Как выглядит кодеин. Отравление кодеином и как он влияет на организм

Брутто-формула

C 18 H 21 NO 3

Фармакологическая группа вещества Кодеин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

76-57-3

Характеристика вещества Кодеин

Является природным наркотическим анальгетиком из группы агонистов опиатных рецепторов. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На воздухе выветривается. Медленно и мало растворим в холодной воде, хорошо растворим в горячей воде и спирте. Растворы имеют щелочную реакцию.

Фармакология

Фармакологическое действие - противокашлевое, анальгезирующее (опиоидное), антидиарейное .

Обезболивающая активность обусловлена возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. Центральный противокашлевый эффект связан с подавлением кашлевого центра на уровне «моста». Активация опиатных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров.

После приема внутрь быстро всасывается. Связывание с белками плазмы незначительное. Подвергается биотрансформации в печени, причем 10% путем деметилирования переходит в морфин. T 1/2 составляет 2,5-4 ч. Экскретируется почками: 5-15% в виде кодеина и 10% в виде морфина и его метаболитов. Анальгезирующий эффект развивается через 10-30 мин после в/м и п/к и через 30-60 мин после энтерального введения. Максимальный эффект достигается через 30-60 мин после в/м введения и через 1-2 ч после энтерального. Продолжительность анальгезии — 4 ч, блокады кашлевого рефлекса — 4-6 ч.

Применение вещества Кодеин

Болевой синдром при травмах, онкологических заболеваниях, почечной и печеночной коликах, приступообразный непродуктивный кашель, диарея.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, пневмония, дыхательная недостаточность, алкогольная интоксикация, черепно-мозговые травмы, гипотония, коллапс, аритмия, эпилепсия, нарушение функции печени и почек, интоксикационная диарея, гипокоагуляционные состояния, беременность.

Ограничения к применению

Кормление грудью (прием исключает грудное вскармливание), детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия вещества Кодеин

Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, угнетение дыхания, гипотония, тошнота, рвота, атония кишечника и мочевого пузыря, брадикардия, аритмия, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает эффекты нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя, барбитуратов, наркозных и гипотензивных средств. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами препарата.

На полках аптечных киосков содержится множество обезболивающих препаратов, различных таблеток и сиропов от кашля. Однако некоторые из них можно приобрести только по рецепту лечащего врача. Такие меры предосторожности имеют основания: в составе определенных лекарственных препаратов содержится вещество наркотического характера – кодеин. Использование этого компонента оправданно – в совокупности с иными компонентами медикаментов он снижает кашель, устраняет болезненность . Однако ученые обнаружили, что влияние кодеина на организм при длительном приеме крайне негативное и без необходимости препараты с его содержанием употреблять не рекомендуется.

Что такое кодеин

Кодеин – это алкалоид опия, который производится синтетическим путем из морфина . Это белый кристаллический порошок, не имеющий запаха, с горьковатым привкусом. Он легко растворяется в воде и спирте.

По характеру воздействия на человеческий организм кодеин схож с морфином, однако его болеутоляющие свойства выражены практически в десять раз слабее. Регулярное применение этого вещества вызывает сильное привыкание, аналогичное с героиновой зависимостью.

Использование в медицине

В медицине кодеин используется в составе некоторых препаратов благодаря своему действию:

способствует сокращению возбудимости центра, отвечающего за кашель ;
стимулирует активизацию антицицертивной системы, отвечающей за ограничение болевых синдромов.

Препараты с кодеином выпускаются в трех формах: в виде таблеток, инъекций и сиропов для перорального приема. Среди медикаментов, широко используемых населением в качестве болеутоляющих и противокашлевых средств, алкалоид опия содержится в следующих:

Противокашлевые препараты «Кодтерпин», «Коделак», «Терпинкод», таблетки от кашля. Содержание кодеина в этих медикаментах достигает 0,008 грамма. Отведению мокроты способствует также наличие в составе гидрокарбоната натрия.
Комбинированный успокаивающий препарат – микстура Бехтерева содержит 0,12-0,15 грамма фосфата кодеина. Средство часто назначается при вегетососудистой дистонии, кардионеврозах, сердечной недостаточности .
Болеутоляющие препараты – «Каффетин», «Нурофен-плюс», «Пенталгин-Н», «Солпадеин». Эти кодеиновые таблетки уменьшают боль, вызываемую разнообразными причинами, снижают повышенную температуру тела, используются для терапии простудных заболеваний.

Назначение кодеинсодержащих препаратов

В медицине нередко назначаются многокомпонентные препараты, в составе которых присутствует кодеин. Они являются эффективными в следующих случаях:

При наличии заболеваний нервной системы, которые сопровождаются сильными головными или мышечными болями, невралгией . Спустя полчаса после инъекции препарата или приема таблетки наблюдается улучшение состояния человека.
При сухом непрекращающемся кашле, сопутствующем бронхопневмонии, бронхиту, эмфиземе легких. Кашель, который не сопровождается отведением мокроты, способствует повреждению слизистой оболочки системы дыхания. Слизистый секрет при этом не выводится наружу, а углубляется в легкие. Благодаря воздействию кодеина происходит снижение возбудимости кашлевого центра, которое ведет к уменьшению интенсивности кашля, преобразованию его во влажный и постепенному устранению.
В качестве препарата для успокоения нервной системы .
При необходимости регуляции функционирования органов желудочно-кишечного тракта.

Положительное воздействие на организм

Механизм действия кодеина после поступления в организм не отличается от влияния остальных алкалоидов. Он вступает во взаимодействие с опиоидными рецепторами нервной системы, которые расположены в клетках всех органов: спинном и головном мозге, органах желудочно-кишечного тракта. В результате этого процесса у человека происходит изменение эмоциональной оценки боли – снижается интенсивность ее восприятия .

Усиление активности опиоидных рецепторов, располагающихся в кишечнике, в результате приема кодеинсодержащего препарата способствует расслаблению его гладких мышц и снижению перистальтики. С такой целью медикамент назначается при необходимости устранения длительной диареи.

Еще одно направление воздействия кодеина – влияние на центр кашля, расположенный в продолговатом мозге. В результате снятия напряжения этого отдела органа происходит купирование симптомов кашля.

Эффект обезболивания наступает спустя 10 минут после перорального приема лекарства, содержащего кодеин . При инъекции результат наступает в течение 10-30 минут. Максимальная эффективность воздействия препарата наблюдается через 1,5-3 часа после его приема в виде таблеток и 40-60 минут – при введении подкожно или внутримышечно. Максимальное снижение болевой чувствительности продолжается в течение 4-5 часов, кашлевой рефлекс отсутствует на протяжении 5-6 часов.

Негативные последствия

Несмотря на высокую эффективность, таблетки от кашля с кодеином и иные препараты, содержащие это вещество, назначаются в медицинских учреждениях в исключительных случаях, при невозможности избавиться от заболевания иным способом . Это объясняется способностью алкалоида опия вызывать привыкание и становиться причиной серьезного отравления.

Истории наших читателей

Владимир
61 год

Неоднократное превышение дозировки и периодичности приема таблеток вызывает отравление, которое может привести к таким последствиям:

Возникает аллергическая реакция, проявляющаяся в покраснении и отечности лица и гортани, бронхоспазме, тошноте и рвоте.
Происходит нарушение функционирования нервной системы. У пациента наблюдается расширение зрачков, нервное возбуждение, бессонница либо, наоборот, повышенная сонливость. Сознание становится спутанным, вероятны случаи возникновения подергиваний мышц и судорог. В ряде случаев у людей возникает резкое снижение интеллектуальных способностей.
В области живота возникают боли спастического характера, может наблюдаться непроходимость кишечника, тошнота и рвота. Встречаются случаи возникновения спазмов желчевыводящих путей.
При длительном употреблении наркотического средства у человека происходит уменьшение мышечной массы. После отказа от медикамента возможно частичное или полное нарушение двигательной активности.
Может развиваться обострение имеющихся хронических заболеваний . В некоторых случаях возникают внутренние кровотечения.
Со стороны репродуктивной системы нередко возникают такие проблемы, как снижение либидо, проблемы с потенцией и зачатием.

Согласно данным исследований, среди последствий принятия увеличенных дозировок препарата встречаются нарушения сердечного ритма, угнетение дыхательной функции, снижение количества выделяемой мочи, возникновение болезненности в процессе мочеиспускания.

Суточная доза препарата составляет 0,02 грамма. Одномоментный прием медикаментов с содержанием кодеина свыше 0,1 грамма способен вызвать возникновение отека легких и мозга, угнетение дыхательной функции, а также привести к смертельному исходу.

Кодеин в России и некоторых других странах СНГ внесен в список лекарственных препаратов, распространяющихся через аптечную сеть исключительно по рецепту лечащего врача.

Противопоказания

Существует ряд заболеваний, при которых прием кодеина противопоказан, поскольку может привести к негативным последствиям. К ним относят:

нарушения в функционировании нервной системы;
воспалительные процессы, протекающие в органах дыхания;
пониженное артериальное давление;
наличие в настоящем или прошлом каких-либо травм головы;
почечная или печеночная недостаточность, патологии в функционировании кишечника ;
перенесенные в прошлом операции на органах мочеполовой системы.

Кодеиновая зависимость

Стоит понимать, что эффективный и назначаемый врачами кодеиновый сироп от кашля, как и обезболивающие препараты на основе этого алкалоида опия, при длительном употреблении и комбинировании с иными сильнодействующими средствами вызывают зависимость .

Симптомы

Желание избавиться от колики, мигреней, постоперационных симптомов, а также сильных болевых синдромов, вызванных прогрессированием онкологических заболеваний, толкает людей на превышение установленной врачом дозировки лекарственного препарата. При этом сам человек может не осознавать, что перешел в стадию зависимости от медикамента.

Чтобы своевременно помочь близкому человеку, важно уметь определять признаки употребления кодеина. На физиологическом уровне наблюдается следующая симптоматика:

покраснение белков глаз и их усиленный блеск ;
сужение зрачков;
синяки и отечность под глазами;
прерывистость и замедленность дыхания;
возникновение кожного зуда;
высыхание слизистой оболочки ротовой полости, растрескивание губ.

Помимо этого, у человека, принимающего кодеин, может возникать снижение количества выделяемой мочи, запоры, вследствие снижения перистальтики кишечника, незначительное снижение температуры тела.

К физиологическим признакам приема алкалоида опия присоединяются характерные психические нарушения:

немотивированные приступы эйфории после употребления лекарства ;
неумеренная решительность и деятельность.

Эти состояния часто сменяются апатией, полнейшей пассивностью и расслабленностью. Кроме того, человек может становиться раздражительным и нервным, испытывать приступы плаксивости.

Развитие

Кодеиновая зависимость не может возникнуть внезапно после однократного приема вещества. Зачастую в своем развитии она проходит несколько стадий:

Начальный этап может наступить в результате ежедневного приема препарата на протяжении месяца. Он характеризуется психологической зависимостью: пациент ощущает спокойствие и улучшение настроения только после приема очередной дозы . В остальное время его состояние характеризуется подавленностью и рассеянностью.
Этап развития зависимости наблюдается спустя полгода ежедневного приема обезболивающих таблеток. К психологической зависимости присоединяется физиологическая – пропуск приема очередной дозы лекарства сопровождается вялостью, разбитостью, состоянием апатии. Прекращение приема медикамента на 4-5 день ведет к возникновению ломки – человек становится раздражительным, испытывает сильные мышечные и зубные боли, расстройство пищеварения.
Запущенная стадия зависимости наблюдается впоследствии регулярного приема кодеина более 5 лет . Эффективность привычной дозировки постепенно снижается, приводя к необходимости ее увеличивать. Частота суточного приема алкалоида опия повышается до 3-5 раз. Без кодеина человек испытывает сильную мышечную слабость, теряет способность самостоятельно передвигаться. Отказ от наркотика на следующий же день приводит к тяжелой ломке.

Диагностика

Поскольку человек, принимающий препараты на основе кодеина, зачастую не наблюдает за собой симптомов привыкания, близким людям при первых признаках злоупотребления препаратом следует обратиться в лечебное учреждение для подтверждения или опровержения своих подозрений. Для этого специалистами медицинского центра выполняется один из следующих анализов:

лабораторное исследование выделений человека;
исследование результата специальных тестовых полосок , определяющих содержание метилморфина в моче.

Лечение

При возникновении подозрения на отравление человека кодеинсодержащим препаратом необходимо безотлагательно вызвать скорую помощь. До ее прибытия можно выполнить следующие действия:

Выполнить больному промывание желудка слабым раствором перманганата калия. Вызывать рвоту в этом случае не рекомендуется, поскольку при нестабильном дыхании это может привести к тяжелым последствиям.
Дать пациенту принять слабительный препарат для очистки кишечника.
Можно также выпить 6-7 таблеток активированного угля.

В медицинском учреждении проводятся мероприятия по дезинтоксикации организма пострадавшего человека, путем промывания желудка, антидотной терапии и диализа. Параллельно с этим предпринимаются меры по устранению иных имеющихся патологий:

при нарушении сердечного ритма вводится атропин ;
используются препараты для восстановления дыхательной функции;
при отсутствии сознания и дыхания производится искусственная вентиляция легких.

Если человек страдает кодеиновой зависимостью, после дезинтоксикации проводятся реабилитационные мероприятия. Лучших результатов можно добиться при проведении ее в условиях стационара при индивидуальных и групповых занятиях с врачом-психотерапевтом.

Профилактика отравления и зависимости

Учитывая масштабность возможных последствий, кодеинсодержащие препараты противопоказаны детям младше двух лет , поскольку их действие на организм может привести к возникновению различных побочных эффектов и нарушению функционирования многих органов и систем. Во время беременности и грудного вскармливания также следует воздержаться от употребления определенных таблеток или сиропов от кашля.

Во время консультации у лечащего врача пациенту необходимо подробно рассказать о наличии аллергических реакций на какие-либо препараты, а также лекарственных средствах, которые он принимает. Это поможет избежать одновременного приема кодеина и медикаментов, способных усилить его побочные эффекты.

Во время лечения при помощи таблеток на основе алкалоида опия следует придерживаться таких рекомендаций:

отказаться от употребления любых спиртных напитков;
ни при каких обстоятельствах не превышать назначенную врачом дозировку и регулярность приема препарата .

При назначении в терапевтических целях медикаментов, содержащих алкалоид опия, прежде чем приступать к их приему, стоит разобраться, что такое кодеин, как его правильно принимать, соответствует ли описание препарата и его назначение вашим симптомам. Точное следование рекомендациям лечащего врача поможет не только избавиться от заболевания, но также избежать пагубной зависимости.

В 2012 году на территории России запретили безрецептурную продажу препаратов, в которых входит кодеин. Ранее он применялся в качестве средства от кашля, а также как анальгетик (обезболивающее), но часто вызывал наркотическую зависимость, получившую название кодеинизм.

Кодеин – это активный алкалоид, содержащийся в опийном маке. Открыли его во Франции почти два века назад.

Он считается одним из эффективных препаратов для обезболивания, который имеет продолжительное действие. По эффекту применения схож с морфином, но обладает менее выраженным действием на нервную систему.

На данный момент этот алкалоид входит в список наркотических и психотропных средств, оборот которых на территории РФ ограничен и находится под строгим контролем (Список II)

Фармакология

Кодеин сокращает возбудимость центра, который отвечает за кашель. Его анальгетическое действия связано с возбуждение рецепторов в центральной нервной системе, которая снижает чувствительность организма к боли.

Обезболивающий эффект наблюдается:

Через 10-45 минут после внутримышечной или подкожной инъекций;
Спустя 30–60 минут после перорального приема.

Этот эффект продолжается в течение трех-четырех часов, а кашлевой рефлекс притупляется на пять часов.

Препарат Кодеин выпускается в формах:

таблеткок;
раствора для инъекции;
сиропа для применения перорально.

Несмотря на все плюсы, Кодеин быстро вызывает тяжелую лекарственную зависимость (кодеинизм), от которой нельзя избавиться самостоятельно. Ускоренному развитию зависимости способствует одновременное употребление алкоголя и других наркотиков.

Симптомы наркотического опьянения

Фаза	Эмоциональные проявления	Физические признаки	Длительность
1	Улучшение настроения, счастье, прилив тепла к частям тела, необычные тактильные ощущения в области живота и поясницы, прояснение в голове	Зуд носа, лба, подбородка, сухость во рту, резкий миоз.
2	Расслабление, психоэмоциональное благодушие, стремление к уединению, тишине, наркоман видит и слышит грезы.	Миоз, брадикардия, снижение частоты сердечных сокращений, угнетение болевой чувствительности	3-4 часа
3	Поверхностный сон	Вялость, стремление ко сну	До 3х часов
4	Беспокойство	Резко появляется головная боль, тремор рук, век, кончика языка.

При передозировке наступает смерть от остановки дыхания.

Кодеиновая зависимость

Первые случаи злоупотребления кодеином были зарегистрированы еще в конце 19 века. После введения запрета на легальное употребление морфина в конце 20 века, кодеиновая зависимость приобрела масштаб эпидемии.

В 2008 году на территории России был введен запрет на продажу Трамадола без рецепта. Тогда также сильно возросла кодеиновая зависимость, и продолжалась он вплоть до 2012 года.

Основные признаки наркотической зависимости:

Невозможность контроля дозировки лекарства;
Постоянное желание употребить вещество снова;
Возникновение толерантности, то есть с каждым приемом увеличивается доза для достижения желаемого эффекта;
Развитие абстинентного синдрома при отмене приема лекарства;
Отказ от прежней жизни;
Продолжение потребления вещества, даже при развитии различных заболеваний.

К возможным причинам формирования зависимости относятся:

Постоянные стрессы на учебе, работе, дома;
Любопытство;
Подражание старшим или друзьям;
Протест против чего-либо;
Самоутверждение в коллективе;
Высокая доступность приобретения наркотиков.

Родители должны быть очень внимательны к детям – объясните им всю опасность приема наркотиков, наблюдайте за поведением и состоянием ребенка.

Признаки отравления кодеином

Признаки употребления кодеинсодержащих препаратов достаточно хорошо заметны. При употреблении примерно 1,0 г кодеина развивается эйфория, а также:

возникает зуд в верхней части тела;
наблюдается покраснение и отечность шеи и лица;
поднимается высокое артериальное давление, учащается пульс, зрачки сужены.

Продолжительность такого состояния от 5 до 7 часов. При регулярном употреблении человек спит не более 3-4 часов в сутки, его мучают бессонницы, падает аппетит, мучают сильные запоры.

Как только увеличиваются дозы кодеина для достижения прежних чувств эйфорий, можно говорить о развитии кодеиновой зависимости. У пострадавшего уменьшаются зуд, отеки, работа кишечника приходит в норму, продолжительность сна приходит в норму, а вот аппетит не улучшается, поэтому наркоман начинает резко терять вес. Появляется осознанное стремление вновь употребить дозу.

На пятом месяце постоянного употребления возникает абстинентный синдром. Исчезают насморк, мышечные боли, слезотечение, развивается депрессия и слабость.

Если алкалоид применяется годами, развивается некоторая непереносимость к препарату. При прежних дозах возникает тошнота, головная боль, тяжесть в желудке, чувство депрессии. Наркоманы все время находятся в плохом настроении, с постоянным чувством беспокойства и страха. Кожа обретает землистый оттенок, зрачки всегда резко сужены. Развивается слабоумие и снижение памяти.

Последствия длительного употребления кодеиновых препаратов

Зависимость страшна не передозировкой, а длительным токсическим действием наркотиков. Оно приводит к развитию хронических заболеваний, имеющих для организма такие последствия как:

нарушение пищеварения;
психогенные расстройства;
внутренние кровотечения;
поражения органов зрения;
снижение ЧСС, АД, ЧД;
развитие слабоумия;
нарушение работоспособности.

Как лечить кодеиновую зависимость

Лечение нужно проводить только в специальных учреждениях под наблюдением высококвалифицированных специалистов. Самостоятельно лечение отравления проводить нельзя – это только усугубит ситуацию.

Пострадавшему назначаются глутаминовая кислота и инсулин в больших дозах. При нарастании общей кахексии (истощения) применяют препараты, которые тонизируют сердечно-сосудистую систему. При лечении запущенной зависимости используют антидепрессанты, нейролептики, анальгетики, витамины.

После лечения примерно в течение трех месяцев пациент находится в глубокой депрессии, что может привести к попыткам суицида. До семи месяцев сохраняются тревога, разбитость, апатия, тахикардия при небольших физических нагрузках или волнениях.

При обнаружении зависимости стоит обратиться к наркологу. Сделать это нужно незамедлительно, чтобы спасти жизнь близкому вам человеку.

Международное название: Кодеин+Пропифеназон+Парацетамол+Кофеин (Codeinel+Propyphenazone+Paracetamo+Caffeine)

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие: Каффетин - комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Кофеин стимулирует психомоторные центры...

Показания: Болевой синдром умеренной выраженности, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея, головная боль, зубная боль, мигрень, посттравматические боли.

Кодеин

Международное название: Кодеин (Codeine)

Фармакологическое действие:

Показания:

Кодеин фосфат, терпингидрат, натрия гидрокарбонат

Международное название: Кодеин+Натрия гидрокарбонат+Терпингидрат (Codeine+Sodium hydrocarbonate+Therpinhydrate)

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие: Кодеин фосфат, терпингидрат, натрия гидрокарбонат - комбинированный препарат. Кодеин - противокашлевое средство центрального действия; алкалоид...

Показания: "Сухой" кашель различной этиологии при заболеваниях легких и дыхательных путей (в т.ч. бронхопневмония, бронхит, эмфизема легких) у взрослых и детей старше 2 лет (симптоматическое лечение).

Кодеина основание

Международное название: Кодеин (Codeine)

Фармакологическое действие: Противокашлевое средство центрального действия; алкалоид фенантренового ряда. Агонист опиатных рецепторов, уменьшает возбудимость кашлевого центра. ...

Показания: Непродуктивный кашель (бронхопневмония, бронхит, эмфизема легких); болевой синдром слабой и умеренной степени выраженности (в сочетании с ненаркотическими анальгетиками - головная боль, невралгия); диарея.

Кодеина фосфат

Международное название: Кодеин (Codeine)

Кодеина фосфат полугидрат

Международное название: Кодеин (Codeine)

Коделак

Международное название: Кодеин+Натрия гидрокарбонат+Солодки корни+Термопсиса трава (Codeine+Sodium hydrocarbonate+Glycyrrhizae radiсes+Thermopsidis herba)

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие: Коделак - комбинированный препарат, оказывает выраженное противокашлевое и отхаркивающее действие. Кодеин снижает возбудимость кашлевого центра...

Показания: Кашель (различного генеза) у взрослых и детей старше 2 лет.

Коделак фито

Международное название: Кодеин+Натрия гидрокарбонат+Солодки корни+Термопсиса трава+Чабреца трава (Codeine+Sodium hydrocarbonate+Glycyrrhizae radiсes+Thermopsidis herba+Thymi serpylli herba)

Лекарственная форма: сироп

Фармакологическое действие: Коделак фито - комбинированный препарат. Кодеин - алкалоид фенантренового ряда, является агонистом опиоидных рецепторов, обладает противокашлевым...

Показания: Сухой кашель любой этиологии при бронхолегочных заболеваниях (симптоматическая терапия).

Кодипронт

Международное название: Кодеин+Фенилтолоксамин (Codeine+Phenyltoloxamine)

Лекарственная форма: капсулы пролонгированного действия

Фармакологическое действие: Комбинированный противокашлевой препарат. Кодеин - агонист опиоидных рецепторов, снижает возбудимость кашлевого центра. Фенилтолоксамин - блокатор...

Показания: Симптоматическое лечение сухого кашля при бронхитах, гриппе, коклюше и др. инфекционно-воспалительных заболеваниях дыхательных путей аллергической или инфекционной природы.

Кодеин — что это?

Согласно Википедии, данное вещество является алкалоидом опиума , противокашлевое средство, обладающее центральным действием. Средство – это природное обезболивающее, из группы агонистов опиатных рецепторов .

В опии содержится от 0,2 до 2 % данного алкалоида . Также соединение получают с помощью реакции метилирования морфина . При лечении маленьких детей используют Кодеина Фосфат – производное от Кодеина.

В фармакопейной статье указано, что молекулярная масса лекарства = 299,4 грамма на моль. Соединение представляет собой белые или бесцветные кристаллы, не имеющие запаха, со специфическим горьким вкусом. При длительном нахождении на воздухе средство выветривается. Кодеин плохо и медленно растворяется в холодной воде и хорошо в горячей воде и спиртах. Растворы Кодеина дают щелочную реакцию.

При использовании больших дозировок препарат приобретает свойства наркотика, вызывает . В погоне за такого рода ощущениями, если принять дозу, значительно превышающую терапевтическую, можно отравиться Кодеином. При регулярном использовании лекарство вызывает привыкание. Поэтому на территории РФ оборот вещества и его прекурсоров подлежат контролю со стороны государства.

Фармакологическое действие

Противокашлевое, опиоидное обезболивающее, антидиарейное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Кодеин и как он действует?

По своей фармакологической активности вещество наиболее приближенно к , однако его обезболивающее действие менее выражено. Лучше всего средство угнетает кашлевой рефлекс , угнетение дыхания менее выражено, чем у прочих лекарств этой группы. Известны случаи парадоксального возбуждения нервной системы после приема Кодеина, которые сопровождаются .

Средство — агонист мю-опиатных рецепторов , обладает способностью угнетать работы кашлевого центра, возбуждать опиатные рецепторы в периферических тканях и различных отделах нервной системы. Затрагивание рецепторов такого рода по периферии сопровождается активацией антиноцицептивной системы и изменением в механизме восприятия организмом боли.

Вещество в целом переносится лучше, чем морфин, реже развиваются характерные побочные эффекты. Однако опиатные рецепторы, расположенные в кишечнике, расслабляют гладкую мускулатуру, сфинктеры, снижают перистальтику .

Обезболивающий эффект от приема лекарства можно пронаблюдать в течение 30 минут-часа после перорального использования и в течение 10-40 минут после подкожной или внутримышечной инъекции. Максимальная эффективность наступает через час или два после приема таблеток, 30-60 минут после инъекции. Анальгезия поддерживается на пиковом уровне в течение 4 часов. Кашлевой рефлекс не возникает до 6 часов.

После приема внутрь средство быстро всасывается из ЖКТ, имеет незначительную степень связывания с белками плазмы. Метаболизм протекает в тканях печени, где около 10% превращается в морфин. Период полувыведения о 2,5 до 4 часов. Небольшое количество лекарства выводится с помощью почек в неизмененном виде, 10% — в виде морфина, остальное – метаболиты.

Показания к применению

В составе различных комбинированных препаратов таблетки с Кодеином используют для устранения слабого и умеренного болевого синдрома (головная боль , , травмы , колики ) и от . Чаще всего в состав таблеток дополнительно входят ненаркотические анальгетики . Также широко распространены таблетки от кашля с Кодеином при непродуктивном кашле ( , эмфиземе , бронхопневмонии ).

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

при на Кодеин или другие вещества в составе;
пациентам с токсической ;
в качестве противодиарейного средства, если вызвана псевдомембранозным колитом , обусловленного приемом прочих лекарств;
при острой или другом угнетении дыхания;
детям до одного года.

Следует проявлять осторожность:

если перед лечением или во время лечения возникла острая боль в животе неизвестного происхождения;
при хронической обструктивной болезни легких ;
если у пациента имеется склонность к судорогам ;
при ;
во время лечения пожилых пациентов;
и больным с лекарственной зависимостью в анамнезе;
склонным к суицидальному поведению пациентам;
при повышенной эмоциональной лабильности;
больным или если недавно проводились операции на мочевыводящей системе и ЖКТ;
после травм головного мозга ;
при повышенном ;
пациентам с заболеваниями почек и печени;
при ;
во время лечения ослабленных и тяжелобольных лиц;
при предстательной железы;
беременным женщинам;
при кахексии ;
в период кормления грудью;
при одновременном приеме ингибиторов МАО или других препаратов, которые несовместимы с Кодеином;
детям.

Побочные действия

Менее часто развиваются:

сухость слизистых оболочек, тошнота , спазмы в желудочно-кишечном тракте, анорексия , рвота, паралитическая непроходимость кишечника ;
, спазмирование желчевыводящих протоков;
головокружение, усталость, нечеткость зрения, деперсонализация ;
парадоксальные реакции (чаще всего у детей), психомоторное возбуждение и бессонница;
сердечная аритмия , пониженное АД;
, мнимый подъем жизненных сил, дискомфорт и раздражительность;
угнетение дыхания, вплоть до спадения доли легкого;
снижение интенсивности диуреза , болезненные ощущения и затруднение при мочеиспускании;
аллергические реакции в виде высыпания на коже и зуда, отечности, отеке гортани, бронхо- или лагингоспазма .

Редко могут возникнуть:

токсические поражения печени, гастралгия ;
кошмары и беспокойство во сне, судороги , ;
резкое повышение тонуса дыхательных мышц, непроизвольные подергивания, звон и шум в ушах;
повышение артериального давления ;
повышение тонуса гладкой мускулатуры, атония мочевого пузыря ;
повышение массы тела или потеря веса.

Также следует отметить, что во время лечения может развиться лекарственная зависимость , привыкание к препарату. После прекращения терапии – синдром отмены .

Кодеин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания и состава того или иного препарата дозировка и схема лечения различаются и определяются лечащим врачом.

Кодеин, инструкция по применению для взрослых

Для купирования болей, как правило, используют от 15 до 60 мг средства, через каждые 3-6 часов по самочувствию.

В качестве антидиарейного средства принимают 30 мг, 4 раза в день.

При кашле, который необходимо устранить, достаточно использовать 10-20 мг вещества, 4 раза в день.

Максимальная суточная дозировка для взрослого – 120 мг Кодеина.

Инструкция для детей

для купирования боли назначают по 0,5 мг на кг веса, от 4 до 6 раз в день;
при поносе используют такое же количество препарата, но только 4 раза в сутки;
в возрасте от 2 до 5 лет суточная дозировка при кашле составляет 1 мг на кг веса (за 4 приема);
6-12-летние дети могут принимать по 5-10 мг средства, каждые 4-5 часов.

В возрасте 3 лет максимальная суточная дозировка составляет 14 мг Кодеина;

для детей 4 лет – 16 мг;
пятилетние дети, весом не менее 18 кг могут получить до 18 мг средства;
от 6 до 12 лет – 60 мг.

Лекарство вводят внутримышечно или подкожно в таких же дозировках, как и при пероральном использовании.

Передозировка

При передозировке веществом у пациента наблюдаются: , холодный липкий пот, сонливость , усталость, слабость, артериальная гипертензия , брадикардия , дыхательная недостаточность, тревожность и нервозность, судороги , головокружение, миоз . В особо тяжелых случаях пациент может потерять сознание, перестать самостоятельно дышать, впасть в .

В качестве лечения промывают желудок, проводят меры по восстановлению или поддержанию нормального дыхания, работы сердца, нормализации АД. Показано внутривенное введение .

Взаимодействие

Антагонистами препарата являются налоксон и .

Под действием этилового спирта и напитков, содержащих этиловый спирт, лекарство усиливает свое воздействие на ЦНС.

При сочетании препарата с миорелаксантами , лекарствами, угнетающими нервную систему, может усилиться подавление дыхательного центра и замедление скорости психомоторных реакций.

Сочетанный прием лекарства и противодиарейных средств, антихолинергических препаратов повышает риск возникновения запора и кишечной непроходимости, анурии .

Другие опиоидные анальгетики повышают риск угнетения ЦНС, развития артериальной гипотензии и дыхательной недостаточности.

Вещество усиливает действие гипотензивных , антипсихотических средств , транквилизаторов , барбитуратов , анестетиков (общая анестезия).

Для устранения некоторых побочных эффектов от приема опиоидов могут потребоваться большие, чем обычно дозы , и пантазоцина . Налтрексон ускоряет развитие абстиненции после прекращения приема опиоидов. Симптомы могут развиться в течение 5 минут после введения средства и продолжаться до 2-х суток, устранить их может быть сложно.