Efeitos colaterais do Kaletra. Kaletra - instruções de uso, efeitos colaterais, revisões, análogos

Agentes antivirais anti-HIV.

Composição de Kaletra

Lopinavir + Ritonavir.

Fabricantes

KG embalado pela Ortat JSC (Alemanha), Abbott GmbH and Co. KG (Alemanha), Abbott GmbH and Co. KG embalado pela Ortat JSC (Alemanha)

efeito farmacológico

Medicamento antiviral combinado.

Lopinavir é um inibidor da protease do HIV-1 e do HIV-2.

A inibição das proteases do HIV evita a ruptura da ligação polimerase gag (antígenos específicos do grupo) da poliproteína, o que leva à formação de um vírus imaturo incapaz de infecção.

O ritonavir inibe o metabolismo do lopinavir mediado pela enzima CYP3A no fígado, o que leva a um aumento na concentração de lopinavir no plasma sanguíneo.

Lopinavir e ritonavir são metabolizados e eliminados principalmente pelo fígado, portanto suas concentrações plasmáticas podem aumentar em pacientes com insuficiência hepática.

Lopinavir e ritonavir ligam-se fortemente às proteínas e não são removidos por hemodiálise ou diálise peritoneal.

Efeitos colaterais do Kaletra

Dos parâmetros laboratoriais:

• hiperglicemia,
• aumento da atividade AL,
• aumento do colesterol total e triglicerídeos no plasma sanguíneo.

Do sistema hematopoiético:

• anemia,
• leucopenia,
• linfadenopatia.

Do sistema endócrino:

• Síndrome de Cushing,
• hipotireoidismo.

Do lado do metabolismo:

• avitaminose,
• desidratação,
• tolerância à glicose diminuída,
• ácido láctico,
• obesidade,
• edema periférico e perda de peso.

Do sistema nervoso:

• distúrbios do sono,
• excitar,
• amnésia,
• preocupações,
• um táxi,
• distúrbios de orientação,
• depressão,
• tontura,
• discinese,
• labilidade emocional,
• encefalopatia,
• insônia,
• diminuição da libido,
• nervosismo,
• neuropatia,
• parestesia,
• neurite periférica,
• com sono,
• distúrbios nos processos de pensamento,
• tremor.

Dos sentidos:

• deficiência visual,
• oti médio,
• mudanças de sabor,
• barulho nos ouvidos.

Do sistema cardiovascular:

• hipertensão arterial,
• taquicardia,
• tromboflebi,
• vasculite

Do sistema respiratório:

• brônquios,
• falta de ar,
• inchaço dos pulmões,
• sinusite.

Dos órgãos digestivos:

• diarréia,
• anoréxica,
• colecistite,
• Zapo,
• boca seca,
• dispepsia,
• disfagia,
• enterócolos,
• arrotar,
• esôfagos,
• incontinência fecal,
• flatulência,
• gastri,
• gastroentérico,
• coli hemorrágica,
• aumento do apetite,
• pâncreas,
• sialadeni,
• estomatite e estomatite ulcerativa.

Da pele:

• alopecia,
• pele seca,
• dermatite esfoliativa,
• ferver,
• erupção maculopapular,
• mudanças na estrutura da unha,
• dente cutâneo,
• tumores benignos da pele,
• mudanças na cor da pele e sudorese excessiva.

Do sistema músculo-esquelético:

• artralgia,
• arte,
• mialgia.

Do sistema geniturinário:

• distúrbios de ejaculação,
• ginecomastia,
• hipogonádio masculino,
• nefrolitia,
• distúrbios urinários.

Outro:

• dor nas costas,
• no peito,
• dor subesternal,
• frio,
• inchaço do rosto,
• febres,
• síndrome semelhante à gripe,
• Mal-estar.

Indicações de uso

Infecção pelo VIH em adultos e crianças com mais de 2 anos de idade (como parte da terapêutica combinada).

A escolha de Kaletra no tratamento de doentes infectados pelo VIH-1 e previamente tratados com inibidores da protease deve basear-se na determinação individual da resistência viral e na terapêutica prévia.

Contra-indicações Kaletra

Insuficiência hepática grave; - uso simultâneo com astemizol, terfenadina, midazolam, triazolam, cisaprida, pimozida, amiodarona, alcalóides do ergot, flecainida, propafenona, rifampicina e preparações contendo erva de São João; - hipersensibilidade ao lopinavir, ritonavir e outros componentes do medicamento.

Overdose

Tratamento:

• lavagem gastrica,
• introdução de carvão ativado,
• mantendo a função dos sistemas vitais do corpo,
• monitorar o estado clínico do paciente.

A diálise é ineficaz (alto grau de ligação às proteínas).

Não há antídoto específico.

Interação

A administração simultânea de Kaletra e medicamentos metabolizados principalmente pelo sistema CYP3A (astemizol, terfenadina, midazolam, triazolam, cisaprida, pimozida, amiodarona, ergotamina, di-hidroergotamina, ergometrina, metilergometrina) pode aumentar ou prolongar o seu efeito terapêutico e efeitos secundários.

Kaletra não deve ser utilizado concomitantemente com medicamentos cujo metabolismo seja dependente da atividade do CYP2D6 (por exemplo, propafenona e flecainida) e cujo aumento nos níveis plasmáticos possa levar a efeitos secundários graves ou potencialmente fatais.

Kaletra in vivo aumenta a biotransformação de certos medicamentos que são metabolizados através do sistema enzimático do citocromo P450, bem como através da glucuronidação.

A didanosina deve ser tomada 1 hora antes ou 2 horas depois de tomar Kaletra (as formas farmacêuticas de didanosina resistentes ao suco gástrico devem ser tomadas 2 horas após as refeições).

Kaletra reduz as concentrações plasmáticas de zidovudina e abacavir.

As concentrações de lopinavir são reduzidas quando administrado concomitantemente com nevirapina.

Kaletra aumenta as concentrações plasmáticas dos inibidores da protease do VIH, indinavir, nelfinavir e saquinavir.

As concentrações de medicamentos antiarrítmicos (bepridil, lidocaína e quinidina) podem aumentar quando administrados simultaneamente com Kaletra (deve-se ter cuidado e, se possível, monitorizar as suas concentrações plasmáticas).

As concentrações de varfarina podem alterar-se quando administrada concomitantemente com Kaletra (recomenda-se a monitorização dos parâmetros de coagulação sanguínea).

Os medicamentos antiepilépticos (fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) reduzem a concentração de lopinavir.

Kaletra aumenta as concentrações de bloqueadores dos canais de cálcio di-hidropiridina (felodipina, nifedipina, nicardipina) no plasma sanguíneo.

Os inibidores da HMG-CoA redutase (lovastatina e sinvastatina) são significativamente metabolizados pelo CYP3A4 e, quando administrados concomitantemente com Kaletra, as suas concentrações plasmáticas podem aumentar significativamente (risco de desenvolver miopatia e rabdomiólise).

A atorvastatina e a cerivastatina são metabolizadas em menor extensão pelo CYP3A4.

A dexametasona pode induzir o CYP3A4 e reduzir as concentrações sanguíneas de lopinavir.

O uso concomitante de Kaletra pode aumentar a concentração de ciclosporina e tacrolimus no sangue (recomenda-se uma determinação mais frequente da concentração terapêutica destes medicamentos até que um estado estável seja estabelecido).

As concentrações plasmáticas de cetoconazol e itraconazol podem aumentar.

Kaletra aumenta moderadamente a AUC da claritromicina.

Pacientes com insuficiência renal/hepática necessitam de redução da dose de claritromicina.

Kaletra reduz as concentrações de metadona.

Como as concentrações de etinilestradiol podem diminuir, métodos contraceptivos alternativos ou adicionais devem ser usados ​​ao tomar contraceptivos contendo estrogênio e Kaletra simultaneamente.

A rifampicina reduz a concentração de lopinavir, o que pode levar a uma diminuição significativa da eficácia terapêutica deste último.

A erva de São João (Hypericum perforatum) reduz a concentração das substâncias ativas do Kaletra no plasma, o que pode levar à diminuição do efeito terapêutico e ao desenvolvimento de resistência.

É possível aumentar a concentração de medicamentos que provocam prolongamento do intervalo QT (clorfenamina, quinidina, eritromicina, claritromicina), o que aumenta o risco de desenvolver distúrbios do ritmo.

Instruções Especiais

As mães infectadas pelo VIH não devem amamentar os seus filhos em nenhuma circunstância para prevenir a transmissão do VIH.

Kaletra deve ser utilizado com extrema cautela em caso de hepatites virais B e C, hemofilia A e B, dislipidemia (hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia).

O medicamento não reduz o risco de transmissão do VIH através do contacto sexual ou do sangue (são necessárias medidas preventivas adequadas).

Os pacientes que tomam o medicamento podem desenvolver doenças infecciosas ou outras doenças associadas à infecção pelo HIV e à AIDS.

Crianças cuja superfície corporal seja inferior a 1,3 metros quadrados. O medicamento é prescrito apenas na forma de solução oral.

Condições de armazenamento

O medicamento deve ser conservado em temperatura de 2° a 8°C (na geladeira).

Não é necessário armazenar o medicamento na geladeira se o medicamento for utilizado dentro de 42 dias (6 semanas) após a liberação e a temperatura de armazenamento não exceder 25°C.

Número de registro LP-000116

Nome comercial do medicamento Kaletra ®

Nome do grupo Lopinavir + Ritonavir

Forma farmacêutica
Comprimidos revestidos por película

Composto
Cada tablete contém:
Substâncias ativas:
Lopinavir - 100 mg, ritonavir - 25 mg;
Excipientes:
Copovidona K 28 - 426,9 mg; laurato de sorbitano - 41,95 mg; dióxido de silício coloidal - 6,0 mg; segunda camada: fumarato de sódio - 6,15 mg; dióxido de silício coloidal - 4,0 mg;
revestimento de filme: Opadry ® II rosa 85 F 14399 - 15,0 mg (álcool polivinílico - 40,00%, dióxido de titânio - 24,85%, talco - 14,80%, macrogol 3350 - 20,20%, corante de óxido de ferro vermelho E172 - 0,15%.

Descrição
Comprimidos ovais, revestidos por película, rosa pálido. Um lado do tablet está gravado com o logotipo Abbott e AC.

Grupo farmacoterapêutico
Agente antiviral (HIV)

Código ATX

Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O medicamento Kaletra ® é um medicamento combinado que contém lopinavir e ritonavir.
Lopinavir é um inibidor das proteases HIV-1 e HIV-2 do vírus da imunodeficiência humana (HIV) e fornece a atividade antiviral do medicamento.
A inibição das proteases do HIV impede a síntese de proteínas virais e evita a clivagem do polipeptídeo gag-pol, o que leva à formação de um vírus imaturo incapaz de infecção.
O ritonavir inibe o metabolismo do lopinavir mediado pela isoenzima CYP3A no fígado, o que leva ao aumento das concentrações plasmáticas de lopinavir. Ritonavir também é um inibidor da protease do HIV.
Resistência
Foram selecionados isolados de HIV-1 com suscetibilidade reduzida ao lopinavir em vitro. A presença de ritonavir não afetou o isolamento de vírus resistentes ao lopinavir em vitro.
Num estudo de fase III de tratamento antirretroviral (ARV) em pacientes sem tratamento prévio, foram analisados ​​isolados virais de cada paciente com concentrações plasmáticas de RNA do HIV superiores a 400 cópias/mL em 24, 32, 40 e/ou 48 semanas. Todos os 37 pacientes avaliados e tratados com lopinavir/ritonavir não apresentaram evidência de resistência genotípica ou fenotípica ao lopinavir/ritonavir. Em crianças que não receberam terapia ARV anteriormente, também não foi detectada resistência ao lopinavir/ritonavir.
Em ensaios clínicos de fase II de Kaletra ® entre 227 doentes infectados pelo VIH que receberam ou não terapêutica anti-retroviral anteriormente, em 4 de 23 doentes com falência virológica da terapêutica (ARN VIH >400 cópias/ml) foi observada uma diminuição na sensibilidade ao lopinavir. encontrado após 12-100 semanas de terapia com Kaletra®; 3 em cada 4 doentes tinham recebido anteriormente um dos inibidores da protease do VIH (nelfinavir, saquinavir ou indinavir), 1 em cada 4 doentes tinha recebido terapêutica combinada com inibidores da protease do VIH (indinavir, saquinavir e ritonavir). Todos os 4 pacientes apresentavam pelo menos 4 mutações associadas à resistência aos inibidores da protease do VIH antes de iniciarem a terapêutica com Kaletra ® . Aumentos adicionais na carga viral foram associados ao surgimento de mutações adicionais associadas ao desenvolvimento de resistência aos inibidores da protease do VIH.
Contudo, estes dados não são suficientes para identificar as mutações responsáveis ​​pelo desenvolvimento de resistência ao lopinavir.
Resistência cruzada
Até à data, não existem dados suficientes sobre o desenvolvimento de resistência cruzada durante a terapêutica com lopinavir/ritonavir.
A resposta virológica à terapia com lopinavir/ritonavir foi alterada na presença de três ou mais das seguintes substituições de aminoácidos no gene da protease do HIV: L10F/I/R/V, K20M/N/R, L24I, L33F, M36I, I47V , G48V, I54L/T /V, V82A/C/F/S/T, I84V.
Significado clínico da diminuição da sensibilidade ao lopinavir em vitro estudaram a resposta virológica à terapia com lopinavir/ritonavir dependendo do genótipo e fenótipo inicial do vírus em 56 pacientes com RNA do HIV acima de 1.000 cópias/ml que já haviam recebido terapia com nelfinavir, indinavir, saquinavir ou ritonavir (estudo M98-957). Neste estudo, os pacientes receberam prescrição de lopinavir/ritonavir em uma de duas doses em combinação com efavirenz e um inibidor nucleosídeo da transcriptase reversa. Antes do início da terapêutica, a CE50 (concentração do fármaco necessária para suprimir a replicação de 50% dos vírus) do lopinavir contra 56 estirpes de vírus era 0,5-96 vezes superior à CE50 para o vírus de tipo selvagem. Em 55% (31/56) das cepas de vírus, uma diminuição na sensibilidade ao lopinavir foi determinada em mais de 4 vezes, enquanto a diminuição média na sensibilidade ao lopinavir entre 31 cepas foi de 27,9 vezes.
48 semanas após o início da terapêutica com lopinavir/ritonavir, efavirenz e inibidores nucleósidos da transcriptase reversa, foram detectadas concentrações de ARN do VIH ≤400 cópias/ml em 93% (25/27), 73% (11/15) e 25% (2/ 8) de pacientes nos quais a sensibilidade inicial ao lopinavir foi reduzida em ≤10 vezes, 10-40 vezes e ≥40 vezes, respectivamente. Nestes grupos, a concentração de ARN do VIH foi ≤50 cópias/ml em 81% (22/27), 60% (9/15) e 25% (2/8) dos doentes, respetivamente.
No entanto, são necessárias pesquisas adicionais para identificar mutações que causam o desenvolvimento de resistência ao lopinavir.

Farmacocinética
A farmacocinética do lopinavir em combinação com ritonavir foi estudada em voluntários saudáveis ​​e em doentes infectados pelo VIH; Não houve diferenças significativas entre os dois grupos. O lopinavir é quase completamente metabolizado pela isoenzima CYP3A. O ritonavir inibe o metabolismo do lopinavir e provoca um aumento nas suas concentrações plasmáticas. Quando lopinavir/ritonavir foi utilizado numa dose de 400/100 mg duas vezes por dia, as concentrações plasmáticas médias de lopinavir no estado estacionário em doentes infectados pelo VIH foram 15-20 vezes superiores às do ritonavir, e a concentração de ritonavir no plasma foi menos de 7% da concentração ao tomar ritonavir na dose de 600 mg duas vezes ao dia. UE 50 lopinavir em vitro aproximadamente 10 vezes menor que a do ritonavir. Assim, a actividade antiviral da combinação de lopinavir e ritonavir é determinada pelo lopinavir.
Com alimentos, as concentrações plasmáticas de lopinavir e ritonavir após a ingestão de dois comprimidos de 200/50 mg são equivalentes a três cápsulas de 133/33 mg com variabilidade mínima na farmacocinética.
Sucção
Num estudo farmacocinético em doentes VIH-positivos (n=19), tomando lopinavir/ritonavir 400/100 mg duas vezes por dia com alimentos durante três semanas, a concentração plasmática máxima média de lopinavir (C max) foi determinada como sendo 9,8 ± 3,7 mcg/ml, observado aproximadamente quatro horas após a ingestão do medicamento. A concentração média no estado de equilíbrio antes da dose matinal foi de 7,1 ± 2,9 μg/mL e a concentração mínima dentro do intervalo de dosagem foi de 5,5 ± 2,7 μg/mL.
A área sob a curva concentração-tempo (AUC) do lopinavir dentro de 12 horas após a administração foi em média 92,6 ± 36,7 μg⋅h/ml. A biodisponibilidade absoluta do lopinavir em combinação com ritonavir em humanos não foi estabelecida.
Distribuição
No estado estacionário, aproximadamente 98-99% do lopinavir liga-se às proteínas plasmáticas. O lopinavir liga-se à glicoproteína ácida alfa1 (ACG) e à albumina, no entanto, o lopinavir tem maior afinidade pelo ACG. No estado estacionário, a ligação do lopinavir às proteínas plasmáticas permanece constante ao longo do intervalo de concentrações notificado após a administração de lopinavir/rntonavir 400/100 mg duas vezes por dia e é comparável em voluntários saudáveis ​​e em doentes VIH-positivos.
Metabolismo
Em pesquisa em vitro Foi demonstrado que o lopinavir está predominantemente sujeito ao metabolismo oxidativo com a participação do sistema do citocromo P450 dos hepatócitos, principalmente sob a influência da isoenzima CYP3A. Ritonavir é um potente inibidor da isoenzima CYP3A que inibe o metabolismo do lopinavir, resultando no aumento das concentrações plasmáticas de lopinavir. Após uma dose única de 400/100 mg de lopinavir/ritonavir (lopinavir marcado com 14 C), 89% da radioatividade foi fornecida pelo medicamento original. Pelo menos 13 metabólitos oxidativos do lopinavir foram identificados em humanos. O ritonavir é capaz de induzir isoenzimas do citocromo P450, o que leva à indução do seu próprio metabolismo. Durante o uso prolongado, as concentrações de lopinovir antes da dose seguinte diminuíram ao longo do tempo, estabilizando após aproximadamente 10 a 16 dias.
Remoção
Após a administração de 400/100 mg de 14 C-lopinavir/ritonavir, após oito dias, aproximadamente 10,4 ± 2,3% e 82,6 ± 2,5% da dose administrada de 14 C-lopinavir são detectados na urina e nas fezes, respectivamente. Além disso, o lopinavir inalterado é de 2,2 e 19,8%, respectivamente. Após uso prolongado, menos de 3% da dose de lopinavir é excretada inalterada pelos rins. A depuração (CL/F) do lopinavir quando tomado por via oral é de 5,98 +/- 5,75 l/h.
Tome uma vez por dia
A farmacocinética da dose única diária de lopinavir/ritonavir foi avaliada em doentes infectados pelo VIH não previamente tratados com terapêutica anti-retroviral. Lopinavir/ritonavir 800/200 mg foi utilizado em combinação com emtricitabina 200 mg e tenofovir 300 mg uma vez ao dia. Com dosagem crónica de 800/200 mg de lopinavir/rntonavir uma vez por dia durante 4 semanas com alimentos, a concentração plasmática máxima média de lopinavir (Cmax) foi de 11,8 ± 3,7 μg/ml, alcançada aproximadamente 6 horas após a administração. A concentração média de lopinavir no estado de equilíbrio antes da dose matinal foi de 3,2 ± 2,1 mcg/mL, e a concentração mínima dentro do intervalo de dosagem foi de 1,7 ± 1,6 mcg/mL. A AUC do lopinavir em um intervalo de dosagem de 24 horas foi em média de 154,1 ± 61,4 μg⋅h/ml.
Grupos especiais
Gênero, raça e idade
A farmacocinética do lopinavir não foi estudada em doentes idosos. Não foram observadas diferenças farmacocinéticas dependentes do sexo em pacientes adultos. Também não foram estabelecidas diferenças farmacocinéticas clinicamente significativas dependendo da raça.
Crianças
A farmacocinética de lopinavir/ritonavir na dose de 300/75 mg/m2 duas vezes ao dia e 230/57,5 mg/m2 duas vezes ao dia foi estudada em um total de 53 pacientes com menos de 12 anos de idade. Um regime posológico de 230/57,5 mg/m2 duas vezes ao dia sem nevirapina e 300/75 mg/m2 duas vezes ao dia com nevirapina produziu concentrações plasmáticas de lopinavir semelhantes às obtidas em pacientes adultos recebendo 400/100 mg duas vezes ao dia (sem nevirapina). Lopinavir/ritonavir uma vez ao dia não foi estudado em crianças.
A AUC, Cmax e Cmin médias do lopinavir no estado estacionário após tomar lopinavir/ritonavir 230/57,5 mg/m2 duas vezes ao dia sem nevirapina (n=12) foi de 72,6 ± 31,1 μg⋅h/ml; 8,2 ± 2,9 e 3,4 ± 2,1 μg/ml, respectivamente; e 85,8 ± 36,9 μg⋅h/ml, 10,0 ± 3,3 e 3,6 ± 3,5 μg/ml, respectivamente, após tomar 300/75 mg/m 2 duas vezes ao dia com nevirapina (n=12). O regime posológico de nevirapina foi de 7 mg/kg duas vezes ao dia (em pacientes de seis meses a oito anos) ou 4 mg/kg duas vezes ao dia (em pacientes com mais de oito anos).
Falência renal
A farmacocinética do lopinavir não foi estudada em doentes com insuficiência renal; contudo, uma vez que a depuração renal do lopinavir é negligenciável, não é esperada uma diminuição na depuração total em doentes com compromisso renal.
Insuficiência hepática
O lopinavir é metabolizado e eliminado principalmente pelo fígado. A dosagem combinada de lopinavir/ritonavir 400/100 mg duas vezes ao dia em pacientes co-infectados com HIV e vírus da hepatite C com insuficiência hepática moderada resultou em um aumento de 30% na AUC do lopinavir e um aumento de 20% na Cmax em comparação com pacientes infectados pelo HIV com função hepática normal. A ligação do lopinavir às proteínas plasmáticas foi menor na insuficiência hepática leve e moderada em comparação com os grupos controle (99,09 vs. 99,31%, respectivamente). Lopinavir/ritonavir não foi estudado em doentes com compromisso hepático grave (ver secção “Contra-indicações”).
Interações medicamentosas
(Ver também as seções: “Contra-indicações”, “Com cautela”, “Instruções especiais”, “Interações com outros medicamentos”).
Lopinavir/ritonavir em vitro inibe a isoenzima CYP3A. O uso concomitante de lopinavir/rntonavir e medicamentos metabolizados pela isoenzima CYP3A pode levar ao aumento das concentrações plasmáticas deste medicamento, o que pode aumentar ou prolongar seus efeitos terapêuticos ou colaterais (ver seção “Contra-indicações”).
Lopinavir/ritonavir não inibe as isoenzimas CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2B6 ou CYP1A2 em concentrações terapêuticas.
Lopinavir/ritonavir na Vivo induz seu próprio metabolismo e aumenta a biotransformação de alguns medicamentos metabolizados pelo citocromo P450 e pela glucuronidação.
Lopnnavir/ritonavir é metabolizado através da isoenzima CYP3A. Espera-se que os medicamentos que induzem a atividade do CYP3A possam aumentar a depuração do lopinavir, o que pode resultar na diminuição das concentrações plasmáticas de lopinavir. O uso concomitante de lopinavir/ritonavir e outros medicamentos que inibem a isoenzima CYP3A pode aumentar as concentrações plasmáticas de lopinavir.
As recomendações clínicas estão listadas na seção “Interações com outros medicamentos”.

Indicações de uso
Tratamento da infecção pelo VIH em adultos e crianças com mais de 3 anos de idade como parte de uma terapêutica combinada.

Kaletra é um medicamento inovador produzido pela empresa britânica Abbott Laboratories.

O medicamento é uma substância antiviral que tem efeitos graves na infecção pelo VIH. Os médicos prescrevem este medicamento para tratar a infecção diagnosticada pelo HIV.

Sob a influência dos compostos ativos deste medicamento, a replicação do vírus, que provoca imunodeficiência no ser humano, é inibida. Antes de usar o medicamento, é importante saber exatamente a dosagem do medicamento e sua composição.

Forma de liberação e composição

Este medicamento está disponível em várias formas:

Os compostos ativos dos comprimidos Kaletra são os seguintes:

• lopinavir;
• ritonavir.

Os componentes adicionais da solução Kaletra são as seguintes substâncias:

• Cloreto de Sódio;
• hidroxiestearato de macrogol glicerilo;
• citrato de sódio.

O medicamento em forma de comprimido contém componentes adicionais:

• copovidona K28;
• laurato de sorbitano;
• estearil fumarato de sódio.

Indicações de uso

As instruções de uso que acompanham Kaletra permitem que você conheça as indicações de uso deste medicamento. Você também pode descobrir mais sobre eles nos comentários. A principal indicação é o tratamento da infecção pelo HIV. Kaletra pode ser utilizado para inibir o desenvolvimento da infecção pelo VIH em adultos, bem como em pequenos pacientes a partir dos 3 anos de idade.

Aplicação e dosagem

Os comprimidos de Kaletra são tomados por via oral. Eles são engolidos inteiros, enquanto Não é recomendado mastigá-los ou quebrá-los. Você pode tomar a droga não focar nos horários das refeições. A dosagem recomendada para pacientes adultos é de 400/100 mg duas vezes ao dia ou 800/200 mg uma vez ao dia. Esta dosagem só pode ser tomada por pacientes que não receberam terapia antirretroviral anteriormente.

Para os pacientes que já passaram por esse tratamento, a dosagem do medicamento é de 400 mg/100 mg. O medicamento nesta quantidade é tomado duas vezes ao dia. Os especialistas não prescrevem esta dose uma vez ao dia.

Se o paciente apresentou uma diminuição na sensibilidade ao lopinavir, que foi confirmada laboratorial e clinicamente, então, neste caso a dose do medicamento deve ser aumentada para 500/125 mg. O paciente deve tomar dois pedaços de 200/50 mg e um pedaço de 100/25 mg ou tomar 5 pedaços de 100/25 mg por dia se o medicamento principal for combinado com nevirapina, o efavirenz.

Crianças que têm peso 35 kg e área de superfície corporal superior a 1,4 m²., recomenda-se prescrever o medicamento na dosagem de 400/100 mg. O medicamento é tomado duas vezes ao dia, devendo ser excluído o uso de agentes terapêuticos adicionais - nevirapina e efavirenz. Para pacientes pequenos com peso inferior a 35 kg e área de superfície corporal inferior a 0,6 metros quadrados, a dose do medicamento é calculada individualmente de acordo com um esquema especial. Para pacientes jovens com área de superfície corporal inferior a 0,6 metros quadrados, recomenda-se a solução Clavetra.

O medicamento na forma de solução é tomado por via oral enquanto come. Para pacientes adultos a dosagem é de 5 ml. Durante o dia, a composição medicinal é tomada duas vezes. Para pacientes que não tomaram antirretrovirais anteriormente, a dosagem é de 10 ml uma vez ao dia.

Para pacientes que já foram tratados com antirretrovirais, a solução é prescrita com dosagem 5 ml. O medicamento é tomado duas vezes ao dia. Uma dose única diária não é recomendada para esses pacientes. Se houver diminuição da sensibilidade ao lopinavir, a dosagem da solução Kaletra deve ser aumentada para 6,5 ​​ml. O medicamento é tomado 2 vezes ao dia se for combinado com nevirapina ou efavirenz.

Ao dosar a solução Kaletra no tratamento de crianças, o médico deve partir de um esquema especial, segundo o qual a dosagem do medicamento depende da combinação dos medicamentos, bem como da sensibilidade do paciente ao lopinavir, do seu peso e idade. Para crianças com peso até 15 kg, uma dose única da solução é determinada com base na seguinte fórmula: 12/3 mg por 1 kg de peso da criança, e para crianças com peso de 15 a 40 kg, a norma é 10/2,5 mg por 1 kg de peso.

O paciente pequeno deve tomar a dosagem da solução medicamentosa determinada para o paciente duas vezes ao dia.

Para crianças com peso superior a 40 quilos, a dosagem diária não deve ser superior a 5 ml de solução. O paciente deve tomar essa quantidade do medicamento 2 vezes ao dia. Ao usar o medicamento principal simultaneamente com a ranitidina, não é necessário ajuste de dose. Ao realizar terapia combinada em pacientes adultos em uso de medicamentos como nevirapina e efavirenz, Kaletra não deve ser prescrito uma vez ao dia. E para uma dose de 400/100 mg, tomada duas vezes ao dia, não é necessário ajuste.

Durante a gravidez

Os primeiros estudos clínicos demonstraram que durante a gravidez não há necessidade de ajustes na dose prescrita pelo médico. O uso de lopinavir e ritonavir na dosagem de 1 vez ao dia é contraindicado para gestantes. Isso se deve ao fato de existirem poucos dados clínicos e farmacocinéticos sobre o efeito dessas substâncias no corpo de mulheres em “posição interessante”.

Contra-indicações

Kaletra, como qualquer medicamento, tem certas contra-indicações. Nas instruções de uso você poderá conhecer as principais restrições de uso deste produto. Isso inclui o seguinte:

• doenças hepáticas graves;
• uso simultâneo de vários medicamentos que afetam o funcionamento do coração, por exemplo, estatinas, alcalóides do ergot;
• tratamento de recém-nascidos nos primeiros seis meses de vida;
• período de lactação. Se Kaletra for prescrito para o tratamento da infecção pelo VIH, a amamentação da criança é interrompida durante o período de tratamento;
• gravidez. Mas às vezes durante a gravidez este medicamento é prescrito. No entanto, isso acontece extremamente raramente.

Efeitos colaterais

Você pode aprender sobre os efeitos colaterais que um paciente pode sentir ao usar este medicamento nas instruções ou análises na Internet. Durante o tratamento, os pacientes apresentam os seguintes sintomas desagradáveis:

Kaletra: preço

O custo dos medicamentos é a questão mais importante para cada paciente. Observe que Kaletra pode ter preços diferentes em farmácias diferentes. Este medicamento é bastante caro, então você precisa estar preparado para gastar muito dinheiro no tratamento da infecção pelo HIV com este medicamento. O preço mínimo do Kaletra é de 4.322 rublos.

O preço mais alto deste medicamento é de 6.338 rublos.

Para reduzir os custos de aquisição deste produto, você precisa se familiarizar com os preços nas farmácias mais próximas e depois optar pela melhor oferta pelo preço

Você também pode acessar a Internet, onde farmácias eletrônicas oferecem este medicamento a um preço acessível.

Kaletra: análogos

A ausência do medicamento ou a falta de dinheiro para adquiri-lo pode constituir um obstáculo ao tratamento com Kaletra. Em tal situação, você pode recorrer a análogos de medicamentos eficazes no tratamento da infecção pelo HIV. Alguns deles são mais acessíveis do que o Kaletra e podem ser utilizados eficazmente para inibir o desenvolvimento da infecção pelo VIH. Os análogos mais comuns são os seguintes medicamentos:

• Norvir;
• Rinvir;
• Ritonavir;
• Ritonavir 100.

Kaletra ® é um medicamento combinado desenvolvido para o tratamento de pacientes com vírus da imunodeficiência humana (infecção pelo VIH). Contém dois componentes ativos - inibidores da protease do HIV tipo 1 e 2, que retardam o desenvolvimento da patologia, suprimindo a capacidade de reprodução das células patogênicas e reduzindo a carga viral.

Os principais ingredientes ativos do Kaletra são o lopinavir e o ritonavir.

O medicamento pertence a uma nova geração de medicamentos, cujo efeito foi comprovado por ensaios clínicos e avaliações positivas de pacientes. A sua inclusão na terapia antirretroviral (TARV) pode reduzir o número de células patogênicas no sangue do paciente e reduzir o risco de progressão da doença.

O mecanismo de ação do Kaletra ® se deve à composição combinada do medicamento. O lopinavir, que faz parte do medicamento, é um inibidor das proteases virais HIV-1 e HIV-2, e o ritonavir é um inibidor das proteases aspárticas HIV-1 e HIV-2. A combinação de lopinavir e ritonavir proporciona alto efeito antiviral do medicamento e leva à formação de formas imaturas de HIV que não são capazes de infecção.

Grupo farmacológico

O medicamento pertence ao grupo de medicamentos antivirais ativos contra o HIV-1 e o HIV-2.

Composição de Kaletra®

Os componentes ativos são:

• lopinavir;
• ritonavir.

Componentes auxiliares de comprimidos:

• copovidona K28;
• laurato de sorbitano;
• dióxido de silício coloidal.

A segunda camada do comprimido consiste em dióxido de silício coloidal e estearil fumarato de sódio, e o invólucro do filme inclui o corante rosa Opadry II (álcool polivinílico, dióxido de titânio, talco, macrogol, corante vermelho de óxido de ferro).

Componentes auxiliares da solução:

• hidroxiestearato de macrogol glicerilo;
• água purificada;
• Cloreto de Sódio;
• citrato de sódio;
• sacarinato de sódio;
• acessulfame de potássio;
• ácido cítrico anidro;
• etanol;
• propileno glicol;
• levomentol;
• povidona K30;
• glicerol;
• xarope de milho rico em frutose;
• aromatizantes.

Formulário de liberação Kaletra ®

O medicamento é produzido na forma de:

• comprimidos revestidos por película na dosagem de 200+50, 120 peças em frasco de polietileno;
• comprimidos revestidos por película na dosagem de 100+25, 60 peças em frasco de polietileno;
• solução para uso interno na dosagem de 80+20, 60 mililitros cada em frasco PE completo com dispensador, 5 peças em caixa de papelão;
• cápsulas de gelatina mole;

Os comprimidos são ovais, de cor rosa pálido, um dos lados contém uma gravação do logotipo do fabricante Abbott - “AC” ®. A solução é um líquido transparente de tonalidade amarela ou amarelo claro.

Receita Kaletra ® em latim

O formulário do medicamento, preenchido em latim, fica assim:

Comprimidos

Rp: Tab. Caletra 200+50

Dtd: No120 na aba.

S: Via oral, 2 comprimidos (dose única 400+100) 2 vezes ao dia.

Solução oral

Rp: Sol. Caletra 60 ml

D.S: De acordo com o esquema.

Indicações

A principal indicação de uso do medicamento é o tratamento da infecção pelo HIV em adultos e crianças como parte da terapia antirretroviral. Os comprimidos são aprovados para crianças a partir dos 3 anos, solução oral - a partir dos 6 meses.

Em que os comprimidos Kaletra ® ajudam?

A droga é eficaz contra os vírus HIV-1 e HIV-2.

Estritamente de acordo com as indicações, o medicamento é prescrito para mulheres soropositivas que planejam dar à luz um filho. De acordo com avaliações de especialistas, a inclusão de Kaletra na terapia durante o planejamento da gravidez ajuda a reduzir significativamente o risco de infecção intrauterina do feto. Com o início oportuno da terapia, o nascimento de uma criança saudável é possível.

Mas tal terapia é realizada apenas se a futura mãe não tiver tomado lopinavir e ritonavir anteriormente, a fim de excluir resistência (resistência do vírus) ao Kaletra. Como mostram os estudos clínicos, tal reação ao medicamento raramente se desenvolveu, mas sua ocorrência não pode ser completamente excluída.

Contra-indicações ao Kaletra®

É proibido prescrever o medicamento a pacientes com:

• hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do produto;
• insuficiência hepática grave;
• tratamento simultâneo com medicamentos cuja retirada de substâncias derivadas depende em grande parte do metabolismo da isoenzima CYP3A (exceto nos casos de tratamento de hipertensão pulmonar com medicamentos sildenafil). Este grupo inclui os medicamentos astemizol, blonanserina, terfenadina, midazolam, triazolam, cisaprida, pimozida, vardenafla, voriconazol, amodaron, etc.;
• tratamento simultâneo com erva de São João e boceprevir;
• tratamento com rifampicina;
• tratamento com tipranavir (o medicamento não é combinado com baixas doses de ritonavir);
• até 6 meses (solução) ou 3 anos (comprimidos).

Também é contraindicado o uso de Kaletra ® uma vez ao dia durante o tratamento com os medicamentos carbamazepina, fenobarbital, fenitona, efavirenz, nevirapina, amprenavir, nelfinavir.

A decisão de prescrever Kaletra é tomada apenas pelo médico assistente, com base na idade, peso e histórico médico geral do paciente. Ao incluir um medicamento na TARV, são levadas em consideração todas as patologias crônicas e concomitantes que o paciente apresenta, bem como os medicamentos utilizados para combatê-las. Isso é feito para eliminar o fator de incompatibilidade ou ajustar a dosagem prescrita.

A medicação é prescrita com cautela quando:

• hepatite viral;
• cirrose;
• insuficiência hepática leve a moderada;
• aumento da atividade das transferases hepáticas;
• pancreatite;
• hemofilia tipos A e B;
• maiores de 65 anos;
• doenças orgânicas do sistema cardiovascular, incl. na anamnese;
• distúrbios graves do sistema de condução cardíaca;
• tratamento com verapamil e atazanavir;
• disfunção erétil com necessidade de uso de sildenafil e tadalafina;
• tratamento com fentanal, rosuvastatina, atorvastatina, fluticasona, budesonida, lamotrigina, antiarrítmicos, etc.;
• em terapia com medicamentos que prolongam o intervalo QT no ECG.

Posologia – como tomar Kaletra®

Comprimidos

Os comprimidos são tomados por via oral, independentemente da alimentação. Engulo o comprimido inteiro, sem mastigar, com bastante água limpa. A dosagem depende da idade do paciente:

Adultos:

• 2 comprimidos (200/50) 2 vezes ao dia - com tratamento primário com lopinavir;
• 4 comprimidos (200/50) 1 vez por dia - na presença de não mais que 2-3 mutações causadas por resistência ao componente ativo.

As mulheres grávidas recebem o medicamento apenas duas vezes ao dia;

Crianças cujo peso corporal seja superior a 35 kg e cuja área de superfície corporal seja superior a 0,6 metros quadrados:

• de 0,6 a 0,9 m2 - 2 comprimidos (100/25) 2 vezes ao dia;
• de 0,9 a 1,4 m2 – 3 comprimidos (100/25) 2 vezes ao dia;
• acima de 1,4 m2 – dosagem para adultos (400+100 duas vezes ao dia).

Solução

A solução oral é consumida às refeições; a dosagem necessária é medida em dispensador incluído na embalagem.

Adultos:

• 5 mililitros (400/100) 2 vezes ao dia;
• 10 mililitros (800/200) 1 vez por dia na presença de não mais que 2-3 mutações associadas à resistência ao lopinavir.

Crianças com peso superior a 7 kg tomam o medicamento 2 vezes ao dia de acordo com:

• 7-10kg – 1,25ml;
• 10-15kg – 1,75ml;
• 15-20kg – 2,25ml;
• 20-25kg – 2,75ml;
• 25-30kg – 3,5ml;
• 30-35kg – 4,0ml;
• 35-40kg – 4,75ml;
• Acima de 40kg – 5ml.

Adolescentes com mais de 12 anos e peso superior a 40 quilos recebem prescrição do medicamento para adultos.

Efeitos colaterais e efeitos do Kaletra ®

As reações adversas mais comuns em pacientes são consideradas distúrbios dispépticos, aumento dos níveis de triglicerídeos ou colesterol no plasma sanguíneo em jejum. Também foram observados efeitos colaterais dos seguintes sistemas corporais:

• imunidade – reações alérgicas, síndrome de restauração de defesa;
• trato gastrointestinal - dor em diferentes partes da cavidade abdominal, processos inflamatórios em várias partes do trato, incluindo o reto, aumento da formação de gases, refluxo gastroesofágico, distensão abdominal, danos ao fígado, prisão de ventre, estomatite, úlceras nas membranas mucosas da cavidade oral , estômago ou intestinos, hemorragia interna, incontinência fecal, sensação de boca seca;
• nervoso - dores de cabeça, enxaquecas, distúrbios do sono, lesões não inflamatórias das fibras nervosas, ansiedade, tonturas, convulsões e tremores dos membros, diminuição da libido, diminuição da sensibilidade das papilas gustativas;
• coração e vasos sanguíneos - aumento da pressão, aterosclerose, bloqueio dos vasos cardíacos com subsequente morte de tecidos orgânicos, trombose venosa profunda e outros;
• pele – várias erupções cutâneas e doenças de pele, degeneração do tecido adiposo subcutâneo, aumento da sudorese noturna, queda de cabelo, inflamação de capilares e pequenos vasos sanguíneos com sua subsequente destruição;
• sistema músculo-esquelético - dor nas articulações e músculos, aumento ou diminuição do tônus ​​​​do tecido muscular, espasmos, destruição do tecido muscular ou ósseo;
• metabolismo - diminuição ou aumento do peso corporal, perda de apetite, aumento da glicemia e desenvolvimento de diabetes mellitus, acidose láctica, diminuição da síntese de hormônios sexuais nos homens;
• urinária – insuficiência renal, inflamação renal, sangue na urina;
• reprodutivo – diminuição da ereção nos homens, aumento do sangramento menstrual ou sua ausência nas mulheres;
• hematopoiético – anemia, trombocitopenia;
• órgãos sensoriais – zumbido, deterioração da função visual.

Alguns pacientes queixaram-se de fraqueza geral, sonolência e foram observadas alterações nos parâmetros sanguíneos clínicos.

Kaletra ® durante a gravidez e amamentação

A gravidez não é contra-indicação ao uso do medicamento. Kaletra ® pode ser usado durante a gravidez para prevenir a infecção do feto.

A amamentação durante a infecção pelo HIV é contraindicada, pois os vírus podem ser excretados no leite materno.

Compatibilidade de Kaletra ® e álcool

Kaletra ® e álcool não se misturam.

O consumo de álcool aumenta significativamente o risco de efeitos colaterais (danos hepáticos e renais, distúrbios do ritmo cardíaco, etc.). Além disso, as bebidas alcoólicas reduzem a eficácia da terapia antiviral e aumentam o risco de progressão da doença e sua transição para o estágio do HIV.

Análogos de Kaletra ®

Os substitutos diretos do medicamento são:

• Aluvia®;
• Lopinavir® e Ritonavir®.

Os análogos para ação terapêutica incluem:

• Virodine®;
• Lopicina®;
• Nelfiner®;
• Reyataz®;
• Telzir®.

O tratamento do HIV só deve ser prescrito por um especialista. A autocorreção da TARV é absolutamente inaceitável.

Efavirenz ® ou Kaletra ® , qual é melhor?

Também se refere a medicamentos antirretrovirais, mas não é análogo do Kaletra ®.

O Efavirenz ® também é usado como parte de regimes complexos de TARV.

O medicamento está aprovado para crianças a partir dos 3 anos; 1 vez por dia, mas tem uma desvantagem muito significativa - é ativo apenas contra o tipo 1 do vírus da imunodeficiência. Nesse sentido, não pode ser prescrito a pacientes com HIV-2, bem como a crianças menores de 3 anos.

Kaletra® ou Reyataz®, qual é melhor?

Reyataz ® é um medicamento antiviral de fabricação americana desenvolvido para interromper a atividade do vírus da imunodeficiência humana tipo 1. Ao contrário do Kaletra®, é tomado uma vez ao dia às refeições, 300-400 miligramas em combinação com ritonavir.

Ao mesmo tempo, a lista de efeitos colaterais de ambos os medicamentos é quase a mesma e, no caso de contra-indicações, Reyataz ® tem uma desvantagem significativa - é proibido para crianças menores de 6 anos e é prescrito com cautela para pacientes menores de 18 anos de idade. Também não é adequado para o tratamento de pacientes com vírus da imunodeficiência tipo 2.

O medicamento eficaz Kaletra é um remédio recomendado para o tratamento de pacientes infectados pelo HIV. Sua ação visa reduzir o vírus no sangue, suprimindo sua reprodução.

Kaletra pertence à categoria de medicamentos antivirais ativos contra o vírus da imunodeficiência humana (). É uma combinação de duas substâncias ativas - lopinavir (conteúdo em um comprimido - 200 mg) e ritonavir (conteúdo - 50 mg).

Ambas as substâncias ativas têm a capacidade de inibir a ação das proteases 1 e 2 do vírus da imunodeficiência humana, bem como da aspartil protease, que perturba a síntese de proteínas virais e evita a formação de partículas virais maduras capazes de infecção.

Como resultado desta acção, a quantidade de vírus em pacientes infectados é reduzida.

O principal papel no processo de inibição das proteases virais é desempenhado pelo lopinavir. O teor de ritonavir na composição do medicamento é menor, sua função é potencializar o efeito do lopinavir.

Devido a esta combinação da substância ativa e de uma substância com propriedades semelhantes, que potencializa o efeito do primeiro e principal componente, foi possível criar um medicamento eficaz.

Os metabólitos da droga são excretados nas fezes (a maioria deles) e com.

O nível máximo de concentração do medicamento é atingido 4 horas após o medicamento entrar no corpo na forma de comprimidos.

O medicamento está disponível em duas formas farmacêuticas:

• comprimidos revestidos por película
• solução em frasco com dispensador

Tomar comprimidos – tomar um comprimido inteiro com água, sem partir ou mastigar. Tome Kaletra em solução com alimentos.

A dose prescrita depende se o paciente já recebeu medicamentos antirretrovirais.

Dosagem

• Para iniciantes, o tratamento com Kaletra é em dose única de 800 mg (4 comprimidos)
• Para quem continua o tratamento – 400 mg (2 comprimidos) em duas doses
• Tomar como solução – 5 ml duas vezes ao dia com alimentos
• Determinação da dose para - dependendo do peso corporal (acima de 40 kg - como para pacientes adultos, dois comprimidos duas vezes; menos de 40 kg - na forma de solução)

Durante a amamentação, se uma mulher for indicada para tomar Kaletra, a criança deve passar para nutrição artificial.

Contra-indicações

• Sensibilidade e/ou intolerância individual ao lopinavir, ritonavir, componentes incluídos no medicamento
• Idade inferior a três anos
• Insuficiência hepática grave
• Tomar um grande grupo de medicamentos para tratar doenças concomitantes, incluindo estatinas

Instruções Especiais

• Idade acima de 65 anos
• Presença no histórico médico do paciente de hiperglicemia
• Pancreatite (inflamação do pâncreas)
• Fenômenos de resistência/resistência cruzada a medicamentos contendo inibidores de protease
• Hemofilia
• Aumento dos níveis de triglicerídeos e
• Falência renal

Tomar Kaletra é frequentemente acompanhado de efeitos colaterais de várias formas. O sintoma mais comum é a diarreia, que às vezes pode ser muito debilitante para o paciente.

Manifestações características de fraqueza, fadiga, mal-estar, náuseas, vômitos, flatulência, dor de cabeça. Em princípio, a lista de efeitos colaterais é padrão, como acontece com outros medicamentos.

Normalmente, tais fenômenos ocorrem na fase inicial do tratamento. No caso de manifestações desagradáveis ​​​​que acompanham o tratamento de natureza prolongada, será necessária a intervenção de um médico.

Apenas os efeitos colaterais mais comuns estão listados e quaisquer condições incomuns ou atípicas devem ser discutidas com seu médico.

Saiba mais sobre a prevenção do HIV no vídeo abaixo.

Os medicamentos anti-retrovirais altamente activos, incluindo o Kaletra, não curam os pacientes com VIH, mas ajudam a controlar o conteúdo do vírus e criam obstáculos à sua reprodução e, portanto, prolongam a vida dos pacientes.