento da demência do tipo Alzheimer leve a moderada. A eficácia da galantamina em pacientes com outros tipos de demência e outros distúrbios de memória não foi estabelecida. Além disso, nenhum efeito positivo do uso de galantamina (por 2 anos) na desaceleração do comprometimento cognitivo e na desaceleração da transição para demência clinicamente significativa em pacientes com a síndrome de declínio cognitivo “leve” tipos de comprometimento de memória “leve” que não atendem os critérios para a demência do tipo Alzheimer). A mortalidade foi significativamente maior no grupo da galantamina do que no grupo do placebo, 14/1.026 (1,4%) dos pacientes que receberam galantamina e 3/1.022 (0,3%) dos pacientes que receberam placebo.
As causas da morte variaram. Cerca de metade das mortes no grupo da galantamina foram devidas a diversas complicações vasculares (enfarte do miocárdio, acidente vascular cerebral e morte súbita). O significado destes resultados para o tratamento de pacientes com demência do tipo Alzheimer é desconhecido. Estudos controlados por placebo em pacientes com demência do tipo Alzheimer foram realizados durante apenas 6 meses. Nestes estudos, a mortalidade não aumentou no grupo da galantamina.
O diagnóstico da demência de Alzheimer deve ser feito de acordo com as diretrizes atuais. O tratamento deve ser realizado sob a supervisão de um médico com experiência no diagnóstico e tratamento da demência do tipo Alzheimer. A terapia só deve ser iniciada se houver um cuidador que monitore regularmente a ingestão de medicamentos pelo paciente.
Pacientes com doença de Alzheimer perdem peso. O tratamento com colinomiméticos, incluindo galantamina, é acompanhado por diminuição do peso corporal, portanto este indicador deve ser monitorado durante a terapia.
Tal como outros colinomiméticos, a galantamina deve ser utilizada com precaução nas seguintes condições:
Distúrbios cardíacos
Devido às suas ações farmacológicas, os colinomiméticos podem causar efeitos vagotônicos (por exemplo, bradicardia). Como resultado, a galantamina deve ser usada com cautela em pacientes com síndrome do nódulo sinusal e outros distúrbios de condução supraventricular, durante terapia concomitante com medicamentos que reduzem a frequência cardíaca (digoxina e betabloqueadores) e em pacientes com distúrbios eletrolíticos (hipercalemia, hipocalemia). . ), no período após infarto agudo do miocárdio; com fibrilação atrial recentemente diagnosticada; em pacientes com bloqueio atrioventricular grau II-III, angina instável ou insuficiência cardíaca crônica, principalmente classe funcional III-IV de acordo com a classificação da NYHA.
Durante a terapia com galantamina para demência do tipo Alzheimer, aumenta o risco de desenvolver certas reações adversas do sistema cardiovascular (ver seção "Efeitos colaterais").
Problemas gastrointestinais
Em pacientes com risco aumentado de desenvolver lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal (por exemplo, história de úlceras gástricas e duodenais, terapia com antiinflamatórios não esteróides), é necessário monitorar o quadro para identificar precocemente o sintomas patológicos correspondentes. A galantamina não é recomendada para uso em pacientes com obstrução gastrointestinal ou que foram submetidos recentemente a cirurgia gastrointestinal.
Distúrbios do sistema nervoso
O uso de colinomiméticos pode causar convulsões. Deve-se lembrar que a atividade convulsiva pode ser uma manifestação da própria doença de Alzheimer. Em casos raros, o aumento do tônus colinérgico pode piorar a doença de Parkinson. Uma análise conjunta de estudos controlados por placebo em pacientes com demência do tipo Alzheimer usando galantamina mostrou um desenvolvimento infrequente de complicações cerebrovasculares (ver seção “Efeitos colaterais”). Isto deve ser levado em consideração ao prescrever galantamina a pacientes com patologia cerebrovascular.
Distúrbios renais e do trato urinário
A galantamina não é recomendada para uso em pacientes com obstrução do trato urinário ou que foram submetidos recentemente a cirurgia da bexiga.
Intervenções cirúrgicas e médicas
A galantamina, por ser um colinomimético, pode potencializar o bloqueio da transmissão neuromuscular do tipo despolarizante durante a anestesia (quando o suxametônio é utilizado como relaxante muscular periférico), principalmente nos casos de deficiência de pseudocolinesterase.
Se o tratamento for interrompido repentinamente (por exemplo, antes da cirurgia), a síndrome de abstinência não se desenvolve.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

A galantamina tem um efeito fraco ou moderado na capacidade de dirigir veículos e usar máquinas. Isto deve-se, entre outras coisas, a tonturas e sonolência, especialmente nas primeiras semanas após o início da terapia. Durante o período de tratamento, você deve abster-se de dirigir veículos e operar máquinas.

Formulário de liberação

Comprimidos revestidos por película 4 mg, 8 mg, 12 mg.
10, 14, 25, 30 ou 50 comprimidos em blister feito de filme de cloreto de polivinila e folha de alumínio envernizada impressa.
10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 ou 100 comprimidos em frascos de tereftalato de polietileno ou polipropileno para medicamentos, selados com tampas de polietileno de alta densidade com controle de primeira abertura ou tampas de polipropileno com sistema “push-turn” ou tampas em polietileno de baixa densidade com controle de primeira abertura.
Uma lata ou 1, 2, 3, 4, 5, 6 ou 10 blisters juntamente com as instruções de uso são colocados em uma embalagem de papelão (embalagem).

Condições de armazenamento

A uma temperatura não superior a 25 °C.
Mantenha fora do alcance das crianças.

Melhor antes da data

3 anos.
Não use o medicamento após o prazo de validade.

Condições de férias

Dispensado por prescrição.

Fabricante

Ozon LLC
Endereço legal: 445351, Rússia, região de Samara, Zhigulevsk, st. Pesochnaia, 11.

Endereço de produção, inclusive para correspondência e recebimento de reclamações:

445351, Rússia, região de Samara, Zhigulevsk, st. Hidrostroiteley, 6.