Отравления атропином. Симптомы отравления атропином

Чтобы не получить отравление атропином, нужно соблюдать все рекомендации специалистов, а также знать допустимые дозировки. Благодаря этим знаниям можно избежать неприятных последствий, так как длительный прием лекарства, может спровоцировать возникновение побочных эффектов.

Атропин — алкалоид природного происхождения, который можно получить химическим путем, из семян, листьев и корней некоторых растений, содержащих яд — дурмана, красавки и белены.

Атропин — популярный лекарственный препарат

Фармакологическое воздействие

Фармакологическая группа: м-холиноблокатор. В медицине данный препарат, используется в виде белого, кристаллического порошка, не имеющего запаха. Действие медикамента определено блокировкой м-холинореакивных окончаний, находящихся в центральной нервной системе и некоторых органах с гладкими волокнами, а также снижением выделения внутренних желез.

Эффективность препарата

Результат действия медикамента противоположен встречным реакциям, происходящим во время раздражения парасимпатических нервных окончаний. Такой оборот, вызывающий стимуляцию ацетилхолина, блокируя нейро-медиаторы, может вызвать:

снижение активности гладких волокон бронхиальных мышц, мочеиспускательных каналов, матки и других органов брюшного отдела, а также снятию судорог;
снижение работы желез, выделяющих пот, желудочный сок, слюну и бронхиальную слизь;
снижение активности волокон радужки глазного яблока;
увеличение давления внутри глазного яблока;
повышение предсердно-желудочковой проводимости;
снижение мышечной нагрузки и дрожания;
раздражение рецепторов дыхательной системы;
блокаду межнейронных связей в центральной нервной системе.

Применение

Лекарство можно приобрести в любой аптеке. Он продается в форме таблеток, мази, порошка и капель. Дозировка зависит от болезни, возрастной категории пациента и назначается врачом. При желудочно-кишечных заболеваниях применение лекарства осуществляется в таблетках 3 раза в течение сутки.

Дозировка для взрослого человека может быть от 0.25 до 1 мг, назначается персонально для каждого пациента и определяется врачом при наличии сухости в ротовой полости. Детская суточная доза: до 2-х приемов по 0,05 - 0,5 мг, и в общем не должна быть более 3 мг.

Инъекция медикамента осуществляется в дозировке от 0,25 до 1 мг не более 2-х раз на сутки. При таком приеме препарата необходима обязательная проверка артериального давления. Для детей дозировка определяется индивидуально с расчетом 10 мкг на 1 кг веса.

Лечение заболеваний зрительных органов, осуществляется мазями или глазными каплями. Для взрослого, сульфат атропина капают по одной капле, при концентрации 1%, для детей — 0.5% не чаще, чем трижды на сутки. При лечении мазью, медикамент накладывают за веко.

Наркотическое воздействие

Хотя препарат атропин официально не является наркотическим средством, некоторые его используют в этом направлении, не задумываясь о возможных последствиях. Это очень сильный препарат в состав которого входят ядовитые растения.

При передозировке его компоненты могут вызвать сильные побочные эффекты, которые описаны в прилагаемой инструкции. Это свойство препарата и привлекает наркоманов. При сильном отравлении возможен летальный исход.

Поведение человека под действием медикамента в усиленных дозах непредсказуемо. Смерть может наступить не от самого отравления, а от неадекватного поведения самого больного, который не в состоянии контролировать свои действия.

Особенности применения атропина детьми и пожилыми людьми

Ограничения и передозировка

Лекарство имеет свои противопоказания, при наличии у больного следующих заболеваний или их симптомов:

глаукома радужки глаза;
митральный стеноз;
тиреотоксикоз;
период беременности;
почечная недостаточность;
некоторые кишечные заболевания;
гипертрофия предстательной железы.

У пациентов в возрасте более 40 лет при использовании глазных капель может возникнуть глаукома. Детям до 7 лет употребление медикамента в 1%-й концентрации категорически запрещается!

Побочные эффекты

При постоянном употреблении таблеток, могут появиться следующие побочные эффекты:

гиперемия на коже век;
отеки век и глазного яблока;
апоплексия;
мидриаз;
фотофобия;
увеличения глазного давления;
сухость в ротовой полости;
тахикардия;
запор;
снижение активности в работе кишечника и мочевого пузыря;
проблемы с мочеиспусканием;
головокружение;
галлюцинации.

Признаки отравления атропином

Употребление препарата при беременности

Четких противопоказаний употребления лекарства на протяжении всей беременности не установлено. Клинические исследования по этому поводу не проводились. Вещество способно проникать через плаценту.

При лечении в период беременности или перед родами у плода может развиться тахикардия. Также не исключена возможность попадания некоторых компонентов препарата в грудное молоко. По мнению специалистов атропин при беременности, по возможности не стоит употреблять.

Признаки отравления

Начальные признаки, возникающие при отравлении атропином, проявляются спустя 15-20 минут и очень быстро развиваются. Без принятия антидота больной начинает ощущать жжение и суховатость во рту, неприятное чувство в носоглотке. Затем к этому могут прибавиться жажда и охриплость голоса, вялость, сонливость и дисфагия.

Спустя несколько часов у пациента возможны зрительные галлюцинации, расстройство психики. Появляется чувство беспокойства, нарушение координации: пациент ведет себя неадекватно, постоянно что-то пытается словить в воздухе, куда-то срывается без причины, кричит, машет руками.

Различные степени передозировки атропина

Разговорная речь нарушается, зрачки становятся расширенные, замечаются судороги, сухожильные реакции повышены. Постепенно это состояние переходит в сон. Кроме этого, у больного могут наблюдаться и другие симптомы:

гиперемия или сыпь на коже лица;
сухость слизистых оболочек;
кашель;
возможна рвота;
увеличение температуры тела;
учащенное дыхание и пульсация;
повышенное артериальное давление;

В крайне тяжелых состояниях, может возникнуть коматозное состояние, нарушается работа сердечно-сосудистой системы, и при этом пациент может умереть. Чаще всего отравление атропином случается при несоблюдении инструкций и рекомендаций врача, а также при умышленном приеме повышенной дозы.

Установлена смертельная доза лекарства, которая составляет от 100 и более миллиграммов вещества для взрослого и от 10 мг — для детей. Стоит заметить, что отравление большой дозой атропина можно предотвратить, если действовать оперативно и во время доставить пострадавшего в ближайшую больницу.

Помощь при передозировке

Если передозировка произошла в результате употребления таблеток, то в первую очередь, пострадавшему промывают желудок. Для этого необходимо выпить около 2-3 литров теплой воды с большим количеством активированного угля либо раствора марганцовки.

Затем пациенту требуется срочная госпитализация. В клинике яд из организма выводят методом подкожной инъекции медицинских средств, которые могут вызвать обратный эффект вещества. Таковыми являются гидробромил и проерин.

Первая помощь при отравлении атропином

Чтобы ускорить процесс, яд выводят способом введения жидкости в количестве до 5 литров с добавлением медикаментов мочегонного действия. Благодаря лазиксу, можно увеличить работу почек на вывод избыточной жидкости.

Слабительный эффект можно осуществить с помощью сульфата магния, который выводит яд из организма. При этом начинается восстановление функций нервной системы. Окончательно вывести яд из организма можно с помощью клизмы, содержащей раствор танина.

После вывода ядовитых веществ из организма пациента ожидает комплекс профилактических мероприятий. Для удаления тахикардии применяют бета-адреноблокаторы. Для купирования психического возбуждения могут применяться нейролептики. Анальгин и лед, прикладываемый к паху и голове, снимут жар.

Видео

Смотрите видеосюжет о применении глазных капель в качестве наркотических препаратов.

Атропин классифицируется как алкалоид. Он находится в составе растений, объединённых в семейство паслёновых. Широко применяется атропина сульфат в фармацевтической индустрии.

Неизбирательный блокатор сигналов

Атропин угнетает м-холинорецепторы. Это мембранные белки, которые расположены в ЦНС, гладких и сердечных мышцах и железах. Они выполняют функцию передачи нервных сигналов.

Действующий эффект

Во время введения этого вещества в организм человека происходят некоторые внутренние и внешние изменения:

уменьшение выделения секретов слюнных, а также потовых желез;
уменьшение выделений секреции желудочной железы;
увеличение частоты сокращений мускулатуры сердца;
снижение тонуса органов с гладкой мускулатурой (бронхи, органы брюшные);
уменьшение секреции поджелудочной железы;
расширение глазных зрачков;
увеличение давления внутри глаз;
расслабление мышц ресничных;
ослабление тремора и напряжение мышц у страдающих болезнью Паркинсона.

В больших количествах атропина сульфат возбуждает головной мозг и способствует возникновению двигательных возбуждений, психических волнений, конвульсий и судорог, галлюцинаций.

Показания

Данный препарат прописывается врачом при следующих болезнях:

Схема при лечении

Алгоритм лечения и дозировку определяет врач, учитывая индивидуальные особенности каждого пострадавшего. Рекомендованный алгоритм лечения следующий:

при нарушениях в работе ЖКТ принимать по 0,25-1 миллиграмм 3 раза в сутки для взрослого человека, и по 0,05-0,5 миллиграмм 2 раза в сутки для детей;
парентерально вводить нужно 0,25-1 миллиграмм 2 раза в сутки для взрослого, и по 10 мкг на каждый килограмм массы тела ребёнка;
при офтальмологических проблемах использовать 1% раствор, 1-2 капли 3 раза в сутки для взрослых и 0,5% раствор для детей.

Во время использования этого медикамента рекомендован систематический контроль давления.

Интоксикация

При несоблюдении рекомендованной дозировки и в случае индивидуальной непереносимости средства развиваются побочные эффекты. Среди них сухость слизистой глаз и рта, запор, тахикардия, сбои со стороны зрительной функции. В случае местного нанесения возникает отёк век, конъюнктивит, дерматит. Однако на этом список негативных явлений не заканчивается.

Вероятность токсемии

Атропин позиционируется как щадящее вещество. Однако его воздействие на организм человека далеко не всегда безобидно.

Иными словами, он может выступать в разных ипостасях: как антидот и как яд.

Дозировка

В некоторых ситуациях 5-10 капель могут позиционироваться как яд. При применении Атропина и его производных можно серьёзно отравиться и даже ожидать летального исхода.

Смертельная доза для здорового взрослого человека соответствует 100 мг. Для детей она не должна превышать 2 мг.

Отравление препаратом развивается в случае несоблюдения дозировок.

Клиника

Токсичность атропина при парентеральном введении

Значительная токсичность медикамента проявляется во время парентерального ввода. При отравлении Атропином наблюдается характерная симптоматика. Преобладающие признаки обусловлены интоксикацией ядами и их действием на ЦНС, угнетением и блокировкой холинергических воздействий.

Характер симптоматики напрямую зависит от порции препарата:

Лёгкое протекание характеризуется фотофобией и расширением глазных зрачков, сухостью кожных покровов и слизистой. Ослабляется секреция потовых желез, появляется гиперемия. Температура повышается, кожа на лице краснеет. Возникает вероятность развития сильной тахикардии и появления атонии кишечника.
Острое отравление атропином имеет неврологические признаки. Появляется возбуждение психомоторного характера. Иными словами, у человека сбивается моторная координация, прогрессирует спутанность сознания, речь становится невнятной. Иногда возможны галлюцинации. Не исключены проявления атропинового психоза. Такие случаи требуют помощи психиатра.

Динамика токсемии

Хотя Атропин является противоядием при многих видах токсемий, таких как морфиновая, мускариновая, наркотическая и других, большие дозы препарата превращают его в яд.

Если не оказать вовремя помощь при отравлении, яд начнёт угнетать сосудодвигательный центр, вследствие чего резко расширяются капилляры.

Симптомы нарастают пофазово:

I фазе свойственны психомоторная возбудимость, головные боли, звуковые и зрительные галлюцинации. Всё это сопровождает пирамидальная недостаточность.
II фаза проявляется спустя 6-10 часов. Ей характерны спутанность сознания, обмороки, гипотония, ослабление базовых рефлексов. Дальнейшая динамика признаков чревата комой.

Помощь и лечение

Раствор аминостигмина — антидот атропина

Если по каким-то объективным причинам произошла интоксикация этим средством, необходимо вызвать врача. До его приезда оказать доврачебную помощь.

Если яд оказывал воздействие при пероральном приёме, произвести промывку желудка, используя тёплую воду с растворённым активированным углём, и спровоцировать искусственную рвоту.

Введут антидот атропина. В этих целях используют раствор аминостигмина (1%) 2 миллиграмма или раствор галантамина (0,05%) 2 миллиграмма. Первый скоро восстанавливает сознание, ликвидирует психомоторное возбуждение и галлюцинации. Он препятствует возможности рецидива комы. Антидот повторно вводят через полтора часа. В тяжёлых ситуациях вводят через четверть часа.
Назначат высокую сифонную очищающую клизму с использованием танина.
Для устранения судорог введут барбитураты краткосрочного действия — натрия-тиопентал. Его можно заменить гексеналом. Их вводят с промежутком в 30 секунд.
При наличии резкой гиперемии введут амидопирин, анальгин либо реопирин. Кроме того, практикуют применение пузырей, наполненных льдом, в районе паха и на голову, влажные обёртывания, обдувание прохладным воздухом с помощью вентилятора.
При необходимости произведут форсированный диурез, сопровождающийся ощелачиванием крови.
Произведут также детоксикационную гемосорбцию.
При развитии угнетения дыхательной функции введут кофеин-бензонат натрия, кордиамин и другие аналогичные препараты.
Проведут кислородные ингаляции с помощью маски или носовых катетеров.
В случае асфиксии назначат интубацию трахеи, продолжительную искусственную лёгочную вентиляцию.

При подобных отравлениях применяют ещё один препарат антагонист — пилокарпин. Препараты на его базе применяют при патологиях глаз.

Однако его применение должно быть осторожным, и необходимо соблюдение алгоритма. Потому как в случае высокого внутриглазного давления этот препарат может спровоцировать отслоение сетчатки.

Атропин, несмотря на свою популярность у различных категорий людей, может вызвать передозировку, и симптомы отравления должен знать каждый – только так можно избежать серьезных последствий для здоровья.

Несмотря на то что современный человек, обладая доступу к множеству источников информации, старается максимально обезопасить себя от воздействия внешних факторов, отравления полностью исключить из жизни невозможно.

Часто причиной отравления становятся абсолютно привычные вещи – продукты питания, которые организм не смог переварить, растения, яд которых организм не усваивает, и даже лекарственные препараты, применение которых назначено врачом.

Последнее в большинстве случаев связано с несоблюдением инструкций и рекомендаций, и от подобной интоксикации не застрахован никто. Именно это послужило причиной того, что все больше людей интересуется, как оказать первую помощь и даже спасти жизнь пострадавшему.

Атропин

Атропин и другие производные данного лекарственного препарата широко применяется в современной медицине для лечения большого спектра заболеваний. К таким заболеваниям относятся:

патологии, связанные с органами зрения;
нарушения работы желудочно-кишечного тракта;
проблемы сердечно-сосудистой системы.

Несмотря на то что препарат отлично подходит как для лечения, так и для диагностики заболеваний, и часто назначается врачами, отравление Атропином может вызвать серьезную интоксикацию, провоцирующую не только проблемы с работой всех важных органов, но и смертельный исход. Потому применение данного препарата должно проходить в строгом соблюдении инструкции и дозировки.

Обратите внимание! При остром отравлении возникает опасность появления неприятных симптомов, влекущих за собой смерть, потому первая помощь пострадавшему должна оказываться немедленно.

Действие

Данное лекарственное средство представляет собой комбинацию тропинового эфира и троповой кислоты в равных пропорциях, что позволяет усилить действующий эффект. Атропин – лекарство, созданное на основе натуральных продуктов, однако, это не исключает атропинового отравления.

Атропин вызывает интоксикацию сам по себе, излишнее количество негативно влияет на организм, но при этом он с легкостью справляется с фосфорорганическими элементами, также являющимися токсином для человеческого организма.

Сильно подорвать здоровье человека может даже прием пяти капель данного вещества, а концентрация в 0,1г – это смертельная доза для любого взрослого и абсолютно здорового человека. Яд, при попадании в организм парентерально, только ускоряет процесс отравления и развития патологий, сопровождающихся серьезными неприятными симптомами, которые развиваются мгновенно.

Причины отравления

Отравление атропином возникает в случае превышения допустимой дозировки лекарственного средства или при употреблении в пищу ягод или других продуктов, содержащих данный яд. Вредные вещества при отравлении фос попадают в организм одним из следующих способов:

При прямом проникновении в желудочно-кишечный тракт.
Через поверхность кожи.
При вдыхании большого количества токсичных паров.
Через слизистые оболочки.

Как правило, симптомы интоксикации наблюдаются практически мгновенно. Здесь играет большую роль доза вещества и путь проникновения его в организм. Через десять-пятнадцать минут отравления ядами, вызывающими острую реакцию, значительно снижается продуктивная работа почек, что ухудшает как общее состояние здоровья человека, так и возможность избавляться от токсинов естественным путем.

Обратите внимание! Многие люди любят цветы дурмана за их привлекательный внешний вид, но мало кто осведомлен, что эти безобидные, на первый взгляд, растения содержат в себе яд, помогающий развиться отравлению. Часто у людей, контактирующих с такими цветами, проявляются первичные симптомы интоксикации организма – самочувствие ухудшается, ощущается рвота и тремор.

Нервные волокна в результате взаимодействия с токсином не могут функционировать в нормальном режиме, повышается их проводимость. Скорость течения крови заметно увеличивается, что только распространяет яд по организму. При отравлении фос у пациентов наблюдается расширение зрачков и сосудов, ввиду чего происходит следующее;

Заметное нервное и двигательное возбуждение, называемое атропиновым психозом.
Значительное снижение дыхательных функций, после чего развивается ряд патологий, больной впадает в кому.

При отравлении атропином страдают практически все системы жизнедеятельности. Большой урон получает гипоталамус, гладкая мускулатура и секреция желез. Токсины, вступая в реакцию с веществами, содержащимися в организме, вызывают серьезное кислородное голодание, при этом и пациентам, наблюдающимся у врачей, редко удается избежать отека легких и даже остановки дыхания.

Возможности отравления

Несмотря на все меры безопасности, которые каждый человек обязан соблюдать, оберегая свою жизнь от проблем, отравления происходят все чаще. В большинстве случаев интоксикация связана именно с действиями человека, и только после – с влиянием вещества на организм.

Часто самых маленьких детей привлекают яркие ягоды, которые являются плодами белладонны или дурмана, и желание попробовать ее на вкус приводит к отравлению всего организма. Родители, которые не проследили поведение ребенка, наверняка принимают симптомы за обычную аллергию, потому своевременное лечение часто оказать не удается, и наступает развитие патологий.

Производители лекарственных средств нередко применяют атропин при изготовлении препаратов. Благодаря широкому воздействию, популярность этих лекарств растет с каждым днем. Препараты на основе атропина способны оказать следующий эффект:

Избавление от спазмов и снижение тонуса гладких мускулов, матки и других важных органов.
Снижение секреции желез.
Повышение глазного давления, снижение тонуса глазных мышц.
Повышение проходимости миокарда.
Снижение тремора и напряжения.
Регуляция работы дыхательной системы.

Обратите внимание! Особую группу риска составляют пожилые люди, которым прием лекарственного препарата на основе алкалоида прописан для лечения возрастных изменений. Нередко пенсионеры забывают, в каких количествах принимали лекарство, потому передозировка наступает довольно часто.

При употреблении подобных лекарств родственник или врач обязательно должен находиться рядом и контролировать как время приема, так и количество таблеток, принимаемых внутрь.

Лекарства на основе алкалоида способны устранить кишечные, почечные, печеночные колики. Также данное вещество можно найти в арсенале у пациентов, страдающих следующими заболеваниями:

язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
различные виды сердечной аритмии;
заболевания, связанные с органами зрения.

Атропин также является важной частью подготовки пациента к анестезии. Более того, синтетически изготовленная производная данного вещества позволяет избавиться от повышенной потливости, что только добавляет популярности данному препарату.

Симптомы и стадии

Каждая развивающаяся патология, возникшая в результате серьезного отравления организма, имеет свои характерные особенности. Именно поэтому важно распознать как симптоматику заболевания, так и его стадию – только в этом случае лечение будет эффективным, а жизнь пострадавшего буде спасена.

Острое отравление веществом может возникнуть даже при употреблении небольших доз токсина, потому своевременная помощь пострадавшему – залог успешного лечения. Каждая стадия сопровождается особенными симптомами, и выявить их обязательно как можно раньше.

Легкая стадия

При легком отравлении вредным веществом у человека значительно снижается отделение слюны, появляются определенные трудности с глотанием, постоянно ощущается чувство неутолимой жажды. Даже при отравлении небольшим количеством вещества у пострадавшего изменяется голос – он становится хриплым и грубым.

Нарушается работа желудка и связанных с ним систем, появляется тошнота, боль в животе и проблемы с естественным опорожнением мочевого пузыря. Характерными особенностями легкой стадии являются:

Легкое расширение зрачков и блеск глаз.
Сонливость и перепады настроения.
Проблемы с функциями зрения.

Появляется заметная слабость конечностей, после чего больной впадает в сон на продолжительное время. Легкое отравление практически неопасно для человека – после пробуждения симптомы исчезают, самочувствие значительно улучшается.

Средняя стадия

При средней степени отравления наблюдаются психомоторные изменения, вызывающие заметное возбуждение. Зрачки значительно расширяются, появляется зев, отеки слизистых оболочек.

Температура тела повышается примерно до 38,5 градусов и не снижается даже под воздействием жаропонижающих препаратов. Средней стадии характерно ощутимое ускорение пульса и повышение артериального давления. Координация движений нарушается, больной выглядит как пьяный человек.

Тяжелая стадия

Наибольшую опасность вызывает сильное отравление атропином, при котором у больного возникают галлюцинации, хриплое дыхание, нехватка воздуха. Зрачки не сужаются даже при направлении на них света. Для этой стадии характерны следующие симптомы:

тремор;
глубокий сон;
побледнение кожи;
нарушение сердечного ритма;
проблемы с дыханием.

Нарушаются практически все функции организма, больной на время теряет память, не узнает окружающих людей, старается покинуть помещение.

Видео: Атропин, холиноблокаторы.

Первая помощь

Для того чтобы отравление не принесло серьезных неприятностей, нужно не только своевременно его распознать, но и вовремя устранить. Важно сразу вызвать скорую помощь, после чего оказать самостоятельную реабилитацию больного:

Пострадавшего важно положить набок и успокоить.
С помощью раствора марганцовки необходимо промыть желудок.
После наступления рвоты дать больному несколько таблеток активированного угля.

Обратите внимание! Даже если после оказания первой помощи больной почувствовал себя значительно лучше, не стоит отказываться от помощи врачей – только они назначат соответствующее лечение и приведут пострадавшего в норму.

Правильный подход к лечению, соблюдение всех норм безопасности и наблюдение за детьми и пожилыми родственниками не позволят вредным веществам испортить жизнь и здоровье. Таким образом, любое лечение пройдет без последствий, и человек сможет наслаждаться нормальной жизнью без преград.

Препарат доступен только по рецепту!

При передозировке вещество действует как яд!

Фармакологическая группа: ;
Воздействие на рецепторы: мускариновые ацетилхолиновые рецепторы типов М1, М2, М3, М4 и М5
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (RS) - (8- метил-8-азабицикло окт-3- ил)-3 - гидрокси-2- фенилпропаноат
Торговые наименования: Atropen
Правовой статус: доступен только по рецепту
Применение: перорально, внутривенно, внутримышечно, ректально
Биодоступность: 25%
Метаболизм: 50% гидролизуется до и тропической кислоты
Период полувыведения: 2 часа
Выделение: 50% выводится в неизмененном виде с мочой
Формула: C 17 H 23 NO 3
Мол. масса: 289,369

Атропин является естественным тропановым алкалоидом, извлекаемым из (Atropa belladonna), (Datura stramonium), (Mandragora officinarum) и других растений семейства . Атропин является вторичным метаболитом этих растений и служит в качестве лекарственного средства с широким спектром эффектов. Атропин противодействует активности гланд, называемой “rest and digest” («отдых и переваривание пищи»), регулируемой парасимпатической нервной системой. Это связано с тем, что Атропин является конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов (ацетилхолин является главным нейромедиатором, используемым парасимпатической нервной системой). Атропин вызывает расширение зрачков, увеличение частоты сердечных сокращений, а также снижает слюноотделение и активность других секретов. Атропин входит в перечень жизненно необходимых медикаментов Всемирной Организации Здравоохранения.

Описание действия

Атропин – это натуральный тропановый алкалоид, рацемический вид гиоциамина, содержащийся в растениях семейства паслёновых (Solanaceae). Атропин является конкурентоспособным, селективным антагонистом постганглионарных холинергических рецепторов M1 и M2, притормаживающим действие ацетилхолина. Его действие может быть частично восстановлено при помощи ингибитора АХЭ. Оказывает воздействие на мускариновые рецепторы органов, блокируя их в следующей последовательности: бронхи, сердце, глазные яблоки, гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей; наименее воздействует на желудочную секрецию. Влияние атропина на организм человека является разнонаправленным и в зависимости от целевого органа включает в себя - дыхательные пути: релаксация гладкой мышцы, в результате чего увеличивается просвет бронхов, снижение выделения слизи; сердце: вызывает увеличение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, а также оказывает влияние на синоатриальный узел сердца (в меньшей степени на атриовентрикулярный узел), ускоряя узловую проводимость и сокращая интервал PQ. Влияние атропина на сердце более выражено у молодых людей, с высоким тонусом блуждающего нерва; у пожилых людей, маленьких детей, чернокожих людей, у больных сахарным диабетом и уремической нейропатией атропин вызывает меньшие клинические эффекты. Атропин воздействует на пищеварительный тракт: вызывает снижение тонуса гладких стенок мышц желудочно-кишечного тракта, ослабляет перистальтику кишечника, снижая секрецию желудочного сока и накоплений содержимого желудка, действует противорвотно; мочевыделительную систему: снижает тонус гладких мышц стенок мочеточников и мочевого пузыря; экзокринные железы: снижает выделение слез, пота, слюны, слизи и пищеварительных ферментов; глазное яблоко: мидриаз и паралич цилиарной мышцы. Атропин не оказывает влияния на никотиновые рецепторы. Оказывает слабое обезболивающее действие. Повышает метаболизм. Хорошо всасывается при пероральном применении. При внутривенном введении действовать начинает немедленно, при ингаляции - в течение 3–5 минут, при введении внутримышечно – от нескольких минут до получаса. После введения в конъюнктивальный мешок мидриаз наступает через 30 мин и сохраняется в течение 8-14 дней, и паралич аккомодации происходит после примерно 2 часа и продолжается в течение приблизительно 5 дней. Период полувыведения составляет от 3 часов (взрослые) до 10 часов (дети и пожилые люди). Атропин в 25-50% связывается с белками плазмы, проникает в мозговое кровообращение, через плаценту и в грудное молоко. 30-50% препарата выводится в неизмененном виде почками, 50% в виде неактивных метаболитов через печень; остальная часть подвергается ферментативному разрушению.

Название

Свое название белладонна (bella donna, что с итальянского переводится как «красивая женщина») получила благодаря тому, что в прошлом ее использовали для расширения зрачков глаз, что считалось красивым косметическим эффектом. Название Атропина и название рода белладонны происходят от имени Атропы, одной из трех мойр, богинь судьбы, которые, согласно греческой мифологии, способны были выбирать способ смерти человека.

Медицинское использование

Атропин является конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов типов М1, М2, М3, М4 и М5. Он классифицируется как антихолинергический препарат. Действуя в качестве неселективного мускаринового ацетилхолинергического антагониста, Атропин увеличивает выпуск из синусового узла и проведение через атриовентрикулярный узел (АУ) сердца, противодействуя блуждающему нерву, блокируя участки ацетилхолиновых рецепторов, и уменьшая секрецию бронхов.

Офтальмологическое применение

Атропин используется местно в качестве циклоплегического средства для временного паралича рефлекса аккомодации, и в качестве мидриатика для расширения зрачков. Атропин медленно разлагается, как правило, в течение от 7 до 14 дней, поэтому его обычно используют в качестве терапевтического мидриатика, тогда как (холинергический антагонист более короткого действия) или (агонист α-адренергических рецепторов) более предпочтительно использовать для офтальмологических обследований. Атропин вызывает расширение зрачка, блокируя сокращение кругового зрачкового сфинктера, который обычно стимулируется высвобождением ацетилхолина, способствуя сокращению радиальной мышцы, сокращающей зрачок и расширяющей его. Атропин вызывает циклоплегию, парализуя ресничные мышцы, действие которых ингибирует аккомодацию, что обеспечивает точную рефракцию у детей и снимает боль, связанную с иридоциклитом. Атропин может применяться в лечении глаукомы, вызванной блоком ресничного тела (злокачественной глаукомы). Атропин противопоказан пациентам, предрасположенным к глаукоме. Атропин можно назначать пациентам, имеющим травмы глазного яблока.

Реанимация

Инъекционно Атропин используется для лечения брадикардии (крайне низкого сердечного ритма). Атропин блокирует действие блуждающего нерва, части парасимпатической системы сердца, чье основное действие заключается в снижении частоты сердечных сокращений. Таким образом, его основной функцией в этом ключе является увеличение частоты сердечных сокращений. Атропин был включен в международные руководящие принципы реанимации для использования при остановке сердца, связанной с асистолией и электромеханической диссоциацией, но был удален оттуда в 2010 году в связи с отсутствием доказательств. Для лечения симптоматической брадикардии, обычная доза препарата составляет от 0,5 до 1 мг внутривенно, которые можно повторять каждые 3-5 минут до достижения общей дозы 3 мг (максимально 0,04 мг/кг). Атропин также применяется для лечения блокады сердца второй степени типа Мобитца 1 (блокада Венкебаха), а также для лечения блокады сердца третьей степени с высоким ритмом Пуркинье или ритмом ветви предсердно-желудочкового узла. Препарат, как правило, не является эффективным для лечения блокады сердца второй степени типа Мобитца 2, и для лечения блокады сердца третьей степени с низким ритмом Пуркинье или желудочковой экстрасистолы. Одним из основных действий парасимпатической нервной системы является стимулирование мускаринового рецептора М2 в сердце, однако Атропин ингибирует это действие.

Секреции и бронхоспазмы

Действие Атропина на парасимпатическую нервную систему ингибирует слюнные и слизистые железы. Препарат может также ингибировать потоотделение через симпатическую нервную систему. Он может применяться в лечении гипергидроза, и может предотвращать предсмертный хрип у умирающих пациентов. Несмотря на то, что Атропин не был официально одобрен для любого из этих применений, он активно применялся в этих целях в лечебной практике.

Лечение отравления фосфорорганическими соединениями

Атропин не является реальным противоядием при отравлении фосфорорганическими соединениями. Однако, поскольку Атропин блокирует действие ацетилхолина на мускариновых рецепторах, он также применяется для лечения отравлений фосфорорганическими инсектицидами и нервно-паралитическими газами, такими как табун (GA), зарин (GB), зоман (GD) и VX. Участники военных действий, подвергающиеся риску химического отравления, часто делают инъекции Атропина и Обидоксима в мышцы бедра. Атропин часто используется в сочетании с пралидоксим хлоридом. Атропин применяется в качестве терапии для лечения симптомов синдрома SLUDGE (слюнотечение, слезотечение, мочеиспускание, потоотделение, усиление желудочно-кишечной перистальтики, рвота), вызванных отравлением фосфорорганическими соединениями, или DUMBBELSS (понос, мочеиспускание, миоз, брадикардия, бронхоспазм, возбуждение, слезотечение, слюнотечение и потливость). Некоторые из нервно-паралитических веществ атакуют и уничтожают ацетилхолинэстеразу путем фосфорилирования, увеличивая действие ацетилхолина. При отравлениях фосфорорганическими соединениями применяется пралидоксим (2-PAM), потому что он способен расщеплять это фосфорилирование. Атропин может применяться для уменьшения эффектов отравления, поскольку он блокирует мускариновые рецепторы ацетилхолина, которые в обратном случае подвергаются чрезмерной стимуляции путем чрезмерного накопления ацетилхолина.

Оптическая пенализация

В рефракционной и аккомодационной амблиопии, если метод окклюзии не подходит, Атропин иногда применяется для того, чтобы вызвать размытость в здоровом глазу.

Побочные эффекты Атропина и передозировка

Неблагоприятные реакции на Атропин включают фибрилляцию желудочков, суправентрикулярную или желудочковую тахикардию, головокружение, тошноту, ухудшение зрения, потерю равновесия, расширение зрачков, светобоязнь, сухость во рту и потенциально крайнюю степень волнения, диссоциативные галлюцинации и возбуждение, особенно среди пожилых людей. Эти последние эффекты связаны с тем, что Атропин способен пересекать гематоэнцефалический барьер. Из-за галлюциногенных свойств Атропина некоторые люди использовали препарат рекреационно, хотя такой опыт является потенциально опасным и часто неприятным. При передозировке, Атропин действует как яд. Иногда Атропин сочетают с препаратами, потенциально вызывающими привыкание, в частности, опиоидными препаратам против диареи, таким как дифеноксилат или дифеноксин, и в этом случае действие Атропина на снижение секреции может также применяться в борьбе с симптомами поноса. Хотя в чрезвычайных ситуациях Атропин применяется для лечения брадикардии (замедления пульса), при введении в очень низких дозах он может привести к парадоксальному замедлению сердечного ритма, по-видимому, в результате центрального воздействия на ЦНС. Атропин не действует в дозах от 10 до 20 мг на человека. Полулетальная доза препарата составляет 453 мг на человека (перорально). Противоядием от Атропина является или . Известный мнемоник, используемый для описания физиологических проявлений передозировки Атропина звучит следующим образом: «hot as a hare, blind as a bat, dry as a bone, red as a beet, and mad as a hatter» («горячий как заяц, слепой как летучая мышь, сухой как кость, красный как свекла, и сумасшедший как шляпник»). Эти ассоциации отражают специфические изменения теплоты, сухости кожи при снижении потоотделения, размытость зрения, снижение потоотделения/слезотечение, расширение кровеносных сосудов, и воздействие на мускариновые рецепторы типа 4 и 5 в центральной нервной системе. Эти симптомы известны как антихолинергический токсидром, и также могут быть вызваны использованием других лекарственных средств с антихолинергическими эффектами, такими как , и антипсихотический препарат .

Химия и фармакология

Атропин представляет собой рацемическую смесь d-гиосциамина и l-гиосциамина, при этом большинство его физиологических эффектов связанно с l-гиосциамином. Его фармакологические эффекты обусловлены привязкой к мускариновым рецепторам ацетилхолина. Атропин является антимускариновым препаратом. Значительные уровни Атропина в ЦНС достигаются в течение 30 минут - 1 часа. Атропин быстро выводится из крови с периодом полураспада около 2 часов. Около 60% препарата выводится в неизмененном виде с мочой, большая часть остатка содержится в моче в качестве продуктов гидролиза и конъюгации. Воздействие препарата на радужную оболочку и цилиарную мышцу может длиться в течение более 72 часов. Наиболее распространенным соединением Атропина, используемым в медицине, является Атропин сульфат (моногидрат) (C17H23NO3) 2 H2O H2SO4, полное химическое название 1α H, 5α H-тропан-3-ол α (±)- тропат (сложный эфир), сульфат моногидрат. Блуждающие (парасимпатические) нервы иннервируют ацетилхолин (АХ), высвобождаемый в сердце в качестве основного медиатора. АХ связывается с мускариновыми рецепторами (М2), которые находятся в основном на клетках, содержащих синусовые и атриовентрикулярные узлы. Мускариновые рецепторы соединены с Gi-белком, поэтому блуждающая активация уменьшает цАМФ. Активация Gi-белка также приводит к активации каналов Kach, которые увеличивают отток калия и гиперполяризуют клетки. Увеличение активности блуждающего нерва по отношению к узлу SA уменьшает частоту пульсации синусовых клеток, уменьшая коэффициент пейсмекерного потенциала (фаза 4 потенциала действия); это уменьшает частоту сердечных сокращений (отрицательная хронотропия). Изменение в коэффициенте фазы 4 происходит в результате изменений в течениях калия и , а также медленно входящего тока натрия, ответственного за синусовое течение (If). Путем гиперполяризации клетки, активация блуждающего нерва увеличивает порог частоты пульсации клетки, что способствует уменьшению частоты пульсации. Подобные электрофизиологические эффекты имеют место и на AV узле, однако, в этой ткани эти изменения проявляются как уменьшение скорости проводимости импульса через АV узел (отрицательная дромотропия). В состоянии покоя наблюдается большая степень тонуса блуждающего нерва на сердце, что отвечает за снижение частоты сердечных сокращений в состоянии покоя. Существует также некоторая иннервация блуждающего нерва мерцательной мышцы, и в гораздо меньшей степени, желудочковой мышцы. Активация блуждающего нерва приводит к незначительному уменьшению сокращения предсердий (инотропии) и даже уменьшению сокращений в желудочке. Антагонисты мускариновых рецепторов связываются с мускариновыми рецепторами, тем самым предотвращая связывание ACh с рецептором и его активацию. Путем блокирования действия АХ, антагонисты мускариновых рецепторов очень эффективно блокируют действие блуждающего нерва на сердце. Таким образом, они увеличивают частоту сердечных сокращений и скорость проводимости.

История

В четвертом веке до нашей эры Теофраст описал мандрагору как средство для лечения ран, подагры и бессонницы, а также как «приворотное зелье». К первому веку нашей эры Диоскорид описал вино из мандрагоры в качестве анестезирующего средства для лечения боли или бессонницы, которое следовало давать до операции или прижигания. На протяжении римских и исламских империй, пасленовые, содержащие тропановые алкалоиды, использовались для анестезии, часто в сочетании с опиумом. Такое использование продолжилось в Европе, пока эти вещества не заменили эфир, хлороформ и другие современные анестетики. Клеопатра в прошлом веке до н.э. использовала экстракты Атропина из египетской белены для расширения зрачков, поскольку большие зрачки считались очень привлекательными. В эпоху Возрождения женщины использовали сок ягод белладонны для увеличения зрачков глаз, в косметических целях. В конце девятнадцатого и начале двадцатого века эта практика на короткое время была возобновлена в Париже. Мидриатические эффекты Атропина изучал, в частности, немецкий химик Фридлиеб Фердинанд Рунге (1795-1867). В 1831 году немецкий фармацевт Генрих Ф. Г. Майн (1799-1864) разработал Атропин в чистой кристаллической форме. Вещество было впервые синтезировано немецким химиком Ричардом Вильштеттером в 1901 году.

Натуральные источники атропина

Атропин содержится во многих растениях семейства пасленовых. Наиболее часто встречающиеся источники включают Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel, and D. stramonium. Другие источники включают растения родов Brugmansia и Hyoscyamus. Род Nicotiana (включающий растение табак, N. tabacum) также входит в семейство пасленовых, однако эти растения не содержат Атропина или других тропановых алкалоидов.

Синтез

Атропин может быть синтезирован в ходе реакции тропина с тропической кислотой в присутствии соляной кислоты.

Биосинтез

Биосинтез Атропина начинается с , претерпевающего трансаминирование с формированием фенилпировиноградной кислоты, которая затем восстанавливается до фенил-молочной кислоты. Коэнзим А затем соединяется с фенил-молочной кислотой с тропином, формируя литторин, который затем подвергается радикальной перекомпановке, инициированной ферментом Р450, формируя гиосциамин альдегид. Затем дегидрогеназа сводит альдегид в раствор первичного спирта (-)-гиоскамин, после рацемизации которого формируется Атропин.

Атропин – алкалоид, входящий в состав растений семейства пасленовых: , белена, красавка. Сульфат этого алкалоида широко используется в фармацевтической промышленности при изготовлении медикаментозных препаратов. Он представляет собой белый кристаллический порошок, не имеющий запаха. «Атропина сульфат» — препарат, который при неправильном дозировании может стать причиной развития опасных для здоровья побочных эффектов. Среди наиболее частых, можно выделить интоксикацию организма. Как распознать острое отравление атропином, и что следует предпринять?

«Атропина Сульфат» назначают в следующих случаях:

Патологии желудка и кишечника: холецистит, язва, пилороспазм, панкреатит.
Гиперсаливация: стоматологическое вмешательство, интоксикация организма под воздействием тяжелых металлов, паркинсонизм.
Кишечная, почечная и печеночная колика.
Предоперационная премедикация и симптоматическая брадикардия.
Бронхоспазм, бронхиальная астма, бронхит.
Воспаление и травмирование глаз: ирит, хориоидит, тромбоэмболия.

Фармакологические свойства атропина

Алкалоид воздействует на организм человека следующим образом:

Обладает выраженными спазмолитическими свойствами, снижает мышечный тонус и двигательную активность.
Ослабляет секрецию всех внутренних желез, за исключением молочных.
Вызывает тахикардию, повышая частоты сердечных сокращений.
Оказывает влияние на тонус мышц в области глаз: расширяет зрачок (мидриаз), способствует натяжению цинновой связки.
Нарушает отток внутриглазной жидкости, что может стать причиной обострения глаукомы.
Оказывает влияние не центральную нервную систему только в токсических дозах: вызывает речевое и двигательное возбуждение, которое может доходить до галлюцинаций и делирия.

Нежелательные эффекты от употребления препарата наступают только при увеличении рекомендуемой дозировки.

Атропин должен назначать врач, который рассчитывает дозировку индивидуально для каждого больного. Рекомендованная схема лечения:

Нарушения со стороны ЖКТ. Препарат принимается внутрь по 0,25-1 мг трижды в сутки – взрослым, 0,05-0,5 мг дважды в день – детям. Для парентерального введения достаточно от 0,25 до 1 мг атропина 2 раза за день – взрослым, 10 мкг/кг – детям. При использовании препарата больному рекомендуется проводить периодический контроль артериального давления.
Офтальмологическая практика. Используется мазь и глазные капли, разработанные на основе атропина сульфата. Рекомендованные дозировки: взрослым – 1% раствор, 1-2 капли трижды в сутки, детям – 0,5% раствор.

Возможные побочные реакции от атропина

«Атропина Сульфат» обладает широким фармакологическим действием. Препарат при неправильном дозировании или при наличии индивидуальной непереносимости может вызвать такие побочные действия, как сухость слизистой оболочки ротовой полости, запор (атония кишечника), тахикардия, нарушения со стороны зрительных функций. При местном нанесении атропина возможно появление отека век, конъюнктивита и дерматита.

Мидриаз (расширение зрачков) — один из возможных симптомов отравления атропином

Отравление атропином

Несмотря на то, что атропин считается щадящим веществом, его действие на организм человека далеко не безобидно. В некоторых случаях токсичной дозировкой может оказаться всего 5 или 10 капель. При употреблении «Атропина Сульфата» и его производных возможен и летальный исход. Смертельная дозировка составляет для детей 2 мг, а для взрослых – 100 мг.

Большая токсичность препарата наблюдается при парентеральном введении. Отравление атропином дает характерную клиническую картину. Преобладает симптоматика, связанная с воздействием яда на центральную нервную систему и подавлением холинергических влияний.

Характер проявления отравления зависит от количества лекарства, попавшего в организм пострадавшего:

Легкое отравление – появляется фотофобия и мидриаз (расширение зрачков). Кожа и слизистые становятся сухими, снижается потоотделение и возникает гиперемия. Повышается температура тела, и краснеет лицо. Отмечается сильная тахикардия и атония кишечника.
Тяжелое отравление – на первое место выступает неврологическая симптоматика. Возникает психомоторное возбуждение. Многие говорят о неспокойных людях: «Ты, что белены объелся?». Это выражение пошло именно отсюда. У человека при отравлении происходит нарушение моторной координации, путается сознание и речь становится смазанной. В некоторых случаях возникают галлюцинации. Возможно развитие явлений атропинового психоза, при которых не обойтись без помощи психиатра.

При отсутствии своевременной помощи происходит угнетение сосудодвигательного центра, что сопровождается резким расширением капилляров. Далее происходит развитие коллапса, комы и паралича дыхательных функций.

Отравление атропином возможно и в том случае, когда человек пытается провести лечение того или иного заболевания с помощью лекарственных трав, которые содержат это вещество. В видео подробно рассказывается о свойствах и опасности ядовитых растений.

Как развивается отравление атропином?

Симптомы отравления атропином развиваются постепенно:

Первая фаза. Возникает психомоторное возбуждение, головная боль и возможны галлюцинации. Сопровождается пирамидальной недостаточностью.
Вторая фаза. Наступает через 6-10 часов. Сопровождается потерей сознания, гипотонией, угасанием основных рефлексов. При отсутствии помощи наступает кома.

Что делать при отравлении атропином?

Оказание первой помощи пострадавшему включает в себя:

Промывание желудка (при пероральном употреблении атропина). Для процедуры рекомендуется использовать слабый раствор марганцовки или теплую кипяченую воду с растворенными в ней таблетками активированного угля.
Вызов скорой помощи. Пострадавший нуждается в квалифицированном лечении. Как правило, его помещают в стационар и принимают меры для снижения токсического эффекта. С этой целью широко используется физиологический антидот: галантамина гидробромид и прозерин, которые вводятся под кожу.

В больнице специалисты принимают меры для выведения остатков атропина из организма больного. Для этого проводится форсированный диурез с помощью 5% раствора глюкозы и натрия хлорида, общим объемом до 5 литров. При поражении почек назначается «Лазикс». В желудок вводится раствор магния сульфата. В обязательном порядке больному делают клизму с 5% раствором танина.

Для того чтобы предотвратить развитие отравления атропином, соблюдайте рекомендации врача по дозированию лекарства. Ни в коем случае не занимайтесь самолечением и всегда следите за изменением в организме при употреблении препарата «Атропина Сульфат» и его производных.

Врач-инфекционист, частная клиника «Медцентрсервис», г. Москва. Старший редактор сайта «Отравление Стоп».