直腸に薬物を投与するにはどうすればよいですか? 薬物投与の直腸法。

経腸投与経路 - 胃腸管(GIT)経由。
経口(経口)投与経路- 最もシンプルで安全、最も一般的です。 経口摂取すると、薬は主に体内に吸収されます。 小腸、システムを通じて 門脈不活化が可能な肝臓に入り、その後一般の血流に入ります。 血中の薬物の治療レベルは、有効成分の特性と薬物の組成に応じて、投与後 30 ~ 90 分で達成され、4 ~ 6 時間持続します。
薬を経口投与する場合 非常に重要食事摂取との関係があります。 通常、空腹時に服用した薬は、食後に服用した薬よりも早く吸収されます。 ほとんどの薬は、消化液の酵素による破壊を減らし、体内への吸収を良くするために、食事の 30 ~ 1 時間前に服用することが推奨されています。 消化管。 粘膜を刺激する薬(鉄、アセチルサリチル酸、塩化カルシウム液などを含む)を食後に投与します。 酵素製剤消化プロセスを改善するもの(胎児、天然胃液など)を食事中に患者に投与する必要があります。 胃粘膜の刺激を軽減するために、薬によっては牛乳やゼリーで洗い流されることがあります。
患者にテトラサイクリン製剤を投与する場合、乳製品や鉄、カルシウム、マグネシウムなどの塩を含む一部の薬剤は、それらと不溶性(非吸収性)の化合物を形成することに留意する必要があります。
経口投与の利点:
- 粉末、錠剤、丸薬、糖衣錠、煎じ薬、混合物、注入液、抽出物、チンキ剤などのさまざまな剤形の導入の可能性。
- メソッドのシンプルさとアクセシビリティ:
- この方法は無菌性を必要としません。
経口投与の欠点:
- 消化管での吸収が遅く不完全である。
- 肝臓における薬物の部分的な不活化。
- 年齢、体の状態、個人の感受性および存在に対する薬物の作用の依存性 併発疾患.
錠剤(糖衣錠、カプセル、錠剤)を飲み込むには、患者はそれを舌の付け根に置き、水で洗い流します。 一部の錠剤は事前に噛むことができます(鉄を含む錠剤を除く)。 糖衣錠、カプセル、錠剤はそのまま服用します。 粉末を患者の舌の根元に注ぎ、水で洗い流すか、水であらかじめ希釈します。
舌下(舌下)投与経路- 舌の下での薬物の使用。 それらはよく吸収され、肝臓を迂回して血流に入り、破壊されません。 消化酵素.
舌下ルートは、この領域の吸引面が小さいため、比較的まれに使用されます。 したがって、「舌下」は非常にのみ処方されます。 活性物質、少量で使用され、緊急事態での自己投与を目的としています(例:ニトログリセリン 0.0005 g、バリドール 0.06 g)、および一部のホルモン薬。
直腸を通る直腸投与経路。 液体薬剤(煎じ薬、溶液、粘液)と坐薬はどちらも直腸投与されます。 この場合、医薬品は、痔核の静脈を通って血液に吸収されるという身体への吸収効果と、直腸の粘膜に局所的に吸収される効果の両方をもたらします。 一般に、直腸に投与した場合、薬物は吸収されにくいため、この投与経路は全身効果を得るための代替手段としてのみ使用する必要があります。
注記。 直腸に薬を導入する前に、洗浄浣腸を行う必要があります。
直腸への座薬(キャンドル)の挿入
用意するもの:キャンドル、液体ワセリンオイル。
行動を起こす:
- 膝を曲げて脚をお腹に近づけて患者を左側に置きます。
- パッケージを開けてキャンドルを取り出します。
- 左手でお尻を広げ、その部分を潤滑します 肛門液体 ワセリンオイル;
- 右手座薬全体の細い端を直腸外括約筋の後ろの肛門に挿入します。
液体薬剤の投与
液体形態薬は薬用浣腸の形で直腸に投与されます。 吸収作用のある薬用物質は肝臓を迂回して血流に入り、したがって破壊されません。 直腸には酵素が不足しているため、分解されません。 タンパク質、脂肪、多糖類の性質の薬用物質は直腸から血液中に吸収されないため、薬用微浣腸の形で局所的な作用のみに処方されます。
下部セクション結腸は、水、等張塩化ナトリウム溶液、ブドウ糖溶液、および一部のアミノ酸のみを吸収します。 したがって、身体への吸収効果を目的として、これらの物質は点滴浣腸の形で投与されます。
直腸経路による薬物投与は、経口投与が不可能または不適切な場合(嘔吐、嚥下困難、患者の意識喪失、胃粘膜の損傷など)、または局所曝露が必要な場合に使用されます。

薬物を体内に投与するさまざまな方法の中で、直腸法は重要な位置を占めています。 ポジティブな特性経口(最も自然で簡単な方法)と注射により、体内の血流への薬物の生物学的利用能が最大限に高まります。

人体に薬物を投与する直腸法の良い特徴は次のとおりです。

吸収速度が比較的速く(薬物の皮内、皮下、筋肉内投与の速度に劣らない)、薬物に対する身体の顕著な薬理学的反応が強い。 生理学的効果緊急治療のために直腸薬を使用できるようにする。

Ш 胃酵素の影響がないこと。

味が不快で胃腸管の粘膜を攻撃する物質を処方する可能性。

Ш レベルの顕著な低下 アレルギー反応入力されたものに応じて 医薬品、減少または 完全な欠席副作用;

シュ 高効率小児期および高齢者の患者の治療、ならびに脳硬化症、妊婦の中毒症の治療における直腸薬。

Ш 吐き気、嚥下障害、肝臓損傷、 深刻な病気 心血管系の、消化器官。

以前に直腸だった場合 剤形直腸の炎症、ひび割れ、かゆみなどの局所的なプロセスを防ぐことを目的としていたことが多いですが、今日ではそれらは効果的に使用されています。 全体的な影響力の上 病理学的プロセス病気の体で。

臨床経験によれば、場合によっては、直腸経路による薬物投与の方が他の経路よりも効果的で安全であることが示唆されています。 したがって、インドメタシンを座薬で使用すると、重篤な症状を発症するリスクが高くなります。 消化不良障害(下痢、吐き気)、使用中に観察される中枢神経系による望ましくない合併症 経口薬。 交感神経興奮薬イソプロテレノールを直腸内に使用すると、その有効性は経口および皮下に投与した場合よりも大幅に高くなります。 良い結果強心配糖体の直腸投与によっても得られましたが、これは所望の効果を与えませんでした。 経口投与。 同様の現象が、レボメプロマジン、ステラジン、ラルガクチル、および他の多くの薬物の直腸経路投与でも観察されました。

最近直腸投与形態のリストは大幅に拡大しました。 伝統的なものとともに、 直腸座薬広く普及しました 直腸軟膏、カプセル、エアロゾル、微小浣腸、レクチオール、直腸タンポン。 それにもかかわらず、剤形としての座薬はその重要性を維持しただけでなく、 更なる発展 V いろいろな国平和。

たとえば、オーストリアでは既製品の範囲で5位(6%以上)を占めています。 ; ドイツでは最大9%、スイスとフランスでは5人以上、イタリアでは最大7人、チェコスロバキアでは約8%となっている。

一般医薬品を含む坐薬のラインナップが大幅に拡大しました。 したがって、ドイツの製薬産業は、局所薬剤を含む座薬の 33%、一般薬剤を含む座薬の 67% を生産しています。 スペインでは、芳香物質(香油)の割合が最大15%、鎮痛剤と解熱剤 - 各12.5%、降圧剤と強心剤 - 8.2%、鎮痙剤 - 最大8、抗喘息薬 - 最大7、精神安定剤、睡眠薬錠剤と鎮静剤 - 最大 6% など 他の国々でも同じような座薬の製造パターンが観察されており、これは高血圧の危機やけいれんの軽減における座薬の重要性が高まる傾向を裏付けています。 血管そして気管支、 迅速な回復違反した 心拍数、呼吸障害やその他の病気。 即席のレシピでは、キャンドルはより控えめな位置を占めています:米国 - 1.6%、ポーランド - 1.8%。

坐薬は主に痔、便秘、痛み、吐き気、嘔吐に適応されます。 気管支ぜんそく、冠状動脈疾患、心臓病、関節疾患、インフルエンザ感染症、 風邪

局所作用(痔核の治療)を備えた坐剤を得るために、ビスマス、亜鉛、アルミニウム、チタンの塩がその組成物に導入されることが最も多い。 防腐剤( ホウ酸、ヨウ素化合物、フェノール)、植物抽出物(カモミール、栗、キジムシロなど)、局所麻酔薬、ヒドロコルチゾン、ヘパリン。 腸を素早く空にするために、ビサコジル(オーストリア、ポーランド)、グリセリン、モスを配合した坐剤が使用されます。 坐剤には以下の駆虫薬(フェノチアジン、ヘキサクロロシクロヘキサン)などが使用されます。

一般的な作用のための坐剤を得るには、鎮痛剤、抗炎症剤、鎮痛剤、抗リウマチ剤が使用されます(ジクロフェナクナトリウム、ピロキシカム、パラセタモール、誘導体) サリチル酸と組み合わせて アセチルサリチル酸、フェナセチンなど)。 鎮痙薬(塩酸パパベリンおよびその類似体)、ベラドンナ抽出物、 エッセンシャルオイル(スペイン、イタリア); ジギタリス配糖体、配糖体とエフェドリン、テオフィリン塩酸塩との組み合わせ。 なだめるような、 睡眠薬、ジアゼパム(オーストリア)などの最新の精神安定剤を含む。 抗生物質 - クロラムフェニコール(ポーランド)、ネオマイシンなど。 スルホンアミド、ビタミン(Bi、Bb、C、K)、酵素、その他の物質。

望ましい治療効果を得るには、排便後に座薬を直腸に挿入する必要があります。 複数のキャンドルを使用する必要がある場合は、この推奨事項を 1 回実行してください。 また、腸壁を刺激して刺激する可能性があるため、排便に座薬を使用することも避けてください。

薬理学における検査試験

セクション I 薬物動態

001. 薬物動態の概念には何が含まれますか?

a) 合併症 薬物セラピー

b) + 体内の物質の生体内変化

c) 体内の代謝に対する薬物の影響

d) 遺伝装置に対する薬物の影響

002. 薬物動態の概念には何が含まれますか?

a) 薬物の薬理作用

b) 薬の副作用

c) 化学構造

d) + 体内の薬物の分布

003. 薬物動態の概念には何が含まれますか?

a) 物質の作用の局在化

b) 物質の作用機序

c) + 物質の除去

d) 物質の相互作用

胃腸管におけるほとんどの薬物の吸収の主なメカニズム

a) アクティブトランスポート

b) 濾過

c) 飲作用

d) + 受動的拡散

005. 親水性医薬物質は次のような特徴があります。

a) + 細胞膜の脂質層を透過する能力が低い

b) 飲作用による膜を越えた輸送

c) 血液脳関門を通過しやすい

d) 尿細管での顕著な再吸収

006.「アクティブトランスポート」の概念に該当するものは何ですか?

a) 促進拡散を利用した膜を通過する物質の輸送

b) エネルギー消費を必要としない輸送

c) 腸重積症 細胞膜液胞の形成に伴い

d) + 濃度勾配に対する輸送

007. バイオアベイラビリティという用語は何を意味しますか?

a) + 薬物の初期用量と比較した、血漿に到達した未変化物質の量

b) 物質の血漿タンパク質への結合の程度

c) 血液脳関門を通過する能力

d) 薬物の初回用量に対する尿中の物質の量

薬物が肝臓を迂回して体循環に入る経腸投与経路を示します。

a) 胃内

b) 経皮投与

c) + 直腸

d) 静脈内投与

009. 薬物の経口投与の典型的なものは何ですか?

a) 迅速な開発効果

b) + 血中への薬物吸収の胃腸管の分泌および運動性への依存性

c) 肝臓を迂回して血中への薬物の吸収

d) 使用する製剤の無菌化の義務

薬物投与の舌下経路の特異性に注意してください。

a) + 吸収は非常に早く始まります

b) 薬が胃の酵素にさらされている

c) 薬物は肝臓でさらに中和される

d) 任意の用量範囲で投与可能

経口経路と比較して、薬物投与の直腸経路の特異性に注目してください。

a) より生理的な方法

b) 薬が胃の酵素にさらされている

c) + 薬物のかなりの部分が肝臓を迂回して血流に入ります。

d) 任意の量で処方可能

012. 薬物の非経口投与経路をマークしますか?

a) 直腸

b) 経頬的

c) 舌下

d) + 吸入

013. 薬物投与の筋肉内経路の特徴は何ですか?

a) 導入のみの可能性 水溶液

b) + 油溶液および懸濁液の導入の可能性

c) 高張液投与の可能性

d) 効果の発現は経口投与よりも遅い

014. 薬物投与の静脈内経路に典型的でないものは何ですか?

a) 効果の迅速な発現

b) 注射液の滅菌の必要性

c) + 油溶液および懸濁液の使用の可能性

d) 高い投与量精度

015. ほとんどの薬効成分は均一に分布しています。 この表現:

b) + 真実ではない

016. 生物学的障壁には、以下のすべてが含まれます。

舌下投与経路

経口投与経路。

薬物の経口投与が最も一般的です。 経口摂取すると、薬は主に体内に吸収されます。 小腸、門脈系を通って肝臓に入り(肝臓内で不活化が可能です)、その後一般の血流に入ります。

経口投与の利点:

1. この方法により、さまざまな剤形 (粉末、錠剤、丸薬、糖衣錠、煎じ薬、混合物、注入液、抽出物、チンキ剤など) を投与できます。

2. シンプルさとアクセシビリティ。

3. 無菌性を必要としません。

4. 特別な訓練を受けた担当者は必要ありません。

経口投与の欠点:

1. 肝臓における薬物の部分的な不活化。

2. 作用の年齢、身体の状態、身体の個々の感受性への依存。

3. 消化管での吸収が遅く不完全である(物質の効果は通常15〜30分後に始まり、消化酵素の影響下で破壊される可能性があります)。

4. 患者が嘔吐し意識を失っている場合、経口による薬剤の投与は不可能です。

5. この方法直ちに薬剤を使用する必要がある緊急事態には適していません。

6. 胃や腸の粘膜に悪影響を与える可能性があります。

舌下投与経路 - 舌の下での医薬品の使用。

この投与経路では、薬用物質は舌下領域の粘膜を通じてよく吸収され、非常に迅速に(数分以内に)肝臓を迂回し、消化酵素によって破壊されることなく血流に入ります。

しかし、舌下領域の吸収面積が小さく、非常に活性の高い物質を少量しか舌の下に処方できないため、この経路は比較的まれに使用されます(たとえば、ニトログリセリン 0.0005 g、バリドール 0.06 g)。

直腸投与経路 - 直腸を通る医薬品の投与経路。 液体(例:煎じ薬、溶液、粘液)剤形(微結晶)、および固体(直腸坐剤)は直腸投与されます。

この投与経路では、医薬品は身体への吸収効果と直腸粘膜への局所的な効果の両方を及ぼすことができます。

タンパク質、脂肪、多糖類をベースとする医薬品は直腸壁を通過できないため、局所作用として薬用微浣腸の形でのみ処方できます。

結腸の下部では、水、等張塩化ナトリウム溶液、ブドウ糖溶液、および一部のアミノ酸が吸収されます。 したがって、吸収効果を得るために、これらの物質は点滴浣腸の形で投与されます。



経直腸投与は、経口投与が不可能または不適切な場合(嘔吐、嚥下困難、意識消失、胃粘膜損傷など)、または必要に応じて行われます。 ローカルアクション薬。

直腸投与経路の利点

吸収効果のある注射された薬剤物質は肝臓を迂回して血流に入るため、破壊されません。

直腸投与経路の欠点

薬用浣腸を投与する前に、洗浄浣腸を行う必要があります。

直腸への医薬品の導入に関連する操作を実行すると、 処置の親密な性質による当惑感、それは放棄につながります。 看護師は、他の患者の注意を引くことなく、医師の指示を実行し、この操作を別の部屋で実行する必要があることを巧みに説明する必要があります。

薬物を体内に導入するにはさまざまな方法があります。 投与経路は、薬物の発現速度、作用の持続時間と強さ、スペクトルと重症度を主に決定します。 副作用。 で 医療行為すべての投与経路を経腸、つまり胃腸管を通るものと、他のすべての投与経路を含む非経口に分けるのが通例である。

薬物投与の経腸経路

経腸経路薬物の経口(経口)または経口投与が含まれる。 舌の下(舌下)または舌下、直腸内(直腸ごと)または直腸内。

経口ルート

経口経路 (経口投与とも呼ばれます) は最も便利で簡単なため、薬剤の投与に最もよく使用されます。 経口摂取された薬物の吸収は、主に小腸での非イオン化分子の単純な拡散によって起こりますが、胃ではあまり一般的ではありません。 経口摂取した場合の薬の効果は 20 ~ 40 分後に発現するため、この投与経路は緊急治療には適していません。

さらに、薬物は一般の血流に入る前に、腸と肝臓という 2 つの生化学的に活性な障壁を通過します。そこで塩酸、消化 (加水分解) 酵素、肝臓 (ミクロソーム) 酵素の影響を受け、ほとんどの薬物はそこで破壊 (生体内変換) されます。 。 このプロセスの強さの特徴はバイオアベイラビリティであり、これは血流に到達して体内に到達する薬剤の量のパーセンテージに等しい。 総数体内に導入される薬。 薬物の生物学的利用能が高いほど、薬物はより完全に血流に入り、その効果も大きくなります。 一部の薬剤が経口摂取しても効果がないのは、生物学的利用能が低いためです。

胃腸管からの薬物の吸収の速度と完全さは、食物摂取の時間、その組成と量によって異なります。 したがって、空腹時には酸性度が低くなり、アルカロイドと弱塩基の吸収が向上しますが、食後は弱酸の吸収が良くなります。 食後に服用する薬は食品成分と相互作用し、吸収に影響を与える可能性があります。 たとえば、食後に摂取した塩化カルシウムは生成する可能性があります。 脂肪酸不溶性のカルシウム塩なので、血液への吸収の可能性が制限されます。

舌下ルート

口腔粘膜の豊富な血管新生により、舌下領域からの薬物の迅速な吸収(舌下投与)が確保されます。 薬の効果はすぐに現れます(2~3分以内)。 ニトログリセリンは狭心症の発作に舌下で使用されることが最も多く、クロニジンとニフェジピンは高血圧の危機を緩和するために使用されます。 舌下に投与すると、薬物は消化管と肝臓を迂回して体循環に入り、生体内変換を回避します。 薬は完全に吸収されるまで口の中に入れておく必要があります。 多くの場合、薬物の舌下使用は口腔粘膜の炎症を引き起こす可能性があります。

場合によっては、迅速な吸収を目的として、薬剤をフィルムの形で頬の後ろ(頬側)または歯肉上に使用することがあります。

直腸ルート

直腸投与経路(粘液、座薬)はそれほど頻繁には使用されません:胃腸管の疾患の場合、患者が意識を失っている場合に使用されます。 この投与経路による薬物のバイオアベイラビリティは、経口投与よりも高くなります。 下痔核は門脈ではなく下大静脈系に流れるため、薬剤の約1/3は肝臓を迂回して一般血流に入ります。

薬物投与の非経口経路

静脈内投与

医薬品は水溶液の形で静脈内投与され、以下の効果が得られます。

  • 効果の迅速な発現と正確な投与。
  • 薬物の血中への侵入が急速に停止する場合 副作用;
  • 分解する物質、消化管から吸収されない物質、または粘膜を刺激する物質を使用する可能性。

静脈内投与薬はすぐに血液に入ります(薬物動態の構成要素としての吸収はありません)。 この場合、内皮は高濃度の薬剤と接触することになります。 静脈に投与すると、薬剤は最初の数分以内に非常に早く吸収されます。

毒性作用を避けるために、強力な薬物は等張液またはブドウ糖溶液で希釈され、原則としてゆっくりと投与されます。 静脈注射でよく使われる 救急医療。 薬を静脈内に投与できない場合(火傷した患者など)、舌の厚さまたは口の底に注射すると、迅速な効果が得られます。

動脈内投与

特定の臓器(肝臓、血管、手足)の病気の場合に使用され、医薬品物質が組織によって急速に代謝または結合され、対応する臓器内でのみ高濃度の薬物が生成されます。 動脈血栓症は静脈血栓症よりも重篤な合併症です。

筋肉内投与

水は筋肉内に投与されますが、 オイルソリューションおよび医薬品の懸濁液。 即効性のある(吸収は 10 ~ 30 分以内に観察されます)。 筋肉内投与経路は、効果が持続するデポ剤の治療によく使用されます。 投与される物質の量は 10 ml を超えてはなりません。 懸濁液や油溶液は吸収が遅いため、局所的な痛みや膿瘍の形成につながります。 神経幹の近くに薬物を注射すると、炎症や炎症を引き起こす可能性があります。 激痛。 針が誤って血管に刺入すると危険が伴います。

皮下投与

水溶液と油溶液を皮下に注射します。 皮下投与では、筋肉内投与や静脈内投与に比べて薬物の吸収が遅く、徐々に治療効果が発現します。 ただし、それはより長く続きます。 組織壊死を引き起こす可能性のある刺激性物質の溶液を皮下に注射しないでください。 不足がある場合は注意が必要です 末梢循環(ショック) 皮下に投与された物質は吸収されにくい。

ローカルアプリケーション

局所的な効果を得るには、薬剤を皮膚や粘膜の表面に塗布します。 外部から適用(潤滑、入浴、すすぎ)すると、薬物は注射部位の生体基質と複合体を形成し、吸収後に発現する吸収性効果とは対照的に、局所効果(抗炎症、麻酔、消毒など)をもたらします。 。

長期間にわたって外用的に使用される一部の薬剤(糖質コルチコイド)は、局所的な効果に加えて、全身的な効果も及ぼす可能性があります。 で ここ数年ゆっくりとした長期間の吸収を提供する接着剤ベースの剤形が開発されており、それによって薬物の作用時間を延長します(ニトログリセリンを含むパッチなど)。

吸入

このようにして、ガス (揮発性麻酔薬)、粉末 (クロモグリク酸ナトリウム)、およびエアロゾル (β アドレナリン作動薬) が体内に導入されます。 壁を越えて 肺胞血液供給が豊富なため、薬用物質はすぐに血液に吸収され、局所的および全身的な効果を発揮します。 ガス状物質の吸入を止めると、その作用の急速な停止が観察されます(麻酔用のエーテル、フルオロタンなど)。 エアロゾル(ベクロメタゾン、サルブタモール)を吸入することにより、 高濃度気管支内では全身への影響は最小限に抑えられます。 刺激性物質は吸入によって体内に侵入することはありませんが、静脈を通って心臓の左側に入る薬物は心毒性作用を引き起こす可能性があります。

鼻腔内(鼻を通して)には、鼻粘膜に局所的に影響を与える薬剤と、中枢に影響を与える一部の薬剤が投与されます。 神経系.

電気泳動

この経路は、ガルバニック電流を使用した皮膚の表面から深部組織への薬用物質の移動に基づいています。

他の投与経路

とともに、そしてのために 脊椎麻酔くも膜下薬物投与が使用されます。 心停止の場合には、アドレナリンが心臓内に投与されます。 リンパ管に薬剤が注入されることもあります。

体内での薬物の移動と変化

薬物は何らかの治療効果を得るために体内に導入されます。 ただし、身体も薬物に影響を与えるため、その結果、薬物が体の特定の部分に侵入したりしなかったり、特定の障壁を通過したり通過しなかったり、化学構造を変更または維持したり、特定の方法で体外に排出される可能性があります。 体内での薬物の移動のすべての段階と、体内で薬物によって起こるプロセスは、薬理学の特別な分野の研究対象となります。 薬物動態.

メインステージは4つあります 薬物動態薬物 - 吸収、分布、代謝、排泄。

吸引- 薬物が外部から血流に入るプロセス。 薬物の吸収は、皮膚、粘膜、肺の表面など、体のあらゆる表面から起こります。 経口摂取すると、薬物は吸収機構を利用して胃腸管から血流に入ります。 栄養素。 するのが最善であると言うべきです。 消化管脂肪への溶解度が高く(親油性薬物)、分子量が小さい薬物は吸収されます。 高分子量の薬剤や脂不溶性物質は消化管からはほとんど吸収されないため、注射など他の経路で投与する必要があります。

薬物が血流に入ると、次の段階が始まります。 分布。 これは、薬物が血液から臓器や組織に浸透するプロセスであり、薬物の作用の細胞標的が最も多く存在する場所です。 物質の分布は、吸収段階のように脂肪に溶けやすくなり、より早く簡単に起こります。 分子量。 しかし、ほとんどの場合、体の臓器や組織間での薬物の分布は不均一であり、一部の組織にはより多くの薬物が入り込み、他の組織にはあまり入りません。 この状況にはいくつかの理由がありますが、その 1 つは、体内のいわゆる組織バリアの存在です。 組織バリアは、異物 (薬物を含む) が特定の組織に侵入するのを防ぎ、組織が損傷するのを防ぎます。 最も重要なものは、薬物が中枢神経系 (CNS) に入るのを防ぐ血液脳関門と、子宮内の胎児を保護する血液胎盤関門です。 もちろん、組織バリアはすべての薬物を完全に透過しないわけではありません(そうでなければ、中枢神経系に影響を与える薬物は存在しないでしょう)が、組織バリアは多くの化学物質の分布パターンを大きく変化させます。

薬物動態学の次のステップは、 代謝、つまり修正です 化学構造薬。 薬物代謝が起こる主な臓器は肝臓です。 肝臓では、代謝の結果、ほとんどの場合、原薬は生物学的に活性な化合物から生物学的に不活性な化合物に変換されます。 したがって、肝臓は薬物を含むすべての異物や有害物質に対する抗毒性特性を持っています。 ただし、場合によっては、逆のプロセスが発生します。つまり、原薬が不活性な「プロドラッグ」から生物学的に活性な薬物に変換されます。 一部の薬は体内でまったく代謝されず、そのまま残ります。

薬物動態学の最終段階は、 排泄。 薬物とその代謝産物が排泄される可能性があります さまざまな方法で: 皮膚、粘膜、肺、腸を通過します。 しかし、大部分の薬物の主な排泄経路は、尿を介して腎臓を通過することです。 ほとんどの場合、薬物は尿中に排泄されるように準備されていることに注意することが重要です。肝臓で代謝されると、生物学的活性を失うだけでなく、脂溶性物質から水溶性物質に変わります。

したがって、薬物は代謝産物の形で、または変化せずに残る前に体全体を通過します。 薬物動態の各段階の強さは、血中の活性化合物の濃度と存在期間に反映され、これが薬物の薬理効果の強さを決定します。 実際には、薬物の有効性と安全性を評価するには、血中の薬物量の増加速度、薬物量に達するまでの時間など、多くの薬物動態パラメータを決定することが重要です。 最大濃度、血中の治療濃度を維持する期間、尿、糞便、唾液およびその他の分泌物中の薬物およびその代謝物の濃度など。 これは、主治医が特定の患者に最適な薬物療法戦術を選択するのを支援するために求められる専門家、つまり臨床薬理学者によって行われます。

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