Kaip gerti Singulair prieš valgį arba po jo. Retas, bet tinkamas: nemalonus šalutinis poveikis

Singulair (kramtomoji tabletė 10 mg N14) Akcija: 2 pakuotės + 3 pakuotė nemokamai!

Vaistas:

Prekės pavadinimas: Singulair

Tarptautinis pavadinimas: Montelukast

Gamintojas: Merck Sharp and Dome B.V.

Šalis: Nyderlandai

Informacija apie registruotas pakuotes:

Pakuotė: plėvele dengtos tabletės 10 mg 7 vnt., pakuotės juostelėmis (4) - kartoninės pakuotės

Registracijos data 2005-04-15

ND ND 42-8007-03

Pakuotė: kramtomosios tabletės 5 mg 7 vnt., kontūrinės lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės

Registracijos data 2005-04-15

ND ND 42-8006-03

EAN kodas 8711141426087

Pakuotė: kramtomosios tabletės 5 mg 7 vnt., kontūrinės lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės

Registracijos numeris P N016104/02

Registracijos data 2005-04-15

ND ND 42-8006-03

Pakuotė: kramtomosios tabletės 5 mg 7 vnt., kontūrinės lizdinės plokštelės (4) - kartoninės pakuotės

Registracijos numeris P N016104/02

Registracijos data 2005-04-15

ND ND 42-8006-03

Pakuotė: plėvele dengtos tabletės 10 mg 7 vnt., pakuotė su juostele (2) - kartoninės pakuotės

Registracijos numeris P N016104/01

Registracijos data 2005-04-15

ND ND 42-8007-03

EAN kodas 8711141426070

Pakuotė: plėvele dengtos tabletės 10 mg 7 vnt., kontūrinės lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės

Registracijos numeris P N016104/01

Registracijos data 2005-04-15

ND ND 42-8007-03

Iš viso paketų: 6

Aprašymas (Vidal 2008):

SINGULAIR®

Atstovavimas:

MERK SHARP & DOUM IDEA, INC. ATX kodas: R03DC03 Rinkodaros teisės turėtojas:

MERCK SHARP & DOHME, B.V.

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Kramtomosios tabletės yra rausvos, apvalios, abipus išgaubtos, vienoje pusėje įspausta "MSD 275", o kitoje - "SINGULAIR".

montelukastas 5 mg

Pagalbinės medžiagos: manitolis, mikrokristalinė celiuliozė, hiprolozė, raudonasis geležies oksidas, kroskarmeliozės natrio druska, vyšnių kvapioji medžiaga, aspartamas, magnio stearatas.

Tabletės yra šviesiai kreminės spalvos, kvadratinės, suapvalintais kraštais, vienoje pusėje įspausta "MSD 117", o kitoje - "SINGULAIR".

montelukastas 10 mg

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, laktozė, kroskarmeliozės natrio druska, hiprolozė, magnio stearatas.

Korpuso sudėtis: hiprolozė, hipromeliozė, titano dioksidas, raudonasis geležies oksidas ir geltonasis geležies oksido dažikliai, karnaubo vaškas.

7 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.

7 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.

7 vnt. - lizdinės plokštelės (4) - kartoninės pakuotės.

Klinikinė ir farmakologinė grupė: Vaistai gydymui bronchų astma. Leukotrieno receptorių antagonistas.

Registracijos numeris.:

# skirtukas. kramtomoji 5 mg: 7, 14 arba 28 vnt. - P Nr. 016104/02, 04/15/05

# skirtukas., viršelis. dengtas, 10 mg: 7, 14 arba 28 vnt. - P Nr. 016104/01, 04/15/05

Vaisto aprašymas pagrįstas oficialiu patvirtintas instrukcijas pagal prašymą ir gamintojo patvirtintas 2008 m. leidimui.

farmakologinis poveikis

Leukotrieno receptorių antagonistas. Montelukastas slopina epitelio cisteino leukotrieno receptorius kvėpavimo takai, tuo pat metu pasižymintis gebėjimu slopinti bronchų spazmą, kurį sukelia inhaliuojamas cisteinoleukotrienas LTD4 pacientams, sergantiems bronchine astma. LTD4 sukeltam bronchų spazmui palengvinti pakanka 5 mg dozės. Montelukasto vartojimas didesnėmis kaip 10 mg per parą dozėmis 1 kartą per parą nepadidina vaisto veiksmingumo.

Montelukastas sukelia bronchų išsiplėtimą per 2 valandas po išgėrimo ir gali būti papildomas prie beta2 agonistų sukeliamo bronchų išsiplėtimo.

Farmakokinetika

Siurbimas

Išgertas montelukastas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Valgant įprastą maistą plėvele dengtų tablečių Cmax plazmoje ir biologiniam prieinamumui įtakos nedaro, ir kramtomosios tabletės. Suaugusiesiems, vartojant 10 mg plėvele dengtas tabletes nevalgius, Cmax kraujo plazmoje pasiekiamas po 3 valandų.

Išgėrus vaistą tuščiu skrandžiu 5 mg kramtomųjų tablečių pavidalu, suaugusiesiems Cmax pasiekiamas po 2 valandų.

Paskirstymas

Montelukasto prisijungimas prie plazmos baltymų yra daugiau nei 99%. Vd vidutiniškai 8-11 litrų.

Vartojant vieną vaisto dozę plėvele dengtų tablečių pavidalu, po 10 mg 1 kartą per parą, pastebima vidutinė (apie 14%) kumuliacija. veiklioji medžiaga plazmoje.

Metabolizmas

Montelukastas aktyviai metabolizuojamas kepenyse. Vartojant terapinėmis dozėmis, montelukasto metabolitų koncentracija suaugusiųjų ir vaikų plazmoje nenustatyta.

Manoma, kad citochromo P450 izofermentai (3A4 ir 2C9) dalyvauja montelukasto metabolizme, o esant terapinėms koncentracijoms, montelukastas neslopina citochromo P450 izofermentų: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ir 2D6.

Pašalinimas

Jaunų sveikų suaugusiųjų montelukasto T1/2 svyruoja nuo 2,7 iki 5,5 valandos. Montelukasto klirensas sveikų suaugusiųjų organizme yra vidutiniškai 45 ml/min. Po to peroralinis vartojimas 86 % montelukasto išsiskiria su išmatomis per 5 dienas ir mažiau nei 0,2 % su šlapimu, o tai patvirtina, kad montelukastas ir jo metabolitai išsiskiria beveik vien tik su tulžimi.

Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose

Išgėrus daugiau kaip 50 mg montelukasto farmakokinetika išlieka beveik tiesinė.

Vartojant montelukastą ryte ir vakare, farmakokinetikos skirtumų nepastebėta.

Montelukasto farmakokinetika moterų ir vyrų organizme yra panaši.

Vartojant per burną 10 mg plėvele dengtas tabletes 1 kartą per parą, senyvų ir jaunų pacientų farmakokinetikos profilis ir biologinis prieinamumas yra panašūs.

Sergantiems kepenų ligomis lengvas nepakankamumas Ir vidutinio laipsnio sunkumas ir klinikinės apraiškos kepenų ciroze, buvo pastebėtas montelukasto metabolizmo sulėtėjimas, kartu su AUC padidėjimu maždaug 41 % po vienkartinės 10 mg dozės. Iš šių pacientų montelukasto eliminacija yra šiek tiek didesnė, palyginti su sveikų asmenų (T1/2 vidurkis 7,4 val.). Montelukasto dozės keitimas pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumas lengvo ar vidutinio sunkumo nereikia. Duomenų apie montelukasto farmakokinetiką pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu (daugiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę), nėra.

Kadangi montelukastas ir jo metabolitai nepasišalina su šlapimu, montelukasto farmakokinetika pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumas neįvertintas. Šios kategorijos pacientams dozės koreguoti nereikia.

Kliniškai reikšmingas farmakokinetinis poveikis pacientams, priklausomai nuo rasės, nesiskyrė.

Indikacijos

Bronchinės astmos profilaktika ir ilgalaikis gydymas suaugusiems ir 6 metų ir vyresniems vaikams, įskaitant:

Dienos ir nakties ligos simptomų prevencija;

Bronchinės astmos gydymas pacientams, sergantiems padidėjęs jautrumasį acetilsalicilo rūgštį;

Fizinio krūvio sukelto bronchų spazmo prevencija.

Dienos ir nakties sezoninio alerginio rinito (suaugusiesiems ir 6 metų ir vyresniems vaikams) bei nuolatinio alerginio rinito (suaugusiesiems ir 6 metų ir vyresniems vaikams) simptomų palengvinimas.

Dozavimo režimas

Vaistas geriamas 1 kartą per dieną, nepriklausomai nuo valgio. Bronchinei astmai gydyti Singulair reikia gerti vakare. Gydant alerginį rinitą, vaistą galima gerti bet kuriuo paros metu.

Suaugusiesiems ir 15 metų ir vyresniems paaugliams vaisto skiriama 10 mg (1 plėvele dengta tabletė) per parą.

Vaikams nuo 6 iki 14 metų skiriama 5 mg (1 kramtomoji tabletė) per parą dozė. Dozės pasirinkimas tam Amžiaus grupė nereikia.

Terapinis Singulair poveikis rodikliams, atspindintiems bronchinės astmos eigą, išsivysto per pirmąją dieną. Pacientas turi toliau vartoti Singulair tiek bronchinės astmos simptomų kontrolės metu, tiek ligos paūmėjimo laikotarpiu.

Senyviems pacientams, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, taip pat pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, taip pat priklausomai nuo lyties, specialios dozės parinkti nereikia.

Singulair galima vartoti kartu su bronchus plečiančiais vaistais ir inhaliuojamaisiais kortikosteroidais.

Šalutinis poveikis

Alerginės reakcijos: anafilaksija, angioedema, bėrimas, niežulys, dilgėlinė; labai retai - eozinofiliniai kepenų infiltratai.

Iš centrinės nervų sistemos: neįprasti ryškūs sapnai, haliucinacijos, mieguistumas, dirglumas, susijaudinimas, įskaitant agresyvus elgesys, nuovargis, nemiga, parestezija/hipestezija, galvos skausmas; labai retai – traukuliai.

Iš išorės Virškinimo sistema: pykinimas, vėmimas, dispepsija, viduriavimas, pilvo skausmas.

Iš raumenų ir kaulų sistemos: artralgija, mialgija, įskaitant raumenų mėšlungį.

Kita: polinkis į padidėjusį kraujavimą, poodinių kraujavimų susidarymas; širdies plakimas; patinimas.

Apskritai Singulair yra gerai toleruojamas. Šalutiniai poveikiai dažniausiai yra lengvi ir gydymo nutraukti paprastai nereikia. Bendras šalutinių reiškinių, apie kuriuos pranešta vartojant Singulair, dažnis yra panašus į pastebėtą vartojant placebą.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Singulair nėštumo ir žindymo laikotarpiu galima vartoti tik tais atvejais, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui ar vaikui.

Vartoti esant kepenų funkcijos sutrikimui

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, specialios dozės parinkti nereikia.

Duomenų apie montelukasto farmakokinetiką pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu (daugiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę), nėra.

Vartoti esant inkstų nepakankamumui

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, specialios dozės parinkti nereikia.

Specialios instrukcijos

Singulair nerekomenduojama gydyti ūminiai priepuoliai bronchų astma. At ūminė eiga pacientams, sergantiems bronchine astma, reikia skirti vaistai skirtas gydymui, kuris palengvina ir užkerta kelią ligos priepuoliams.

Inhaliuojamųjų kortikosteroidų, vartojamų kartu su Singulair, dozę galima palaipsniui mažinti prižiūrint gydytojui. Singulair negalima staiga pakeisti įkvepiamais ar geriamaisiais kortikosteroidais.

Sumažinant sisteminę GCS dozę pacientams, vartojantiems vaistus nuo astmos, įskaitant leukotrieno receptorių antagonistus, buvo retais atvejais vieno ar kelių iš šių požymių atsiradimas: eozinofilija, kraujagyslių bėrimas, plaučių simptomų pablogėjimas, širdies komplikacijos ir (arba) neuropatija, kartais diagnozuojama kaip Churg-Strauss sindromas – sisteminis eozinofilinis vaskulitas. Nors priežasčių ir pasekmių ryšys tarp šių nepageidaujamų reiškinių ir gydymo leukotrieno receptorių antagonistais nenustatytas, Singulair vartojantiems pacientams sisteminę GCS dozę reikia mažinti atsargiai ir tinkamai stebėti.

Su amžiumi susijusių Singulair veiksmingumo ir saugumo skirtumų nenustatyta.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Nėra jokių faktų, rodančių, kad Singulair vartojimas paveiktų gebėjimą vairuoti ar vairuoti mechanizmus.

Perdozavimas

Singulair perdozavimo simptomai pacientams, sergantiems lėtine bronchine astma, vartojant didesnę kaip 200 mg per parą dozę 22 savaites ir 900 mg per parą 1 savaitę, nenustatyti.

Yra pranešimų apie ūminį montelukasto perdozavimą vaikams (vartojant ne mažiau kaip 150 mg per parą). Klinikiniai ir laboratoriniai duomenys rodo, kad Singulair saugumo charakteristikos vaikams atitinka suaugusiųjų ir senyvų pacientų saugumą. Dažniausias nepageidaujami reiškiniai buvo troškulio jausmas, mieguistumas, midriazė, hiperkinezė ir pilvo skausmas.

Gydymas: simptominė terapija.

Duomenų apie galimybę pašalinti montelukastą peritoninės dializės ar hemodializės būdu nėra.

Vaistų sąveika

Singulair galima skirti kartu su kitais vaistais, tradiciškai vartojamais bronchinės astmos profilaktikai ir ilgalaikiam gydymui. Montelukastas, vartojamas rekomenduojamomis klinikinėmis dozėmis, kliniškai reikšmingo poveikio farmakokinetikai neturėjo toliau išvardytus vaistus: teofilinas, prednizonas, prednizolonas, geriamieji kontraceptikai (etinilestradiolis/noretindronas 35/1), terfenadinas, digoksinas ir varfarinas.

Pacientams, kartu vartojusiems fenobarbitalio, montelukasto AUC sumažėjo maždaug 40%. Šios kategorijos pacientams Singulair dozės parinkti nereikia.

Jei bronchus plečiantys vaistai neveiksmingi kaip monoterapija sergant bronchine astma, prie gydymo galima pridėti Singulair. Kai gydymo Singulair metu pasiekiamas gydomasis poveikis (dažniausiai po pirmosios dozės), bronchus plečiančių vaistų dozę galima palaipsniui mažinti.

Gydymas Singulair suteikia papildomą gydomąjį poveikį pacientams, vartojantiems inhaliuojamųjų kortikosteroidų. Pasiekus paciento būklės stabilizavimą, GCS dozę galima sumažinti. GCS dozę reikia mažinti palaipsniui, prižiūrint gydytojui. Kai kuriems pacientams inhaliuojamųjų kortikosteroidų vartojimą galima visiškai nutraukti. Nerekomenduojama staiga pakeisti gydymo inhaliuojamaisiais kortikosteroidais, skiriant Singulair.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Vaistas parduodamas su receptu.

Laikymo sąlygos ir terminai

Sąrašas B. Vaistą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, saugoti nuo drėgmės ir šviesos, ne aukštesnėje kaip 30°C temperatūroje. Kramtomųjų tablečių tinkamumo laikas yra 2 metai; plėvele dengtos tabletės – 3 metai.

Suaugusieji ir 15 metų ir vyresni vaikai, sergantys astma

Dviejų 12 savaičių trukmės placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų, kurių planas buvo panašus, metu vienintelis šalutinis poveikis, įvertintas kaip susijęs su vaistu, pasireiškė ≥1 % pacientų, vartojusių Singulair ir dažniau nei placebo grupėje, buvo pilvo ir galvos skausmas. Šių šalutinių poveikių dažnio skirtumai tarp dviejų gydymo grupių nebuvo statistiškai reikšmingi.

Su daugiau ilgalaikis gydymas(2 metus) šalutinio poveikio profilis nepasikeitė.

Vaikai nuo 6 iki 14 metų, sergantys bronchine astma

Vaisto saugumo profilis vaikams iš esmės buvo panašus į suaugusiųjų saugumo profilį ir panašus į placebo saugumą.

8 savaites trukusio placebu kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu vienintelis nepageidaujamas poveikis, įvertintas kaip susijęs su vaistu, pasireiškė >1 % Singulair vartojusių pacientų ir dažniau nei placebą vartojusiems pacientams, buvo galvos skausmas. Dažnio skirtumas tarp dviejų gydymo grupių nebuvo statistiškai reikšmingas.

Augimo greičio tyrimų metu šios amžiaus grupės pacientų saugumo profilis atitiko anksčiau aprašytą Singulair saugumo profilį.

Ilgiau gydant (daugiau nei 6 mėnesius), šalutinio poveikio profilis nepasikeitė.

Suaugusiesiems ir 15 metų ir vyresniems vaikams, turintiems sezoniškumą Alerginė sloga

Pacientai Singulair vartojo 1 kartą per dieną ryte arba vakare, vaistas buvo gerai toleruojamas. Vaisto saugumo profilis buvo panašus į placebo. Nebuvo pranešta placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose nepageidaujamos reakcijos simptomai, kurie būtų laikomi susijusiais su vaistu, pasireikštų ≥1 % pacientų, gydytų Singulair, ir dažniau nei pacientams, gydomiems placebu. 4 savaičių trukmės placebu kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu vaisto saugumo profilis buvo panašus į 2 savaičių trukmės tyrimus. Visuose tyrimuose vartojant šį vaistą mieguistumo dažnis buvo toks pat kaip ir vartojant placebą.

Vaikai nuo 2 iki 14 metų, sergantys sezoniniu alerginiu rinitu

Pacientai Singulair vartojo 1 kartą per dieną vakare, vaistas buvo gerai toleruojamas. Vaisto saugumo profilis buvo panašus į placebo. Šiame klinikiniame tyrime nepastebėta jokių nepageidaujamų reakcijų, kurios buvo laikomos susijusiomis su vaistu ir pasireiškė ≥1 % Singulair vartojusių pacientų arba dažniau nei placebo grupėje.

Suaugusiesiems ir 15 metų ir vyresniems vaikams, sergantiems alerginiu rinitu ištisus metus

Pacientai Singulair vartojo 1 kartą per dieną vakare, vaistas buvo gerai toleruojamas. Vaisto saugumo profilis buvo panašus į tą, kuris buvo stebimas gydant pacientus, sergančius sezoniniu alerginiu rinitu, ir vartojant placebą. Šių klinikinių tyrimų metu nebuvo pastebėta jokių šalutinių poveikių, kurie buvo laikomi susijusiais su vaistu ir buvo pastebėti ≥1 % pacientų, gydytų Singulair, arba dažniau nei pacientams, vartojusiems placebą. Mieguistumas vartojant vaistą buvo toks pat, kaip ir vartojant placebą.

Apibendrinta rezultatų analizė klinikiniai tyrimai

Buvo atlikta jungtinė 41 placebu kontroliuojamo klinikinio tyrimo (35 tyrimai, kuriuose dalyvavo 15 metų ir vyresni pacientai, 6 tyrimai, kuriuose dalyvavo pacientai nuo 6 iki 14 metų) analizė, naudojant patvirtintus savižudybės vertinimo metodus. Iš 9 929 pacientų, vartojusių Singulair, ir 7 780 pacientų, vartojusių placebą šiuose tyrimuose, 1 pacientas buvo nustatytas kaip nusižudęs Singulair grupėje. Nė vienoje gydymo grupėje nebuvo savižudybių, bandymų žudytis ar kitų parengiamųjų veiksmų, rodančių savižudišką elgesį.

Atskirai buvo atlikta jungtinė 46 placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų (35 tyrimai, kuriuose dalyvavo 15 metų ir vyresni pacientai; 11 tyrimų su pacientais nuo 3 mėnesių iki 14 metų) analizė, siekiant įvertinti nepageidaujamą poveikį elgesiui. Tarp 11 673 pacientų, gydytų Singulair šiuose tyrimuose, ir 8 827 pacientų, gydytų placebu, pacientų, kuriems pasireiškė bent vienas nepageidaujamas elgsenos poveikis, procentas buvo 2,73 % tarp Singulair ir 2,27 % tarp pacientų, gydytų placebu; šansų santykis buvo 1,12 (95 % pasikliautinasis intervalas).

Šalutinis poveikis, apie kurį pranešta vaistui patekus į rinką

Iš kraujo krešėjimo sistemos: padidėjęs polinkis kraujuoti.

Iš imuninės sistemos: padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant. anafilaksija; labai retai (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

Iš psichinės pusės: susijaudinimas (įskaitant agresyvų elgesį ar priešiškumą), nerimas, depresija, dezorientacija, dėmesio sutrikimas, patologiniai sapnai, haliucinacijos, nemiga, atminties sutrikimas, psichomotorinis aktyvumas (įskaitant dirglumą, neramumą ir drebulį), somnambulizmas, mintys apie savižudybę ir elgesys (savižudybė).

Iš nervų sistemos: galvos svaigimas, mieguistumas, parestezija/hipestezija; labai retai (< 1/10 000) - судороги.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: kardiopalmusas.

Iš kvėpavimo sistemos: kraujavimas iš nosies.

Iš virškinimo sistemos: viduriavimas, dispepsija, pykinimas, vėmimas, pankreatitas.

Iš išorės kepenys ir tulžies takai: padidėjęs ALT ir AST aktyvumas kraujyje; labai retai (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Odai ir poodiniams audiniams: polinkis formuotis hematomoms, mazginė eritema, daugiaformė eritema, niežulys, bėrimas.

Alerginės reakcijos: angioneurozinė edema, dilgėlinė.

Iš raumenų ir kaulų sistemos: artralgija, mialgija, įskaitant raumenų mėšlungį.

Bendros reakcijos: astenija (silpnumas) / nuovargis, edema, karščiavimas.

Apskritai pacientai gerai toleruoja Singulair. Šalutinis poveikis dažniausiai būna lengvas ir, kaip taisyklė, vaisto vartojimo nutraukti nereikia. Bendras šalutinių reiškinių dažnis gydant Singulair yra panašus į jų dažnį vartojant placebą.

KNF (vaistas, įtrauktas į Kazachstano nacionalinę vaistų formulę)

ALO (įtraukta į nemokamų ambulatorinių vaistų sąrašą)

Gamintojas: Merc Sharp ir Dome Limited

Anatominė-terapinė-cheminė klasifikacija: Montelukastas

Registracijos numeris: Nr.RK-LS-5 Nr.016170

Registracijos data: 22.04.2015 - 22.04.2020

Ribinė kaina: 96,87 KZT

Instrukcijos

rusų

Prekinis pavadinimas

Vienaskaita

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

Montelukastas

Dozavimo forma

5 mg kramtomosios tabletės

Junginys

Vienoje tabletėje yra

veiklioji medžiaga- montelukasto natrio druska 5,2 mg (atitinka 5 mg laisvosios rūgšties),

Pagalbinės medžiagos: manitolis, mikrokristalinė celiuliozė, hidroksipropilceliuliozė, raudonasis geležies oksidas (E172), kroskarmeliozės natrio druska, vyšnių skonis, aspartamas, magnio stearatas.

apibūdinimas

Apvalios, abipus išgaubtos, rožinės spalvos tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta „SINGULAIR“, o kitoje – „MSD 275“.

Farmakoterapinė grupė

Vaistai obstrukcinėms kvėpavimo takų ligoms gydyti. Kiti sisteminio vartojimo vaistai obstrukcinėms kvėpavimo takų ligoms gydyti. Leukotrieno receptorių antagonistai. Montelukastas

ATX kodas R03DC03

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Siurbimas. Išgertas montelukastas greitai absorbuojamas. Suaugusiesiems, vartojant 10 mg plėvele dengtas tabletes tuščiu skrandžiu, vidutinė didžiausia koncentracija (Cmax) kraujo plazmoje buvo pasiekta praėjus 3 valandoms (Tmax) po vaisto vartojimo. Vidutinis biologinis prieinamumas išgėrus yra 64%. Reguliarus valgymas neturėjo įtakos geriamam biologiniam prieinamumui ir Cmax. Saugumas ir veiksmingumas buvo patvirtintas klinikiniais tyrimais, naudojant 10 mg plėvele dengtas tabletes, nepriklausomai nuo valgio.

Suaugusiesiems 5 mg kramtomųjų tablečių Cmax buvo pasiektas praėjus 2 valandoms po vaisto vartojimo tuščiu skrandžiu. Vidutinis išgertas biologinis prieinamumas buvo 73 % ir sumažėjo iki 63 % vartojant su įprastu maistu.

Paskirstymas. Daugiau nei 99 % montelukasto prisijungia prie plazmos baltymų. Montelukasto pasiskirstymo tūris nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai yra vidutiniškai 8-11 litrų. Tyrimai, naudojant radioaktyviai pažymėtą montelukastą, rodo minimalų pasiskirstymą per kraujo ir smegenų barjerą. Be to, radioaktyviai pažymėtos koncentracijos praėjus 24 valandoms po dozės pavartojimo visuose kituose audiniuose buvo minimalios.

Metabolizmas. Montelukastas intensyviai metabolizuojamas. Kai vartojamos terapinės dozės, suaugusiųjų ir vaikų montelukasto metabolitų koncentracija plazmoje yra mažesnė už aptikimo ribą esant pastoviai koncentracijai. Montelukasto metabolizmas daugiausia vyksta per citochromo P450 2C8 sistemą. CYP3A4 ir 2C9 turi nedidelį poveikį, nors vartojant kartu su itrakonazolu, kuris yra CYP3A4 inhibitorius, sveikų savanorių, vartojusių montelukasto 10 mg 1 kartą per parą, farmakokinetika nepasikeitė. Klinikiniai žmogaus kepenų mikrosomų tyrimai in vitro parodė, kad terapinė montelukasto koncentracija plazmoje neslopina citochromų P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ar 2D6. Metabolitų vaidmuo gydant montelukasto poveikį yra minimalus.

Išskyrimas. Montelukasto klirensas sveikų suaugusiųjų plazmoje yra vidutiniškai 45 ml/min. Išgėrus radioaktyviai pažymėto montelukasto, 86 % radioaktyvumo per 5 dienas pašalinama su išmatomis ir mažiau nei 0,2 % su šlapimu, o tai rodo, kad montelukastas ir jo metabolitai beveik visiškai pašalinami su tulžimi.

Farmakokinetikos ypatumai skirtingose pacientų grupėse. Senyviems pacientams arba kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Tyrimų su pacientais, kurių inkstų funkcija sutrikusi, neatlikta. Kadangi montelukastas ir jo metabolitai išsiskiria su tulžimi, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, montelukasto dozės koreguoti nereikia. Duomenų apie montelukasto farmakokinetiką pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (>9 pagal Child-Pugh skalę), nėra.

Vartojant dideles montelukasto dozes (20 ir 60 kartų didesnes nei rekomenduojama suaugusiesiems), buvo pastebėtas teofilino koncentracijos plazmoje sumažėjimas. Šio poveikio nepastebėta vartojant rekomenduojamą 10 mg dozę 1 kartą per parą.

Farmakodinamika

Cisteino leukotrienai (LTC4, LTD4, LTE4) yra uždegiminiai eikozanoidai, kurie išsiskiria iš įvairių ląstelių, įskaitant putliąsias ląsteles ir eozinofilus. Šių proastminių mediatorių poveikis pasireiškia per žmogaus kvėpavimo takuose esančius cisteino leukotrieno receptorius (CysLT) ir pasireiškia bronchų spazmu, gleivių sekrecija, padidėjusiu kraujagyslių pralaidumu ir eozinofilų migracija.

Montelukastas yra aktyvus junginys, kuris konkurencingai jungiasi su CysLT1 receptoriais, pasižymintis dideliu selektyvumu ir cheminiu afinitetu. Klinikiniais tyrimais nustatyta, kad montelukastas slopina bronchų spazmą, kurį sukelia įkvėptas LTD4, net ir pavartojus 5 mg dozę, ir per 2 valandas po išgėrimo sukelia bronchų išsiplėtimą. Montelukastas taip pat turi papildomą poveikį β agonistų poveikiui. Gydymas montelukastu slopina bronchų spazmą tiek ankstyvoje, tiek vėlyvoje stadijoje, sumažindamas atsaką į antigenus. Gydymas montelukastu žymiai sumažina eozinofilų skaičių kvėpavimo takuose (patvirtina skreplių analize) ir periferiniame kraujyje, todėl pagerėja klinikinės bronchinės astmos eigos kontrolė.

Naudojimo indikacijos

priedas prie pagrindinio bronchinės astmos terapijos vyresniems nei 6 metų vaikams, sergantiems nuolatine lengva ar vidutinio sunkumo astma, kai gydymo inhaliuojamaisiais kortikosteroidais ir trumpo veikimo beta agonistais pagal poreikį klinikinis poveikis yra nepakankamas.

aspirinui jautrių pacientų, sergančių bronchine astma, gydymas ir fizinio krūvio sukelto bronchų spazmo profilaktika

alerginio rinito gydymas pacientams, sergantiems bronchine astma

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Vaikams nuo 6 iki 14 metų dozė yra 1 kramtomoji 5 mg tabletė vieną kartą per parą vakare. Singulair reikia vartoti 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio. Šios amžiaus grupės pacientams dozės koreguoti nereikia.

Bendrosios rekomendacijos. Terapinis Singulair poveikis, pasikeitus bronchinės astmos eigai, išsivysto per 1 dieną. Pacientams reikia patarti ir toliau vartoti Singulair, net jei astma yra kontroliuojama ir astmos paūmėjimo laikotarpiais.

Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas arba lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Duomenų apie pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nėra. Dozavimas yra vienodas berniukams ir mergaitėms.

Vienaskaita kaip alternatyvų mažų dozių inhaliuojamųjų kortikosteroidų gydymą lengvos persistuojančios astmos gydymui. Singulair nerekomenduojama skirti monoterapijai pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo nuolatine astma. Montelukasto, kaip alternatyvos mažų inhaliuojamųjų kortikosteroidų dozių, skyrimo vaikams, sergantiems lengva persistuojančia astma, gydymas turėtų būti svarstomas tik tiems pacientams, kurie neseniai nepatyrė sunkaus astmos priepuolio, dėl kurio reikėjo vartoti geriamųjų kortikosteroidų, ir kurie negali vartoti inhaliuojamųjų kortikosteroidų. Lengva nuolatinė astma apibrėžiama kaip astmos simptomų pasireiškimas dažniau nei kartą per savaitę, bet rečiau nei kartą per dieną, naktinių simptomų pasireiškimas dažniau nei du kartus per mėnesį, bet rečiau nei kartą per savaitę, normali plaučių funkcija tarp epizodų. Jei stebėjimo vizito metu (paprastai per 1 mėnesį) nepasiekiama pakankama astmos kontrolė, reikia nustatyti papildomo ar kitokio priešuždegiminio gydymo poreikį, remiantis nuoseklia astmos valdymo sistema. Pacientai turi būti periodiškai tikrinami dėl astmos kontrolės.

GydymasVienaskaita priklausomai nuo kitų astmos gydymo būdų. Jei Singulair vartojamas kaip papildomas gydymas inhaliuojamaisiais kortikosteroidais, Singulair neturėtų staiga pakeisti inhaliuojamųjų kortikosteroidų.

15 metų ir vyresniems vaikams bei suaugusiems galimos 10 mg tabletės.

Šalutiniai poveikiai

Šalutinis poveikis skirstomas į grupes, kurių pasireiškimo dažnis yra toks: labai dažnai (≥1/10), dažnai (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Dažnai (≥1/100, <1/10)

galvos skausmas

pilvo skausmas

Duomenys po rinkodaros

Labai dažnas (≥1/10)

Viršutinių kvėpavimo takų infekcijos*

Dažnai (≥1/100,<1/10)

Viduriavimas**, pykinimas**, vėmimas**

Padidėjęs transaminazių (ALT ir AST) kiekis

Pireksija*

Nedažni (≥1/1000,<1/100)

Padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksiją

Patologiniai sapnai, įskaitant košmarus, nemigą, somnambulizmą, susijaudinimą, susijaudinimą, įskaitant agresiją ir priešiškumą, depresiją, psichomotorinį hiperreaktyvumą, įskaitant dirglumą, neramumą, drebulį***

Galvos svaigimas, mieguistumas, parestezija/hipestezija, traukuliai

Nosies kraujavimas

Burnos džiūvimas, dispepsija

Mėlynės, dilgėlinė, niežulys

Artralgija, mialgija, įskaitant raumenų spazmus

Astenija/nuovargis, edema

Enurezė vaikams

Retai (≥1/10000,<1/1000)

Polinkis kraujuoti

Prasta koncentracija, atminties sutrikimai

Palpitacija

Angioedema

Labai retai (<1/10000)

Eozinofiliniai infiltratai kepenyse

Haliucinacijos, dezorientacija, mintys apie savižudybę ir elgesys (įskaitant bandymus nusižudyti)

Churg-Strauss sindromas

Hepatitas, įskaitant cholestazinius, hepatoceliulinius ir mišrios kilmės kepenų pažeidimus

Daugiaformė eritema, mazginė eritema

Trombocitopenija

* Klinikinių tyrimų metu šis šalutinis poveikis pasireiškė „labai dažnai“ tiek montelukastą, tiek placebą vartojusiems pacientams.

**Šis šalutinis poveikis klinikinių tyrimų metu pasireiškė „dažnai“ tiek montelukastu, tiek placebu gydytiems pacientams.

*** Pasitaiko „retai“.

Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai

nėštumas ir žindymas

fenilketonurija

Vaistų sąveika

Montelukast Actavis galima vartoti kartu su kitais vaistais, kurie dažniausiai naudojami astmos profilaktikai ir ilgalaikiam gydymui. Vaistų sąveikos tyrimų metu rekomenduojama klinikinė montelukasto dozė kliniškai reikšmingo poveikio šių vaistų: teofilino, prednizono, prednizolono, geriamųjų kontraceptikų (etinilestradiolio/noretindrono 35/1), terfenadino, digoksino ir varfarino farmakokinetikai neturėjo.

Plotas po montelukasto koncentracijos plazmoje kreive (AUC) sumažėjo maždaug 40 % pacientams, kartu vartojusiems fenobarbitalio. Kadangi montelukastą metabolizuoja CYP 3A4, 2C8 ir 2C9, montelukastą reikia skirti atsargiai, ypač vaikams, kartu su CYP 3A4, 2C8 ir 2C9 induktoriais, tokiais kaip fenitoinas, fenobarbitalis ir rifampicinas.

Tyrimas in vitro parodė, kad montelukastas yra stiprus CYP2C8 inhibitorius. Tačiau klinikinių vaistų sąveikos tyrimų, kuriuose buvo tiriamas montelukastas ir roziglitazonas (žymenų substratas, atstovaujantis vaistus, metabolizuojamus daugiausia CYP 2C8), duomenys parodė, kad montelukastas neslopina CYP 2C8. in vivo. Todėl nesitikima, kad montelukastas reikšmingai paveiktų šio fermento metabolizuojamų vaistų (pvz., paklitakselio, roziglitazono ir repaglinido) metabolizmą.

Laboratoriniai tyrimai parodė, kad montelukastas yra CYP 2C8 ir kiek mažesniu mastu 2C9 ir 3A4 substratas. Vaistų sąveikos tyrimų, kuriuose dalyvavo montelukastas ir gemfibrozilis (CYP 2C8 ir 2C9 inhibitorius), duomenys parodė, kad gemfibrozilis sisteminį montelukasto jautrinimą padidino 4,4 karto. Kartu su gemfibroziliu ar kitais galimais CYP2C8 inhibitoriais montelukasto dozės keisti nereikia, tačiau gydytojai turi žinoti, kad gali padidėti nepageidaujamos reakcijos. Kliniškai reikšmingos vaistų sąveikos su kitais žinomais CYP2C8 inhibitoriais (pvz., trimetoprimu) nesitikima. Be to, montelukastą vartojant kartu su vienu itrakonazolu, kuris yra stiprus CYP3A4 inhibitorius, sisteminis jautrumas montelukastui reikšmingai nepadidina.

Specialios instrukcijos

Pacientai turi žinoti, kad geriamasis montelukastas niekada nenaudojamas ūminiams astmos priepuoliams gydyti ir kad jie visada turėtų su savimi turėti atitinkamus gelbėjimo vaistus. Ūminio priepuolio atveju reikia vartoti trumpai veikiančius inhaliacinius β-agonistus. Pacientai turi kuo greičiau kreiptis į gydytoją, jei jiems reikia daugiau trumpo veikimo beta agonisto nei įprastai.

Montelukastas neturėtų staiga pakeisti inhaliuojamųjų ar geriamųjų kortikosteroidų.

Duomenų, patvirtinančių, kad geriamųjų kortikosteroidų dozę galima sumažinti kartu vartojant montelukastą, nėra.

Retais atvejais pacientams, gydomiems vaistais nuo astmos, įskaitant Singulair, gali pasireikšti sisteminė eozinofilija, kartais su klinikinėmis Churg-Strauss sindromui būdingo vaskulito apraiškomis (būklė, kuri dažnai gydoma sisteminiais kortikosteroidais). Kartais šie atvejai yra susiję su geriamųjų kortikosteroidų vartojimo nutraukimu arba jų dozės sumažinimu. Negalima atmesti ar patvirtinti ryšio tarp gydymo leukotrieno receptorių antagonistais ir Churg-Strauss sindromo atsiradimo. Tačiau, jei atsiranda tokių simptomų, kaip eozinofilija, kraujagyslių išbėrimas, pasunkėję plaučių simptomai, širdies komplikacijos ir (arba) neuropatija, būtina toliau vertinti ir iš naujo įvertinti gydymo strategiją.

Singulair sudėtyje yra aspartamo, kuris yra fenilalanino šaltinis. Jei sergate fenilketonurija, šio vaisto reikia vengti, nes Kiekvienoje Singulair 5 mg tabletėje yra 0,842 mg fenilalanino.

Neuropsichiniai sutrikimai. Buvo pranešta apie psichikos sutrikimus suaugusiems, paaugliams ir vaikams, vartojantiems Singulair. Psichikos sutrikimai apima tokius šalutinius poveikius kaip: susijaudinimas, agresyvus elgesys, priešiškumas, nerimas, depresija, sumišimas, sunku susikaupti, nenormalūs sapnai, haliucinacijos, nemiga, dirglumas, atminties sutrikimas, neramumas, somnambulizmas, mintys apie savižudybę ir bandymai (įskaitant savižudybę) ir drebulys. . Duomenys, gauti po pateikimo į rinką, yra panašūs į klinikinius duomenis, gautus gydymo vaistais metu. Pacientai ir sveikatos priežiūros specialistai turėtų žinoti apie tokių įvykių galimybę. Pacientams patariama pranešti savo sveikatos priežiūros paslaugų teikėjui, jei pasireiškia toks šalutinis poveikis. Jei pasireiškia toks šalutinis poveikis, reikia įvertinti naudos ir rizikos santykį, jei tęsiamas gydymas Singulair.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas: Nėštumo duomenų bazėje esanti ribota informacija nerodo priežastinio ryšio tarp Singulair vartojimo ir apsigimimų (pvz., galūnių defektų), apie kuriuos retai pranešta visame pasaulyje po vaistinio preparato patekimo į rinką.

Žindymo laikotarpis: Nežinoma, ar montelukasto patenka į motinos pieną.

Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės

Manoma, kad montelukastas neturėtų įtakos paciento gebėjimui vairuoti transporto priemones ar valdyti mechanizmus. Tačiau retais atvejais buvo pranešta apie mieguistumą ar galvos svaigimą, todėl vairuoti transporto priemones ar vairuoti potencialiai pavojingus mechanizmus reikia būti atsargiems.

Perdozavimas

Daugeliu perdozavimo atvejų nepageidaujamų reakcijų nepasireiškė. Simptomai: pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir psichomotorinis hiperaktyvumas.

Gydymas: vaistų nutraukimas, simptominė terapija. Nežinoma, ar montelukastas pašalinamas peritoninės ar hemodializės būdu.

Išleidimo forma ir pakuotė

Šiame medicinos straipsnyje galite susipažinti su vaistu Singulair. Naudojimo instrukcijose bus paaiškinta, kokiais atvejais galima vartoti injekcijas ar tabletes, nuo ko padeda vaistas, kokios yra vartojimo indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis. Anotacijoje pateikiamos vaisto išleidimo formos ir sudėtis.

Straipsnyje gydytojai ir vartotojai gali palikti tik tikras apžvalgas apie Singulair, iš kurių galima sužinoti, ar vaistas padėjo gydyti suaugusiųjų ir vaikų bronchinę astmą ir alerginį rinitą, kuriam jis taip pat yra skirtas. Instrukcijose pateikiami Singulair analogai, vaisto kainos vaistinėse, taip pat jo vartojimas nėštumo metu.

Su leukotrieno receptorių antagonistais susijęs vaistas yra Singulair. Naudojimo instrukcijose nurodyta, kad šios 5 mg ir 10 mg, 4 mg kramtomosios tabletės tarptautinėje medicinoje vadinamos Montelukast.

Išleidimo forma ir sudėtis

Vaistas Singulair tiekiamas kramtomųjų tablečių, išgaubtų iš abiejų pusių, rausvos spalvos. Vienoje tabletės pusėje lotyniškomis raidėmis išgraviruotas vaisto pavadinimas. Tabletės supakuotos į lizdines plokšteles po 7 vienetus, po 1-4 lizdines plokšteles kartoninėje pakuotėje su pridedamomis instrukcijomis.

Kiekvienoje tabletėje yra 4 arba 5 mg veikliosios medžiagos montelukasto natrio druskos, taip pat daugybė pagalbinių komponentų, įskaitant aspartamą ir vyšnių kvapiąją medžiagą.

Taip pat yra 10 mg plėvele dengtų tablečių.

farmakologinis poveikis

Esant leukotrieno sąlygojamam poveikiui sergant bronchine astma, suveikia bronchų spazmo mechanizmas, susidaro skrepliai, sumažėja bronchų praeinamumas ir padidėja eozinofilų koncentracija. Montelukastas blokuoja kvėpavimo sistemos cisteino leukotrieno receptorius.

Šis poveikis atsiranda dėl Singulair gebėjimo slopinti bronchų susiaurėjimą pacientams, sergantiems bronchine astma. Net mažos vaisto dozės gali blokuoti LTD4 sukeltą bronchų susiaurėjimą.

Praėjus kelioms minutėms po vartojimo, atsiranda bronchų išsiplėtimas, trunkantis iki dviejų valandų. Vaistas gali palengvinti bronchų spazmą ankstyvoje ir vėlyvoje stadijoje, sumažindamas reakciją į antigenus.

Naudojimo indikacijos

Kuo Singulair padeda? Tabletės naudojamos:

bronchų spazmo dėl didelio fizinio krūvio prevencija;
alerginio rinito palengvinimas;
bronchinės astmos gydymas, kai yra padidėjęs jautrumas acetilsalicilo rūgščiai;
bronchinės astmos profilaktika ir ilgalaikis gydymas;
2-5 metų vaikų fizinio aktyvumo sukeltos astmos profilaktika.

Naudojimo instrukcijos

Singulair plėvele dengtos tabletės

Vaistas geriamas 1 kartą per dieną, nepriklausomai nuo valgio. Bronchinei astmai gydyti Singulair reikia gerti vakare. Gydant alerginį rinitą, vaistą galima gerti bet kuriuo paros metu. Esant kombinuotai patologijai (bronchinė astma ir alerginis rinitas), vaistą reikia gerti vakare.

Suaugusiesiems ir 15 metų ir vyresniems paaugliams vaisto skiriama 10 mg (1 plėvele dengta tabletė) per parą.

Kramtomosios tabletės

Gerti 1 kartą per dieną, nepriklausomai nuo valgio. Bronchinei astmai gydyti Singulair reikia gerti vakare. Gydant alerginį rinitą, paciento pageidavimu vaistą galima vartoti bet kuriuo paros metu. Sergantiesiems bronchine astma ir alerginiu rinitu reikia gerti po 1 Singulair tabletę vieną kartą per parą vakare.

Vaikams nuo 6 iki 14 metų skiriama 5 mg (1 kramtomoji tabletė) per parą dozė. Šiai amžiaus grupei dozės koreguoti nereikia. Vaikams nuo 2 iki 5 metų skiriama 4 mg (1 kramtomoji tabletė) paros dozė.

Vaisto Singulair gydomasis poveikis rodikliams, atspindintiems bronchinės astmos eigą, išsivysto per pirmąją dieną. Pacientas turi toliau vartoti Singulair tiek tuo metu, kai pavyksta kontroliuoti bronchinės astmos simptomus, tiek bronchinės astmos paūmėjimo laikotarpiu.

Senyviems pacientams, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, taip pat pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, arba priklausomai nuo lyties, specialios dozės koreguoti nereikia. Vaisto Singulair skyrimas kartu su kitais bronchinės astmos gydymo būdais Vaistas gali būti pridedamas prie paciento gydymo bronchus plečiančiais vaistais ir inhaliuojamaisiais gliukokortikosteroidais (GCS).

Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas Singulair komponentams;
amžius iki 2 metų.
Papildomai kramtomosioms tabletėms:
fenilketonurija;
amžius iki 6 metų (kramtomosioms tabletėms 5 mg).

Be to, plėvele dengtoms tabletėms:

amžius iki 15 metų;
gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas, laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas.

Singulair vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu galimas tik tuo atveju, jei laukiamas gydymo poveikis motinai viršija galimą grėsmę vaisiui ar vaikui.

Šalutiniai poveikiai

Paprastai pacientai vaistą toleruoja gerai, tačiau ilgai vartojant tabletes vaikams, kuriems yra padidėjęs individualus jautrumas vaisto sudedamosioms dalims, gali pasireikšti šalutinis poveikis:

kvėpavimo sistemos organai - uždegiminių kvėpavimo sistemos ligų, kurias sukelia virusinis, infekcinis ir grybelinis pobūdis, vystymasis;
širdies ir kraujagyslių sistema – dusulys, padažnėjęs pulsas, oro trūkumo jausmas, krūtinės skausmas;
nervų sistema - galvos svaigimas, mieguistumas, apatija, mieguistumas, šliaužiojimo pojūtis ant odos, retais atvejais traukulių sindromo išsivystymas;
psichinė sveikata – agresija, izoliacija, depresija, vaikščiojimas per miegus, somnambulizmas, atminties sutrikimas, nerimas, nepagrįstas baimės jausmas;
kepenys - padidėjęs kepenų transminazių aktyvumas, skausmas dešinėje hipochondrijoje, hepatitas, cholecistitas;
kraujotakos sistema - kraujagyslės sienelės stiprumo susilpnėjimas, polinkis kraujuoti;
oda – bėrimas, smulkūs smailūs kraujavimai po oda, hematomos, odos niežėjimas, įbrėžimas;
alerginės reakcijos - angioedemos ir anafilaksinio šoko išsivystymas;
virškinimo organai – skrandžio skausmas, kasos uždegimas (reaktyvusis pankreatitas), pykinimas, vėmimas, išmatų sutrikimas, vidurių pūtimas.

Vartojant Singulair, vaikams gali pasireikšti enurezė (šlapimo nelaikymas), kuri, nutraukus gydymą, praeina savaime.

Vaikai, nėštumas ir žindymas

Singulair nėštumo ir žindymo laikotarpiu galima vartoti tik tais atvejais, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui ar vaikui.

Vartoti vaikams

Kontraindikuotinas kramtomųjų tablečių pavidalu vaikams iki 2 metų, plėvele dengtoms tabletėms - vaikams iki 6 metų amžiaus. Vaikams nuo 2 iki 5 metų, sergantiems bronchine astma ir (arba) alerginiu rinitu, dozė yra 4 mg (1 kramtomoji tabletė) per parą. Vaikams nuo 6 iki 14 metų skiriama 5 mg (1 kramtomoji tabletė) per parą dozė. Šiai amžiaus grupei dozės koreguoti nereikia.

Specialios instrukcijos

Vaistas turi būti tęsiamas tol, kol mažėja bronchinės astmos simptomai ir liga paūmėja. Singulair tablečių negalima skirti ūminiams bronchinės astmos priepuoliams gydyti. Jeigu esate alergiškas acetilsalicilo rūgščiai arba kitiems NVNU, gydymo Singulair metu šių vaistų vartoti negalima.

Vaistų sąveika

Priimtinas receptas kartu su kitais vaistais, vartojamais astmos profilaktikai arba ilgalaikiam gydymui.

Atsargiai, šį vaistą reikia skirti kartu su CYP ZA4, 2C9 ir 2C8 blokatoriais.

Sisteminė montelukasto ekspozicija padidėja 4,4 karto, kai jis vartojamas kartu su gemfibroziliu. Dozės keisti nereikia, tačiau gydytojas turi atsižvelgti į nepageidaujamų reakcijų galimybę.

Jei gydymas bronchus plečiančiais vaistais neveiksmingas, prie gydymo galima pridėti Singulair. Pasiekus pageidaujamą efektą, bronchus plečiančių vaistų dozę galima palaipsniui mažinti.

Vaistas taip pat suteikia papildomą terapinį poveikį pacientams, vartojantiems inhaliuojamuosius kortikosteroidus. Kai būklė stabilizuosis, kortikosteroidų dozę galima sumažinti. Bet tai turi būti daroma palaipsniui ir prižiūrint specialistui. Kai kuriais atvejais susitikimas gali būti visiškai atšauktas. Staigus gydymo keitimas nerekomenduojamas.

Vaisto Singulair analogai

Analogai nustatomi pagal struktūrą:

Amorfinis montelukasto natrio druska.
Vienišas.
Singlex.
Moncasta.

Atostogų sąlygos ir kaina

Vidutinė Singulair (10 mg tabletės Nr. 28) kaina Maskvoje yra 1686 rubliai. Išduodamas pagal receptą.

Laikyti nuo šviesos ir drėgmės apsaugotoje vietoje iki 30 C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Tinkamumo laikas: kramtomosios tabletės – 2 metai, plėvele dengtos tabletės – 3 metai.

Arba astma, leukotrienų sukeltas poveikis yra atsakingas už bronchų spazmo mechanizmo paleidimą. Tuo pačiu metu prasideda aktyvus skreplių išsiskyrimas, mažėja bronchų praeinamumas. Eozinofilų skaičius didėja.

Būtina terapija

Šios sąlygos negalima palikti be priežiūros. Būtina blokuoti cisteino leukotrieno receptorius, esančius kvėpavimo organuose. Vaistai, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos montelukasto, gali susijungti su specialiomis medžiagomis ir slopinti bronchų susiaurėjimo procesą, kuris pasireiškia astma sergantiems žmonėms.

Garsiausias vaistas su nurodyta veikliąja medžiaga yra Singulair. Instrukcijos (atsiliepimai apie produktą tai tik patvirtina) rodo, kad jis gali slopinti bronchų spazmą bet kuriame etape. Be to, poveikis pasireiškia net vartojant mažas vaisto dozes. Išgėrus vaistą, prasideda bronchų spindžio išsiplėtimo procesas.

Nurodytas itališkas vaistas gaminamas kramtomųjų tablečių arba dengtų tablečių pavidalu, kurių vienoje pusėje turi būti užrašas MSD 275 arba MSD 117, o kitoje - SINGULAIR. Pirmosiose tabletėse montelukasto natrio druskos dozė yra 5,2 mg, antroje - 10,4 mg.

Naudojimo indikacijos

Vienetinės tabletės klasifikuojamos kaip Jie apsaugo nuo bronchų spazmo, kuris gali išsivystyti įkvėpus cysteinyl leukotriene LTD 4.

Singulair skiriamas kaip profilaktinė arba gydomoji priemonė. Vaistas vartojamas siekiant užkirsti kelią bronchinės astmos išsivystymui arba ilgalaikiam gydymui, įskaitant:

Užkirsti kelią nakties ar dienos ligos simptomams;

Užkirsti kelią bronchų spazmo vystymuisi fizinio aktyvumo metu;

Pacientų, kuriems nustatytas jautrumas acetilsalicilo rūgščiai, gydymas.

Terapinis poveikis pasiekiamas jau pirmąją Singulair vartojimo dieną. Vaistas gali būti vartojamas tiek astmos paūmėjimo laikotarpiu, tiek jos apraiškų mažinimo laikotarpiu. Jis gali būti vartojamas kartu su kitais bronchus plečiančiais vaistais ir inhaliuojamaisiais gliukosteroidais.

Vaisto ir galimų pakaitalų kaina

Nepaisant didelio vaisto veiksmingumo ir jo nepakeičiamumo tam tikriems žmonėms, daugelis abejoja ir svarsto, ar verta jį pirkti. Tokių svyravimų priežastis yra Singular kaina. Pakuotės, kurioje yra 14 tablečių, kaina yra apie 1000 rublių. Šiuo atveju nustatyta dozė neturi įtakos kainai. Tablečių, kuriose yra 4, 5 arba 10 mg montelukasto, kaina praktiškai nesiskiria. Kai kuriose vaistinėse jų galite rasti už 864, tačiau yra ir tokių, kur jie kainuoja 1045 rublius.

Sužinoję apie šio vaisto kainą, daugelis pradeda ieškoti Singular analogų. Dabar parduodami kelių rūšių produktai, kurių veiklioji medžiaga yra montelukastas. Be to, kai kurie iš jų yra pastebimai pigesni už pagrindinį vaistą, nors jų sudėtis labai nesiskiria.

Galimi pakaitalai yra tokie produktai kaip „Singlon“, „Montelast“, „Ektalust“, „Montelar“.

Veikliosios medžiagos savybės

Visi Singular analogai yra identiški produktai. Juk pagrindinis visų tablečių komponentas yra montelukastas. Nepriklausomai nuo prekinio produkto pavadinimo, jame esanti veiklioji medžiaga greitai absorbuojama iš virškinimo trakto.

Tuo pačiu metu vaisto „Singulair“ instrukcijose nurodoma, kad įprastas maistas jokiu būdu neturi įtakos vaisto veiksmingumui. Suaugusiesiems 5 mg kramtomąsias tabletes išgėrus tuščiu skrandžiu, didžiausia vaisto koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 2 valandų. O plėvele dengtoms tabletėms, kurių dozė yra 10 mg, šis laikotarpis yra 3 valandos.

Montelukastas metabolizuojamas kepenyse. Jis visiškai pašalinamas iš organizmo su išmatomis per 5 dienas. Tai patvirtina, kad šis vaistas išsiskiria su tulžimi.

Vaistas "Singlon"

Šis produktas tiekiamas kramtomųjų tablečių pavidalu. Veikliosios medžiagos koncentracija gali būti 4,16 arba 5,2 mg. Tabletės yra lęšio formos, šviesiai geltonos spalvos, ryškaus vyšnių kvapo. Šias tabletes gamina Gedeon Richter Poland.

Daugelis žmonių nori išsiaiškinti, ką pirkti - „Singlon“ ar „Singular“? Kas geriau? Sunku pasirinkti. Juk šiuose vaistuose yra ta pati veiklioji medžiaga. Jie skiriasi tik dažiklio ir medžiagos manitolio koncentracija. Pagrindinių veikliųjų ir kitų pagalbinių šių vaistų komponentų dozės yra visiškai vienodos.

Kaip ir vartojant vaistą „Singulair“, vartojant vaistą „Singlon“, terapiniam poveikiui atsirasti pakanka paros. Tačiau rekomenduojama vartoti vaistą tiek remisijos metu, tiek astmos paūmėjimo metu.

Vaistų vartojimo ypatybės

Remiantis Singulair produkto instrukcijomis, tabletes reikia gerti vieną kartą per dieną, nekreipiant dėmesio į valgymą. Vienintelis svarbus dalykas yra vaisto vartojimo laikas. Pavyzdžiui, jei reikia gydyti astmą, gydytojai rekomenduoja jį vartoti naktį. O norint atsikratyti alerginės slogos, galite gerti bet kuriuo patogiu metu. Jei pacientas serga ir astma, ir sloga, geriau vizito laiką perkelti į vakaro valandas.

Vaikams nuo 2 iki 5 metų šis vaistas arba Singulair analogai skiriami po 4 mg per parą. Specialios dozės parinkti nereikia. Nuo 6 iki 14 metų kasdien reikia gerti po 5 mg tabletę. Tačiau vyresni nei 15 metų paaugliai ir suaugę pacientai turėtų vartoti kitokią vaisto formą. Jiems reikia plėvele dengtų tablečių. Veikliosios medžiagos koncentracija juose yra 10 mg.

Beje, vaisto "Singlon" instrukcijose nurodoma, kad jį reikia gerti tuščiu skrandžiu. Tai reikia padaryti 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio. Tas pats nurodyta Montelast tablečių instrukcijose.

Lėšų kaina

Visi vaistai, kurių pagrindinė veiklioji medžiaga yra montelukastas, neleidžia vystytis bronchų spazmui. Dažnai gydytojai neskiria konkretaus vaisto. Jie sako, kad būtina vartoti vaistus, kurių sudėtyje yra montelukasto. Pacientai patys gali pasirinkti, ar pirkti „Singlon“, ar „Singular“. Kuris yra geresnis, turėsite išsiaiškinti patys. Pacientas taip pat gali įsigyti kitų analogų - „Montelast“, „Ektalust“, „Montelar“.

Šiuos vaistus gamina skirtingi gamintojai. Tai viena iš tokio didelio sąnaudų skirtumo priežasčių. Vienas iš brangiausių yra Singular. 14 tablečių pakuotės kaina yra apie 1000 rublių. Įperkamesnis produktas yra „Singlon“. 28 tablečių pakuotė kainuoja apie 760 rublių. Vaisto Montelast kaina yra maždaug tokia pati. Tačiau parduodant galite rasti ir 98 vienetų pakuotes. Tokios dėžutės kaina yra apie 2150 rublių. tabletėms, kurių dozė yra 4 mg, ir apie 2500 rublių. - 10 mg dozei.

Vaistas "Ektalust" gaminamas 14 vienetų kramtomųjų tablečių pavidalu. supakuotas. Tai kainuoja nuo 350 rublių. Tačiau Montelar kaina viršija 900 rublių. 14 tablečių yra beveik tiek pat, kiek vaisto „Singulair“.

Astma neleidžia pacientui būti itin išrankiam. Norėdami išvengti priepuolių, daugelis pacientų yra priversti pasirinkti tinkamiausią vaistą ir gerti jį tiek būklės pablogėjimo, tiek remisijos laikotarpiais.