Лечение гастрита препаратом нольпаза. Нольпаза - официальная* инструкция по применению
«Нольпаза» представляет собой противоязвенный препарат. Данное средство ингибирует фермент Н + /К + -АТФазу в желудочных париетальных клетках и тем самым блокирует заключительный период синтеза соляной кислоты. Вследствие этого уровень стимулированной и базальной секреции соляной кислоты снижается, вне зависимости от того, какой природой отличается раздражитель. После того как препарат будет однократно принят внутрь в дозировке двадцать миллиграммов, влияние пантопразола активируется на протяжении первого часа, а максимальный эффект будет достигнут через два или два с половиной часа. Препарат не оказывает влияния на моторику ЖКТ. Как только приём лекарства прекращается, его секреторная активность восстанавливается в полном объёме через три-четыре дня. Российские аналоги «Нольпазы» рассмотрим в данной статье.
Форма выпуска, упаковка и состав
Препарат представляет собой покрытые растворимой в кишечнике оболочкой таблетки, цвет - светлый коричнево-желтоватый, форма - овальная, немного двояковыпуклая, на её изломе наблюдается масса, которая может быть белого цвета или соответствовать оттенку таблеток, поверхность шероховатая.
В одной таблетке содержится 22,55 миллиграммов пантопразола натрия сесквигидрата, что соответствует двадцати миллиграммам пантопразола. В качестве вспомогательных компонентов выступают: кальция стеарат, маннитол, сорбитол, натрия карбонат безводный, кросповидон.
В составе оболочки имеются следующие элементы: повидон, макрогол 6000, гипромеллоза, тальк, полисорбат-80, натрия лаурилсульфат, краситель пропиленгликоль, железа оксид желтый (Е172), вода, титана диоксид (E171), дисперсия Эудрагит L30D (сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты в пропорции один к одному, тридцатипроцентная дисперсия).
В картонной пачке находятся или один, или два блистера, каждый из которых содержит по четырнадцать таблеток. Российские аналоги «Нольпазы» можно приобрести в любой аптеке.
Фармакокинетика
«Нольпаза» отличается следующими характеристиками.
1) В плане всасывания.
Активное вещество пантопразол ускоренно абсорбируется из ЖКТ, максимальный концентрации достигает примерно через два или два с половиной часа после употребления и имеет показатели 1,0-1,5 микрограмма на миллилитр, при этом значение наивысшей концентрации будет постоянным даже при условии многократного применения. Биодоступность лекарственного средства равна семидесяти семи процентам. Одновременный приём с продуктами питания не оказывает какого-либо влияния на биодоступность, показатель AUC и максимальную концентрацию. Наблюдается только изменение времени, когда препарат начинает действовать. Это подтверждает к «Нольпазе» инструкция по применению. По отзывам, аналоги работают ничуть не хуже.
2) В плане распределения.
Препарат связывается с белками плазмы на девяносто восемь процентов.
3) С точки зрения метаболизма.
Активное вещество пантопразол почти в полном объёме метаболизируется в печени. Представляет собой ингибитор изофермента CYP2C19.
4) Выведение.
Период полувыведения равен одному часу. Из-за специфического характера связывания протонового насоса париетальных клеток и пантопразола период полувыведения не имеет корреляции с длительностью терапевтического эффекта. Метаболиты выводятся преимущественно посредством почек (на восемьдесят процентов), остальная часть - вместе с желчью. Главный метаболит, который определяется в моче и в кровяной сыворотке, - десметилпантопразол. Он конъюгируется с сульфатом. Период полувыведения десметилпантопразола - около полутора часов, то есть больше, чем у пантопразола. Российские аналоги к «Нольпазе» должен подбирать врач.
Фармакокинетика в специфических клинических случаях
Если у пациента имеется недостаточность почек в хронической форме (включая тех, кто находится на гемодиализе), каких-либо изменений дозировок препарата не требуется. Период полувыведения короткий, как и для людей с хорошим здоровьем. При диализе выведение пантопразола может осуществляться в очень маленьком объёме.
У пациентов с диагнозом «цирроз печени» во время приёма пантопразола по двадцать миллиграммов в сутки время полувыведения увеличивается до трёх-шести часов, AUC повышается в три-пять раз, а наивысшая концентрация увеличивается в 1,3 в сравнении со здоровыми лицами.
Не являются клинически значимыми небольшое повышение максимальной концентрации, а также AUC у пожилых пациентов в сравнении с теми же данными у младших пациентов.
Что еще сообщает к препарату «Нольпаза» инструкция по применению. Российские аналоги рассмотрим ниже.
Когда применяется препарат?
- при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), включая также симптомы, ассоциированные с ГЭРБ (регургитация кислым, изжога, боль во время глотания), и эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит;
- при язвенных и эрозивных дефектах двенадцатиперстной кишки и желудка, которые обусловлены употреблением НПВП;
- при эрадикации Helicobacter pylori, в сочетании с двумя антибиотиками;
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, профилактика и терапия;
- при синдроме Золлингера-Эллисона и иных патологических состояниях, которые связаны с увеличенной секрецией желудка.
Во всех этих случаях врачи назначают «Нольпазу». Инструкция по применению к российским аналогам содержит такие же показания.
Кому противопоказан?
Противопоказаниями к употреблению «Нольпазы» выступают:
- диспепсия, имеющая невротическое происхождение;
- возраст до восемнадцати лет, поскольку не изучены эффективность и безопасность использования;
- высокая чувствительность к главному компоненту пантопразолу либо другим составляющим препарата.
В «Нольпазе» содержится сорбитол, вследствие чего пациентам, имеющим редко встречающуюся наследственную непереносимость фруктозы, данное лекарственное средство не рекомендуется.
С осторожностью следует применять беременным женщинам и кормящим матерям, при недостаточности печени, риске возникновения недостатка цианокобаламина (особенно при ахло- и гипогидрии).
Российские аналоги дешевле «Нольпазы» найти довольно просто.
Особенности дозировки препарата
Лекарственное средство применяется внутрь. Проглатывается таблетка целиком, разламывать или разжёвывать её не нужно. Запивать небольшим объёмом жидкости. Употреблять перед едой, чаще всего перед завтраком. Если приём двукратный, то вторую дозу рекомендуется пить перед ужином.
Если у пациента - ГЭРБ, включающая ассоциированные симптомы в лёгкой степени, и эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит, рекомендуется принимать двадцать миллиграммов в сутки, при средней или тяжёлой степени - от сорока до восьмидесяти миллиграммов в сутки. Облегчение симптоматики происходит чаще всего в период от двух до четырёх недель. Терапевтический курс составляет от четырёх до восьми недель.
Профилактический прием
В профилактических целях, а также как длительную поддерживающую терапию, «Нольпазу» нужно пить по двадцать миллиграммов в сутки, если есть такая необходимость, то дозу повышают, максимально - до восьмидесяти миллиграммов в сутки. Препарат также можно принимать «по требованию», если возникают симптомы.
Для терапии и в качестве профилактики при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка назначается от сорока до восьмидесяти миллиграммов в сутки. Лечебный курс на фоне обострения язвы двенадцатиперстной кишки преимущественно составляет две недели, при язве желудка - от четырёх до восьми недель. Если есть такая необходимость, то продолжительность терапии повышают. Это описывает к препарату «Нольпаза» инструкция. Цена аналогов зависит от региона и аптечной сети.
Для осуществления эрадикации Helicobacter pylori комбинированно с антибиотиками рекомендуется принимать «Нольпазу» в дозе, равной сорока миллиграммам, два раза в день, сочетая с другими препаратами. Чаще всего курс антихеликобактерного лечения равен от семи до четырнадцати дней.
При наличии у пациента синдрома Золлингера-Эллисона и иных патологических состояний, обусловленных повышенной секрецией желудка, стартовая доза во время продолжительной терапии равна восьмидесяти миллиграммам в сутки. Делится она на два приёма. После этого суточная доза может титроваться, что определяется исходным уровнем секреции желудка. Суточная доза может быть временно повышена до ста шестидесяти миллиграммов, если есть задача адекватно контролировать желудочную секрецию. Продолжительность терапии рассматривается в индивидуальном порядке.
Для пациентов, имеющих серьёзные нарушения функционирования печени, доза не должна быть больше сорока миллиграммов в сутки, также рекомендуется постоянно осуществлять контроль активности ферментов печени, особенно при продолжительной терапии пантопразолом. Если активность ферментов печени увеличивается, то препарат лучше не использовать.
Пожилые пациенты и те, у кого имеются почечные заболевания, могут максимально принимать средство в дозе, равной сорока миллиграммам.
Пожилым людям, которые получают эрадикационное лечение Helicobacter pylori, обычно рекомендуется не больше семи дней применения «Нольпазы». Аналоги часто назначаются по той же схеме.
Побочное влияние
Побочные эффекты от приёма «Нольпазы» следующие.
- Органы кроветворения: в редких случаях - тромбоцитопения, лейкопения.
- Пищеварительная система: зачастую - боли в животе, запор, метеоризм диарея; нечасто - рвота и тошнота; редко - ощущение сухости в полости рта; очень редко - усиление активности трансаминаз и ГГТ печени, серьёзные поражения данного органа, которые приводят к желтухе с недостаточностью печени либо без неё.
- Иммунная система: в очень редких случаях - анафилактические реакции, в том числе и анафилактический шок.
- Костно-мышечная система: в редких случаях - артралгия; миалгия - очень редко.
- ЦНС и нервная система периферическая: часто - боли головы; нечасто - нарушения зрения (его нечёткость), головокружение; в очень редких случаях - депрессия.
- Мочеполовая система: в исключительных случаях - интерстициальный нефрит.
- Реакции аллергического характера: редко - сыпь и зуд; очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, многоформная эритема либо синдром Лайелла, ангионевротический отёк.
- Иные: в очень редких случаях - слабость, периферические отёки, болезненное напряжение в области молочных желез, гипертермия, повышение триглицеридового уровня.
Если развиваются серьёзные отрицательные эффекты, то лечение препаратом нужно сразу же прекратить.
Препарат стоит примерно 180-200 рублей за упаковку. Это зависит от региона и аптечной сети.
Российские аналоги «Нольпаза»
По действующему веществу структурными аналогами «Нольпазы» являются:
- «Зипантола»;
- «Кросацид»;
- «Панум»;
- «Контролок»;
- «Пантаз»;
- «Пиженум-сановель»;
- «Пептазол»;
- «Санпраз»;
- «Пулореф»;
- «Ультера».
«Берета»
Стоимость препарата составляет 380-400 рублей. Является качественным аналогом "Нольпазы" в таблетках. Преобладающее соединение рабепразол характеризуется выраженным противоязвенным антисекреторным эффектом. Может назначаться для терапии патологий ЖКТ язвенного характера. Запрещен к приему при беременности, кормлении грудью, аллергии.
«Гастрозол»
Стоит 130-140 рублей. Это дешевый российский аналог «Нольпазы». Выпускается в капсулах продолговатого вида. Основной компонент омепразол имеет антиязвенный эффект. Назначают в целях профилактики и лечения язвы желудка. Ограничения к приёму те же самые.
«Онтайм»
Довольно дорогой - 800-850 рублей.
Но он считается лучшим прототипом оригинала российских производителей. Эффективен при язве и гастрите. Категорически не рекомендуется при беременности, кормлении грудью, для детей.
Мы рассмотрели основные аналоги «Нольпазы».
Инструкция предостерегает пациента от неправильного применения лекарственного средства Нольпаза и побочного действия при его приеме. Основным содержанием сопроводительной листовки являются полные сведения о препарате, что подразумевает его состав, фармакологические свойства и показания к назначению для лечения.
Форма, состав, упаковка
Нольпаза 20 мг
Нольпаза 20 представляет собой таблетки в оболочке кишечнорастворимой. Они имеют овальную слегка двояковыпуклую форму коричнево-желтого оттенка светлых тонов. Излом таблетки отличается более светлым цветом с четко очерченной цветной оболочкой.
Активное вещество препарата составляет сесквигидрат натрия пантопразола в количестве соответствующем содержанию 20 миллиграмм вещества пантопразол, что дополняется вспомогательными компонентами из нужных пропорций маниитола, стеарата кальция, кросповидона, сорбитола, безводного карбоната натрия. В состав оболочки включены составляющие из макрогола 6000, гипромеллозы, талька, повидона, диоксида титана Е171, красителя желтого оксида железа Е172, Эудрагита L30D в виде дисперсии следующего состава: этилакрилата и кислоты метакриловой сополимера в соотношении 1Х1; также дисперсии 30% из воды, полисорбата 80 и лаурилсульфата натрия.
Упакован препарат обычно в пачки из картона с одним или двумя блистерами по 14 таблеток в каждом.
Нольпаза 40 мг
Нольпаза 40 абсолютно одинаково упаковывается с Нольпазой 20 миллиграмм, а также имеет тот же состав, форму, цвет и кишечнорастворимую оболочку с единственной разницей в количественном содержании активного вещества препарата, что соответствует его содержанию в 40 миллиграмм.
Срок и условия хранения
Хранится препарат до трех лет в местах, которые недоступны для посещения детьми. Приемлемая температура хранения до 30 градусов.
Фармакология
Относясь к противоязвенным препаратам, Нольпаза ингибирует протонный насос, блокируя синтез соляной кислоты в его заключительной фазе. Благодаря этому снижается уровень секреции кислоты соляной как стимулированного, так и базального уровня не принимая во внимание природы раздражителей.
Действие активного компонента препарата начинает проявлять себя уже через час после приема лекарства внутрь. Максимальный терапевтический эффект достигается через два с половиной часа. Моторика пищеварительного тракта под влияние препарата не попадает. С завершением лечения Нольпазой активность секреторного характера может быть полностью восстановлена уже через трое суток.
Фармакинетика
Активный компонент Нольпазы быстро всасывается из пищеварительного тракта и достигает своей максимальной концентрации уже через два часа после осуществления приема внутрь. Биодоступность до 77 процентов.
С белками плазмы связывается практически полностью (около 98%).
Метаболизм пантопразола в основном происходит в печени.
Период полувыведения длится не более часа и не зависит от того насколько продолжителен терапевтический эффект препарата. На 80 процентов метаболиты пантопразола выводят почки и оставшиеся 20 процентов выходят с желчью. Один из основных метаболитов, что лабораторно обнаруживается в содержимом мочи и кровяной сыворотке выводится гораздо дольше, чем сам пантопразол.
Изменять дозировку препарата не требуется даже в особых случаях клинического характера при хронической недостаточности почек, циррозе печени, а также для пациентов пожилого возраста.
Таблетки Нольпаза показания к применению
Применение Нольпазы показано пациентам, чьи недуги связаны с областью ЖКТ. Таблетки рекомендуют к назначению при необходимости терапии следующих заболеваний
- ГЭРБ и симптомами, которые ассоциируются с этим заболеванием в виде кислой отрыжки, изжоги и болевых ощущениях при глотании, а также при рефлюкс-эзофагите эрозивно-язвенного характера;
- Поражения кишки двенадцатиперстной или желудка, что могут быть связаны с лечением препаратов НПВП;
- при язве в области пищеварительного тракта, как для лечения, так и в профилактических целях;
- при борьбе с хеликобактер пилори с возможной комбинацией иных антибиотиков;
- при патологиях ЖКТ, вызванных повышенной секрецией желудка.
Противопоказания
Нольпаза имеет небольшой ряд противопоказаний к назначению, которые, тем не менее, не стоит упускать из внимания при рекомендациях к лечению. Лекарство не следует прописывать пациентам
- с диспепсией, генез которой невротический;
- с повышенным уровнем чувствительности как к активному компоненту Нольпазы, так и к любому его составляющему;
- не принесет он пользы в лечении детям и подросткам до совершеннолетия.
- по причине содержания препаратом сорбитола, его не нужно рекомендовать к лечению тем пациентам, у кого выявлена довольно редко встречающаяся непереносимость фруктозы наследственного характера.
- осторожного применения Нольпазы требует состояние беременности и период кормления грудью, а также недостаточность печеночной функциональности.
Нольпаза инструкция по применению
Лекарственное средство Нольпаза рекомендуется к приему внутрь до еды преимущественно в утренние часы. Таблетку надлежит глотать целиком в сопровождении воды в небольшом количестве. При полученном назначении на двукратный прием вторая доза Нольпазы может быть принята перед вечерней трапезой.
ГЭРБ, рефлюкс-эзофагит эрозивно-язвенный, а также изжога, отрыжка кислая или боли в процессе глотания
Для устранения симптоматики курсовой прием длится от одного до двух месяцев, а облегчение, как правило, ожидается через пару недель.
Профилактические меры либо терапия поддерживающего характера
назначается по 20мг/сут с возможным увеличением дозы до 40 или 80 мг/сут. Оправдан прием препарата в режиме «по необходимости» на тот случай если симптомы возобновляются.
Поражения желудка и кишки двенадцатиперстной язвенно-эрозивного характера, что вызваны длительным лечением НПВП
доза для приема составляет от 40 до 80 мг/сут при курсовом приеме от одного до двух месяцев;
в профилактических целях назначается по 20 миллиграмм;
Лечебные и профилактические меры язвы желудка и кишки двенадцатиперстной
Для устранения очагов хеликобактера комбинируя прием Нольпазы с приемом антибиотиков
При патологиях, что связаны с увеличением секреции желудка
начальной дозой считается 80 мг препарата поделенных на два применения. По ходу лечения доза может корректироваться с тенденцией к увеличению, что будет напрямую зависеть от уровня секреции желудка. Предусматривается длительная терапия с индивидуальным подходом к каждому из пациентов.
При тяжелых нарушениях функциональности печени
максимальная доза препрата составляет до 40 мг/сутки: при выявленном повышении активности ферментов печени прием препарата отменяют;
При нарушении функциональности почек, степень которых тяжелая
Нольпаза при беременности
При беременности, ввиду отсутствия достаточного опыта применения у данной категории пациентов, Нольпаза к назначению не рекомендуется. Однако при крайней необходимости ее прием может осуществляться под присмотром врача. Нельзя также точно утверждать того что препарат не попадает в молоко матери.
Нольпаза детям
Детям Нольпаза запрещена до достижения ими совершеннолетия.
Таблетки Нольпаза пожилым
Пожилым назначают Нольпаза не более чем на неделю при необходимости проведения эрадикации хеликобактера.
Побочные эффекты
Препарат Нольпаза, как и многие лекарственные средства имеет целый ряд побочных действий, учитывая которые иногда приходится подумать о поиске альтернативного лечения.
Органы кроветворения
Крайне редко возникающие недуги в виде лейкопении и тромбоцитопении;
Система пищеварения
Довольно часто пациенты жалуются на проявления метеоризма, запоры или понос, а также боли в области живота.
Иногда отмечались признаки тошноты, рвоты и гораздо реже наблюдалась сухость в полости рта.
Крайне редко обнаруживались поражения печени, форма которых могла быть тяжелой, что перетекали в печеночную желтуху. Также могло наблюдаться повышение активности трансаминаз печени.
Система иммунитета
Редкие случаи реакций анафилактических вплоть до развития анафилактического шока.
Система мышечно-костная
Редкие жалобы поступали на развитие артралгии, еще реже на миалгию.
Система нервная
Частыми побочными явлениями считается головная боль и менее выраженными могут быть головокружения и нечеткость зрения. В редких случаях отмечалась депрессивное состояние.
Система мочеполовая
Побочное действие препарата в виде инерстициального нефрита, которое фиксировалось крайне редко.
Аллергия
Не часто, но все же регистрировались случаи кожного зуда в сопровождении сыпи, крапивницы и отека ангионевротического. Имеют место и случаи развития многоформной эритемы.
Различные
В виде отеков периферических, слабости, повышения температуры, напряженное состояние у молочных желез.
В том случае если препарат Нольпаза будет вызывать у пациента эффекты побочные, форма которых тяжела, тогда препарат подлежит отмене.
Передозировка
Специфических симптомов передозировки не отмечено. Поэтому при подозрении на нее следует обратить внимание на признаки интоксикации.
Лечение сводится к проведению мероприятий дезинтоксикационного характера и устранению симптоматики.
Взаимодействие с лекарствами
Данное лекарственное средство способно уменьшать абсорбцию тех медикаментов, которые по своей биодосткпности зависимы от кислотной среды в желудке. А также для тех, что всасываются при значительной кислотности, к примеру, препарат кетоканозол.
Совмещение лечения Нольпазой с приемом контрацептивов оральных, препаратами: дигоксин, теофиллин, диазепам, пироксикам, диклофенак, нифидепин, этанол, напроксен, фенитоин, метопрололом, глибенкламид, кофеин, карбамазепин не имеет выраженного клинического значения.
Несмотря на то, что одновременный прием Нольпазы с варфарином не имеет значимого контактного эффекта, отмечались случаи изменений протромбинового времени.
Лекарственного взаимодействия не отмечено между Нольпазой и антацидными препаратами.
Дополнительные указания
Перед началом лечения препаратом необходимо во избежание ошибки в постановке диагноза и упущении времени для лечения провести исключение злокачественных образований пищеварительного тракта. Нольпаза, устраняя симптомы, может маскировать заболевание.
После четырех недель безрезультативного лечения Нольпазой следует пройти повторное обследование для уточнения диагноза.
При необходимости приема Нольпазы на длительный срок более года пациенту надлежит периодически наблюдаться у врача.
К управлению автомобилем и работе с механизмами и иной техникой пациент ограничений не имеет.
Нольпаза аналоги
Каждый из имеющихся аналогов препарата Нольпаза имеет форму таблеток и рекомендуется к приему внутрь. Осуществить замену Нольпазы в лечении можно лекарством Контролок , Кросацид, Санпраз , Панум.
Нольпаза цена
Стоимость препарата Нольпаза довольно демократична и составляет немногим больше 140 рублей за упаковку.
Нольпаза отзывы
Отзывов довольно много и они все продолжают поступать, поэтому привести будет целесообразно те из них, что разместили буквально на днях.
Михаил: Не первый год страдаю гастритом и думаю многим моим собратьям по несчастью знакома эта ситуация когда приходится ограничивать себя в еде и исключать из рациона любимые блюда. Однако жизнь идет своим чередом и не всегда удается приготовить полноценный обед или при походах в гости не съесть, что-то запретное, особенно когда стол ломится от праздничных блюд. Вот тогда твоя пищеварительная система сполна напоминает тебе о своем состоянии: тяжесть в животе, изжога, кислая отрыжка и прочие прелести проблем с желудком. Вот тогда я и спасаюсь приемом Нольпазы. Действенно, эффективно и недорого. Пью препарат при проявлении симптомов в режиме необходимости и вполне довольна его эффективностью.
Ирина: Нольпазой пользовался муж, спасаясь, время от времени от изжоги. Ну а я, почувствовав, что-то внутри неладное обратилась к врачу и, пройдя ряд анализов, где обнаружилось присутствие хеликобактер пилори, отправилась в аптеку приобретать назначенный перечень лекарств. Увидела среди списка и знакомую Нольпазу. Интересно заметить, что курсовое лечение препаратом в совокупности с антибиотиками сделало свое дело и патогенной бактерии у меня больше не обнаружили. А вот у мужа при проведении анализов вредитель обнаружен не был. А ни периодический ли прием им Нольпазы способствовал хорошему результату или все же это совпадение.
Похожие инструкции:
Спасибо
Нольпаза представляет собой лекарственный препарат из группы ингибиторов протонной помпы , который уменьшает выработку соляной кислоты клетками желудка , благодаря чему снижает кислотность желудочного сока. Нольпаза применяется для лечения различных заболеваний желудка и пищевода, при которых необходимо снизить кислотность желудочного сока, таких, как язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит , патология желудка, обусловленная применением препаратов группы НПВС (Аспирин, Индометацин, Ибупрофен и т. д.), стрессовые язвы, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, синдром Золлингера-Эллинсона, а также в составе комбинированной терапии эрадикации Helicobacter pylori.
Состав, названия и формы выпуска
В настоящее время Нольпаза выпускается в двух лекарственных формах – таблетки для приема внутрь и лиофилизат для приготовления раствора для внутривенных инъекций. Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в обиходе часто называют ампулами Нольпаза . Таблетки называют Нольпаза 20 или Нольпаза 40 , где цифра отображает дозировку активного вещества.
В состав обеих лекарственных форм Нольпаза в качестве активного вещества входит пантопразол
в различных дозировках. Так, таблетки выпускаются в двух дозировках – по 20 мг и по 40 мг активного вещества. Лиофилизат для приготовления раствора содержит 40 мг активного вещества на один флакон. То есть, готовый раствор для инъекций, приготовленный из лиофилизата, также будет содержать 40 мг пантопразола.
Лиофилизат в качестве вспомогательных компонентов содержит следующие вещества:
- Маннитол;
- Натрия цитрат дигидрат;
- Натрия гидроксид раствор 1N.
- Вода;
- Гипромеллоза;
- Диоксид титана;
- Макрогол 6000;
- Маннитол;
- Карбонат натрия безводный;
- Кросповидон;
- Натрия лаурилсульфат;
- Оксид железа желтый;
- Полисорбат-80;
- Пропиленгликоль;
- Сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата;
- Стеарат кальция;
- Тальк.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций представляет собой порошок белого или бело-желтоватого цвета, который может спекаться в единую плотную массу. Лиофилизат выпускается в запаянных флаконах по 1, 5, 10 или 20 штук в коробке.
Для чего назначают Нольпаза (терапевтическое действие)
Нольпаза по анатомо-терапевто-химической классификации относится к противоязвенным препаратам, то есть, основная сфера его применения – это лечение язвенной болезни и стрессовых язв желудка или двенадцатиперстной кишки. Однако на практике, помимо лечения язв, Нольпаза используется и в терапии других состояний, для успешного излечения которых нужно уменьшить кислотность желудочного сока, например, при гастрите, гастроэзофагеальном рефлюксе и т. д.Нольпаза подавляет выработку соляной кислоты в желудке, тем самым снижая кислотность желудочного сока. Подавление секреции соляной кислоты достигается за счет остановки работы протоновой помпы, поставляющей ионы водорода в клетки, вырабатывающие HCl.
Снижение кислотности желудочного сока делает его менее агрессивным, благодаря чему дефекты, имеющиеся на слизистых оболочках, начинают заживать и зарубцовываться. Таким образом, через некоторое время язва заживает, и исчезает неприятная симптоматика, обусловленная наличием этого дефекта на слизистой оболочке желудка.
Также снижение кислотности желудочного сока усиливает действие антибиотиков, уничтожающих Helicobacter pylori, благодаря чему повышается эффективность эрадикационной терапии. Именно благодаря этому эффекту Нольпаза или другие препараты, снижающие кислотность желудочного сока, применяются в комбинированной эрадикационной терапии, направленной против Helicobacter pylori, в сочетании с антибиотиками. Кроме того, в настоящее время считается, что применение антибиотиков в сочетании с ингибиторами протонной помпы увеличивает эффективность терапии, а потому обеспечивает полное устранение Helicobacter pylori в большем числе случаев по сравнению с изолированным использованием только антибиотиков.
Кроме того, снижение кислотности уменьшает степень выраженности повреждений пищевода при забросах желудочного содержимого. Именно за счет этого механизма Нольпаза оказывается эффективной в лечении гастроэзофагеального рефлюкса и ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни).
Нольпаза полностью устраняет симптомы заболеваний желудка и пищевода, обусловленные повышенной кислотностью желудочного сока, примерно в течение 2 недель регулярного применения. Однако для полного излечения или достижения стойкой ремиссии необходимо принимать препарат не менее 4 недель.
Нольпаза, уменьшая кислотность желудочного сока, повышает уровень гастрина . Однако это повышение обратимо, и уровень фермента обычно возвращается к норме после прекращения применения препарата.
Действие Нольпазы при приеме в форме таблеток или при внутривенном введении совершенно одинаково.
При приеме внутрь таблеток с дозировкой 20 мг действие препарата развивается в течение часа, а максимум наблюдается через 2 – 2,5 часа. После полного прекращения приема Нольпазы кислотность желудочного сока восстанавливается до обычных параметров в течение 3 – 4 дней.
Нольпаза не изменяет моторику органов пищеварительного тракта, а потому не влияет на скорость продвижения пищевого комка и привычный ритм опорожнения кишечника.
Показания к применению
Таблетки и внутривенные инъекции Нольпаза показаны к применению для лечения следующих состояний или заболеваний:- Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) в различных формах, в том числе эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит;
- Купирование симптомов, обусловленных ГЭРБ, таких, как изжога, боли при глотании, отрыжка кислым и т. д.;
- Лечение эрозий и язв слизистой оболочки желудка и кишечника, обусловленных приемом препаратов группы НПВС (например, Аспирин, Индометацин, Ибупрофен, Нимесулид, Найз , Кетанов , Кеторол и т. д.);
- Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Применение в комплексе с двумя антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori;
- Синдром Золлингера-Эллисона.
Инструкция по применению
Рассмотрим правила применения таблеток и лиофилизата для приготовления раствора для инъекций по-отдельности во избежание путаницы.Таблетки Нольпаза (Нольпаза 20, Нольпаза 40) – инструкция
Таблетки обеих дозировок следует принимать внутрь, проглатывая целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством жидкости (негазированной воды , компота и т. д.). Препарат необходимо принимать перед едой, оптимально перед завтраком. Если таблетки нужно принимать дважды в день, то оптимально это делать перед завтраком и ужином.Дозировки и длительность применения Нольпаза определяются скоростью выздоровления и видом заболевания, по поводу которого принимается препарат.
Для лечения ГЭРБ, рефлюкс-эзофагита, а также для купирования симптоматики, обусловленной данными заболеваниями (изжога , отрыжка кислым, боль при глотании), необходимо принимать Нольпаза в следующих дозировках в зависимости от тяжести течения патологии:
- Легкая степень тяжести ГЭРБ или симптомов гастроэзофагеального рефлюкса – принимать по 20 мг (1 таблетка 20 мг) Нольпаза по одному разу в сутки в течение 4 – 8 недель;
- Средняя и тяжелая степень тяжести ГЭРБ или симптомов гастроэзофагеального рефлюкса – принимать по 40 мг (1 таблетка 40 мг или 2 таблетки по 20 мг) по 1 – 2 раза в день в течение 4 – 8 недель.
После завершения лечения Нольпаза может приниматься по 20 мг (1 таблетка) по одному разу в сутки в течение длительного промежутка времени (до восьми месяцев) с целью профилактики обострения в качестве поддерживающей терапии. Обычно поддерживающая терапия назначается при неполном излечении заболевания в ходе 8-недельного основного курса лечения.
Кроме того, после завершения лечения ГЭРБ таблетки Нольпаза 20 мг можно принимать по одной штуке по необходимости, когда возникают симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, которые нужно купировать. Обычно таблетки Нольпаза рекомендуется принимать по необходимости в тех случаях, когда в ходе основного курса терапии было достигнуто полное излечение.
Для лечения эрозивных и язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом препаратов группы НПВС (Аспирин , Ибупрофен , Нимесулид и т. д.), Нольпаза рекомендуется принимать по 40 мг (1 таблетка 40 мг или 2 таблетки по 20 мг) по 1 – 2 раза в сутки в течение 4 – 8 недель. Кроме того, Нольпаза можно принимать одновременно с препаратами группы НПВС еще до развития эрозивно-язвенных дефектов на слизистых оболочках кишечника или желудка с целью предотвращения их появления. В этом случае (для профилактики эрозий и язв желудка и кишечника при приеме НПВС) Нольпаза рекомендуется принимать по 20 мг (1 таблетка) по одному разу в сутки в течение всего периода применения препаратов НПВС. С профилактической целью Нольпаза принимают при длительном применении НПВС, например, при заболеваниях суставов.
Для лечения и профилактики язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки Нольпаза необходимо принимать по 40 мг (1 таблетка 40 мг или 2 таблетки по 20 мг) по 1 – 2 раза в сутки. При обострении язвенной болезни Нольпаза следует принимать в течение 4 – 8 недель, а для профилактики достаточно 2 – 4 недельных курсов. При необходимости длительность курса лечения и профилактики можно увеличивать или проводить повторно.
Применение Нольпаза дольше года повышает риск переломов костей (бедра, запястья, позвоночника и др.) на 10 – 40%. Поэтому на фоне применения Нольпаза рекомендуется одновременно принимать витамин Д и кальций для профилактики переломов костей.
Поскольку таблетки Нольпаза содержат сорбит, то их следует принимать с осторожностью людям, страдающим наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью фруктозы.
Влияние на способность управлять механизмами
Нольпаза не влияет на способность управлять механизмами, поэтому на фоне приема препарата человек может заниматься любыми видами деятельности, требующей высокой скорости реакций и концентрации внимания.Передозировка
Передозировка Нольпазой теоретически возможна, однако ее симптомы у человека неизвестны. Поэтому, при появлении признаков интоксикации (головная боль , тошнота , общая слабость, усталость и т. д.) после приема высокой дозы Нольпаза, нужно рассматривать их в качестве симптомов передозировки и проводить дезинтоксикационные мероприятия (обильное питье, прием мочегонных средств и сорбентов , введение плазмозамещающих растворов, глюкозы, тиосульфата натрия или унитиола внутривенно).Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нольпаза уменьшает всасывание препаратов, биологическая доступность которых максимальна при высокой кислотности желудочного сока (например, кетоконазол , итраконазол , позаконазол, эрлотиниб, Аспирин, каптоприл , фуросемид и др.).Нольпаза ухудшает эффективность противовирусных препаратов для лечения ВИЧ -инфекции (атазанавир и др.), поэтому от их сочетанного применения рекомендуется отказаться.
Прием Нольпаза одновременно с кумариновыми антикоагулянтами (Варфарин , Дикумарин и т.д.) может приводить к изменению МНО (международное нормализованное отношение). Поэтому при одновременном применении Нольпаза и антикоагулянтов необходимо регулярно контролировать значения МНО или протромбинового времени (ПВ).
Побочные эффекты
Обе лекарственные формы могут провоцировать следующие одинаковые побочные эффекты со стороны различных органов и систем:1. Система крови:
Состав
| Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой | 1 табл. |
| ядро | |
| активное вещество: | |
| пантопразола натрия сесквигидрат | 22,55 мг |
| 45,1 мг | |
| (соответствует пантопразолу — 20 и 40 мг) | |
| вспомогательные вещества: маннитол; кросповидон; натрия карбонат, безводный; сорбитол; кальция стеарат | |
| оболочка кишечнорастворимая: гипромеллоза; повидон; титана диоксид (Е171); краситель железа оксид желтый (Е172); пропиленгликоль; метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1); 30% дисперсия*; тальк; макрогол 6000 | |
| *Полимерная дисперсия содержит: 0,7% натрия лаурилсульфата и 2,3% полисорбата 80 в качестве эмульгаторов |
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: овальные, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета.
Вид на изломе: шероховатая масса от белого до светлого желтовато-коричневого цвета с пленочной оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения: от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета. Допускается спекание.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — ингибирующее протонный насос .Фармакодинамика
Ингибирует фермент H + -K + -АТФазу (протонный насос) в париетальных клетках желудка, тем самым блокируя заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь в дозе 20 мг действие пантопразола наступает в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2-2,5 ч. Не влияет на моторику ЖКТ. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-4 сут.
Во время лечения антисекреторными препаратами происходит повышение сывороточной концентрации гастрина в ответ на снижение секреции соляной кислоты. Уровень хромогранина А (CgA) также повышается вследствие снижения желудочной кислотности. Повышенный уровень CgA может помешать диагностике нейроэндокринных опухолей.
Опубликованные данные свидетельствуют о том, что применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) должно быть прекращено в диапазоне от 5 дней до 2 нед до определения уровня CgA. Это позволяет использовать данные об уровне CgA, который может быть ложно увеличен при терапии ИПП, и возвращается в диапазон нормальных значений после ее отмены.
Ингибитор протонного насоса (H+/K+-АТФазы), блокирует заключительную фазу секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию кислоты независимо от природы раздражителя.
По сравнению с другими ИПП, пантопразол обладает более высокой химической стабильностью при нейтральном рН и меньшим потенциалом взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохромома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимое взаимодействие между пантопразолом и другими ЛС.
Фармакокинетика
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой
Пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме (1-1,5 мкг/мл) достигается через 2-2,5 ч после приема внутрь, при этом значение C max остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель AUC , C max и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата.
Связь с белками плазмы — около 98%. V d составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19 . T 1/2 — 1 ч. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток T 1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80%) преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, — десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. T 1/2 десметилпантопразола, основного метаболита намного больше (примерно 1,5 ч), чем T 1/2 самого пантопразола.
Хроническая почечная недостаточность (в т.ч. у находящихся на гемодиализе) не требуется изменение доз препарата. T 1/2 короткий, как у здоровых лиц. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться.
Цирроз печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) при приеме пантопразола 20 мг/сут T 1/2 увеличивается до 3-6 ч, AUC возрастала в 3-5 раз, а C max — в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами.
Пациенты пожилого возраста. Небольшое увеличение AUC и повышение C max у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.
Для лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения
V d составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. T 1/2 пантопразола — около 1 ч.
Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.
Фармакокинетика не зависит от кратности введения препарата и носит линейный характер в диапазоне доз от 10 до 80 мг как после приема внутрь, так и после в/в введения.
Степень связывания с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов, в основном почками (около 80%), в небольшом количестве выводится через кишечник.
Основным метаболитом в плазме крови и моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. T 1/2 метаболита — около 1,5 ч.
Нарушение функции почек. При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек, T 1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть пантопразола. Не кумулирует.
Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) значение T 1/2 увеличивается до 7-9 ч. AUC увеличивается в 5-7 раз. C max увеличивается в 1,5 раза по сравнению с аналогичными показателями у пациентов с нормальной функцией печени.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста небольшое увеличение AUC и C max не является клинически значимым.
Показания препарата Нольпаза ®
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС).
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в т.ч. эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные с ГЭРБ симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании;
эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с двумя антибиотиками;
синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.
Для лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. неэрозивная рефлюксная болезнь — НЭРБ);
синдром Золлингера-Эллисона;
эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;
лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).
Противопоказания
Общие для двух лекарственных форм
одновременное применение с атазанавиром;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также замещенным бензимидазолам;
диспепсия невротического генеза.
С осторожностью: факторы риска дефицита цианокобаламина (витамина В 12), особенно на фоне гипо- и ахлоргидрии.
Для лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью: применение у пациентов пожилого возраста, одновременное применение с ритонавиром.
Применение при беременности и кормлении грудью
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой
В качестве меры предосторожности необходимо исключить применение препарата Нольпаза ® во время беременности.
По причине недостаточной информации о применении препарата Нольпаза ® у женщин в период грудного вскармливания нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных и младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим, необходимо принятие решения о прекращении грудного вскармливания либо об отмене/приостановлении лечения препаратом Нольпаза ® .
Данные о воздействии препарата Нольпаза ® на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность.
Для лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения
Препарат Нольпаза ® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой
Примерно у 5% пациентов можно ожидать развитие нежелательных лекарственных реакций (НЛР). Наиболее частыми НЛР являются диарея и головная боль, развивающиеся приблизительно у 1% пациентов. Ниже перечислены НЛР, зарегистрированные при применении пантопразола, классифицированные в соответствии с частотой встречаемости следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Для НЛР, выявленных при пострегистрационном применении препарата, невозможно применить какую-либо категорию частоты встречаемости, и поэтому они указаны как «частота неизвестна».
В пределах каждой группы частоты встречаемости НЛР представлены в порядке уменьшения серьезности.
Со стороны органов кроветворения: редко — агранулоцитоз; очень редко — лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны иммунной системы:
редко — гиперлипидемия и повышение концентрации липидов (триглицериды, Хс) в плазме крови, изменение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия в сочетании с гипомагниемией, гипокалиемия.
Нарушения психики: нечасто — нарушение сна; редко — депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко — дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных пациентов, а также возможное обострение симптомов при их наличии до применения препарата).
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — дисгевзия (нарушение вкуса); частота неизвестна — парастезия.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения/нечеткость зрения.
Со стороны ЖКТ: нечасто — диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль и дискомфорт в животе.
нечасто — повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, ГГТ); редко — повышение концентрации билирубина; частота неизвестна — гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.
нечасто — кожная сыпь/экзантема/высыпание, кожный зуд; редко — крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка (ПККВ).
нечасто — перелом шейки бедренной кости, костей запястья или позвоночника; редко — артралгия, миалгия; частота неизвестна — мышечный спазм как следствие нарушения электролитного баланса.
частота неизвестна — интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).
редко — гинекомастия.
нечасто — астения, чрезмерная утомляемость и недомогание; редко — повышение температуры тела, периферический отек.
Для лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения
При применении пантопразола, лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения, в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные эффекты возникают крайне редко. Наиболее частой нежелательной побочной реакцией является тромбофлебит в месте введения препарата. Диарея и головная боль наблюдаются примерно у 1% пациентов.
Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения.
Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто ≥1/10; часто от ≥1/100 до <1/10; нечасто от ≥1/1000 до <1/100; редко от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко < 1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — агранулоцитоз; очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — дисгевзия (нарушение вкуса).
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения (затуманивание).
Со стороны ЖКТ: нечасто — диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт и боль в животе.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — экзантема/кожная сыпь, кожный зуд; редко — крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — артралгия, миалгия.
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гиперлипидемия и повышение концентрации липидов (триглицериды, холестеролы) в плазме крови, изменение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — тромбофлебит в месте введения; нечасто — слабость, повышенная утомляемость и недомогание; редко — повышение температуры тела, периферические отеки.
Со стороны иммунной системы: редко — повышенная чувствительность (в т.ч. анафилактические реакции, включая анафилактический шок).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов — АСТ, ГГТ в плазме крови; редко — повышение концентрации билирубина в плазме крови; частота неизвестна — гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.
Нарушения психики: нечасто — нарушение сна; редко — депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко — дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этому пациентов), а также обострение симптомов, имевшихся до начала терапии.
Взаимодействие
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой
Влияние пантопразола на всасывание других лекарственных препаратов. Вследствие глубокого и длительного подавления секреции желудочного сока, пантопразол может уменьшать всасывание лекарственных препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например некоторые азольные противогрибковые препараты, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол, и другие препараты, такие как эрлотиниб).
Препараты для лечения ВИЧ-инфекции (атазанавир). Одновременное применение атазанавира и других препаратов для лечения ВИЧ-инфекции, всасывание которых зависит от рН, с ИПП может привести к существенному снижению биодоступности этих препаратов для лечения ВИЧ-инфекции и оказать влияние на эффективность данных лекарственных препаратов. Одновременное применение ИПП и атазанавира не рекомендовано.
В случае если одновременное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ИПП все же необходимо, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Также может потребоваться корректировка дозы ингибитора протеаз ВИЧ.
Непрямые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин). Несмотря на то что в клинических фармакокинетических исследованиях не наблюдалось взаимодействия при одновременном применении пантопразола с фенпрокумоном или варфарином, в пострегистрационном периоде было зарегистрировано несколько отдельных случаев изменения МНО. Поэтому рекомендуется контролировать ПВ/МНО в начале и по окончанию терапии, а также во время нерегулярного применения пантопразола.
Метотрексат. При одновременном применении высоких доз метотрексата (например 300 мг) и ИПП концентрация метотрексата у некоторых пациентов повышалась. Пациентам (например с раком или псориазом), принимающим высокие дозы метотрексата, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.
Другие взаимодействия. Пантопразол подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Главным метаболическим путем является деметилирование под действием изофермента CYP2C19 , другие метаболические пути включают окисление под действием изофермента CYP3A4 .
В исследованиях взаимодействий с лекарственными препаратами, которые также метаболизируются этими путями, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и контрацептивы для приема внутрь, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол, не было выявлено клинически значимых взаимодействий.
Результаты ряда исследований взаимодействий показали, что пантопразол не влияет на метаболизм ЛС, который протекает с участием изоферментов CYP1A2 (таких как кофеин, теофиллин), изоферментов CYP2C9 (таких как пироксикам, диклофенак, напроксен), изоферментов CYP2D6 (таких как метопролол), изоферментов CYP2E1 (таких как этанол), и не влияет на связанное с P-gp всасывание дигоксина.
Такие ингибиторы активности изофермента CYP2C19 , как флувоксамин, могут повышать системную экспозицию пантопразола. Снижение дозы может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола или пациентам с печеночной недостаточностью.
Такие индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 , как рифампицин и зверобой продырявленный (Hypericum perforatum ), могут снижать в плазме крови концентрацию ИПП, метаболизирующихся с помощью этих ферментных систем.
Не отмечалось лекарственное взаимодействие при одновременном применении с антацидами.
При одновременном применении пантопразола с антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) клинически значимые лекарственные взаимодействия отсутствовали.
Для лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения
Одновременное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН ЖКТ, поэтому пантопразол не должен применяться одновременно с атазанавиром.
Одновременное применение препарата Нольпаза ® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например кетоконазол, интраконазол, позаконазол, и таких как эрлотиниб).
Препарат Нольпаза ® может применяться без риска негативного лекарственного взаимодействия:
У пациентов с заболеваниями ССС, принимающих сердечные гликозиды (дигоксин), БКК (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);
У пациентов с заболеваниями ЖКТ, принимающих антациды, антибактериальные средства (амоксициллин, кларитромицин, метронидазол);
У пациентов, принимающих контрацептивы для приема внутрь, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
У пациентов, принимающих НПВС (диклофенак, напроксен, пироксикам);
У пациентов с заболеваниями эндокринной системы, принимающих глибенкламид;
У пациентов с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающих диазепам;
У пациентов с эпилепсией, принимающих карбамазепин и фенитоин;
У пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты (варфарин и фенпрокумон) под контролем ПВ и МНО в начале и по окончанию терапии, а также во время нерегулярного применения пантопразола;
Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.
Способ применения и дозы
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой
Внутрь, таблетку не следует разжевывать и разламывать. Таблетку проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком. При двукратном приеме вторую дозу препарата рекомендуется принимать перед ужином.
ГЭРБ, в т.ч. эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании:
Средней и тяжелой степени: рекомендуемая доза — 1-2 табл. препарата Нольпаза ® по 40 мг/сут (40-80 мг/сут). Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2-4 нед. Курс терапии составляет 4-8 нед. Для профилактики, а также в качестве поддерживающей длительной терапии принимают по 20 мг/сут (1 табл. препарата Нольпаза ® по 20 мг), при необходимости дозу повышают до 40-80 мг/сут. Возможен прием препарата по требованию, при возникновении симптомов.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС): по 40-80 мг/сут. Курс лечения 2 нед — при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, если этого времени недостаточно, то заживление обычно может быть достигнуто в течение последующих 2 нед терапии. Курс лечения 4-8 нед — при обострении язвенной болезни желудка и эрозивном гастрите. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 20 мг/сут.
Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками): рекомендуемая доза — 1 табл. препарата Нольпаза ® (40 мг) 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, обычно курс антихеликобактерной терапии составляет 7-14 дней.
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией: рекомендуемая стартовая доза длительной терапии пантопразолом — 80 мг/сут (2 табл. препарата Нольпаза ® по 40 мг), разделенная на 2 приема. В дальнейшем суточную дозу можно титровать в зависимости от исходного уровня желудочной секреции. Возможно временное увеличение суточной дозы пантопразола до 160 мг с целью адекватного контроля желудочной секреции. Длительность терапии подбирается индивидуально.
Тяжелые нарушения функции печени: доза пантопразола не должна превышать 40 мг/сут и рекомендуется регулярно контролировать активность печеночных ферментов, особенно при длительном лечении пантопразолом. При увеличении активности печеночных ферментов рекомендуется отменить препарат.
Пожилые лица и пациенты с заболеваниями почек: максимальная суточная доза пантопразола — 40 мг.
У пожилых лиц, получающих эрадикационную терапию Helicobacter pylori, длительность терапии обычно не превышает 7 дней.
Для лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения
В/в, в течение 2-15 мин.
В/в введение препарата должно осуществляться медицинским персоналом. В/в применение препарата Нольпаза ® рекомендуется только при невозможности приема внутрь и сроком не более 7 дней. При возникновении у пациента возможности приема внутрь в/в введение следует заменить приемом препарата Нольпаза ® , таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. , связанные с приемом НПВС) и ГЭРБ. Рекомендованная суточная доза составляет 40 мг (1 фл.).
Синдром Золлингера-Эллисона. При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг препарата Нольпаза ® в/в. В дальнейшем доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата Нольпаза ® в суточной дозе свыше 80 мг доза должна быть разделена и вводиться 2 раза в сутки.
Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не дольше чем необходимо для адекватного контроля кислотности.
При необходимости экстренного контроля кислотности начальная доза по 80 мг 2 раза достаточна для снижения кислотного выброса в диапазоне менее 10 мЭкв/ч в течение 1 ч у большинства пациентов.
Лечение и профилактика стрессовых язв и их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация). Рекомендованная суточная доза составляет 80 мг. В случае применения препарата Нольпаза ® в суточной дозе свыше 80 мг доза должна быть разделена и вводиться 2 раза в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.
Нарушение функции почек, пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется, однако суточная доза пантопразола не должна превышать 40 мг.
Нарушение функции печени. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг (1/2 фл.).
Приготовление раствора для в/в введения. Для приготовления готового к употреблению раствора для в/в введения во флакон, содержащий лиофилизат, вводят 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Готовый раствор может быть введен в объеме 10 мл или разведен в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Не использовать другие растворители.
Приготовленный раствор стабилен в течение 12 ч после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации.
Передозировка
Случаев передозировки в результате применения препарата Нольпаза ® отмечено не было. Дозы пантопразола до 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо.
Лечение: в случае передозировки и только при появлении клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Общее для двух лекарственных форм
Одновременное применение с атазанавиром. Одновременное применение атазанавира с ИПП не рекомендуется. Если применение атазанавира с ИПП необходимо, следует проводить тщательный клинический мониторинг (например измерение вирусной нагрузки) в сочетании с повышением дозы атазанавира до 400 мг с применением 100 мг ритонавира. Не следует превышать суточную дозу пантопразола 20 мг (см. «Взаимодействие»).
Инфекции ЖКТ, вызванные бактериями. Пантопразол, как и другие ИПП, может увеличивать количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхних отделах ЖКТ. Лечение ИПП может незначительно повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или C. difficile .
Гипомагниемия. Отмечали случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол, в течение не менее 3 мес и в большинстве случаев в течение года. Серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, могут начаться незаметно, и их можно пропустить. В большинстве случаев состояние пациентов улучшается после заместительной терапии магнием и прекращения лечения ИПП.
Пациентам, требующим длительной терапии или принимающим ИПП в комбинации с дигоксином или препаратами, которые могут вызывать гипомагниемию (например диуретики), нужно определять содержание магния в плазме крови перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.
Переломы костей. Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ИПП может незначительно повысить риск переломов бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у лиц пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования позволяют предположить, что ИПП могут увеличивать общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и употреблять достаточное количество витамина D и кальция.
ПККВ. Применение ИПП может вызывать в очень редких случаях ПККВ. В случае возникновения очагов поражения кожи, особенно на открытых для солнечного воздействия участках, сопровождающихся артралгией, пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Врачу следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Нольпаза ® . ПККВ вследствие предшествующей терапии ИПП может увеличить риск развития ПККВ при последующей терапии другими ИПП.
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой
Печеночная недостаточность. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать активность печеночных ферментов во время лечения пантопразолом, особенно при длительном применении препарата. При увеличении активности печеночных ферментов терапию следует прекратить.
Комбинированная терапия. В случае комбинированной терапии необходимо ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению для применяемых в комбинации лекарственных препаратов.
Влияние на всасывание витамина В 12 . У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, требующими длительного лечения, пантопразол, как и все лекарственные препараты, блокирующие секрецию кислоты, может уменьшать всасывание витамина B 12 (цианокобаламин) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам со сниженным запасом витамина В 12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина B 12 при длительной терапии или наличии соответствующих клинических симптомов.
Длительная терапия. При длительной терапии, особенно сроком более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Для лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения
Печеночная недостаточность. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. При увеличении активности печеночных ферментов следует прекратить применение препарата Нольпаза ® (см. «Способ применения и дозы»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами (для обеих лекарственных форм). Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, т.к. возможно развитие головокружения и нарушения зрения.