局所抗ヒスタミン薬。アレルギー性鼻炎の治療：局所抗ヒスタミン薬の可能性

現在、AR の保存的治療には次の方法があります。

患者教育
アレルゲンとの接触の防止。
薬物セラピー;
特異的免疫療法;
手術。

AR の治療は、急性の重篤な症状や過敏症を伴うアレルギー性炎症反応を除去することだけでなく、患者の免疫状態を変化させることも目的としています。これらの目標は、原因療法によって達成されます。これには、許容因子を完全に排除するか、アレルギー反応に対する身体の準備状態を持続的に阻害することが含まれます。

APR の治療は包括的かつ段階的に行う必要があります。 AR の治療オプションを表に示します。

次の排除措置を実行する必要があります。

除去（アレルゲンとの接触をなくす）
免疫学的（SITの使用）
薬物療法（幅広い薬剤の使用）。
患者教育（アレルゲンに対する反応の重症度を軽減するための行動スキルの学習）。
外科的治療（主に鼻呼吸の回復と慢性感染症の病巣の除去を目的とした低侵襲な外科的介入）。

治療措置の目標は、患者の生活の質とパフォーマンスに対する AR の影響を可能な限り最小限に抑えることです。

治療を開始する前に、病気の形態（軽度、中等度、重度）と症状の一時的な発生を明確にする必要があります。これらの用語は、WHO Aria プログラム (2001) で定義されています。

「軽度」の定義は、患者に日中の活動や睡眠を妨げない軽度の臨床症状しかないことを意味します。患者は病気の症状の存在を認識しています。
「中等度」の定義は、症状が患者の睡眠を妨げ、仕事、勉強、スポーツに支障をきたすことを意味します。生活の質が大幅に低下します。
「重度」という用語は、治療しない限り、患者が日中に仕事、勉強、スポーツやレジャー活動をしたり、夜眠ることができないほど症状が重度であることを意味します。 (アレルギー性鼻炎と喘息への影響 (ARIA)。WHO イニシアティブ、2001)

アレルゲンとの接触を防ぐ

AR に対する最も効果的な原因療法は、アレルゲンの除去です。

アレルゲンを除去すると AR の重症度が軽減され、場合によっては症状の消失につながります。
除去の効果が完全に明らかになるまでには、数週間から数か月かかる場合があります。
ほとんどの場合、患者とアレルゲンとの接触を完全に排除することは不可能です。
アレルゲンの除去は薬物治療の前、または薬物治療と併用して行う必要があります。

アレルゲンとの接触を防ぐための対策

1. 花粉アレルゲン。

植物が開花しているときは、より屋内に留まります。アパートの窓を閉め、安全メガネを着用し、窓を巻き上げ、市外を運転するときは車のエアコンに保護フィルターを使用してください。開花期には、定住地を別の気候帯に離れるようにしてください（休暇を取るなど）。花粉は浸透力が高いため、花粉との接触を避けることができない場合があります。

2. ハウスダストアレルゲン。

寝具には保護カバーを使用してください。羽毛の枕やマットレス、ウールのブランケットを合成繊維のものと交換し、毎週 60°C で洗います。カーペット、厚手のカーテン、ぬいぐるみ（特に寝室）を取り除き、少なくとも週に1回は水拭きをし、使い捨てバッグとフィルターを備えた洗濯用掃除機または水タンク付き掃除機を使用し、掃除には特に注意してください。布張りの家具。患者自身が清掃を行わないことをお勧めします。アパートに空気清浄機を設置する

3. ペットのアレルゲン

可能であれば、ペットを処分し、新しいペットを飼わないでください。動物は寝室に決して入ってはいけません。定期的に動物を洗う

獣毛アレルゲンを排除する唯一の効果的な対策は、動物（猫、犬）を家から追い出し、カーペット、マットレス、布張りの家具を徹底的に掃除することです。しかし、これらの対策でも猫アレルゲンを完全に除去するには不十分です。頻繁に猫を洗うと洗浄水中のアレルゲンの量が減少しますが、臨床研究では、この手順を週に 1 回行っても有益な効果は示されていません。猫の駆除が患者にとって受け入れられない場合は、少なくとも寝室の外か家の外に猫を置いておく必要があります。

薬物治療

AR の薬物療法では、5 つの主要な薬物グループが使用されます。これらの各グループの役割は、病気の発症または症状の個々の瞬間に対する作用機序によって非常に明確に定義されます。

抗ヒスタミン薬。
コルチコステロイド。
マスト細胞安定剤。
血管収縮薬。
抗コリン薬。

経口および局所抗ヒスタミン薬:

現代の抗ヒスタミン薬はすべて H1 - ヒスタミン受容体に作用します。ヒスタミンを直接破壊するのではなく、H1 - ヒスタミン受容体との結合を妨げ、それによって標的臓器に対するヒスタミンの影響を排除します。

現在、抗ヒスタミン薬は AR の治療に使用されており、3 つの世代に分かれています。

第 1 世代の抗ヒスタミン薬は 20 世紀の 40 年代初頭に登場し、その一部は現在でも使用されています。

ジフェンヒドラミン。
タベギル。
ジプラジン。
ピポルフェン。
スプラスチン。
ジアゾリン（メビヒドリン）

第 1 世代の薬剤は、競合的遮断、H1 受容体との可逆的な結合を特徴としています。したがって、臨床効果を達成するには、薬物を1日3〜4回まで服用するか、高用量を使用する必要があります。

これらの薬剤は有効性が低いため、他のタイプの受容体に影響を与え、さらに多くの望ましくない影響を伴います。

口、鼻、喉の粘膜の乾燥、排尿障害、調節障害（M-コリン受容体の遮断）。
うつ。
心筋に対するキニジン様の影響 - 心室頻拍。
局所麻酔効果。
鎮痛効果と鎮痛薬の増強。
制吐効果。
それらは親油性であるため、中枢神経系に浸透し、さまざまな副作用（鎮静、調整能力の喪失、めまい、脱力感、無気力、注意力散漫）を引き起こします。
胃腸障害（食欲の増加、吐き気、下痢、上腹部の不快感）。
タキフィラキシーの発症は、長期使用による耐性であり、治療効果の低下を伴います。
10日以上使用するとアレルギー反応が出る場合があります。

経口抗ヒスタミン薬は AR の治療に広く使用されています。

それらの作用機序は、ヒスタミンの構造に似た構造を持ち、ヒスタミンと競合してH1受容体をブロックするという事実によるものです。この場合、放出されたヒスタミンは十分な数の H1 受容体と接触する機会を奪われます。

H1 抗ヒスタミン薬は 3 つの世代に分かれています。

第1世代（鎮静作用のある薬）：ジフェンヒドラミン (ジフェンヒドラミン) タブ 50 mg、溶液 1% - 1 ml、スプラスチン (クロロピラミン) - タブ。 25 mg、溶液 2% - 1 ml。、タベギル（クレマスチン） - タブ。 1mg 、溶液０．１％（２ｍｇ）−２ｍＬ、ピポルフェン（プロメタジン）錠剤２５ｍｇ。、溶液2.5% - 1 ml、フェンカロル（ヒフェナジン） - タブ。 25 mg、ジアゾリン（メブヒドリン）錠剤、糖衣錠 50-100 mg。

これらの薬剤は、H1 受容体をブロックすることに加えて、コリン作動性受容体、α-アドレナリン作動性受容体をブロックする高い能力を持ち、血液脳関門も容易に通過します。さらに、H1 受容体への不完全な結合 (約 30%)、短期間の治療作用 (1.5 ～ 3 時間)、タキフィラキシー (7 日目の中毒)、アルコールおよび中枢神経系抑制剤の鎮静効果の増強があります。その結果、次のような副作用が発生します。

眠気、疲労感または興奮感、睡眠障害、不安、精神病、運動の調整障害、集中力の低下。
めまい、頭痛、低血圧、心拍数の増加。
粘膜、皮膚の乾燥、瞳孔の散大、視界のかすみ。
胃痛、便秘、吐き気、嘔吐、食欲増進、尿閉。
気管支の排水機能の低下。
体重の増加。

副作用には、タキフィラキシーによる薬剤の継続的な変更の必要性や、必要な安定した治療効果を達成するために薬剤の用量を頻繁に増加する必要があり、それによって副作用の頻度と強度が増加することが含まれます。

これに基づいて、それらの使用に対する禁忌が開発されました。

精神的および肉体的な活動、注意力、集中力を必要とする仕事。
無力植物症候群を伴う
気管支ぜんそく
緑内障
胃および十二指腸の消化性潰瘍、腸のアトニー
前立腺腺腫、尿閉
鎮静剤、睡眠薬、MAO阻害剤の服用
心血管疾患
体重増加のリスク
妊娠、授乳
お子様の年齢は1歳まで。

現在、AR には主に第 2 世代と第 3 世代の抗ヒスタミン薬が使用されています。ただし、第 1 世代の抗ヒスタミン薬の中には、H1 受容体をブロックする活性において後者に劣らないものもありますが、次のような独自の利点もあります。

低コストで幅広い患者に利用可能
睡眠障害や興奮性の増加のある人でも第 2 世代を使用できるようになりました。第2世代薬は1981年に開発されました。これらには次のような利点があります。
H1 受容体に対する高い特異性と親和性
アクションの早い開始
効果は非常に長く持続します - 最大 24 時間
患者の日中および夜間の症状を緩和するのに十分な高用量を使用する可能性
他のタイプの受容体、特にM-コリン作動性受容体の遮断がない
血液脳関門を通過しない輸送 - 鎮静効果なし
食べ物は吸収に影響を与えない
長期使用によるタキフィラキシーの欠如。

準備:

テルフェナジン（セルダン、トレキシル）。初の非選択的抗ヒスタミン薬。心室不整脈を引き起こす可能性があります。現在、多くの国で禁止されています。
アステミゾール（ギスマナール）。一部の患者では、それらは食欲を刺激し、体重増加を引き起こします。心拍リズム障害の症例が報告されています。
ロラタジン（クラリチン、ロラタジン-KMP、ロラスチン、ライノロール、アジスタム、ロラノ）、10 mg 錠剤、1 パッケージあたり 10 および 30 個、1 mg/ml シロップ - ボトルに 120 ml。 1993 年以来、AR に関して最も研究され、最も使用されている薬剤です。
抗ヒスタミン効果に加えて、膜安定化効果があり、好酸球走化性、血小板凝集を阻害し、血管透過性を低下させ、それによって鼻粘膜の腫れを軽減し（うっ血除去効果）、気管支の感受性を低下させる能力を決定します。ヒスタミン。
クラリチンはタキフィラキシーを引き起こさないため、必要な限り長期の予防治療を行うことが可能です。必要に応じて、最長1年間の長期治療も可能です。プラセボレベルでの副作用の可能性。禁忌：個人の不寛容。用量：1日1回、食事に関係なくいつでも服用してください。成人および12歳以上の子供 - 10 mg (1錠または10 mlシロップ)、2～12歳の子供 - 5 mg (1/2錠または5 mlシロップ)、1歳～2歳の子供 - 2.5 mg (1/4 錠剤または 2.5 ml シロップ)。
セチリジン (Cetrin、Zyrtec、Allertec)。
セトリン – 10 mg 錠剤。効果的で即効性のある薬です。効果は20分以内に現れ、24時間持続します。食事摂取量に関係なく、1日1回の使用が便利です。顕著な鎮痒効果があります。眠気を引き起こさず、心臓毒性もありません。これは気管支拡張作用があり、気管支喘息と併用した AR 患者にとって重要です。
アクリバスチン（センプレックス）。薬の効果は30分後に観察されます。平均用量を服用した後。血漿中の薬物の最大濃度と一致する最大の効果は1.5〜2時間後に現れ、有効性は最大12時間持続します。用量: 大人および 12 歳以上の子供、1 カプセル。 (8 mg) 1日3回。
エバスチン（ケスティン）。
ヒフェナジン（フェンカロル）。フェンカロルの抗アレルギー効果のメカニズムは、H1 受容体をブロックしてその受容体に対するヒスタミンの作用を阻止する能力だけでなく、ジアミンオキシダーゼ (ヒスタミナーゼ) を活性化し、体内のヒスタミン含有量の減少につながる能力によっても説明されます。ティッシュ。
ケトチフェン（ザジテン）錠剤 1 mg、シロップ 0.2 mg/ml。 AR および BA の治療に効果的です。この薬は生後3か月の子供でも安全で効果的です。
用量：成人1錠。 (1 mg) 1日2回、食事と一緒に服用してください。 6か月から3歳までの小児 - 体重1kgあたり0.05mgを1日2回、食事とともに摂取します。 3歳以上：1mgを1日2回、食事とともに服用してください。依存症はありませんが、副作用の可能性があります: 鎮静、口渇、めまい、体重増加。

抗ヒスタミン薬へ 3代目フェキソフェナジンとデスロラタジンが含まれます。

フェキソフェナジン(Telfast、Fexofast、Altiva) は、第 2 世代抗ヒスタミン薬テルフェナジンの活性代謝物です。 1996 年に登録され、AR の治療には 1 日 1 回 120 mg の用量が使用されます。利点があります:

H1-ヒスタミン受容体の遮断の高い選択性
吸収が早く、吸収段階では食べ物の影響を受けません。
30分後に効果が現れます。投与後1～2時間で血中濃度が最高濃度に達し、作用持続時間は24時間
毒性がなく、発がん性、変異原性、催奇形性の影響を示さない
広い治療指数が特徴です（治療用量と毒性用量の比は30以上）
BBB を通過せず、中枢神経系に副作用を引き起こさず、鎮静作用もありません。
慢性肝不全でも腎不全でも、これらの状態での血中濃度の増加（最大2～3倍）は毒性レベルに達しないため、用量調整は必要ありません。
高齢者の場合は用量調整が不要
心臓電気生理学に影響を与えません
タキフィラキシーによる効果の低下を引き起こさない
他の薬（抗生物質、抗真菌薬、心臓病の薬）と併用できます。

Telfast は、米国、英国、オーストラリア、ブラジルでパイロットや航空管制官による使用が正式に承認されている唯一の抗ヒスタミン薬です。

この薬は禁忌です:

妊娠中および授乳中
12歳までの幼少期

デスロラタジン(Erius) Schering-Plough USA - 第 2 世代抗ヒスタミン薬ロラタジンの生物学的に活性な代謝物。 2000年に登録されました。

H1-ヒスタミン受容体に対する高い選択性と親和性を有するだけでなく、その抗アレルギー性および抗炎症性を決定する最も重要なサイトカイン、ケモカインおよび細胞活性の産生も阻害します。現在、ヒスタミン H1 受容体に対して最も高い選択的拮抗作用を示しています (ロアタジン、セチリジン、フェキソフェナジンよりも 50 ～ 200 倍高い)。

エリウスは、AR におけるうっ血除去効果をもたらし、気管支喘息における気管支閉塞の重症度を軽減します。

中枢神経系に影響を与えず、鎮静効果や心臓に悪影響を与えず、精神障害を引き起こすこともありません。 5 mg の錠剤と 0.5 mg/ml のシロップで入手可能です。エリウスの長期的な治療効果と高い安全性により、食事摂取量に関係なく、いつでも1日1回処方できます：成人および12歳以上の小児 - 5 mg（1錠）、6〜11歳の小児- 2.5 mg (5 ml シロップ)、2～5 歳の子供には 1.25 mg (2.5 ml シロップ)。エリウスは、経口抗ヒスタミン薬による AR 治療の第一選択です。

局所抗ヒスタミン薬

現在、アゼラスチン（アレルゴジル）とレボカバスチンという 2 つの局所抗ヒスタミン薬があります。これらは、H1 ヒスタミン受容体の効果的かつ高度に選択的なブロッカーです。点鼻スプレーの形のアゼラスチンとレボカバスチンは、かゆみやくしゃみをすぐに和らげます。これらの薬は高い安全性を備えています。

アレルゴジル (点鼻スプレー) Acta Medica、10 ml ボトルとディスペンサー。 SADおよびCARの治療において信頼できる有効性を示します。効果は15分後に現れ、12時間持続します。症状が消えるまで使用できますが、連続して6か月を超えてはなりません。用量: 大人および 6 歳以上の子供 - 1 日 2 回、鼻の各半分に 1 回スプレーします。全身性の副作用はありません。副作用: 鼻粘膜の炎症が起こることがあります。孤立したケースでは、鼻血が観察されます。

局所（局所）グルココルチコステロイド（GC）

AR における局所グルココルチコステリド (GCS) の使用は、病理学的プロセスの進行における病因的関連性に対するそれらの影響の事実によって正当化されます。コルチコステロイドは顕著な抗炎症作用を持ち、サイトカインやケモカインの放出を減らし、鼻腔や副鼻腔の粘膜内の抗原提示細胞、T細胞、好酸球、マスト細胞の数を減らします。さらに、GCS は粘膜腺の分泌、血漿および細胞の血管外漏出、組織浮腫を軽減します。また、ヒスタミンや機械的刺激に対する鼻粘膜の受容体の感受性も低下させます。つまり、非特異的な鼻の過反応性にもある程度影響を与えます。

現在、AR の治療には多くの局所コルチコステロイドが使用されており、これらは最も効果的な抗アレルギー薬です。

ジプロピオン酸ベクラメタゾン（アルデシン、ベコナーゼ、ナソベック）。
プロピオン酸フルチコゾン (フリクソナーゼ)。
フッ酸モメタゾン（Nasonex）。
アバミス（フロ酸フルチカゾン）。

ベクロメタゾン成人および小児における気管支喘息（1993 年）およびアレルギー性鼻炎（1984 年）の治療に関する合意に WHO によって含まれています（WHO ガイドライン「AR の診断と治療および喘息への影響」（ARIA）2000）

アルデシンは、エアロゾル缶に入った投与型グルココルチコイドで、50 mcg のジプロピオン酸ベクロメタゾンを 200 回分含有しています。アルデシンの1日用量は、成人および6歳以上の子供で、1日あたり400μgで、1日2回、鼻の各半分に2回ずつ投与されます。

Beconase は、50 mcg を 200 回分含む点鼻スプレーです。 1日の用量は200μgを1日2回です。 Beconase は 18 歳以上の成人にのみ使用されます。 3ヶ月以上使用されていない。

副作用：

まれに、鼻中隔の穿孔が起こります。
鼻腔と咽頭の粘膜の乾燥と刺激、不快な味と匂い、まれに鼻血。
頭蓋内圧の上昇と緑内障の出現の報告があります。
過反応性反応の症例が報告されており、それは蕁麻疹、目、顔、唇、喉のかゆみ、発赤、腫れの形で現れます。

Nasobek - 鼻腔内スプレー (水性懸濁液) には 50 mcg が 200 回分含まれています。 1日量200mg - 大人および12歳以上の小児、1日2回、鼻の各半分に2回分（100mg）を投与します。ナソベックという薬は、ほとんどの場合、SAD に効果があります。

副作用。鼻や喉の粘膜の乾燥や炎症、鼻の中に血のかさぶたが生じます。まれに不快な嗅覚や味覚を感じることがあります。

禁忌：出血性素因、頻繁な鼻血、真菌性疾患、肺結核、12歳未満の子供。

フリクソナーゼ – 水性懸濁液 プロピオン酸フルチコゾン、50 mcg 120 回分が含まれています。 1日量200mg - 成人および12歳以上の小児、1日1回、できれば午前中に、鼻の各半分に100mg（2回分）を投与します。場合によっては、100 mcg (2 回分) を鼻の半分に 1 日 2 回塗布する必要があります。 1 日の最大投与量は、鼻の各半分で 400 mcg (4 回投与) を超えてはなりません。 4～11歳の小児 – 1日1回、鼻の各半分に50 mg（1回分）を投与します。薬の 1 日の最大用量は、鼻の各半分で 200 mcg (2 回投与) です。薬剤の局所使用では全身への影響は検出されませんでした。薬には即効性はなく、治療後3～4日で効果が現れます。

副作用：まれに、鼻や喉の粘膜の乾燥や炎症、不快な味、鼻血などを引き起こします。

ナゾネックス（ フランカルボン酸モメタゾン) 0.1% - 水性鼻用定量スプレー。 50 mcg の標準用量が 120 回含まれています。 Nasonex は、すべての GCS の中で最も顕著な抗炎症作用を持ち、アレルギー炎症反応の初期および後期に影響を与えます。

この薬は素早く作用し、効果は7〜12時間後に現れます。これが他の吸入コルチコステロイドとは異なります。 Nasonex は優れた忍容性と最高の安全性 (生物学的利用率 0.1% 未満) を備えており、用量を 20 倍に増やしても全身影響はありません。安全性が高いので2歳から使用できます。

Nasonex の重要な利点は、地域の安全性でもあります。この薬剤は、局所コルチコステロイドの特徴である鼻粘膜の萎縮を引き起こさないだけでなく、繊毛上皮の回復も促進します。

Nasonex は、保湿剤としてグリセリンを含む唯一の鼻腔内 GCS です。用量: 大人および 11 歳以上の子供 - 1 日 1 回、鼻の各半分に 2 回投与 (5 mcg)。 1日の用量は200μg、維持用量は1日あたり100μgです。 2歳から11歳までの小児 - 1日1回、鼻の各半分に1回分（50μg）を投与 - 1日量100μg。

WHO ARIA プログラム (2001 年) では、鼻腔内コルチコステロイドエアロゾルが、中等度から重度の CAP に対する第一選択の治療法として、また SAR に対する第 2 段階の治療法 (抗ヒスタミン薬に次ぐ) として提案されています。

適応症：成人および2歳以上の小児における季節性および通年性のアレルギー性鼻炎の治療と予防、および抗生物質と併用した補助治療薬としての副鼻腔炎の増悪の治療

顕著な抗炎症効果があり、グルココルチコステロイド受容体に対する親和性が最も高く、バイオアベイラビリティは0.1％未満であり、全身効果は完全に存在しません。作用の開始は使用の瞬間からすでに1日目です。すべての局所ステロイドに特徴的な、局所的な副作用（鼻の灼熱感、咽頭炎、頭痛、鼻血）の可能性はプラセボとはわずかに異なり、他のステロイドよりも少ないです。

SADおよびCARの治療に推奨される用量：成人および12歳以上の小児 - 1回目の吸入で治療効果が得られた後、1日1回、各鼻孔に2回吸入。 2～11歳のお子様 - 1日1回、各鼻孔に1回ずつ吸入します。

必要に応じて、コースの期間は最大12か月まで可能です。さらに、他のステロイドの特徴である全身的および局所的な萎縮効果がないことが証明されています。

クロモニー

クロモグリク酸二ナトリウム（クロモリン）とネドクロミルナトリウムは、アレルギー疾患の治療に使用されます。これらの薬剤は肥満細胞の膜を安定させ、その肉芽形成を阻害し、それによってアレルギー性炎症のメディエーターであるヒスタミン、ブラジキニン、セロトニン、ロイコトリエン、プロスタグランジンの放出を防ぎます。クロモンの生化学的効果は、感作された肥満細胞へのカルシウムイオンの細胞内浸透の遮断に関連しています。この薬は抗ヒスタミン薬や局所 GC よりも効果は劣りますが、安全で副作用はほとんどありません。

クロモンはARの主な治療手段ではありませんが、軽度および中等度のARの予防と治療に適応されています。

現在、AR の治療には次のクロモンが広く使用されています。

クロモヘキサール（クロモグリチル酸二ナトリウム塩）の点鼻薬。この薬剤は使用時に局所的な効果があり、粘膜から吸収されて全身循環に入る量は 7.5% 未満です。
大人と子供は、各鼻腔に1回の注射を1日4回（必要に応じて最大6回）処方されます。 CARの使用期間は、疾患の臨床経過に応じて個別に決定されます。
副作用: 鼻粘膜の軽度の刺激、吐き気、皮膚の発疹。妊娠第 1 期での使用は推奨されず、授乳中は注意してください。
Ifiral (クロモグリク酸ナトリウム) – プラスチックのスポイトボトルに入った 2 つの水溶液。局所的な効果があります。
用量: 成人、6 時間ごとに鼻の各半分に 3 ～ 4 滴ずつ滴下します。 6 歳以上の子供 - 6 時間ごとに鼻の半分に 1 ～ 2 滴ずつ滴下します。治療期間は最長4週間です。
副作用: 鼻腔内のヒリヒリ感、灼熱感、鼻粘膜の軽度の刺激、場合によっては出血。鼻粘膜のびらん性および潰瘍性病変、くしゃみ; 頭痛、味覚障害、咳、窒息、嗄れ声、血管浮腫。妊娠中および授乳中は禁忌です。
クロモゾール (クロモグリク酸ナトリウム) 2% 溶液。28 ml ボトルに入った計量エアゾールの形で鼻腔内に使用されます (190 回分)。
投与量。大人および6歳以上の子供 - 1日4〜6回、鼻の各半分に1回ずつ注射します。
ATS のため、植物が開花し始める 2 週間前に処理を開始する必要があります。定期的に使用すると、クロモゾールは SAR および CAR の症状を効果的に軽減し、病気の悪化を防ぎます。抗ヒスタミン薬の必要性が減り、望ましくない副作用が軽減されます。
副作用 - 治療の開始時に、鼻粘膜の刺激感、咳が起こることがあります。

鼻詰まり除去剤

充血除去剤 (D) または血管収縮剤は、アドレナリン作動性受容体に対する作用を通じて、血管緊張の交感神経調節に影響を与えます。

それらは鼻粘膜のアドレナリン作動性受容体を遮断するため、副腎様作用薬（または交感神経様作用薬）とも呼ばれ、鼻甲介の血管を狭め、その腫れを軽減します。

基本的にDは局所的に使用され、効果はすぐに現れます。特に高齢者では薬剤性鼻炎を発症し血圧が上昇する可能性があるため、基本薬の作用が発現する前に短期間（3～10日）で使用されます。小児では、Dは通常3～5日間使用されます。他の局所薬よりも鼻づまりを軽減します。幼児の場合、鼻粘膜の血管だけでなく脳血管の虚血が長く続き、全身けいれんを引き起こす可能性があるため、短時間作用型の薬を使用することをお勧めします。 1歳未満の小児の場合、血管収縮薬の点滴の処方には細心の注意が必要です。

がある：

アルファ 1 – アドレナリン作動薬
Alpha2 - アドレナリン作動薬
プロノアドレナリン（エフェドリン）
ノルアドレナリン（コカイン）の利用を阻害する薬

A. 非選択的α 2 アドレナリン作動薬:Ｉ．オキシメタゾリン塩酸塩（アフリン、メディスター、ナチビン、点鼻スプレー、ナゾール、リナゾリン、フェルベックススプレー、オキシメタゾリン塩酸塩）ＩＩ．キシロメタゾリン（ガラゾリン、鼻用、Dr. Theis、キシメリン、キシロメタゾリン、オトリビン、リズシン、ファルマゾリン）。 Ⅲ．ナファゾリン（ナフチジン）。 B. 選択的α2-アドレナリン作動薬： I. 硝酸ナファゾリン（サナリン）。 II. 塩酸テトリゾリン（チシン） III．塩酸トラマゾリン（ラゾルナザールプラス） IV．フェニレフリン (バイブロシル、ポリデキサ、ナゾールベイビー、ナゾールキッズ)

併用薬: 局所アドレナリン遮断薬、抗ヒスタミン薬、およびその他の薬剤 (リノフルイムシル、サナリンアナレルギン、ビブロシル、ノックスプレー、Dr. Theis、Polydexa) が含まれています。
経口うっ血除去薬: - プソイドエフェドリン (アクチフェド、トリフェド、クラリナーゼ)
フェニレフリン（オリノールプラス）。

オキシメタゾリン塩酸塩

1. アフリン (シェリングプラウ、米国) – 0.05% 点鼻スプレー、ボトル入り 20 ml。急速かつ顕著な血管収縮効果があり、効果が長期間持続します。

用法・用量：成人および6歳以上の小児、1日2回、鼻の各半分に2～3回注射してください。

2. ナチビン (Merck KGa A) – 0.01%、0.025%、0.05% 溶液、ボトルに 5 ～ 10 ml。

用法・用量：生後4週間未満の乳児、1滴。 0.01% 溶液を各鼻腔に 1 日 2 ～ 3 回投与します。生後5週間から1歳までは、各鼻腔に1～2滴を1日2～3回点眼します。

1歳から6歳までの子供：0.05％溶液、各鼻腔に1～2滴、1日2～3回。

大人および 6 歳以上の子供: 0.05% 溶液、1 ～ 2 滴。各鼻腔に1日2〜3回投与します。 3〜5日間使用する必要があります。全身的な影響はありません。

副作用: 時々、鼻粘膜の灼熱感や乾燥、くしゃみが起こります。ナチビンの乱用は、粘膜の萎縮や反応性充血、薬物性鼻炎を引き起こし、粘膜上皮を損傷する可能性があります。

3. Nazol (Sagmel) – 0.05% 点鼻スプレー、ボトルに 15 ～ 30 ml。

用法・用量：成人および12歳以上の小児、1日2回、各鼻腔に2～4回注射してください。

6歳から12歳までの子供：12時間ごとに1回注射。 1日2回を超えて使用しないでください。 3日を超えて使用することはお勧めできません。

禁忌：閉塞隅角緑内障、動脈性高血圧、血管性アテローム性動脈硬化症、心拍リズム障害、糖尿病、甲状腺中毒症、腎機能障害、萎縮性鼻炎、6歳未満の小児。

4. リナゾリン (Farmak) – 0.01%、0.025%、0.05% 溶液、ボトル入り 10 ml。効果は服用後15分で現れ、作用持続時間は10〜12時間です。

乳児の場合、生後 4 週間の間、1 日 2 回、各鼻腔に 0.01% 溶液 1 滴を点滴します。生後5週間から生後1年が終わるまで、1日2回、1〜2滴を滴下します。

1歳から6歳までの子供 – 0.025%溶液、1日2回、各鼻腔に1～2滴ずつ。

大人および6歳以上の子供：1〜2滴。 0.05%溶液を各鼻腔に2r/日投与。治療期間は3～5日（場合によっては7～10日）です。

副作用：鼻粘膜の炎症症状 - 乾燥、鼻粘膜の灼熱感、くしゃみ。吐き気、興奮、頻脈、血圧上昇、睡眠障害はほとんど観察されません。

キシロメタゾリン

1. ガラゾリン (ワルシャワ連邦法) – 0.05% または 0.1% 溶液、ボトルに 10 ml。

用法・用量：2歳から12歳までの小児に2～3滴投与します。 0.05% 溶液を 8 ～ 10 時間ごとに各鼻腔に注入します。

成人および12歳以上の小児には、8～10時間ごとに鼻の両半分に0.1%溶液を2～3滴投与します。治療期間は3〜5日間です。二次性薬性鼻炎の発症につながる可能性があるため、2週間を超えて使用しないでください。副作用: 鼻腔内の灼熱感またはチクチク感、鼻粘膜の乾燥。

2. 鼻用 (Novartis) – 0.05% 溶液 (スポイトボトルに 10 ml)、0.1% スプレー (ボトルに 10 ml) は、局所的に塗布してもほとんど吸収されません。

用法・用量：成人および6歳以上の小児は、鼻の各半分に1回1回を1日4回以内に注射してください。

0.05% 溶液: 6 歳以上の子供 – 鼻の両側に 2 ～ 3 滴、1 日 3 ～ 4 回。乳児および6歳まで – 1日1～2回、鼻の各半分に1～2滴ずつ滴下します。

副作用: 頻繁または長期使用すると、鼻咽頭粘膜の乾燥、灼熱感、鼻腔内のヒリヒリ感、くしゃみ、分泌過多。

3. オトリビン (Novartis) – 10 ml ボトルに入った 0.05% および 0.1% 溶液。

局所的に適用すると、薬剤は実質的に吸収されず、鼻粘膜の繊毛上皮の機能を妨害しません。

使用方法と用量：

乳児（生後3か月以上）および6歳未満の小児には、0.05%溶液を1日1～2回、鼻の半分ずつに1～2滴ずつ滴下します。合計で 1 日 3 回までです。

0.1% 溶液: 大人および 6 歳以上の子供、鼻の各半分に 2 ～ 3 滴、1 日 4 回まで。薬の使用期間は3日以内です。

禁忌: 経蝶形骨下垂体切除術または硬膜の露出を伴う外科的介入を受けた患者には使用しないでください。

4. ファルマゾリン (Farmak) - 10 ml ボトルに入った 0.05% および 0.1% 溶液。

薬の効果は鼻腔内投与後5～10分で始まり、5～6時間持続します。

用法・用量：成人および12歳以上の小児、鼻の各半分に0.05%または0.1%溶液を1日103滴ずつ滴下します。

6か月から5歳までの子供は1～2滴、6か月未満の子供は1滴を1日1～3回服用してください。治療期間は3〜5日間です。

禁忌：閉塞隅角緑内障、萎縮性鼻炎、動脈性高血圧、甲状腺機能亢進症、頻脈、重度のアテローム性動脈硬化症。

ナファゾリン

ナフチジン (Belmedpreparty) – 0.05% および 0.1% 溶液、ボトルに 10 ml。

血管の狭窄を長期にわたって引き起こします。治療効果が徐々に低下するため、長期間の使用はお勧めできません。

用法・用量：成人および小児ともに0.1％溶液を、1日2～3回、鼻の両側に2～3滴ずつ滴下します。

1歳以上のお子様には0.05％溶液、1～2滴を鼻の両側に1日2～3回投与してください。

この薬は1歳未満の子供には処方されません。

禁忌：動脈性高血圧症、頻脈、重度のアテローム性動脈硬化症。

B. 選択的α2-アドレナリン作動薬

I. 硝酸ナファゾリン

1. サノリン (方鉛鉱) - 10 ml ボトルに入った鼻腔内使用用のエマルジョン。

血管収縮作用と抗炎症作用があります。即効性があり、顕著で長期にわたる効果があります。

使用方法と用量：

成人：1日2～3回、鼻の各半分にエマルジョンを1～3滴ずつ注入します。

禁忌：2歳未満の年齢、動脈性高血圧症、甲状腺過形成、頻脈、重度のアテローム性動脈硬化症。

副作用：長期使用による粘膜の刺激 - 粘膜の腫れ、吐き気、頭痛、血圧上昇、頻脈。

II. 塩酸テトリゾリン

1. Tizin (Pfizer) – 10 ml ボトルに入った 0.05% および 0.1% 溶液。

薬の効果は塗布後1分で始まり、4～8時間持続します。

使用方法と用量：成人および6歳以上の子供には0.1％溶液を、1日3～4回、鼻の各半分に2～4滴ずつ滴下します。 2歳から6歳までの子供には0.05％溶液を、鼻の各半分に2～3滴、1日3～4回投与します。

Tizin は 3 ～ 5 日を超えて使用しないでください。

副作用: 反応性充血、粘膜の灼熱感、全身反応 (頻脈、頭痛、振戦、脱力感、発汗、血圧上昇) が観察されることがあります。

Ⅲ．トラマゾリン塩酸塩

1. ラゾルナザールプラス (ベーリンガーインゲルハイム) – 10 ml ボトルにスプレーします。

血管収縮作用のある交感神経興奮作用のある塩酸トラマゾリンと、粘膜に潤いを与えるエッセンシャルオイル（ユーカリ、カンファー、ミント）を配合し、鼻の乾燥を防ぎます。鼻腔内注射後、効果は数分以内に現れ、8～10時間持続します。

用法・用量：成人および6歳以上の小児、1日3～4回、鼻の各半分に1回ずつ注射してください。

薬は5〜7日間以内に使用してください。

IV. フェニレフリンは、選択的α 2 アドレナリン作動薬です。

粘膜の活発な血液循環を妨げることなく、鼻腔の血管からの血液の流出を増やすことで腫れを軽減します。鼻腔内に薬剤を投与してから5分後に効果が現れます。

1. Vibrocil (Novartis) は、血管収縮作用と抗アレルギー作用を備えた複合薬で、フェニレフリンとマレイン酸ジメチジンを含み、小児向けに作られています。

フェニレフリンは交感神経興奮薬であり、鼻粘膜の海綿体静脈血管のαアドレナリン受容体を選択的に刺激し、中程度の血管収縮作用があります。

ジメチンデンはヒスタミン H1 受容体のアンタゴニストです。

ドロップ、スプレー、ジェルの形でご利用いただけます。

点鼻薬 – スポイトキャップ付きのボトルに入った 15 ml。使用方法と用量: 1 歳未満の子供 – 1 滴。 1歳から6歳までの子供 - 1〜2滴、6歳以上の子供と大人 - 3〜4滴。薬は1日3〜4回、鼻の各半分に点滴されます。

点鼻スプレー – 10 ml。 6歳以上の子供と成人には、鼻の各半分に1～2回の注射を1日3～4回処方されます。

鼻用ジェル – チューブあたり 12 g。 6歳以上の子供と大人の場合、ジェルを鼻の各半分に1日3〜4回注射します。

Vibrocil は 2 週間を超えて使用しないでください。長期間または過剰に使用すると、タキフィラキシー、粘膜の腫れ（リバウンド現象）、または薬性鼻炎を引き起こします。

抗コリン薬

臭化イプラトロピウムという薬剤はムスカリン受容体遮断薬です。コリン作動性機構の関与により発症する局所性鼻漏の発症を抑制します。この点に関して、臭化イプラトロピウムは鼻漏を軽減するだけです。 AR 患者は通常、鼻づまり、かゆみ、くしゃみを経験するため、これらの患者の大部分には他の薬剤が好まれます。

アレルゲン特異的免疫療法（ASI）

1907 年、A. ベズレドコは、原因となるアレルゲンの用量を増やして継続的に投与すると、過敏症 (アレルギー) の状態が大幅に軽減されることを証明しました。この発見は現代のアレルギー学で引き続き使用され、特異的免疫療法（SIT）が実施されます。

現在、SIT の有効性は海外および我が国の多数の対照研究で確認されています。 ASIはIgE媒介性疾患の臨床症状がある患者に適応されており、最大限の効果を得るにはアレルギー疾患の初期段階で開始する必要があります。 ASIはアレルギー専門医によって実施される必要があります。

座り方の適応

アレルギー性鼻炎（鼻結膜炎）
適切な治療後に適切な値の70％を超えるFEV1を示す軽度および中等度の気管支喘息
アレルゲン除去や薬物療法を行っても症状が十分にコントロールされない患者
気管支症状と鼻結膜症状の両方を有する患者
昆虫アレルギー
薬物の長期使用を拒否する患者
薬物療法により望ましくない副作用が生じた患者

座ることの禁忌

重度の免疫病理学的状態および免疫不全
腫瘍性疾患
重度の精神障害
局所剤を含むベータ遮断薬による治療
患者が処方された治療計画に従うことができない
薬物療法でコントロールできない重度の気管支喘息（適切な治療後の70％未満）
アドレナリン（エピネフリン）使用時に合併症が発生する可能性がある心血管疾患
5歳未満のお子様
抗原による皮膚検査陽性の遅延（主にクラス E 免疫グロブリンが抗体として機能します）
急性感染症
臓器やシステムの機能不全を伴う体性疾患
ARの複雑なコース

相対的禁忌は次のとおりです。

年齢 50歳以上
皮膚疾患
慢性感染症
アレルゲンを含む軽度の皮膚テスト
以前の SIT の無効性 (ある場合)

SITの期間はアレルギー専門医によって決定されます。通常、最大の効果は発症後 1 ～ 2 年で現れますが、アレルギー症状の除去または大幅な軽減は 1 ～ 3 か月以内に観察されます。 SITの最適期間は3～5年とされており、1年以内に効果が出ない場合は中止します。

近年、非経口SIT法と並んで、アレルゲンワクチンの非侵襲的投与法（舌下、経口、鼻腔内）の使用に成功しています。

現在、ウクライナでは経口SMIT（アレルゲン錠剤による）が広く使用されています。経口SITの比較的高い有効性は、アレルゲンと免疫担当細胞の2つの接触点、すなわちリンパ咽頭輪の領域と、アレルゲンの一部が摂取された唾液とともに侵入する腸のパイエル板との接触点によるものである。アレルゲンを含む錠剤を使用することによる SIT の利点は次のとおりです (D.I. Zabolotny et al., 2004)。

高効率 (80% 以上の優れた良好な結果)。
副作用の発生率が低い。
維持用量の迅速な達成（11日）。
医療従事者による監督の必要性が少ない（農村地域での使用の可能性）。
医療従事者と患者の利便性。
メソッドの美しさが向上し、不快な感覚がなく、SITからの拒否の数が減少します。
薬物療法との併用が最も可能性が高い。
より高い効率。

AR の治療に関するコンセンサスステートメント (Allergy、2000; 55) によれば、SAD および CAR に対する段階的な治療計画が推奨されています。

(C)V.V. ボグダノフ、A.G. バラバンツェフ、T.A. クリロワ、M.M. コビツキー「アレルギー性鼻炎（病因、病因、臨床像、診断、治療、予防）」
方法論的な推奨事項 (学生、インターン、大学院生、学部生、臨床研修医、家庭医、一般開業医、耳鼻咽喉科医、アレルギー専門医、療法士、小児科医向け)。
シンフェロポリ - 2005
UDC 616.211.-002-056.3
A50
クリミア国立医科大学歯学部学術評議会によって承認されました。 S.I. Georgievsky (2005 年 11 月 17 日の議定書第 4 号)。

抗ヒスタミン薬のグループは、H 1 受容体をブロックすることによってヒスタミン作用の発現を防ぐ薬剤（H 1 ブロッカーまたは H 1 アンタゴニスト）を構成します。体内のさまざまな生理学的および病理学的プロセスの最も重要なメディエーターであるヒスタミンは、1907 年に化学合成されました。その後、動物およびヒトの組織から単離されました (Windaus A.、Vogt W.)。さらに後になって、胃液の分泌、中枢神経系における神経伝達物質の機能、アレルギー反応、炎症などの機能が解明されました。ほぼ 20 年後の 1936 年に、抗ヒスタミン作用を持つ最初の物質が作成されました (Bovet D.、Staub A. ）。そしてすでに60年代には、体内のヒスタミン受容体の不均一性が証明され、その構造、局在、活性化と遮断中に起こる生理学的効果が異なるH1、H2、H3の3つのサブタイプが特定されました。この時から、さまざまな抗ヒスタミン薬の合成と臨床試験が活発に行われるようになりました。呼吸器系、目、皮膚の受容体に作用するヒスタミンが特徴的なアレルギー症状を引き起こし、H1 型受容体を選択的にブロックする抗ヒスタミン薬がアレルギー症状を予防し軽減できることが、数多くの研究で示されています。この章では、一般に抗ヒスタミン薬または抗ヒスタミン薬と呼ばれる薬剤について詳しく説明します。

歯科での使用の適応:

軽度の急性アレルギー反応の軽減。

慢性再発性アレルギー疾患の予防と治療。

抗ヒスタミン薬の分類。 H 1 受容体に対する親和性の選択性と重症度、遮断期間、薬物動態および望ましくない効果に応じて、3 世代の抗ヒスタミン薬が区別されます (表 22.1)。第 1 世代の薬剤は、鎮静作用のない第 2 世代の薬剤とは対照的に、一般に鎮静剤 (主な望ましくない効果に基づいて) とも呼ばれます。現在、第3世代を区別するのが通例です。これには、根本的に新しい薬物、つまり最高の抗ヒスタミン活性に加えて、第2世代薬物に特徴的な鎮静効果の欠如と心毒性効果を示す活性代謝物が含まれています。さらに、抗ヒスタミン薬は、その化学構造（X 結合に応じて）に応じて、いくつかのグループ（エタノールアミン、エチレンジアミン、アルキルアミン、アルファカルボリンの誘導体、キヌクリジン、フェノチアジン、ピペラジン、ピペリジン）に分類されます。

表22.1。抗ヒスタミン薬

私世代	II世代	Ⅲ世代
ジフェンヒドラミン (ジフェンヒドラミン、ベナドリル、アレルギン) クレマスチン (タベギル) ドキシルアミン (デカプリン、ドノルミル) ジフェニルピラリンブロモジフェンヒドラミンジメンヒドリネート (ダイダロン、ドラマミン) クロロピラミン (スプラスチン) ブロムフェニラミンクロロフェニラミンデキスクロルフェニラミンフェニラミン (アビル) メブヒドリン (ジアゾリン)ジン (フェンカロル) セキフェナジン (ビカルフェン) プロメタジン(フェネルガン、ジプラジン、ピポルフェン) トリメプラジン (テラレン) オキソメマジンアリメマジンシクリジンヒドロキシジン (アタラックス) メクリジン (ボニン) シプロヘプタジン (ペリトール)	アクリバスチン (センプレックス) アステミゾール (ギスマナール) ジメチンデン (フェニスチル) オキサトミド (ティンセット) テルフェナジン (ブロナール、ヒスタジン) アゼラスチン (アレルゴジル) レボカバスチン (ヒスチメット) ミゾラスチンロラタジン (クラリチン) エピナスチン (アレジオン) エバスチン (ケスティン) バミピン (ソベントール)	セチリジン (ジルテック) フェキソフェナジン (テルファスト) デスロラタジン (エリウス)

化学構造の観点から見ると、ほとんどの抗ヒスタミン薬は脂溶性アミンであり、同様の構造を持っています。コア（R1）は芳香族基および／または複素環基で表され、窒素、酸素または炭素分子（X）を介してアミノ基に結合します。コアは、抗ヒスタミン作用の重症度および物質のいくつかの特性を決定します。その組成を知ることで、薬物の強さや血液脳関門を通過する能力などの効果を予測できます。

作用機序と薬力学的効果。

ほとんどのH1ブロッカーは 競争力 ヒスタミン拮抗薬。例外は、テルフェナジン (治療用量を超える用量) とアステミゾール (すでに治療用量) で、これらは H 1 受容体との結合から非常にゆっくりと放出されるため、次のような特性を示します。 非競争的 アンタゴニスト。 H1 受容体遮断薬は、ヒスタミンを受容体とすでに形成されている結合から追い出すことはできず、遊離した受容体をブロックするだけです。これは、特定の受容体に対する親和性がヒスタミンそのものよりも低いため、アレルギー反応を止めるよりも予防する方が効果的であるためです。。

抗ヒスタミン薬は、さまざまなヒスタミン受容体のサブタイプに対してさまざまな程度の選択性を持っていますが、そのほとんどは、H1 受容体の活性化により、臨床的に有意にヒスタミンの影響を排除します。他のサブタイプへの影響ははるかに少ないか、ほとんどありません。

このグループの多くの薬剤、特に第一世代はH1受容体に対する親和性が最も弱く、治療用量で他の生理学的メディエーター（セロトニン、m-コリン作動性、副腎）の受容体をブロックすることができ、これにより多くの追加効果がもたらされます。、圧倒的にほとんどの場合、望ましくありません。第一世代の薬剤はナトリウムチャネルもブロックするため、顕著な局所麻酔効果があります。第三世代抗ヒスタミン薬は、H1 受容体をブロックするだけでなく、アレルギーの標的であるマスト細胞を安定化し、それらの活性化とアレルギーへの関与を防ぐことができるため、ある程度多機能の抗アレルギー薬であるという証拠があります。プロセス。

主な治療効果ヒスタミンは人体の多くの反応の仲介者であるため、抗ヒスタミン薬には幅広い治療効果があります。それは肥満細胞、好塩基球、血小板の顆粒に蓄積して貯蔵され、免疫学的および非免疫学的刺激の影響下でそれらから放出されます。さらに、ヒスタミンは、神経内分泌の制御、心血管系の機能の調節、体温調節、および興奮のプロセスを実行する神経伝達物質として作用します。現在までに、ヒスタミン感受性受容体 (H 受容体) の 3 つのサブタイプが同定されており、その活性化によりさまざまな効果が引き起こされます。

ヒスタミンは、アレルギーおよびアナフィラキシー様（偽アレルギー）反応の最も重要なメディエーターです。これらの反応では、ヒスタミンの効果は H1 受容体に対する作用を通じて実現されます。誘発因子の影響下でマスト細胞および好塩基球からヒスタミンが放出されると、血圧の低下、頻脈、気管支閉塞、局所的な浮腫（水疱）、体温の上昇、皮膚の充血などの特徴的な皮膚症状（いわゆる「トリプル」）が引き起こされます。」反応）、皮膚のかゆみ。妊婦の場合、子宮の筋肉の緊張が高まるため、妊娠が中絶される可能性があります。ヒスタミンに加えて、ブラジキニン、プロスタグランジン、ロイコトリエン、血小板活性化因子および他のメディエーターも、アレルギー反応の発症において重要な役割を果たします。

抗ヒスタミン薬は、急性および慢性のアレルギー疾患および偽アレルギー反応の治療に使用されます。 H1 受容体をブロックすることにより、浮腫、高熱、組織の充血、皮膚のかゆみ、血管への影響、気管支けいれんを解消します。ヒスタミンによって引き起こされる気管支けいれんを排除するそれらの能力は、他の多くのメディエーターや生物学的活性物質が発病メカニズムに関与している気管支喘息患者の治療においては重要ではありません。さらに、それらの多くを使用すると痰の濃さが観察され、気管支閉塞の悪化につながる可能性があります。

ヒスタミン受容体だけでなく、他の多くの受容体も同時に遮断されますが、これは第一世代の薬剤で最も顕著であり、中枢神経系、心血管系、泌尿器系、消化器系に一定範囲の望ましくない影響が現れます。

第二世代の抗ヒスタミン薬

ロラタジン (クラリチン)
テルフェナンジン（テルダン、トレキシル、ヒスタジル、ブロナール）
アステミゾール（ギスマナール、アステミサン）
セチリジン (ジルテック)
アクリバスチン（センプレックス）
ケスティン（エバスチン）

第一世代の抗ヒスタミン薬と比較して、大きな利点があります。血液脳関門を通過する能力が低いと、鎮静効果の重症度が大幅に低下します。薬物は、それぞれの鎮静効果の重症度と薬物動態が異なります。

ロラタジン (クラリチン)

抗ヒスタミン薬は最も安全な抗ヒスタミン薬の 1 つですが、鎮静作用はなく、どの薬剤とも併用でき、心毒性作用もありません。
クラリチンは、活動的なライフスタイルを送る必要があり、仕事に一層の注意が必要な患者に適応されます。米空軍のパイロット、オペレーター、ドライバーによる使用が承認されています。
10 mg を単回経口投与すると、薬物は 15 分以内に血漿中に検出され、1 時間以内にピークレベルに達します。クラリチンの血漿レベルは、薬を 5 日間服用すると安定します。食物摂取は薬物の薬物動態とその生物学的利用能に影響を与えません。効果は約24時間持続しますので、1日1回の使用で大丈夫です。この薬は耐性を引き起こさず、効果は6か月以上薬を服用している患者に持続します。
リリース形式：タブ。ボトルに0.01 gとシロップ（5 ml - 0.05活性物質）120 ml。この薬は、成人および12歳以上の小児の場合、食事に関係なく、1日あたり0.01 g摂取されます。体重30kg未満の2歳から12歳までの小児、1日1回0.005g。薬は30分後に作用し始めます。摂取後。

ロラタジン（クラリチン）の副作用 ほとんどありませんが、まれに軽い口渇を引き起こします。

ロラタジン（クラリチン）の禁忌

授乳

妊娠中、ロラタジンの使用は、予想される効果が胎児への悪影響を上回る場合にのみ許可されます。この薬はアルコールの作用を増強するものではありません。

テルフェナジン

テルフェナジン (60 mg) を 1 回経口投与すると、臨床効果は投与後 1 ～ 2 時間で記録され、12 時間以内に最大に達します。 60mgを1日2回または120mgを1日1回処方し、3〜6歳の子供には15mgを1日2回、6〜12歳には30mgを1日2回処方します。
テルフェナジンを服用している患者における死亡を含む重度の心血管合併症については、これまでに報告されている。心室性不整脈が最も頻繁に観察されました。これらの合併症は、血中の薬物濃度が上昇したときに記録されました。
血中のテルフェナジン濃度の上昇は、薬物の過剰摂取、患者の肝機能障害、またはテルフェナジンの代謝を阻害する薬物の服用が原因である可能性があります。したがって、テルフェナジンは重度の肝障害、ケトコナゾール（ニゾラール）およびイントラコナゾール（スポラノックス）による抗真菌療法、およびマクロライド系抗菌薬による治療を受けている患者には禁忌です。テルフェナジンは、特定の抗不整脈薬や向精神薬を服用している患者、および電解質障害の可能性がある患者には注意して処方する必要があります。

テルフェナジンの禁忌

妊娠
授乳
薬物の感受性の増加
運送ドライバーにはお勧めできません

アステミゾール

放出形態: 10 mg 錠剤および経口懸濁液。最大血漿濃度は 1 ～ 2 時間後に達成されます。アステミゾールは平均 72 時間後に作用し始めます。成人および12歳以上の小児は1日1回10mg、6歳から12歳までは1日1回5mg、6歳未満は懸濁液が処方されます。

アステミゾールの副作用

けいれんが起こる可能性がある
肝臓のトランスアミナーゼの増加
気分障害と睡眠障害
感覚異常
筋肉痛
関節痛
アレルギー性発疹
血管浮腫
気管支けいれん
アナフィラキシー反応

この薬はケトコナゾール、エリスロマイシン、その他のチトクロム P-450 阻害剤と併用することはできません。

アステミゾールの禁忌

妊娠
授乳
対象年齢は2歳まで
薬物に対する過敏症

アクリバスチン

放出形態: 8 mg カプセル。薬の効果はすぐに現れ、投与後 1.5 ～ 2 時間で最も顕著になり、12 時間持続します。成人および12歳以上の小児には、1日3回8mgが処方されます。

アクリバスチンの副作用

まれに眠気
注意障害
精神的および運動的反応の鈍化

アクリバスチンの禁忌

妊娠
授乳
重度の腎不全
薬物に対する過敏症

精神的および運動的に素早い反応が必要な仕事をしている人は注意が必要です。この薬をアルコールや中枢神経系抑制薬と併用しないでください。

シタリジン

リリース形式：タブ。経口投与には10mgおよび滴。最大血漿濃度は 30 ～ 60 分で達成されます。成人および12歳以上の小児には、1日1回夕方に10mgが処方されます。

シテリジンの副作用

まれにめまいがする
口渇
頭痛
眠気
励起

シテリジンの禁忌

妊娠
授乳
腎不全
精神的および運動的反応の速度を遅くする
薬物に対する過敏症

エバスチン

放出形態: 10 mg および 20 mg。成人および12歳以上の子供は、1日1回朝食時に処方されます。薬は30分後に作用し始めます。 ECG 上の Q-T 間隔が延長している患者には、エバスチンを抗生物質（マクロライド、ケトコナゾール、イントロコナゾール）と同時に処方すべきではありません。

近年、アセラスチン（アレルゴジル）やレボカバスチン（ヒスチメット）などの点鼻スプレーの形の局所抗ヒスタミン薬がアレルギー性鼻炎の治療用に開発されており、アレルギー性鼻炎や結膜炎の症状の治療に使用できます。花粉症の複雑な治療法。

血管収縮薬

重度の鼻詰まりの場合は、血管収縮薬、つまりα-アドレナリン受容体刺激薬を処方する必要があります。最も一般的に処方されるイミダゾリン誘導体は、オキシメタゾリン（アフリン）、キシロメタゾリン（ガラゾリン、オトリビン）、ナファゾリン（ナフチジン、サノリン）です。薬物誘発性鼻炎を発症するリスクがあるため、血管収縮薬の点滴による治療期間は3〜5日を超えないようにしてください。
血管収縮薬の長期使用は、患者の不安、動悸、頭痛、粘膜の乾燥と炎症、および吐き気を引き起こす可能性があることに留意する必要があります。

配合剤

3 番目のグループの薬剤は併用薬です。プソイドエフェドリンと組み合わせた抗ヒスタミン薬。それらの中で最も有名なものはクラリナーゼとアクティフドです。

クラリナーゼ

クラリナーゼ – (ロラタジン 0.05 g + 硫酸プソイドエフェドリン 0.12 g)。大人と12歳以上の子供には1錠が処方されます。 1日2回、食後にコップ1杯の水を飲むことをお勧めします。治療期間は12日を超えてはなりません。 1回の投与で12時間鼻炎の治療効果が得られます。遅くとも19時までに服用することをお勧めします。

クラリナーゼの副作用 (プソイドエフェドリンの存在に関連)

不眠症
イライラ
めまい
頭痛
子供の攻撃性
倦怠感
口渇
拒食症
吐き気
心窩部痛
血圧の上昇
不整脈の発症
排尿障害
皮膚の発疹

クラリナーゼの禁忌

動脈性高血圧症
腎臓病
甲状腺
緑内障
頻脈
12歳までの年齢
MAO阻害剤の同時使用

アクティフェッド

放出形態: 錠剤 (塩酸トリプロリジン 2.5 mg およびプソイドエフェドリン 0.06 g) およびシロップ 200 ml。大人も子供も1錠処方されます。または、10mlのシロップを1日3回、2歳から5歳までの子供には2.5mlのシロップを1日3回。

actifedの副作用

眠気
睡眠障害
まれに幻覚
頻脈
口と喉の乾燥

有効化された禁忌

重度の動脈性高血圧症
薬物に対する過敏症

糖尿病、甲状腺機能亢進症、緑内障、前立腺肥大、肝機能障害、腎機能障害、妊娠中の患者には注意して処方してください。アクチフェドとフラゾリドンを併用することはできません。

クロモグリク酸ナトリウム

クロモグリク酸ナトリウム製剤は、点鼻スプレーおよび点鼻薬（ロムゾール、クロモグリン）、点眼薬（オプティクロム、ハイクロム）の形で局所的に使用されます。作用機序はクロモグリク酸ナトリウムの特殊な膜タンパク質への結合であり、相互作用プロセスには IgE 依存性マスト細胞脱顆粒の阻害が伴います。このグループの薬には、原則として重篤な副作用はありません。

クロモグリク酸ナトリウムは、最も重要な予防薬として小児科診療において特別な位置を占めていますが、活性の点では局所コルチコステロイドよりも劣ります。

グルココルチコステロイド (GCS)

グルココルチコステロイド (GCS) は、高い抗炎症活性を持っています。 GCS (グルココルチコステロイド) は、拡散によって細胞の細胞質に浸透し、特定のグルココルチコイド受容体を活性化し、ゲノムおよびゲノム外のメカニズムを引き起こします。ゲノム機構の結果、肺ではIL-10、リポコルチン-1などの抗炎症タンパク質の転写が活性化され、β2アドレナリン受容体の数とその感受性が増加します。アゴニストに。ゲノム外の結果として、さまざまな転写因子の活性が阻害され、その結果、炎症誘発性タンパク質、炎症性メディエーター、白血球接着分子などの合成が減少します。
GCS (グルココルチコステロイド) の使用は、ロイコトリエン、プロスタグランジンの合成の抑制、炎症性メディエーターの合成の阻害、マスト細胞膜の安定化、白血球遊走の阻害、血管壁透過性の低下、抗増殖効果 (DNA の阻害) に基づいています。合成、コラーゲン、エラスチン、グリコサミノグリカン）、血管収縮効果。

全身性コルチコステロイド (グルココルチコステロイド) と局所コルチコステロイド (グルココルチコステロイド) があります。プレドニゾロン、ケナログ、デキサメタゾン、ジプロスパンなどの全身性コルチコステロイド（グルココルチコステロイド）は、重度の抵抗性アレルギー疾患（アナフィラキシーショック、気管支喘息など）に対して、多くの場合患者の生命が脅かされる場合に使用されます。
アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、気管支喘息、およびアトピー性皮膚炎に使用される局所コルチコステロイド（グルココルチコステロイド）の使用が増えています。

花粉症の臨床症状と症状の重症度に応じて、GCS（グルココルチコステロイド）は、点眼薬、スプレー、吸入、さらには経口および非経口の形で局所的に処方されます。局所コルチコステロイド（糖質コルチコステロイド）が最もよく使用されます。それらは非常に効果的であり、副作用は最小限です。免疫抑制、重度の細菌、真菌、ウイルス（ヘルペス）感染症のある患者には、慎重に処方する必要があります。
アレルギー性鼻炎の患者に局所コルチコステロイド（グルココルチコステロイド）を処方すると、顕著な治療効果があり、鼻づまり、かゆみ、くしゃみ、鼻漏を軽減します。

現在、アレルギー性鼻炎の治療のために 5 つのグループのステロイド薬が開発されています。

ベクロメタゾン（アルデシン、ベコナーゼ）
ブデソニド（サイコート）
フルニソリド（シンタリス）
トリアムシノロン（ナザコート）
ナゾネックス（フロ酸モメタゾン）

局所コルチコステロイドの主なグループ（グルココルチコステロイド）

カルシニューリン阻害剤

エリデル（ピメクロリムス）とタクロリムスという薬剤は、アトピー性皮膚炎の治療に有効であることが証明されています。このうち、軽度から中等度のアトピー性皮膚炎の小児に対するエリデルの効果的な使用が証明されています。主に、他の薬が効かない患者に対する短期間の間欠的な治療に使用されます。

抗IgE抗体

このグループの薬剤 (オマリズマブ) の使用の実現可能性と有効性については、現在も研究が続けられています。作用機序は、IgE の Fc フラグメントとの相互作用に基づいており、マスト細胞上の受容体への結合を妨げ、脱顆粒を防ぎます。この薬は血清中の IgE レベルを少なくとも 95% 低下させます。アトピー性気管支喘息やアレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎でも効果が証明されています。

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以下も参照してください。

偽アレルギー（パラアレルギー、偽アレルギー反応）。仮性アレルギーの分類。偽アレルギーの病的変異。アレルギー反応の発症段階。アレルギー反応の段階とメカニズム。アトピー。全身疾患としてのアレルギー。最適に機能する医療システムにおけるアレルギー患者の治療のピラミッド。アレルギー疾患患者の管理における誤り (n-300)。アレルギークリニック（アレルギー疾患）

抗ヒスタミン薬の分類

抗ヒスタミン薬にはいくつかの分類がありますが、どれも一般に受け入れられていません。最も一般的な分類の 1 つによると、抗ヒスタミン薬は作成時期に基づいて、第 1 世代と第 2 世代の薬に分類されます。第 1 世代の薬剤は、鎮静作用のない第 2 世代の薬剤とは対照的に、一般に鎮静剤 (主な副作用に基づいて) とも呼ばれます。現在、第 3 世代を区別するのが通例です。これには、根本的に新しい薬剤である活性代謝物が含まれており、最も高い抗ヒスタミン活性に加えて、第 2 世代薬剤に特徴的な鎮静作用と心毒性作用の欠如を示します (表を参照) 1.2)。

さらに、抗ヒスタミン薬は、その化学構造（X 結合に応じて）に応じて、いくつかのグループ（エタノールアミン、エチレンジアミン、アルキルアミン、アルファカルボリンの誘導体、キヌクリジン、フェノチアジン、ピペラジン、ピペリジン）に分類されます。

第一世代の抗ヒスタミン薬（鎮静剤）。

これらはすべて脂肪への溶解性が高く、H1-ヒスタミンに加えて、コリン作動性受容体、ムスカリン受容体、セロトニン受容体もブロックします。競合ブロッカーとして、これらは H1 受容体に可逆的に結合するため、かなり高用量の使用が必要になります。これらの薬はすべてアレルギー症状を迅速に (通常 15 ～ 30 分以内に) 軽減しますが、そのほとんどは顕著な鎮静効果があり、推奨用量で望ましくない反応を引き起こしたり、他の薬と相互作用したりする可能性があります。以下の薬理学的特性がそれらの最も特徴的なものです。

· 鎮静効果は、ほとんどの第一世代抗ヒスタミン薬が脂質に溶けやすく、血液脳関門をよく通過し、脳内の H1 受容体に結合するという事実によって決まります。おそらく、それらの鎮静効果は、中枢のセロトニン受容体とアセチルコリン受容体をブロックすることで構成されています。第一世代の鎮静効果の発現の程度は、中等度から重度まで薬物や患者によって異なり、アルコールや向精神薬と組み合わせると増加します。それらの中には睡眠薬（ドキシルアミン）として使用されるものもあります。まれに、鎮静の代わりに精神運動性興奮が起こります（小児では中程度の治療用量で、成人では高毒性量でより頻繁に起こります）。鎮静作用があるため、ほとんどの薬は注意力が必要な作業中に使用すべきではありません。

· ヒドロキシジンに特徴的な抗不安作用は、中枢神経系の皮質下領域の特定の領域における活動の抑制によるものである可能性があります。

· 薬物の抗コリン作用に関連するアトロピン様反応は、エタノールアミンとエチレンジアミンに最も典型的です。口と鼻咽頭の乾燥、尿閉、便秘、頻脈、視覚障害によって現れます。これらの特性により、非アレルギー性鼻炎に対する議論中の薬剤の有効性が保証されます。同時に、それらは気管支喘息の閉塞を増大させ（痰の粘度の増加により）、緑内障の悪化を引き起こし、前立腺腺腫などの膀胱出口閉塞を引き起こす可能性があります。

· 制吐および抗乗り物酔い効果も、おそらく薬物の中枢性抗コリン作用と関連していると考えられます。一部の抗ヒスタミン薬（ジフェンヒドラミン、プロメタジン、シクリジン、メクリジン）は、前庭受容体の刺激を軽減し、迷路の機能を阻害するため、運動障害に使用できます。

· 多くの H1 ヒスタミン遮断薬は、アセチルコリンの作用の中枢阻害によるパーキンソニズムの症状を軽減します。

· 鎮咳効果はジフェンヒドラミンの最も特徴的なもので、延髄の咳中枢に対する直接的な効果によって実現されます。

· シプロヘプタジンの主な特徴である抗セロトニン効果により、片頭痛への使用が決まります。

· 特にフェノチアジン抗ヒスタミン薬に固有の末梢血管拡張を伴うβ1遮断効果は、敏感な人の血圧を一時的に低下させる可能性があります。

・局所麻酔薬（コカイン様）効果は、ほとんどの抗ヒスタミン薬の特徴です（ナトリウムイオンに対する膜透過性の低下により発生します）。ジフェンヒドラミンとプロメタジンはノボカインよりも強力な局所麻酔薬です。同時に、それらは、不応期の延長および心室頻拍の発症によって現れる、全身性のキニジン様作用を有する。

· タキフィラキシー: 長期使用による抗ヒスタミン薬の活性の低下。2 ～ 3 週間ごとに薬を変更する必要があることが確認されます。

・第一世代の抗ヒスタミン薬は、作用持続時間が短く、臨床効果が比較的早く発現する点で第二世代とは異なります。それらの多くは非経口形態で入手可能です。上記のすべてと低コストにより、今日の抗ヒスタミン薬の広範な使用が決まりました。

さらに、議論された性質の多くは、「古い」抗ヒスタミン薬が、アレルギーに関係のない特定の病状（片頭痛、睡眠障害、錐体外路障害、不安症、乗り物酔いなど）の治療においてそのニッチを占めることを可能にしました。多くの第一世代抗ヒスタミン薬は、鎮静剤、催眠剤、その他の成分として、風邪に使用される配合剤に含まれています。

最も一般的に使用されるのは、クロロピラミン、ジフェンヒドラミン、クレマスチン、シプロヘプタジン、プロメタジン、フェンカロル、ヒドロキシジンです。

クロロピラミン (スプラスチン) は、最も広く使用されている鎮静性抗ヒスタミン薬の 1 つです。顕著な抗ヒスタミン作用、末梢性抗コリン作用、および中程度の鎮痙作用があります。ほとんどの場合、季節性および通年性のアレルギー性鼻結膜炎、クインケ浮腫、蕁麻疹、アトピー性皮膚炎、湿疹、さまざまな病因のかゆみの治療に効果的です。非経口剤 - 緊急治療を必要とする急性アレルギー症状の治療用。幅広い治療用量の使用が可能です。血清中に蓄積しないため、長期間使用しても過剰摂取を引き起こすことはありません。スプラスチンは、効果の発現が早く、持続時間が短い（副作用を含む）という特徴があります。この場合、抗アレルギー効果の持続時間を延長するために、クロロピラミンを非鎮静性 H1 ブロッカーと組み合わせることができます。スプラスチンは現在、ロシアで最も売れている抗ヒスタミン薬の 1 つです。これは客観的に、証明された効率の高さ、臨床効果の制御可能性、注射剤を含むさまざまな剤形の入手可能性、および低コストによるものです。

我が国ではジフェンヒドラミンとして最もよく知られているジフェンヒドラミンは、最初に合成された H1 ブロッカーの 1 つです。かなり高い抗ヒスタミン作用があり、アレルギー反応や疑似アレルギー反応の重症度を軽減します。顕著な抗コリン作用により、鎮咳、制吐作用があり、同時に粘膜の乾燥や尿閉を引き起こします。ジフェンヒドラミンはその親油性により顕著な鎮静作用をもたらし、催眠薬として使用できます。これには重大な局所麻酔効果があり、その結果、ノボカインおよびリドカインに対する不耐性の場合の代替品として使用されることがあります。ジフェンヒドラミンは、非経口使用を含むさまざまな剤形で入手可能であり、これにより緊急治療におけるジフェンヒドラミンの広範な使用が決まりました。しかし、かなりの範囲の副作用、結果の予測不可能性、および中枢神経系への影響のため、使用時には十分な注意が必要であり、可能であれば代替手段を使用する必要があります。

クレマスチン (タベギル) は、ジフェンヒドラミンと同様の作用を持つ、非常に効果的な抗ヒスタミン薬です。高い抗コリン作用がありますが、血液脳関門を通過する程度は低くなります。注射剤の形でも存在し、アナフィラキシーショックや血管浮腫の追加治療薬として、アレルギー反応や偽アレルギー反応の予防と治療に使用できます。しかし、クレマスチンや同様の化学構造を持つ他の抗ヒスタミン薬に対する過敏症が知られています。

シプロヘプタジン (ペリトール) は、抗ヒスタミン薬と併用すると、顕著な抗セロトニン効果をもたらします。この点において、それは主に、ある種の片頭痛、ダンピング症候群、食欲増進剤として、およびさまざまな原因の食欲不振に使用されます。寒冷蕁麻疹の代表的な薬です。

プロメタジン（ピポルフェン） - 中枢神経系に対する顕著な効果により、制吐薬としてメニエール症候群、舞踏病、脳炎、船酔い、航空酔いに使用されることが決定されました。麻酔学では、プロメタジンは麻酔を増強するための溶解混合物の成分として使用されます。

キフェナジン（フェンカロル）は、ジフェンヒドラミンよりも抗ヒスタミン活性が低いですが、血液脳関門を通過しにくいという特徴もあり、これにより鎮静作用の重症度が低くなります。さらに、フェンカロルはヒスタミン H1 受容体をブロックするだけでなく、組織内のヒスタミン含有量も減少させます。他の鎮静性抗ヒスタミン薬に対する耐性が生じた場合に使用される場合があります。

ヒドロキシジン（アタラックス） - 既存の抗ヒスタミン作用にもかかわらず、抗アレルギー剤としては使用されていません。抗不安薬、鎮静薬、筋弛緩薬、鎮痒薬として使用されます。

したがって、H1 と他の受容体 (セロトニン、中枢および末梢コリン作動性受容体、α-アドレナリン作動性受容体) の両方に影響を与える第一世代の抗ヒスタミン薬は、異なる効果を持ち、それがさまざまな症状での使用を決定づけています。しかし、副作用の重さから、アレルギー疾患の治療における第一選択薬として考慮することはできません。それらの使用から得られた経験により、一方向性薬剤である第2世代の抗ヒスタミン薬の開発が可能になりました。

第二世代の抗ヒスタミン薬（非鎮静剤）。前世代とは異なり、鎮静作用や抗コリン作用はほとんどありませんが、H1 受容体に対する作用の選択性によって区別されます。しかし、それらはさまざまな程度で心毒性作用を示します。

それらの最も一般的なプロパティは次のとおりです。

・H1受容体に対する高い特異性と高い親和性を持ち、コリン受容体やセロトニン受容体には影響を与えません。

・臨床効果の発現が早く、作用持続時間も短い。タンパク質結合が高く、薬物とその代謝産物が体内に蓄積し、排泄が遅いため、延長が達成される可能性があります。

· 治療用量の薬物を使用した場合の鎮静効果は最小限です。これは、これらの薬物の構造的特徴による血液脳関門の通過が弱いことで説明されます。特に敏感な人の中には中程度の眠気を経験する人もいますが、それが薬の使用を中止する理由になることはほとんどありません。

· 長期使用によるタキフィラキシーの欠如。

· 心筋内のカリウムチャネルをブロックする能力。これは QT 間隔の延長や心臓不整脈に関連します。この副作用のリスクは、抗ヒスタミン薬を抗真菌薬（ケトコナゾールおよびイントラコナゾール）、マクロライド薬（エリスロマイシンおよびクラリスロマイシン）、抗うつ薬（フルオキセチン、セルトラリンおよびパロキセチン）と組み合わせる場合、グレープフルーツジュースを飲む場合、および重度の肝機能障害のある患者において増加します。

· 非経口剤はありませんが、一部 (アゼラスチン、レボカバスチン、バミピン) は局所使用の剤形で入手可能です。

以下は、最も特徴的な特性を持つ第 2 世代の抗ヒスタミン薬です。

テルフェナジンは、中枢神経系に対する阻害作用を持たない初の抗ヒスタミン薬です。 1977 年のその開発は、ヒスタミン受容体の種類と既存の H1 ブロッカーの構造と作用の特徴の両方の研究の結果であり、新世代の抗ヒスタミン薬の開発の始まりとなりました。現在、テルフェナジンの使用はますます減少していますが、これは QT 間隔の延長に伴う致命的な不整脈を引き起こす可能性が高まっていることに関連しています。アステミゾールは、このグループの中で最も作用時間の長い薬剤の 1 つです (活性代謝物の半減期は最大 20 日です)。それは、H1 受容体への不可逆的な結合を特徴とします。鎮静効果はほとんどなく、アルコールと相互作用しません。アステミゾールは病気の経過に遅延効果があるため、急性過程での使用は不適切ですが、慢性アレルギー疾患では正当化される可能性があります。この薬物は体内に蓄積する傾向があるため、重篤な心拍リズム障害を発症するリスクが高まり、場合によっては致命的になります。これらの危険な副作用のため、米国およびその他の一部の国ではアステミゾールの販売が停止されています。

アクリバスチン (Semprex) は、鎮静作用と抗コリン作用の発現が最小限に抑えられた、高い抗ヒスタミン作用を持つ薬剤です。薬物動態の特徴は、代謝レベルが低く、蓄積しないことです。アクリバスチンは、効果の発現が早く、作用が短期間であるため、柔軟な投与計画を使用できるため、継続的な抗アレルギー治療が必要ない場合に適しています。

ジメテンデン（フェニスチル）は第一世代の抗ヒスタミン薬に最も近いですが、鎮静作用やムスカリン作用が顕著ではなく、より高い抗アレルギー活性と作用持続時間を有する点でそれらとは異なります。

ロラタジン (クラリチン) は、最も広く購入されている第 2 世代薬の 1 つであり、これは理解でき、論理的です。その抗ヒスタミン活性は、末梢 H1 受容体への結合強度が大きいため、アステミゾールやテルフェナジンよりも高くなります。この薬には鎮静作用はなく、アルコールの作用を増強することもありません。さらに、ロラタジンは他の薬物と実質的に相互作用せず、心毒性作用もありません。

以下の抗ヒスタミン薬は局所薬であり、アレルギーの局所症状を軽減することを目的としています。

レボカバスチン（ヒスティメット）は、ヒスタミン依存性アレルギー性結膜炎を治療するための点眼薬として、またはアレルギー性鼻炎用のスプレーとして使用されます。局所的に適用すると、少量が全身血流に入り、中枢神経系や心臓血管系に望ましくない影響を与えません。

アゼラスチン（アレルゴジル）は、アレルギー性鼻炎および結膜炎の非常に効果的な治療法です。点鼻スプレーや点眼薬として使用されるアゼラスチンは、実質的に全身効果がありません。

別の局所抗ヒスタミン薬であるゲル状のバミピン（ソベントール）は、かゆみ、虫刺され、クラゲ火傷、凍傷、日焼け、軽度の熱傷を伴うアレルギー性皮膚病変に使用することを目的としています。

第 3 世代の抗ヒスタミン薬 (代謝物)。

それらの基本的な違いは、前世代の抗ヒスタミン薬の活性代謝物であることです。それらの主な特徴は、QT 間隔に影響を与えられないことです。現在、セチリジンとフェキソフェナジンの 2 つの薬があります。

セチリジン (Zyrtec) は、末梢 H1 受容体の高度に選択的なアンタゴニストです。これはヒドロキシジンの活性代謝物であり、それほど顕著ではない鎮静効果があります。セチリジンは体内でほとんど代謝されず、その排泄速度は腎機能に依存します。その特徴は、皮膚への浸透力が高く、したがってアレルギーの皮膚症状の治療に効果があることです。セチリジンは、実験でも臨床でも、心臓に対する不整脈誘発効果を示さなかった。これにより、代謝物医薬品の実際の使用分野が決定され、新薬フェキソフェナジンの創出が決定された。

フェキソフェナジン (Telfast) は、テルフェナジンの活性代謝物です。フェキソフェナジンは体内で変化せず、肝臓や腎臓の機能が損なわれてもその動態は変化しません。薬物相互作用を起こさず、鎮静効果がなく、精神運動活動にも影響を与えません。この点において、この薬は、活動に一層の注意を必要とする人々による使用が承認されています。 QT 値に対するフェキソフェナジンの効果に関する研究では、実験的にも臨床的にも、高用量および長期使用では強心効果が完全に存在しないことが示されました。この薬は最大限の安全性とともに、季節性アレルギー性鼻炎および慢性特発性蕁麻疹の治療において症状を軽減する能力を示しています。したがって、薬物動態学的特徴、安全性プロファイル、および高い臨床効果により、フェキソフェナジンは現在最も有望な抗ヒスタミン薬となっています。

したがって、医師の武器庫には、さまざまな特性を持つ十分な数の抗ヒスタミン薬があります。それらはアレルギーの症状を緩和するだけであることを覚えておく必要があります。さらに、特定の状況に応じて、異なる薬物とそのさまざまな形態の両方を使用することができます。医師が抗ヒスタミン薬の安全性を覚えておくことも重要です。

表1.2

3世代にわたる抗ヒスタミン薬（カッコ内は商品名）

私世代

II世代

Ⅲ世代

ジフェンヒドラミン（ジフェンヒドラミン、ベナドリル、アレルギー）

クレマスチン（タベギル）

ドキシルアミン（デカプリン、ドノルミル）

ジフェニルピラリン

ブロモジフェンヒドラミン

ジメンヒドリネート (ダイダロン、ドラマミン)

クロロピラミン（スプラスチン）

ピリラミン

・アンタゾリン

メピラミン

ブロムフェニラミン

クロロフェニラミン

デクスクロルフェニラミン

フェニラミン（アビル）

メブヒドリン（ジアゾリン）

キフェナジン（フェンカロル）

セキフェナジン（ビカルフェン）

プロメタジン（フェネルガン、ジプラジン、ピポルフェン）

トリメプラジン（テラレン）

オキソマジン

アリメマガジン

・シクリジン

ヒドロキシジン（アタラックス）

メクリジン（ボニン）

シプロヘプタジン（ペリトール）

アクリバスチン（センプレックス）

アステミゾール（ジスマナール）

ジメチンデン (フェニスチル)

オキサトミド（チンセット）

テルフェナジン（ブロナール、ヒスタジン）

アゼラスチン（アレルゴジル）

レボカバスチン（ヒスティメット）

ミゾラスチン

ロラタジン (クラリチン)

エピナスチン（アレジオン）

・エバスチン（ケスティン）

バミピン（ソベントール）

セチリジン (ジルテック)

フェキソフェナジン (テルファスト)

デロラタジン（エリウス）

ノラステミゾール（セプラコール）

レボセチリジン（ザイサル）

・カラバスチン

得られたデータに基づいて、第一世代の抗ヒスタミン薬は、アレルギー反応の最初の兆候（かゆみ、発疹、まぶたの腫れ）に緊急薬として使用されると結論付けられました。

アレルギー反応に対するより選択的な作用を目的として、いわゆる第 2 世代の H1 抗ヒスタミン薬が入手されました。これらの薬は中枢神経系に実質的に影響を与えず、鎮静作用や催眠作用も引き起こさず、日中に処方することができます。

第 3 世代の抗ヒスタミン薬 (代謝物)。それらの根本的な違いは、前世代の抗ヒスタミン薬の活性代謝物であることです。

H1 抗ヒスタミン薬を含む配合剤は広く使用されており、アレルギー症状と風邪またはインフルエンザの両方に役立ちます。

多くの家庭用応急処置キットには、その目的や作用機序が人々に理解されていない薬が含まれています。抗ヒスタミン薬もそのような薬です。アレルギー患者のほとんどは、専門家に相談せずに、自分で薬を選択し、投与量と治療コースを計算します。

抗ヒスタミン薬 - 簡単に言うと何ですか?

この用語はよく誤解されます。多くの人はこれらが単なるアレルギー薬であると考えていますが、他の病気の治療を目的としています。抗ヒスタミン薬は、外部刺激に対する免疫反応をブロックする一連の薬剤です。これらには、アレルゲンだけでなく、ウイルス、真菌、細菌（感染因子）、毒素も含まれます。問題の薬剤は以下の症状の発生を防ぎます。

鼻と喉の粘膜の腫れ。
皮膚の発赤、水疱。
かゆみ;
胃液の過剰分泌。
血管の狭窄;
筋肉のけいれん;
腫れ。

抗ヒスタミン薬はどのように作用するのでしょうか？

人体における主な保護の役割は、白血球または白血球によって演じられます。それらにはいくつかの種類があり、最も重要なものの 1 つはマスト細胞です。成熟後、それらは血流を循環して結合組織に埋め込まれ、免疫システムの一部になります。危険な物質が体内に入ると、マスト細胞がヒスタミンを放出します。これは、消化プロセス、酸素代謝、血液循環の調節に必要な化学物質です。その過剰はアレルギー反応を引き起こします。

ヒスタミンが陰性症状を引き起こすには、ヒスタミンが体に吸収される必要があります。この目的のために、血管、平滑筋細胞、神経系の内層に特別な H1 受容体が存在します。抗ヒスタミン薬の仕組み: これらの薬の有効成分は H1 受容体を「欺き」ます。それらの構造と構造は問題の物質と非常によく似ています。薬はヒスタミンと競合し、アレルギー反応を引き起こすことなく、ヒスタミンの代わりに受容体に吸収されます。

その結果、望ましくない症状を引き起こす化学物質は血液中に不活性な状態で残り、その後自然に除去されます。抗ヒスタミン作用は、薬剤がブロックできる H1 受容体の数に依存します。このため、最初のアレルギー症状が現れたらすぐに治療を開始することが重要です。

治療期間は、薬剤の世代と病理学的兆候の重症度によって異なります。医師は抗ヒスタミン薬をどのくらいの期間服用するかを決定する必要があります。一部の薬剤は 6 ～ 7 日間しか使用できませんが、最新世代の薬剤は毒性が低いため、1 年間使用が許可されています。服用する前に専門家に相談することが重要です。抗ヒスタミン薬は体内に蓄積して中毒を引き起こす可能性があります。その後、これらの薬に対してアレルギーを発症する人もいます。

抗ヒスタミン薬はどれくらいの頻度で服用できますか？

記載されている製品のほとんどのメーカーは、使いやすい用量で製品を製造しており、1 日 1 回のみの使用を推奨しています。陰性臨床症状の発生頻度に応じて、抗ヒスタミン薬をどのように服用するかという問題は、医師と相談して決定されます。提示された薬剤群は、対症療法的な治療法を指します。病気の兆候が現れるたびに使用する必要があります。

新しい抗ヒスタミン薬も予防として使用できます。アレルゲンとの接触が避けられない場合（ポプラの綿毛、ブタクサなど）、事前に薬を使用する必要があります。事前に抗ヒスタミン薬を服用すると、陰性症状が緩和されるだけでなく、陰性症状の発生も排除されます。 H1 受容体は、免疫系が防御反応を開始しようとするときにすでにブロックされています。

抗ヒスタミン薬 - リスト

このグループの最初の薬物は 1942 年に合成されました (フェンベンザミン)。この瞬間から、H1 受容体をブロックできる物質の大規模な研究が始まりました。現在までに 4 世代の抗ヒスタミン薬があります。初期のバージョンの薬は、望ましくない副作用や体への毒性のため、ほとんど使用されません。現代の医薬品は、最大限の安全性と迅速な結果を特徴としています。

第一世代抗ヒスタミン薬 - リスト

このタイプの薬剤は効果が短期間 (最長 8 時間) で、中毒性があり、場合によっては中毒を引き起こすことがあります。第 1 世代の抗ヒスタミン薬は、その低コストと顕著な鎮静 (鎮静) 効果によってのみ人気があり続けています。名前:

ダイダロン。
ビカルフェン。
スプラスチン。
タベギル;
ジアゾリン;
クレマスチン。
ジプラジン;
ロレディクス。
ピポルフェン。
セタスティン;
ディムボン。
シプロヘプタジン;
フェンカロル;
ペリトール;
キフェナジン;
ディメティンデン;
その他。

第2世代抗ヒスタミン薬 - リスト

35 年後、鎮静作用や身体への毒性作用を伴わない最初の H1 受容体阻害剤が発売されました。これまでの抗ヒスタミン薬とは異なり、第 2 世代の抗ヒスタミン薬は作用時間がはるかに長く (12 ～ 24 時間)、依存性がなく、食事やアルコールの摂取に依存しません。これらは危険な副作用を引き起こすことが少なく、組織や血管内の他の受容体をブロックしません。新世代の抗ヒスタミン薬 - リスト:

タルダン。
アステミゾール;
テルフェナジン;
ブロナール。
アレルゴジル;
フェキソフェナジン;
ルパフィン;
トレキシル。
ロラタジン;
ヒスタジル;
ジルテック;
エバスチン。
アステミサン;
クラリセン。
ギスタロング。
セトリン。
センプレックス。
ケスティン;
アクリバスチン;
ギスマナル。
セチリジン;
レボカバスチン;
アゼラスチン;
ヒスティメット。
ロラゲキサール;
クラリドール。
ルパタジン;
ロミランとその類似体。

第3世代の抗ヒスタミン薬

以前の薬に基づいて、科学者は立体異性体と代謝物（誘導体）を取得しました。当初、これらの抗ヒスタミン薬は医薬品の新しいサブグループまたは第 3 世代として位置づけられていました。

グレネス。
シザル。
シーザー。
サプラスティネックス。
フェクソファスト;
ゾダックエクスプレス。
L-Cet;
ロラテク。
フェキサジン;
エリウス。
デザル;
ネオクラリチン;
ローデスティン。
テルファスト;
フェキソフェン;
アレグラ。

その後、この分類は科学界で論争と論争を引き起こしました。リストされた基金について最終決定を下すために、独立した臨床試験のために専門家のグループが集められました。評価基準によると、第 3 世代アレルギー薬は中枢神経系の機能に影響を与えたり、心臓、肝臓、血管に毒性を及ぼしたり、他の薬剤と相互作用したりしてはなりません。研究結果によると、これらの薬剤はどれもこれらの要件を満たしていません。

第4世代抗ヒスタミン薬 - リスト

いくつかの情報源には、このタイプの薬理学的薬剤として Telfast、Suprastinex、および Erius が含まれていますが、これは誤った記述です。第 4 世代の抗ヒスタミン薬は、第 3 世代と同様にまだ開発されていません。存在するのは、以前のバージョンの医薬品の改良型と派生品だけです。これまでのところ最も最新の薬は第 2 世代の薬です。

記載されているグループからのファンドの選択は専門家が行う必要があります。鎮静効果が必要なため、第一世代アレルギー薬の恩恵を受ける人もいますが、この効果を必要としない患者もいます。同様に、医師は症状に応じて薬の剤形を推奨します。病気の重篤な兆候に対しては全身薬が処方されますが、その他の場合には局所療法が使用されることもあります。

抗ヒスタミン薬の錠剤

経口薬は、いくつかの体のシステムに影響を与える病状の臨床症状を迅速に軽減するために必要です。内服用の抗ヒスタミン薬は1時間以内に作用し始め、喉やその他の粘膜の腫れを効果的に和らげ、鼻水、流涙、皮膚症状を和らげます。

効果的で安全なアレルギー薬:

フェキソフェン;
アレルシス。
チェトリリョフ;
アルティバ;
ロリノーシス;
テルファスト;
アメルティル;
エデン。
フェクソファスト;
セトリン。
アレルゴマックス;
ゾダック;
ティゴファスト。
アレルテック;
セトリナル;
エリデス;
トレキシルネオ。
ジローラ。
L-Cet;
アレルジン;
グレネス。
シザル。
アレロン・ネオ。
ロードス。
エリウス。
アレルゴストップ;
フリブリスなど。

抗ヒスタミン薬の点滴

局所薬と全身薬の両方がこの剤形で製造されます。経口投与用のアレルギー点滴。

ジルテック;
デザル;
フェニスティル。
ゾダック;
シザル。
パルラジン;
ザディトル。
アレルゴニクスおよび類似体。

鼻用の抗ヒスタミン薬局所製剤:

ティジンアレルギー;
アレルゴジル;
レクロリン;
クロモヘキサール;
サノリンアナレルギン;
ヴァイブロシルなど。