消化器疾患 

クラリスロマイシン - 公式* 使用説明書。 クラリスロマイシンという薬：最も正確な使用説明書

この記事では、薬の使用説明書を読むことができます クラリスロマイシン。 サイト訪問者（この薬の消費者）のレビュー、および診療における抗生物質クラリスロマイシンの使用に関する専門医の意見が紹介されています。 薬が病気を治すのに役立ったのか役に立たなかったのか、どのような合併症や副作用が観察されたのか、メーカーが注釈に記載していない可能性もありますが、その薬についてのレビューを積極的に追加していただくようお願いいたします。 クラリスロマイシンの類似体（入手可能な場合） 構造類似体。 大人、子供、妊娠中、授乳中の気管支炎、肺炎、ヘリコバクターおよびその他の感染症の治療に使用します。

クラリスロマイシン- 広範囲の作用を持つ半合成マクロライド系抗生物質。 クラリスロマイシンの抗菌効果は、細菌のリボソームの 50 番サブユニットに結合することによりタンパク質合成を抑制することによって行われます。 クラリスロマイシンは、広範囲の好気性および嫌気性のグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して顕著な活性を示します。 クラリスロマイシンの最小発育阻止濃度 (MIC) は、ほとんどの微生物に対してエリスロマイシンの半分です。

クラリスロマイシンの 14-ヒドロキシ代謝産物にも抗菌活性があります。 この代謝産物の最小阻止濃度はクラリスロマイシンの MIC 以上です。 インフルエンザ菌に対して、14-ヒドロキシ代謝産物はクラリスロマイシンの 2 倍の活性があります。

薬物動態

吸収が早いです。 食物は生物学的利用能に大きな影響を与えることなく吸収を遅らせます。 懸濁液の形でのクラリスロマイシンのバイオアベイラビリティは、錠剤の形で摂取した場合と同等かわずかに高くなります。 腎臓から排泄され、 糞便(20-30% - 未変化の形で、残り - 代謝産物の形で)。

適応症

  • 下気道感染症（気管支炎、肺炎）。
  • 上気道感染症（咽頭炎、副鼻腔炎、中耳炎）;
  • 皮膚および軟部組織の感染症（毛嚢炎、丹毒）。
  • マイコバクテリウム・アビウムおよびマイコバクテリウム・イントラセルラーレによって引き起こされる広範囲または局所的なマイコバクテリウム感染症。
  • Mycobacterium chelonae、Mycobacterium fortuitum、Mycobacterium kansasii によって引き起こされる局所感染症。
  • ピロリ菌の除去と潰瘍再発率の減少 十二指腸.

リリースフォーム

錠剤250mg。

カプセル250mgと500mg。

用法と用量の説明

成人の場合、平均経口用量は 250 mg を 1 日 2 回です。 必要に応じて、500 mgを1日2回処方できます。 治療期間は6〜14日間です。

小児の場合、この薬は1日あたり体重1kgあたり7.5mgの用量で処方されます。 最大 一日量- 500mg。 治療期間は7〜10日間です。

Mycobacterium avium によって引き起こされる感染症の治療には、クラリスロマイシンが 1 g を 1 日 2 回経口的に処方されます。 治療期間は6か月以上になる場合もあります。

患者の場合 腎不全、クレアチニンクリアランスが 30 ml/min 未満の場合、薬の用量を 2 分の 1 に減らす必要があります。 このグループの患者の最長治療期間は 14 日を超えてはなりません。

副作用

  • 吐き気、嘔吐。
  • 消化不良。
  • 腹痛;
  • 下痢;
  • 中等度から生命を脅かす偽膜性大腸炎の発症。
  • 頭痛;
  • 味覚障害。
  • 難聴;
  • 歯の色の変化。
  • 舌炎;
  • 口内炎;
  • カンジダ症;
  • 血小板減少症、白血球減少症;
  • 低血糖症。
  • めまい;
  • 不安;
  • 恐れ;
  • 恐れ;
  • 不眠症;
  • 悪夢。
  • 耳の中の騒音。
  • 混乱;
  • 見当識障害;
  • 幻覚;
  • 精神病;
  • QT間隔の延長。
  • 心室性不整脈を含む 心室発作性頻脈。

禁忌

  • 同時投与麦角誘導体。
  • クラリスロマイシンで治療する場合、シサプリド、ピモジド、アステミゾール、テルフェナジンの摂取は禁止されています。 これらの薬をクラリスロマイシンと同時に服用している患者では、血中の濃度が上昇します。 この場合、QT 間隔が延長し、心室発作性頻脈、心室細動、心室粗動または心室細動などの不整脈が発生する可能性があります。
  • 重大な違反肝臓および/または腎臓の機能。
  • マクロライド系抗生物質に対する過敏症。

妊娠中および授乳中の使用

妊娠中および授乳中のクラリスロマイシンの安全性は確立されていません。 したがって、妊娠中は、クラリスロマイシンが処方されない場合にのみ処方されます。 代替療法、期待される利益が胎児への起こり得るリスクを上回る場合。

クラリスロマイシンが浸透します 母乳したがって、授乳中に薬を処方する必要がある場合は、授乳を中止する必要があります。

特別な指示

慢性肝疾患がある場合は、血清酵素を定期的に監視する必要があります。

肝臓で代謝される薬には注意して処方してください（血中濃度を測定することをお勧めします）。

ワルファリン等と併用する場合 間接的抗凝固剤プロトロンビン時間を監視する必要があります。

クラリスロマイシンと他のマクロライド系抗生物質、およびリンコマイシンとクリンダマイシンの間の交差耐性の可能性に注意を払う必要があります。

薬剤を長期間または繰り返し使用すると、重複感染（非感受性の細菌や真菌の増殖）が発生する可能性があります。

薬物相互作用

同時に摂取すると、シトクロム P450 酵素、間接的抗凝固薬、カルバマゼピン、テオフィリン、アステミゾール、シサプリド、テルフェナジン (2 ～ 3 倍)、トリアゾラム、ミダゾラム、シクロスポリン、ジソピラミド、フェニトイン、リファブチン、ロバスタチン、ジゴキシン、麦角アルカロイド

クラリスロマイシンとHMC-CoA還元酵素阻害剤ロバスタチンおよびシンバスタチンの同時投与と同時に起こる、骨格筋の急性壊死のまれな症例が報告されています。

ジゴキシンとクラリスロマイシンの錠剤を同時に投与された患者の血漿中のジゴキシン濃度が増加したという報告があります。 このような患者では、ジギタリス中毒を避けるために血清中のジゴキシンのレベルを常に監視する必要があります。

クラリスロマイシンはトリアゾラムのクリアランスを減少させ、その薬理効果を増加させ、眠気や混乱を引き起こす可能性があります。

クラリスロマイシンとエルゴタミン（麦角誘導体）を併用すると、重度の末梢血管けいれんと異常な過敏症によって現れる急性エルゴタミン毒性を引き起こす可能性があります。

HIV 感染成人に経口ジドブジンとクラリスロマイシン錠剤を同時投与すると、定常状態のジドブジン濃度が低下する可能性があります。 クラリスロマイシンが同時経口投与されたジドブジンの吸収を変化させる可能性が高いことを考慮すると、クラリスロマイシンとジドブジンを 1 日の異なる時間帯 (少なくとも 4 時間の間隔) に服用することで、この相互作用は大幅に回避されます。

クラリスロマイシンとリトナビルを同時投与すると、クラリスロマイシンの血清濃度が上昇します。 以下の場合におけるクラリスロマイシンの用量調整 正常な機能腎臓は必要ありません。 ただし、クレアチニンクリアランスが 30 ～ 60 ml/min の患者では、クラリスロマイシンの用量を 50% 減らす必要があります。 クレアチニンクリアランスが 30 ml/分未満の場合、クラリスロマイシンの用量を 75% 減らす必要があります。 リトナビルとの併用治療中、クラリスロマイシンは 1 日あたり 1 g を超える用量で処方されるべきではありません。

クラリスロマイシンの類似薬

活性物質の構造類似体:

  • アルビシン;
  • アルビシン遅滞症。
  • 双眼鏡;
  • ジンバクター;
  • キスパー。
  • クラブアックス;
  • クラーバックト;
  • クラリスロマイシン ファイザー;
  • クラリスロマイシン遅延;
  • クラリスロマイシンOBL;
  • クラリスロマイシン ベルテ;
  • クラリスロマイシンプロテック;
  • クラリスロマイシン テバ;
  • クラリスロシン;
  • クラリシン;
  • クラリサイト。
  • クラロミン。
  • クラシン。
  • クラシド;
  • クラシドSR;
  • クレリムド。
  • コーター;
  • クリクサン。
  • セイドン＝サノベル。
  • CP-クラレン。
  • フロミリド;
  • フロミリッド・ウノ。
  • エコシトリン。

有効成分の薬物の類似体がない場合は、以下のリンクをたどって、対応する薬物が役立つ疾患を確認し、治療効果について利用可能な類似体を確認することができます。

グロスフォーミュラ

C38H69NO13

物質の薬理学的グループ クラリスロマイシン

疾病分類（ICD-10）

CASコード

81103-11-9

クラリスロマイシンという物質の特徴

マクロライド系の半合成抗生物質。

白色またはほぼ白色の結晶性粉末で、アセトンに溶け、メタノール、エタノール、アセトニトリルにわずかに溶け、水にはほとんど溶けません。 分子量 747,96.

薬理学

薬理効果- 抗菌性、静菌性、殺菌性.

微生物細胞の50Sリボソームサブユニットに結合し、タンパク質合成を阻害します。

経口摂取すると胃腸管からすぐに吸収され、健康なボランティアの生物学的利用率は約 50% です。 食物は生物学的利用能に大きな影響を与えることなく吸収を遅らせます。 成人の場合、経口懸濁液と錠剤のバイオアベイラビリティは同様です。 健康なボランティアでは、空腹時に経口摂取すると、血漿タンパク質に結合して 2 ～ 3 時間以内に Tmax に達します。 摂取量の約 20% が肝臓で直ちに酸化されて、主要な代謝産物 14-ヒドロキシクラリスロマイシン (14-OH クラリスロマイシン) が形成されます。 インフルエンザ菌。 生体内変換は、シトクロム P450 複合体の酵素によって触媒されます。 クラリスロマイシンとその主な代謝産物の安定した濃度は 2 ～ 3 日以内に達成されます。 250 mg のクラリスロマイシンを 12 時間ごとに摂取する場合、定常状態でのクラリスロマイシンの Cmax は約 1 ～ 2 μg/ml、14-OH クラリスロマイシンの Cmax は 0.6 ～ 0.7 μg/ml です。 12 時間ごとに 500 mg を摂取した場合、クラリスロマイシンの C max は 2 ～ 3 mcg/ml、8 時間ごとに 3 ～ 4 mcg/ml、14-OH クラリスロマイシンの場合、8 ～ 12 時間ごとに 500 mg を摂取した場合の C max は最大1μg/ml ml。 クラリスロマイシンと 14-OH クラリスロマイシンは、体液や組織によく浸透します。 肺、皮膚、 柔らかい生地、血清レベルの10倍高い濃度を作り出します。 配布量 - 243-266 l。 T1/2 クラリスロマイシン 250 mg を 12 時間ごとに摂取する場合 - 3 ～ 4 時間、14-OH クラリスロマイシン - 5 ～ 6 時間。 500 mg を 8 ～ 12 時間ごとに摂取すると、クラリスロマイシンとその主要代謝物の半減期はそれぞれ 5 ～ 7 時間と 7 ～ 9 時間に増加します。 腎臓および糞便によって排泄されます。 尿中に排泄される場合：変化なし - 20〜30％（錠剤250および500 mgを1日2回服用する場合）または40％（懸濁液として250 mgを1日2回服用する場合）。 14-OH クラリスロマイシンは、250 mg および 500 mg を 1 日 2 回投与した場合、それぞれ尿中排泄の 10 および 15% を占めます。 250 mg の用量のうち約 4% が糞便中に排泄されます。

高齢者。定常状態で12時間ごとに500 mgのクラリスロマイシンを投与された高齢患者（65～81歳）では、健康なボランティアと比較して、クラリスロマイシンおよび14-OHクラリスロマイシンのCmaxおよびAUCが増加しました。 若い。 重度の腎障害がある場合を除き、高齢者にクラリスロマイシンを使用する場合、用量を調整する必要はありません。

肝機能障害。肝機能障害のある患者のクラリスロマイシンの定常状態濃度は、肝機能が正常な患者のそれと変わらなかったが、肝機能障害のある患者の 14-OH クラリスロマイシンの定常状態濃度は有意に低かった。 肝機能障害の場合、14-OH クラリスロマイシンの形での薬物の排泄の減少は、腎臓からのクラリスロマイシンの排泄の増加によって部分的に補われ、その結果、クラリスロマイシンの平衡濃度の値がわずかに変化します。用量調整は必要ありません。

腎機能障害。腎機能に障害のある患者では、血漿中のクラリスロマイシンの濃度、T 1/2、C max および C min、クラリスロマイシンおよび 14-OH クラリスロマイシンの AUC が増加します。 重度の腎障害（クレアチニン Cl が 30 ml/分未満）のある患者では、用量の調整が必要になる場合があります。

多くの微生物に対して有効です。 細胞内 （肺炎マイコプラズマ、レジオネラ・ニューモフィラ、 クラミジア・トラコマチス そして 肺炎クラミジア、ウレアプラズマ・ウレアリティクム）、グラム陽性 - ブドウ球菌属、連鎖球菌属(含む 化膿性連鎖球菌、肺炎球菌）、リステリア・モノサイトゲネス、コリネバクテリウム属、そしてグラム陰性菌 (インフルエンザ菌、パラインフルエンザ菌、ヘモフィルス・デュクレイ、モラクセラ・カタルハリス、百日咳菌、髄膜炎菌、ボレリア・ブルグドルフェリ、パスツレラ・ムルトシダ、カンピロバクター属、ヘリコバクター・ピロリ)、いくつかの嫌気性菌（ ユーバクテリウム属、ペプトコッカス属、プロピオニバクテリウム属、クロストリジウム・パーフリンジェンス、バクテロイデス・メラニノゲニカス）、トキソプラズマ・ゴンディ、マイコプラズマ・ニューモニエ、マイコバクテリア（ マイコバクテリウム・アビウム・コンプレックス、 含む マイコバクテリウム・アビウムそして マイコバクテリウム・イントラセルラーレ）.

動物に投与した場合、肝毒性が観察されました（ラットおよびサルではヒトの1日最大用量（mg/m2で計算）の2倍、イヌではそれに匹敵する用量を含む）。 腎尿細管変性は、ラット、サル、イヌにおいて、MRDC の 2 倍、8 倍、12 倍を超える用量（mg/m2 で計算）で発生した。 精巣萎縮は、MRDC の 7 倍、イヌで 3 倍、サルで 8 倍を超える用量 (mg/m2) で観察されました。 角膜混濁は、MRDCよりもサルでは12倍、イヌでは8倍高い用量(mg/m2)で観察された。 リンパ球減少は、MRDCよりも3倍高い用量(mg/m2)でイヌで観察され、サルでは2倍高い用量で観察された。

これらの悪影響は、期間中は観察されませんでした。 臨床試験クラリスロマイシン。

多くの試験ではクラリスロマイシンの変異原性効果は検出されなかった 試験管内で(サルモネラ菌/哺乳類ミクロソームによる検査、マウスの優性致死検査、マウスの小核検査など)。 実施する場合 試験管内である症例では染色体異常の検査が弱かった 肯定的な結果、もう一方は否定的です。 クラリスロマイシン代謝産物によるエームズ試験は陰性でした。

雄と雌のラットにクラリスロマイシンを毎日最大 160 mg/kg/日（MRDC の 1.3 倍、mg/m2 単位で）投与した実験では、発情周期、生殖能力、出産、数および生存率に悪影響はありませんでした。子孫。 150 mg/kg/日の用量を摂取した後のラットの血漿レベルは、ヒトの血清レベルよりも2倍高かった。

サルを対象とした研究では、150 mg/kg/日の用量では、血漿中濃度がヒトで観察された濃度よりも 3 倍高かったことが示されています。 クラリスロマイシンを 150 mg/kg/日 (mg/m2 単位で MRDC の 2.4 倍) の用量で経口摂取した場合、胎児死亡が観察されました。 有毒な影響この高用量のクラリスロマイシンが女性の体に及ぼされるのです。

ウサギでは、33 mg/m2 (MRDC の 17 倍) の用量でクラリスロマイシンを子宮内投与すると、子宮内胎児死亡が観察されました。

クラリスロマイシンの潜在的な発がん性を評価するための長期動物実験は行われていません。

ラットにおける催奇形性試験 4 件（クラリスロマイシンを経口投与した 3 件、主要臓器の発育中に最大 160 mg/kg/日を静脈内投与したもの 1 件）およびウサギを対象とした最大 125 mg/日 kg/日の経口投与による 2 件の研究（約 2 回）クラリスロマイシンの催奇形性は、妊娠 6 日目から 18 日目までの期間、MRDC よりも高い (mg/m2) または 30 mg/kg/日の用量で静脈内投与した場合、検出されませんでした。 ほぼ同じ用量で同様の条件下でクラリスロマイシンを経口投与された異なる系統のラットを対象とした2件の追加研究では、妊娠6日目から15日目までに150 mg/kg/日の用量を投与すると心血管欠陥の発生率が低いことが実証されました。 150 mg/kg/日の用量のクラリスロマイシンを投与した後の血漿レベルは、ヒトで観察されたレベルよりも 2 倍高かった。 妊娠６日目から１５日目まで５００～１０００ｍｇ／ｋｇ／日の用量でラットに投与した場合、口蓋裂の発生が観察された。 サルにおいて、クラリスロマイシンを 70 mg/kg/日 (MRDC の mg/m2 にほぼ等しい) の用量で経口摂取すると、胎児の発育が遅れました (血漿中濃度はヒトの 2 倍)。

クラリスロマイシンという物質の使用

感受性微生物によって引き起こされる細菌感染症: 上気道感染症 (喉頭炎、咽頭炎、扁桃炎、副鼻腔炎)、 下部セクション気道（慢性気管支炎の悪化を含む気管支炎、肺炎、非定型肺炎）、皮膚および軟組織（毛嚢炎、フルンクロー症、膿痂疹、創傷感染）、 中耳炎; 胃および十二指腸の消化性潰瘍（根絶） ヘリコバクター・ピロリ併用療法の一部として）、マイコバクテリア症（エサンブトールおよびリファブチンとの併用による非定型を含む）、クラミジア。

禁忌

過敏症（エリスロマイシンおよび他のマクロライド系薬剤を含む）、ポルフィリン症、シサプリド、ピモジド、アステミゾール、テルフェナジンの併用（「相互作用」を参照）。

使用制限

腎不全および/または肝不全、新生児および6か月未満の小児（使用の安全性は確立されていません）。

妊娠中および授乳中の使用

妊娠中は、代替の適切な治療法（適切かつ厳格な治療法）が存在しない場合、治療の期待効果が胎児への潜在的なリスクを超える場合にのみ可能です。 対照研究妊婦への使用の安全性は研究されていません）。 クラリスロマイシンによる治療中に妊娠が起こった場合、患者は胎児に対する潜在的なリスクについて警告されるべきです。

治療中は授乳を中止する必要があります（クラリスロマイシンとその活性代謝物は母乳中に移行します。授乳中の使用の安全性は確立されていません）。

クラリスロマイシンという物質の副作用

外部から 神経系そして感覚器官：頭痛、めまい、不安、恐怖、不眠症、悪夢、耳鳴り、味覚の変化。 まれに、見当識障害、幻覚、精神病、離人症、混乱。 孤立したケースでは、薬物の中止後に難聴が消失します。 まれに知覚異常が発生するケースが報告されています。

消化管から:胃腸管の機能不全（吐き気、嘔吐、胃痛/腹部不快感、下痢）、口内炎、舌炎、肝トランスアミナーゼ活性の一時的上昇、胆汁うっ滞性黄疸; まれに - 偽膜性腸炎。 まれに肝炎の症例が報告されています。 例外的な場合には、肝不全が観察されました。

心血管系と血液（造血、止血）から:まれに - 血小板減少症（異常な出血、出血）、白血球減少症; 非常にまれ - 間隔が延長される QT、心室性不整脈を含む。 心室発作性頻脈、心室粗動/細動。

泌尿生殖器系から:まれに血清クレアチニン濃度が上昇するケースが報告されていますが、 間質性腎炎、 腎不全。

アレルギー反応：皮膚の発疹、かゆみ、悪性 滲出性紅斑(スティーブンス・ジョンソン症候群)、アナフィラキシー様反応。

他の：微生物耐性の発達。 まれに、低血糖症（経口血糖降下薬とインスリンによる治療中）。

交流

シサプリド、ピモジド、アステミゾール、テルフェナジンと同時に服用すると、投与間隔が長くなる可能性があります。 QT、心臓不整脈（心室発作性頻脈、細動、心室粗動/細動）の発症。 クラリスロマイシンとエルゴタミンまたはジヒドロエルゴタミンの併用は、一部の患者において末梢血管けいれんおよび感覚異常によって現れる急性エルゴタミン毒性を引き起こしました。 クラリスロマイシンは、チトクロム P450 酵素の関与により、肝臓で代謝される薬物の血中濃度を上昇させます（効果を増強します）：ワルファリンおよびその他の間接的な抗凝固薬（経口抗凝固薬と併用した場合、クラリスロマイシンは効果を増強する可能性があり、PT)、カルバマゼピン、テオフィリン、アステミゾール、シサプリド、トリアゾラム、ミダゾラム、シクロスポリン、ジゴキシン、フェニトイン、麦角アルカロイド等(同時使用の場合は注意が必要)血中濃度を測定することが推奨されます）。 HMG-CoA レダクターゼ阻害剤 (ロバスタチン、シンバスタチン) を同時に服用すると、骨格筋の急性壊死が発生する可能性があります。 クラリスロマイシンはトリアゾラムのクリアランスを減少させます（眠気と混乱の発症に伴ってその薬理効果が増加します）。

HIV 感染成人患者にクラリスロマイシンとジドブジンを同時に経口投与すると、ジドブジンの定常状態濃度が減少しました。 クラリスロマイシン 500 mg を 1 日 2 回投与すると、ジドブジンの定常状態の AUC は平均 12% 減少しました (n=4)。 個々の値は 34% の減少から 14% の増加までの範囲でした。 経口ジドブジンの2～4時間前にクラリスロマイシンを服用した24人の患者から得られた限られたデータは、AUCを変えることなく、ジドブジンの定常状態濃度(Cmax)が約2倍増加したことを示した。 12 人の HIV 感染患者におけるクラリスロマイシンとジダノシンの同時使用は、統計的には、 重要な変更ジダノシンの薬物動態。

クラリスロマイシンとリトナビルを同時に摂取した場合 (n=22)、クラリスロマイシンの AUC は増加し (77%)、14-OH クラリスロマイシンの AUC は減少しました (100%)。 この点において、リトナビルを受けている腎機能が正常な患者には、クラリスロマイシンを通常の用量（ただし1g/日を超えない）で使用することができる。 ただし、腎不全患者では、クレアチニンClが30～60ml/分の場合は50%、30ml/分未満の場合は75%、クラリスロマイシンの用量が減らされます。

21人の健康なボランティアに毎日200 mgのフルコナゾールと1日2回500 mgのクラリスロマイシンを同時投与すると、クラリスロマイシンの定常状態のC min とAUCがそれぞれ33％と18％増加したが、14-OHの定常状態の濃度は上昇した。クラリスロマイシンは変化しませんでした。

クラリスロマイシンと他のマクロライド系抗生物質、およびリンコサミド（リンコマイシンとクリンダマイシン）の間で交差耐性が発生する可能性があります。

健康なボランティアにおいて、オメプラゾール 40 mg と組み合わせて 8 時間ごとにクラリスロマイシン 500 mg を毎日摂取すると、定常状態でのオメプラゾールの薬物動態パラメーターの値が増加しました: 血漿中濃度 (Cmax) - 30%、AUC 0-24 - 89%、T1/2 - 34%。 24 時間の胃内の pH 値は、オメプラゾールを単独で摂取した場合は 5.2、オメプラゾールとクラリスロマイシンを併用した場合は 5.5 でした。 総合すると、クラリスロマイシンとその活性代謝物の血漿レベルは増加しました - クラリスロマイシンの場合: C max - 10%、C min - 27%、AUC 0-8 - 15%、14-OH クラリスロマイシンの場合: C max - 45%、C min - 57%、AUC 0-8 - 45%; 組織および胃粘膜中のクラリスロマイシンの濃度も、併用投与すると増加しました。

クラリスロマイシンとラニチジンクエン酸ビスマスを併用すると、ラニチジン (57%)、ビスマス (48%)、および 14-OH クラリスロマイシン (31%) の血漿濃度が増加しましたが、これらの効果は臨床的に有意ではありませんでした。

過剰摂取

症状：消化管の機能不全（吐き気、嘔吐、下痢、腹痛）、頭痛、錯乱。

処理：胃洗浄、対症療法。 血液透析や腹膜透析は効果がありません。

クラリスロマイシンという物質についての注意事項

肝臓で代謝される薬には注意して処方してください（血中濃度を測定することをお勧めします）。

放出調節型クラリスロマイシンは、重度の腎障害（クレアチニンクリアランスが 30 ml/分未満）の患者には禁忌です。そのような患者には、即時放出型クラリスロマイシン錠剤が処方されます。

クラリスロマイシンと他のマクロライド系抗生物質、リンコマイシンおよびクリンダマイシンとの間で交差耐性が発生する可能性を考慮する必要がある。 薬剤を長期間または繰り返し使用すると、重複感染（非感受性の細菌や真菌の増殖）が発生する可能性があります。 重症の場合は 長引く下痢、偽膜性大腸炎の発症を示している可能性がある場合は、薬の服用を中止し、医師に相談する必要があります。

他の有効成分との相互作用

商号

名前 Vyshkowski Index ® の値

抗生物質は、自然の防御プロセスの破壊や副作用など、身体に強い影響を与えるため、多くの人が警戒しています。 クラリスロマイシン錠は、新しく安全なマクロライド系薬剤です。 深い効果と最小限の効果を持っています マイナスの結果。 クラリスロマイシン - 薬の使用説明書、どのような場合に抗生物質を処方する必要があるか、成人患者と子供の用量、それを服用する利点は何か、さらに調べてください。

クラリスロマイシンとは

この薬には抗菌作用があります 他の種類微生物：嫌気性グラム陰性菌およびグラム陽性菌、マイコバクテリア。 クラリスロマイシンは、エリスロマイシンを改良した最新の半合成抗生物質です。 高い生物学的利用能を持ち、pH 条件下で安定しており、経口摂取すると腸に素早く吸収され、細胞外および細胞内レベルで病原体のタンパク質合成を妨害します。 ご使用前に必ず説明書をお読みください。

クラリスロマイシンの使用適応症

この薬の作用範囲は非常に広く、ケロナエ マイコバクテリウムおよび他のマイコバクテリア、ほとんどの種類の微生物の連鎖球菌に対して活性があります。 クラリスロマイシンは、組織細胞内のより深いレベルで桿菌やウイルスを破壊できるという点で他の抗生物質とは異なります。 クラリスロマイシンの使用の適応症は次の疾患です。

  • 呼吸器感染症上気道（鼻咽頭、副鼻腔）。
  • 下気道感染症：気管支炎、肺炎、肺炎。
  • 感染性病変皮膚および軟組織（膿痂疹、フルンケル症、丹毒、創傷感染）;
  • マイコバクテリア感染症、ブドウ球菌、連鎖球菌、クラミジア、レジオネラ菌;
  • 結核のアジュバントとして。
  • 歯原性感染症（急性または慢性）。
  • HIV感染症の場合。
  • 胃潰瘍や腸潰瘍のヘリコバクター・ピロリ菌と戦うために。

クラリスロマイシンはどのグループの抗生物質に属しますか?

これは最も重要なものの 1 つです 効果的なタイプ軽い副作用の抗菌薬、 少量禁忌。 クラリスロマイシンはマクロライド系のグループに属し、最も安全で毒性のない抗生物質です。 このグループ内では、クラリスロマイシンは第 3 世代の半合成薬のカテゴリーに含まれており、活性物質であるエリスロマイシンを補足し修正したものです。

クラリスロマイシンの成分

主な有効成分はクラリスロマイシンです。 錠剤には、ステアリン酸マグネシウム、タルク、アエロジル、デンプン、染料、ポビドンが含まれる場合があります。 クラリスロマイシンの組成がその低アレルギー性の秘密です。成分に対するアレルギーのケースは非常にまれであり、抗生物質はペニシリン不耐症の敏感な患者にも使用が許可されており、これは臨床研究と実験室研究で証明されています。

リリースフォーム

クラリスロマイシンはパッケージ化されて販売されています。 ダンボール箱、7、10、または 14 個入りの輪郭パックまたはプラスチック容器に入っており、250 mg または 500 mg の 2 つの容量で入手できます。 薬物の放出形態は、白っぽいフィルムコーティングで覆われた両凸錠剤またはカプセルです。 サスペンションも用意されています 経口投与および注射用の溶液 - この形態の薬は、幼い子供に最もよく処方されます。 投与量は使用説明書に記載されています。

クラリスロマイシンの使用説明書

病気の種類によって薬の投与量は異なります。 クラリスロマイシンの使用説明書には、クラリスロマイシンの用量と使用規則が記載されています。 さまざまな病気。 上気道感染症の場合は、250 mg 1 錠を 1 日 2 回服用する必要があります。 ヘリコバクター ピロリ感染、潰瘍、腸および十二指腸の病変に対して、この薬は以下の一部として使用されます。 複雑な療法、ランソプラゾール、アモキシシリンなどの薬と組み合わせて使用​​します。

高齢者の場合、投与量は成人と同じであり、経口投与のみですが、患者が服用している他の薬とクラリスロマイシンとの適合性を考慮することが重要です。 保管規則: 乾燥した状態に保ち、湿気から保護する必要があります。 太陽の光温度25度以下で、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。 標準的な保存期間は3年です。 詳細については使用説明書をご覧ください。

小児に対するクラリスロマイシンの使用説明書

抗生物質のクラリスロマイシンには、 良い結果さまざまな年齢の小児の肺炎、副鼻腔炎、咽頭炎、中耳炎、気道の炎症の治療に。 12～17歳の青少年の場合、投与量は成人と同じ1日2回ですが、重症の場合は1回あたりの錠剤数を増やさないでください。 小児に対するクラリスロマイシンの使用説明書は剤形によって異なります。注射剤と懸濁剤は、子供の病気、症状、状態に応じて主治医によって処方されます。 小児の許容用量は、1日あたり体重1kgあたり7.5～15mg、最大2回までです。

過剰摂取

クラリスロマイシンを一度に 2 錠を超えて服用しないでください。 抗生物質の過剰摂取で考えられる結果の 1 つは、発熱、腹痛または頭痛、吐き気、嘔吐、下痢です。 いつ 強い症状医者か救急車を呼ぶ必要があります 治癒手順過剰摂取の前に：胃洗浄または他の症状の治療。 詳細については、説明書をお読みください。

副作用

この抗生物質は安全で無毒であると考えられていますが、各微生物は個別であり、多くの特徴があるため、副作用が発生し、使用終了後もしばらく続く可能性があります。 重要な要素– 病状、病気の存在 内臓、薬物の成分に対する反応や過敏症を引き起こす可能性があります。 クラリスロマイシンには次のような副作用が考えられます。

  • 消化器系：下痢、嘔吐、消化不良。 胃炎、食道炎、血中のビリルビン量の増加、膵炎、味覚の変化、舌の色の変化、肝不全。 非常にまれに、食欲不振、食欲不振などがあります。
  • アレルギー：皮膚の発疹、蕁麻疹、皮膚炎。 アナフィラキシーショック、水疱性のかゆみ。
  • 神経系：めまい、混乱、不眠症、耳鳴り。 不安感、見当識障害が生じる可能性があります。
  • 皮膚：多汗症、発汗、ニキビ、出血。
  • 泌尿器系：尿の色の変化、腎炎、腎臓の問題。
  • 筋肉と骨：筋肉のけいれん、筋肉痛、ミオパチー。
  • 呼吸器系：鼻血、喘息。
  • 繰り返しの感染症：カンジダ症、蜂窩織炎、胃腸炎、膣感染症。
  • 注射に対する局所反応: 炎症、注射部位の痛み、静脈炎。
  • 一般的な反応：疲労、悪寒、倦怠感、無力感、眠気、震え。

禁忌

多くのための 後で妊娠中、授乳中、授乳中は医師に相談する必要がありますが、胎児や小児の発育に対する安全性が確立されていないため、摂取を中止した方が良いでしょう。 クラリスロマイシンの禁忌は、薬の成分に対するアレルギー反応です。特別な検査を使用して事前に診断する必要があります。 12 歳未満の子供および妊娠初期の妊婦は錠剤の摂取を禁止されています。

患者の心電図に病状がある場合、不整脈が発生している場合、肝疾患や腎機能障害、ポルフィリン症がある場合、薬を服用するのは危険である可能性があります。 病気によっては、投与量を減らしたり、投与間隔を長くしたりすることがあります。 幼い子供（6か月まで）の場合、未形成の体に対する注射の影響は研究されていないため、注射の使用はお勧めできません。

他の薬物との相互作用

クラリスロマイシンを購入する前に、クラリスロマイシンと互換性のない薬を服用していないかどうかを確認してください。 抗生物質の有効成分は強力な効果を持っているため、クラリスロマイシンと特定の薬剤の同時使用は禁止されています。これは、健康に予期せぬ危険な結果を引き起こす可能性があります。 主治医は薬剤の正しい量と用量を決定する必要があります。 薬の効果を最大限に得るには、薬の摂取を制限する必要があります。 他の薬物との相互作用に関する詳細情報:

  • 禁止: クラリスロマイシンとロバスタチン、シンバスタチン、テルフェナジン、シサプリド、アステミゾールの併用。
  • 入学時 以下の薬リファブチン、リファペンチン、フェニトイン、フェノバルビタール、カルバマゼピン、シサプリド、リトナビル、ジドブジンは相互の作用を抑制するため、用量を調整する（主に減量する）必要があります。
  • 14-ヒドロキシクラリスロマイシン（代謝物）の濃度を高め、クラリスロマイシンの有効性を低下させる薬剤：エファビレンツ、エトラビリン、ネビラピン、ピモジド、リファンピシン。

類似体

そのグループのほとんどの抗生物質は、同じまたは類似の活性物質を含む類似したものと考えられています。 別のカテゴリーは、クラリスロマイシンと同じ症例の治療に使用される薬剤です。 さまざまな病気およびウイルス（クラリスロマイシンの使用方法については、説明書をお読みください）。 薬代が高いので選ぶ人が多い 入手可能な類似体、レビューによると、ほとんどの場合、望ましい効果が得られます。 クラリソマイシンの類似体と考えられる薬と、それらが患者に処方されるケースを考えてみましょう。

クラリスロマイシンはマクロライド系の抗生物質で、静菌性があり、高濃度では、 殺菌効果これは、細菌のリボソームの 50S サブユニットへの薬物の結合による微生物細胞におけるタンパク質合成の抑制に関連しています。 細胞内（クラミジア・ニューモニアエ、クラミジア・トラコマティス）（マイコプラズマ・ニューモニアエ、ウレアプラズマ・ウレアリティクム、レジオネラ・ニューモフィラ）、グラム陽性菌（STAフィロコッカス属、レンサ球菌属、リステリア・モノサイトゲネス）、グラム陰性菌（ヘモフィルス）を含む多くの微生物がクラリスロマイシンに対して感受性を示します。私たちパラインフルエンザ、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・デュクレイ、ヘリコバクター・ピロリ、モラクセラ・カタラーリス、パスツレラ・ムルトシダ、髄膜炎菌、百日咳菌、カンピロバクター属、ボレリア・ブルグドルフェリ）ヒト細菌叢の代表、多くの嫌気性菌（マイコプラズマ・ニューモニエ、ペプトコッカス属、アクテリウム属、 Clostridium perfringens、Propionibacterium spp.、Toxoplasma gondii、Bacteroides melaninogenicus）、およびマイコバクテリア（Mycobacterium intraculare および Mycobacterium avium を含む Mycobacterium avium complex）。

クラリスロマイシンは胃腸管から非常に早く吸収されるため、重いおやつを食べた後にこの薬を服用した場合、当然のことながら、その吸収は減少します。

ただし、これは最終的にバイオアベイラビリティに影響を与えるわけではありません この抗生物質の：投与開始から2～3日で血中濃度が安定します。 高齢患者は、もちろん重篤な腎臓障害がない限り、クラリスロマイシンを制限なく服用します。 しかし、肝臓の問題はクラリスロマイシンの投与計画にまったく影響を与えず、用量を調整する必要はありません。

クラリスロマイシンは錠剤で入手できます。 成人および12歳以上の小児の場合、1回量は250～500mgを1日2回です。 治療期間は1～2週間です。 患者に慢性肝疾患の病歴がある場合、クラリスロマイシンを服用する際には血清酵素を監視することが必須となります。 この薬剤、クリンダマイシン、リンコマイシンの間には交差耐性が発生する可能性が高いため、両方に耐性のある微生物も存在します。 最新の抗生物質、クラリスロマイシンに対して非感受性である可能性もあります。 薬剤を長期間繰り返し使用すると、細菌と真菌の両方の微生物叢の耐性が引き起こされ、二次感染を引き起こす可能性があります。 このような場合には、薬剤の使用を中止し、別の抗菌療法に切り替える必要があります。

薬理学

マクロライド系の半合成抗生物質。 細菌の 50S リボソーム サブユニットと相互作用することにより、微生物細胞内のタンパク質合成を抑制します。 それは主に静菌的に作用し、また殺菌的に作用します。

グラム陽性菌に対して有効: 連鎖球菌属、ブドウ球菌属、リステリア モノサイトゲネス、コリネバクテリウム属。 グラム陰性菌：ヘリコバクター・ピロリ、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・デュクレイ、モラクセラ・カタラーリス、百日咳菌、淋菌、髄膜炎菌、ボレリア・ブルグドルフェリ； 嫌気性細菌：Eubacterium spp.、Peptococcus spp.、Propionibacterium spp.、Clostridium perfringens、Bacteroides melaninogenicus; 細胞内微生物：レジオネラ・ニューモフィラ、クラミジア・トラコマチス、クラミドフィラ・ニューモニエ、ウレアプラズマ・ウレアリティクム、マイコプラズマ・ニューモニエ。

トキソプラズマ・ゴンディ、マイコバクテリウム属菌に対しても有効です。 （結核菌を除く）。

薬物動態

経口摂取すると、クラリスロマイシンは胃腸管からよく吸収されます。 食べると吸収が遅くなりますが、有効成分の生物学的利用能には影響しません。

クラリスロマイシンはしっかり浸透します 体液体組織では、血漿中の濃度の 10 倍に達します。

クラリスロマイシンの約 20% はすぐに代謝されて、主要な代謝産物 14-ヒドロクラリスロマイシンになります。

250 mg の用量では T1/2 は 3 ～ 4 時間、500 mg の用量では 5 ～ 7 時間です。

それは変化せず、代謝産物の形で尿中に排泄されます。

リリースフォーム

フィルムコーティング錠 白、楕円形、両凸。

賦形剤：アルファ化デンプン 100.8 mg、微結晶セルロース 68 mg、クロスカルメロースナトリウム 38 mg、ポビドン (K-30) 38 mg、コロイド状二酸化ケイ素 7.6 mg、ステアリン酸マグネシウム 7.6 mg。

フィルムシェル組成: オパドライ II ホワイト 22 mg、ポリビニル アルコール、二酸化チタン、マクロゴール、タルクを含む。

7個 - 輪郭セルラーパッケージ (アルミニウム/PVC) (1) - 段ボールパック。
7個 - 輪郭セルラーパッケージ (アルミニウム/PVC) (2) - 段ボールパック。
10個。 - 輪郭セルラーパッケージ (アルミニウム/PVC) (1) - 段ボールパック。
10個。 - 輪郭セルラーパッケージ (アルミニウム/PVC) (2) - 段ボールパック。
12個 - 輪郭セルラーパッケージ (アルミニウム/PVC) (1) - 段ボールパック。
12個 - 輪郭セルラーパッケージ (アルミニウム/PVC) (2) - 段ボールパック。

投与量

個人。 成人および12歳以上の小児に経口摂取する場合、1回量は0.25～1g、投与回数は1日2回です。

12歳未満の小児の場合、1日量は7.5～15mg/kg/日を2回に分けて投与します。

小児の場合、クラリスロマイシンは、このカテゴリーの患者を対象とした適切な剤形で使用されるべきです。

治療期間は適応症によって異なります。

1日の最大摂取量: 大人 - 2 g、子供 - 1 g。

交流

クラリスロマイシンは CYP3A4 アイソザイムの活性を阻害するため、同時に使用するとアステミゾールの代謝速度が遅くなります。 その結果、QT間隔が増加し、「ピルエット」型の心室不整脈を発症するリスクが増加します。

クラリスロマイシンとロバスタチンまたはシンバスタチンの併用は、これらのスタチンの大部分が CYP3A4 アイソザイムによって代謝され、クラリスロマイシンとの同時投与により血清濃度が上昇し、横紋筋融解症を含むミオパシーを発症するリスクの増加につながるため、禁忌です。 これらの薬剤と同時にクラリスロマイシンを服用している患者において横紋筋融解症の症例が報告されています。 クラリスロマイシンが必要な場合は、治療中にロバスタチンまたはシンバスタチンを中止する必要があります。

クラリスロマイシンは、他のスタチンとの併用療法では注意して使用する必要があります。 CYP3A アイソザイムの代謝に依存しないスタチン (フルバスタチンなど) を使用することが推奨されます。 併用が必要な場合は、スタチンを最低用量で服用することが推奨されます。 ミオパチーの兆候や症状の発現を監視する必要があります。 アトルバスタチンと同時に使用すると、血漿中のアトルバスタチンの濃度が中程度に増加し、ミオパシーを発症するリスクが増加します。

CYP3A 誘導剤である薬剤 (リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、セントジョーンズワートなど) はクラリスロマイシンの代謝を誘導する可能性があり、クラリスロマイシンの濃度が治療量以下になり、その有効性が低下する可能性があります。 クラリスロマイシンによる CYP3A の阻害により増加する可能性がある CYP3A 誘導物質の血漿中濃度を監視する必要があります。

リファブチンと併用すると、血漿中のリファブチンの濃度が増加し、ブドウ膜炎を発症するリスクが増加し、血漿中のクラリスロマイシンの濃度が減少します。

クラリスロマイシンと併用すると、フェニトイン、カルバマゼピン、バルプロ酸の血漿濃度が上昇する可能性があります。

エファビレンツ、ネビラピン、リファンピシン、リファブチン、リファペンチンなどのシトクロム P450 系アイソザイムの強力な誘導物質は、クラリスロマイシンの代謝を促進するため、血漿中のクラリスロマイシン濃度を低下させ、その治療効果を弱める可能性があります。 14-OH-クラリスロマイシン - 微生物学的にも活性である代謝物の濃度を増加させます。 クラリスロマイシンと 14-OH-クラリスロマイシンの微生物活性は細菌ごとに異なるため、クラリスロマイシンを酵素誘導剤と併用すると治療効果が低下する可能性があります。

エトラビリンの使用によりクラリスロマイシンの血漿濃度は減少しますが、活性代謝物である 14-OH-クラリスロマイシンの濃度は増加します。 14-OH-クラリスロマイシンはMAC感染症に対する活性が低いため、MAC感染症に対する全体的な活性が影響を受ける可能性があり、MACの治療には代替治療法を考慮する必要があります。

薬物動態研究により、リトナビル 200 mg を 8 時間ごとに、クラリスロマイシン 500 mg を 12 時間ごとに同時投与すると、クラリスロマイシンの代謝が顕著に抑制されることが示されました。 リトナビルと同時投与すると、クラリスロマイシンの C max は 31% 増加し、C min は 182% 増加し、AUC は 77% 増加しましたが、その代謝産物 14-OH-クラリスロマイシンの濃度は大幅に減少しました。 リトナビルは、1 g/日を超える用量でクラリスロマイシンと併用すべきではありません。

クラリスロマイシン、アタザナビル、およびサキナビルは、双方向の相互作用を決定する CYP3A の基質および阻害剤です。 サキナビルとリトナビルを併用する場合は、クラリスロマイシンに対するリトナビルの潜在的な影響を考慮してください。

ジドブジンと同時に使用すると、ジドブジンの生物学的利用能はわずかに低下します。

コルヒチンは、CYP3A と P-糖タンパク質の両方の基質です。 クラリスロマイシンおよび他のマクロライドは、CYP3A および P-糖タンパク質の阻害剤であることが知られています。 クラリスロマイシンとコルヒチンを一緒に摂取すると、P-糖タンパク質および/またはCYP3Aの阻害によりコルヒチンの効果が増加する可能性があります。 コルヒチン中毒の臨床症状の発現を監視する必要があります。 クラリスロマイシンと併用した場合にコルヒチン中毒を起こした症例が市販後に報告されており、その多くは高齢患者に見られます。 報告された症例の一部は腎不全患者で発生しました。 死亡例も報告されている。 クラリスロマイシンとコルヒチンの同時使用は禁忌です。

ミダゾラムとクラリスロマイシンを併用した場合（500 mgを1日2回経口投与）、ミダゾラムAUCの増加が認められました：ミダゾラムの静脈内投与後は2.7倍、経口投与後は7倍でした。 クラリスロマイシンと経口ミダゾラムの併用は禁忌です。 静脈内ミダゾラムをクラリスロマイシンと同時に使用する場合は、用量調整の可能性について患者の状態を注意深く監視する必要があります。 トリアゾラムやアルプラゾラムなど、CYP3A によって代謝される他のベンゾジアゼピンにも同じ予防措置を適用する必要があります。 除去が CYP3A に依存しないベンゾジアゼピン (テマゼパム、ニトラゼパム、ロラゼパム) の場合、クラリスロマイシンとの臨床的に重大な相互作用は考えられません。

クラリスロマイシンとトリアゾラムを併用すると、眠気や混乱など中枢神経系に影響を与える可能性があります。 この組み合わせで、中枢神経系障害の症状を監視することをお勧めします。

ワルファリンと同時に使用すると、ワルファリンの抗凝固作用が増強され、出血のリスクが高まる可能性があります。

ジゴキシンは、P-糖タンパク質の基質であると考えられています。 クラリスロマイシンは P 糖タンパク質を阻害することが知られています。 ジゴキシンと同時に使用すると、血漿中のジゴキシン濃度が大幅に上昇し、配糖体中毒を発症するリスクが生じる可能性があります。

クラリスロマイシンとキニジンまたはジソピラミドの併用により、トルサード・ド・ポワン型心室頻拍が発生することがあります。 クラリスロマイシンをこれらの薬と同時に服用している場合は、定期的に検査する必要があります。 心電図モニタリング QT延長を監視し、これらの薬物の血清濃度を監視する必要があります。 市販後の使用中に、クラリスロマイシンとジソピラミドの同時投与中に低血糖の症例が報告されています。 クラリスロマイシンとジソピラミドを使用している間は、血中のグルコース濃度を監視する必要があります。 クラリスロマイシンの影響下で肝臓でのジソピラミドの代謝が阻害されるため、血漿中のジソピラミドの濃度が上昇する可能性があると考えられています。

1日200 mgの用量のフルコナゾールと500 mgの用量のクラリスロマイシンを1日2回同時投与すると、クラリスロマイシンの平均最小平衡濃度（C min）とAUCがそれぞれ33％と18％増加した。 しかし、共投与は活性代謝物 14-OH-クラリスロマイシンの平均定常状態濃度に有意な影響を与えませんでした。 フルコナゾールを併用する場合、クラリスロマイシンの用量調整は必要ありません。

クラリスロマイシンとイトラコナゾールは、双方向の相互作用を決定する CYP3A の基質および阻害剤です。 クラリスロマイシンはイトラコナゾールの血漿濃度を上昇させる可能性があり、一方、イトラコナゾールはクラリスロマイシンの血漿濃度を上昇させる可能性があります。

メチルプレドニゾロンと同時に使用すると、メチルプレドニゾロンのクリアランスが減少します。 プレドニンの併用 - 急性躁病や精神病の症例が報告されています。

オメプラゾールと同時に使用すると、血漿中のオメプラゾールの濃度が大幅に増加し、クラリスロマイシンの濃度がわずかに増加します。 ランソプラゾールの併用 - 舌炎、口内炎、および/または舌の色が暗くなる可能性があります。

セルトラリンと同時に使用すると、理論的にはセロトニン症候群の発症を排除できません。 テオフィリンを使用すると、血漿中のテオフィリンの濃度を高めることが可能です。

テルフェナジンと同時に使用すると、テルフェナジンの代謝速度が低下し、血漿中のテルフェナジン濃度が上昇する可能性があり、これにより QT 間隔が延長し、トルサード ド ポワント型心室不整脈を発症するリスクが増加する可能性があります。タイプ。

クラリスロマイシンを同時に使用すると、クラリスロマイシンの影響下で CYP3A4 アイソザイムの活性が阻害され、シサプリドの代謝速度が遅くなります。 その結果、血漿中のシサプリドの濃度が増加し、ピルエット型心室不整脈などの生命を脅かす不整脈を発症するリスクが増加します。

トルテロジンの一次代謝は CYP2D6 の関与により行われます。 しかし、CYP2D6 を欠く集団の一部では、CYP3A の関与により代謝が起こります。 この集団では、CYP3A を阻害すると、より多くの症状が発生します。 高濃度血清トルテロジン。 したがって、CYP2D6 媒介代謝のレベルが低い患者では、クラリスロマイシンなどの CYP3A 阻害剤の存在下でトルテロジンの用量を減らす必要がある可能性があります。

クラリスロマイシンを経口血糖降下薬（スルホニルウレア剤など）および/またはインスリンと一緒に使用すると、重度の低血糖が発生する可能性があります。 クラリスロマイシンと特定の血糖降下薬（ナテグリニド、ピオグリタゾン、レパグリニド、ロシグリタゾンなど）を併用すると、クラリスロマイシンによる CYP3A アイソザイムの阻害が起こり、低血糖を引き起こす可能性があります。 トルブタミドと併用すると低血糖を引き起こすリスクがあると考えられています。

フルオキセチンと同時に使用した場合、フルオキセチンの作用によって引き起こされる毒性作用の発現例が報告されています。

クラリスロマイシンを他の耳毒性薬、特にアミノグリコシドと併用する場合は、注意が必要であり、治療中および治療後の両方で前庭系および聴覚系の機能を監視する必要があります。

シクロスポリンと同時に使用すると、血漿中のシクロスポリン濃度が上昇し、副作用が増加する危険性があります。

エルゴタミンおよびジヒドロエルゴタミンと同時に使用した場合、エルゴタミンおよびジヒドロエルゴタミンの副作用が増加するケースが報告されています。 市販後の研究では、クラリスロマイシンをエルゴタミンまたはジヒドロエルゴタミンと併用すると、次のような影響が生じる可能性があることが示されています。 急性中毒エルゴタミングループの薬剤：血管けいれん、四肢および中枢神経系を含む他の組織の虚血。 クラリスロマイシンと麦角アルカロイドの併用は禁忌です。

これらの PDE 阻害剤はそれぞれ、少なくとも部分的に CYP3A によって代謝されます。 ただし、クラリスロマイシンは CYP3A を阻害する可能性があります。 クラリスロマイシンとシルデナフィル、タダラフィル、またはバルデナフィルを併用すると、PDE の抑制効果が増加する可能性があります。 これらの組み合わせでは、シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィルの用量を減らすことを検討してください。

クラリスロマイシンを、CYP3A4 アイソザイムによって代謝されるカルシウム チャネル遮断薬 (ベラパミル、アムロジピン、ジルチアゼムなど) と同時に使用する場合は、動脈性低血圧のリスクがあるため注意が必要です。 クラリスロマイシンとカルシウムチャネル遮断薬の血漿濃度は、同時に使用すると増加する可能性があります。 動脈性低血圧、クラリスロマイシンとベラパミルを同時に服用すると、徐脈性不整脈と乳酸アシドーシスが発生する可能性があります。

副作用

外部から 消化器系: 多くの場合 - 下痢、嘔吐、消化不良、吐き気、腹痛; まれ - 食道炎、胃食道逆流症、胃炎、直腸痛、口内炎、舌炎、膨満感、便秘、口渇、げっぷ、鼓腸、血中ビリルビン濃度の上昇、ALT、AST、GGT、アルカリホスファターゼ活性の上昇、LDH、胆汁うっ滞、肝炎、を含む 胆汁うっ滞性および肝細胞性。 周波数不明 - 急性膵炎、舌や歯の変色、肝不全、胆汁うっ滞性黄疸。

アレルギー反応: 多くの場合 - 発疹。 まれ - アナフィラキシー様反応、過敏症、水疱性皮膚炎、かゆみ、蕁麻疹、斑状丘疹性発疹; 頻度不明 - アナフィラキシー反応、 血管浮腫、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死融解症、好酸球増加を伴う薬疹および全身症状（DRESS症候群）。

神経系から：しばしば - 頭痛、不眠症。 珍しい - 意識喪失、ジスキネジア、めまい、眠気、震え、不安、興奮性の増加。 頻度不明 - けいれん、精神障害、混乱、離人症、うつ病、見当識障害、幻覚、悪夢、感覚異常、躁状態。

皮膚から：しばしば - 激しい発汗。 頻度不明 - ニキビ、出血。

感覚から：しばしば - 味覚障害、味覚倒錯。 まれに、めまい、難聴、耳鳴りが起こります。 頻度不明 - 難聴、アゲウス症、感覚異常、嗅覚喪失。

心血管系から: 多くの場合 - 血管拡張。 まれ - 心停止、心房細動、ECG 上の QT 間隔の延長、期外収縮、心房粗動。 頻度不明 - 心室頻拍を含む 「ピルエット」タイプ。

泌尿器系から：まれにクレアチニン濃度の増加、尿の色の変化。 頻度不明 - 腎不全、間質性腎炎。

代謝と栄養の側面から: まれに、食欲不振、食欲減退、尿素濃度の上昇、アルブミン-グロブリン比の変化

筋骨格系から: 珍しい - 筋肉のけいれん、筋骨格の硬直、筋肉痛。 頻度不明 - 横紋筋融解症、ミオパチー。

外部から 呼吸器系: 珍しい - 喘息、鼻血、肺塞栓症。

造血系から：まれに、白血球減少症、好中球減少症、好酸球増加症、血小板血症。 頻度不明 - 無顆粒球症、血小板減少症。

血液凝固系から：まれに、MHO値の増加、プロトロンビン時間の延長。

局所反応: 非常に頻繁に - 注射部位の静脈炎、多くの場合 - 注射部位の痛み、注射部位の炎症。

体全体から：まれに、倦怠感、高熱、無力症、胸痛、悪寒、疲労。

適応症

クラリスロマイシンに感受性のある病原体によって引き起こされる感染症および炎症性疾患の治療：上気道および耳鼻咽喉科の感染症（扁桃咽頭炎、中耳炎、急性副鼻腔炎）。 下気道感染症（ 急性気管支炎、慢性気管支炎の悪化、市中感染性の細菌性肺炎および非定型肺炎）。 歯原性感染症; 皮膚および軟組織の感染症。 マイコバクテリア感染症（M.avium complex、M.kansasii、M.marinum、M.leprae）とAIDS患者におけるその予防。 ヘリコバクター・ピロリ菌の除菌 消化性潰瘍十二指腸または胃（併用療法の一部としてのみ）。

禁忌

QT延長、心室性不整脈、またはトルサード・ド・ポワントの病歴。 低カリウム血症（QT間隔延長のリスク）; 腎不全と同時に起こる重度の肝不全。 クラリスロマイシンの使用中に発症した胆汁うっ滞性黄疸/肝炎の病歴; ポルフィリン症; 妊娠第 1 学期。 授乳期（ 母乳育児); クラリスロマイシンとアステミゾール、シサプリド、ピモジド、テルフェナジンの同時使用。 麦角アルカロイド、例えばエルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン; 経口投与にはミダゾラムを併用。 HMG-CoA レダクターゼ阻害剤 (スタチン) は主に CYP3A4 アイソザイム (ロバスタチン、シンバスタチン) によって代謝され、コルヒチンと併用します。 チカグレロールまたはラノラジンを使用します。 クラリスロマイシンおよび他のマクロライド系薬剤に対する過敏症。

アプリケーションの特徴

妊娠中および授乳中の使用

妊娠初期の使用は禁忌です。

妊娠第 2 期および第 3 期での使用は、母親への期待される利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ可能です。

必要に応じて、授乳中に使用する場合は授乳を中止する必要があります。

肝機能障害に使用する

重度の肝不全、肝炎（既往歴）には禁忌。

腎障害に使用する

腎機能障害のある患者（クレアチニンクリアランスが 30 ml/min 未満、または血清クレアチニンレベルが 3.3 mg/dl 以上）の場合は、投与量を半分にするか、投与間隔を 2 倍にする必要があります。

小児での使用

現在、生後6か月未満の小児に対するクラリスロマイシンの有効性と安全性に関するデータは不十分です。

特別な指示

クラリスロマイシンは、中等度から重度の腎障害のある患者には注意して使用する必要があります。 肝不全中等度および重度、虚血性心疾患、重度の心不全、低マグネシウム血症、 重度の徐脈(50拍/分未満); 静脈内投与の場合は、アルプラゾラム、トリアゾラム、ミダゾラムなどのベンゾジアゼピンと同時に。 他の耳毒性薬、特にアミノグリコシドと同時に。 CYP3A アイソザイムによって代謝される薬剤（カルバマゼピン、シロスタゾール、シクロスポリン、ジソピラミド、メチルプレドニゾロン、オメプラゾール、間接的抗凝固薬、キニジン、リファブチン、シルデナフィル、タクロリムス、ビンブラスチンなど）と同時に、CYP3A4 誘導剤（リファンピシン、に、カルバマゼピン、フェノバルビタール、セントジョーンズワート）、代謝がCYP3Aアイソザイムに依存しないスタチン（フルバスタチンを含む）と同時に、CYP3A4アイソザイムによって代謝される遅いカルシウムチャネルのブロッカー（ベラパミル、アムロジピン、ジルチアゼムを含む）と同時に。 ; クラス I A (キニジン、プロカインアミド) およびクラス III 抗不整脈薬 (ドフェチリド、アミオダロン、ソタロール) と同時に。

マクロライド系抗生物質同士では交差耐性が観察されます。

抗生物質による治療は正常な腸内細菌叢を変化させるため、耐性微生物による重複感染が発生する可能性があります。

重度の持続的な下痢は、偽膜性大腸炎の発症が原因である可能性があることに留意する必要があります。

クラリスロマイシンとワルファリンまたは他の経口抗凝固薬を併用している患者では、プロトロンビン時間を定期的に監視する必要があります。

この医学記事では次のことがわかります。 薬クラリスロマイシン。 使用説明書には、どのような場合に錠剤を服用できるか、薬の効果、使用の適応、禁忌、副作用が説明されています。 注釈は、薬物の放出形態とその組成を示します。

この記事では、医師と消費者はクラリスロマイシンについての実際のレビューのみを残すことができ、そこから、その薬が気管支炎、肺炎、ヘリコバクター、および大人と子供のその他の感染症の異常の治療に役立つかどうかを知ることができ、そのためにクラリスロマイシンも処方されています。 説明書には、クラリスロマイシンの類似体、薬局での薬の価格、妊娠中の使用方法が記載されています。

半合成 抗菌薬クラリスロマイシンです。 使用説明書には、活性物質に感受性のある微生物によって引き起こされる感染症および炎症性疾患の治療のために、250 mg および 500 mg の錠剤およびカプセルを服用することが処方されています。

リリース形態と組成

クラリスロマイシンは次の剤形で入手できます。

  • 錠剤250mg。
  • カプセル250mgと500mg。

この薬は、段ボール箱に入った 10 個のブリスターに入った白い錠剤で販売されます。 箱には詳細な説明書が同梱されています。

1 錠剤またはカプセルには 250 または 500 mg の有効成分が含まれています 活性物質– クラリスロマイシン。 さらに、この薬には多くの補助成分が含まれています。

また、クラリスロマイシンを含むクラシッド懸濁液を調製するための顆粒粉末も製造しています。 活性物質, - 6か月からの赤ちゃんに推奨されます。

懸濁液を調製するには、粉末を以下と混合します。 沸騰したお湯説明書に指定されている割合で。 液体には不溶性の小さな顆粒が含まれているため、使用前によく振ってください。

薬理効果

有効成分クラリスロマイシンには静菌作用と殺菌作用があります。 この薬は以下に対して効果があります。

  • 細胞内微生物 – ウレアプラズマ ウレアリティクム、クラミドフィラ ニューモニエ、クラミジア トラコマチス、レジオネラ ニューモフィラ、マイコプラズマ ニューモニエ。
  • グラム陰性菌 – インフルエンザ菌、ヘリコバクター・ピロリ、ヘモフィルス・デュクレイ、百日咳菌、淋菌、モラクセラ・カタルハリス、髄膜炎菌、ボレリア・ブルグドルフェリ。
  • 嫌気性細菌 – ペプトコッカス属、バクテロイデス メラニノゲニカス ユーバクテリウム属、プロピオニバクテリウム属、ウェルシュ菌。
  • グラム陽性菌 – コリネバクテリウム属、ブドウ球菌属、リステリア モノサイトゲネス、連鎖球菌属。

説明書によると、クラリスロマイシンはマイコバクテリウム属菌に対しても活性があるとのことです。 （結核菌を除く）およびトキソプラズマ・ゴンディ。 同じ治療効果を持つこの薬のかなりの数の類似体が登録されています。

使用上の適応

クラリスロマイシンは何に役立ちますか? 錠剤は、クラリスロマイシンに感受性のある病原体によって引き起こされる感染症および炎症性疾患の治療に処方されます。 薬物の使用に関する次の適応症が決定されています。

  • 皮膚および軟部組織の感染症（エイズ患者のこれらの疾患を予防するためにも使用されます）。
  • 消化性潰瘍疾患に苦しむ人々のヘリコバクター・ピロリの除菌（他の薬剤と組み合わせてのみ使用）。
  • 下気道の感染症（肺炎、気管支炎 - 慢性および急性）;
  • マイコバクテリア感染症;
  • 上部および気道の耳鼻咽喉科器官の感染症（中耳炎、扁桃咽頭炎、副鼻腔炎）。

使用説明書

成人の場合、クラリスロマイシンは平均250mgを1日2回処方されます。 必要に応じて、500 mgを1日2回処方できます。 治療期間は6〜14日間です。

小児の場合、この薬は1日あたり体重1kgあたり7.5mgの用量で処方されます。 1日の最大摂取量は500mgです。 治療期間は7〜10日間です。

Mycobacterium avium によって引き起こされる感染症の治療には、クラリスロマイシンが 1 g を 1 日 2 回経口的に処方されます。 治療期間は6か月以上になる場合もあります。

クレアチニンクリアランスが 30 ml/min 未満の腎不全患者では、薬剤の用量を 2 分の 1 に減らす必要があります。 このグループの患者の最長治療期間は 14 日を超えてはなりません。

禁忌

治療を開始する前に、薬に付属の説明書をよく読んでください。 以下の症状がある場合は、クラリスロマイシン錠剤を服用しないでください。

  • 肝不全および重度の腎機能障害。
  • 授乳期。
  • 対象年齢は12歳まで。
  • 妊娠初期。
  • クラリスロマイシンを含む薬剤に対する重度のアレルギー反応の病歴。
  • 感度が上がったり、 個人の不寛容薬の成分。

副作用

ほとんどの場合、この薬は患者によく耐えられます。 薬の使用中に次の副作用が発生する可能性があります：吐き気、下痢、口内炎、腹痛、嘔吐、舌炎。

まれに、薬を服用すると、偽膜性大腸炎、胆汁うっ滞性黄疸、肝酵素活性の上昇、恐怖感や不安感、めまい、悪夢や不眠、錯乱などのさまざまな症状が観察されます。 アレルギー反応、味覚の短期的な変化。

子供、妊娠、授乳

妊娠中および授乳中のクラリスロマイシンの安全性は確立されていません。 したがって、妊娠中は、代替療法がない場合にのみ、期待される利益が胎児へのリスクを上回る場合にのみ薬が処方されます。

クラリスロマイシンは母乳に移行するため、授乳中に薬を処方する必要がある場合は、授乳を中止する必要があります。

12歳未満の子供には禁忌です。

特別な指示

慢性肝疾患では、血清酵素のモニタリングが必要です。 クラリスロミビンを肝臓で代​​謝される薬剤と組み合わせる場合は、血中の薬剤濃度を注意深く監視する必要があります。 間接的な抗凝固薬と組み合わせて、プロトロンビン時間の制御が必要です。

薬物相互作用

アステミゾールの代謝速度が低下するため、同時に使用すると QT 間隔が延長し、心室性不整脈のリスクが増加する可能性があります。

  • トルブタミドと併用すると、低血糖症のリスクが増加します。
  • クラリスロマイシンをピモジド、テルフェナジン、シサプリドと同時に服用することはできません。
  • フルオキセチンと同時に使用すると、有毒な影響が生じる可能性があります。
  • この薬がピモジドと同時に処方された場合、ピモジドの濃度が上昇し、重篤な心毒性が発生する可能性が高まります。
  • シトクロム P450 酵素を使用して肝臓で代謝される間接的抗凝固薬、およびテオフィリン、シサプリド、カルバマゼピン、テルフェナジン、リファブチン、トリアゾラム、ジソピラミド、ロバスタチン、シクロスポリン、ミダゾラム、麦角アルカロイド、ジゴキシン、フェニトインと併用すると、濃度が増加します。血中のこれらの薬物。
  • オメプラゾールと同時に使用すると、オメプラゾールの血漿濃度は大幅に増加し、クラリスロマイシンの血漿濃度はわずかに増加します。
  • クラリスロマイシンはジドブジンの吸収を減少させます。
  • クラリスロマイシン、クリンダマイシン、リンコマイシンの間で交差耐性が発生する可能性があります。

クラリスロマイシンの類似薬

類似体は構造によって決まります。

  1. アルビシン遅滞者。
  2. クラシドSR。
  3. クラシン。
  4. フロミリド。
  5. ジンバクター。
  6. エコシトリン。
  7. クラリシン。
  8. キスパール。
  9. クリクサン。
  10. クラリサイト。
  11. クラーバックト。
  12. クラロミン。
  13. フロミリッド・ウノ。
  14. クレリムド。
  15. クラブアックス。
  16. アルビシン。
  17. セイドン＝サノベル。
  18. コーター。
  19. クラリトロシン。
  20. CPクラレン。
  21. 双眼鏡。
  22. クラリスロマイシン ファイザー (遅延; OBL; Verte; Protech; Teva)。
  23. クラシド。

休暇条件と料金

モスクワにおけるクラリスロマイシン（錠剤 500 mg No. 10 オゾン）の平均価格は 146 ルーブルです。 ベラルーシの価格 - 1.4 - 19 ベル。 ルーブル 医師の処方箋により調剤されます。

フィルムコーティング錠の有効期限は5年、懸濁液用顆粒の有効期限は2年です。

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