Contra-indicações de uso do alopurinol. Instruções de uso alopurinol
O medicamento Alopurinol interfere na síntese do ácido úrico. O alopurinol e seu principal derivado oxipurinol têm efeito urostático. O mecanismo de ação do alopurinol está associado à sua capacidade de inibir a atividade da enzima xantina oxidase, que catalisa a oxidação da hipoxantina em xantina e sua posterior conversão em ácido úrico. Assim, interrompendo a síntese do ácido úrico, o alopurinol reduz seu nível no organismo e também promove a dissolução dos uratos.
Quando tomado por via oral, o alopurinol é bem absorvido pelo trato digestivo, atingindo concentrações plasmáticas máximas em 1,5 horas (as concentrações plasmáticas máximas do metabólito principal são observadas 3-5 horas após a administração).
A absorção do alopurinol ocorre principalmente no duodeno e no intestino delgado.
Dado o longo período de eliminação do alopurinol, é possível o acúmulo do medicamento no início da terapia.
A meia-vida do alopurinol é de 2 horas. A meia-vida do oxipurinol é caracterizada por significativa variabilidade individual e pode variar de 18 a 43 horas, podendo em casos isolados chegar a 70 horas.
O oxipurinol, principal metabólito do alopurinol, tem atividade farmacológica semelhante à substância inalterada, mas liga-se à enzima um pouco mais lentamente.
O alopurinol e seus derivados praticamente não se ligam às proteínas plasmáticas.
O componente ativo e seu metabólito são excretados principalmente pelos rins. Cerca de 20% do alopurinol é excretado pelo intestino dentro de 48-72 horas.
Em pacientes com insuficiência renal, observa-se um aumento significativo na meia-vida do oxipurinol.
A biodisponibilidade absoluta ao tomar 100 mg de alopurinol é de 67%, ao tomar 300 mg de alopurinol - 90%.
Indicações de uso
O alopurinol é utilizado para tratar pacientes com hiperuricemia que não é controlada apenas pela dieta (níveis de ácido úrico de 500 µmol (8,5 mg/100 ml) ou superiores).
Alopurinol prescrito para pacientes que sofrem de doenças causadas por níveis elevados de ácido úrico, incluindo gota, urolitíase por urato e nefropatia por urato.
Alopurinol utilizado no tratamento de pacientes com hiperuricemia secundária de diversas origens, hiperuricemia primária e secundária em doenças hematológicas (linfossarcoma, leucemia aguda, leucemia mieloide crônica).
Alopurinol 100 mg utilizado na prática pediátrica para o tratamento de pacientes com mais de 15 anos de idade que sofrem de nefropatia por urato durante o tratamento da leucemia, bem como pacientes com hiperuricemia secundária de várias origens, deficiência enzimática congênita (incluindo síndrome de Lesch-Nien e deficiência congênita de adenina fosforibosiltransferase).
Modo de aplicação
Comprimidos de alopurinol destinado à administração oral. Recomenda-se engolir os comprimidos sem mastigar, bebendo bastante água potável. É aconselhável tomar Alopurinol após as refeições. Ao tomar o medicamento Alopurinol, é necessário beber grande quantidade de líquidos para manter a diurese normal e, se necessário, também pode alcalinizar a urina (neste caso, melhora a excreção de ácido úrico). A duração do tratamento e a dose do medicamento Alopurinol são determinadas pelo médico.
A dose diária é calculada levando em consideração os níveis plasmáticos de ácido úrico. A dose diária média é de 100-300 mg de alopurinol. A dose diária pode ser prescrita de uma só vez. Recomenda-se iniciar a terapia com dose mínima (100 mg por dia) e ajustá-la se necessário. O ajuste da dose de alopurinol é realizado uma vez a cada 1-3 semanas, levando em consideração o nível de ácido úrico no plasma.
A dose média de manutenção é de 200-600 mg de alopurinol por dia. Em alguns casos, pode ser necessário tratamento com doses elevadas (600-800 mg de alopurinol por dia).
Se a dose diária de Alopurinol exceder 300 mg, esta deve ser dividida em várias doses (não mais de 300 mg de Alopurinol por dose).
Ao aumentar a dose de alopurinol, também deve ser monitorado o nível do principal metabólito no sangue (oxipurinol), que não deve exceder 15 mcg/ml (100 μmol).
A dose diária máxima de alopurinol é de 800 mg.
Dosagem para crianças
Subsídio diário dose de alopurinol para crianças calculado usando a fórmula 10-20 mg/kg de peso corporal. A dose recebida deve ser dividida em 3 doses.
A dose diária máxima de alopurinol para crianças maiores de 15 anos é de 400 mg.
Dosagem para pacientes de determinados grupos:
Para pacientes com insuficiência renal, o alopurinol é prescrito na dose inicial de 100 mg por dia. A eficácia do medicamento é determinada dependendo do nível de ácido úrico no plasma 1-3 semanas após o início do tratamento. Se a eficácia do medicamento Alopurinol for insuficiente, a dose é aumentada gradativamente (é necessário monitorar cuidadosamente o nível de oxipurinol no plasma).
Pacientes com depuração de creatinina superior a 20 ml/min não devem receber prescrição de mais de 300 mg de alopurinol por dia.
Pacientes com depuração de creatinina de 10-20 ml/min não devem receber mais de 200 mg de alopurinol por dia.
Em pacientes com depuração de creatinina inferior a 10 ml/min, o alopurinol deve ser prescrito na dose de 100 mg por dia.
Se necessário, a dose é aumentada, aumentando os intervalos entre as doses de alopurinol (100-300 mg a cada 48-72 horas).
Pacientes em hemodiálise recebem 300-400 mg de alopurinol após cada sessão de diálise (2-3 vezes por semana).
No tratamento da urolitíase e da gota, a diurese diária deve ser de pelo menos 2 litros.
Efeitos colaterais
O alopurinol raramente causa efeitos colaterais. Principalmente no início do tratamento, os pacientes podem desenvolver ataques de gota.
Ao tomar o medicamento Alopurinol, não se pode excluir a possibilidade de desenvolver tais efeitos indesejáveis:
No sistema sanguíneo: agranulocitose, trombocitopenia, anemia aplástica, linfadenopatia angioimunoblástica, leucocitose, leucopenia, eosinofilia.
No sistema hepatobiliar: aumento da atividade das enzimas hepáticas, colangite aguda, cálculos de xantina, hepatite granulomatosa, necrose hepática.
Metabolismo: hiperglicemia, hiperlipidemia.
No sistema nervoso: estados depressivos, neurite periférica, ataxia, dor de cabeça, paralisia, neuropatia. Além disso, podem ocorrer coma, sonolência e parestesia.
Nos sentidos: diminuição da acuidade visual, degeneração da retina, catarata, alterações no paladar.
No coração e nos vasos sanguíneos: diminuição da pressão arterial, bradicardia.
No sistema reprodutivo: disfunção erétil, infertilidade, ginecomastia.
Reações alérgicas: síndrome de Stevens-Johnson, urticária, púrpura, dermatite esfoliativa, síndrome de Lyell, vasculite, necrólise epidérmica, dor nas articulações, calafrios, choque anafilático, edema de Quincke.
Outros: dor de garganta, vômito com sangue, estomatite, esteatorreia, distúrbios fecais, náuseas, alopecia, descoloração dos cabelos, furunculose, mialgia, uremia, hematúria, edema e astenia.
O risco de efeitos colaterais é maior em pacientes com insuficiência renal e hepática, bem como em pacientes que recebem ampicilina ou amoxicilina.
Deve-se ter em mente que se houver grandes cálculos de urato na pelve renal, ao tomar alopurinol, eles podem se dissolver parcialmente e entrar no ureter ou na bexiga.
Se ocorrerem efeitos colaterais, você deve parar de tomar Alopurinol e consultar um médico.
Contra-indicações
O alopurinol não é prescrito para pacientes com intolerância ao alopurinol ou a componentes adicionais dos comprimidos.
Alopurinol Contra-indicado em disfunções hepáticas graves, bem como em insuficiência renal com depuração de creatinina inferior a 2 ml/min.
Em pediatria, o Alopurinol é utilizado apenas no tratamento de crianças maiores de 15 anos.
O alopurinol não é utilizado nos casos em que os níveis plasmáticos de ácido úrico podem ser controlados pela dieta.
Deve-se ter cautela ao prescrever alopurinol a pacientes com insuficiência renal e hepática, bem como a pacientes com distúrbios hematopoiéticos previamente estabelecidos.
Alopurinol Prescrever com cautela a pacientes com insuficiência cardíaca e hipertensão arterial que estejam recebendo terapia com inibidores da enzima conversora de angiotensina ou diuréticos.
O alopurinol não é prescrito para pacientes com crises agudas de gota (a terapia só pode ser iniciada após a melhora do estado do paciente). Além disso, os pacientes com gota devem ter cuidado durante as primeiras semanas de terapia devido ao risco de exacerbações (nas primeiras semanas de tratamento com alopurinol, os pacientes com gota podem precisar de prescrição de colchicina ou analgésicos).
Você deve dirigir com cautela e operar máquinas potencialmente perigosas enquanto estiver tomando Alopurinol devido ao risco de sonolência e tontura.
Gravidez
O alopurinol não foi estudado em mulheres grávidas; o uso do medicamento durante a gravidez não é recomendado.
O alopurinol é detectado no leite materno. Tomando a droga Alopurinol não é recomendado durante a lactação.
Interação com outras drogas
O alopurinol, quando tomado em combinação, reduz a excreção de probenecida.
Salicilatos, sulfinpirazona, probenecida e outros medicamentos que removem o ácido úrico reduzem a eficácia do alopurinol.
O alopurinol retarda o metabolismo e prolonga o efeito da azatioprina, 6-mercaptopurina e teofilina, o que pode exigir ajuste de dose desta última.
O risco de desenvolver reações alérgicas cutâneas aumenta quando se toma alopurinol em combinação com ampicilina, amoxicilina e captopril.
O alopurinol pode potencializar os efeitos dos anticoagulantes cumarínicos. Caso seja necessário o uso combinado desses medicamentos, o tempo de protrombina deve ser monitorado e a dose dos anticoagulantes ajustada.
O alopurinol pode prolongar o efeito hipoglicêmico da clorpropamida.
O risco de desenvolver efeito indesejável do alopurinol no sistema hematopoiético aumenta quando tomado em combinação com medicamentos citostáticos (se for necessário o uso combinado, é necessário monitorar o hemograma).
O alopurinol aumenta a meia-vida da vidarabina quando usado concomitantemente.
A droga aumenta as concentrações plasmáticas de ciclosporina quando tomada em combinação.
O alopurinol pode interferir no metabolismo hepático da fenitoína, mas o significado clínico desta interação é desconhecido.
Overdose
Ao tomar 20 g de alopurinol, um paciente com função renal normal desenvolveu vômitos e náuseas, além de tonturas e distúrbios fecais. É descrito um caso de ingestão de 22,5 g de alopurinol, que não foi acompanhado de desenvolvimento de efeitos colaterais.
Em pacientes com insuficiência renal, com uso prolongado de 200-400 mg de alopurinol por dia, foi observado desenvolvimento de reações cutâneas, eosinofilia, hepatite, hipertermia e exacerbação de doenças renais.
Um antídoto específico para o alopurinol é desconhecido. Em caso de sobredosagem, recomenda-se terapêutica sintomática.
A hemodiálise reduz as concentrações plasmáticas de alopurinol.
Contém:
Alopurinol – 300 mg;
Componentes adicionais.
Alopurinol raramente causa efeitos colaterais. Principalmente no início do tratamento, os pacientes podem desenvolver ataques de gota.Ao tomar o medicamento Alopurinol A possibilidade de desenvolver tal influência indesejável não pode ser excluída:
No sistema sanguíneo: agranulocitose, trombocitopenia, anemia aplástica, linfadenopatia angioimunoblástica, leucocitose, leucopenia, eosinofilia.
No sistema hepatobiliar: aumento da atividade das enzimas hepáticas, colangite aguda, cálculos de xantina, hepatite granulomatosa, necrose hepática.
Metabolismo: hiperglicemia, hiperlipidemia.
No sistema nervoso: estados depressivos, neurite periférica, ataxia, dor de cabeça, paralisia, neuropatia. Além disso, podem ocorrer coma, sonolência e parestesia.
Nos sentidos: diminuição da acuidade visual, degeneração da retina, catarata, alterações no paladar.
No coração e nos vasos sanguíneos: diminuição da pressão arterial, bradicardia.
No sistema reprodutivo: disfunção erétil, infertilidade, ginecomastia.
Reações alérgicas: síndrome de Stevens-Johnson, urticária, púrpura, dermatite esfoliativa, síndrome de Lyell, vasculite, necrólise epidérmica, dor nas articulações, calafrios, choque anafilático, edema de Quincke.
Outros: dor de garganta, vômito com sangue, estomatite, esteatorreia, distúrbios fecais, náuseas, alopecia, descoloração dos cabelos, furunculose, mialgia, uremia, hematúria, edema e astenia.
O risco de efeitos colaterais é maior em pacientes com insuficiência renal e hepática, bem como em pacientes que recebem ampicilina ou amoxicilina.
Deve-se ter em mente que se houver grandes cálculos de urato na pelve renal, ao tomar alopurinol, eles podem se dissolver parcialmente e entrar no ureter ou na bexiga.
Se ocorrerem efeitos colaterais, você deve parar de tomar Alopurinol e consultar um médico.
O alopurinol não remove o ácido úrico! Bloqueia a produção de novos no corpo. E o MK já é excretado pelos rins, alguns são normais, outros são ruins. Os tofos são resolvidos pelo próprio corpo com o tempo, em muitas pessoas, se os rins tiverem tempo para remover o ácido úrico. Este é o princípio destes tablets. E eu não recomendo para homens jovens... Afeta a potência... Eu mesmo verifiquei... Bem, os próprios rins deveriam entender... Existem análogos europeus modernos, menos efeitos colaterais, mas custam cerca de 6.000 por 28 comprimidos.. Se o corpo ainda não teve tempo de cagar, é melhor seguir uma dieta e beber muito raramente, literalmente. Resumindo, esta doença é uma merda. Anda de mãos dadas com AG e DM, etc. Fico calado sobre doenças articulares, então fica claro que a hipertensão atinge todo o corpo. E leia os fóruns especializados sobre gota, lá as pessoas tomam alopurinol há 10-15 anos, escrevem muitas coisas interessantes. É isso senhores e senhoras...
Não é verdade! Como o MK é exibido! Meus locais onde o MK se acumulou eram visíveis a olho nu e eu já lidava com esse problema há mais de 20 anos, me deparei com esses “médicos”... Agora em menos de 20 dias estou vendo excelentes resultados, mesmo sem exames no entanto, posso ver como era e como é agora!
Honestamente, você tem um médico maravilhoso. O principal é não ter pressa com o UVT, senão o esporão não vai aliviar com nada... Estou sofrendo há 8 meses..
Há 10 anos, o esporão era tratado com tudo, inclusive UVT. Eu me acalmei até agora, mas agora a dor não pode ser aliviada
Somente a radioterapia ajuda efetivamente com esporas, ou seja, um raio que cura. Fiz 6 sessões com dois saltos e tudo passou; não penso nisso há 5 anos. Tentei vários remédios diferentes, mas apenas os acima ajudaram. Fiz isso mediante pagamento, em um hospital, em regime ambulatorial.
Eu tomo o remédio para crises de gota Depois de apenas algumas doses, um resultado positivo é perceptível. O medicamento não tem nenhum efeito colateral específico, apenas em alguns casos pode aparecer dor de cabeça ou depressão. muito bom. Quem tem problemas com essa doença, recomendo, mas depois de ir ao consultório médico.O remédio é realmente muito bom, me ajuda especificamente nas crises de gota. Mas para prevenir as crises também é preciso seguir uma dieta rigorosa: abster-se totalmente de álcool graxo, mas aliás, o que estou dizendo, esses. quem sofre desta doença sabe tudo muito bem. Repito mais uma vez que o medicamento realmente tem um efeito eficaz.
Blemaren é mais caro, mas melhor, limpou meus rins em um mês e meio, senão o urologista decidiria na mesa
Não só você não deve tomar o medicamento Alopurinol durante uma exacerbação da gota, só isso. Você precisa ser tratado corretamente. E não procure respostas em fóruns, mas consulte um médico. Mas aqui as pessoas começam a fazer tratamento quando têm vontade, então correm e acabam escrevendo sobre o quanto o remédio faz mal. Não, para ir ao médico, fazer exame, se precisar fazer exame. Pessoalmente, estou muito satisfeito com o Alopurinol. Pelo menos isso me ajuda.
Você sabe por que nosso pessoal recebe tratamento em fóruns - porque não existem médicos inteligentes. E até encontrar algo assim, você tem que ouvir cerca de 5 a 10 pessoas de raciocínio lento, e cada uma recebe alguns milhares por consulta, e cada uma tem seus próprios testes...
E se você ainda precisa alimentar sua família. Ninguém quer alimentar parasitas...
Concordo 100% com você. Só neste ano saíram 66 mil médicos. E quem ficou?
Meu Deus, de que tipo de médico você está falando, você vem na nossa, mas ela nem quer olhar para você. E uma resposta; você é velho. Aprendo mais através das redes sociais. redes. E você precisa ir aos seus próprios médicos, e não aos estudantes pobres dos quais compraram diplomas, embora agora existam basicamente dois bons médicos, os bons já existem há muito tempo na América ou em Israel, e aqui na Rússia é muito difícil encontrar um bom médico, embora eu more em megapole
O alopurinol é um medicamento anti-gota e pertence ao grupo farmacológico dos inibidores da xantina oxidase. A droga interfere na síntese do ácido úrico. O principal efeito do Alopurinol é urostático; inibe a ação da enzima xantina oxidase, que estimula a oxidação da hipoxantina em xantina e sua posterior conversão em ácido úrico. Estas substâncias são muito mais facilmente solúveis. Assim, o medicamento reduz o nível de ácido úrico no organismo e ajuda a dissolver os uratos, evitando sua deposição nos tecidos e nos rins.
O alopurinol é bem absorvido pelo trato digestivo, atingindo concentração plasmática máxima após 3-5 horas. A substância praticamente não se liga às proteínas plasmáticas, é excretada principalmente pelos rins, aproximadamente 20% é excretado pelo intestino em 48-72 horas.
Forma de liberação e composição
O alopurinol está disponível na forma de comprimidos de 100 e 300 mg, acondicionados em blisters de 10 peças ou frascos de 50 peças. Um comprimido contém 100 ou 300 mg de alopurinol, bem como excipientes: sacarose, amido de batata, estearato de magnésio, gelatina alimentar, lactose monohidratada, dióxido de silício coloidal.
Indicações de uso de Alopurinol
O uso do Alopurinol é indicado para doenças acompanhadas de hiperuricemia, que não podem ser controladas apenas com dieta, com nível de ácido úrico igual ou superior a 500 µmol. Essas doenças incluem gota (primária e secundária), urolitíase por urato, nefropatia por urato e cálculos renais com formação de urato. O uso do Alopurinol ocorre no tratamento da hiperuricomia primária e secundária em condições e doenças como: insuficiência renal, terapia massiva com corticosteróides, vários tipos de hematoblastomas: leucemia aguda, leucemia mieloide crônica, linfossarcoma, bem como tratamento citostático e radioterápico de tumores (incluindo crianças), psoríase. O alopurinol é usado para patologias associadas a distúrbios enzimáticos (síndrome de Lesch-Nyhan), lesões traumáticas extensas, distúrbios do metabolismo das purinas em crianças e formação de cálculos mistos de oxalato-cálcio. Para o tratamento de crianças com mais de 15 anos de idade, o Alopurinol é utilizado para a nefropatia por urato causada por leucemia.
Contra-indicações
O uso do Alopurinol é contraindicado em pessoas com intolerância à substância ativa ou aos componentes auxiliares do medicamento. Outras contraindicações são disfunção hepática grave, insuficiência renal com depuração de creatinina inferior a 2 ml/min e idade inferior a 15 anos. O alopurinol não é prescrito nos casos em que os níveis plasmáticos de ácido úrico podem ser controlados pela dieta.
O medicamento é prescrito com cautela para pacientes com distúrbios hematopoiéticos, insuficiência hepática e renal. Também para hipertensão arterial e insuficiência cardíaca, quando o paciente é tratado com inibidores da enzima conversora de angiotensina e diuréticos. O alopurinol não é prescrito para pessoas que sofrem de crises agudas de gota; o tratamento com o medicamento só pode ser iniciado quando o quadro do paciente melhorar.
Modo de administração e dosagem de Alopurinol
As instruções do Alopurinol dizem que os comprimidos devem ser tomados por via oral com bastante água. Recomenda-se o uso do medicamento após as refeições. Durante o tratamento com Alopurinol, você deve beber o máximo de líquidos possível para manter a diurese normal. O curso do tratamento e a dosagem exata do medicamento só podem ser prescritos pelo médico, de acordo com o estado do paciente e a quantidade de ácido úrico no sangue.
A dose diária mínima do medicamento é de 100 mg, a máxima é de 800 mg, a média é de 200-300 mg. De acordo com as instruções do Alopurinol, recomenda-se iniciar a terapia com dose mínima de 100 mg por dia, ajustando gradativamente. Para isso, é necessário testar semanalmente o nível de ácido úrico no sangue. Para o tratamento da hiperuricemia moderada, são prescritos 200-400 mg por dia durante um período de 2 a 4 semanas, após o qual a dosagem é reduzida para 200-300 mg. Para hiperuricemia grave e gota, 600-800 mg de alopurinol são prescritos por um período de 2 a 4 semanas, após o qual a dosagem é reduzida para 100-300 g por dia. A dosagem de manutenção é de 200-600 mg e pode ser tomada durante vários meses. O tratamento não deve ser interrompido por mais de 3 dias, pois a terapia requer um longo período de tempo. Para prevenir a hiperuricemia durante a radiação ou quimioterapia, são prescritos 400 mg. Você não deve tomar mais de 300 mg do medicamento por vez; as dosagens acima de 300 mg devem ser divididas em várias partes.
As instruções do Alopurinol dizem que a dosagem para crianças deve ser de 10-20 mg por 1 kg de peso. A dosagem deve ser dividida em 3 partes e tomada 3 vezes ao dia. Para crianças com mais de 15 anos, a dosagem máxima é de 400 mg por dia.
Efeitos colaterais do alopurinol
O uso de Alopurinol raramente apresenta efeitos colaterais. Durante a fase inicial do tratamento, os pacientes podem sofrer ataques de gota. Os seguintes efeitos colaterais são possíveis:
- Do sistema hematopoiético: eosinofilia, leucopenia, leucocitose, trombocitopenia;
- Do sistema hepatobiliar: necrose hepática, hepatite granulomatosa, aumento da atividade das enzimas hepáticas;
- Do sistema nervoso central: ataxia, depressão, dores de cabeça, paralisia, sonolência, coma;
- Dos sentidos: catarata, visão turva, diminuição do paladar;
- Do sistema cardiovascular: bradicardia, diminuição da pressão arterial.
Instruções Especiais
Não foram realizados estudos sobre o efeito do Alopurinol no corpo de mulheres grávidas. No entanto, não é recomendado usá-lo durante a gravidez. Dado que o alopurinol passa para o leite materno, a amamentação deve ser suspensa durante o tratamento.
Hoje, o medicamento “Alopurinol” é um medicamento básico (básico e de base patogenética) utilizado na terapia complexa de uma doença como a gota. Cada pessoa, antes de tentar algo novo, tenta encontrar o máximo possível de informações úteis sobre isso. Portanto, sugerimos que você analise mais de perto quando você deve usar o Alopurinol. Avaliações de pacientes e médicos serão apresentadas em nosso material, e você também descobrirá com o que deve ter cuidado ao tomar este medicamento.
Características farmacológicas do medicamento
O alopurinol pertence ao grupo dos medicamentos anti-gota. Os principais ingredientes ativos são o alopurinol e seu metabólito ativo oxipurinol. Seus efeitos farmacodinâmicos são devidos à síntese prejudicada com o desenvolvimento de um efeito urostático. Em última análise, isto leva a uma diminuição na sua concentração com subsequente dissolução de uratos.
Devido à sua boa solubilidade, o Alopurinol apresenta alta biodisponibilidade. A droga é bem absorvida no lúmen do intestino delgado. No estômago não entra na circulação sistêmica. A presença no plasma sanguíneo é observada meia hora após a administração, e a concentração máxima é observada após 1,5 horas. Consequentemente, a concentração máxima do metabolito do alopurinol, oxipurinol, é observada três horas após a administração oral.
A droga tem meia-vida longa e, portanto, é capaz de se acumular. Nos pacientes no início da terapia, observa-se um aumento na concentração do medicamento, que se estabiliza após uma a duas semanas de terapia. Devido à excreção a longo prazo, o alopurinol (revisões dos médicos confirmam isso) não é recomendado para uso por pessoas com insuficiência renal. Em pacientes com função excretora renal preservada, não é observado acúmulo.
"Alopurinol": indicações de uso
Avaliações de médicos que prescrevem este medicamento afirmam que seu uso é mais eficaz e justificado em casos de hiperuricemia (aumento do teor de ácido úrico por unidade de volume de sangue) com:
- (gota);
- doenças de urato do aparelho geniturinário (nefropatia, urolitíase);
- doenças sanguíneas oncológicas;
- anomalias congênitas do sistema enzimático.
Em alguns casos, é possível prescrever o medicamento a crianças para o tratamento da nefropatia por urato, que surgiu durante o tratamento da leucemia, doenças congênitas associadas ao comprometimento do metabolismo do ácido úrico e hiperuricemia secundária de diversas origens.
Características do uso de drogas
Os comprimidos de alopurinol (as avaliações alertam para o cumprimento estrito das recomendações na hora de tomar o medicamento) são tomados após as refeições, nunca devem ser mastigados, pelo contrário, devem ser bebidos inteiros e regados com pelo menos um copo de água morna.
As pessoas que tomam este medicamento precisam sempre monitorar sua alimentação e, em casos de erros na alimentação, ajustar a dosagem, mas somente sob a supervisão do especialista responsável pelo tratamento.
A dose de alopurinol necessária para o tratamento é determinada em função do conteúdo de ácido úrico na corrente sanguínea. Via de regra, varia de 100 a 300 mg por dose de Alopurinol. O feedback de pacientes e médicos em relação a esta dosagem é positivo, uma vez que o medicamento é tomado apenas uma vez ao dia.
A terapia para gota começa com 100 mg do medicamento uma vez ao dia. Em caso de eficácia insuficiente e fraca diminuição dos níveis de ácido úrico, a dosagem é aumentada gradualmente (em 100 mg a cada duas a três semanas), levando-a a um nível terapêutico eficaz sob monitorização laboratorial dos níveis de ácido úrico. Nesses casos, a dosagem média e a dose de manutenção adicional variam de 200 a 400 mg, mas em algumas situações a dose do medicamento pode chegar a 800 mg. Neste caso, é dividido várias vezes ao dia.
Ao prescrever o medicamento a pacientes com insuficiência renal, é necessário focar
Contra-indicações ao uso de Alopurinol
O medicamento é contraindicado para uso em pacientes com insuficiência renal grave, bem como em mulheres grávidas e lactantes. Também não é recomendada a prescrição deste medicamento a pacientes que apresentem reações alérgicas ou hipersensibilidade a um ou mais componentes do medicamento. É proibido o uso do medicamento em pessoas com níveis limítrofes de ácido úrico no plasma sanguíneo, pois sua redução pode ser alcançada com sucesso através do ajuste da dieta alimentar.
"Alopurinol": efeitos colaterais
Avaliações de pacientes que usaram este medicamento pela primeira vez indicam que muitas vezes a doença pode piorar e se intensificar com a ocorrência dos chamados ataques. Mas esse fenômeno é de curto prazo e você não deve ter tanto medo dele a ponto de interromper a terapia. Mas em caso de qualquer erupção cutânea, desconforto ou sinais anteriormente ausentes, deve informar imediatamente o seu médico. Nesse caso, o uso de Alopurinol deve ser interrompido imediatamente e, à medida que os sintomas desaparecem, o especialista pode prescrever novamente o medicamento, mas em dosagem menor (a partir de 50 mg). A consulta deve ser realizada sob estreita supervisão do médico assistente e em ambiente de serviço.
Entre as reações adversas do sistema nervoso e das funções mentais superiores, pode ocorrer depressão. Do sistema hematopoiético, raramente é observado o desenvolvimento de inibição da função da medula óssea com ocorrência de trombocitopenia e anemia aplástica.
Ao tomar o medicamento, é possível desenvolver distúrbios metabólicos na forma de diabetes mellitus e aumento do nível de ácidos graxos no plasma sanguíneo.
Do lado do sistema cardiovascular, é possível o desenvolvimento de hipertensão arterial e bradicardia.
A incidência de reações adversas a este medicamento aumenta se o paciente apresentar insuficiência renal.
Forma de liberação e dosagem
O "alopurinol" está disponível na forma de comprimido (30 ou 50 peças por embalagem) na dosagem de 100 e 300 mg da substância ativa por comprimido. O Alopurinol Sandoz 300 está presente no mercado nacional. As avaliações a respeito são positivas, já que o medicamento nessa dosagem é prescrito apenas uma vez ao dia, o que praticamente elimina a possibilidade de pular uma dose do medicamento.
Envenenamento e overdose de drogas
A intoxicação é extremamente rara, mas são conhecidos casos de dose única de 20 gramas do medicamento. Neste caso, foram observados os seguintes sintomas: tonturas, vômitos, náuseas, diarreia. Em caso de insuficiência renal e administração prolongada de grandes doses do medicamento, foram observados sintomas graves de intoxicação na forma de febre, hepatite e exacerbação da insuficiência renal.
O tratamento das intoxicações agudas e superdosagens é sintomático, visando acelerar a eliminação do medicamento do organismo. Não há antídoto específico. Para remover rapidamente a droga do corpo, os métodos de desintoxicação por diálise são eficazes.
Instruções
para uso médico
medicamento
Alopurinol
Nome comercial
Alopurinol
Nome não proprietário internacional
Alopurinol
Forma farmacêutica
Comprimidos 100 mg
Composto
Um comprimido contém
ativoÓe substânciasÓ - alopurinol 100 mg com base em 100% de matéria seca,
Excipientes: lactose monohidratada (granulac 200) , estearato de magnésio, celulose microcristalina, hipromelose, amido de milho.
Descrição
Os comprimidos são redondos, brancos ou quase brancos, com superfície plana, biselados e ranhurados
Grupo farmacoterapêutico
Drogas antigas. Inibidores da síntese de ácido úrico. Alopurinol.
Código ATX M04AA01
Propriedades farmacológicas
Farmacocinética
Quando administrado por via oral, cerca de 90% da dose do medicamento é absorvida pelo trato digestivo. A concentração máxima de alopurinol no plasma sanguíneo é alcançada em média após 1,5 horas. Sofre biotransformação no fígado para formar o metabólito ativo aloxantina. A meia-vida do medicamento é de 1-2 horas, a aloxantina é de cerca de 15 horas, portanto a inibição da xantina oxidase pode durar 24 horas após uma dose única do medicamento. Cerca de 20% da dose administrada é excretada pelo intestino, o restante da droga e seus metabólitos são excretados pelos rins.
Farmacodinâmica
O alopurinol é um medicamento anti-gota que inibe a síntese do ácido úrico e seus sais no organismo. O medicamento tem a capacidade específica de inibir a enzima xantina oxidase, que está envolvida na conversão de hipoxantina em xantina e de xantina em ácido úrico. Como resultado, o conteúdo de urato no soro sanguíneo diminui e a deposição deste nos tecidos e rins é evitada.
No contexto da ação do medicamento, a excreção de ácido úrico na urina diminui e a excreção de hipoxantina e xantina mais facilmente solúveis aumenta.
O alopurinol no corpo é convertido em aloxantina, que também previne a formação de ácido úrico, mas tem atividade inferior ao alopurinol.
Indicações de uso
- gota primária e secundária
- pedras nos rins com formação de urato
- hiperuricemia primária e secundária, ocorrendo em processos patológicos acompanhados por aumento da degradação de nucleoproteínas e aumento de ácido úrico no sangue
- vários hemoblastomas (leucemia aguda, linfossarcoma, etc.)
- terapia citostática e radioterápica de tumores, psoríase, terapia massiva com corticosteróides.
Modo de uso e doses
Tomar após as refeições, sem mastigar, com bastante água.
Adultos
A dose diária é determinada individualmente dependendo do nível de ácido úrico no soro sanguíneo. Normalmente a dose diária é de 100-300 mg. Para reduzir o risco de reações adversas, o tratamento deve começar com 100 mg de alopurinol uma vez ao dia.
Se necessário, aumente gradualmente a dose inicial em 100 mg a cada 1-3 semanas até atingir o efeito máximo. A dose de manutenção é geralmente de 200-600 mg/dia.
Se a dose diária exceder 300 mg, deve ser dividida em 2 a 4 doses iguais.
Ao aumentar a dose, é necessário monitorar o nível de oxipurinol no soro sanguíneo, que não deve ultrapassar 15 mcg/ml (100 mcmol).
Uso em crianças, principalmente durante a terapia citotóxica de neoplasias malignas, especialmente leucemia e tratamento de distúrbios enzimáticos (por exemplo, síndrome de Lesch-Nien). Para crianças de6 anos prescrever uma dose diária de 10 mg/kg de peso corporal.
Falência renal
O tratamento deve começar com uma dose diária de 100 mg, que só é aumentada se o medicamento não for suficientemente eficaz. Ao selecionar uma dose, você deve ser guiado pelo indicador de depuração de creatinina:
A duração do tratamento depende do curso da doença subjacente.
Pacientes idosos
Na ausência de dados específicos, deverá ser utilizada a dose mínima eficaz.
No disfunção hepática a dose deve ser reduzida ao mínimo eficaz.
Efeitos colaterais
As reações adversas mais comuns do alopurinol são erupções cutâneas. A frequência das reações adversas aumenta com distúrbios renais e/ou hepáticos.
As reações adversas podem variar dependendo da doença, da dose recebida e quando prescrita em combinação com outros medicamentos.
No início do tratamento com alopurinol, podem ocorrer ataques reativos de gota devido à mobilização de ácido úrico de nódulos gotosos e outros depósitos.
Muitas vezes
Coceira; erupção cutânea, incl. pitiríase, púrpura, maculopapular
Raramente
Reações de hipersensibilidade, incluindo reações cutâneas
Náuseas, vômitos (podem ser evitados tomando alopurinol após as refeições)
Elevação assintomática dos testes hepáticos
Raramente
Dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica
As reações cutâneas são as reações mais comuns e podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento. Caso ocorram, o alopurinol deve ser descontinuado imediatamente; Após a redução dos sintomas, o medicamento pode ser prescrito em doses baixas (por exemplo, 50 mg/dia), aumentando gradativamente se necessário. Se a erupção cutânea reaparecer, o medicamento deve ser descontinuado. para sempre, pois podem ocorrer reações graves de hipersensibilidade generalizada.
Reações graves de hipersensibilidade generalizada, incluindo reações cutâneas associadas a esfoliação, febre, linfadenopatia, artralgia e/ou eosinofilia, ocorrem raramente. Vasculite e reações teciduais associadas a reações de hipersensibilidade podem ter várias manifestações, incl. hepatite, lesões renais (nefrite intersticial) e muito raramente convulsões. Estas reações podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento. Caso ocorram, o alopurinol deve ser descontinuado imediatamente.
Hepatite (incluindo hepatonecrose e hepatite granulomatosa), colangite aguda.
Disfunção hepática (geralmente reversível com a descontinuação do medicamento) pode ocorrer sem sinais óbvios de reações de hipersensibilidade generalizada.
Muito raramente
Linfadenopatia, incl. linfadenopatia angioimunoblástica (geralmente reversível quando o medicamento é descontinuado); anafilaxia, incluindo choque anafilático
Alopecia, angioedema, descoloração capilar, eritema medicinal fixo
Furunculose
Danos graves na medula óssea (trombocitopenia, agranulocitose, anemia aplástica)
Diabetes mellitus, hiperlipidemia
Depressão
Ataxia, coma, dor de cabeça, neuropatias, convulsões, neurite periférica, parestesia, paralisia, sonolência, distorção das sensações gustativas
Cataratas (especialmente em pacientes idosos, com uso prolongado de altas doses), alterações maculares, deficiência visual
Vertigem
Angina, bradicardia, hipertensão arterial
Alteração no ritmo de defecação, estomatite, esteatorreia, hematomese
Nefrite intersticial, hematúria, uremia
Ginecomastia, impotência, infertilidade masculina
Astenia, febre, sensação de mal-estar, edema, miopatia/mialgia, depósitos de xantina nos tecidos, incluindo músculos
Pode ocorrer febre com ou sem sintomas de reações de hipersensibilidade generalizada.
Hfrequência desconhecido
Reações cutâneas associadas a eosinofilia, urticária
Artralgia
Leucopenia, leucocitose, eosinofilia, anemia hemolítica, distúrbio hemorrágico. Foi relatado um caso de aplasia eritrocitária pura aguda associada à terapia com alopurinol.
No início do tratamento, são possíveis ataques reativos de gota
Tontura
Vasculite
Diarréia, dor abdominal
Nefrolitíase
Emissão noturna
Contra-indicações
Hipersensibilidade ao alopurinol e outros componentes da droga
Disfunção hepática ou renal grave (depuração de creatinina inferior a 2 ml/min)
Ataque agudo de gota
Intolerância à galactose, deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose
Gravidez e lactação
Idade das crianças até 6 anos.
Interações medicamentosas
Anticoagulantes tipo cumarina- aumento do efeito da varfarina e outras cumarinas, pelo que é necessária uma monitorização mais frequente dos parâmetros de coagulação, sendo também necessária uma possível redução da dose de anticoagulantes.
Azatioprina, mercaptopurina- como o alopurinol inibe a xantina oxidase, o metabolismo destes derivados de purina é retardado, os efeitos são prolongados e a toxicidade aumenta, pelo que a sua dose habitual deve ser reduzida em 50-75% (para ¼ da dose habitual).
Vidarabina(adeninaarabinosídeo) - a meia-vida deste último é prolongada com o risco de aumentar a sua toxicidade. Esta combinação deve ser usada com cautela.
Salicilatos (grandes doses)uricosúrico drogas(Por exemplo, sulfinpirazona, probenecida, benzbromarona) - é possível uma diminuição na eficácia do alopurinol devido à eliminação acelerada do seu principal metabolito, o oxipurinol. O alopurinol também retarda a eliminação da probenecida. As doses de alopurinol devem ser ajustadas.
Clorpropamida- se a função renal estiver comprometida, aumenta o risco de hipoglicemia prolongada, o que pode exigir uma redução da dose de clorpropamida.
Fenitoína- possível perturbação do metabolismo da fenitoína no fígado; o significado clínico disso é desconhecido.
Teofilina, cafeína- o alopurinol em altas doses suprime o metabolismo e aumenta as concentrações plasmáticas de teofilina e cafeína. No início do tratamento com alopurinol ou ao aumentar a sua dose, deve-se monitorar o nível de teofilina no plasma sanguíneo.
Ampicilina, amoxicilina- aumenta o risco de reações alérgicas, incl. erupções cutâneas, portanto os pacientes que tomam alopurinol devem usar outros antibióticos.
Ciclosporina- é possível aumentar a concentração de ciclosporina no plasma sanguíneo e, consequentemente, aumentar o risco de reações adversas, especialmente nefrotoxicidade.
Citostáticos(Por exemplo, ciclofosfamida, doxorrubicina, bleomicina, procarbazina, mecloretamina) - o risco de supressão da medula óssea é maior em pacientes com doenças neoplásicas (exceto leucemia) do que com o uso isolado desses medicamentos, portanto, os hemogramas devem ser monitorados em intervalos curtos.
Didanosina- o alopurinol aumenta a concentração plasmática da didanosina, aumentando o risco de sua toxicidade, devendo ser evitado seu uso combinado;
Diuréticos, incluindo. tiazida, e relacionado essas drogas- aumenta o risco de desenvolver reações de hipersensibilidade, especialmente em pacientes com insuficiência renal.
Inibidores APF, incluindo. captopril- risco aumentado de desenvolver reações hematotóxicas, como leucopenia e reações de hipersensibilidade, especialmente com insuficiência renal.
Antiácidos- É aconselhável tomar alopurinol 3 horas antes de tomar hidróxido de alumínio.
Instruções Especiais
O uso do medicamento não é recomendado se os níveis de ácido úrico estiverem abaixo de 500 µmol/l (correspondente a 8,5 mg/100 ml), se as recomendações dietéticas forem seguidas e não houver danos renais graves. Não consumir alimentos ricos em purinas (por exemplo, miudezas: rins, cérebro, fígado, coração e língua; caldos de carne e álcool, principalmente cerveja).
No tratamento com alopurinol, é necessário manter a diurese em nível de pelo menos 2 l/dia, e a reação urinária deve ser neutra ou levemente alcalina, pois evita a precipitação de uratos e a formação de cálculos. Para tanto, o alopurinol pode ser prescrito em combinação com medicamentos que alcalinizam a urina.
Ao primeiro aparecimento de erupção cutânea ou quaisquer outros sinais de hipersensibilidade, o medicamento deve ser interrompido imediatamente para prevenir o desenvolvimento de reações de hipersensibilidade mais graves (incluindo síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica).
O alopurinol deve ser usado com extrema cautela:
Se a função renal e hepática estiver comprometida, é necessária supervisão médica constante; a dose de alopurinol deve ser reduzida, tendo em conta as recomendações relevantes;
Com distúrbios hematopoiéticos previamente estabelecidos
Pacientes com hipertensão arterial ou insuficiência cardíaca em uso de inibidores da ECA e/ou diuréticos, devido a possível comprometimento concomitante da função renal.
A hiperuricemia assintomática geralmente não é considerada uma indicação para o uso de alopurinol, uma vez que uma dieta adequada e uma ingestão adequada de líquidos geralmente são suficientes.
Ataque agudo gota: O tratamento com alopurinol não deve ser iniciado até que haja alívio completo, pois podem ser provocadas novas crises.
No início do tratamento com alopurinol, assim como com outros medicamentos uricosúricos, são possíveis crises agudas de gota devido à mobilização de grandes quantidades de ácido úrico. Portanto, é aconselhável o uso simultâneo de antiinflamatórios não esteróides (exceto aspirina ou salicilatos) ou colchicina para fins de prevenção durante as primeiras 4 semanas.
Se ocorrer um ataque agudo de gota em doentes que já estejam a tomar alopurinol, o tratamento deve ser continuado com a mesma dose e o ataque agudo tratado com medicamentos anti-inflamatórios apropriados.
Com terapia adequada, é possível dissolver grandes cálculos de urato nos rins e levá-los ao trato urinário (cólica renal) com possível bloqueio.
Para prevenir a hiperuricemia, recomenda-se que pacientes com doenças neoplásicas, síndrome de Lesch-Nien, recebam prescrição de alopurinol antes de iniciar radioterapia ou quimioterapia. Nestes casos, deve ser utilizada a dose mínima eficaz. Para minimizar o risco de deposição de xantina no trato urinário, é necessária hidratação adequada para manter a diurese ideal e a alcalinização da urina.
Os comprimidos de alopurinol contêm lactose. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase ou síndrome de má absorção de glicose-galactose não devem tomar o medicamento.
Uso durante a gravidez ou lactaçãoEUpilhabYu.
O uso de Alopurinol durante a gravidez é contraindicado.
Caso seja necessário o uso do medicamento, a amamentação deve ser interrompida.
Características do efeito da droga na capacidade de dirigir um veículo ou mecanismos potencialmente perigosos
Até que seja determinada a reação individual ao medicamento, é necessário abster-se de dirigir veículos e operar outros mecanismos devido à possibilidade de tontura ou sonolência.
Overdose
Sintomas: náuseas, vômitos, diarréia, tontura, dor de cabeça, sonolência, dor abdominal. Em alguns casos - insuficiência renal, hepatite.
Tratamento: são utilizadas medidas sintomáticas e de suporte. A hidratação adequada para manter a diurese ideal promove a excreção de alopurinol e seus metabólitos. Se necessário, hemodiálise. Um antídoto específico é desconhecido.
Formulário de liberação e embalagem
10 comprimidos cada em blister feito de filme de policloreto de vinila e folha de alumínio, revestido de um lado com verniz térmico e impresso do outro lado. 5 pacotes cada, junto com instruções para uso médico nos idiomas estadual e russo em uma embalagem de papelão.