アリフォン遅延剤は降圧剤(利尿剤)です。 構成、形状、コスト
アリフォン遅延剤(有効成分インダパミド)は、利尿薬のグループに属する降圧薬です。 薬理学的な「系統」に沿ってその最も近い親戚は、サイアザイド系利尿薬です。 薬物の効果は腎臓でのナトリウムイオンの再吸収の抑制と関連しており、その結果尿中へのナトリウムイオンの排泄が増加します。 ナトリウムに続いて、塩化物イオン、そして程度は低いですが、カリウムとマグネシウムのイオンが流れ込みます。 したがって、利尿作用が増加し、降圧効果が発現します。 この場合、後者は相対的な背景に対して現れ始めます。 低用量顕著な利尿効果を引き起こさないイオン。 アリフォン遅延の降圧効果は、動脈壁の弾性の増加と動脈および全身の末梢血管の減少によるものです。 血管抵抗。 この薬は左心室肥大を軽減し、進行を防ぎます。 サイアジドおよびサイアジド様利尿薬には次のような特徴があります。 特性: 血中濃度が一定に達すると、治療効果は頭打ちになり、発症のリスクは高まります。 副作用さらに摂取量を増やすと、増加し続けます。 この点において、説明書で推奨されている用量を使用しても十分な治療効果が得られない場合は、薬の用量を増やしてはいけません。 で 臨床研究患者を巻き込む 動脈性高血圧症アリフォン・リタードは脂質(総コレステロール、「善玉」コレステロール、「悪玉」コレステロール、トリグリセリドを含む)と炭水化物の代謝に影響を及ぼさないことが証明されており、このため糖尿病患者にこの薬を使用することが可能です。
アリフォン遅延剤は徐放性錠剤で入手可能です 活性物質。 この薬は1日1錠、最適には朝起きた後に服用する必要があります。 用量が増加しても降圧効果は増加しませんが、利尿効果は増加します。
動脈性高血圧症は、今日、国内の医療において最も差し迫った問題の 1 つです。 降圧薬の選択 薬試験は、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、ベータ遮断薬、カルシウム拮抗薬、アンジオテンシン II 受容体遮断薬、利尿薬の 5 種類の薬剤の代表者間で行われます。
利尿薬の種類の代表の中で、インダパミド (アリフォンおよびアリフォン リタード) には最も確実な証拠があります。 英国の臨床医による動脈性高血圧症の治療と診断に関する最新の推奨事項では、ヒドロクロロチアジドよりもアリフォン・リタードを優先することが明記されています。 アリフォン遅滞は オリジナルの薬インダパミド、Servier Laboratories (フランス) によって製造されます。 インダパミドのいわゆる「ジェネリック」(同じ有効成分を含む先発薬のコピー)については、現在ロシアに約 30 種類あります。さらに、臨床研究が示すように、先発薬には効率と点で大きな利点があります。安全性。 したがって、これらの試験の 1 つの結果によれば、アリフォン リタードの降圧効果はジェネリック インダパミドと比較してより顕著であると結論付けられました。 研究者らは、脈拍への影響の程度という点でアリフォン遅滞の明確な優位性に焦点を当てた。 動脈圧、収縮期動脈高血圧症の高齢患者における左心室肥大。 著者らは、安全性の観点からアリフォン遅滞者の利点にも言及した。 したがって、この薬は、そのジェネリックコピーとは異なり、血漿中のカリウムレベルに影響を与えませんでした(知られているように、低カリウム血症は次のような症状を引き起こす可能性があります) 危険な不整脈)。 インダパミド系薬剤の中でアリフォン遅延剤の利点を解説 臨床効果そして忍容性は、とりわけ、活性物質の放出速度の違いによって決まります。 生産技術から 医薬品。 これは主に徐放性のジェネリック医薬品に当てはまります。この場合、インダパミドは特別なマトリックスに配置されており、その品質が薬剤の有効性と安全性を直接決定します。
薬理学
降圧剤(利尿剤)、インドール環を含むスルホンアミド誘導体。 による 薬理学的特性インダパミドはチアジド系利尿薬に近く、その作用はネフロンループの皮質部分におけるナトリウムイオンの逆吸収の阻害に関連しています。 インダパミドは、ナトリウム、塩素、および程度は低いですがカリウムおよびマグネシウムイオンの尿中排泄を増加させ、利尿の増加を伴い、降圧効果を引き起こします。
第 II 相および第 III 相の臨床研究では、顕著な利尿効果のない用量でインダパミドを単独療法として使用し、降圧効果が 24 時間持続することが実証されました。
インダパミドの降圧効果は弾力性の向上と関連しています 大きな動脈、抵抗を減少させます 動脈血管そしてOPSS。
この薬は、心臓の左心室の肥大を軽減するのに役立ちます。
サイアジドおよびサイアジド様利尿薬は、一定の用量で治療効果のプラトーに達しますが、その頻度は 副作用薬の投与量がさらに増加すると増加し続けます。 したがって、推奨用量を服用しても治療効果が得られない場合は、薬の用量を増やしてはいけません。
要するに 平均持続時間動脈性高血圧患者を対象とした長期研究では、インダパミドが脂質代謝(トリグリセリド、コレステロール、LDL、HDLのレベルを含む)および炭水化物代謝(患者を含む)に影響を与えないことが示されました。 糖尿病).
薬物動態
吸引
Arifon ® 遅延剤の錠剤 活性物質特別な担体マトリックス中に配置されており、これにより胃腸管内でのインダパミドの徐放が確実に制御されます。
放出されたインダパミドは、胃腸管から迅速かつ完全に吸収されます。 食事をすると、吸収の完全性に影響を与えることなく、薬の吸収時間がわずかに長くなります。 血漿中のCmaxは、単回経口投与の12時間後に達成されます。 繰り返し投与すると、薬物の投与間隔における血漿中の薬物濃度の変動が平滑化されます。 薬物の吸収率には個人差があります。
分布
血漿タンパク質の結合率は約 79% です。 C ss は 7 日間の定期的な使用後に達成されます。 繰り返し服用しても蓄積は見られません。
代謝と排泄
インダパミドは生体内変換を受け、主に尿中に 70%、糞便中に 22% が不活性代謝物の形で排泄されます。
T1/2 は 14 ~ 24 時間 (平均 18 時間) です。
特殊な臨床状況における薬物動態
腎不全患者では、Arifon ® 遅延剤の薬物動態パラメータは変化しません。
リリースフォーム
放出制御フィルムコーティング錠 白、円形、両凸。
1タブ。 | |
インダパミド | 1.5mg |
賦形剤:乳糖一水和物 - 124.5 mg、ヒプロメロース - 64 mg、ステアリン酸マグネシウム - 1 mg、ポビドン - 8.6 mg、コロイド状無水二酸化ケイ素 - 0.4 mg。
フィルムシェル組成:グリセロール - 0.219 mg、ヒプロメロース - 3.642 mg、マクロゴール 6000 - 0.219 mg、ステアリン酸マグネシウム - 0.219 mg、二酸化チタン - 0.701 mg。
30個 - ブリスター (1) - 段ボールパック。
投与量
1日1錠、できれば午前中に経口処方されます。 錠剤は噛まずに水と一緒に丸ごと飲み込む必要があります。
動脈性高血圧症の患者を治療する場合、薬剤の用量を増やしても降圧効果は増加しませんが、利尿効果は増加します。
高齢患者の場合は、年齢、体重、性別に基づいて血漿クレアチニンレベルを監視する必要があります。
Arifon ® retard は 1.5 mg/日 (1 錠) の用量で、腎機能が正常またはわずかに障害のある高齢患者に処方できます。
過剰摂取
インダパミドは非常に 高濃度(最大 40 mg、つまり治療用量の 27 倍) 有毒な影響.
症状 急性中毒この薬は主に水と電解質の不均衡(低ナトリウム血症、低カリウム血症)に関連しています。 吐き気、嘔吐、血圧低下、けいれん、めまい、眠気、混乱、無尿を引き起こす多尿または乏尿(血液量減少による)も発生することがあります。
処理: 緊急措置身体から薬物を除去することを目的としたもの: 胃洗浄および/または投与 活性炭その後、正常な水分と電解質のバランスが回復します。
交流
インダパミドとリチウム製剤を同時に使用すると、過剰摂取の兆候が現れるとともに、排泄量の減少により血漿中のリチウム濃度の上昇が観察される場合があります。 必要に応じて、利尿薬をリチウム薬と組み合わせて使用することができ、血漿中のリチウム含有量を常に監視しながら薬の用量を慎重に選択する必要があります。
特殊な制御が必要な組み合わせ
ピルエット不整脈を引き起こす可能性のある薬剤:
- クラス IA 抗不整脈薬 (キニジン、ヒドロキニジン、ジソピラミド);
- クラスIII抗不整脈薬(アミオダロン、ソタロール、ドフェチリド、イブチリド)。
- 一部の神経弛緩薬:フェノチアジン(クロルプロマジン、シアメマジン、レボメプロマジン、チオリダジン、トリフルオロペラジン)、ベンズアミド(アミスルプリド、スルピリド、スルトプリド、チアプリド)、ブチロフェノン(ドロペリドール、ハロペリドール)。
- その他: ベプリジル、シサプリド、ジフェマニル、エリスロマイシン (iv)、ハロファントリン、ミゾラスチン、ペンタミジン、スパルフロキサシン、モキシフロキサシン、アステミゾール、ビンカミン (iv)。
低カリウム血症は、心室性不整脈、特にトルサード・ド・ポワントを発症するリスクを高めます。 インダパミドと上記の薬剤による併用療法を開始する前に、血漿中のカリウム濃度を測定し、必要に応じて調整する必要があります。 制御が必要です 病状患者、血漿中の電解質レベル、ECG インジケーターを監視します。
低カリウム血症の患者には、トルサード・ド・ポワントを引き起こさない薬剤を使用する必要があります。
選択的 COX-2 阻害剤、高用量のサリチル酸塩 (3 g/日を超える) などの NSAID (全身使用) と同時に使用すると、インダパミドの降圧効果が低下する可能性があります。 著しい体液喪失により、急性腎不全が発症する可能性があります(血液量の減少により)。 糸球体濾過)。 Arifon ® retard による治療中に NSAID を処方する必要がある場合は、水分損失を補い、腎機能を注意深く監視する必要があります。
インダパミドを ACE 阻害剤と併用すると、ACE 阻害剤を投与されている患者の低ナトリウム血症が突然発症するリスクが増加します。 動脈性低血圧および/または急性 腎不全(特に狭窄がある場合) 腎動脈)。 動脈性高血圧症があり、利尿薬により血漿中のナトリウムイオン含有量が減少している患者は、次のことを行う必要があります。
- ACE阻害薬による治療を開始する3日前に、利尿薬の服用を中止してください。 今後、必要に応じて利尿薬の服用を再開します。
- または、ACE阻害剤による治療を低用量から開始し、徐々に用量を増やしていきます。 ACE阻害剤.
慢性心不全では、まず利尿薬の用量を減らした後、低用量のACE阻害薬で治療を開始する必要があります。 いずれの場合も、ACE阻害剤を服用して最初の1週間は、腎機能(血漿クレアチニン含有量)をモニタリングする必要があります。
インダパミドを低カリウム血症を引き起こす可能性のある他の薬剤と同時に使用する場合。 アムホテリシン B (iv)、グルココルチコイドおよびミネラルコルチコイド (全身使用)、テトラコサクチド、腸の運動を刺激する下剤を併用すると、相加効果により低カリウム血症のリスクが増加します (血漿中のカリウムレベルの継続的なモニタリングが必要であり、 、必要に応じて修正します)。 特別な注意強心配糖体を併用している患者に投与する必要があります。 腸の運動を刺激しない下剤を使用することをお勧めします。
インダパミドとバクロフェンを同時に使用すると、降圧効果の増加が観察されます(治療開始時に水分の損失を補い、腎機能を注意深く監視する必要があります)。
強心配糖体と同時に使用すると、低カリウム血症により強心配糖体の毒性作用が増強される可能性があります(血漿中のカリウム濃度を監視する必要があり、 ECGインジケーター必要に応じて治療を調整します)。
特に注意が必要な組み合わせ
一部の患者ではインダパミドとカリウム保持性利尿薬の併用療法が推奨されますが、これは低カリウム血症(特に糖尿病患者および腎不全患者)または高カリウム血症を発症する可能性を排除するものではありません。 血漿中のカリウムのレベル、ECG指標を監視し、必要に応じて治療を調整する必要があります。
利尿薬、特にループ利尿薬の使用を背景に発生する可能性がある機能性腎不全と、メトホルミンの同時投与により、乳酸アシドーシスを発症するリスクが増加します。 クレアチニン濃度が男性で 15 mg/l (135 μmol/l)、女性で 12 mg/l (110 μmol/l) を超える場合、メトホルミンとアリフォン遅延剤を組み合わせて使用することは推奨されません。
服用中の体の脱水症状 利尿薬特に高用量のヨウ素を含む薬を使用した場合、急性腎不全を発症するリスクが増加します。 造影剤。 ヨウ素含有造影剤を使用する前に、患者は体液損失を補わなければなりません。
インダパミドと三環系抗うつ薬である抗精神病薬を同時に使用すると、インダパミドの降圧効果が増加し、起立性低血圧を発症するリスクが増加します(相加効果)。
サイアザイド系利尿薬とカルシウム塩を同時に使用すると、尿中のカルシウムイオンの排泄が減少するため、高カルシウム血症が発生する可能性があります。
サイアザイド系利尿薬とシクロスポリンおよびタクロリムスを同時に使用すると、体液およびナトリウムイオンレベルが正常であっても、循環するシクロスポリンの濃度を変えることなく、血漿中のクレアチニン含有量を増加させることが可能です。
サイアジド系利尿薬と GCS、全身使用用のテトラコサクチドを同時に使用すると、GCS の影響下で水分とナトリウムイオンが保持されるため、降圧効果の低下が観察されます。
副作用
ほとんどの有害反応 (検査および臨床指標) は用量に依存します。
インダパミドを含むサイアザイド様利尿薬によって引き起こされる可能性のある副作用の頻度は、次の段階で示されます。 多くの場合 (≥1/100、<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
造血系から:非常にまれに、血小板減少症、白血球減少症、無顆粒球症、再生不良性貧血、溶血性貧血。
中枢神経系および末梢神経系から:まれに無力症、めまい、感覚異常、頭痛。 不特定の頻度 - 失神。
心臓血管系から:非常にまれに、不整脈、血圧の顕著な低下。 不特定の頻度 - ピルエット型不整脈 (おそらく致命的)。
消化器系から:まれに - 嘔吐。 まれに、吐き気、便秘、口腔粘膜の乾燥; 非常にまれに膵炎。
肝臓および胆道から:非常にまれに、肝機能障害。 頻度は不特定 - 肝不全患者では、肝性脳症および肝炎が発症する可能性があります。
泌尿器系から:非常にまれに腎不全。
皮膚と皮下脂肪の部分では、主に皮膚科学的な過敏反応が、アレルギー反応や喘息反応の素因を持つ患者で観察されました。 まれな - 出血性血管炎。 非常にまれに、血管浮腫および/または蕁麻疹、中毒性表皮壊死融解症、スティーブンス・ジョンソン症候群。 頻度は不特定 - 急性型の全身性エリテマトーデス患者では、病気の経過が悪化する可能性があります。 光過敏症反応の事例が記載されています。
臨床検査指標:臨床研究では、4~6週間の治療後に低カリウム血症(血漿カリウム含有量3.4 mmol/l未満)が患者の10%で観察され、患者の4%で3.2 mmol/l未満が観察されました。 12 週間の治療後、血漿中のカリウム濃度は平均 0.23 mmol/l 減少しました。 高カルシウム血症は非常にまれに観察されています。 頻度は特定されていない: 1) カリウムレベルの低下と低カリウム血症の発症、特にリスクのある患者にとって顕著。 2) 血液量減少、脱水症、起立性低血圧を伴う低ナトリウム血症。 低塩素血症が同時に起こると、代償性代謝性アルカローシスを引き起こす可能性があります (この影響の可能性と重症度は低いです)。 3) 血液中の尿酸およびグルコース濃度の上昇: 痛風および糖尿病の患者には、サイアジドおよびサイアジド様利尿薬を注意して使用する必要があります。 4) ECG 上の QT 間隔の増加。 5) 肝臓トランスアミナーゼの活性の増加。
適応症
動脈性高血圧。
禁忌
- 重度の腎不全(クレアチニンクリアランスが30ml/分未満)。
- 肝性脳症;
- 重度の肝機能障害。
- 低カリウム血症;
- インダパミド、他のスルホンアミド誘導体、または賦形剤のいずれかに対する過敏症。
この薬剤には乳糖が含まれているため、アリフォン ® 遅延剤は乳糖不耐症、ガラクトース血症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良の患者には推奨されません。
この薬は、肝臓および腎臓の機能障害、水分と電解質の不均衡、衰弱した患者または他の抗不整脈薬との併用療法を受けている患者、糖尿病、尿酸値の上昇、副甲状腺機能亢進症、およびQT間隔が延長している患者の場合には注意して処方する必要があります。
十分な臨床データが不足しているため、この薬は 18 歳未満の小児および青少年への使用は推奨されません。
アプリケーションの特徴
妊娠中および授乳中の使用
原則として、妊娠中に利尿薬を処方すべきではありません。 これらの薬剤は、妊娠中の生理的浮腫の治療に使用すべきではありません。 利尿薬は胎児胎盤虚血を引き起こし、胎児の発育障害を引き起こす可能性があります。
インダパミドは母乳中に排泄されるため、授乳中にこの薬を処方することはお勧めできません。
肝機能障害に使用する
肝不全患者にサイアザイド系利尿薬が処方されると、肝性脳症が発症する可能性があります。 このような場合には、直ちに薬を中止する必要があります。 この薬は肝性脳症には禁忌です。腎障害に使用する
この薬は重度の腎不全には禁忌です。
サイアザイド系利尿薬は、腎機能に障害がない場合、または中程度に重度の障害がある場合(血中クレアチニンが 2.5 mg/dL または 220 μmol/L 未満)にのみ完全に効果を発揮します。
治療の開始時に、患者は利尿薬の服用中に水分とナトリウムイオンが失われることによって引き起こされる血液量減少による糸球体濾過の低下を経験する可能性があることを考慮する必要があります。 その結果、血漿中の尿素およびクレアチニンの濃度が増加する可能性があります。 腎機能が損なわれていない場合、このような一時的な腎不全は通常、何の影響もなく回復します。 ただし、すでに腎不全がある場合、患者の状態が悪化する可能性があります。
小児での使用
十分な臨床データが不足しているため、この薬は 18 歳未満の小児への使用は推奨されません。特別な指示
肝機能障害
肝機能障害のある患者にサイアジドおよびサイアジド様利尿薬を処方すると、特に電解質の不均衡の場合、肝性脳症が発症する可能性があります。 この場合、利尿薬は直ちに中止する必要があります。
光過敏症
チアジドおよびチアジド様利尿薬の服用中に光線過敏症反応が発生した例が報告されています。 薬の服用中に光線過敏症反応が発生した場合は、治療を中止する必要があります。 利尿薬治療を継続する必要がある場合は、日光や人工紫外線への曝露から皮膚を保護することをお勧めします。
治療を開始する前に、血漿中のナトリウムイオンの含有量を測定する必要があります。 薬を服用している間、この指標を定期的に監視する必要があります。 すべての利尿薬は低ナトリウム血症を引き起こす可能性があり、場合によっては非常に深刻な結果につながることがあります。 ナトリウムイオンの含有量を常に監視する必要があります。 最初は、血漿中のナトリウム濃度の低下は病理学的症状の出現を伴わない場合があります。 肝硬変患者および高齢者には、ナトリウムイオン含有量を最も注意深く監視する必要があります。
サイアジドおよびサイアジド様利尿薬で治療する場合、主なリスクは血漿中のカリウムレベルの急激な低下と低カリウム血症の発症です。 低カリウム血症のリスクは避けなければなりません(< 3.4 ммоль/л) у больных следующих категорий: пожилого возраста, ослабленных или получающих сочетанную медикаментозную терапию с другими антиаритмическими препаратами и препаратами, которые могут увеличить интервал QT, больных с циррозом печени, периферическими отеками или асцитом, ИБС, сердечной недостаточностью. Гипокалиемия у этих больных усиливает токсическое действие сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмий. Кроме того, к группе повышенного риска относятся больные с увеличенным интервалом QT, при этом не имеет значения, вызвано это увеличение врожденными причинами или действием лекарственных средств.
低カリウム血症は、徐脈と同様に、重度の不整脈、特に死に至る可能性があるトルサード ド ポワント (TdP) の発症に寄与する状態です。 上記のすべての場合において、血漿中のカリウム含有量を定期的に監視する必要があります。 血液中のカリウムイオン濃度の最初の測定は、治療開始から1週間以内に実施する必要があります。 低カリウム血症が発生した場合は、適切な治療を処方する必要があります。
サイアジドおよびサイアジド様利尿薬は腎臓によるカルシウムイオンの排泄を減少させ、血漿中のカルシウム濃度を一時的かつわずかに上昇させる可能性があることに留意する必要があります。 重度の高カルシウム血症は、これまで診断されていなかった副甲状腺機能亢進症の結果である可能性があります。 副甲状腺機能を検査する前に利尿薬を中止する必要があります。
糖尿病患者、特に低カリウム血症の患者では血糖値を監視する必要があります。
尿酸
痛風の患者では、発作の頻度が増加したり、痛風の経過が悪化したりすることがあります。
利尿薬と腎機能
チアジドおよびサイアジド様利尿薬は、腎機能が正常またはわずかに障害のある患者(成人の血漿クレアチニンが 25 mg/l または 220 μmol/l 未満)の患者にのみ十分に効果があります。 高齢患者の場合、正常な血漿クレアチニンレベルは、年齢、体重、性別を考慮して計算されます。
治療の開始時に、患者は血液量減少による糸球体濾過率の低下を経験する可能性があることを考慮する必要があります。これは、利尿薬の服用中に体液とナトリウムイオンが失われることによって引き起こされます。 その結果、血漿中の尿素およびクレアチニンの濃度が増加する可能性があります。 腎機能が損なわれていない場合、このような一時的な機能性腎不全は原則として何の影響もなく経過しますが、腎不全が存在する場合には患者の状態が悪化する可能性があります。
アスリート
インダパミドは、アスリートのドーピング管理中に肯定的な結果をもたらす可能性があります。
車両の運転や機械の操作能力への影響
Arifon ® 遅延剤に含まれる物質の作用は、精神運動反応の障害を引き起こすものではありません。 ただし、人によっては、特に治療の開始時や治療に他の降圧薬が追加された場合に、血圧の低下に応じて異なる個別の反応が現れる場合があります。 この場合、車の運転や他の機械の操作能力が低下する可能性があります。
現代の薬局市場では、持続的な血圧上昇である高血圧に使用される多くの薬が販売されています。 それらの中には、血管拡張を引き起こす過剰な塩分を体から排出する作用があるものもあります。 このような薬には利尿作用があります。 中でもアリフォン・リタードは特に人気があります。
この記事では、製品、その作用機序、使用適応症、禁忌、および起こり得る副作用に関する一般情報を見ていきます。 用法や用量の特徴も解説します。
アリフォン遅延剤は高血圧の治療に広く使用されている薬です。 この薬はフランスで製造されており、いくつかの特徴があります。 さらに詳しく見てみましょう。
薬剤グループ、INN、適用範囲
アリフォン・リタードは、降圧効果のあるスルホンアミド利尿薬という特別な薬物グループに属しています。 この薬は薬理作用がサイアザイド系利尿薬と似ています。
INN Arifona Retard (国際一般名 - 世界保健機関が推奨する活性物質の固有の名前) - インダパミド。 この薬は高血圧症の血圧を下げるために使用されます。 この薬は、独立した薬として、または複雑な治療の一部として処方されます。
ロシアのリリースフォームと平均価格
錠剤の形で 2 回の投与量で入手できます。
- アリフォン。 白い糖衣錠の形の錠剤。 有効成分を2.5mg配合しています。 パッケージには30錠が含まれています。
- アリフォン・リタード。 これらは長時間作用型の錠剤です。 それらでは、活性物質の含有量はカプセルあたり1.5 mgに減少します。 パッケージには、15 錠ずつ入ったブリスターが 2 つ含まれています。
このような薬は内部使用を目的としています。 価格は若干異なります。 価格設定ポリシーは購入場所によっても影響されます。 ロシアの大都市の平均価格を表に示します(表1)。
表 1 - コスト
価格は購入場所によって異なります。 原則として、オンライン薬局では最も手頃な価格が表示されます。 24時間年中無休の地元配達も行っています。
組成と有益な特性
組成物には、体内での薬理学的効果を決定する活性物質、インダパミドが含まれています。 持続作用アリフォン リタード 1 錠には、1.5 mg のインダパミドが含まれています。 次のような有益な特性があります。
重要な点は、統計によると、この薬を1年間服用すると高血圧下での死亡リスクが大幅に減少するという事実です。
有効成分に加えて、薬には治療効果を高める補助成分が含まれています。 その中には、乳糖、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、グリセロールなどが含まれます。 患者がさまざまなアレルギー反応を起こしやすい場合、または 1 つまたは別の成分に対して不耐性がある場合は、そのような物質の存在を考慮する必要があります。
薬力学と薬物動態学
薬の薬力学は、その活性物質であるスルホンアミド利尿薬であるインダパミドの作用機序によって決まります。
インダパミドは体にどのような影響を与えるのでしょうか? この物質は腎臓と血管のレベルで作用します。 腎臓の構造におけるナトリウムの吸収を阻害し、尿中のナトリウムと塩化物の排泄を増加させます。 したがって、毎日の尿の流出(利尿)が増加します。 降圧効果は次のプロセスにも関連しています。
![](https://i0.wp.com/simptomov.com/wp-content/uploads/2018/06/7c45bc0c404e39a07fc3ed7d6e29a7e5-e1528877283638.jpg)
さらに、インダパミドは脂質と炭水化物の代謝の速度と質に影響を与えるため、糖尿病やアテローム性動脈硬化症患者の高血圧には不可欠です。
錠剤を経口摂取すると、マトリックスシステムによりその活性物質がゆっくりと放出され始めます。 薬は胃腸管に入ると完全に吸収され、血中のインダパミドの最大量は投与後 12 時間で観察されます。
この薬は80%が血液タンパク質に結合します。 インダパミドの安定した濃度は、毎日 7 日間使用した後に達成されます。 半減期は 15 ~ 24 時間の範囲です。 薬物は不活性代謝物の形で排泄されます。 同時に、約70%が尿中に排泄され、20%以上が糞便中に排泄されます。
使用説明書
薬を正しく服用するにはどうすればよいですか? 医師の推奨に従ってください。 使用説明書には、禁忌、投与量、および投与方法が決定されています。
適応症と制限事項
この薬の使用の主な適応症は動脈性高血圧症です。 この薬は主に本態性高血圧症または原発性高血圧症に処方されます。 血圧が持続的に上昇する病気です。 多くの場合、血管や心臓組織の形態変化を伴います。 病状の特徴的な兆候は、収縮期血圧と拡張期血圧が 140 ~ 90 mm Hg のレベルまで継続的に上昇することです。
アリフォン・リタードは、以下の病状のため服用することが禁止されています。
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投与量と投与方法
投与量は高血圧の症状の重症度、患者の年齢、個人の特徴によって異なります。 タブレットは内部使用を目的としています。
成人患者の1回の投与量は1日あたり1錠です。 この用量の増加は降圧効果の増加にはつながりませんが、利尿効果の増加を引き起こします。高齢患者には用量調整の必要はありません。
朝、食前または食後に錠剤を服用することをお勧めします。 噛むことはお勧めできません。錠剤は十分な量の液体と一緒に丸飲みしてください。
コースの期間と使用の正しい中止
この薬は血圧を緊急に下げることを目的としたものではありません。 病気の長期治療に使用されます。 原則として、本態性高血圧症または原発性高血圧症の慢性型の患者に処方されます。 この場合、治療方針は主治医によって処方されます。 それは1か月から数年続くこともあります。
副作用が発生した場合、または過剰摂取の症状がある場合は、摂取を中止する必要があります。 患者に効果がない場合は、薬の使用を中止することもできます。 アリフォン・リタードの服用を中止するか、別の薬に置き換えるかは主治医が決定します。
アリフォンと効力
アリフォン・リタードは、効力に悪影響を与えるサイアザイド系利尿薬です。 しかし、数ある利尿薬の中でアリフォンは性機能への悪影響が最も少ないため、生殖年齢の男性にとってもアリフォンが選択される薬となることが多いということは言う価値があります。
この場合、なぜ性機能が低下するのかについては、専門家の意見が異なります。
![](https://i2.wp.com/simptomov.com/wp-content/uploads/2018/06/prichiny-snizhenija-kalija.png)
副作用と注意事項
この薬には多くの副作用があり、多くの場合、不適切な使用や予防措置の不遵守、さらには薬の成分に対する個人の不耐性によって発症します。
考えられる否定的な反応
副作用は長期間使用するとより一般的になります。 ただし、1 回の使用でも (特に初回投与の場合)、次のような現象が発生する可能性があります。
- 弱さ。
- 無気力;
- 疲労が早い。
- 無関心;
- 吐き気の発作。
- 頭痛。
時間が経つと、通常は消えてしまいます。 長期間使用すると、次のような症状が観察されます。
- 造血の問題(貧血、血小板減少症)。
- 高カルシウム血症。
- カリウムレベルの低下。
- 失神、意識の混濁、めまい;
- 手足や顔のしびれ(感覚異常)。
- 心臓の異常(不整脈);
- 動脈性低血圧;
- 吐き気、嘔吐、口渇、膵炎;
- 肝臓の問題。
- アレルギー反応(発疹、紫斑、血管浮腫、光に対する過敏症の増加)。
このような異常状態は極めて稀に発生します。 何らかの悪影響が生じた場合は、薬の服用を中止する必要があります。
薬剤適合性
アリフォン・リタードをリチウムを含む薬と一緒に服用することはお勧めできません。 この組み合わせは、低血圧、吐き気と嘔吐、けいれん、眠気、錯乱、さらには無尿(排尿不足)などの過剰摂取の症状を引き起こす可能性があります。
アリフォン遅延剤と一緒に服用する一部の薬は心室頻拍を引き起こします。 その中で:
- クラス 1 および 3 の抗不整脈薬 (キニジン、ジソピラミド、イブチリド)。
- 抗精神病薬(フェノチアジン、ベンズアミド誘導体、ブチロフェノン)。
抗炎症性の非ステロイド薬はインダパミドの降圧効果を低下させる可能性があり、脱水症状の場合は急性腎不全を引き起こす可能性があります。 この薬剤とACE阻害剤を併用すると、多くの場合、急激な血圧低下が引き起こされます。
原則として、アリフォン遅延剤は他の降圧薬と併用して最大の効果を得ることができます。 この場合、患者の状態と電解質代謝を常に監視する必要があります。
アルコールと一緒に使用する
飲酒はアリフォン・リタードの行動に影響しますか? 多くの場合、患者では心血管系の病状を背景に高血圧が発生します。 薬とアルコール飲料を同時に服用すると、長期間の併用により心臓のリズム障害(徐脈、頻脈)が発生し、心不全や起立性低血圧が発症する可能性があります。
類似体
薬が適切でない場合、または薬局で入手できない場合は、類似薬が処方されます。 同じ作用機序を持ち、動脈性高血圧症の治療に使用されます。 Arifon Retard にはいくつかの構造類似体があり、それらについてはさらに詳しく検討します。
何が良いでしょうか?
この薬には、組成が最も近い類似体があり、同じ製造業者によって製造されています。 これ 。 違いは何ですか? まず第一に、それらは有効成分の含有量が異なります - 1つのアリフォン錠剤には2.5 mgのインダパミドが含まれ、アリフォンリタード - 1.5 mgの同じ成分が含まれています。
専門家と患者はアリフォン・リタードを最良の薬と呼んでいます。 少量の利尿剤が含まれていますが、その放出は非常にゆっくりと起こります。 これにより、より安全であると同時に、血圧を正常レベルまで下げるために効果的で長期間持続する効果が身体に与えられます。
他の構造類似体
同じ有効成分を持つアリフォン・リタードという薬の類似体がたくさんあります。 それらは同じ薬物グループ、利尿薬、降圧薬に属します。 このような薬は同じ作用機序、適応症、禁忌を持っています。 アリフォン・リタードの最も人気があり効果的な構造類似体:
![](https://i0.wp.com/simptomov.com/wp-content/uploads/2018/06/7c45bc0c404e39a07fc3ed7d6e29a7e5-e1528877283638.jpg)
自分で薬剤をその類似体に置き換えてはいけません。 適切な適応がある場合、これは主治医が行う必要があります。
この記事では、利尿薬の使用方法について説明しています。 アリフォン。 サイト訪問者(この薬の消費者)のレビュー、および臨床でのアリフォンの使用に関する専門医の意見が紹介されています。 薬についてのレビューを積極的に追加していただきますようお願いいたします。その薬が病気を治すのに役立ったのか役立たなかったのか、どのような合併症や副作用が観察されたのか、おそらくメーカーの注釈には記載されていないかもしれません。 既存の構造類似体が存在する場合のアリフォンの類似体。 成人、小児、妊娠中および授乳中の動脈性高血圧症および心不全の治療に使用されます。 薬物とアルコールの相互作用。
アリフォン- チアジド様利尿薬、降圧薬。 動脈の平滑筋の緊張の低下、末梢血管抵抗の低下を引き起こし、ヘンレループと近位動脈の皮質部分でのナトリウム、塩素、および水イオンの再吸収障害による中程度の健康促進作用もあります。ネフロンの入り組んだ尿細管。 末梢血管抵抗の低下は、いくつかのメカニズムによるものです。ノルエピネフリンおよびアンジオテンシン 2 に対する血管壁の感受性の低下です。 血管拡張活性を持つプロスタグランジンの合成の増加。 血管壁の平滑筋要素へのカルシウムイオンの流入の阻害。 治療用量では、脂質と炭水化物の代謝には実質的に影響を与えません。
降圧効果は血圧が最初に上昇した場合にのみ現れ、最初の週の終わりまでに現れ、3か月の体系的な使用後に最大に達します。
コンパウンド
インダパミド + 賦形剤。
薬物動態
経口投与後、胃腸管から迅速かつ完全に吸収されます。 血漿タンパク質結合率は 79% です。 体内に広く分布しています。 蓄積されない。 それは主に代謝産物の形で腎臓から排泄され、5%は未変化です。
適応症
- 動脈性高血圧症
- 慢性心不全におけるナトリウムと水分の貯留。
リリースフォーム
フィルムコーティング錠2.5mg。
放出制御フィルムコーティング錠 1.5 mg (アリフォン遅延剤、または誤ってフォルテと呼ばれることもあります)。
使用方法と用法用量
1日1回(朝)2.5mgを経口摂取します。 2週間治療しても降圧効果が不十分な場合は、1日あたり5〜7.5mgに増量されます。
1日の最大用量は10mgで、2回に分けて(一日の前半に)摂取します。
アリフォン遅滞者
1日1錠を経口で、できれば午前中に処方してください。 錠剤は噛まずに水と一緒に丸ごと飲み込む必要があります。
動脈性高血圧症の患者を治療する場合、薬剤の用量を増やしても降圧効果は増加しませんが、利尿効果は増加します。
高齢患者の場合は、年齢、体重、性別に基づいて血漿クレアチニンレベルを監視する必要があります。
腎機能が正常またはわずかに障害のある高齢患者には、アリフォン遅延剤を1日あたり1.5 mg(1錠)の用量で処方できます。
副作用
- 無力症;
- 感覚異常。
- 頭痛;
- 失神;
- 不整脈;
- 血圧の顕著な低下;
- ピルエット型不整脈(おそらく致命的)。
- ECG 上の QT 間隔の増加。
- 吐き気、嘔吐。
- 便秘;
- 口渇;
- 膵炎;
- 血小板減少症、白血球減少症、無顆粒球症、再生不良性貧血、溶血性貧血;
- 腎不全;
- 斑点丘疹性発疹;
- 出血性血管炎;
- 血管浮腫および/または蕁麻疹。
- 有毒な表皮壊死症。
- 急性型の全身性エリテマトーデス患者では、病気の経過が悪化する可能性があります。
禁忌
- 重度の腎不全(クレアチニンクリアランスが30ml/分未満)。
- 肝性脳症;
- 重度の肝機能障害。
- 低カリウム血症;
- インダパミド、他のスルホンアミド誘導体、または賦形剤のいずれかに対する過敏症;
- 18歳未満の子供への使用は推奨されません(使用に関する臨床データが不足しているため)。
妊娠中および授乳中の使用
原則として、妊娠中に利尿薬を処方すべきではありません。 これらの薬剤は、妊娠中の生理的浮腫の治療に使用すべきではありません。 利尿薬は胎児胎盤虚血を引き起こし、胎児の発育障害を引き起こす可能性があります。
インダパミドは母乳中に排泄されるため、授乳中にこの薬を処方することはお勧めできません。
特別な指示
肝機能障害
肝機能障害のある患者にサイアジドおよびサイアジド様利尿薬を処方すると、特に電解質の不均衡の場合、肝性脳症が発症する可能性があります。 この場合、利尿薬は直ちに中止する必要があります。
光過敏症
チアジドおよびチアジド様利尿薬の服用中に光線過敏症反応が発生した例が報告されています。 薬の服用中に光線過敏症反応が発生した場合は、治療を中止する必要があります。 利尿薬治療を継続する必要がある場合は、日光や人工紫外線への曝露から皮膚を保護することをお勧めします。
治療を開始する前に、血漿中のナトリウムイオンの含有量を測定する必要があります。 薬を服用している間、この指標を定期的に監視する必要があります。 すべての利尿薬は低ナトリウム血症を引き起こす可能性があり、場合によっては非常に深刻な結果につながることがあります。 ナトリウムイオンの含有量を常に監視する必要があります。 最初は、血漿中のナトリウム濃度の低下は病理学的症状の出現を伴わない場合があります。 肝硬変患者および高齢者には、ナトリウムイオン含有量を最も注意深く監視する必要があります。
サイアジドおよびサイアジド様利尿薬で治療する場合、主なリスクは血漿中のカリウムレベルの急激な低下と低カリウム血症の発症です。 低カリウム血症のリスクは避けなければなりません(< 3.4 ммоль/л) у больных следующих категорий: пожилого возраста, ослабленных или получающих сочетанную медикаментозную терапию с другими антиаритмическими препаратами и препаратами, которые могут увеличить интервал QT, больных с циррозом печени, периферическими отеками или асцитом, ИБС, сердечной недостаточностью. Гипокалиемия у этих больных усиливает токсическое действие сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмий. Кроме того, к группе повышенного риска относятся больные с увеличенным интервалом QT, при этом не имеет значения, вызвано это увеличение врожденными причинами или действием лекарственных средств.
低カリウム血症は、徐脈と同様に、重度の不整脈、特に死に至る可能性があるトルサード ド ポワント (TdP) の発症に寄与する状態です。 上記のすべての場合において、血漿中のカリウム含有量を定期的に監視する必要があります。 血液中のカリウムイオン濃度の最初の測定は、治療開始から1週間以内に実施する必要があります。 低カリウム血症が発生した場合は、適切な治療を処方する必要があります。
アリフォンは腎臓によるカルシウムイオンの排泄を減少させ、血漿中のカルシウム濃度を一時的かつわずかに増加させる可能性があることに留意する必要があります。 重度の高カルシウム血症は、これまで診断されていなかった副甲状腺機能亢進症の結果である可能性があります。 副甲状腺機能を検査する前に利尿薬を中止する必要があります。
糖尿病患者、特に低カリウム血症の患者では血糖値を監視する必要があります。
尿酸
痛風の患者では、発作の頻度が増加したり、痛風の経過が悪化したりすることがあります。
利尿薬と腎機能
アリフォンは、腎機能が正常またはわずかに障害のある患者(成人の血漿クレアチニンが 25 mg/l または 220 μmol/l 未満)の患者にのみ完全に効果を発揮します。 高齢患者の場合、正常な血漿クレアチニンレベルは、年齢、体重、性別を考慮して計算されます。
治療の開始時に、患者は血液量減少による糸球体濾過率の低下を経験する可能性があることを考慮する必要があります。これは、利尿薬の服用中に体液とナトリウムイオンが失われることによって引き起こされます。 その結果、血漿中の尿素およびクレアチニンの濃度が増加する可能性があります。 腎機能が損なわれていない場合、このような一時的な機能性腎不全は原則として何の影響もなく経過しますが、腎不全が存在する場合には患者の状態が悪化する可能性があります。
アスリート
アリフォンは、アスリートのドーピング管理中に肯定的な結果をもたらす可能性があります。
車両の運転や機械の操作能力への影響
アリフォンという薬に含まれる物質の作用は、精神運動反応の障害を引き起こすことはありません。 ただし、人によっては、特に治療の開始時や治療に他の降圧薬が追加された場合に、血圧の低下に応じて異なる個別の反応が現れる場合があります。 この場合、車の運転や他の機械の操作能力が低下する可能性があります。
薬物相互作用
インダパミドとリチウム製剤を同時に使用すると、過剰摂取の兆候が現れるとともに、排泄量の減少により血漿中のリチウム濃度の上昇が観察される場合があります。 必要に応じて、利尿薬をリチウム薬と組み合わせて使用することができ、血漿中のリチウム含有量を常に監視しながら薬の用量を慎重に選択する必要があります。
特殊な制御が必要な組み合わせ
ピルエット不整脈を引き起こす可能性のある薬剤:
- クラス1A抗不整脈薬(キニジン、ヒドロキニジン、ジソピラミド)。
- クラス 3 抗不整脈薬 (アミオダロン、ソタロール、ドフェチリド、イブチリド);
- 一部の神経弛緩薬:フェノチアジン(クロルプロマジン、シアメマジン、レボメプロマジン、チオリダジン、トリフルオロペラジン)、ベンズアミド(アミスルプリド、スルピリド、スルトプリド、チアプリド)、ブチロフェノン(ドロペリドール、ハロペリドール)。
- その他:ベプリジル、シサプリド、ジフェマニル、エリスロマイシン(静脈内)、ハロファントリン、ミゾラスチン、ペンタミジン、スパルフロキサシン、モキシフロキサシン、アステミゾール、ビンカミン(静脈内)。
低カリウム血症は、心室性不整脈、特にトルサード・ド・ポワントを発症するリスクを高めます。 インダパミドと上記の薬剤による併用療法を開始する前に、血漿中のカリウム濃度を測定し、必要に応じて調整する必要があります。 患者の臨床状態を監視し、血漿中の電解質レベルと心電図指標を監視する必要があります。
低カリウム血症の患者には、トルサード・ド・ポワントを引き起こさない薬剤を使用する必要があります。
選択的 COX-2 阻害剤、高用量のサリチル酸塩 (1 日あたり 3 g 以上) などの非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) (全身使用用) と同時に使用すると、アリフォンの降圧効果が低下する可能性があります。 著しい体液喪失により、(糸球体濾過の低下により)急性腎不全が発症する可能性があります。 アリフォン療法中にNSAIDを処方する必要がある場合は、水分の損失を補い、腎機能を注意深く監視する必要があります。
インダパミドを ACE 阻害剤と併用すると、ACE 阻害剤を投与されている患者の低ナトリウム血症により、突然の動脈性低血圧および/または急性腎不全 (特に腎動脈狭窄) のリスクが増加します。 動脈性高血圧症があり、利尿薬により血漿中のナトリウムイオン含有量が減少している患者は、次のことを行う必要があります。
- ACE阻害薬による治療を開始する3日前に、利尿薬の服用を中止してください。 今後、必要に応じて利尿薬の服用を再開します。
- または、ACE 阻害剤の用量を低量から徐々に増やして ACE 阻害剤治療を開始します。
慢性心不全では、まず利尿薬の用量を減らした後、低用量のACE阻害薬で治療を開始する必要があります。 いずれの場合も、ACE阻害剤を服用して最初の1週間は、腎機能(血漿クレアチニン含有量)をモニタリングする必要があります。
インダパミドを低カリウム血症を引き起こす可能性のある他の薬剤と同時に使用する場合。 アムホテリシン B (静脈内投与)、グルココルチコイドおよびミネラルコルチコイド (全身使用)、テトラコサクチド、腸の運動を刺激する下剤を使用すると、相加効果により低カリウム血症のリスクが増加します (血漿中のカリウムレベルの継続的な監視が必要であり、必要に応じて、適切な治療を行います)。 強心配糖体を同時に投与されている患者には特に注意を払う必要があります。 腸の運動を刺激しない下剤を使用することをお勧めします。
インダパミドとバクロフェンを同時に使用すると、降圧効果の増加が観察されます(治療開始時に水分の損失を補い、腎機能を注意深く監視する必要があります)。
強心配糖体と同時に使用すると、低カリウム血症により強心配糖体の毒性作用が増強される可能性があります(血漿中のカリウム濃度と心電図測定値を監視し、必要に応じて治療を調整する必要があります)。
特に注意が必要な組み合わせ
一部の患者ではインダパミドとカリウム保持性利尿薬の併用療法が推奨されますが、これは低カリウム血症(特に糖尿病患者および腎不全患者)または高カリウム血症を発症する可能性を排除するものではありません。 血漿中のカリウムのレベル、ECG指標を監視し、必要に応じて治療を調整する必要があります。
利尿薬、特にループ利尿薬の使用を背景に発生する可能性がある機能性腎不全と、メトホルミンの同時投与により、乳酸アシドーシスを発症するリスクが増加します。 クレアチニン濃度が男性で 15 mg/l (135 μmol/l)、女性で 12 mg/l (110 μmol/l) を超える場合、メトホルミンとアリフォンを組み合わせて使用することは推奨されません。
利尿薬服用中の脱水症状は、特に高用量のヨード造影剤を使用する場合に、急性腎不全を発症するリスクを高めます。 ヨウ素含有造影剤を使用する前に、患者は体液損失を補わなければなりません。
エタノール(アルコール)をアリフォンと一緒に摂取すると、起立性低血圧を発症するリスクが高まります。
インダパミドと三環系抗うつ薬である抗精神病薬を同時に使用すると、インダパミドの降圧効果が増加し、起立性低血圧を発症するリスクが増加します(相加効果)。
サイアザイド系利尿薬とカルシウム塩を同時に使用すると、尿中のカルシウムイオンの排泄が減少するため、高カルシウム血症が発生する可能性があります。
アリフォンとシクロスポリンおよびタクロリムスを同時に使用すると、体液およびナトリウムイオンレベルが正常であっても、循環シクロスポリン濃度を変えることなく、血漿中のクレアチニン含有量を増加させることが可能です。
サイアザイド系利尿薬とグルココルチコステロイド(GCS)、全身使用用のテトラコサクチドを同時に使用すると、GCS の影響下で水分とナトリウムイオンが保持されるため、降圧効果の低下が観察されます。
アリフォンの類似薬
活性物質の構造類似体:
- アクリパミド;
- アクリパミド遅延剤;
- アクテル・サノヴェル。
- アリンダプ。
- アリフォン遅滞者。
- ベロインダパミド;
- インダプ;
- インダパミド;
- インダパミド遅延;
- インダプレス。
- 仁達山;
- インディパム;
- インディウル;
- イオン性;
- イオン遅延;
- イプレスロング;
- ロルバス。
- パミド;
- ラヴェル SR;
- レタプレス。
- SR インダムド;
- テンザール。
有効成分の薬物の類似体がない場合は、以下のリンクをたどって、対応する薬物が役立つ疾患を確認し、治療効果について利用可能な類似体を確認することができます。
アリフォン精神遅滞の薬について話す前に、自己投薬は認められないことを思い出してください。 この薬には副作用や禁忌があり、一部の患者では使用が制限されるため、医師の処方が必要です。
アリフォン遅延剤には、有効成分である利尿作用のあるインダパミドが含まれています。 ロシアのServier社によって生産されています。 この薬はフランスで最初に登録されました。
この薬はフィルムコーティング錠の形です。 このフィルムは、胃内での活性物質の急速な溶解と吸収を防ぎます。 アリフォン遅延剤は、インダパミドの放出を制御する薬です。 このため、1回の投与後の作用時間が長くなります。
アクション
これは利尿剤、つまり利尿剤です。 それは降圧薬、つまり高血圧を下げる薬のグループに属します。
作用機序はヒポチアジドなどのサイアザイド系利尿薬と似ています。 ご存知のとおり、血液は腎臓を通過する際に濾過されます。 代謝産物、水、過剰な塩分が原尿を形成します。 次に、腎臓の構造を通過するときに、塩 (イオン) の一部は水分とともに血液に吸収されて戻ります。 その結果、尿は濃縮され、その量は原尿の量に比べて大幅に減少します。
チアジド系利尿薬とインダパミドは、原尿からのナトリウムイオンの再吸収を防ぎます。 カリウムイオンとマグネシウムイオンの排泄も増加しますが、その量はナトリウムよりも少ないです。 イオンは水を結合し、血流に戻るのを防ぎます。 その結果、体内を循環する血液量が減少し、血流に負荷がかかり、血圧が低下します。
アリフォン遅滞はヒポチアジドほど顕著な利尿作用を引き起こしません。 臨床試験では、投与後24時間以内に降圧効果があることが証明されています。 この薬は末梢血管抵抗を軽減することに加えて、動脈壁の弾力性を高め、血圧の正常化にも役立ちます。
この薬を長期間服用すると、高血圧による過負荷によって引き起こされる心臓壁の肥厚(肥大)を軽減するのに役立ちます。
この薬の錠剤の効果が十分でない場合は、それ以上の用量を服用しないでください。 インダパミドを含むチアジド様利尿薬は、用量を増やすと効果が最大に達するという特性があります。 薬の用量をさらに増やしても薬の効果は増加せず、望ましくない影響が生じるだけです。
高血圧患者を対象にこの薬を研究したところ、体内の脂質や炭水化物の代謝に影響を与えないことが判明しました。 したがって、コレステロール値が高い患者や糖尿病患者などに処方することができます。
体内分布
Arifon retard - 活性物質の放出が制御された錠剤。 これは特別な担体マトリックス内に位置しており、一日を通してインダパミドを徐々に放出します。 放出された物質は、胃腸管から血液中にすぐに吸収されます。 血中の薬物の最高レベルは、投与後 12 時間後に決定されます。 継続して服用すると薬の濃度の変動がなくなり徐々に平準化し、最良の治療効果が得られます。
食べ物を食べると薬物の吸収速度がわずかに遅くなりますが、血液中の薬物の含有量には影響しません。
血液中では、インダパミドは血管を通って輸送されるタンパク質に結合します。 この結合は投与開始後 1 週間で最大に達します。 薬は体内に蓄積されません。 それは生化学的変換を受け、腎臓と腸を通って排泄されます。 平均半減期は 18 時間です。 その後薬の効果が弱くなり、次の錠剤を飲まないと1日ほどで効果が止まります。
適応症と用量
アリフォン遅延は高血圧症の長期治療に使用されます。
錠剤は毎朝、噛まずに多量の水と一緒に服用してください。 これは食前でも食後でも行うことができます。
1錠には1.5mgの有効成分が含まれています。 この薬が高齢者や軽度の腎機能障害のある人への使用が承認されることが重要です。 腎臓の活動を反映する血清中のクレアチニン濃度を定期的にチェックすることをお勧めします。
副作用
インダパミドとアリフォン遅滞を服用した場合の副作用は用量によって異なります。用量が多ければ多いほど、副作用はより顕著になります。 推奨用量 (1 日あたり 1.5 mg) で治療した場合、そのような事象が発生する可能性は無視できます。
副作用:
有害事象 | アリフォン精神遅滞を服用している患者の発生頻度 |
アレルギー起源の皮膚の斑点の形の発疹 血液中のカリウム含有量が 3.2 ~ 3.4 mmol/l に減少します。 |
1~10%(共通) |
吐瀉物 透過性の増加による血管の炎症、打撲傷や発疹の形成(出血性血管炎) |
0.1 ~ 1% (珍しい) |
弱点 感覚異常(感覚障害、「這う」、四肢のうずき) 頭痛 口渇 |
0.01 ~ 0.1% (まれ) |
白血球、赤血球、血小板の数の減少による血球形成の抑制 赤血球の破壊(溶血性貧血) 心拍リズムの乱れ 圧力の大幅な低減 膵炎による左季肋部の痛み 肝機能障害 腎不全 アレルギー反応(クインケ浮腫、蕁麻疹、ライエル症候群) 血液中のカルシウム濃度の上昇 |
0.001 ~ 0.01% (非常にまれ) |
失神 既存の肝不全を伴う脳症(脳損傷) 中毒性肝炎(肝臓の炎症) 日光に対する感受性の増加 全身性エリテマトーデスの急性経過における悪化 血中カリウム濃度の低下が3.2 mmol/l未満 ナトリウム濃度の低下により、横たわった状態から座った状態に移行するときに血圧が低下する可能性があります(起立性低血圧)。 尿酸と糖の血中濃度の上昇 心電図上のQT間隔の延長 肝酵素の血中濃度の上昇 - ALT、AST 心室頻拍のタイプ「ピルエット」 |
頻度不明または不特定の孤立した症例 |
禁忌
- 重度の腎障害(クレアチニンクリアランスが 30 ml/分未満)。
- 重度の肝機能障害。
- 肝性脳症。
- 血液中のカリウム濃度が低い。
- 薬物またはその成分、特に乳糖およびガラクトースに対する不耐症。
細心の注意を払って、利益とリスクの比率を評価した後でのみ、以下の場合にアリフォン遅滞薬を処方することができます。
- 肝臓や腎臓の機能が低下する病気。
- 体内の塩分と水分のバランスが崩れます。
- 衰弱した患者たち。
- 抗不整脈薬を服用している。
- 糖尿病。
- 痛風。
- 副甲状腺機能亢進症(副甲状腺の活動の増加)。
- 心電図上の Q-T 間隔の延長。
18 歳未満の小児に対するこの薬の使用の安全性に関するデータはないため、この薬を処方することはお勧めできません。
この薬は子宮胎盤の血流を阻害し、胎児の酸素不足を引き起こす可能性があるため、妊娠中には処方されません。 たとえば、妊婦のむくみや高血圧を軽減するのには適していません。 この薬は母乳にも移行するため、授乳中は処方されません。
アリフォン遅滞者スポーツ選手のドーピング検査で陽性反応が出る可能性がある。 過剰摂取の場合、推奨用量を大幅に超えた場合(最大 40 mg 以上)にのみ発生し、次の症状が現れます。
- 吐き気と嘔吐。
- 圧力が減りました。
- 意識障害やけいれんが起こる。
- 眠気やめまい。
- 尿量の増加、または尿量が完全になくなる。
治療は、緊急の胃洗浄と、電解質バランスの回復に役立つ水と食塩水を静脈内投与することで構成されます。
他の薬物との相互作用
場合によっては、アリフォン精神遅滞薬と他の薬物を同時に使用すると、望ましくない結果を引き起こす可能性があります。
麻薬 | 望ましくない影響 | 予防措置 |
リチウム製剤 | リチウムの過剰摂取の症状(筋肉の震え、喉の渇き、尿量の増加、嘔吐と下痢、脱力感、けいれんなど) | リチウムの血中濃度の監視 |
抗不整脈薬(キニジン、ジソピラミド、アミオダロン、ソタロールなど) 一部の抗精神病薬(神経症状態を緩和する薬) エリスロマイシンの静脈内投与 |
心室頻拍のタイプ「ピルエット」 | |
非ステロイド性抗炎症薬 | 腎機能のモニタリング 失われた水分を補給する |
|
アンジオテンシン変換酵素阻害剤 (ACEI) | 圧力の急激な低下 急性腎不全 |
ACE阻害薬と利尿薬を一緒に処方した場合、両方の用量を減らす 血中ナトリウム濃度のモニタリング |
強心配糖体 下剤 アムホテリシンB |
血中のカリウム濃度の低下 | 血中カリウム濃度のモニタリング 定期的な心電図検査 |
カリウム保持性利尿薬(ベロシュピロン、スピロノラクトン) | 血中のカリウム濃度の増加または減少 | 血中カリウム濃度のモニタリング 定期的な心電図検査 |
メトホルミン(糖尿病薬) | 乳酸アシドーシス | 血中クレアチニンレベルのモニタリング |
ヨウ素含有放射線造影剤 | 急性腎不全 | 失われた水分を補給する |
三環系抗うつ薬 | 血圧の急激な低下 | |
カルシウム塩 | 血液中のカルシウム濃度の上昇 | 血中カルシウム濃度のモニタリング |
グルココルチコステロイド | 血圧の上昇 | 血圧管理 |
臨床研究
アリフォン精神遅滞を調べる主な臨床研究はMINOTAURと呼ばれた。 その結果は、肥満、メタボリックシンドローム、体内の炭水化物と脂質の代謝障害を持つ患者の高血圧の治療におけるこの薬の安全性と有効性を説得力をもって示しています。
アリフォン遅滞は、長期的な血圧低下を引き起こす非常に効果的な薬です。 高齢者の場合、腎保護効果と心臓保護効果の両方を持つ治療薬を使用することが重要です。
フランスのServier社によって開発されたArifon retardは、これらの要件を満たしています。 身体に対する多面的な効果は臨床試験によって確認されています。 高齢者がこの薬を服用すると、心臓発作や脳卒中が3分の1減少し、死亡率が21%減少します。
特性と組成
アリフォン精神遅滞は、チアジン様利尿薬の種類に属します。 それは生活の質を改善し、その期間を延ばすのに役立ちます。
この現代の血圧降下薬の有効成分は(1錠 - 1.5 mg)です。 この薬には追加の成分も含まれています。
心血管病理は、世界の健康において依然として未解決の問題です。 専門家にとって特に難しいのは、さまざまな病気を発症した高齢の患者を治療するプロセスです。 アリフォン遅滞者は代謝的に中立です。12 か月経過した後でも、炭水化物、脂質、プリン体の代謝に影響を与えません。
高血圧に苦しむ患者にとって、血圧レベルの上昇は、脳卒中や心臓発作などの危険な病態を引き起こす恐れがあります。 アリフォン遅滞者のもう 1 つの重要な特性は、1 回の投与後に 1 日を通じて血圧レベルを制御できることです。
薬の仕組み
この薬剤は、活性物質が顆粒の形で均一に溶解された親水性マトリックスです。 ヒプロメロース繊維のおかげで、インダパミドが徐々に放出されます。 この薬は、胃での急速な溶解と吸収を防ぐコーティング錠の形で入手できます。 活性物質の制御放出プロセスは、薬の作用時間を延長するのに役立ちます。
革新的な剤形のおかげで、一日を通して血圧を効果的にコントロールすることが可能になりました。
インダパミドの最高濃度は、投与の 12 時間後に測定されます。 継続的に使用すると、薬物の濃度の変動が平滑化され、最高の治療効果が観察されます。 インダパミドが血流に入ると、血管を通した輸送を確実にするタンパク質に結合します。 使い始めてから1週間ほどで結合力は最高レベルに達します。
薬が体内に蓄積することはありません。 生化学的変換の後、腸および腎臓から排泄されます。 18時間後、薬の効果は徐々に弱まり始め、次の薬を服用しないと1日後に完全に止まります。
インダパミドはいくつかの方法で身体に影響を与えます。
- 金属イオンの血液中への再吸収を抑制し、尿中のナトリウム、カリウム、塩素、マグネシウムイオンの排泄を促進します。
- 血管の弾力性を高めるのに役立ち、より拡張して血圧の低下につながります。
- 心臓の左心室の拡大による影響を和らげます。
チアジド様利尿薬には特徴的な特性があります。 投与量を増やせば最大の効果が得られますが、さらに投与量を増やしても薬の効果は増加せず、副作用が現れるだけです。
指示の基本規定
アリフォン遅滞者に対する説明書を注意深く研究すると、どのような状況でその薬を使用するべきかを理解するのに役立ちます。 すべての要件を満たすことで、最高の治療効果を得ることができます。
アリフォン遅延剤は、血圧を緊急に下げることを目的としたものではありませんが、長期間使用すると血圧を安定させることができます。 この薬は長期治療に推奨されます。 慢性高血圧、本態性高血圧に苦しむ人々に処方されます。
この製品は毎日食前または食後、できれば午前中に摂取してください。 錠剤は噛んだり溶かしたりせずにそのまま飲み込み、多量の水で洗い流してください。
使用上の適応
アリフォン遅滞は、高齢の患者や軽度の腎臓障害を患っている患者に適しています。 そのような人は、腎臓の活動を反映するクレアチニンレベルを定期的に監視することをお勧めします。 この薬は脂質や炭水化物の代謝に影響を及ぼさないことが研究で証明されており、糖尿病や高コレステロールの患者の治療に適しています。
メタボリックシンドローム、炭水化物と脂質の代謝障害、および肥満のある人々の高血圧を治療すると、生化学的パラメータが改善され、体重が減少します。
この薬が禁忌とされる人
錠剤には毒性はありませんが、処方には医師の診察が必要です。 場合によっては、インダパミドを含む薬剤アリフォン遅延剤には禁忌があります:乳糖、ガラクトース、その他の成分に対する不耐症、重度の腎臓病状、重度の肝機能障害、脳症。
アリフォン遅延剤は、糖尿病、副甲状腺機能亢進症、塩分と水分のバランスが崩れている、抗不整脈薬を服用している衰弱した患者に、予防措置を講じて処方されます。
胎盤と子宮の血流が悪化すると胎児の酸素欠乏が起こる可能性があるため、妊娠中はアリフォン遅延剤は処方されません。 この薬は母乳中に移行するため、授乳中の女性には禁忌です。
アリフォン精神遅滞を患っているアスリートは、ドーピング検査で陽性反応を示す可能性があります。
この薬は自動車の運転手や危険な機械を扱う人には適していません。 この薬は臨床試験結果が不十分であるため、小児の治療には使用されていません。
薬物の過剰摂取の事例
推奨される1日の用量を遵守することで、アリフォン遅延剤の服用による悪影響を避けることができます。 インダパミドは、治療用量の 27 倍でも体に毒性影響を引き起こしません。
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副作用
アリフォン遅延という薬の副作用は、物質の用量に直接依存します。 非常にまれに、白血球減少症、無顆粒球症、再生不良性貧血、血小板減少症が発生することがあります。 感覚異常、頭痛、めまい、疲労が神経系に現れることがあります。 胃腸管は、口渇、吐き気、嘔吐、便秘などの反応を示すことがあります。
心血管系は動脈性低血圧や不整脈に反応することがあります。 まれに血管浮腫や光線過敏症が観察されることがあります。
アリフォン遅滞者は他の薬剤とどのように相互作用しますか?
アリフォン遅延剤をリチウムを含む薬剤と同時に服用すると、血中のリチウム濃度が大幅に上昇するリスクがあります。 急性腎不全は、ヨウ素含有薬や非ステロイド薬の使用により発症する可能性があります。 インダパミドの効果は、体液を保持するグルココルチコステロイド、エストロゲン、テトラコサクチドによって低下します。
血圧の非常に強い低下は、血圧の調節に関与する酵素であるACEの働きを抑制する薬剤とアリフォン遅滞を併用することによって引き起こされる可能性があります。 メトホルミンとの相互作用により、乳酸中毒のリスクが高まります。 この薬をシクロスポリンと一緒に使用すると、血中のクレアチニンのレベルが増加します。
アリフォン遅延剤をエリスロマイシン、ペンタミジン、ベプリジル、ビンカミン、スルトプリド、アステミゾールと組み合わせて使用すると、心血管系に障害を引き起こします。 アモテリシン B、下剤、コルチコステロイドとの併用は、血液中のカリウムイオン欠乏を引き起こす可能性があります。
アリフォンとアリフォン遅滞の違い
アリフォンとアリフォン リタードは、有効成分の濃度レベルが異なります。 アリフォンには 2.5 mg のインダパミドが含まれており、アリフォン遅延剤には 1.5 mg が含まれています。
薬物の類似体
アリフォン遅滞者には、国内および国外に約 30 種類の類似体があります。
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アリフォン遅延剤は、有効成分の含有量が最も低いという点で類似品とは異なり、最小限の害で最高の結果を得ることができます。 これは、投与量を増やすと降圧効果ではなく利尿作用が増強されるという活性物質の特異性によって説明されます。
この薬はより穏やかかつ迅速に作用し、高血圧の症状を緩和し、過剰な体液を除去し、血管壁の状態を改善します。