При некоторых заболеваниях (таких как: токсикозы, гастриты, нарушение функции вестибулярного аппарата, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и др.) возникает рвота, которая ухудшает общее состояние больных.

Назначение противорвотных препаратов в данном случае определяется тем заболеванием, которое вызвало рвоту. Например, при заболеваниях и нарушениях различной этимологии желудочно-ки­шечного тракта хороший эффект дают обволакивающие, местные анестетики, вяжущие средства; при морской воздушной болезнях - антигистаминные средства и холиноблокаторы; при токсикозах - нейролептики.

ТИЭТИЛПЕРАЗИН (фармакологические аналоги: торекан ) - является производным фенотиазина. Тиэтилперазин угнетает триггерную зону рвотного центра. Тиэтилперазин применяется при рвоте различного проис­хождения. Форма выпуска тиэтилперазина: ; ампулы по 1 мл (6,5 мг), драже по 6,5 мг; свечи по 6,5 мг. Список Б.

Пример рецепта тиэтилперазина на латинском:

Rp.: Dragee Thiethylperazini 0,0065

D. t. d. N. 40

S. По 1 драже 2-3 раза в день.

Rp.: Supp. Thiethylperazini N. 20

D. S. По 1 свече в прямую кишку 1-2 раза в день.

Rp.: Sol. Thiethylperazini 0,65 % 1 ml

D. t. d. N. 20 in ampull.

S. Вводить внутримышечно по 1-2 мл.

МЕТОКЛОПРАМИД (фармакологические аналоги: церукал, реглан ) - оказывает противорвотное дей­ствие. Метоклопрамид усиливает двигательную активность и тонус желудочно-кишечного тракта, при этом не изменяя секреции. Метоклопрамид оказывает благоприятное действие при наличии язвен­ной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки. По механизму действия метоклопрамид близок к тиэтилперазину. Форма выпуска метоклопрамида: ампу­лы по 2 мл (10 мг препарата) и таблетки по 0,01.

Пример рецепта метоклопрамида на латинском :

Rp.: Tab. Metoclopramidi 0,01 N. 50

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (таблетки не разжевывать).

Rp.: Sol. Metoclopramidi 0,5 % 2 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. Вводить внутримышечно по 2 мл 1-3 раза в день (можно вводить внутривенно).

АЭРОН - содержит препараты М-холиноблокирующего действия (такие как скополамин и гиосциамин ). Аэрон используется для предупреждения морской и воздушной болезней, а также при болезни вестибулярного аппарата (болезнь Меньера) и др. Форма выпуска аэрона: таблетки, содержащие скополамина камфорнокислого 0,001 г, гиосциамина камфорнокислого 0,004 г. Список Б.

Пример рецепта аэрона на латинском :

Rp.: Tab. «Aeronum» N. 10

D. S. По 1-2 таблетки за 1 час до вылета.

ПЛАВЕФИН - комбинированный препарат, который содержит платифиллина гидротартрата 0,005 г, кофеина 0,1 г, папаверина гидрохлорида 0,05 г, калия бромида 0,15 г. Показания к применению плавефина такие же, как у аэрона. Форма выпуска плавефина: таблетки. Список Б.

Пример рецепта плавефина на латинском :

Rp.: Tab. «Plavefinum» N. 10

D. S. По 1-2 таблетки под язык за 1 час до отъезда (не более 4 таблеток в сутки).

ДОМПЕРИДОН (фармакологические аналоги: мотилиум ) - оказывает противорвотное действие, а также домперидон уменьшает диспепсические явления, связанные с понижением опорожнения желудка. Домперидон проявляет дофаминолитические свойства. Домперидон применяют также при функциональных расстройствах желудочно-дуоденальной области, рвоте различной этиологии. Домперидон назначают по 1 (максимум - 2) таблетки 3-4 раза в день (за 15-30 мин до еды). Новорожденным и детям с массой тела до 20 кг домперидон не назначают. Детям с массой тела 20-30 кг дают по 1/2 таблетки домперидона 1- 2 раза в день, свыше 30 кг - по 1 таблетке 1-2 раза в день. Побочные дейст­вия домперидона: запор, сухость во рту, а также головная боль, головокружение. Возможно повышение содержания пролактина в крови. Противопоказания к применению домперидона: гиперпролактинемия, беремен­ность, кормление грудью. Запрещено назначать домперидон совместно с холинолитиками. Форма выпуска домперидона: таблетки по 0,01 г. Список Б.

БРОМОПРИД (фармакологические аналоги: бимарал ) - проявляет высокую противорвотную актив­ность, а также бромоприд регулирует моторику желудочно-кишечного тракта. Бромоприд назначают при рвоте, тошноте, пищеварительных расстройствах функционального и орга­нического происхождения. Побочные действия бромоприда: головная боль, головокружение, сонливость, дискинезии. Бромоприд противопоказан при беременности, повышенной чувствительности к препарату. Бромоприд не рекомендуется применять водителям транспорта. Форма выпуска бромоприда: капсулы по 10 мг; свечи: для взрослых 20 мг, для детей 10 мг.

Пример рецепта бромоприда на латинском :

Rp.: Caps. Bromopridi 0,01 N. 20

D. S. По 1 капсуле 2-3 раза в день (до еды).

ДИМЕТПРАМИД - оказывает противорвотное действие. Диметпрамид блокирует ре­цепторы рвотного центра. Диметпрамид не обладает кумулятивными свойствами. Диметпрамид назнача­ется для предупреждения и купирования рвоты и тошноты различной этиоло­гии, в том числе при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Диметпрамид назначают внутрь до еды по 0,02 г 2-3 раза в день. Высшая суточная доза диметпрамида – 0,1 г. Курс лечения диметпрамидом – 2-4 нед. в зависимости от характера заболевания, а также от эффективности ле­чения и переносимости препарата. Побочные действия диметпрамида: сонливость, снижение артериаль­ного давления. Противопоказания к применению диметпрамида: заболевания печени с нарушением их функции, почек, артериальная гипотензия. Форма выпуска диметпрамида: таблет­ки по 0,02 г. Список Б.

Пример рецепта диметпрамида на латинском :

Rp.: Tab. Dimethpramidi 0,02 N. 50

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (до еды).

ТРОПИСЕТРОН (фармакологические аналоги: навобан ) - противорвотный препарат. Механизм дей­ствия трописетрона связан с блокадой серотониновых S3 или 5-НТ3-рецепторов (центральных и периферических). Трописетрон применяется для лечения и профилактики рвоты и тошноты при химиотерапии опухолей. Трописетрон назначают взрос­лым 6-дневными курсами в суточной дозе 0,005 г: внутривенно вводят в 1-й день (перед началом химиотерапии), со 2-го по 6-й день препарат прини­мают внутрь. Детям трописетронане не назначают. Побочные действия трописетрона: повышение давления, диспепсические расстройства, головная боль, головокружение, иногда могут наблюдаться зрительные галлюцинации. Противопоказания к применению трописетрона: кормление грудью, беремен­ность. Трописетрон не рекомендуют сочетать с рифампицином, фено­барбиталом. Форма выпуска трописетрона: капсулы по 5 мг (0,005 г), ампулы по 5 мл 0,1 % раствора. Список Б.

Брутто-формула

C 14 H 22 ClN 3 O 2

Фармакологическая группа вещества Метоклопрамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

364-62-5

Характеристика вещества Метоклопрамид

Метоклопрамида гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, без запаха, растворим в воде, этаноле. pKa — 0,6 и 9,3. Молекулярная масса 354,3.

Фармакология

Фармакологическое действие - противорвотное, противоикотное, прокинетическое .

Является антагонистом дофаминовых (D 2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ 3) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Нормализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D 2 -дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в т.ч. обусловленных химиотерапией рака (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты. При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных ЛС, принимаемых внутрь. Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, C max достигается через 1-2 ч после приема разовой дозы, биодоступность — 60-80%. Связывание с белками плазмы — примерно 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 3,5 л/кг. Биотрансформируется в печени. T 1/2 при нормальной функции почек составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выводится почками (при приеме внутрь примерно 85% дозы в течение 72 ч появляется в моче в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов).

Начинает действовать через 1-3 мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения, через 30-60 мин после приема внутрь; эффект продолжается 1-2 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 77-недельном исследовании у крыс, получавших пероральные дозы, превышающие МРДЧ примерно в 40 раз, зафиксировано повышение уровня пролактина, который оставался повышенным при хроническом введении. Обнаружено повышение частоты новообразований молочных желез у грызунов при хроническом введении пролактин-стимулирующих нейролептиков и метоклопрамида. Однако в клинических и эпидемиологических исследованиях не обнаружено связи между приемом этих ЛС и образованием опухолей.

В тесте Эймса мутагенных свойств метоклопрамида не обнаружено.

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, нарушений фертильности не выявлено.

Применение вещества Метоклопрамид

Тошнота, рвота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма (повышается риск бронхоспазма), артериальная гипертензия (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 14 лет (для парентерального введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

При беременности применение возможно только в случае необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Метоклопрамид

Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30-40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 г/кг/сут. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (см. также «Меры предосторожности»). Инсомния, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), тревожность, растерянность, шум в ушах; редко — галлюцинации. Имеются редкие сообщения о развитии нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства) (см. также «Меры предосторожности»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия/гипертензия, тахикардия/брадикардия, задержка жидкости.

Со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту; редко — гепатотоксичность (желтуха, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.

Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1-2 мг/кг/сут в течение 3 дней и более.

Взаимодействие

Нейролептики (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина). Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС, а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Совместное применение с ЛС, содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ. Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

Передозировка

Симптомы: гиперсомния, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Метоклопрамид

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к прокаину или прокаинамиду, могут иметь повышенную чувствительность к метоклопрамиду.

Не следует назначать после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Метоклопрамид можно назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при использовании метоклопрамида в терапевтических дозах у пациентов любого возраста (см. также «Побочные действия»). Однако чаще они возникают при приеме высоких доз. Экстрапирамидные симптомы, выражавшиеся, главным образом, как острые дистонические реакции, проявлялись в первые 24-48 ч лечения, чаще возникали у подростков и взрослых пациентов моложе 30 лет.

Паркинсонические симптомы отмечались обычно в течение первых 6-ти месяцев после начала лечения, но могли проявиться и спустя более длительный период времени. Эти симптомы исчезали, как правило, в течение 2-3 мес после прекращения приема метоклопрамида.

Лечение метоклопрамидом может привести к развитию поздней дискинезии , часто необратимой (см. также «Побочные действия»). Риск развития поздней дискинезии и вероятность того, что она станет необратимой, увеличивается с продолжительностью лечения и общей кумулятивной дозой. При развитии у пациентов симптомов поздней дискинезии терапию метоклопрамидом следует прекратить. У некоторых пациентов симптомы могут исчезнуть частично или полностью в течение нескольких недель или месяцев после отмены ЛС. Специальных исследований относительно риска развития поздней дискинезии при терапии метоклопрамидом не проводилось, однако в одном из опубликованных исследований сообщается о том, что распространенность этого осложнения составляет примерно 20% среди пациентов, лечившихся метоклопрамидом по крайней мере 12 недель. В связи с этим длительность непрерывного лечения не должна превышать 12 нед, кроме редких случаев, когда терапевтический эффект, как полагают, перевешивает риск развития этого серьезного осложнения. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных сахарным диабетом.

Метоклопрамид представляет собой противорвотное лекарственное средство , которое подавляет икоту , тошноту и рвоту . Метоклопрамид способен оказывать влияние на дофаминовые и серотониновые рецепторы, расположенные в рвотном центре и тем самым подавлять рвотный рефлекс. Данный медикамент эффективен при рвоте разного происхождения – при побочном действии различных лекарств, на фоне нарушения диеты , после черепно-мозговых травм и при нарушении нормального функционирования почек и печени. Необходимо также отметить, что иногда метоклопрамид используется для лечения мигрени (улучшает всасывание антимигренозных медикаментов при приеме их внутрь ).

Метоклопрамид является белым кристаллическим веществом, которое почти не растворимо в воде и не имеет запаха. Это лекарственное средство довольно быстро всасывается в пищеварительном тракте после приема лекарственного средства внутрь.

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Метоклопрамид можно приобрести в виде таблеток или раствора, из которого в дальнейшем приготавливают внутримышечные или внутривенные инъекции.

Метоклопрамид можно купить в аптеках и под другими названиями – Метамол, Церуглан, Церукал, Апо-Метоклоп, Перинорм, Реглан.

Фирмы производители метоклопрамида

Фирма производитель	Коммерческое название препарата	Страна	Форма выпуска	Дозировка
НИОПИК ГНЦ	Метоклопрамид	Россия	Таблетки	Принимать таблетки нужно непосредственно до приема пищи. Взрослым разово предписывают принимать по 5 – 10 мг. Медикамент следует принимать до 3 раз в сутки. Разово не рекомендуется принимать более 20 миллиграмм, а в сутки - более 60 миллиграмм лекарства. Для детей свыше шести лет разовая доза составляет 5 мг. Детям до шести лет назначают по 0,5 – 1 миллиграмм (не более 3 раз в день ).
Борисовский завод медпрепаратов	Метоклопрамид	Республика Беларусь
Обновление	Метоклопрамид	Россия
Северная звезда	Метоклопрамид	Россия
Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН	Метоклопрамид-АКРИ	Россия
ФармФирма Сотекс	Метоклопрамид	Россия	Раствор для приготовления внутримышечных или внутривенных инъекций.	Уколы назначаются, как правило, при сильной тошноте и рвоте. Разовая дозировка для взрослых составляет 10 миллиграмм, которую следует вводить трижды в сутки. Детям от 6 лет и старше вводят по 5 миллиграмм. Детям до шести лет назначают по 0,5 – 1 миллиграмму. Кратность введения составляет 1 – 3 раза в сутки.
Армавирская Биофабрика	Метоклопрамид	Россия
Новосибхимфарм	Метоклопрамид	Россия
Московский эндокринный завод	Метоклопрамид	Россия
Эском	Метоклопрамид-ЭСКОМ

Механизм лечебного действия медикамента

Метоклопрамид обладает противорвотным, противоикотным и прокинетическим действием (стимулирует моторику пищеварительного тракта ). Метоклопрамид является блокатором центральных и периферических дофаминовых рецепторов D-2, которые способны оказывать значительное влияние на центр рвоты. Метоклопрамид нормализует, а также усиливает двигательную активность пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Действие метоклопрамида направлено на усиление тонуса и амплитуды сокращений желудка, расслабление сфинктера привратника (круговая мышца, отделяющая желудок от двенадцатиперстной кишки ), повышение опорожнения желудка и расслабление двенадцатиперстной кишки. В то же время происходит нормализация мышечных сокращений желчного пузыря, за счет чего нормализуется отток желчи (устраняется дискинезия желчных путей ). Стоит также отметить, что большие дозы данного противорвотного медикамента непосредственно влияют на серотониновые рецепторы, что также оказывает противорвотное действие (подавляется рвотный рефлекс ).

Метоклопрамид назначается в качестве противорвотного средства в следующих случаях:

• побочные реакции некоторых лекарств, которые могут вызвать рвоту (цитостатики, некоторые антибиотики , морфин, а также противотуберкулезные препараты );
• нарушение диеты;
• рвота во время беременности ;
• радиотерапия при лечении злокачественных опухолей;
• рвота при черепно-мозговых травмах;
• рвота при заболеваниях почек и болезнях печени ;
• уремия (накопление в крови мочевины на фоне хронической почечной недостаточности ).

Следует отметить, что метоклопрамид не является эффективным при возникновении тошноты и рвоты при нарушении функции вестибулярного аппарата.

Метоклопрамид может применяться и в случае лечения мигрени (входит в состав комплексной терапии ). Также метоклопрамид предотвращает застой пищи в желудке и тем самым стимулирует всасывание препаратов против мигрени.

Метоклопрамид хорошо всасывается через слизистую пищеварительной системы и относительно быстро проникает в кровеносную систему. Метоклопрамид довольно легко проходит через плацентарный барьер, гематоэнцефалический барьер (может проникать в нервные клетки ), а также может попадать в грудное молоко. Начало действия метоклопрамида при внутривенном применении наблюдается уже через несколько минут, после внутримышечных уколов - через 5 – 20 минут, а при приеме таблеток - через 40 – 60 минут. Продолжительность действия метоклопрамида составляет, как правило, 1 – 3 часа. Необходимо отметить, что метоклопрамид метаболизируется печенью, а выводится почками. При нарушении функции ткани почек происходит существенная задержка выведения данного медикамента из организма.

Во время приема метоклопрамида следует воздержаться от употребления алкоголя из-за возможности возникновения различных побочных эффектов и осложнений. Также под воздействием данного медикамента может снижаться концентрация внимания, что может повлиять на работу, требующую быстроты реакции (вождение машины, а также работа с потенциально опасным производственным оборудованием ).

При каких патологиях назначается?

Метоклопрамид способен эффективно купировать тошноту и рвоту различного происхождения. Его также можно назначать при лечении мигрени для более лучшего всасывания антимигренозных медикаментов.

Применение метоклопрамида

Показание к применению	Механизм действия	Дозировка
Икота	Блокирует центральные, а также периферические дофаминовые рецепторы D-2 и рецепторы к серотонину, которые стимулируют рвотный центр. Нормализует активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Повышает амплитуду сокращений мышечного слоя концевого отдела желудка (антральный отдел ). Улучшает прохождение пищи из желудка в кишечник (расслабляет сфинктер, который отделяет желудок от двенадцатиперстной кишки ).	Можно применять как внутрь (таблетки ), так и внутримышечно или внутривенно (уколы ). Таблетки принимаются за несколько минут до еды по 5 – 10 миллиграмм три раза в день. За один раз следует принимать не более 20 мг, а за сутки - не более 60 мг. Внутривенно взрослым вводят по 10 мг до трех раз за день. Для детей от шести лет и старше разово необходимо принимать по 5 миллиграмм. Детям, не достигшим шести лет , назначают по 0,5 – 1 миллиграмму. Применять препарат в детском возрасте следует от одного до трех раз в день.
Тошнота
Рвота
Расстройство пищеварения
Гастроэзофагеальный рефлюкс (заброс пищи из желудка в пищевод)
Атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (задержка пищи в желудке и двенадцатиперстной кишке, за счет уменьшения тонуса мускулатуры)
Метеоризм (вздутие живота вследствие скопления газов в кишечнике)
Период обострения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (метоклопрамид входит в состав комплексной терапии)
Дискинезия желчевыводящих путей (нарушение моторики желчных протоков и желчного пузыря)	Нормализует мышечные сокращения желчного пузыря, за счет чего происходит восстановление нормального оттока желчи. Устраняет дискинезию желчных путей.
В качестве подготовки к диагностическим методам исследования желудочно-кишечного тракта	Тот же, что и при дискинезии желчевыводящих путей.	Внутривенно в количестве 10 – 20 миллиграмм. Препарат вводят за 10 – 15 минут до начала диагностической процедуры пищеварительного тракта.
В качестве комплексной терапии при лечении мигрени	Способствует лучшему всасыванию противомигренозных медикаментов в стенке слизистой оболочки верхних этажей пищеварительного тракта.	Дозировка подбирается врачом.

Как применять медикамент?

Метоклопрамид может назначаться как в виде внутримышечных и внутривенных уколов, так и в виде обычных таблеток.

Таблетки метоклопрамида принимаются непосредственно за несколько минут перед приемом пищи.

Разово взрослым необходимо принимать три раза в день по 5 – 10 мг. Максимальная разовая дозировка равна 20 мг, а максимальная суточная не должна превышать 60 мг.

Детям младше шести предписывают метоклопрамид в разовой дозировке 0,5 – 1 миллиграмм, а детям старше шести лет по 5 миллиграмм (применять 1 – 3 раза в сутки ). Курс терапии подбирается индивидуально.

Для достижения быстрого эффекта данное противорвотное средство назначается в виде внутривенных или внутримышечных уколов.

Для взрослых разовая дозировка составляет 10 мг. Уколы следует делать от одного до трех раз в день.

Детям, которым уже исполнилось шесть лет, вводят по 5 миллиграмм препарата, а детям младше шесть лет по 0,5 – 1 миллиграмм от 1 до 3 раз в день.

Начальная дозировка должна быть уменьшена в два раза для лиц с нарушением функции печени.

Возможные побочные эффекты

Иногда прием метоклопрамида становится причиной возникновения серьезных нарушений со стороны различных тканей и органов. Как правило, побочные эффекты возникают при длительном пероральном применении данного противорвотного медикамента.

Следующие побочные реакции могут возникать при приеме метоклопрамида:

• нарушения со стороны органов пищеварения;
• нарушения со стороны нервной системы;
• нарушения со стороны системы кроветворения;
• лекарственная аллергия ;
• нарушения со стороны органов эндокринной системы.

Нарушения со стороны органов пищеварения

Побочные реакции со стороны пищеварительной системы возникают чаще всего на фоне длительного применения метоклопрамида. Прием данного противорвотного медикамента с другими лекарственными средствами, обладающими гепатотоксичностью (негативно влияют на ткань печени ) может нарушать нормальное функционирование печени. Необходимо также отметить, что метоклопрамид может влиять на частоту опорожнения кишечника и приводить к запору или диарее .

Выделяют следующие нарушения со стороны органов пищеварения:

• ксеростомия;

Ксеростомия проявляется ощущением сухости во рту. Ксеростомия является прямым следствием снижения выработки слюны подъязычной, околоушной, подчелюстной, а также мелкими слюнными железами (гипосаливация ). На фоне длительной ксеростомии нередко могут возникать другие болезни ротовой полости, так как в слюне содержится специальное антибактериальное вещество лизоцим, которое подавляет рост и размножение бактерий .

Желтуха представляет собой патологическое состояние, для которого характерно окрашивание кожных покровов и слизистых оболочек в желтый оттенок. Желтуха возникает из-за нарушения работы печени, в результате которого в крови, а также в тканях значительно повышается уровень билирубина (желчный пигмент ). Именно билирубин и окрашивает кожу и слизистые в желтый цвет. Желтуха может возникать, как правило, на фоне приема другого лекарственного средства, обладающего токсичностью по отношению к печеночной ткани (гепатотоксическое действие ).

Нарушения со стороны нервной системы

Даже однократный прием метоклопрамида может приводить к серьезным побочным эффектам со стороны нервной системы. Данные реакции наблюдаются чаще всего у детей и подростков, а также у лиц пожилого возраста. Нарушения со стороны нервной системы возникают из-за прямого действия медикамента на нервные клетки мозга.

Метоклопрамид может приводить к следующим нарушениям:

• усталость;
• головокружение;
• сонливость;
• акатизия;
• спазм лицевой мускулатуры;
• гиперкинезы;
• спастическая кривошея;
• паркинсонизм;
• дискинезии.

Акатизия представляет собой синдром, для которого характерно периодически возникающее чувство двигательного беспокойства. При акатизии люди очень часто меняют свою позу, неспособны долго и спокойно сидеть в одной и той же позе или оставаться без каких-либо движений. Данный синдром возникает из-за блокирования дофаминовых рецепторов, расположенных в центральной нервной системе. Довольно часто акатизия может встречаться вместе с депрессивным состоянием.

Спазм лицевой мускулатуры (лицевой гемиспазм ) проявляется односторонними и непроизвольными сокращениями лицевых мышц в результате нарушения работы лицевого нерва. Чаще всего лицевой гемиспазм начинается с одиночных сокращений круговой мышцы глаза. В дальнейшем сокращения прогрессируют и затрагивают практически всю половину лица. Данные клонические или тонические сокращения (в виде непроизвольных подергиваний или значительных мышечных сокращений ) могут значительно мешать видеть глазом на пораженной стороне. Также спазм лицевой мускулатуры может начинаться и с сокращений мышц щеки, а затем распространятся вверх.

Гиперкинезы представляют собой патологические сокращения разных групп мышц, которые возникают непроизвольно. Гиперкинезы возникают вследствие поражения нервных клеток разных структур мозга (таламус, субталамические ядра, экстрапирамидная система и др. ). Интенсивность и частота может быть уменьшена при волевом воздействии, изменением позы или болевыми раздражениями. Следует отметить, что во сне данные непроизвольные сокращения полностью исчезают.

Спастическая кривошея является заболеванием, при котором из-за напряжения мышц шеи нарушается нормальное положение головы. Болезненные ощущения менее выражены в первой половине дня и постепенно усиливаются к вечеру. Нередко стрессовая ситуация или физическая нагрузка усиливают боль. Необходимо отметить, что спастическая кривошея крайне тяжело поддается лечению.

Паркинсонизм представляет собой неврологический синдром, для которого характерны такие симптомы как тремор (ритмичные и быстрые сокращения мышц туловища или конечностей ), повышение мышечного тонуса (ригидность мышц ), замедленный темп движений (брадикинезия ), трудности в удержании равновесия при ходьбе (постуральная неустойчивость ), а также сопротивление мышц при пассивных движениях. Лекарственный паркинсонизм особенно часто возникает у людей пожилого возраста.

Дискинезии , или поздние дискинезии, проявляются непроизвольными движениями конечностей, которые возникают на фоне длительного приема медикаментов способных блокировать дофаминовые рецепторы. Дискинезии могут проявляться в виде тремора, тика (непроизвольные элементарны и стереотипные движения ), акатизии или других проявлений, которые нередко сочетаются. Особенностью дискинезии является сохранение данной симптоматики после отмены приема лекарственного препарата (от нескольких месяцев до нескольких лет ).

Нарушения со стороны системы кроветворения

В редких случаях прием метоклопрамида может сопровождаться возникновением агранулоцитоза. При данной патологии в крови наблюдается снижение количества подвида белых кровяных клеток (нейтрофилы , эозинофилы и базофилы ). Агранулоцитоз может приводить к повышению температуры тела, ознобу , головной боли, тошноте, а также болям в мышцах и костях. Снижение количества нейтрофилов (один из подвидов гранулоцитов ) в крови приводит к тому, что человеческий организм становится уязвим к грибковым и бактериальным инфекциям . Возникновение агранулоцитоза связанно с возникновением аутоиммунного процесса. Связавшись с клетками крови, продукты полураспада (метаболиты ) метоклопрамида воспринимаются как чужеродное вещество (антиген ). В дальнейшем организм вырабатывает к ним антитела (особые белковые молекулы ), и при вторичном проникновении данного лекарственного средства иммунная система атакует любую клетку, которая связана с антигеном. Стоит отметить, что агранулоцитоз чаще всего возникает лишь в первые несколько дней после начала лечения.

Лекарственная аллергия

В редких случаях прием метоклопрамида может приводить к возникновению кожной сыпи . Как правило, на различных частях тела возникают красные пятна или же мелкие пузырьки, которые могут в разной степени вызывать неприятное чувство жжения. Также в некоторых случаях может возникать крапивница . Для данной аллергической реакции характерно появление на коже довольно крупных пузырей, которые визуально напоминают волдыри от ожога крапивой. Данные волдыри имеют слегка розоватый оттенок и немного возвышаются над поверхностью кожи . Сыпь при крапивнице может быть как одиночной и появляться лишь на одном участке тела, так и иметь генерализованный характер, охватывая туловище и конечности.

Нарушения со стороны органов эндокринной системы

Длительный прием высоких доз метоклопрамида может негативно воздействовать на эндокринную систему, вызывая серьезные нарушения. Связано это с тем, что проникая в головной мозг лекарственный препарат может влиять на работу высших центров эндокринной системы (гипоталамус и гипофиз ).

Метоклопрамид в редких случаях может приводить к следующим побочным реакциям:

• галакторея;
• нарушение менструального цикла ;
• гинекомастия.

Галакторея представляет собой самопроизвольное выделение молока из молочной железы , которое не связано с кормлением ребенка. Галакторея может возникать не только у женщин, но также и у мужчин. Возникает данное патологическое состояние вследствие повышенной выработки гормона пролактина (синтезируется передней долей гипофиза ), который способствует образованию грудного молока.

Нарушение менструального цикла характеризуется каким-либо отклонением от нормального менструального цикла, для которого характерна длительность менструации от 3 до 7 дней, а промежуток между циклами составляет, в среднем, 21 – 30 дней. Как правило, данные нарушения проявляются нерегулярностью менструального цикла, обильными менструациями со сгустками крови (меноррагия ) или, наоборот, очень скудными и мажущими выделениями из влагалища , которые длятся меньше 3 дней (олигоменорея ). Также нарушения менструального цикла нередко сопровождаются умеренными или сильными болями внизу живота (альгодисменорея ).

Гинекомастия представляет собой патологическое состояние у мужчин, при котором происходит увеличение грудных желез за счет разрастания жировой ткани и ткани самих желез (гипертрофия ). Гинекомастия возникает при снижении выработки мужских половых гормонов (тестостерон ) или при увеличении синтеза женских (эстроген ). При данной патологии характерно появление чувства тяжести в груди, распирания и зуда . При прощупывании молочной железы можно обнаружить относительно подвижное образование с четкими границами.

Приблизительная стоимость медикамента

Данное противорвотное средство можно найти в большинстве аптек России. Следует заметить, что в зависимости от формы выпуска цена на метоклопрамид несколько отличается.

Средняя стоимость метоклопрамида

Город	Средняя стоимость лекарственного вещества
	Таблетки	Раствор для внутримышечного или внутривенного введения
Москва	18 рублей	54 рублей
Казань	17 рублей	53 рублей
Красноярск	17 рублей	52 рублей
Самара	16 рублей	52 рублей
Тюмень	19 рублей	57 рублей
Челябинск	21 рублей	58 рублей

Статья рассказывает: для кого предназначен препарат «Метоклопрамид», от чего он помогает и какие побочные эффекты и противопоказания имеет.

Лекарство «Метоклопрамид»: от чего

Фармакологическое действие

Лекарственное средство «Метоклопрамид» входит в группу препаратов, обладающих противорвотным действием. Медикамент эффективно устраняет тошноту и икоту, а также стимулирует перистальтику желудочно-кишечной системы. Можно отметить быстродействие препарата «Метоклопрамид». От чего он весьма востребован больными. Так после внутривенного введения лечебный эффект наступает через двух минут, при внутримышечных уколах – спустя четверть часа. Противорвотное действие продолжается до полусуток.

Форма выпуска и аналоги (синонимы)

Лекарство производится в форме таблеток и раствора для внутримышечного и внутривенного введения. В обоих видах препарата содержится по 10 мг активного вещества. В форме таблеток в той же дозировке, что и средство «Метоклопрамид», производят медикаменты-синонимы: Церулан, Веро- Метоклопрамид, Перинорм, Метоклопрамид-Фпо, Метоклопрамид-Акри.

Препарат «Метоклопрамид»: от чего применяют

Основными показаниями к назначению лекарства являются:

• Рефлюкс-эзофагит;
• Метеоризм;
• Рентгеноконтрастные исследования желудочно-кишечного тракта;
• Обострения язвенной болезни желудка;
• Патологии двенадцатиперстной кишки;
• Атония и гипотония желудка и кишечника;
• Рвота, икота или тошнота различного генеза;
• Дискинезия желчевыводящих путей;
• Рвота, вызванная приемом цитостатиков.

Противопоказания

Лекарственное средство не следует использовать при:

• Повышенной чувствительности;
• Пролактинозависимых опухолях;
• Механической кишечной непроходимости;
• Экстрапирамидных нарушениях;
• Одновременном применении с антихолинергическими препаратами;
• Эпилепсии;
• Феохромоцитоме;
• Глаукоме;
• Кровотечениях из желудочно-кишечной системы.

Запрещается производить лечение и при беременности и грудном вскармливании детей. С осторожность требуется назначать медикамент при:

• Артериальной гипертензии;
• Болезни Паркинсона;
• Бронхиальной астме;
• Нарушениях функции печени или почек;

Из-за риска образования дискинетического синдрома с осторожность следует назначать препарат «Метоклопрамид» детям.

Инструкция по применению

В таблетках применяют по 10 мг 3-4 раза в день, максимально – 20 мг. При сильной рвоте и тошноте препарат вводят внутривенно или внутримышечно, обычно в дозе 10 мг. Кроме этого можно применять лекарсвто интраназально, закапывая в каждую ноздрю по 10-20 мг несколько раз в день. Доза для детей зависит от возраста. Обычно суточная доза для детей до 6 лет в таблетках составляет 0,5-1 мг на 1 кг веса. Препарат принимают до 3 раз в сутки. Средство детям старше 6 лет назначают до трех раз в день по 5 мг. Максимально для любых лекарственных форм применяют до 60 мг. Нежелательно применять препарат «Метоклопрамид» одновременно:

• С медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина;
• С флуоксетином и флувоксамином из-за риска развития экстрапирамидных нарушений;
• С нейролептиками, особенно производных бутирофенона и фенотиазинового ряда, из-за повышения риска возникновения экстрапирамидных реакций;
• С антихолинергическими средствами из-за возможного взаимного ослабления эффектов.

Также с осторожностью с толтеродином, морфином, нитрофурантоином, кетопрофеном, зопиклоном, мефлохином, каберголином, мексилетином из-за изменения ожидаемого терапевтического эффекта.

Побочные действия

При использовании лекарства могут возникнуть:

• нарушения менструального цикла, галакторея
• гинекомастия, а также кожная сыпь, проявляются редко, при длительном применении в высоких дозах
• агранулоцитоз, проявляющийся обычно в начале лечения
• редко – сухость во рту
• в начале лечения - запор или диарея
• акатизия
• головная боль
• депрессия
• чувство усталости
• головокружение
• сонливость

У детей средство может вызывать экстрапирамидные симптомы, проявляющиеся как спастическая кривошея, спазм лицевой мускулатуры и гиперкинезы. У пожилых людей при длительном применении возможны явления дискинезии и паркинсонизма. В период лечения рекомендуется избегать потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Метоклопрамид – противорвотное средство. Улучшает перистальтику желудочно-кишечного тракта, устраняет тошноту, икоту. Благодаря стимуляции перистальтики ускоряет опорожнение желудка. Отпускается по рецептуре.

Болезни, при которых используется метоклопрамид

• Икота, рвота, тошнота, вызванные различными причинами.
• Рефлюкс эзофагит.
• Сахарный диабет, сопровождающийся парезом желудка.
• Гипотония, атония ЖКТ.
• Стеноз привратника.
• Язвенная болезнь желудка (обострение).
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (обострение)
• Также используется при исследовании ЖКТ.

Показания для больных моложе 20 лет:

• Рвота, вызванная приемом цитотоксических средств.
• Рвота, вызванная лучевой терапией.
• Премедикация перед оперативным вмешательством.
• Обследование ЖКТ.

Инструкция по применению метоклопрамида

Внутрь, или внутривенно, или внутримышечно, или ректально. Таблетки проглатывают целиком за полчаса до еды. Запивать водой.

Разновидности метоклопрамида

Таблетки:

• 20 мг АВ (активного вещества).

Инъекционный раствор:

• 2 мл/10 мг АВ.

• 1 капля/100 мг АВ.

Ректальные суппозитории:

• 10 мг АВ.

• 20 мг АВ.

Дозировка метоклопрамида

Для взрослых

Внутрь:

За 1 раз принимать 10 мг. За 1 сутки следует принимать препарат 3 раза.

При диагностике: 10-20 мг препарата принимают непосредственно перед обследованием (за 5-10 минут).

Инъекции:

За сутки в среднем принимают 10 мг. Эта доза распределяется на 2-3 суточных приема. Разовая и суточная дозы не должны превышать 20 мг и 60 мг соответственно. Внутривенно, внутримышечно.

Лечение длится 4-6 месяцев. В тяжелых случаях продолжительность может быть увеличена (по усмотрению врача) до 6 месяцев.

Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией, приемом цитостатиков:

• Внутривенная прерывистая инфузия. Дозировка не превышает 2 мг на 1 кг массы тела. Препарат вводится на протяжении от 15 минут и более. Прием за полчаса до приема цитостатиков или лучевой терапии. Повторить через полтора, три с половиной, пять с половиной, восемь с половиной часов. 10 мг на 1 кг массы тела - это предельная суточная доза.
• Внутривенная длительная инфузия. 1 (0,5) мг на 1 кг массы тела за час. Начать прием за 2 часа до процедур и прекратить перед самой процедурой. После процедуры в течение 12-24 часов вливать по 0,5 (0,25) мг на 1 кг массы тела в час. 10 мг/1 кг массы тела - максимальная суточная доза вне зависимости от тяжести состояния.

При ухудшенной функции почек суточную дозу препарата сокращают до 10-15 мг в сутки.

Для детей (15-19 лет)

Внутрь:

• При массе тела 30-59 кг: разовая доза 5 мг. Принимать 3 раза в течение суток.
• При массе тела более 60 кг: разовая доза 10 мг. Принимать 3 раза в течение суток.
• Диагностические процедуры: разовый прием 10 мг.

Инъекции (внутривенно, внутримышечно):

• До 6 лет: стандартная дозировка из расчета в 0,5-1 мг/1 кг массы тела (суточная доза). Вводить 1-3 раза на протяжении суток.
• От 6 лет: стандартная дозировка из расчета в 2,5-5 мг. Вводить 1-3 раза на протяжении суток.

Побочные действия метоклопрамида

• Сухость во рту.
• Диарея, запор.
• Головокружение.
• Сонливость, вялость.
• Головная боль.
• Усталость.
• Акатизия.
• Депрессия.
• Непроизвольные мышечные сокращения, спазмы.
• Поздняя дискинезия.
• Агранулоцитоз.
• Гинекомастия.
• Аллергическая реакция.
• Галакторея.
• Нарушения менструации.

Противопоказания метоклопрамида

• Гиперчувствительность.
• Стеноз привратника.
• Кровотечение в ЖКТ.
• Перфорация кишечника, желудка.
• Кишечная непроходимость (механическая).
• Ранний восстановительный период после оперативного вмешательства на кишечнике и желудке.
• Эпилепсия.
• Феохромоцитома.
• Беременность, лактация.
• Возраст до 3-х лет.
• Пролактинозависимые опухоли.
• Экстрапирамидные нарушения.

Прием с повышенной осторожностью:

• Артериальная гипертензия.
• Нарушение работы печени.
• Бронхиальная астма.
• Почечная недостаточность.
• Болезнь Паркинсона.
• Ранний детский (до 3-х лет) и пожилой возраст. Не рекомендовано применение препарата для детей в возрасте до 15-ти лет, поскольку влияние метоклопрамида на организм в этом возрасте до конца не изучено.

Метоклопрамид при беременности

Влияние препарата на плод не изучено. Метоклопрамид проникает в молоко. При беременности и лактации от приема препарата рекомендуется отказаться.