Небилет: отзывы врачей кардиологов и пациентов. Небилет - официальная* инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N011417/01-030411

Торговое патентованное название препарата - Небилет ®

Международное непатентованное название:

- небиволол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

на 1 таблетку:
Действующее вещество: Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза (вязкость 15 мПа*с), полисорбат-80, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магний стеарат.

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки почти белого цвета с крестообразной насечкой для деления.

Фармакотерапевтическая группа:

β 1 -адреноблокатор селективный

Код ATX: С07АВ12

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Кардиоселективный β 1 -адреноблокатор. Небиволол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β 1 -адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:

D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β 1 -адренорецепторов;

L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости. Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом (эффект "первого прохождения") и бывает почти полной - у пациентов с "медленным" метаболизмом.
Распределение. В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола - 98,1% , для L-небиволола - 97,9%.
Выведение. Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов, почками (38%), через кишечник (48%). Т1/2 у пациентов с "быстрым" метаболизмом: гидрокси-метаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у пациентов с "медленным" метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30 - 50 ч. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5 % от дозы препарата принятого внутрь.

Показания к применению:

артериальная гипертензия;

ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из компонентов препарата;

острая сердечная недостаточность;

хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием);

выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;

атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);

брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин.):

кардиогенный шок;

феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

метаболический ацидоз;

тяжелые нарушения функции печени;

бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;

тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающая" хромота, синдром Рейно);

миастения;

депрессия;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучены). С осторожностью

почечная недостаточность;

сахарный диабет;

гиперфункция щитовидной железы;

аллергические заболевания в анамнезе, псориаз;

хроническая обструктивная болезнь легких;

атриовентрикулярная блокада I степени;

стенокардия Принцметала;

возраст старше 75 лет.

Беременность и кормление грудью

При беременности препарат Небилет ® назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии. артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет ® необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родоразрешения.
Небиволол экскретируется с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет ® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Таблетки Небилет ® принимают внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5-5 мг препарата Небилет ® (1/2-1 таб).
Небилет ® можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 1/2 таблетки (2,5 мг) препарата Небилет ® в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме: выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата Небилет ® (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 - 5 мг один раз в сутки препарата Небилет ® (1/2 таблетки по 5 мг или 1 таблетка), а затем - до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2-х часов находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно: АД, ЧСС, нарушения проводимости, а так же симптомов усугубления течения хронической сердечной недостаточности). Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами (рис. 1). Для получения четверти (1/4) таблетки повторите эти же действия с половиной (1/2) таблетки, как указано на рис. 2.

Побочное действие:

Частота побочных эффектов: очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии;
Нечасто: депрессия, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания;
Очень редко: обморок, галлюцинации.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: тошнота, запор, диарея;
Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд;
Очень редко: усугубление течения псориаза;
В отдельных случаях: ангионевротический отек.
Прочие:
Нечасто: бронхоспазм;
Редко: сухость глаз.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии, следует вводить в/в 0,5 - 2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение β-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в β 2 -адренорецепторы. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса). Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении β-адреноблокаторов с блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола. Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6. повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином, небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении небиволола с циметидином, концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный приём небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Особые указания

Отмену β-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке - не более 110 уд./мин.
β-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин. (см. раздел "

Противопоказания:

").
При решении вопроса о применении препарата Небилет ® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения β-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает β-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет ® может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом).
При гиперфункции щитовидной железы β-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.
β-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
β-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Небилет ® на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет ® не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет ® (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки по 5 мг.
По 7 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) [ПВХ/фольга алюминиевая].
По 1, 2 или 4 блистера вместе с Инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту. Владелец регистрационного удостоверения
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ Глиникер Вег 125 12489, Берлин, Германия

Производитель:

Берлин-Хеми AT Глиникер Вег 125 12489, Берлин, Германия По лицензии "Янссен Фармацевтика Н.В.", Бельгия. Адрес для предъявления претензий:
115162, г. Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. Б

В составе препарата содержится активное вещество: небиволола гидрохлорид .

Дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, МКЦ, магния стеарат, кремния диоксид, полисорбат 80, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Выпускается Небилет в таблетках, упакованных в блистеры по 7 или 14 штук, по 1, 2 или 4-е блистера в пачке.

Лекарство обладает антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием.

Таблетки Небилет способствуют понижению артериального давления , как в состоянии покоя, так и в период физического напряжения или стресса. Происходит конкурентное и избирательное блокирование синаптических и внесинаптических бета1-адренорецепторов, приводя их в недоступность для катехоламинов, также модулируется процесс высвобождения эндотелиального вазодилатирующего фактора или NO. Гипотензивный эффект этого препарата обуславливается снижением деятельности ренин-ангиотензиновой системы, но напрямую изменение активности ренина в составе плазмы крови не коррелируется.

В начале лечения не исключено увеличение ОПСС, но постепенно происходит его нормализация и даже снижение. Развитие гипотензивного эффекта отмечается спустя 2-5 дней, стойкий эффект сохраняется 1-2 месяца. При этом снижается потребность миокарда в поступлении кислорода, сокращается количество и тяжесть развития приступов стенокардии , возрастает переносимость физнагрузок. Антиаритмический эффект обуславливается влиянием на патологический автоматизм сердца и заметным замедлением AV проводимости.

Внутри организма препарат подвергается быстрой абсорбции из ЖКТ. При этом употребление еды не влияет на его всасывание. Препарат полноценно связывается с белками. Метаболизм происходит преимущественно в печени, в результате чего образуются активные метаболиты . Лекарство выводится из организма при помощи почек и кишечника.

Основные показания к применению Небилета:

• артериальная гипертензия;
• ишемия сердца.

• гиперчувствительности ;
• бронхиальной астме;
• сердечной недостаточности;
• тяжёлых нарушениях функций печени;
• артериальной гипотензии;
• кардиогенном шоке;
• выраженной брадикардии;
• синдроме слабости синусного узла;
• стенокардии;
• феохромоцитоме;
• депрессии;
• облитерирующих заболеваниях периферических сосудов;
• миастении;
• мышечной слабости;
• возрасте до 18 лет.

Принимать лекарство Небилет при беременности и лактации следует с особой осторожностью, строго по показаниям и под наблюдением специалиста.

При приёме препарата могут возникать побочные действия в виде: головной боли, головокружения, усталости, парестезии, тошноты, диареи, запора , сухости в ротовой полости.

Не исключено развитие брадикардии, ортостатической гипотензии, сердечной недостаточности, отёчности, нарушения сердечного ритма, синдрома Рейно, депрессии, сонливости, бессонницы, галлюцинаций, аллергических реакций, фотодерматоза, гипергидроза, бронхоспазма и ринита .

Подробная инструкция по применению Небилета рекомендует принимать препарат внутрь в одинаковое время суток, независимо от употребления еды, запивая водой.

При этом средняя суточная дозировка составляет 2-5мг. Принимать лекарство нужно раз в день. Во время лечения пациентов с почечной недостаточностью старше 65 лет устанавливается начальная суточная дозировка 2,5мг. Если необходимо, дозирование повышается до 10мг.

В случаях передозировки могут развиваться такие симптомы, как: снижение давления, тошнота, цианоз, синусовая брадикардия, рвота, сердечная недостаточность, бронхоспазмы, кардиогенный шок, коматозное состояние и остановка сердца .

При этом проводится лечение, включающее промывание желудка, применение Активированного угля , введение соответствующих препаратов, что может выполняться только медицинским персоналом.

При сочетании Nebilet с анестезирующими средствами может проявиться кардиодепрессивный эффект, повышающий риск развития артериальной гипотензии. Одновременное применение с гипотензивными препаратами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, Нитроглицерином способствует резкому повышению артериальной гипотензии.

Приём антиаритмических средств, Резерпина, Альфа-метилдопы, Клонидина , Гуанфацина приводит к повышению выраженности брадикардии. Комбинированное лечение с Клонидином может усилить синдром «отмены».

Применение с индукторами микросомального окисления (Рифампицином , барбитуратами) может понизить, а некоторые ингибиторы, например, Циметидин , наоборот, повысить его концентрацию в составе плазмы крови .

Пациенты, которые используют контактные линзы, должны знать, что, принимая таблетки Небилет Плюс, можно вызвать понижение выработки слёзной жидкости.

Данный препарат также можно принимать пациентам, страдающим гипертонической болезнью I стадии, которых допустили к лётной практике.

По рецепту.

Для хранения этого лекарства не требуется особых условий. Достаточно будет места при комнатной температуре, недоступного детям.

Основные аналоги: Небиватор, Невотенз, Бинелол, Небикор, Небилонг, Небиволол и Бивотенз . При этом цена аналогов Небилета может быть выше или ниже.

В большом количестве отзывы о Небилете встречаются на форумах, где обсуждаются способы лечения таких заболеваний, как стенокардия или гипертония. При этом следует знать, что причины развития таких состояний могут быть самыми различными и эффективность этого препарата на всех пациентов распространяется по-разному.

Мнение пациентов о данном препарате также весьма неоднозначно, поэтому некоторые из них оставляют положительные отзывы, а кто-то – негативные. Тем не менее, это лекарство подходит для многих больных, которые отмечают значительное улучшение здоровья.

К сожалению, действие данного препарата распространяется не на всех, поэтому приходится назначать адекватную замену. Если это сделать своевременно, то отличный результат лечения наступает достаточно быстро.

Также можно встретить сообщения пациенток, которые интересуются, от чего таблетки помогают лучше всего и можно ли их принимать при беременности и лактации. В любом случае, принимать это лекарство можно только по назначению врача, тщательно изучив описание таблеток.

Важная роль при лечении гипертонической болезни, а также сердечных патологий отводится грамотному выбору лекарственных препаратов и терапевтической схемы. Конечно, сделать это сможет только врач, способный оценить течение заболевания и особенности пациента, а значит, назначить правильное лечение.

Цена Небилет 5мг в таблетках варьируется в пределах 480-950 рублей, в зависимости от их количества в пачке.

Небилет таблетки 5 мг 14 шт.Berlin-Chemie/A. Menarini

Небилет таблетки 5 мг 28 шт.Berlin-Chemie/A. Menarini

Небилет 5мг №14 таблеткиБерлин-Хеми АГ

Небилет 5мг №28 таблеткиБерлин-Хеми АГ

НебилетBerlin-Chemie/ Menarini Group, Германия

НебилетBerlin-Chemie/Menarini Group (Германия)

Небилет таблетки 5мг №28Берлин-Хеми (Германия)

Небилет 5 мг №14 табл.Berlin-Chemie (Германия)

Небилет 5 мг №28 табл.Berlin-Chemie (Германия)

Клинико-фармакологическая группа

Бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами

Таблетки почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой для деления.

Фармакологическое действие

D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;

L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Фармакокинетика

Всасывание

Распределение

Метаболизм

Выведение

Показания

Артериальная гипертензия;

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность;

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

СССУ, включая синоатриальную блокаду;

AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма);

Брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);

Кардиогенный шок;

Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

Метаболический ацидоз;

Выраженные нарушения функции печени;

Бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;

Тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);

Миастения;

Депрессия;

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

Повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.

Дозировка

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб.). Небилет можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб.)/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таб. по 5 мг в 1 прием).

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2 таб. по 5 мг или 1 таб. 5 мг), а затем — до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут.

Правила деления таблеток

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (>1% и 0.1% и 0.01% и

1. Снижение риска аритмии.

Лекарственное средство быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, независимо от времени приема пищи. Действующее вещество проходит метаболизм в печени. Скорость этого процесса индивидуальна у каждого больного. Этот показатель нужно читывать при определении необходимой дозировки и кратности приема, так как стандартные дозы, которые рекомендует официальная инструкция, могут подходить не всем пациентам.

для взрослых

Есть данные относительно негативного влияния Небилета на течение беременности и грудного ребенка. У такой категории пациентов допускается использование препарата только по жизненным показаниям, при этом необходим постоянный контроль маточно-плацентарного кровообращения и динамики развития плода. По возможности рекомендуется проводить лечение альтернативными препаратами. Кормящим женщинам на время лечения лучше прервать лактацию, так как действующее вещество проникает в грудное молоко.

1. Метаболическом ацидозе.
2. Нарушениях функции печени.
3. Брадикардии.
4. Артериальной гипотензии.
5. Феохромоцитоме.
6. Кардиогенном шоке.

для взрослых

Для лечения артериальной гипертензии препарат принимают ежедневно по 1 таблетке. Врачи настоятельно рекомендуют выбирать для этого одно и то же время, чтобы поддерживать максимально стабильную концентрацию действующего вещества в крови. Небилет можно принимать во время еды, например, с завтраком. Клинический результат и достижение оптимального гипотензивного эффекта наступает через 2 недели ежедневного приема лекарства. Иногда результат удается получить только через 4 недели.

Для лечения хронической сердечной недостаточности необходим индивидуальный подбор дозы. Терапию начинают с приема 1.25 мг Небилета. Если этого недостаточно, через неделю дозу повышают вдвое. Врач должен учитывать переносимость препарата пациентом и динамику улучшения на фоне лечения. Максимальная суточная доза, до которой возможно повышение, составляет 10 мг. Принимать ее следует за один раз. Обязательно соблюдать интервал при переходе на повышенное количество препарата в 1-2 недели. Высшие допустимые дозы подходят не для всех пациентов, так как могут вызывать побочные эффекты.

1. Депрессию, ночные страхи.
2. Головокружение, парестезию.
3. Бронхоспазм.
4. Кожные высыпания, зуд.
5. Сухость глаз.
6. Ортостатическую гипотензию.

1. Брадикардия.
2. Бронхоспазм.

Такие состояния требуют немедленной медицинской помощи. Для устранения повышенного содержания Небиволола в крови используют промывание желудка, прием сорбентов и слабительных средств. Может потребоваться искусственная вентиляция легких. В экстренных состояниях проводят интенсивную терапию в условиях стационара, которая включает внутривенное введение лекарств. Одновременно с этим врач должен следить за уровнем глюкозы в крови пациента, так как Небилет может маскировать симптомы гипогликемии.

Фармакология

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:

• D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;
• L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с «медленным» метаболизмом.

Распределение

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола — 97.9%.

Метаболизм

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выведение

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с «быстрым» метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов — 24ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с «медленным» метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой для деления.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 141.75 мг, крахмал кукурузный — 46 мг, натрия кроскармеллоза — 13.8 мг, гипромеллоза 15 мПа×с — 4.6 мг, полисорбат 80 — 0.46 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.69 мг, магния стеарат — 1.15 мг.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь, 1 раз/сут, желательно всегда в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб.). Небилет® можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб.)/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таб. по 5 мг в 1 прием).

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2 таб. по 5 мг или 1 таб. 5 мг), а затем — до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно, АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомы усугубления течения хронической сердечной недостаточности).

Правила деления таблеток

Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения 1/4 таблетки повторите эти же действия с 1/2 таблетки.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β2-адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).

Взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.

Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.

Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (>1% и 0.1% и 0.01% и

Небилет: аналоги и подробная инструкция по применению

Так как сегодня аптечные полки переполнены фармацевтическим разнообразием, порой бывает сложно определиться с покупкой препарата, подходящего и по цене, и по действию. Лекарство Небилет, аналоги которого можно найти в любой аптеке, активно борется как с первыми признаками аритмии, так и с серьёзными случаями гипертензии и нарушения сердечного ритма.

Препарат Небилет является представителем бета 1-адреноблокаторов третьего поколения и назначается пациентам с нарушением сердечного ритма, аритмией различной степени тяжести и артериальной гипертензией. После употребления этого лекарства стабилизируется частота сокращения сердечной мышцы, нормализуется давление.

Лекарственное средство имеет несколько названий: Небиволол (международное непатентованное название) и Небивал (часто употребляемый синоним Небилета).

Такому разнообразию названий послужило входящее в состав препарата активное вещество небиволол , которого в 1 таблетке ровно 5 мг.

В качестве вспомогательных веществ препарат дополнен такими элементами, как гипромеллоза, лактоза, целлюлоза и кукурузный крахмал.

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток белого цвета классической круглой формы. Производители учли возможную необходимость разделения таблетки на более низкие дозировки, сделав на каждой таблетке крестообразную насечку. Упаковка содержит от 1 до 4 блистеров, в каждом из которых 7 или 14 таблеток.

Цена лекарства зависит от аптечной сети, которая его реализует и от производителя, этим продиктован столь большой разрыв в цене - от 250 рублей до 1200 рублей за упаковку из 14 таблеток.

Небилет таблетки являются классическим адреноблокатором , который оказывает антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное действие.

Лекарство активно борется с нестабильным артериальным давлением, мягко понижая его как в состоянии сильной физической нагрузки или стресса, так и в состоянии покоя.

Благодаря модуляции высвобождения эндотелиального азотного оксида, происходит расширение кровеносных сосудов, что моментально улучшает общее состояние больного.

Если причиной приёма Небилета является гипертония, положительная динамика должна возникнуть уже через пару недель непрерывного приёма препарата. Наибольший эффект достигается в среднем спустя 1–2 месяца после начала лечения.

Лекарство помогает больному снизить частоту и интенсивность стенокардических приступов и снижает потребность мышцы миокарда в кислороде.

Небилет: показания к применению

Препарат выписывается лечащим врачом и применение обязательно согласно указаниям в инструкции и рекомендациям специалиста. Назначается средство для лечения следующего ряда заболеваний сердечно-сосудистой системы:

• Приступы стенокардии, ИБС, нестабильное давление и сердечный ритм.
• Артериальная гипертензия.

Препарат активно используется медиками как для комплексного, так и для индивидуального лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы:

• ИБС, нестабильный сердечный ритм, приступы стенокардии различной степени.
• Артериальная гипертензия.
• ХСН в составе комплексной терапии, совместно с ингибиторами АПФ и другими подобными препаратами.

Если речь идёт о применении препарата женщинами в состоянии беременности, его стоит пить только в том случае, если это действительно необходимо и более лёгкие аналоги Небилета для лечения не подойдут.

Стоит учесть также обязательное посещение врача для тщательного контроля состояния пациента и плода. Специалист, ведущий беременность в ходе лечения должен вести контроль развития и роста малыша, а также маточно-плацентарный кровоток.

За 2–3 дня до родов от приёма лекарства желательно отказаться.

Если необходимо лечение Небилетом во время лактации, то ребёнок переводится на искусственное вскармливание, или же Небилет заменяется подходящими аналогами, которые не будут влиять на малыша. Согласно отзывам врачей, лекарство может негативно повлиять как на вынашивание ребёнка, так и на сам родовой процесс.

Дозировку таблеток Небилет, как и схему применения назначает кардиолог. Обычно график включает в себя приём 1 таблетки раз в день, в любое время, независимо от пищи. Стоит отметить, что пить Небилет важно каждый день в одно и то же время суток. Разжёвывать таблетку не рекомендуется, следует просто запить её большим количеством воды.

Дозировка медикамента может иметь различия в зависимости от заболевания:

• Для лечения ИБС и артериальной гипертензии специалисты рекомендуют принимать до 1 таблетки в день.
• Во время комплексной терапии ХСН начало лечения будет состоять в минимальной дозе (1.25 мг) и постепенном её повышении. Увеличение дозировки и контроль над больным производится исключительно врачом.
• У пациентов, страдающих почечной недостаточностью, а также пожилым (от 65 лет), минимальная доза составляет половину таблетки в сутки с возможностью приёма максимальной дозы – 2 таблеток.
• Лечение ИБС характеризуется назначением половины или 1 таблетки в день, аналогично лечению артериальной гипертензии.

В течение 2–3 часов после первого приёма препарата, лечащий врач обязан пронаблюдать за поведением и состоянием своего пациента, чтобы проконтролировать результативность терапии и исключить побочные эффекты или случай передозировки. Максимальная допустимая доза лекарства составляет 10 мг (2 таблетки) в сутки.

Любой препарат имеет свой ряд случаев нежелательного приёма, или противопоказаний:

• ХСН в стадии декомпенсации;
• АВ-блокада второй и третьей степеней;
• брадикардия;
• кардиогенный шок;
• наличие бронхиальной астмы или прошлый бронхоспазм;
• если систолическое АД составляет меньше 90 мм рт. столба;
• миастения, бессилие;
• феохромоцитома;
• затяжное депрессивное состояние;
• нарушение работы печени, прогрессирующие заболевания органа;
• метаболический ацидоз;
• различные СССУ, такие как синоартриальная блокада;
• прогрессирующие облитерирующие заболевания периферических сосудов.

Кроме серьёзных противопоказаний , при которых приём Небилета категорически запрещён, существуют относительные противопоказания, которые могут быть обжалованы лечащим врачом:

• Возраст менее 18 лет.
• Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата, а также к его вспомогательным компонентам.
• Полная или частичная непереносимость лактозы.

• при сахарном диабете;
• страдающим псориазом или аллергией;
• больным вариантной стенокардией;
• при гиперфункции щитовидной железы;
• людям с почечной недостаточностью;
• при обструктивной хронической болезни лёгких;
• с диагнозом АВ-блокады первой степени;
• особое внимание необходимо уделить пациентам, достигшим или перешагнувшим черту в 75 лет.

В случае передозировки β-адреноблокатором пациент может ощутить следующие симптомы и недомогания:

• гипотния;
• брадикардия;
• бронхоспазмы.

В случае возникновения симптомов передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу для проведения симптоматической терапии и устранения недомоганий. После этого нужно обязательно обратиться к своему лечащему врачу для корректировки дозы.

Пожалуй, наибольшую популярность приобрёл такой аналог Небилета, как Бинелол, который производит Хорватия. Лекарство не только хорошо справляется со своей основной функцией, но и имеет гораздо более низкую чем Небилет цену, на 30–40% меньше.

Схожим составом и идентичным действием на организм обладают такие препараты:

• Небиволол (прямой и полностью идентичный аналог Небилета);
• Невотенз;
• Небиватор.

Этими лекарствами можно заменять Небилет только при назначении врача.

Большая часть пациентов, имеющих дело с Небилетом, отмечают высокое качество препарата, основываясь на его эффективности и доступности. Согласно отзывам , лекарство имеет гораздо меньший ряд возможных побочных эффектов чем идентичные бета-блокаторы, но понижение артериального давления происходит на том же высоком уровне.

Если говорить о негативных отзывах, то появляются они в основном на основании развития брадикардии на фоне приёма Небилета. Такая реакция отмечается примерно у 12% пациентов.

Моя свекровь принимала Небилет по назначению врача. Цена укусила в первый раз при походе в аптеку. Делать нечего, пришлось заплатить за 28 таблеток почти 900 рублей.

В один из очередных набегов на аптеку, нужного лекарства не оказалось в наличии и нам предложили более дешёвый аналог - Бинелол. Тщательно изучив инструкцию и состав, мы поняли, что оба препарата абсолютно идентичны, за исключением цены. Аналог стоил 435 рублей за упаковку в 28 таблеток.

Проконсультировавшись с нашим врачом, решили принимать именно этот препарат и не прогадали, так как разницы особой нет.

Так как состав немного отличается, я бы не рекомендовала заниматься самолечением и самостоятельно заменять Небилет на что-либо другое, так как эффективность очень велика, но и существует некое привыкание. По этой же причине нельзя резко прекращать пить Небилет, как мягко доза увеличивается, так же мягко сводится на нет.

Надежда, г. Ставрополь

Препарат члену семьи папе назначил кардиолог местной поликлиники при диагнозе «Артериальная гипертензия» - был значительно учащён сердечный ритм, при этом ещё и густая кровь. Назначили в дополнение таблетки Кардиомагнил.

Могу смело сказать, что лекарство помогает, но пить его нужно не то что с осторожностью, а обязательно соблюдая инструкцию и рекомендации врача.

В показаниях к применению написано что максимум можно принимать 2 таблетки, а на практике назначается приём не более 1, а то и меньше, так как лекарство невероятно сильное.

Начинали мы пить по четвертинке (хорошо что производитель сделал для этого удобную форму с крестиком), постепенно дошли по половинке, этого вполне достаточно даже при таком серьёзном диагнозе. Препарат не из дешёвых, но его эффективность полностью оправдывает стоимость.

Ольга, г. Тула

Источник:

Популярный препарат для лечения артериальной гипертензии. Должен назначаться только врачом, так как группа антигипертензивных средств подбирается индивидуально для каждого пациента. Препарат имеет европейское качество и производится на фармацевтических заводах со строгим соответствием стандартам GMP.

Небилет выпускается в форме пероральных таблеток по 14 или 28 штук в упаковке. Таблетка имеет белый цвет и крестообразную насечку, которая позволяет делить ее для получения нужной дозы.

Действующее вещество Небилета – небиволол. Механизм его действия основан на двух фармакологический свойствах:

1. Избирательном блокировании β1-адренорецепторов, которые расположены в миокарде и почках.
2. Расширении сосудов после взаимодействия с оксидом азота.

Комбинированное действие приводит к нескольким важным эффектам, которые используются в кардиологии:

1. Эффективное снижение артериального давления.
2. Снижение частоты сердечных сокращений, при котором не уменьшается объем сердечного выброса.
3. Замедление проведения импульсов в системе сердца.
4. Снижение риска аритмии.

Кроме этого, важным является антиангинальное действие препарата. Оно заключается в уменьшении потребности миокарда в кислороде и увеличении поступления кислорода к сердцу. Благодаря этому эффект Небилет успешно используется в комплексной терапии сердечной недостаточности, где наряду с другими препаратами улучшает эффективность лечения и снижает частоту госпитализаций.

Фармакологический эффект препарата проявляется, независимо от пола и возраста пациента, что дает возможность широко использовать его в кардиологии. Практика применения Небилета показывает снижение случаев внезапной коронарной смерти.

Небиволол является средством для длительной и регулярной терапии. Стабилизация состояния и антигипертензивный эффект наблюдаются минимум через 1 неделю лечения. Если препарат подошел и привел к желаемом терапевтическому результату, он может применяться в течение всей жизни пациента.

Лекарственное средство быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, независимо от времени приема пищи. Действующее вещество проходит метаболизм в печени.

Скорость этого процесса индивидуальна у каждого больного.

Этот показатель нужно читывать при определении необходимой дозировки и кратности приема, так как стандартные дозы, которые рекомендует официальная инструкция, могут подходить не всем пациентам.

Кардиологические препараты. Селективные блокаторы β-адренорецепторов.

для взрослых

Небилет имеет четкие показания к применению:

1. Эссенциальная артериальная гипертензия.
2. Хроническая сердечная недостаточность.

Препарат не используют в педиатрической практике.

Есть данные относительно негативного влияния Небилета на течение беременности и грудного ребенка.

У такой категории пациентов допускается использование препарата только по жизненным показаниям, при этом необходим постоянный контроль маточно-плацентарного кровообращения и динамики развития плода.

Небилет нельзя использовать при:

1. Индивидуальной повышенной чувствительности к компонентам.
2. Метаболическом ацидозе.
3. Бронхоспазме и бронхиальной астме.
4. Нарушениях функции печени.
5. Брадикардии.
6. Острой форме сердечной недостаточности.
7. Артериальной гипотензии.
8. Нарушениях периферического кровообращения.
9. Синдроме слабости синусового уза.
10. Феохромоцитоме.
11. Кардиогенном шоке.

для взрослых

Для лечения артериальной гипертензии препарат принимают ежедневно по 1 таблетке. Врачи настоятельно рекомендуют выбирать для этого одно и то же время, чтобы поддерживать максимально стабильную концентрацию действующего вещества в крови.

Небилет можно принимать во время еды, например, с завтраком. Клинический результат и достижение оптимального гипотензивного эффекта наступает через 2 недели ежедневного приема лекарства. Иногда результат удается получить только через 4 недели.

Небилет может использоваться как основное средство терапии или в качестве составляющей комплексной схемы.

При почечной недостаточности врач должен корректировать дозу препарата. Обычно таким пациентам требуется 2.5 мг небиволола.

Пациентам с печеночной недостаточностью следует подобрать другой кардиологический препарат, так как опыт применения у таких групп людей ограничен.

Если возраст больного больше 65 лет, начальную дозу уменьшают до 2.5 мг небиволола. В случае недостаточного клинического эффекта, врач может повысить ее до стандартных 5 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности необходим индивидуальный подбор дозы. Терапию начинают с приема 1.25 мг Небилета. Если этого недостаточно, через неделю дозу повышают вдвое. Врач должен учитывать переносимость препарата пациентом и динамику улучшения на фоне лечения.

Максимальная суточная доза, до которой возможно повышение, составляет 10 мг. Принимать ее следует за один раз. Обязательно соблюдать интервал при переходе на повышенное количество препарата в 1-2 недели.

Высшие допустимые дозы подходят не для всех пациентов, так как могут вызывать побочные эффекты.

В случае необходимости отмена препарат происходит постепенно, чтобы избежать обострения сердечной недостаточности. Дозу следует уменьшать два раза в неделю, а затем полностью перестать принимать лекарство.

Если лечение дает желаемый результат и обеспечивает стабильность давления в пределах нормы, его проводят длительно (несколько лет).

Небилет может вызывать следующие побочные эффекты:

1. Депрессию, ночные страхи.
2. Головокружение, парестезию.
3. Брадикардию, снижение артериального давления.
4. Бронхоспазм.
5. Одышку, метеоризм, рвоту, диспепсию.
6. Кожные высыпания, зуд.
7. Повышенную утомляемость, отеки нижних конечностей.
8. Сухость глаз.
9. Ортостатическую гипотензию.

Вероятность появления и сила выраженности побочных эффектов индивидуальна. При появлении странных симптомов на фоне лечения Небилетом необходимо сообщить о них лечащему врачу.

Терапевтическое действие Небилета могут изменять препараты других групп. Не рекомендован одновременный прием с:

1. Антиаритмичными средствами (хинидин, лидокаин, пропафенон).
2. Антагонистами кальция на основе верапамила и дилтиазема.
3. Гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, моксонидин, метилдофа).
4. Анестетиками (увеличивается риск резкой гипотензии).
5. Антипсихотическими средствами (происходит потенцирование эффектов и возможно резкое понижение давления).
6. Симатомиметиками (наблюдается антагонистический эффект).

Небилет можно совмещать с нестероидными противовоспалительными средствами, что важно для пациентов с заболеваниями суставов, которые находятся на длительном лечении препаратами обеих групп. Допускается также комбинированная терапия с фуросемидом или гидрохлортиазидом.

Препараты группы бета-адреноблокаторов отменяют за сутки до планируемых хирургических вмешательств.

Плановая отмена Небилета должна происходить постепенно в течение 1-2 недель. Одновременно с этим можно начинать прием другого препарата, чтобы избежать обострения состояния.

Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых им препаратах, особенно кардиологических, чтобы определить правильную схему лечения и избежать неожиданных осложнений.

Таблетка Небиволола содержит лактозу, что нужно учитывать людям с непереносимостью этого компонента или нарушением его метаболизма.

В начале лечения врач должен постоянно контролировать состояние больного, чтобы определить реакцию организма на препарат.

Небиволол может вызывать обострение псориаза, поэтому лечение следует начинать после наступления стадии ремиссии. Лекарства группы бета-адреноблокаторов могут также усиливать чувствительность организма к аллергенам и повышать риск развития анафилактических реакций.

Небилет не влияет на психомоторную функцию, однако водителям следует помнить о возможности развития индивидуальных побочных эффектов, среди которых есть головокружение и повышенная усталость.

1. Брадикардия.
2. Резкое снижение артериального давления.
3. Бронхоспазм.
4. Острая сердечная недостаточность.

Такие состояния требуют немедленной медицинской помощи. Для устранения повышенного содержания Небиволола в крови используют промывание желудка, прием сорбентов и слабительных средств. Может потребоваться искусственная вентиляция легких.

В экстренных состояниях проводят интенсивную терапию в условиях стационара, которая включает внутривенное введение лекарств.

Одновременно с этим врач должен следить за уровнем глюкозы в крови пациента, так как Небилет может маскировать симптомы гипогликемии.

Специальных условий хранения не требуется. Следует придерживаться температурного режима в пределах 25 градусов.

На основе небиволола выпускаются и другие препараты, которые отличатся от Небилета качеством, ценой и производителем. К наиболее популярным аналогам относятся:

1. Небикард. Рецептурный небиволол средней ценовой категории. Индийский препарат в дозировках 2.5 или 5 мг. Содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества. Назначает только для лечения артериальной гипертензии.
2. Небитенз. Препарат доступен по цене. В упаковке находится 30 таблеток (на месячный курс лечения). Страна-производитель – Мальта.
3. Небиволол. Препараты с таким названием выпускают разные фармацевтические компании. Как правило, их Небиволол доступен по цене. В упаковке может быть 20, 28, 30 и другое количество таблеток.
4. Небивал. Украинский аналог Небилета. Пользуется большой популярностью благодаря низкой стоимости и высокому качеству. Состав и терапевтические эффекты соответствуют Небилету.

Стоимость Небилета составляет в среднем 749 рублей. Цены колеблются от 402 до 1350 рублей.

Источник:

Препарат Небилет относится к группе бета-адреноблокаторов 3 поколения, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Препарат Небилет выпускается в форме таблеток белого цвета, выпуклых с обеих сторон с крестообразной насечкой для удобства деления. Таблетки упакованы в блистеры по 7 или 14 штук в картонной коробке с прилагающимся подробным описанием.

Каждая таблетка содержит в своем составе 5 мг активного действующего компонента – Небиволола, а также вспомогательные вещества, в том числе лактоза, которая может не переноситься пациентами с врожденной лактазной недостаточностью.

Препарат Небилет принадлежит к группе бета-адреноблокаторов. Активное действующее вещество лекарства оказывает на организм выраженное гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Под воздействием препарата нормализуются показатели артериального давления, увеличивается выносливость пациента при незначительных физических нагрузках и стрессе.

Терапевтический эффект лекарства заметен уже через 1-2 недели от начала лечения, а через 8 недель наблюдается стабильное действие препарата.

Так как под влиянием препарата снижается потребность сердечной мышцы в кислороде, то у пациентов, страдающих стенокардией, значительно уменьшается частота приступов.

Таблетки Небилет назначают пациентам для лечения следующих патологических состояний:

• Ишемическая болезнь сердца в качестве профилактики приступов стенокардии;
• Артериальная гипертензия;
• Сердечная недостаточность хронического течения в составе комплексной терапии.

Препарат необходимо принимать только по назначению врача. Перед началом терапии рекомендуется детально ознакомиться с инструкцией, так как у таблеток есть такие противопоказания:

• Острая сердечная недостаточность;
• Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• Низкие показатели артериального давления;
• Замедленное сердцебиение (менее 60 ударов в минуту);
• Острый инфаркт миокарда;
• Кардиогенный шок;
• Метаболический ацидоз;
• Тяжелые заболевания печени или почек, сопровождающиеся нарушением функции органа;
• Случаи бронхоспазма в анамнезе или диагностированная бронхиальная астма;
• Затяжная депрессия с суицидальными мыслями;
• Миастения;
• Болезнь Рейно и другие нарушения периферического кровообращения;
• Индивидуальная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность;
• Возраст до 18 лет из-за неустановленной безопасности и эффективности;
• Повышенная индивидуальная чувствительность к одному из входящих в состав препарата компонентам.

Препарат также имеет относительные противопоказания, то есть определенные ограничения, во время которых терапия возможна только под контролем врача. К таким состояниям относятся:

• Сахарный диабет;
• Стенокардия Принцметала;
• Хроническая обструктивная болезнь легких;
• Возраст пациентов старше 70 лет;
• Гиперфункция щитовидной железы;
• Псориаз;
• Атопический дерматит, мокнущие экземы.

Таблетки предназначены для перорального применения. Препарат принимают 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время, в указанной врачом дозе. Лекарство можно принимать независимо от еды, запивая таблетку достаточным количеством жидкости.

Пациентам, страдающим артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца начальная доза препарата составляет ½ таблетки 1 раз в сутки.

Если терапевтический эффект недостаточный или отсутствует, то дозу препарата повышают с разрешения врача до 1 таблетки.

Препарат можно применять в составе комплексной терапии с другими препаратами, понижающими артериальное давление, а также в качестве самостоятельного средства.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью и лицам старше 65 лет начальная доза препарата составляет ½ таблетки, которую при необходимости увеличивают под контролем врача. Максимальная суточная доза лекарства не должна превышать 10 мг, или 2 таблеток по 5 мг, которые разделяют на 2 приема.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью начальная доза препарата подбирается врачом в индивидуальном порядке, которую, при необходимости постепенно увеличивают, выдерживая интервалы не менее 1 недели. Максимальная суточная доза лекарства составляет 10 мг.

На начальном этапе терапии, а также при каждом увеличении начальной дозы пациент должен находиться первые часы под контролем врача. При этом специалст измеряет показатели артериального давления, параметры пульса и дыхательную функцию. Если все в порядке, пациента отпускают домой.

Лечение таблетками Небилет во время беременности возможно только при наличии жизненных показаний, когда польза для здоровья будущей мамы превышает вероятную опасность для здоровья плода.

Согласно данным проведенных исследований у плода или новорожденного на фоне применения матерью данного лекарственного препарата наблюдалось снижение артериального давления, замедление частоты сердечных сокращений и понижение уровня глюкозы в крови.

При необходимости терапии беременная женщина должна находиться под постоянным контролем врача, который следит за полноценностью маточно-плацентарного кровотока и реакцией плода на терапию. За несколько суток до предполагаемой даты родов лечение препаратом рекомендуется прекратить, а если это невозможно, то за новорожденным в течение первых 3 суток устанавливают пристальный контроль.

Активное действующее вещество препарата Небилет выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости терапии кормящей матери следует прекратить лактацию, чтобы не навредить ребенку.

На фоне лечения препаратом у пациентов возможно развитие побочных реакций:

• Со стороны нервной системы – головные боли, быстрая утомляемость и вялость, слабость, чувство ползания мурашек по коже, снижение чувствительности в конечностях, головокружения, депрессии, нарушение процесса засыпания, бессонница, в редких случаях у пациентов возможен обморок;
• Со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, вздутие живота, повышенное газообразование, запор, диарея, боли в области правого подреберья, увеличение активности печеночных трансминаз;
• Со стороны сердечнососудистой системы – развитие сердечной недостаточности, резкое падение артериального давления, вплоть до коллапса, брадикардия, развитие синдрома Рейно;
• Аллергические реакции – сыпь на коже, крапивница, развитие ангионевротического отека, бронхоспазм, обострение атопического дерматита и псориаза.

На фоне длительного использования данного препарата пациента, носящие контактные линзы, жаловались на повышенную сухость глаз.

При соблюдении рекомендованной специалистом дозы и выдерживании интервалов между коррекцией дозы передозировка таблетками маловероятна. При случайном применении больших доз препарата внутрь у пациента развиваются признаки передозировки, которые выражаются следующими клиническими симптомами:

• Снижение показателей артериального давления, головокружение, коллапс;
• Урежение частоты сердечных ударов в минуту;
• Тошнота и рвота;
• Развитие акроцианоза;
• Кардиогенный шок;
• Угнетение дыхательной функции;
• В тяжелых случаях кома и остановка сердца.

Лечение передозировки заключается в немедленном промывании желудка и введении внутрь энтеросорбентов. При коллапсе или развитии сердечной недостаточности пациенту проводится симптоматическое лечение.

При одновременном использовании препарата с другими антигипертензивными средствами увеличивается риск развития побочных эффектов и ортостатической гипотензии.

На фоне лечения препаратом Небилет может снижаться терапевтический эффект гипогликемических средств, поэтому лицам, страдающим сахарным диабетом, требуется коррекция дозы инсулина или гипогликемических средств.

Одновременное применение данного лекарственного средства с трициклическими антидепрессантами, седативными препаратами или барбитуратами может усиливать гипотензивное действие Небиволола.

Препарат нельзя прекращать принимать резко, отмену терапии проводят постепенно в течение 7-10 дней, у пациентов с ишемической болезнью сердца этот период составляет не менее 14 дней.

На начальном этапе лечения препаратом пациенту следует ежедневно измерять показатели артериального давления и параметры пульса. Лицам с нарушениями функции почек в анамнезе на протяжении курса лечения следует регулярно контролировать полноценность работы органа.

Если на фоне приема препарата у пациента наблюдается выраженная брадикардия (менее 60 уд/мин), то лечение таблетками следует немедленно прекратить.

С осторожностью таблетки следует принимать лицам с псориазом, атопическим дерматитом и бронхиальной астмой, так как на фоне терапии возможно усугубление состояния и обострение заболевания.

Пациентам, которым предстоит плановое хирургическое вмешательство с общим наркозом, следует обязательно предупредить врача об использовании данного лекарственного средства.

Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких лечение препаратом проводится с осторожностью и по показаниям, так как на фоне терапии могут участиться и усилиться приступы бронхоспазма.

Лицам с отягощенным аллергологическим анамнезом следует соблюдать осторожность при использовании таблеток Небилет, так как лечение может повысить чувствительность организма к аллергенам и усилить тяжесть анафилактических реакций.

Так как на начальном этапе терапии препаратом у пациента могут возникать головокружения, то в этот период следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и техникой, требующей от пациента повышенной концентрации внимания.

В аптеках можно подобрать лекарственное средство, которое по своему терапевтическому действию схоже с таблетками Небилет. К ним относятся:

• Небиволол таблетки;
• Небилонг;
• Небиватор;
• Небиволол ШТАДА.

Препарат можно купить в аптеке по рецепту от врача. Таблетки рекомендуется держать вдали от детей в прохладном месте, куда не попадают прямые солнечные лучи. При соблюдении условий хранения препарата Небилет можно хранить 3 года со дня даты производства, которая обозначена на упаковке. По окончанию срока годности лекарство нельзя принимать внутрь.

В аптеках Москвы средняя стоимость препарата Небилет составляет 505 рублей за упаковку.

Лекарство Небилет является распространенным медикаментом, применяющимся для лечения ишемии, гипертонии, сердечной недостаточности, протекающей в хронической форме. Данные таблетки от давления характеризуются уникальным свойством: кроме понижения пульса, они способствуют расширению кровеносных сосудов. Какие основные показания к назначению медикамента, противопоказания и как долго можно принимать Небилет? Если доктор назначил Небилет, то в инструкции по применению вы найдете всю необходимую информацию.

Краткая характеристика медикамента

Препарат Небилет относится к группе Бета1-адреноблокаторов III поколения с вазодилатирующим эффектом. Форма производства медикамента Небилет: круглые таблетки, практически белого цвета. На каждой нанесена крестообразная насечка. Основное действующее вещество – небиволол.

Таблетки упакованы в блистеры, а последние уложены в картонную коробку. К каждой прилагается инструкция по применению.

Основные показания к применению

От какого давления прописывают данное средство? Основные показания к назначению Небилета:

• артериальная гипертензия;
• ишемия;
• для лечения сердечной недостаточности в хронической форме.

Также препарат используют в профилактических целях от приступов стенокардии.

Важно! Отменять данное лекарство нужно постепенно на протяжении 10 дней.

Нужно придерживаться определенной схемы лечения в зависимости от состояния пациента:

1. Особенности приема больным сахарным диабетом. Данное средство не влияет на количество сахара у пациентов, но необходимо периодически проверять уровень глюкозы.
2. При нарушенной функциональности почек. Рекомендованная начальная суточная доза людям с почечной недостаточностью – 2,5 мг.
3. При нарушенной функциональности печени. Если у пациента присутствуют печеночные патологии, то данный медикамент не назначают.
4. Назначение людям пожилого возраста. Больным в таком возрасте нужно периодически контролировать функциональность почек. Людям старше 75 лет данный препарат следует принимать осторожно.
5. Назначение детям. Медикамент противопоказан лицам младше 18 лет.

Дозировка

Как принимать Небилет? Лекарство нужно употреблять перорально. Достаточно разового приема в сутки, независимо от еды.

Возможные побочные действия

Все побочные эффекты можно условно разделить на такие группы:

1. Частые:

• тошнота, проблемы со стулом;
• головокружение и головная боль;
• высокая утомляемость, покалывание кожных покровов.

1. 2. Более редкие:

• сухость глаз;
• кожные высыпания;
• брадикардия;
• рвота, метеоризм, проблемы с пищеварением;
• депрессия и ночные кошмары.

Препарат в основном хорошо переносится и редко вызывает побочные явления.

Противопоказания

Несмотря на результативность, данный медикамент противопоказан и не назначается в следующих состояниях:

• при кардиогенном шоке и при острой сердечной недостаточности;
• при хронической сердечной недостаточности, находящейся в стадии декомпенсации;
• при брадикардии, если у больного аллергия на любой составляющий компонент медикамента;
• при слабости синусового узла, при феохромоцитоме;
• если наблюдаются ярко выраженные патологии функционирования печени;
• при бронхиальной астме и бронхоспазмах, во время депрессии;
• при непереносимости лактозы;
• если у больного дефицит лактазы, нарушенное всасывание глюкозы.

Кроме того, препарат противопоказан людям с нарушенным кровообращением в нижних конечностях.

Передозировка

Очень важно применять препарат, придерживаясь указаний врача и избегая передозировки. Последняя может привести к потере сознания, коме, кардиогенному шоку и даже остановке сердца. В случае передозировки необходимо промыть желудок и принять активированный уголь.

Симптомы передозировки и способы лечения указаны в таблице

Симптомы передозировки	Способы лечения
Сильное понижение артериального давления	Уложить больного и приподнять ноги. В случае надобности внутривенно вводят жидкость и вазопрессоры
Синусовая брадикардия	Вводится внутривенно атропин. При отсутствии результативного эффекта ставят внутрисердечный либо трансвенозный электростимулятор
AV-блокада	Внутривенно вводят бета-адреностимуляторы. При отсутствии результата ставится искусственный водитель ритма
Бронхоспазм	Внутривенно вводятся стимуляторы 2-адренорецепторов
Сердечная недостаточность	Вводятся сердечные гликозиды и диуретики. При отсутствии результатов вводятся Допамин, Добутамин или вазодилататоры.
Желудочковая экстрасистолия	Внутривенно вводят Лидокаин (запрещено применение антиаритмических средств IA класса)

Частые симптомы передозировки - это тошнота, рвота и цианоз.

Данный медикамент назначается беременным только в жизненно необходимых ситуациях. Во время лечения под строгим контролем находится как мать, так и плод.

Прием данного медикамента при беременности может нести следующие негативные последствия для женщины и ребенка:

• пониженное давление;
• очень низкий пульс;
• малая концентрация глюкозы.

Важно! Необходимо прекратить прием лекарства за 2–3 сутки перед родами.

Поскольку активное вещество попадает в грудное молоко, во время лечения кормление грудью необходимо прекратить.

Важно! Цена препарата варьируется в пределах 480–950 руб.

Аналоги лекарства

Среди основных аналогов препарата можно отметить:

• Небиволол;
• Конкор;
• Бисопролол и др.

Обычно аналоги дешевле.

Небилет или Конкор - что лучше

Какое лекарство результативнее: Небилет или Конкор? Этим вопросом задавались многие люди, страдающие гипертонией. Ответ прост: оба медикамента хорошие. Нужно принимать препарат, прописанный доктором.

Важно! Если самочувствие ухудшилось, следует проконсультироваться с доктором, чтобы тот поменял лекарство.

Небилет или Небиволол - что лучше

Небиволол считается дешевым и выгодным аналогом германского лекарства Небилет. Медикамент характеризуется антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Назначается при повышенном давлении, ишемии и хронической сердечной недостаточности. Проведя между Небилет и Небиволол сравнение, можно отметить что Небилет – это оригинальное средство, поэтому и является лучшим.

Бисопролол или Небилет - что лучше

В отличие от Небилета, Бисопролол результативнее понижает ночную секрецию мелатонина, что может спровоцировать нарушения сна. Кроме того, в некоторых случаях Бисопролол в комплексе с нестероидными противовоспалительными средствами может снизить гипотензивное действие. В таких случаях нужно увеличивать дозу гипогликемических препаратов. В отличие от Бисопролола, принимая Небилет с нестероидными противовоспалительными средствами, корректировать дозу гипогликемических медикаментов не требуется.

Распространенные вопросы

Рассмотрим часто задаваемые вопросы и ответы на них.

Конкор и Небилет – в чем разница? Оба медикамента являются оригиналами Небиволола и Бисопролола. Они одинаково снижают давление. Цена у обоих препаратов дорогая, но она гарантирует качество.

Небилет или Лозап — что лучше? Лозап считается гипотензивным медикаментом. С его помощью уменьшается сопротивление сосудов, снижается уровень альдостерона и адреналина. Он способен понизить давление, развить диуретический эффект, уменьшить нагрузку. Назначают для предупреждения инфаркта. Действующее вещество – лозартан калий.

Важно! Что из этих медикаментов результативнее, сможет подсказать индивидуально доктор. В некоторых случаях для усиления эффекта назначают комплексный прием данных средств.

Совместимы ли Небилет и алкоголь? Пациентам, проходящим курс лечения, разрешен алкоголь в минимальных количествах. Повышенные дозы спиртного могут спровоцировать развитие гипотонии.

Влияет ли препарат на потенцию? Для ответа на данный вопрос были проведены исследования на побочные эффекты для мужчин, в результате которых доказано, что ослабление потенции при лечении медикаментом вызвано только психологическими причинами, а не побочным явлением.

Можно ли пить Небилет постоянно? Курс лечения может длиться несколько лет. Однако рекомендуется улучшить способ жизни, привести давление в норму, а не сидеть постоянно на медикаментах.

Возможно ли привыкание к Небилету? Производитель указывает, что медикамент не вызывает привыканий.

Почему Небилет не помогает? Если назначенное лекарство не помогает, возможно, у пациента аллергия на любой из компонентов, входящих в состав лекарства либо наличие противопоказаний. Рекомендуется сразу проконсультироваться с доктором.

Совместим ли Капотен и Небилет? Капотен назначается для излечения повышенного артериального давления, сердечной недостаточности в хронической форме, нарушений функциональности левого желудочка и различных сердечных патологий. Капотен совместим с различными медикаментами, однако перед приемом необходимо проконсультироваться с врачом.

Принимать препарат Небилет необходимо строго по рекомендации врача. Самостоятельно заменять его на другие аналоги не рекомендуется, чтобы избежать неприятных последствий.

Наименование:

Небилет (Nebilet)

Фармакологическое
действие:

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор . Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров.
Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с "медленным" метаболизмом.
Распределение
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%.

Метаболизм
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования.
Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выведение
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).
У лиц с "быстрым" метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов - 24ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с "медленным" метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч.
Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.

Показания к
применению:

Препарат применяется в терапии пациентов с такими нарушениями сердечно-сосудистой системы:
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения;
- препарат также применяют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности.

Способ применения:

Эссенциальная АГ . Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; следует принимать ее всегда в одно и то же время, можно во время еды.
Антигипертензивный эффект проявляется через 1–2 нед лечения, в некоторых случаях оптимальное действие достигается только в течение 4 нед.
Небилет можно назначать как в виде монотерапии, так и с другими гипотензивными препаратами.
На данный момент дополнительный гипотензивный эффект отмечали только при комбинированном применении с 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.
Хроническая сердечная недостаточность.
Лечение Небилетом следует начинать с постепенного повышения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Препарат назначают при отсутствии эпизодов декомпенсации хронической сердечной недостаточности на протяжении последних 6 нед.
Дозы других препаратов (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ), применяемых у пациента, должны быть подобраны на протяжении 2 нед, предшествующих началу терапии Небилетом.
Начальное титрование дозы необходимо проводить по нижеследующей схеме, придерживаясь 1–2-недельных интервалов перед каждым повышением дозы и ориентируясь на ее переносимость пациентом: вначале назначают 1,25 мг небиволола, затем дозу можно повысить до 5 мг, а в дальнейшем - до 10 мг 1 раз в сутки.

Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола 1 раз в сутки.
В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2 ч находиться под наблюдением врача, чтобы удостовериться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается АД, ЧСС, нарушения проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности).
При необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно снова снизить или вновь к ней вернуться. При увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности или непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуют сначала снизить или, в случае необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой гипотензии, увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады).
Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, это может привести к увеличению выраженности симптомов сердечной недостаточности.
Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, снижая ее на половину в неделю.

Больные с почечной недостаточностью : рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг/сут.
При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.
Больные с печеночной недостаточностью: опыт применения препарата у таких пациентов ограничен, поэтому небиволол противопоказан.
Больные в возрасте старше 65 лет : для этой группы больных начальная доза составляет 2,5 мг в сутки, а при необходимости ее можно увеличить до 5 мг.
Из-за недостаточного опыта применения препарата больным в возрасте от 75 лет, его применение требует осторожности и тщательного контроля.

Побочные действия:

При приеме препарата у пациентов отмечались такие побочные эффекты:
- со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, нарушения стула, метеоризм, сухость во рту;
- со стороны периферической и центральной нервной системы : головные боли, головокружение, парестезии, депрессивные состояния, усталость, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания. Нарушение режима сна и бодрствования, ночные кошмары, галлюцинации;
- со стороны сердечно-сосудистой системы : аритмии, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипотензия, отеки лица и конечностей, синдром Рейно, одышка, боли в области сердца, сердечная недостаточность.
Аллергические реакции : крапивница, кожный зуд, аллергический ринит.
Другие побочные эффекты : нарушения зрения, фотодерматоз, бронхоспазм, гипергидроз.

Для препарата при резком прекращении применения характерен синдром отмены, поэтому прекращать терапию препаратом рекомендуется постепенно.
Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что прием препарата Небилет может вызвать синдром сухого глаза.
При приеме препарата может снижаться скорость реакции, это необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, работа которых связана с потенциально небезопасными механизмами.

Противопоказания:

Острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- СССУ, включая синоатриальную блокаду;
- AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма);
- брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
- кардиогенный шок;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- выраженные нарушения функции печени;
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- миастения;
- депрессия;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию : дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.
При решении вопроса о применении препарата Небилет® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).
При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Небилет на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось.
Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет не оказывает влияния на психомоторную функцию.
В период лечения препаратом Небилет (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.
Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Беременность:

При беременности препарат Небилет назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии).
Если лечение препаратом Небилет необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода.
Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов.
В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Небиволол выводится с грудным молоком.
При необходимости приема препарата Небилет® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Передозировка:

Симптомы : выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
Лечение : промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β2-адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).