Nifedipin kalp ve damar tedavisi için bir ilaçtır. İlacın nifedipin kullanımına ilişkin endikasyonlar ve talimatlar - bileşim, aktif madde ve kontrendikasyonlar

Nifedipin: kullanım ve inceleme talimatları

Nifedipin – engelleyici kalsiyum kanalları.

Yayın formu ve kompozisyon

Dozaj formu – haplar sarı renk(Blisterlerde 10 adet, karton ambalajda 5 adet kabarcık).

Aktif madde: nifedipin, 1 tablet – 10 mg.

Yardımcı maddeler: buğday nişastası, jelatin, magnezyum stearat, laktoz, mikrokristalin selüloz PH101, talk.

Kabuk bileşimi: izopropanol, gliserol, karmeloz 7MF, aseton, arlacel 186, arıtılmış su, etilselüloz N22, titanyum dioksit, povidon K30, şeker, etanol %96, makrogol 6000, talk, polisorbat 20, kolloidal silikon dioksit, Eurolake Quinoline Yellow 21 ( E104) ve Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).

Farmakolojik özellikler

Farmakodinamik

Nifedipin, bir 1,4-dihidropiridin türevi olan yavaş kalsiyum kanallarının seçici bir blokeridir. İlaç antianjinal, hipotansif ve vazodilatör etkilere sahiptir. Kalsiyum iyonlarının periferik düz kas hücrelerine akışını azaltır ve Koroner arterler ve kardiyomiyositlerin içinde. Büyük dozlarda nifedipin, hücrelerin içindeki depodan kalsiyum iyonlarının salınmasını baskılar. İyileşme, inaktivasyon ve aktivasyon sürelerini etkilemeden işleyen kalsiyum kanallarının sayısını azaltır.

Nifedipin düz kaslardaki kasılma ve uyarılma süreçlerini birbirinden ayırır kan damarları kalmodulin aracılık eder ve kalp kasında troponin ve tropomiyozin aracılık eder. Terapötik dozlarda ilaç, bazı patolojik durumlarda bozulan kalsiyum iyonlarının membrandan taşınmasını normalleştirir, örneğin: arteriyel hipertansiyon.

Nifedipin venöz tonu etkilemez. Spazmı azaltır, periferik alanı genişletir ve koroner damarlar(çoğunlukla arteriyel), düşürür tansiyon ve genel çevresel direnç kan damarlarını etkiler, miyokard tonusunu, kalp kasının artyükünü ve oksijen ihtiyacını azaltır ve sol ventrikülün diyastolik gevşemesini uzatır. Etkisi altında koroner kan akışı artar, miyokardın iskemik bölgelerine kan akışı iyileşir ve kollaterallerin işleyişi aktive edilir. Atriyoventriküler ve sinoatriyal düğümler üzerinde neredeyse hiç etkisi yoktur ve etkisi yoktur antiaritmik etki. Böbreklerdeki kan akışını arttırır, idrarla orta derecede sodyum atılımına neden olur.

Klinik etki 20 dakika içinde ortaya çıkar ve 4 ila 6 saat sürer.

Farmakokinetik

Nifedipin hızla ve neredeyse tamamen (%92-98) vücutta emilir. sindirim kanalı. İlacın oral uygulamadan sonra biyoyararlanımı% 40 ila 60 arasında değişmektedir (yiyecekle birlikte alındığında bu rakam artar). Nifedipin karaciğerden ilk geçiş etkisine uğrar. Kan plazmasında maddenin maksimum konsantrasyonu 65 ng/ml'dir ve 1-3 saat sonra gözlenir. %90'ı plazma proteinlerine bağlanır. Nifedipin plasenta ve kan-beyin bariyerini geçer ve buradan salgılanır. anne sütü.

Tamamen metabolize edilir. Metabolizma karaciğerde CYP3A5, CYP3A7 ve CYP3A4 izoenzimlerinin katılımıyla meydana gelir.

Alınan dozun yaklaşık %80'i böbrekler tarafından inaktif metabolitler halinde, %20'si ise safra yoluyla atılır. Yarılanma ömrü 2 ila 4 saat arasındadır. Yetersiz karaciğer fonksiyonu ile toplam klerens azalır ve yarı ömür uzar.

Nifedipin vücutta birikmez. Kronik başarısızlık böbrek fonksiyonu, periton diyalizi ve hemodiyaliz farmakokinetik parametreleri etkilemez. Uzun süreli kullanım (2-3 ay veya daha fazla) ilaca karşı toleransın gelişmesine yol açar. Plazmaferez temizliği hızlandırabilir.

Kullanım endikasyonları

  • Koroner kalp hastalığı ile birlikte istirahat ve egzersiz sırasında (varyant dahil) anjina;
  • Arteriyel hipertansiyon (tek bir ilaç olarak veya diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde).

Kontrendikasyonlar

  • Kardiyojenik şok, çökme;
  • Zayıflık sendromu sinüs düğümü;
  • Dekompanse kalp yetmezliği;
  • Şiddetli aort/mitral stenozu;
  • Sistolik kan basıncının 90 mmHg'nin altında olduğu arteriyel hipotansiyon;
  • İdiyopatik hipertrofik subaortik stenoz;
  • Taşikardi;
  • Akut miyokard enfarktüsünden 4 hafta sonraki dönem;
  • 18 yaşına kadar yaş;
  • İlaca veya diğer dihidropiridin türevlerine karşı aşırı duyarlılık.

Nifedipin hamilelik ve emzirme döneminde de kontrendikedir.

Komplikasyon riski nedeniyle ilaç aşağıdaki durumlarda dikkatli kullanılmalıdır:

  • Diyabet;
  • Ciddi ihlaller beyin dolaşımı;
  • Şiddetli böbrek/karaciğer fonksiyon bozukluğu;
  • Kronik kalp yetmezliği;
  • Malign arteriyel hipertansiyon.

Hemodiyaliz hastalarında ilacı kullanırken dikkatli olunmalıdır.

Nifedipin kullanımı için talimatlar: yöntem ve dozaj

Nifedipin ağızdan alınır, tabletler bütün olarak yutulur ve içilir. yeterli miktar yemek sırasında veya sonrasında sıvılar.

Dozlar hastalığın şiddetine ve hastanın ilaca verdiği cevaba göre ayrı ayrı ayarlanır.

Tedavinin başlangıcında günde 2-3 defa 1 tablet reçete edilir, gerekirse doz günde 1-2 defa 2 tablete çıkarılır.

İzin verilen maksimum günlük doz 40 mg nifedipindir (4 tablet).

Yaşlılarda, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, ciddi serebrovasküler kazalarda ve kombinasyon tedavisi (hipotansif veya antianjinal) alan hastalarda dozun azaltılması gerekir.

Yan etkiler

  • Kardiyovasküler sistem: Isı hissi, yüz kızarması, periferik ödem (ayak bilekleri, ayaklar, bacaklar), taşikardi, senkop, aşırı azalma tansiyon, kalp yetmezliği; Bazı durumlarda, özellikle tedavinin başlangıcında, ilacın kesilmesini gerektiren anjina ataklarının ortaya çıkması;
  • Merkezi sinir sistemi: artan yorgunluk, uyuşukluk, baş dönmesi, baş ağrısı; en uzun süreli kullanım yüksek dozlarda – titreme, uzuvlarda parestezi;
  • Gastrointestinal sistem, karaciğer: dispeptik bozukluklar; en uzun süreli tedavi- karaciğer fonksiyon bozukluğu (karaciğer transaminazlarının artan aktivitesi, intrahepatik kolestaz);
  • Kas-iskelet sistemi: miyalji, artrit;
  • Üriner sistem: artış günlük diürez olan hastalarda böbrek yetmezliği– böbrek fonksiyonunun bozulması;
  • Hematopoietik organlar: trombositopeni, lökopeni, trombositopenik purpura, anemi;
  • Alerjik reaksiyonlar: ekzantem, ürtiker, kaşınan cilt otoimmün hepatit;
  • Diğer: diş eti hiperplazisi, hiperglisemi, görsel algıda değişiklikler, yüzün kızarması, yaşlılarda - jinekomasti (ilacın kesilmesinden sonra tamamen kaybolması).

Doz aşımı

Nifedipin doz aşımı durumunda baş ağrısı ortaya çıkar, aritmi ve bradikardi gelişir, sinüs düğümünün aktivitesi inhibe edilir, kan basıncı düşer ve yüz derisi kırmızılaşır.

Gibi ilk yardım Midenin yıkanması ve alınması tavsiye edilir. aktif karbon. Yürütülen semptomatik tedavi işi istikrara kavuşturmayı amaçlayan kardiyovasküler sistemin. Nifedipinin panzehiri kalsiyumdur. Yavaş gerektirir intravenöz uygulama kalsiyum glukonat veya %10 kalsiyum klorür, 0,2 ml/kg dozunda (toplam 10 ml'yi geçmeyecek şekilde) 5 dakika süreyle. Etki sağlanamazsa serum kalsiyum konsantrasyonu kontrolü altında tekrarlanan infüzyon yapılabilir. Zehirlenme semptomlarının yeniden başlaması, 0,2 ml/kg/saat hızında, ancak 10 ml/saatten fazla olmayan sürekli infüzyon endikasyonudur.

Kan basıncı çok düşükse hastaya intravenöz olarak dopamin veya dobutamin verilir. Kardiyak iletim bozulursa izoprenalin, atropin uygulanması veya kalp pili takılması endikedir ( yapay sürücü ritim). Gelişen kalp yetmezliği intravenöz strophanthin uygulamasıyla telafi edilmelidir. Katekolaminlerin yalnızca yaşamı tehdit eden dolaşım yetmezliği durumlarında kullanılmasına izin verilir. Kandaki elektrolit (kalsiyum, potasyum) ve glikoz seviyesinin izlenmesi tavsiye edilir.

Hemodiyaliz etkisizdir.

Özel Talimatlar

Tedavinin aniden kesilmesi durumunda yoksunluk sendromu gelişme riski vardır, bu nedenle doz kademeli olarak azaltılmalıdır.

Nifedipin tedavisi sırasında alkol almaktan, araç kullanmaktan ve hızlı psikofiziksel reaksiyonlar ve artan konsantrasyon gerektiren potansiyel olarak tehlikeli türde işler yapmaktan kaçınmalısınız.

Araç ve karmaşık mekanizmaları kullanma becerisine etkisi

Nifedipin tedavisi sırasında potansiyel olarak aşağıdaki durumlardan kaçınmalısınız: tehlikeli iş, gerektiren yüksek konsantrasyon dikkat ve psikomotor reaksiyonun hızı.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Talimatlara göre Nifedipin hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Çocuklukta kullanın

Nifedipin çocuklarda ve 18 yaşın altındaki ergenlerde kullanılmamalıdır çünkü ilacın bu durumdaki güvenliği ve etkinliği yaş grubu yüklü değil.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu için

Nifedipin ciddi böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu için

Nifedipin, ciddi derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Yaşlılıkta kullanın

Yaşlı hastalar için ilaç azaltılmış dozlarda reçete edilir.

İlaç etkileşimleri

  • Diğer antihipertansif ilaçlar, diüretikler, trisiklik antidepresanlar, ranitidin, simetidin: kan basıncını düşürme şiddetinin artması;
  • Nitratlar: artmış taşikardi ve nifedipinin hipotansif etkisi;
  • Beta blokerler: Bazı durumlarda kan basıncında belirgin bir düşüş riski - kalp yetmezliğinin kötüleşmesi (örn. kombinasyon tedavisi yakın tıbbi gözetim altında gerçekleştirilmelidir);
  • Kinidin: kan plazmasındaki konsantrasyonunda azalma;
  • Teofilin, digoksin: kan plazmasındaki konsantrasyonlarında artış;
  • Rifampisin: metabolizmanın hızlanması ve bunun sonucunda nifedipinin etkisinin zayıflaması.

Analoglar

Nifedipin analogları şunlardır: Cordaflex, Cordipin HL, Cordipin Retard, Nifecard CL.

Depolama şartları ve koşulları

Çocukların ulaşamayacağı, ışıktan ve nemden korunan bir yerde, 25 ºC'ye kadar sıcaklıklarda saklayın.

Raf ömrü – 3 yıl.



Genel özellikleri. Birleştirmek:

Aktif madde: nifedipin 10 mg;

Yardımcı maddeler (çekirdek): laktoz monohidrat (süt şekeri) - 58,0 mg, mikrokristalin selüloz - 15,0 mg, patates nişastası - 5,6 mg, kroskarmeloz sodyum - 2,0 mg, magnezyum stearat - 0,9 mg, povidon (polivinilpirolidon) - 3,5 mg.

Yardımcı maddeler (kabuk): hipromelloz - 2,38 mg, makrogol 4000 - 0,56 mg, titanyum dioksit - 1,0 mg, kinolin sarı boya - 0,06 mg.


Farmakolojik özellikler:

Farmakodinamik. NIFEDİPİN, bir 1,4-dihidropiridin türevi olan "yavaş" kalsiyum kanallarının seçici bir blokeridir. Vazodilatör, antianjinal ve hipotansif etkiye sahiptir. Hücre dışı kalsiyum iyonlarının kardiyomiyositlere ve koroner ve periferik arterlerin düz kas hücrelerine akışını azaltır; yüksek dozlarda kalsiyum iyonlarının hücre içi depolardan salınmasını engeller. Aktivasyon, inaktivasyon ve iyileşme sürelerini etkilemeden işleyen kanalların sayısını azaltır.
Tropomiyozin ve troponinin aracılık ettiği miyokarddaki uyarılma ve kasılma süreçlerini birbirinden ayırır. düz kaslar kalmodulinin aracılık ettiği damar sistemi. Terapötik dozlarda, bir dizi faktör tarafından bozulan kalsiyum iyonlarının zar ötesi akımını normalleştirir. patolojik durumlar, özellikle de . Damarların tonunu etkilemez. Spazmı azaltır ve koroner ve periferik (esas olarak arteriyel) damarları genişletir, kan basıncını, toplam periferik vasküler direnci azaltır, afterload'ı, miyokard tonunu, miyokardiyal oksijen ihtiyacını azaltır ve sol ventrikülün diyastolik gevşeme süresini artırır. Koroner kan akışını arttırır, “çalma” fenomenini geliştirmeden miyokardın iskemik bölgelerine kan akışını iyileştirir ve kolaterallerin işleyişini aktive eder. Sinoatriyal ve atriyoventriküler düğümler üzerinde neredeyse hiçbir etkisi yoktur ve antiaritmik aktiviteye sahip değildir. Negatif krono-, dromo- ve inotropik etkiler, sempatoadrenal sistemin refleks aktivasyonu ve periferik vazodilatasyona yanıt olarak kalp hızında bir artış ile dengelenir. Renal kan akışını arttırır, orta derecede natriüreze neden olur. Klinik etkinin başlama süresi 20 dakika, klinik etkinin süresi ise 4-6 saattir.

Farmakokinetik. NİFEDİPİN vücuttan hızla ve neredeyse tamamen (%92 ila %98) emilir. gastrointestinal sistem. Oral uygulamadan sonra biyoyararlanımı %40-60'tır. Yemek yemek biyoyararlanımı artırır. Karaciğerde “ilk geçiş” etkisi vardır. Maksimum konsantrasyon 1-3 saat sonra kan plazmasında gözlenir ve 65 ng/ml olur. Kan plazma proteinleriyle iletişim -% 90. Kan-beyin ve plasenta bariyerine nüfuz eder ve anne sütüne geçer. Tamamen karaciğerde metabolize edilir. İlacın metabolizması CYP3A4, CYP3A5 ve CYP3A7 izoenzimlerini içerir. Böbrekler tarafından inaktif metabolitler halinde (alınan dozun yaklaşık %80'i) ve %20'si safra ile atılır. Yarılanma ömrü (TyJ) 2-4 saattir. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda toplam klirens azalır ve Ty2 artar. Kronik etkisi yoktur ve farmakonetiğe etkisi yoktur. uzun süreli kullanım(2-3 ay içinde) ilacın etkisine karşı tolerans gelişir. ortadan kaldırılmasını artırabilir.

Kullanım endikasyonları:

Efor ve dinlenme anjina pektorisi (varyant dahil);
Arteriyel hipertansiyon (monoterapi olarak veya diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde).

Kullanım ve dozaj talimatları:

Dozaj rejimi, hastalığın ciddiyetine ve hastanın tedaviye yanıtına bağlı olarak ayrı ayrı ayarlanır. İlacın yemek sırasında veya sonrasında ağız yoluyla alınması tavsiye edilir. küçük bir miktar su. Başlangıç ​​dozu: Günde 2-3 defa 1 tablet (10 mg). Gerekirse ilacın dozu günde 1-2 kez 2 tablete (20 mg) yükseltilebilir. Maksimum günlük doz 40 mg'dır. Yaşlı hastalarda veya kombinasyon tedavisi (antianjinal veya antihipertansif) alan hastalarda, ayrıca karaciğer fonksiyon bozukluğu vakalarında, ciddi serebrovasküler kaza geçiren hastalarda doz azaltılmalıdır.

Uygulamanın özellikleri:

Tedavi süresi boyunca etanol almaktan kaçınmak gerekir. İlaç yavaş yavaş kesilir (yoksunluk sendromu gelişme riski).
Tedavinin başlangıcında, özellikle beta blokerlerin yakın zamanda aniden kesilmesinden sonra ortaya çıkabileceği akılda tutulmalıdır (ikincisi yavaş yavaş kesilmelidir).
Beta-blokerlerin eş zamanlı uygulanması, dikkatli tıbbi gözetim altında gerçekleştirilmelidir; çünkü bu, kan basıncında aşırı bir düşüşe ve bazı durumlarda semptomların ağırlaşmasına neden olabilir. Şiddetli kalp yetmezliği durumunda ilaç büyük bir dikkatle dozlanır.
Vazospastik anjina için ilacı reçete etmek için tanı kriterleri şunlardır: klasik klinik tablo ST segmentinde bir artış, ergonovin kaynaklı anjina veya koroner arter spazmının ortaya çıkması, anjiyografi sırasında koroner spazmın saptanması veya anjiyospastik bir bileşenin onaylanmadan tanımlanması (örneğin, farklı bir voltaj eşiğiyle veya elektrokardiyogram sırasında) ile birlikte veriler geçici vazospazma işaret etmektedir).
Şiddetli obstrüktif kardiyomiyopatisi olan hastalarda, nifedipin aldıktan sonra anjina ataklarının sıklığı, şiddeti ve süresinde artış riski vardır; bu durumda ilacın kesilmesi gerekir.
Yüksek tansiyon, geri dönüşümsüz böbrek yetmezliği ve dolaşımdaki kan hacminde azalma olan hemodiyaliz hastalarında, ilaç dikkatli kullanılmalıdır; kan basıncında keskin bir düşüş meydana gelebilir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar yakından izlenir ve gerekirse ilacın dozu azaltılır ve/veya nifedipinin diğer dozaj formları kullanılır. Terapi sırasında hastanın ihtiyacı varsa cerrahi müdahale altında Genel anestezi Anestezi doktoruna uygulanan tedavinin niteliği hakkında bilgi vermek gerekir.
Tedavi sırasında mümkündür pozitif sonuçlar antinüklevar antikorlar için doğrudan Coombs reaksiyonu ve laboratuvar testleri yapılırken.
İnotropik etkide olası bir artış nedeniyle disopiramid ve fpekainid birlikte uygulanırken dikkatli olunmalıdır. İlacın hamileliğin 20. haftasından önce kullanılması güvensizdir (organogenez aşamasında fetal anormalliklerin gelişme riski, 20. gebelik haftasından sonra ancak kabul edilebilir bir fayda-risk oranı ile mümkündür); Şu tarihte: tüp bebek Bazı durumlarda, "yavaş" kalsiyum kanallarının blokerleri spermin baş kısmında değişikliklere neden olarak sperm fonksiyonunun bozulmasına neden olabilir. Belirsiz bir nedenden ötürü yeniden tedavinin yapılmadığı durumlarda, nifedipin de dahil olmak üzere "yavaş" kalsiyum kanallarını bloke eden ilaçların kullanılması düşünülür. makul sebep başarısızlıklar.
Spektrofotometrik olarak değerlendirildiğinde nifedipin, idrarda artan vanilmandelik asitin hatalı tespitine yol açabilir; yüksek performanslı sıvı kromatografisi (HPLC) çalışmaları üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

ARABA SÜRME YETENEĞİ VE DİĞER MEKANİZMALAR ÜZERİNDEKİ ETKİSİ.
Tedavi süresi boyunca potansiyel olarak kaçınmak gerekir. tehlikeli türler artan konsantrasyon gerektiren aktiviteler
dikkat ve psikomotor reaksiyonların hızı.

Yan etkiler:

Kardiyovasküler sistemden: aşırı vazodilatasyon belirtileri (kan basıncında (KB) asemptomatik azalma, kalp yetmezliğinin gelişmesi veya kötüleşmesi (genellikle mevcut olanların kötüleşmesi), kanın yüz derisine "fırçalanması", yüz hiperemisi, sıcaklık hissi) , periferik (ayak bilekleri, ayaklar, bacaklar), senkop; nadiren - kan basıncında aşırı azalma, bayılma; bazı hastalarda, özellikle tedavinin başlangıcında, ilacın kesilmesini gerektiren miyokard enfarktüsü gelişmesine kadar anjina pektoris atakları meydana gelebilir.
-Yandan gergin sistem: artan yorgunluk, halsizlik, uyuşukluk (uykusuzluk dahil), sinirlilik, duygu, hipoestezi, kas.
- Gastrointestinal sistemden, karaciğerden: ağız kuruluğu, iştah artışı, dispeptik bozukluklar (mide bulantısı veya); nadiren, diş eti hiperplazisi (kanama, ağrı, şişme), uzun süreli kullanımda - karaciğer fonksiyon bozukluğu (intrahepatik umut, karaciğer transaminazlarının artan aktivitesi).
- Kas-iskelet sisteminden: nadiren - eklemlerin şişmesi, miyapji.
-Alerjik reaksiyonlar: eksfolyatif, fotodermatit, anjiyoödem anafilaktoid reaksiyonlar; çok nadiren - otoimmün.
- Hematopoietik organlardan: , asemptomatik, trombositopenik purpura.
- Üriner sistemden: günlük diürezde artış, böbrek fonksiyonlarında bozulma (böbrek yetmezliği olan hastalarda).
-Diğer: nadiren - nefes almada zorluk; çok nadiren - görme bozukluğu (kan plazmasındaki maksimum nifedipin konsantrasyonunun arka planına karşı geçici körlük dahil), (yaşlı hastalarda, ilacın kesilmesinden sonra tamamen kaybolur), kilo alımı, burun tıkanıklığı, eritem.

Diğer ilaçlarla etkileşim:

Kan basıncındaki azalmanın şiddeti, nifedipinin diğer antihipertansif ilaçlar, nitratlar, simetidin, ranitidin (daha az ölçüde), inhalasyon anestezikleri, diüretikler ve trisiklik antidepresanlar ile eşzamanlı uygulanmasıyla artar.
"Yavaş" kalsiyum kanal blokerleri grubundan ilaçlar, negatif inotropik etkiyi daha da artırabilir (potensi azaltarak) kalp atış hızı) amiodaron ve kinidin gibi antiaritmik ilaçlar.
Nifedipinin etkisi altında, kan serumundaki kinidin konsantrasyonu önemli ölçüde azalır; bu, görünüşe göre kinidinin biyoyararlanımındaki bir azalmaya, onu etkisiz hale getiren enzimlerin indüksiyonuna, karaciğer ve böbreklerdeki kan akışındaki bir artışa, ilacın dağılım hacmindeki artışın yanı sıra hemodinamiklerdeki değişiklikler. Kinidin ile eşzamanlı kullanımdan sonra nifedipin kesildiğinde, serumdaki ikincisinin konsantrasyonunda (yaklaşık 2 kat) geçici bir artış gözlenir; maksimum seviye tedavinin kesilmesinden sonraki 3-4. günlerde ve ayrıca EKG'de QT aralığının uzaması. Nitratlarla kombinasyon halinde taşikardi ve nifedipinin hipotansif etkisi artar.
Kalsiyum takviyeleri, yavaş kalsiyum kanal blokerlerinin etkisini azaltabilir.
Nifedipin ile birlikte kullanıldığında kumarin türevlerinin antikoagülan aktivitesi artar.
Prazosin ile kombinasyon ortostatik hipotansiyon riskini artırır.
Prokainamid, kinidin ve QT aralığını uzattığı bilinen diğer ilaçlar, anlamlı QT uzaması riskini artırabilir.
Greyfurt suyu vücutta nifedipinin metabolizmasını baskılar ve bu nedenle kontrendikedir. eş zamanlı uygulama. Kan plazmasındaki digoksin konsantrasyonunu arttırır ve bu nedenle kan plazmasındaki digoksinin klinik etkisi ve/veya içeriği izlenmelidir.
Rifampisin, nifedipinin etkisini zayıflatır (karaciğer enzim aktivitesinin uyarılması nedeniyle ikincisinin metabolizmasını hızlandırır). Makrolidler (örneğin eritromisin), fluoksetin, nefazodon, peptidaz inhibitörleri (örneğin amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir veya sakinavir) gibi sitokrom P450 sisteminin CYP3A izoenziminin inhibitörleri; antifungal ajanlar(ketokonazol, itrakonazol veya fpukonazol) kan plazmasındaki nifedipin seviyesinde bir artışa yol açar. “Yavaş” kalsiyum kanal blokeri nimodipinin kullanımıyla ilgili deneyimler dikkate alındığında, nifedipin ile aşağıdaki etkileşimler göz ardı edilemez: karbamazepin, fenobarbital - kan plazmasındaki nifedipin konsantrasyonunda azalma; valproik asit- kan plazmasındaki nifedipin konsantrasyonunda artış.
Nifedipin, vinkristin'in vücuttan atılmasını engeller ve artmış yan etkiler vinkristin, gerekirse vinkristin dozunu azaltın.
Yüksek derecede bağlanma ile karakterize edilen ilaçların proteinlere bağlanmalarını (dahil) değiştirebilir. dolaylı antikoagülanlar- kumarin ve indandion türevleri, antikonvülsanlar, kinin, salisilatlar, sülfinpirazon), bunun sonucunda plazma konsantrasyonları artabilir. Prazosin ve diğer alfa blokerlerin metabolizmasını baskılar, bunun sonucunda hipotansif etki artabilir. Hamile kadınlarda magnezyum sülfat ile eş zamanlı kullanım nöromüsküler sinapsların bloke olmasına neden olabilir.

Kontrendikasyonlar:

Aşırı duyarlılık,
.arteriyel hipotansiyon(sistolik kan basıncının 90 mmHg'nin altında olması),
.kardiyojenik şok,
.şiddetli aort veya,
.kararsız angina,
.miyokard enfarktüsünün akut dönemi (ilk 4 hafta boyunca),
.hasta sinüs Sendromu,
.AV blokaj II-III aşaması,
.gebelik (20 haftaya kadar), emzirme dönemi,
18 yaşına kadar (kullanımın etkinliği ve güvenliği araştırılmamıştır),
■ kalıtsal laktoz intoleransı, laktaz eksikliği, glikoz-galaktoz malabsorbsiyon sendromu (bileşimde laktoz bulunması nedeniyle).

DİKKATLİ: aort stenozu (özellikle beta-blokörlerle birlikte kullanıldığında), mitral stenozu, hipertrofik obstrüktif, şiddetli veya taşikardi, ciddi ihlaller serebral dolaşım, hevoventriküler yetmezlik ile miyokard enfarktüsü (özellikle hemodiyaliz hastaları - kan basıncında aşırı ve öngörülemeyen düşme riski yüksek), beta blokerlerin ve kalp glikozitlerinin eşzamanlı kullanımı, hamilelik (20 hafta sonra), yaşlılık.

GEBELİK VE EMZİRME
Hamile kadınlar için nifedipin reçetesi (20. haftadan sonra), yalnızca anneye beklenen faydanın fetusa yönelik potansiyel riskten daha ağır basması durumunda endikedir. İlaç anne sütüne geçtiği için emzirmeyi kesmelisiniz.

Doz aşımı:

Semptomlar: baş ağrısı, yüz derisinin kızarması, kan basıncında azalma, sinüs düğümü aktivitesinin baskılanması, bradikardi, aritmi.
Tedavi: Aktif karbon uygulanmasıyla, kardiyovasküler sistemin aktivitesini stabilize etmeyi amaçlayan semptomatik tedavi.
Panzehir kalsiyumdur; eğer etkisizse, kalsiyum kontrolü altında tekrarlanan uygulama mümkünse, 0.2 ml/kg'lık (fakat 10 ml'yi aşmayan) bir dozda %10 kalsiyum klorür veya kalsiyum glukonatın intravenöz olarak yavaş uygulanması endikedir; kan serumundaki konsantrasyon; semptomlar yeniden başlarsa, 0,2 ml/kg/saat hızında ancak 10 ml/saatten fazla olmayan sabit bir infüzyona geçmek mümkündür.
Kan basıncında belirgin bir azalma ile intravenöz dopamin veya dobutamin uygulaması. İletim bozuklukları durumunda atropin, izoprenalin uygulanması veya yapay kalp pili takılması endikedir. Kalp yetmezliğinin gelişmesiyle birlikte - intravenöz strophantin uygulaması. Katekolaminler yalnızca yaşamı tehdit eden dolaşım yetmezliği durumlarında kullanılmalıdır (etkinliklerinin azalması nedeniyle, yüksek dozaj, bunun sonucunda zehirlenme nedeniyle aritmi eğiliminin artması tehlikesi artar). Kan şekeri seviyelerinin (insülin salınımı azalabilir) ve elektrolitlerin (potasyum ve kalsiyum iyonları) izlenmesi önerilir. Hemodiyaliz etkili değildir.

Depolama koşulları:

Liste B. 25 °C'yi aşmayan sıcaklıkta, ışıktan korunan kuru bir yerde saklayın. Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

Tatil koşulları:

Reçeteyle

Paket:

Film kaplı tabletler 10 mg
Polivinil klorür film ve baskılı vernikli alüminyum folyodan yapılmış kabarcıklı paket başına 10, 25, 50 tablet. İlaçlar için polimer kapta 10, 20, 30, 40, 50 veya 100 tablet. Bir kap veya 1, 2, 3, 4, 5 veya 10'lu kabarcıklı paketler, kullanım talimatlarıyla birlikte bir karton pakete yerleştirilir.


Nifedipin sistolik kan basıncını düşüren bir ilaçtır. Organlara arteriyel kan akışının birçok bozukluğunda kullanılır. Akut vakalarda, koroner kan akışının patolojilerinde etkilidir.

Yani bugün Nifedipin ilacı, kullanım talimatları, fiyatı, incelemeleri ve analogları hakkında konuşacağız.

İlacın özellikleri

Nifedipin sentetik ilaç Kalsiyum kanallarının çalışmasını engellemek için üretilmiştir. İle kimyasal bileşim Nifedipin, 1 ve 4 pozisyonlarında hidrojeni giderilmiş piridin grubunun bir öncüsünden üretilir. Toz, sarı kristaller formundadır, su ve alkolde az çözünür.

Nifedipin molekülü C17H18N206'nın kütlesi 346,3 g/mol'dür.

Aşağıdaki video size Nifedipin ilacının özellikleri hakkında daha ayrıntılı bilgi verecektir:

Birleştirmek

1 tabletin kimyasal bileşimine göre, bir ana madde vardır - 1,4 dihidropiridin türevi ve ek maddeler daha iyi emilim Nifedipin:

  • süt şeker;
  • magnezyum stearik;
  • gıda jelatini;
  • mikrokristallerdeki selüloz;
  • buğday nişastası;
  • koloidal titanyum ve silikon dioksitler, talk ve diğer kabuk maddeleri.

Dozaj biçimleri

Nifedipin birçok ülkede üretilmektedir. dozaj biçimleri Ah:

  • Tüketicilerin çoğunlukla aşina olduğu, 10 ve 20 mg aktif ana madde içeren nifedipin tabletleri;
  • 1 ml'si 0.01 mg Nifedipin içeren damlama infüzyonu için çözelti;
  • Doğrudan kardiyak uygulama için 2 ml'lik ampullerde çözelti.

İsrail eczaneleri hemoroit tedavisi için Nifedipin jeli (merhem, emülsiyon) da sunmaktadır.

Şehir eczanelerinde bir ilacın minimum fiyatı 36 ruble, en yüksek fiyatı ise 47 ruble. Çevrimiçi eczaneler Nifedipin'i 27 rubleye satın almayı teklif ediyor.

Nifedipinin etki mekanizması aşağıda tartışılmaktadır.

farmakolojik etki

  • Nifedipin, kalsiyum kanallarını bloke ederek, kalsiyum iyonlarının kalp odacıklarının çizgili dokusuna ve koroner ve periferik arterlerin düz kas miyositlerine akışını sınırlar. Nifedipin dozajının arttırılması, kalsiyum iyonlarının vücuttan salınmasını engeller. hücresel yapılar kan dolaşımına. Geçici bloke etme ve ardından yeniden aktivasyon mekanizmasını kontrol etmeden aktif kalsiyum kanallarının sayısını geçici olarak azaltır.
  • Anjiyonel kökenli kalmodulin ve kardiyak kökenli troponinlerin etkilerini bloke ederek, uyarılma ve kasılma ritmi üzerinde senkronize olmayan bir etkiye sahiptir. Normale yol açar patolojik süreç kalsiyum iyonlarının membran potansiyeli yoluyla daha iyi taşınması; sistolik basınç. Kalsiyum kanallarını bloke etmeye yönelik seçici etki, venöz miyositlerdeki kanalların kapanmasının göz ardı edilmesiyle ifade edilir.
  • Kan dolaşımının hızını artırır Koroner arterler Kalbin etkilenen bölgelerindeki kan dolaşımını yeniden sağlar. koroner hastalık. Kan dolaşımının yeniden sağlanması, damar yatağının geri kalan kısmındaki kan dolaşımını kısıtlamadan koroner arterlerin ek dallarının açılması nedeniyle meydana gelir.
  • Vazodilatasyona bağlı olarak arteriyel damar direncinde azalma meydana gelir. Bu sürecin sonucu, ventriküler diyastolün uzaması, kalp miyositlerinin oksijen talebinde azalma ve kalbin çizgili kasının genel tonudur.
  • Birinci ve ikinci derece kalp pillerinin işleyişi üzerinde belirgin bir etki yaratmaz, bu nedenle kalbin kasılma ritmi değişmeden kalır. Böbreklerden idrar atılımını artırır. Kan damarlarının vazodilatasyonu, kalp atış hızındaki artışla ifade edilen sempatoadrenal sistemin telafisi ile örtüşür.

Farmakodinamik

  • Şu tarihte: ağızdan uygulama Nifedipinin klinik etkisi 20 dakika sonra elde edilir; intravenöz infüzyon, ilacın terapötik etkisinin 5-7 dakika sonra elde edilmesini sağlar.
  • Doğrudan kalbe uygulandığında, Nifedipin uygulamasından sonra 3-5 saniye içinde klinik etki görülür. Doz günde 40 mg'ı geçmemelidir.

Uzun zamandır günlük kullanım Nifedipinin dokular üzerinde 60-90 gün sonra ortaya çıkan “alışkan” bir etkisi vardır. Tedavi edici etki Nifedipine'den gelen etki 24 saate kadar sürer.

Farmakokinetik

Nifedipin kullanıldığında bağırsak villusları tarafından kan dolaşımına emilme yeteneği yüksektir (%92'den fazla). Gıdayla birlikte ağızdan alındığında biyoyararlanımı %60'ı geçer. Aç karnına alınan nifedipinin biyoyararlanımı %40'tır.

Venöz yatağa emildikten sonra “kontrol” edilir ve işlenir. portal damar karaciğer. Kan-beyin, kan-meme ve hematoplasental bariyerlerden geçerken beyin hücrelerine, süt alveollerine ve embriyonik sitostrüktürlere erişebilir. İlacın yarı ömrü ve parçalanması karaciğerde gözlenir. Nifedipin metabolizmasının son ürünleri idrar sistemi (ürünlerin beşte dördü) ve safra (metabolitlerin beşte biri) yoluyla atılır. Yarılanma ömrü 4 ila 17 saat arasında değişmektedir.

Belirteçler

  • anjiyotrofonevroz ile periferik bozukluklar terminal arteriollerde kan akışı;
  • (bağımsız bir ilaç olarak veya diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde);
  • arteriyel spazm göz küresi ve iç kulak;
  • kalıcı kronik anjina.

İlaç çocuklar ve ergenler için kontrendikedir. Nifedipin'in hamilelik sırasında kullanım endikasyonlarını bilmek önemlidir: özellikle gebeliğin son 3 ayında dikkatli kullanılmalıdır. Azaltmak için artan ton Hamilelik sırasında uterus, kalsiyum antagonistlerinin daha güvenli analogları vardır.

Nifedipin'i nasıl alacağınız konusunda size daha fazla bilgi vereceğiz.

Kullanım için talimatlar

  • Nifedipin tabletleri yemek sırasında ağızdan, tercihen sıvı olarak alınır. Tabletlerin su ile yutulması kabul edilebilir.
  • Doktor daha büyük bir dozaj yazmazsa, günde 2 tabletten fazla 20 mg'ı kendi başınıza almanız yasaktır.
  • 40 mg'lık bir doz etkisizse, Nifedipin'in maksimum günlük dozu 80 mg'ı (günde dört tablet) geçmemelidir.

Sistemik serebral dolaşım bozuklukları ve Karaciğer yetmezliği Nifedipin kullanımını sınırlayın. Yaşlılara ve geriatrik hastalara, özellikle diğer anjiyotensif ilaçlarla kombinasyon halinde daha düşük bir doz reçete edilmelidir. İlacın kullanım süresi ilgili hekimin yetkisi dahilinde olmalıdır;

Nifedipinin yan etkileri

  • Nifedipin kullanan bazı hastalarda bu deneyim yaşanmıştır. keskin damlalar sistolik basınç, uyuşukluk, yüz derisinde kızarıklık, başta ağrı ve baş dönmesi, ekstremitelerin uç kısımlarında şişlik, ateş basması.
  • Uzun süreli kullanım ilaç karaciğer transaminazlarının kan düzeylerinde artışa, mide bulantısına ve dispeptik sindirim bozukluklarına (kabızlık veya ishal) yol açtı.
  • Bazı hastalarda cilt belirtileri göz ardı edilemez. alerjik reaksiyonlar, miyalji, artritin alevlenmesi. Kan şekeri konsantrasyonunda azalma, idrara çıkma artışı ve diş eti hiperplazisi vardır.
  • Kan yaymasını analiz ederken, trombositopenik purpura olan tüm kan elemanlarının sayısında bir azalma gözlenir.

Özel Talimatlar

İlacın kesilmesi aniden yapılmamalıdır. Tedavi rejimi, zamanla dozun yavaş yavaş azaltılmasını içerir. içeren içeceklerin alınması etanol Tedavi sırasında yasaktır. Emek faaliyeti ile ilişkili artan dikkat ve konsantrasyon bir süreliğine sınırlandırılmalıdır.

Kullanım endikasyonları:
Nifedipin (fenigidin), anjina ataklarıyla seyreden iskemik kalp hastalığında antianjinal ajan olarak, anjina atakları sırasında kan basıncını düşürmek için kullanılır. çeşitli türler Böbrek hipertansiyonu da dahil olmak üzere hipertansiyon. Nefrojenik hipertansiyonda nifedipinin (ve verapamilin) ​​böbrek yetmezliğinin ilerlemesini yavaşlattığına dair göstergeler vardır.
Ayrıca kullanılan karmaşık terapi Kronik kalp yetmezliği. Daha önce, nifedipin ve diğer kalsiyum iyonu antagonistlerinin, negatif inotropik etki nedeniyle kalp yetmezliğinde endike olmadığına inanılıyordu. Son zamanlarda tüm bu ürünlerin periferik vazodilatör etkileri nedeniyle kalp fonksiyonunu iyileştirdiği ve kronik kalp yetmezliğinde kalp boyutunun küçültülmesine yardımcı olduğu tespit edilmiştir. Basınçta da azalma var pulmoner arter. Ancak nifedipinin negatif inotropik etki olasılığı göz ardı edilemez; şiddetli kalp yetmezliği vakalarında dikkatli olunmalıdır. Son zamanlarda, miyokard enfarktüsü riskinin artması ve ayrıca riskin artma olasılığı nedeniyle, arteriyel hipertansiyon için nifedipin kullanımının uygunsuzluğuna ilişkin raporlar ortaya çıkmıştır. ölümler Uzun süreli identfat kullanımı olan koroner kalp hastalığı olan hastalarda.
Bu esas olarak "düzenli" nifedipinin (kısa etkili) kullanımıyla ilgilidir, ancak uzun süreli dozaj formları ve dihidropiridinlerin kullanımıyla ilgili değildir. uzun etkili(örneğin amlodipin). Ancak bu soru tartışmalı olmaya devam ediyor.
Şuna dair veriler var: pozitif etki Nifedipinin serebral hemodinami üzerine etkisi, Raynaud hastalığında etkinliği. Hasta kişilerde bronşiyal astımÖnemli bir bronkodilatör etkisi kaydedilmemiştir, ancak ürün, idame tedavisi için diğer bronkodilatörlerle (sempatomimetikler) kombinasyon halinde kullanılabilir.

Farmakolojik etki:
Verapamil ve diğer kalsiyum iyon antagonistleri gibi nifedipin de koroner ve periferik (esas olarak arteriyel) damarları genişletir, negatif inotropik etkiye sahiptir ve miyokardın oksijen ihtiyacını azaltır. Vera pamila'nın aksine kalbin iletim sistemi üzerinde baskılayıcı bir etkisi yoktur ve zayıf antiaritmik aktiviteye sahiptir. Verapamil ile karşılaştırıldığında periferik damar direncini daha güçlü bir şekilde azaltır ve kan basıncını daha belirgin şekilde düşürür.
İlaç ağızdan alındığında hızla emilir. Kan plazmasındaki maksimum konsantrasyon, uygulamadan 1/2 - 1 saat sonra gözlenir.
Var kısa süre yarılanma ömrü - 2 - 4 saat, yaklaşık% 80'i böbrekler tarafından aktif olmayan metabolitler şeklinde,% 15'i dışkı ile atılır. Uzun süreli kullanımla (2 - 3 ay) ürünün etkisine karşı toleransın (verapamilin aksine) geliştiği tespit edilmiştir.

Nifedipin uygulama yöntemi ve dozajı:
Nifedipin'i ağızdan alın (yemek saatine bakılmaksızın) her gün 3-4 kez 0,01-0,03 g (10-30 mg) (günde 120 mg'a kadar). Tedavi süresi 1-2 aydır. ve dahası.
Hipertansif bir krizi (kan basıncında hızlı ve keskin bir artış) hafifletmek (rahatlatmak) için ve bazen anjina atakları sırasında ürün dil altı olarak kullanılır. Dilin altına bir tablet (10 mg) yerleştirilir. Dilin altına çiğnenmeden yerleştirilen nifedipin tabletleri birkaç dakika içinde çözülür. Etkisini hızlandırmak için tableti çiğneyin ve yutmadan dilin altında tutun. Bu uygulama yönteminde hastaların 30-60 dakika kadar sırtüstü pozisyonda kalması gerekmektedir. Gerekirse ürünü 20-30 dakika sonra almayı tekrarlayın; bazen doz 20-30 mg'a çıkarılır. Atakları durdurduktan sonra maddeyi ağızdan almaya geçerler.
Uzun süreli tedavi için geciktirici tabletler önerilir. Günde 1-2 kez 20 mg reçete edin; daha az sıklıkla günde 2 kez 40 mg. Geciktirici tabletler yemeklerden sonra çiğnenmeden az miktarda sıvı ile alınır.
Hipertansif krizi (kan basıncında hızlı ve keskin bir artış) hafifletmek (rahatlatmak) için ürünün 4-8 saat süreyle 0,005 g'lık bir dozda (0,0104-0,0208 mg/dak) uygulanması önerilir. Bu, saatte 6,3-12,5 ml infüzyonluk çözeltiye karşılık gelir. Maksimum dozürün - günde 15-30 mg - en fazla 3 gün süreyle kullanılabilir.

Nifedipin kontrendikasyonları:
Şiddetli kalp yetmezliği formları, kararsız angina, akut kalp krizi miyokard, hasta sinüs sendromu (ritim bozukluklarının eşlik ettiği kalp hastalığı), şiddetli arteriyel hipotansiyon (düşük kan basıncı). Nifedipin hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.
Hızlı zihinsel ve fiziksel tepkiler gerektiren diğer mesleklerdeki sürücülere ve kişilere ulaşım için ürün reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.

Nifedipin yan etkileri:
Nifedipin genellikle iyi tolere edilir. Bununla birlikte, yüzün ve vücudun üst kısmının derisinin kızarması, baş ağrısı, muhtemelen serebral (serebral) damarların (çoğunlukla kapasitif) tonunda bir azalma ve arteriovenöz anastomozlardan (arter ve damar bağlantıları) artan kan akışı nedeniyle gerilmeleri ile ilişkilidir. ), nispeten yaygındır. Bu durumlarda doz azaltılır veya ürün yemeklerden sonra alınır.
Çarpıntı, mide bulantısı, baş dönmesi, şişlik de mümkündür alt uzuvlar, hipotansiyon (düşük kan basıncı), uyuşukluk.

Salım formu:
0,01 g (10 mg) ürün içeren film kaplı tabletler. Uzun etkili tabletler nifedipin geciktirici, 0,02 g (20 mg). Bir “Perfusor” (veya “Injectomat”) şırıngası ve bir “Perfusor” (veya “Injectomat”) polietilen tüp ile tamamlanan 50 ml'lik şişelerde infüzyon çözeltisi (1 ml 0.0001 g nifedipin içerir). İntrakoroner uygulama için çözelti (1 ml, 0.0001 g nifedipin içerir), 5 adetlik bir pakette 2 ml'lik şırıngalarda.

Eş anlamlı:
Adalat, Cordafen, Cordipin, Corinfar, Nifangin, Nifecard, Nifcard, Adarat, Calcigard, Nifacard, Nifelat, Procardia, Phenigidin, Cordaflex, Nifesan, Apo-Nifed, Depin E, Dignokonstant, Nifadil, Nifebene, Nifehexal, Nifedipat, Novo-Nifidin , Pidilat, Ronian, Sanfidipin, Fenamon, Ecodipin.

Depolama koşulları:
Liste B. Işıktan korunan bir yerde.

Nifedipin bileşimi:
2,6-Dimetil-4-(2-nitrofenil)-1,4-dihidropiridin-3,5-dikarboksilik asit dimetil ester.
Sarı kristal toz. Suda pratik olarak çözünmez, alkolde az çözünür.
Nifedipin (fenigidin), kalsiyum iyonu antagonistlerinin - 1,4-dihidropiridin türevlerinin ana temsilcisidir.

Bunlara ek olarak:
Nifedipin de Kalbet ürününe dahildir.
Nifedipin yerli bir ürün olan fenigidin'e (Phenyhydinum; Phenigidin, Phenihidin) karşılık gelir.

Dikkat!
İlacı kullanmadan önce "Nifedipin" Doktorunuza danışmalısınız.
Talimatlar yalnızca bilgilendirme amaçlıdır. Nifedipin».

hata:İçerik korunmaktadır!!