Para que serve o metoprolol? Uso para insuficiência renal

Comprimidos de atenolol

Melhor antes da data

O período durante o qual o Metoprolol mantém suas propriedades depende da data de lançamento, das condições de armazenamento e do fabricante específico. Verifique o prazo de validade na embalagem externa. Após o vencimento, o medicamento não é mais adequado para uso.

Preço e onde comprar

O preço do medicamento varia de 26 a 323 rublos por embalagem, dependendo do fabricante e da forma de liberação. Os medicamentos são vendidos em quase todas as redes de farmácias.

Durante a gravidez e lactação

Neste caso, é necessária uma monitorização cuidadosa do feto para evitar anomalias de desenvolvimento.

Uma vez no sangue, o metoprolol pode causar diminuição da frequência cardíaca, diminuição da pressão arterial e dificuldade em respirar.

Na hora da alimentação, o medicamento passa para o leite em pequenas quantidades, o que praticamente não faz mal ao bebê.

Para crianças

Não existem estudos sobre o efeito do Metoprolol na corpo infantil não foi realizado, portanto é estritamente contra-indicado para menores de 18 anos.

Na velhice

Os idosos devem tomar Metoprolol com cautela e somente conforme prescrição de um especialista. No entanto, não há contra-indicações específicas.

Com álcool

Se o principal ingrediente ativo tartarato, a droga será mal tolerada com álcool e, às vezes, um aumento na efeitos colaterais, até a ocorrência de hipotensão.

Quando o componente principal é o succinato de metoprolol, o medicamento pode ser tomado em conjunto com bebidas alcoólicas, mas com moderação.

10 comprimidos por blister. 3 blisters junto com as instruções de uso são colocados em uma embalagem de papelão. 10 - blisters (3) - embalagens de papelão 10 - blisters (3) - embalagens de papelão 10 - blisters (6) - embalagens de papelão 10 - blisters (3) - embalagens de papelão. 10 - embalagens de células de contorno (3) - embalagens de papelão. 10 - embalagens de células de contorno (5) - embalagens de papelão. 10 - embalagens de células de contorno (10) - embalagens de papelão. 10 - embalagens de células de contorno (5) - embalagens de papelão. 10 - embalagens de células de contorno (5) - embalagens de papelão. 10 - embalagens de células de contorno (6) - embalagens de papelão. 10 peças. - blisters (3) - embalagens de papelão. 10 peças. - blisters (6) - embalagens de papelão. 10 peças. - embalagem de células de contorno (5) - embalagens de papelão 10 unid. - embalagens de células de contorno (3) - embalagens de papelão. 14 - blisters (2) - embalagens de papelão. 14 - blisters (4) - embalagens de papelão. 20 - embalagens de células de contorno (2) - embalagens de papelão. 30 comprimidos por embalagem 30 comprimidos por embalagem 60 - embalagem de células de contorno (1) - embalagens de papelão. 60 unidades. - latas (1) de vidro fotoprotetor - embalagens de papelão. comprimidos de 50 mg - 30 unidades por embalagem. embalagem de 30 comprimidos, embalagem de 30 comprimidos, embalagem de 50 comprimidos

Descrição da forma farmacêutica

Comprimidos brancos, redondos e biconvexos, com uma ranhura num dos lados e um “M” gravado no outro. Comprimidos brancos, redondos, biconvexos, com bordo chanfrado, com uma ranhura em forma de cruz numa das faces e uma gravação “M” na outra. comprimidos Comprimidos brancos ou brancos com tonalidade amarelada, formato cilíndrico plano com chanfro. Comprimidos brancos ou brancos com tonalidade amarelada, formato cilíndrico plano com chanfro. Os comprimidos são brancos com tonalidade acinzentada ou amarelada, cilíndricos planos e biselados. os comprimidos são brancos com tonalidade acinzentada ou amarelada, de formato cilíndrico plano, com chanfro e ranhura. Marmoreio é permitido. Comprimidos de cor branca a branca, de tonalidade cremosa, redondos, planos, com bisel e ranhura numa das faces; Marmoreio leve é permitido. Os comprimidos com dosagens de 50 mg são de cor verde claro a verde. No intervalo, o comprimido é branco com tonalidade acinzentada ou cremosa. Comprimidos revestidos por película Os comprimidos revestidos por película são brancos a branco-amarelados, redondos, biconvexos, com uma ranhura numa das faces. Os comprimidos revestidos por película são de cor rosada, redondos, biconvexos, com uma ranhura numa das faces. Comprimidos revestidos por película, redondos, biconvexos. Os comprimidos com dosagens de 100 mg são de cor amarelada-acastanhada. Comprimidos revestidos por película, redondos, biconvexos. Os comprimidos com dosagens de 25 mg são de cor amarelada-acastanhada.

efeito farmacológico

O metoprolol é um bloqueador cardiosseletivo dos receptores beta-1 adrenérgicos. Tem um leve efeito estabilizador de membrana e não possui atividade simpatomimética interna. Possui efeitos anti-hipertensivos, antianginosos e antiarrítmicos. Ao bloquear os receptores pi-adrenérgicos do coração em baixas doses, reduz a formação de adenosina monofosfato cíclico (cAMP) estimulada por catecolaminas a partir de adenosina trifosfato (ATP), reduz a corrente intracelular de íons de cálcio, tem crono-, dromo- negativo , efeito batmo e inotrópico (reduz a frequência cardíaca, inibe a condutividade e a excitabilidade, reduz a contratilidade miocárdica). A resistência periférica total no início do uso de bloqueadores β-adrenérgicos (nas primeiras 24 horas após a administração oral) aumenta (como resultado do aumento recíproco da atividade dos receptores α-adrenérgicos e da eliminação da estimulação de β- receptores adrenérgicos), que após 1-3 dias retorna ao nível original e com uso prolongado [-diminui. O efeito anti-hipertensivo é devido à diminuição débito cardíaco e síntese de renina, inibição da atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona (tem grande importância em pacientes com hipersecreção inicial de renina) e central sistema nervoso, restauração da sensibilidade dos barorreceptores do arco aórtico (não há aumento em sua atividade em resposta à diminuição pressão arterial) e, em última análise, uma diminuição nas influências simpáticas periféricas. Reduz a pressão arterial elevada (PA) em repouso, durante o esforço físico e o estresse. O efeito anti-hipertensivo desenvolve-se rapidamente (a pressão arterial sistólica diminui após 15 minutos, máximo após 2 horas) e dura 6 horas, a pressão arterial diastólica muda mais lentamente: uma diminuição estável é observada após várias semanas de uso regular. O efeito antianginal é determinado pela diminuição da demanda miocárdica de oxigênio como resultado da diminuição da frequência cardíaca (prolongamento da diástole e melhora da perfusão miocárdica) e da contratilidade, bem como pela diminuição da sensibilidade do miocárdio aos efeitos do simpático inervação. Reduz o número e a gravidade dos ataques de angina e aumenta a tolerância ao exercício. Ao aumentar a pressão diastólica final no ventrículo esquerdo e aumentar o estiramento das fibras musculares ventriculares, pode aumentar a demanda miocárdica de oxigênio, especialmente em pacientes com insuficiência cardíaca crônica (ICC). Efeito antiarrítmico devido à eliminação de fatores arritmogênicos (taquicardia, aumento da atividade sistema nervoso simpático, aumento do conteúdo de cAMP, hipertensão arterial), uma diminuição na taxa de excitação espontânea de marcapassos sinusais e ectópicos e uma desaceleração na condução atrioventricular (principalmente nas direções anterógrada e, em menor grau, nas direções retrógradas através do nó atrioventricular e ao longo maneiras adicionais). Com taquicardia supraventricular, fibrilação atrial, taquicardia sinusal com doenças funcionais coração e hipertireoidismo reduzem a frequência cardíaca ou podem até levar à recuperação ritmo sinusal. Previne o desenvolvimento de enxaqueca.; Quando usado em doses terapêuticas médias, ao contrário dos p-bloqueadores não seletivos, tem efeito menos pronunciado nos órgãos que contêm receptores beta-1 adrenérgicos (pâncreas, músculos esqueléticos e músculos lisos das artérias periféricas, brônquios e útero), e em metabolismo de carboidratos. Quando usado em grandes doses (mais de 100 mg/dia), tem efeito bloqueador em ambos os subtipos de receptores P-adrenérgicos.

Farmacocinética

Sucção. Quando tomado por via oral, o metoprolol é quase completamente absorvido (cerca de 95%) pelo trato gastrointestinal. Ele sofre intenso metabolismo de primeira passagem, portanto a biodisponibilidade sistêmica é de cerca de 35%. Concentração máxima no plasma sanguíneo é alcançado 1,5-2 horas após a administração. Distribuição. A conexão com as proteínas do sangue é de 10%. Volume de distribuição - 5,5 l/kg. Penetra através das barreiras hematoencefálica e placentária. Excretado no leite materno em pequenas quantidades. Metabolismo. O metoprolol é quase totalmente metabolizado no fígado, principalmente com a participação da isoenzima CYP2D6. A meia-vida do metoprolol é de 3 a 4 horas, mas pode aumentar para 7 a 8 horas em metabolizadores lentos. Os metabólitos o-desmetilmetoprolol e a-hidroximetoprolol apresentam fraca atividade bloqueadora β-adrenérgica. Excreção. É excretado principalmente pelos rins (cerca de 95%), cerca de 10% é excretado inalterado. Não excretado durante a hemodiálise. Em pacientes com cirrose hepática e anastomose portocava, a biodisponibilidade aumenta e a depuração diminui. Em pacientes com anastomose portocava, a AUC (área sob a curva concentração-tempo) pode aumentar 6 vezes e a depuração pode diminuir para 0,3 ml/min.

Condições especiais

O paciente deve ser ensinado a calcular a frequência cardíaca e orientado sobre a necessidade de consulta médica caso a frequência cardíaca seja inferior a 50 batimentos/min. O monitoramento da condição dos pacientes que tomam Metoprolol Zentiva inclui o monitoramento regular da frequência cardíaca e da pressão arterial (no início do tratamento - diariamente, depois uma vez a cada 3-4 meses), a concentração de glicose no sangue dos pacientes diabetes mellitus(uma vez a cada 4-5 meses). Para pacientes com diabetes mellitus, pode ser necessário ajustar a dose de insulina ou hipoglicemiantes prescritos por via oral. Metoprolol Zentiva pode mascarar taquicardia causada por hipoglicemia. Ao contrário dos betabloqueadores não seletivos, o Metoprolol Zentiva praticamente não aumenta a hipoglicemia induzida pela insulina e não atrasa a recuperação das concentrações de glicose no sangue para valor normal. Quando tomado em dose superior a 200 mg/dia, a cardiosseletividade diminui. Em pacientes fumantes, a eficácia dos betabloqueadores é menor. Na insuficiência cardíaca crônica, o Metoprolol Zentiva é prescrito somente após atingir a fase de compensação. É possível que a gravidade das reações de hipersensibilidade aumente (no contexto de uma história alérgica intensa) e a falta de efeito da administração de doses usuais de epinefrina (adrenalina). Pode aumentar os sintomas de distúrbios da circulação arterial periférica. O medicamento é descontinuado gradativamente, reduzindo a dose ao longo de 10 dias. Se o tratamento for interrompido abruptamente, pode ocorrer síndrome de abstinência (aumento de ataques de angina, aumento da pressão arterial). Para angina de esforço, a dose selecionada do medicamento deve garantir a freqüência cardíaca em repouso na faixa de 55-60 batimentos/min e durante o exercício - não mais que 110 batimentos/min. Pacientes que utilizam lentes de contato devem levar em consideração que durante o tratamento com Metoprolol Zentiva a produção de líquido lacrimal pode diminuir. Metoprolol Zentiva pode mascarar alguns manifestações clínicas hipertireoidismo (por exemplo, taquicardia). A retirada abrupta do medicamento Metoprolol Zentiva em pacientes com tireotoxicose é contraindicada, pois pode aumentar os sintomas. Para asma brônquica, doença pulmonar obstrutiva crônica, enfisema, bronquite obstrutiva crônica, o medicamento é prescrito na dose mínima eficaz e somente se outros medicamentos anti-hipertensivos forem mal tolerados ou ineficazes. Se necessário, prescrever para pacientes com asma brônquica, como terapia concomitante usar beta2-agonistas; para feocromocitoma - alfa-bloqueadores. Caso seja necessária intervenção cirúrgica, é necessário avisar o anestesista sobre a terapia que está sendo realizada com Metoprolol Zentiva (para selecionar um medicamento para anestesia geral com efeito inotrópico negativo mínimo). Medicamentos que reduzem os estoques de catecolaminas (por exemplo, reserpina) e Metoprolol Zentiva podem causar diminuição excessiva da pressão arterial e bradicardia, portanto os pacientes que tomam essas combinações de medicamentos devem estar sob supervisão médica constante. Em pacientes idosos, recomenda-se monitorar regularmente a função hepática. Se os pacientes idosos desenvolverem bradicardia crescente (menos de 50 batimentos/min), uma diminuição pronunciada da pressão arterial (pressão arterial sistólica abaixo de 100 mm Hg), no caso de bloqueio AV, broncoespasmo, arritmias ventriculares, disfunção hepática grave, a correção é necessária regime posológico ou interrupção do tratamento. Em pacientes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina inferior a 40 ml/min), recomenda-se monitorar a função renal. Monitoramento especial da condição de pacientes com transtornos depressivos tomando Metoprolol Zentiva. Em caso de depressão causada pela toma de Metoprolol Zentiva, recomenda-se a suspensão da terapêutica. Durante o tratamento com Metoprolol Zentiva deve-se evitar a insolação excessiva, pois o medicamento pode causar uma reação alérgica ao sol. Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas No início do tratamento com Metoprolol Zentiva, os pacientes podem sentir tonturas e fadiga. Deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e ao se envolver em atividades potencialmente perigosas que exijam maior concentração e velocidade das reações psicomotoras. Sintomas de overdose: graves bradicardia sinusal, tonturas, náuseas, vómitos, cianose, diminuição acentuada da pressão arterial, arritmia, extra-sístole ventricular, broncoespasmo, desmaios; em caso de sobredosagem aguda - choque cardiogénico, perda de consciência, coma, bloqueio AV (até ao desenvolvimento de bloqueio transverso completo e paragem cardíaca), cardialgia, hipercalemia, hipoglicemia, convulsões, paragem respiratória. Os primeiros sinais de overdose aparecem 20 minutos a 2 horas após a ingestão do medicamento. Tratamento: lavagem gástrica, prescrição de adsorventes, terapia sintomática - em caso de diminuição pronunciada da pressão arterial, o paciente deve ficar em posição de Trendelenburg em caso de diminuição excessiva da pressão arterial, bradicardia e insuficiência cardíaca - administração intravenosa (com administração intravenosa); intervalo de 2-5 minutos) de estimulantes beta-adrenérgicos até atingir o efeito desejado ou administração intravenosa de 0,5-2 mg de sulfato de atropina. Se não houver efeito positivo, administração de dopamina, dobutamina ou norepinefrina (noradrenalina). Futuramente, será possível prescrever 1 a 10 mg de glucagon e instalar marca-passo intracardíaco transvenoso. Para broncoespasmo, agonistas beta2-adrenérgicos devem ser administrados por via intravenosa. A hemodiálise não é eficaz.

Composto

1 guia. metoprolol 50 mg Excipientes: lactose, amido de batata, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, povidona, glicolato de amido sódico 1 comprimido. tartarato de metoprolol 50 mg Excipientes: hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado 40 mg, carboximetilamido sódico (Primogel) 17,8 mg, celulose microcristalina 68 mg, povidona K90 (plasdon K90) 2,4 mg. estearato de magnésio monohidratado 1,8 mg 1 guia. tartarato de metoprolol 50 mg Excipientes: lactose monohidratada, amido de milho, celulose microcristalina, dióxido de silício metilado, povidona K25, dióxido de silício coloidal, estearato de cálcio, carboximetilamido sódico substância ativa: succinato de metoprolol em termos de 100% equivalente a 100 mg de substâncias tartarato de metoprolol : hipromelose, ludipress LCE [lactose monohidratada, dióxido de silício povidona coloidal; substância ativa estearato de magnésio: succinato de metoprolol em termos de 100% equivalente a 25 mg de tartarato de metoprolol excipientes: hipromelose, ludipress LCE [lactose monohidratada, dióxido de silício povidona coloidal; substância ativa estearato de magnésio: succinato de metoprolol em termos de 100% equivalente a 50 mg de tartarato de metoprolol excipientes: hipromelose, ludipress LCE [lactose monohidratada, dióxido de silício povidona coloidal; substância ativa estearato de magnésio: tartarato de metoprolol (em termos de substância 100%) - 100 mg excipientes: açúcar do leite (lactose), amido de batata "Extra", polivinilpirrolidona médica de baixo peso molecular (povidona), talco, croscarmelose sódica, estearato de magnésio. substância ativa: tartarato de metoprolol (em termos de substância 100%) - 50 mg excipientes: açúcar do leite (lactose), amido de batata "Extra", polivinilpirrolidona médica de baixo peso molecular (povidona), talco, croscarmelose sódica, estearato de magnésio. Metoprolol 100mg; Ingredientes auxiliares: carboximetilamido sódico, amido de batata, estearato de magnésio, povidona, lactose monohidratada, MCC Metoprolol 100 mg; Ingredientes auxiliares: lactose monohidratada, amido de batata, povidona, estearato de magnésio, carboximetilamido sódico, talco Metoprolol 25 mg; Ingredientes auxiliares: carboximetilamido sódico, amido de batata, estearato de magnésio, povidona, lactose monohidratada, MCC Metoprolol 50 mg; Ingredientes auxiliares: carboximetilamido sódico, amido de batata, estearato de magnésio, povidona, lactose monohidratada, MCC metoprolol 50 mg; Ingredientes auxiliares: lactose (açúcar do leite), amido, metoprolol 50 mg; Ingredientes auxiliares: lactose monohidratada, MCC, amido de batata, carboximetilamido sódico, povidona, estearato de magnésio metoprolol 50 mg; Ingredientes auxiliares: dióxido de silício coloidal, amido de batata, crospovidona, lactose monohidratada, estearato de magnésio, povidona Metoprolol 50 mg; Excipientes: lactose monohidratada, amido de batata, povidona, estearato de magnésio, carboximetilamido sódico, talco tartarato de metoprolol 25 mg Excipientes: hidrogenofosfato de cálcio dihidratado 20 mg, carboximetilamido sódico (Primogel) 8. 9 mg, celulose microcristalina 34 mg, povidona K90 (plasdon K90) 1,2 mg. estearato de magnésio monohidratado 0,9 mg tartarato de metoprolol 100 mg Excipientes: lactose monohidratada, amido de milho, celulose microcristalina, dióxido de silício metilado, povidona K25, dióxido de silício coloidal, estearato de cálcio, carboximetilamido sódico tartarato de metoprolol 100 mg Excipientes: dióxido de silício coloidal oid anidro, celulose microcristalino, carboximetilamido sódico (tipo A), estearato de magnésio. Composição da casca: hipromelose, polissorbato 80, talco, dióxido de titânio (E171). tartarato de metoprolol 50 mg Excipientes: lactose monohidratada, amido de milho, celulose microcristalina, dióxido de silício metilado, povidona K25, dióxido de silício coloidal, estearato de cálcio, carboximetilamido sódico tartarato de metoprolol 50 mg Excipientes: dióxido de silício coloidal anidro, celulose microcristalina, carboximetilamido sódico ( tipo A), estearato de magnésio. Composição da casca: hipromelose, polissorbato 80, talco, dióxido de titânio (E171), corante carmesim (Ponceau 4R). tartarato de metoprolol 100 mg Excipientes: lactose monohidratada, amido de milho, celulose microcristalina, dióxido de silício metilado, povidona K25, dióxido de silício coloidal, estearato de cálcio, carboximetilamido sódico Um comprimido contém: substância ativa: tartarato de metoprolol 50 mg excipientes: celulose microcristalina, amido de milho , croscarmelose sódica, copovidona, dióxido de silício coloidal anidro, estearato de magnésio.

Indicações de uso do metoprolol

Hipertensão arterial. Insuficiência cardíaca crônica de classe funcional II-IV segundo classificação NYHA em fase de compensação (como parte de terapia complexa). Doença coronariana: prevenção de crises de angina estável, redução da mortalidade e da incidência de infarto do miocárdio recorrente após a fase aguda do infarto do miocárdio. Distúrbios do ritmo cardíaco, incluindo taquicardia supraventricular, diminuição da frequência de contração ventricular com fibrilação atrial e extra-sístoles ventriculares. Distúrbios cardíacos funcionais acompanhados de taquicardia. Prevenção de ataques de enxaqueca.

Contra-indicações do metoprolol

- choque cardiogênico; - Bloqueio AV grau II-III (sem motorista artificial ritmo); - bloqueio sinoatrial; - síndrome de fraqueza nó sinusal; - bradicardia grave (frequência cardíaca inferior a 50 batimentos/min); - insuficiência cardíaca crônica em fase de descompensação; - Angina de Prinzmetal; - enfarte agudo do miocárdio (frequência cardíaca inferior a 45 batimentos/min, intervalo PQ superior a 0,25 segundos, pressão arterial sistólica inferior a 100 mm Hg); - período de lactação; - uso simultâneo de inibidores da MAO; - administração intravenosa simultânea de bloqueadores lentos canais de cálcio tais como verapamil, diltiazem; - idade 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas); - feocromocitoma (sem uso simultâneo de alfabloqueadores); - violações graves circulação periférica; - formas graves asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva crónica; - sensibilidade aumentada ao Metoprolol Organica ou outros componentes do medicamento, outros betabloqueadores.

Dosagem de metoprolol

100mg 25mg 50mg 50mg, 100mg

Efeitos colaterais do metoprolol

A incidência dos efeitos colaterais é classificada de acordo com as recomendações da Organização Mundial da Saúde: muito frequentemente - pelo menos 10%; frequentemente - pelo menos 1%, mas menos de 10%; raramente - não menos que 0,1%, mas menos que 1%; raramente - não menos que 0,01%, mas menos que 0,1%; muito raramente - menos de 0,01%. Do lado do sangue e sistema linfático: muito raramente - trombocitopenia, leucopenia. De fora sistema imunológico: raramente - reação anafilática. De fora sistema endócrino: raramente - hipo, hiperglicemia em pacientes com diabetes mellitus tipo I, mascarando os sintomas de tireotoxicose. Do lado do metabolismo* e da nutrição: raramente - ganho de peso; raramente - agravamento do diabetes mellitus latente. Do lado do sistema nervoso central: muitas vezes - fadiga, dor de cabeça, tontura; raramente - síndrome astênica, diminuição da velocidade das reações mentais e motoras, parestesia, ansiedade, nervosismo, cãibras nos membros (em pacientes com claudicação “intermitente” e síndrome de Raynaud), depressão, ansiedade, diminuição da atenção, sonolência, distúrbios do sono, sonhos de “pesadelo” , sonhos mais frequentes e/ou mais vívidos, confusão, fraqueza muscular; muito raramente - labilidade emocional, comprometimento da memória de curto prazo. Do órgão de visão: raramente - conjuntivite, diminuição da secreção de líquido lacrimal, diminuição da visão. Do órgão auditivo e distúrbios labirínticos: raramente - perda auditiva e zumbido. De fora do sistema cardiovascular: frequentemente - “palpitações”, bradicardia, hipotensão ortostática (tonturas, perda de consciência), frieza membros inferiores; incomum - bloqueio atrioventricular de primeiro grau, dor pericárdica; raramente - diminuição acentuada da pressão arterial, condução atrioventricular prejudicada ou agravamento da insuficiência cardíaca com edema periférico e/ou falta de ar aos esforços, aumento de queixas em pacientes que sofrem de distúrbios circulatórios periféricos (incluindo pacientes com síndrome de Raynaud). Muito raramente - em pacientes com angina de peito, são possíveis ataques aumentados. De fora sistema respiratório, órgãos do tórax e mediastino: frequentemente - falta de ar em pacientes com predisposição ao desenvolvimento de broncoespasmo; pouco frequentes - congestão nasal, dificuldade em expirar (broncoespasmo quando prescrito em doses elevadas, perda de seletividade e/ou em pacientes predispostos); raramente - rinite alérgica Do trato gastrointestinal: muitas vezes - náuseas, vômitos, dor abdominal, diarréia, prisão de ventre; raramente - secura da mucosa oral; raramente - perturbação do paladar. Do fígado e do trato biliar: raramente - aumento da atividade das transaminases “hepáticas”; muito raramente - hepatite. Da pele e tecidos subcutâneos: raramente - hiperemia da pele, comichão na pele, aumento da sudorese; raramente - alopecia; muito raramente - reação de fotossensibilidade, "psoriasiforme" reação cutânea. Do músculo esquelético e tecido conjuntivo: raramente - espasmo muscular; muito raramente - artralgia, fraqueza muscular. Dos órgãos genitais e da glândula mamária: raramente - diminuição da libido e potência, doença de Peyronie. Indicadores laboratoriais: muito raramente - diminuição do colesterol de alta densidade e aumento dos níveis de triglicerídeos no plasma sanguíneo.

Interações medicamentosas

O uso concomitante com inibidores da MAO não é recomendado devido ao aumento significativo do efeito anti-hipertensivo. O intervalo de tratamento entre o uso de inibidores da MAO e metoprolol deve ser de pelo menos 14 dias. Agonistas P-adrenérgicos, teofilina, cocaína, glicocorticóides, estrogênios (retenção de íons sódio), indometacina e outros antiinflamatórios não esteróides (retenção de íons sódio "e bloqueio da síntese de prostaglandina pelos rins) enfraquecem o efeito anti-hipertensivo de metoprolol Quando tomado em conjunto com hipoglicemiantes para administração oral, é possível reduzir seu efeito; com insulina - aumentando o risco de desenvolver hipoglicemia, aumentando sua gravidade e duração, mascarando alguns sintomas de hipoglicemia (taquicardia, aumento da sudorese, aumento da pressão arterial). Quando combinado com medicamentos anti-hipertensivos, diuréticos, inibidores da enzima conversora de angiotensina, nitroglicerina ou bloqueadores dos canais de cálcio “lentos”, pode levar a uma diminuição significativa da pressão arterial (é necessário cuidado especial quando combinado com prazosina); o risco de bradicardia aumenta quando combinado com mefloquina; diminuição pronunciada da pressão arterial e bradicardia quando combinada com epinefrina; diminuição pronunciada da frequência cardíaca e inibição da condução AV até o bloqueio completo - ao usar metoprolol com verapamil, diltiazem, reserpina, metildopa, clonidina, guanfacina e glicosídeos cardíacos, agentes para anestesia geral (junto com efeitos cardiodepressivos e anti-hipertensivos). Os medicamentos que induzem ou inibem o CYP2D6 podem afetar os níveis plasmáticos de metoprolol. As concentrações plasmáticas de metoprolol podem aumentar com administração simultânea com outros medicamentos que são substratos do CYP2D6, por ex. medicamentos antiarrítmicos, anti-histamínicos, antagonistas dos receptores H2, antidepressivos (inibidores seletivos da recaptação da serotonina, como paroxetina, fluoxetina, sertralina), antipsicóticos e inibidores da ciclooxigenase-2. Os medicamentos antiarrítmicos de classe I podem levar a efeitos inotrópicos negativos aditivos com o desenvolvimento de efeitos colaterais hemodinâmicos graves em pacientes com função ventricular esquerda prejudicada (esta combinação deve ser evitada em pacientes com síndrome do nó sinusal e condução atrioventricular prejudicada). A quinidina inibe o metabolismo do metoprolol em metabolizadores rápidos, levando a um aumento significativo na concentração de metoprolol no plasma e a um aumento no seu efeito bloqueador β-adrenérgico. A combinação com amiodarona aumenta o risco de desenvolver bradicardia sinusal grave (inclusive muito tempo após a descontinuação da amiodarona, devido à sua longa meia-vida). Se metoprolol e clonidina forem tomados simultaneamente, quando o metoprolol for descontinuado, a clonidina será descontinuada após alguns dias (devido ao risco de síndrome de “abstinência” (rifampicina, barbitúricos) levar ao aumento do metabolismo do metoprolol, diminuição da concentração). de metoprolol no plasma sanguíneo e diminuição do efeito. Inibidores (cimetidina, contraceptivos orais, fenotiazinas) - aumentam a concentração de metoprolol no plasma sanguíneo. A difenidramina reduz a depuração do metoprolol, potencializando seu efeito. O uso combinado com altas doses de fenilpropanolamina pode levar a um aumento paradoxal da pressão arterial (até uma crise hipertensiva). Alérgenos usados para imunoterapia ou extratos de alérgenos para testes cutâneos quando usados em conjunto com metoprolol, aumentam o risco de desenvolvimento sistêmico Reações alérgicas ou anafilaxia; agentes de radiocontraste contendo iodo para administração intravenosa aumentam o risco de desenvolver reações anafiláticas. Reduz a depuração da xantina (exceto difilina), especialmente com depuração inicialmente aumentada da teofilina sob a influência do tabagismo. Reduz a depuração da lidocaína, aumenta a concentração de lidocaína no plasma sanguíneo. Fortalece e prolonga o efeito dos relaxantes musculares antidepolarizantes; prolonga o efeito anticoagulante das cumarinas. Quando usado em conjunto com ansiolíticos e medicamentos com atividade hipnótica, o efeito anti-hipertensivo é potencializado com o etanol, aumenta o risco de diminuição pronunciada da pressão arterial e aumenta o efeito inibitório no sistema nervoso central; Existe um risco aumentado de distúrbios circulatórios periféricos com alcalóides do ergot. Quando usado simultaneamente com aldesleucina, aumenta o risco de uma diminuição pronunciada e acentuada da pressão arterial. Com o uso simultâneo, a eficácia do alprostadil é reduzida.

Overdose

Sintomas: bradicardia sinusal grave, tontura, náusea, vômito, cianose, diminuição acentuada da pressão arterial, arritmia, extra-sístole ventricular, broncoespasmo, desmaios, em caso de sobredosagem aguda - choque cardiogênico, perda de consciência, coma, bloqueio atrioventricular (AV) ( até o desenvolvimento bloqueio transversal completo e parada cardíaca), angina de peito, hipoglicemia, hipercalemia, convulsões, parada respiratória. Os primeiros sinais de sobredosagem aparecem 20 minutos a 2 horas após a ingestão do medicamento. Em caso de sobredosagem ou ameaça de diminuição da frequência cardíaca e/ou pressão arterial, o tratamento com Metoprolol deve ser interrompido imediatamente. Tratamento: lavagem gástrica e uso de adsorventes; terapia sintomática: com diminuição pronunciada da pressão arterial, o paciente deve ficar em posição de Trendelenburg; em caso de diminuição excessiva da pressão arterial, bradicardia e insuficiência cardíaca, agonistas beta-adrenérgicos por via intravenosa (iv) em intervalos de 2-5 minutos - até atingir o efeito desejado ou 0,5-2 mg de atropina por via intravenosa

Condições de armazenamento

armazenar em local seco
armazenar em temperatura ambiente 15-25 graus
mantenha longe das crianças
armazenar em local protegido da luz

Informações fornecidas pelo Cadastro Estadual de Medicamentos.

Sinônimos

Betalok Zok, Egilok retard, Metocard, Corvitol 100, Vasocardina

Metoprolol (Metoprolol) – medicamento do grupo dos betabloqueadores.

O princípio ativo de mesmo nome é o Metoprolol.

Fórmula química do Metoprolol: C 15 H 25 NO 3.

Nome: (±)-1--3-[(1-metiletil)amino]-2-propanol (como tartarato ou succinato). Isso significa que neste medicamento o metoprolol é representado por dois sais - succinato ou tartarato.

Por propriedades físicas tanto o succinato quanto o tartarato são pós cristalinos brancos. Eles são praticamente inodoros. Dissolve-se bem em água, álcool etílico e álcool metílico. São pouco solúveis ou praticamente insolúveis em éter e acetona.

Mecanismo de ação

Por grupo, o Metoprolol é um betabloqueador seletivo. Isso significa que bloqueia seletivamente os receptores beta-1 adrenérgicos no coração. Ao mesmo tempo, praticamente não tem efeito sobre os receptores beta-2 adrenérgicos localizados em outros órgãos.

Todos os receptores adrenérgicos, alfa e beta, são elementos do sistema nervoso autônomo simpático. Através destes receptores, a simpatia, através de mediadores de catecolaminas (adrenalina, noradrenalina, dopamina), regula o metabolismo, o estado e a função dos órgãos e sistemas. Os receptores diferem significativamente uns dos outros não apenas na localização, mas também nos efeitos que produzem.

No coração, no miocárdio e no sistema de condução existem predominantemente receptores beta-1 adrenérgicos. O bloqueio desses receptores é justamente o que determina o valor terapêutico do Metoprolol e de medicamentos similares.

A ativação dos receptores beta-1 adrenérgicos sob a influência de impulsos simpáticos leva a um aumento na frequência cardíaca (frequência) e na força das contrações cardíacas. Nesse caso, o coração bombeia uma quantidade de sangue maior do que o normal para os vasos por unidade de tempo. A pressão arterial (pressão arterial) aumenta, principalmente devido ao nível sistólico superior.

Ao bloquear os receptores beta-1 no coração, o Metoprolol causa vários efeitos. O efeito cronotrópico negativo é uma diminuição da frequência cardíaca. Inotrópico negativo - na redução da força das contrações cardíacas. Dromotrópico negativo - na condução lenta.

Banhomotrópico negativo – na depressão automatismo cardíaco, suprimindo a capacidade do coração de gerar impulsos elétricos a partir de zonas anormais do sistema de condução. Na verdade, estes efeitos não são tão negativos e, na maioria dos casos, são positivos.

A redução do trabalho cardíaco e a redução da pressão arterial têm um efeito positivo na condição dos pacientes que sofrem de doença cardíaca doença cardíaca (DCC), hipertensão arterial (pressão alta). Na doença isquêmica do coração e na angina de peito, os ataques anginosos de dor no peito são reduzidos. A intensidade dessas dores diminui.

O desempenho dos pacientes melhora. Como resultado da redução do risco de desenvolver infarto do miocárdio e sintomas relacionados complicações graves A expectativa média de vida dos pacientes que sofrem de doença arterial coronariana aumenta. O efeito dromotrópico e batmotrópico negativo da droga leva à eliminação das taquiarritmias (distúrbios do ritmo com aumento da freqüência cardíaca).

No entanto, tais efeitos são extremamente indesejáveis e até perigosos em caso de distúrbios iniciais de condução, por exemplo, com vários bloqueios intracardíacos da condução de impulsos elétricos.

A droga exerce seu efeito sobre a força das contrações cardíacas, aumentando o AMPc intracelular - monofosfato de adenosina cíclico. Essa substância se liga ao cálcio, o que garante a força das contrações musculares. Como resultado, quanto mais AMPc, menos cálcio e mais fracas serão as contrações musculares.

O metoprolol praticamente não tem efeito sobre o estado de TPR (resistência periférica total). Não relaxa as arteríolas periféricas. Além disso, a OPS pode até aumentar, tentando compensar a diminuição da frequência cardíaca e da força das contrações miocárdicas. Mas esse mecanismo é fraco e não leva à diminuição da pressão arterial.

Junto com a pressão arterial sistólica, a pressão arterial diastólica ou inferior também diminui. A diminuição da pressão arterial diastólica está associada à supressão da síntese de renina pelos rins quando os receptores beta-adrenérgicos neles localizados são bloqueados.

A renina é uma substância biologicamente ativa que participa de uma cadeia de reações com a formação da angiotensina II, que causa espasmo nos vasos sanguíneos. Assim, o bloqueio dos receptores beta-1 com Metoprolol leva a uma série de efeitos positivos: hipotensor, antiarrítmico e antianginal.

O bloqueio de outros receptores beta-2 adrenérgicos também é acompanhado por algumas alterações na vários órgãos e tecidos. Na maioria das vezes, essas alterações são negativas: broncoespasmo, aumento do peristaltismo e espasmo da musculatura lisa do trato gastrointestinal, aumento dos níveis de glicose no sangue, aumento da quantidade de tecido adiposo, espasmo dos vasos coronários.

O metoprolol, sendo um betabloqueador seletivo, não bloqueia os receptores beta-2 adrenérgicos. Mais precisamente, quase não bloqueia. A proporção de receptores adrenérgicos beta-2/beta-1 é de 1:20.

Isto significa que para cada 20 receptores beta-1 bloqueados pelo Metoprolol, ainda existe 1 receptor beta-2. Nenhuma droga tem seletividade absoluta. Embora os representantes da nova geração sejam várias vezes superiores ao Metoprolol neste indicador.

À medida que a dose aumenta, a seletividade diminui. Isso é bastante lógico - quanto mais uma substância entra no corpo, mais receptores ela atua. O metoprolol não possui tal traços negativos como atividade simpatomimética interna e estabilizadora de membrana inerente a muitas outras drogas deste grupo.

O fenômeno da atividade simpatomimética interna reside no fato de a droga bloquear parcialmente e estimular parcialmente os receptores beta-adrenérgicos.

Com isso, seu poder terapêutico é reduzido e os efeitos colaterais, ao contrário, aumentam. Atividade estabilizadora da membrana significa redução da permeabilidade membrana celular para íons sódio, que, junto com o potássio, garantem a passagem de um impulso nervoso ao longo de uma fibra nervosa.

Por esta razão, algumas violações são possíveis frequência cardíaca. Contudo, a actividade estabilizadora da membrana na maioria dos casos não tem significado clínico.

O metoprolol é um composto lipofílico ou solúvel em gordura. Em comparação com os agentes hidrofílicos (solúveis em água), os agentes lipofílicos apresentam uma série de vantagens e desvantagens.

Como todos os medicamentos lipofílicos, o metoprolol penetra na BBB (barreira hematoencefálica) até o cérebro. Isto está associado a certos efeitos colaterais, indicações e contra-indicações para o sistema nervoso central.

Uma das indicações neurológicas é a enxaqueca. Os compostos lipofílicos sofrem transformações metabólicas no fígado e, portanto, a sua duração de ação é relativamente curta.

No entanto, a atividade dos betabloqueadores lipofílicos não é reduzida pela ingestão de alimentos. Esses medicamentos não apenas reduzem a mortalidade na doença arterial coronariana, mas também melhoram o quadro de insuficiência cardíaca.

Como já mencionado, o Metoprolol vem em duas variedades: tartarato e succinato. O succinato é o preferido. Devido à rápida liberação do tartarato, o efeito hipotensor é difícil de controlar. Os medicamentos que contêm tartarato têm um efeito mais fraco e são menos tolerados pelos pacientes.

Ao mesmo tempo, o succinato é liberado mais lentamente e, portanto, dura mais tempo. Portanto, o succinato está incluído em comprimidos de ação prolongada (estendida). Atualmente, todas as modificações modernas do Metoprolol incluem succinato.

Quase todos os betabloqueadores apresentam fenômeno de rebote ou síndrome de abstinência. E o Metoprolol não é exceção. Se o medicamento for descontinuado rapidamente, são possíveis saltos bruscos na pressão arterial para níveis críticos, aumento da frequência de ataques de angina e aumento do risco de infarto do miocárdio. A síndrome de abstinência está associada ao aumento do número de receptores beta-adrenérgicos.

É assim que o corpo se esforça para compensar a perda de receptores bloqueados pelo Metoprolol. Quando a droga é interrompida abruptamente, esses receptores atuam como pontos de aplicação dos impulsos simpáticos. Portanto, recomenda-se a descontinuação gradual do Metoprolol. É aconselhável combiná-lo com outros anti-hipertensivos.

Um pouco de história

Betabloqueadores são usados em prática clínica várias décadas. Os primeiros medicamentos deste grupo não eram seletivos, apresentavam muitas desvantagens e às vezes eram perigosos para os pacientes. Por esta razão, eles não são usados atualmente.

Os representantes da segunda geração, que inclui o Metoprolol, são seletivos. Em termos de propriedades, o Metoprolol é semelhante a outro medicamento de segunda geração, o Atenolol.

É verdade que o Atenolol é um composto hidrofílico. O metoprolol foi originalmente usado para hipertensão, DIC, taquiarritmias.

Há relativamente pouco tempo, no início dos anos 2000, as indicações para o uso de Metoprolol foram ampliadas. Começou a ser prescrito para insuficiência cardíaca crônica.

Atualmente, o Metoprolol na forma de diversas formas prolongadas continua a ser utilizado no tratamento de doenças cardiovasculares na Rússia, na CEI e em países estrangeiros.

Tecnologia de síntese

Os comprimidos de liberação prolongada são produzidos usando tecnologia ZOK especial (ZOK - cinética de ordem zero ou cinética de ordem zero).

Além do princípio ativo principal, são utilizados ingredientes auxiliares na preparação dos comprimidos: dióxido de silício, carboximetilamido sódico, estearato de magnésio, celulose microcristalina. Materiais como hipromelose, talco, dióxido de titânio, polissorbato 80 são usados para fazer o invólucro que cobre os comprimidos.

Formulários de liberação

Comprimidos 25, 50 e 100 mg;
Comprimidos de liberação prolongada Retard 200 mg;
Ampolas de 5 ml de solução a 1% (sob outros nomes comerciais).

O metoprolol é produzido por muitas empresas russas e estrangeiras, incl. Merkle e Ratiopharm alemãs. Dos sinônimos patenteados de Metoprolol, o mais famoso é o Betaloc ZOK, produzido pela Astra Zeneca na Suécia. A mesma empresa produz uma solução injetável.

Outros medicamentos patenteados incluem:

Vasocardina - comprimidos. Zentiva, Eslováquia.
Coritol - comprimidos. Berlim-Chemie, Alemanha.
Metozok - comprimidos. Akrikhin, Rússia.
Metokard, Metokard Retard – comprimidos, comprimidos de liberação prolongada. Polfrma, Polônia.
Egilok, Egilok Retard – comprimidos, comprimidos de liberação prolongada. Egis, Hungria, Accino Pharma, Suíça.
Egilok S – comprimidos. Intas, Índia.
Metocor é uma solução injetável. Adifarm, Bulgária.
Serdol - comprimidos, Labromed, Romênia.
Metolol - comprimidos. Merkle, Áustria.

Como muitos outros medicamentos, os sinônimos estrangeiros de Metoprolol inspiram maior confiança em sua qualidade, embora sejam mais caros. Mas você também deve ter cuidado com sinônimos estrangeiros. Isto é especialmente verdadeiro para medicamentos de ação prolongada.

Betaloc ZOK com succinato de metoprolol tem verdadeiras propriedades prolongadas. Em muitos outros medicamentos de ação prolongada, designados como Retard, o papel do substância ativa Surge o tartarato de metoprolol, supostamente de forma prolongada.

No entanto, ainda não há evidências confiáveis de que o tartarato prolongado seja superior ao succinato em sua eficácia. Além do Metoprolol, existem muitos betabloqueadores com outros princípios ativos. Muitos desses medicamentos utilizados na prática clínica apresentam a terminação característica lol (Labetalol, Atenolol, Carvedilol, Nebivolol), indicando pertencer a esse grupo de medicamentos.

Indicações

Hipertensão arterial;
Falha crônica do coração;
DIC – prevenção de ataques de angina, terapia complexa infarto do miocárdio;
Taquiarritmias;
Prevenção de ataques de enxaqueca.

Dosagens

O succinato de metoprolol é administrado por via oral uma vez ao dia. dose diária. Para hipertensão arterial, esta dose é de 50-100 mg. No futuro, se houver redução insuficiente da pressão arterial, ela poderá ser aumentada para 100–200 mg.

Para doença isquêmica do coração, angina de peito, terapia de manutenção para infarto do miocárdio, recomenda-se começar a tomar 100-200 mg do medicamento. O tratamento da insuficiência cardíaca crônica começa com uma dose de 12,5 ou 25 mg.

Nas 2 semanas seguintes, a dose é duplicada, chegando a 200 mg. O metoprolol é tomado por muito tempo. Preparações com substância ativa o tartarato é administrado em doses menores (25-50-100 mg) em 2-3 doses. Os comprimidos podem ser divididos ao meio, mas não os esmague nem mastigue. Os comprimidos são regados com água; seu uso não está associado à ingestão de alimentos.

A solução injetável é administrada por via intravenosa lentamente para ataque cardíaco e taquiarritmias em uma quantidade de 2-5 mg (0,4-1 ml). Posteriormente, a administração de Metoprolol pode ser repetida diversas vezes em intervalos de 5 minutos.

Neste caso, a dose total do medicamento administrado por via intravenosa não deve exceder 15 mg. Assim que o efeito for alcançado, passe a tomar comprimidos de 25-50 mg a cada 6 horas. O uso de Metoprolol deve ser acompanhado de monitoramento cuidadoso da pressão arterial, frequência cardíaca e dados de ECG.

Farmacodinâmica

Quando tomado internamente, cerca de 95% do Metoprolol ingerido é absorvido pelo trato gastrointestinal. A concentração máxima no plasma sanguíneo é formada após 1-2 horas. 10% do metoprolol liga-se às proteínas plasmáticas.

A biodisponibilidade do medicamento é de 50%. Quando tomado novamente, aumenta para 70%. Comer aumenta esse número em outros 20-40%. O efeito hipotensor das formas prolongadas persiste 24 horas após a administração.

Neste caso, o Metoprolol é liberado uniformemente ao longo de 24 horas. No fígado, a droga sofre oxidação com formação de 3 metabólitos inativos. Nas doenças hepáticas, o metabolismo é perturbado e o nível de metoprolol ativo aumenta. Pode ser necessária uma redução da dose.

O metoprolol inalterado é excretado pelos rins numa quantidade de 5%. A meia-vida é em média de 3,5 horas. No administração intravenosa o efeito de redução da frequência cardíaca é observado após 10 minutos e atinge o máximo após 20 minutos. A frequência cardíaca diminui em 10-15% em relação ao nível inicial.

Efeitos colaterais

O sistema cardiovascular: bradicardia, bradiarritmias, dor cardíaca, agravamento da insuficiência cardíaca crónica (edema, falta de ar), espasmo das artérias periféricas (extremidades frias, síndrome de Raynaud).
SNC: dor de cabeça, tontura, diminuição da velocidade das reações motoras, diminuição da memória, lentidão do pensamento, depressão, confusão, parestesia nas extremidades;
Trato gastrointestinal: náuseas, vômitos, boca seca, alterações no paladar, dor abdominal, distúrbios nas fezes;
Sistema respiratório: falta de ar, broncoespasmo, congestão nasal;
Sistema endócrino: hipotireoidismo, no diabetes mellitus – flutuações bruscas nos níveis de açúcar no sangue;
Couro: erupção alérgica, coceira, aumento da sudorese, fotossensibilidade, alopecia, exacerbação da psoríase existente;
Órgãos sensoriais: diminuição da acuidade visual e auditiva, diminuição da formação de líquido lacrimal
Sangue: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose, aumento dos níveis de bilirrubina e enzimas hepáticas;
Sistema musculo-esquelético: dores nos músculos e articulações;
Sistema reprodutivo: diminuição da libido, disfunção erétil.

Estes efeitos colaterais são raros e na maioria dos casos desaparecem após a retirada gradual do Metoprolol.

Contra-indicações

Intolerância individual ao Metoprolol e seus componentes;
Síndrome do nódulo sinusal;
Bloqueio sinoatrial, bloqueio atrioventricular grau II-III;
Bradicardia;
Angina de Prinzmetal;
Insuficiência cardíaca descompensada grave;
Choque cardiogênico, hipotensão;
Idade até 18 anos

O medicamento é prescrito com cautela quando insuficiência hepática, diabetes mellitus, asma brônquica, tireotoxicose, síndrome de Raynaud, psoríase.

Interação com outras drogas

Inibidores da MAO (monoamina oxidase) – não recomendados devido à hipotensão grave;
Verapamil – risco de parada cardíaca;
Estimulantes beta-adrenérgicos, AINEs, cocaína, estrogênios - enfraquecimento do efeito hipotensor;
Antidepressivos, sedativos, neurolépticos, tranquilizantes, etanol - depressão do sistema nervoso central;
Alcalóides da cravagem – aumento do espasmo vascular periférico;
Anestésicos – depressão miocárdica;
Insulina – aumento da hipoglicemia;
Comprimidos redutores de açúcar – reduzindo a sua eficácia;
Clonidina - descontinuada alguns dias após interrupção do Metoprolol por síndrome de abstinência;
Medicamentos anti-hipertensivos de outros grupos, diuréticos - aumento do efeito hipotensor;
Clonidina, Metildopa, preparações de rauwolfia, Amiodarona, Verapamil, glicosídeos cardíacos - aumento da hipotensão, diminuição da frequência cardíaca, distúrbios de condução;
Barbitúricos, Rifampicina – diminuição da eficácia do Metoprolol;
Lidocaína - aumentando o nível desta droga no plasma sanguíneo;
Cumarinas – efeito anticoagulante potencializado;
Relaxantes musculares não despolarizantes – prolongamento e potencialização da ação dessas drogas.

Gravidez e lactação

O metoprolol passa pela placenta e passa para o leite materno. No recém-nascido e no feto, pode causar bradicardia, hipotensão e hipoglicemia. Portanto, é proibido tomar Metoprolol durante a gravidez e lactação.

Armazenar

Armazenar a uma temperatura não superior a 25 0 C. Prazo de validade – 3 anos. O metoprolol está disponível mediante receita médica.

O metoprolol é um medicamento com grupo farmacológico bloqueadores beta. Por aparência são comprimidos revestidos por película. O formato dos comprimidos é redondo, convexo em ambos os lados, num dos quais existe um padrão.

Composição e forma de liberação

A substância ativa do medicamento é o tartarato de metropolol. Seu conteúdo em um comprimido chega a 100 mg. PARA excipientes relacionar:

Dióxido de silício;
Celulose cristalina;
Estearato de magnesio.

Componentes usados para fazer a casca externa:

Hipromelose;
Polissorbato 80;
Talco.

Forma de liberação do medicamento

O medicamento é vendido em blisters de dez peças. Estão disponíveis para venda comprimidos com concentrações mais baixas da substância principal. Eles também têm formato redondo e convexo em ambos os lados. O conteúdo de metoprolol neles chega a 50 mg.

Também são vendidos em blisters de quatorze peças. De acordo com sua ação, o Metoprolol é classificado como bloqueador cardiosseletivo. Eles não possuem atividade intrínseca ou propriedades estabilizadoras de membrana.

efeito farmacológico

Ações desta droga:

Hipotensivo;
Antiaginal;
Antiarrítmico.

Medicação Metoprolol em pequenas doses:

Bloqueia os receptores adrenérgicos cardíacos.
Reduz a formação de cAMP a partir de ATP.
Reduz a corrente de cálcio intracelular.
Produz um efeito inotrópico negativo (crono-, batmo-).

Resistência periférica no início do uso do medicamento Metoprolol (nas primeiras vinte e quatro horas após administração oral) aumenta. Isto se deve a um aumento recíproco na atividade dos receptores adrenérgicos. Depois de alguns dias ele retorna à forma ideal. Com um longo curso de tratamento, diminui. A presença de ação anti-hipotensiva em forma aguda causa uma diminuição no débito cardiovascular. O efeito anti-hipertensivo desenvolve-se durante as primeiras três semanas, o que é causado pela queda na síntese de renina, bem como pela inibição do sistema angiotensina. Valor mais alto esta característica tem para pacientes doentes com aumento inicial da secreção de renina. A droga permite reduzir nível aumentado pressão arterial em repouso, durante o estresse físico e também na depressão.

Indicações de uso de Metoprolol

Hipertensão arterial - o medicamento pode ser usado como agente único ou em combinação com outros medicamentos), pode ser prescrito para taquicardia.
Doença cardíaca isquêmica, como medida preventiva ataques de angina.
Distúrbio do ritmo cardíaco.
Hipertireoidismo (o medicamento só pode ser usado em terapias complexas);
Medida preventiva para crises de enxaqueca.

Contra-indicações

Choque cardiogênico.
Baricardia.
Período de lactação.
Menores de dezoito anos porque a eficácia ou segurança do medicamento não foi estabelecida.
Alta sensibilidade ao Metropolol, intolerância individual outros componentes incluídos na composição.

Use com cautela em pacientes que sofrem de:

Diabetes mellitus;
Asma brônquica;
Psoríase;
Durante a gravidez;
Idade avançada.

Efeitos colaterais

Todos os efeitos colaterais dependem da sensibilidade do paciente. Via de regra, todos os efeitos são insignificantes e desaparecem assim que o uso do medicamento é interrompido:

Sistema nervoso:

Fadigabilidade rápida;
Aparência de fraqueza;
Dores de cabeça frequentes, menos frequentemente tonturas;
A velocidade das reações psicomotoras diminui;
Estado depressivo e inquieto;
Sonolência;
O aparecimento de insônia;
Pesadelos;
A consciência está confusa;
A memória está prejudicada.

Órgãos sensoriais:

A visão diminui;
A secreção do líquido lacrimal diminui;
Olhos secos;
Ruído nos ouvidos.

O sistema cardiovascular:

A frequência cardíaca aumenta;
A pressão arterial diminui;
Tonturas, em algumas situações perda de consciência;
Agravamento da insuficiência cardíaca crónica (inchaço, falta de ar);
As extremidades inferiores estão frias.

Sistema digestivo:

Nausea e vomito;
Dor na região abdominal;
Boca seca;
Diarréia;
Constipação constante;
O funcionamento do fígado está prejudicado;
O sabor muda após a ingestão do produto.

Pele:

O aparecimento de urticária;
Comichão na pele;
Psoríase;
Exantema;
A transpiração aumenta.

Sistema respiratório:

O nariz está entupido;
A inspiração e a expiração tornam-se difíceis;
Dispneia.

Sistema endócrino:

Hipoglicemia (desenvolve-se em pacientes que recebem insulina);
Hiperglicemia;
Hipotireoidismo.

O efeito do Metoprolol na condição do feto:

O crescimento é atrofiado;
Bradicardia.

Outros efeitos colaterais:

Aparência dor nas costas e articulações;
Aumento do peso corporal;
Potência diminuída.

Instruções de uso

De acordo com as instruções, os comprimidos de Metoprolol devem ser tomados por via oral com alimentos ou após as refeições. Não precisam ser mastigados, basta beber bastante líquido. Para hipertensão arterial dosagem diáriaé de 100 mg em duas doses (manhã e noite). Se o efeito terapêutico da aplicação não for suficiente, a dosagem deve ser aumentada para 200 mg de Metoprolol. Esta quantidade de medicamento é a dose diária máxima.

Método e dosagem

Para angina de peito, arritmia – 100-150 mg/dia (duas doses);
Como medida preventiva para crises de enxaqueca – 100-150 mg/dia;
Metoprolol como medida preventiva de infarto do miocárdio – 100 mg/dia (duas doses);
Para distúrbios funcionais do sistema cardiovascular – 100 mg/dia (duas doses).

A dosagem não é afetada pela idade do paciente e pela condição do seu sistema renal. Se a atividade do sistema hepático estiver prejudicada, é necessário reduzir a dose do medicamento. Muitos casos de overdose foram identificados.

Esquema de recepção

Quando a insuficiência cardíaca é diagnosticada, o tratamento só deve ser iniciado após atingir o estágio de compensação.
Não pode ser excluído um aumento na gravidade das reações com sensibilidade aumentada.
Depois de tomar Metoprolol, os sinais de distúrbios do fluxo sanguíneo arterial podem aumentar. Nesse caso, é necessário interromper o uso do medicamento, reduzindo gradativamente a dosagem para dez dias.
Se o curso da terapia for interrompido abruptamente, a síndrome de abstinência não pode ser descartada (a pressão aumenta, os ataques de angina se intensificam).
Se os pacientes usarem lentes de contato, então é preciso levar em consideração que o funcionamento da glândula lacrimal pode ser reduzido.
Se for necessário intervenção cirúrgica, então você precisa avisar o anestesista sobre isso. Porém, o uso do medicamento não para.
Se o metoprolol for tomado por pacientes diagnosticados insuficiência renal forma grave, então é necessário monitorar a posição dos rins.

Vale considerar que no início do curso terapêutico você pode sentir cansaço e tontura. Nesse caso, vale abrir mão do controle veículos movimento e envolvimento em tipos de atividades perigosas, cujo desempenho requer alta concentração atenção.

Metoprolol para tratamento cardíaco

O efeito antianginal pode ser alcançado reduzindo a necessidade miocárdica de moléculas de oxigênio devido à diminuição da freqüência cardíaca. Graças ao uso da droga, a sensibilidade do miocárdio à ação da inervação diminui, o número de crises de angina diminui e o estresse de exercício. A pressão arterial cai quinze minutos após a administração e continua pelas próximas seis horas. A pressão arterial diastólica diminui muito mais lentamente. Uma diminuição estável é estabelecida apenas algumas semanas após uso regular Produtos de metoprolol.

O efeito antiarrítmico pode ser alcançado eliminando fatores arritmogênicos, que incluem:

Taquicardia;
Alta atividade do sistema nervoso;
Aumento do conteúdo de cAMP;
Hipertensão arterial.

O efeito antiarrítmico também se expressa na diminuição da taxa de excitação espontânea e ajuda a prevenir a ocorrência de enxaqueca. Se você tomar o medicamento Metoprolol em dosagem média, o efeito nos órgãos não é tão pronunciado. O metoprolol é absorvido quase instantaneamente pelo trato gastrointestinal V na íntegra(95%). A concentração máxima do medicamento é alcançada no sangue duas horas após a administração oral do medicamento. O período de retirada do medicamento do organismo é de 3,5 horas.

O nível de biodisponibilidade é de cinquenta por cento quando o medicamento é usado pela primeira vez. Aumenta para setenta por cento com doses repetidas. Se o Metoprolol for tomado com alimentos, a biodisponibilidade aumenta em 30%. Também aumenta com a cirrose hepática. O medicamento atravessa a placenta, mas passa para o leite materno apenas em pequenas quantidades.

Uma das propriedades do Metoprolol é a capacidade de ser metabolizado no fígado. Os metabólitos não diferem em atividade. Cerca de cinco por cento da droga é excretada inalterada pelo sistema renal. O tratamento de pacientes que sofrem de função renal reduzida não requer ajustes posológicos. Se a função hepática estiver prejudicada, o metabolismo também fica mais lento. medicamento. Se a função hepática for insuficiente, a dosagem do medicamento é reduzida.

Metoprolol para crianças

Não, o uso deste produto é infância Não recomendado. Isto se deve ao número insuficiente de testes clínicos. Para evitar efeitos colaterais ou ocorrência consequências indesejáveis, é melhor evitar o uso deste produto na infância.

Durante a gravidez e lactação

De acordo com as instruções, não é recomendável prescrever o medicamento durante a gravidez. Isto só pode acontecer em situações acompanhadas de indicações rigorosas e tendo em conta a relação benefício-risco. Tomar Metoprolol pode afetar negativamente a criança:

Desenvolvimento de bradicardia;
O aparecimento de hipotensão arterial;
Hipoglicemia.

Após o nascimento, se a mãe fez uso de Metoprolol, é necessário acompanhar o recém-nascido nos primeiros três dias.

Overdose

Tontura;
Aparece náusea acompanhada de vômito;
Queda da pressão arterial;
Arritmia;
O paciente perde a consciência e pode entrar em coma;
Cardialgia.

Os primeiros sintomas que indicam uma sobredosagem de Metoprolol aparecem nas primeiras duas horas após a administração. Para eliminar esses sinais, é necessário enxaguar o estômago e tomar adsorventes.

Instruções Especiais

As instruções observam que a duração do tratamento varia de três meses a três anos. Durante um longo período de tratamento, é necessário interromper altas dosagens, pois isso pode causar efeitos colaterais ou overdose. Se o tratamento com Metoprolol durar três meses, depois de algum tempo ele poderá ser prescrito novamente pelo médico. Muitas vezes isso é necessário para consolidar o resultado já obtido.

Interação com outras drogas

De acordo com as instruções, o metoprolol não é recomendado para uso simultâneo com inibidores da MAO, pois isso levará ao aumento dos efeitos hipotensores. Deve haver um intervalo entre o uso de inibidores da MAO e o Metoprolol, cuja duração mínima é de quatorze dias.

Se o verapamil for administrado, o coração pode parar;
Com o uso simultâneo de nifedipina, a pressão arterial cai significativamente;
Se o Metoprolol for tomado junto com medicamentos destinados à anestesia inalatória, a probabilidade de inibição da função miocárdica aumenta;
Se combinado com etanol, há aumento do efeito inibitório. Afeta o sistema nervoso central;
O efeito cardiodepressivo aumenta se o Metoprolol for tomado com medicamentos anestésicos;
Quando usado simultaneamente com medicamentos hipoglicêmicos para uso interno a sua eficácia pode diminuir;
Ao tomar insulina, aumenta a probabilidade de desenvolver hipocemia ou aparecerem seus sintomas (taquicardia, aumento da sudorese, aumento da pressão arterial);
Ao usar o medicamento em conjunto com anti-hipertensivos (diuréticos ou nitroglicerina), observa-se diminuição da pressão arterial e aumento da gravidade da diminuição da frequência cardíaca;
Nos casos de uso de Metoprolol simultaneamente com clonidina, eles devem ser descontinuados em intervalos de vários dias. Caso contrário, pode ocorrer síndrome de abstinência.

Análogos nacionais e estrangeiros

Os análogos do metoprolol incluem:

Betalok;
Corvitol;
Metolol;
Proteína;
Específico;
Lopressor.

Preço em farmácias

O preço do Metoprolol em diferentes farmácias pode variar significativamente. Isto se deve ao uso de componentes mais baratos e política de preços rede de farmácias.

Leia as informações oficiais sobre o medicamento Metoprolol, cujas instruções de uso incluem informações gerais e plano de tratamento. O texto é fornecido apenas para fins informativos e não pode substituir o aconselhamento médico.

“Metoprolol”, em que ajuda esse betabloqueador? O medicamento tem propriedades anti-hipertensivas. As instruções de uso do medicamento "Metoprolol" sugerem seu uso para isquemia, pressão alta, arritmias.

Composição e forma de liberação

Vendido na forma de comprimidos e solução. Um dos fabricantes é a empresa alemã Ratiopharm, que produz comprimidos de Metoprolol Ratiopharm.

O que o medicamento ajuda com problemas cardíacos e pressão arterial? O efeito terapêutico se deve à inclusão do elemento ativo tartarato de metoprolol na composição do medicamento, cujo volume é de 50 ou 100 mg. A solução para administração na veia é liberada em ampolas de 5 ml contendo 5 mg de metoprolol.

Os componentes auxiliares são estearato de magnésio, carboximetilamido sódico, celulose, dióxido de silício, etc.

Propriedades farmacológicas

O componente ativo do medicamento "Metoprolol", que cria efeitos antiarrítmicos, antianginosos e hipotensores, reduz a frequência das oscilações miocárdicas, inibe a condução AV e reduz a necessidade de oxigênio do coração. A pressão arterial volta ao normal após 14 dias de uso do medicamento.

As instruções confirmam as avaliações dos médicos de que o medicamento Metoprolol reduz a frequência e a probabilidade de ataques de angina. Durante a fibrilação atrial e a taquicardia, a droga estabiliza o ritmo cardíaco. Um tipo de medicamento mais eficaz é o Succinato de Metoprolol.

Este medicamento permanece ativo por um longo período de tempo, proporcionando efeito de cura dentro de 24 horas. Além disso, o Succinato de Metoprolol reduz o risco de fraqueza e bradicardia e tem um efeito positivo sobre músculo liso brônquios.

Comprimidos de metoprolol: em que o medicamento ajuda?

As indicações de uso incluem as seguintes condições e patologias:

infarto do miocárdio;
hipertensão arterial;
angina instável e tensa;
isquemia;
hipertensão.

Em que mais os comprimidos de metoprolol ajudam? O medicamento é prescrito para:

extra-sístole ventricular;
supraventricular, fibrilação atrial, arritmia ventricular;
taquicardia atrial e sinusal;
vibração atrial;
tireotoxicose (juntamente com outros medicamentos);
sintomas de abstinência;
tremor;
enxaqueca;
acatisia.

As indicações para o uso do Metoprolol Ratiopharm, para o qual os comprimidos são efetivamente utilizados, são semelhantes.

Contra-indicações

As instruções de uso proíbem o uso do medicamento "Metoprolol" para:

Angina de Prinzmetal;
choque cardiogênico;
hipotensão arterial;
bloqueio sinoatrial, atrioventricular de 1-2 graus;
hipersensibilidade à composição do medicamento "Metoprolol", que pode causar alergia;
insuficiência cardíaca descompensatória;
hipersensibilidade a betabloqueadores;
bradicardia grave;
fraqueza do nó sinusal.

O medicamento não é prescrito junto com inibidores da monoamina oxidase e verapamil, crianças menores de idade, lactantes leite materno mulheres.

Deve-se ter cuidado ao tomar comprimidos em pacientes que sofrem de feocromocitoma, diabetes mellitus, enfisema, acidose metabólica, bloqueio AV de 1º grau, bronquite obstrutiva, miastenia gravis, psoríase, insuficiência renal e hepática, asma brônquica, bem como mulheres grávidas e idosos.

Medicamento "Metoprolol": instruções de uso

Forma oral

Os comprimidos são tomados por via oral com água. A dosagem padrão é de 100 mg por dia. O medicamento é utilizado em diversas abordagens. Se necessário, o volume do medicamento é duplicado. A maior quantidade diária de medicamento é de 400 mg.

Instruções para usar injeções

A solução de metoprolol é injetada na veia na dosagem de 2-5 mg. A dose única máxima consegue 20 mg. Se não houver efeito terapêutico, as injeções são realizadas novamente após 5 minutos. A retirada da medicação é feita gradativamente, sob supervisão médica.

Dosagem do medicamento "Succinato de Metoprolol" no tratamento de doenças

Para o tratamento de taquicardia supraventricular, angina de peito, hipertensão, extra-sístole em Estágios iniciais Prescreva 50-100 mg do medicamento por dia. Para infarto do miocárdio, devem ser tomados 200 mg por dia como tratamento de manutenção. No caso de insuficiência cardíaca crônica, a posologia é definida separadamente para cada paciente. A duração do tratamento com Succinato de Metoprolol leva cerca de 3 meses.

Efeitos colaterais

O medicamento "Metoprolol", as instruções e avaliações dos pacientes confirmam isso, causa reações negativas dos sistemas nervoso, cardíaco, digestivo, vascular, endócrino, respiratório e outros. PARA efeitos colaterais a droga refere-se a:

fraqueza, dor ocular, hipotensão ortostática;
alterações no paladar, fotodermatose, broncoespasmo;
exacerbação da psoríase, congestão nasal, hipoglicemia;
diminuição da potência, dores de cabeça, diminuição da visão, exantema;
perda de consciência, disfunção hepática, falta de ar;
aumento da fadiga, conjuntivite, tontura;
alopecia, sonolência, queda da pressão arterial;
hipoglicemia, confusão, olhos secos;
bradicardia sinusal, aumento da sudorese;
ganho de peso, cólicas, inchaço;
condição de hipotireoidismo, distúrbios de atenção, trombocitopenia;
tremor, cardialgia, dor nas articulações;
insônia, coceira, alergias;
agranulocitose, alucinações, astenia.

Se você parar abruptamente de tomar o medicamento, será observada uma “síndrome de abstinência”.

Análogos - sinônimos

Medicamentos com composição e indicações semelhantes:

"Metoprolol - Zentiva."
- Akri, -Teva, - Akrikhin.
"Metoprolol-Ratiopharm".
- Orgânico.
-OBL.

Os médicos, se necessário, prescrevem os seguintes análogos do Metoprolol:

"Corvitol".
"Anepro."
"Metocore."
"Betalok."
"Emzok."
"Vasocardina".
"Metoprol".
"Egilok".

Preço

Em Moscou e outras regiões da Rússia, você pode comprar comprimidos de metoprolol por 27 a 55 rublos. Em Kyiv, o medicamento custa 10 hryvnia. Em Minsk, seu custo varia de 0,9 a 8,5 Bel. rublos No Cazaquistão, as farmácias oferecem um análogo do Egilok 25 mg, contendo metoprolol como substância ativa, ao preço de 1170 tenge (60 comprimidos, EGIS Pharmaceuticals, Ltd. (Hungria)).

Opiniões de pacientes e médicos

Nos fóruns sobre o medicamento Metoprolol, as avaliações dos pacientes variam. Os aspectos positivos incluem a rapidez de ação, baixo custo e biodisponibilidade do medicamento. Avaliações negativas são devidas a vários efeitos negativos, contra-indicações, manifestações de síndrome de abstinência.