Амикацин (раствор для инъекций): инструкция по применению. Амикацин для детей: инструкция по применению Амикацин раствор для инъекций

Амикацин представляет собой антибиотик, относящийся к группе аминогликозидов, обладающий широким спектром воздействия. Данный вид антибиотика относится к категории аэробных грамм отрицательных микроорганизмов. Его применение способствует непосредственному влиянию на следующие факторы:

Оказывает препятствие при формировании комплекса РНК.
Блокирует выработку синтеза белков.
Разрушает цитоплазматические мембраны в бактерицидных микроорганизмах.

После применения препарата осуществляется его быстрое всасывание, что способствует оказанию быстродействия. Более подробно проанализирует данный медикамент, и узнаем, при каких заболеваниях врач может его назначить пациенту.

Ряд показаний к применению Амикацина

Амикацин в уколах лечащие врачи назначают своим пациентам, когда возникает инфицирование организма различными бактериями. К основным показаниям, при которых применяется антибиотический препарат Амикацин, относятся:

Развитие воспалительных, а также инфекционных болезней системы дыхания. Это такие недуги, как пневмония, бронхиты и прочие серьезные болезни.
Инфекции, протекающие в тяжелых формах проявления.
Инфекционные недуги мочеполовых путей и почек.
Инфицирование ЦНС, а также кожных покровов, мягких тканей и прочих органов и частей тела.
Инфекции, которые проявляются после проведения оперативных вмешательств.

Врачи рекомендуют применять уколы Амикацина при развитии инфицирования суставов и костных тканей, а также при гонорее и туберкулезе легких. О необходимости применения данного антибиотика решает врач после получения соответствующих анализов. Пациентам категорически запрещается применять антибиотик без назначения врача, так как это может привести к развитию ряда серьезных осложнений.

Важно знать! Антибиотики назначаются исключительно при подозрении лечащего врача на наличие бактериальной природы. Чтобы уточнить вид бактерии, специалист назначает прохождение некоторых анализов.

Формы выпуска Амикацина

Амикацин выпускается в двух видах: порошок и раствор. Порошок необходимо разводить, чтобы получить готовую смесь для применения, а раствор уже можно вводить после вскрытия ампулы. Чем отличаются данные формы выпуска антибиотика, выясним далее.

Раствор Амикацин. В виде раствора представлен сульфат Амикацина, который имеет бесцветную или желтоватую окраску. Ампулы выпускаются в различной дозировке активного вещества по 250, 500 и 1000 мг. В упаковке может содержаться 1,5, 10 или 50 ампул. Помимо активного вещество, в состав ампулы также входит дисульфат Натрия, цитрат Натрия, вода и серная кислота в разведенном виде.
Амикацин в виде порошка. Порошок фасуется в стеклянные флаконы, емкость которых составляет 10 мл. Прежде чем прибегать к применению медикамента, требуется порошок растворить. Для растворения используются специальные растворители, к примеру, Лидокаин, который фармацевт выдает вместе с флаконами антибиотика при их приобретении. В упаковке содержится 1, 5 или 10 флаконов антибиотика.

Разницы между формами выпуска практически нет, только последний вариант требует предварительного растворения порошковой смеси, а также ее введение в кратчайшие сроки. Кроме того, готовые инъекции преимущественно применяются для введения в вену инъекционным или капельным методом.

Инструкция по применению и дозировки

Прежде чем применить антибиотик, специалист обязательно сделать тест на наличие признаков непереносимости веществ организмом. Если результат положительный, то антибиотик требуется заменить аналогами.

Важно знать! В ходе терапевтического лечения Амикацином требуется проводить контроль функционирования почек и слуха один раз в 7 дней. Если возникают осложнения, то дозировка применяемого медикамента снижается или вовсе исключается его применение.

Амикацин применяется исключительно для внутримышечного или внутривенного введения. Препарат нельзя употреблять перорально, и он не выпускается в виде таблеток. При введении препарата в вену или мышцу, требуется соблюдать ритм вливания инъекции, который должен быть продолжительным. Когда пациенту ставится капельница с антибиотиком, то продолжительность поступления лекарства в организм длится около 1 часа. Чтобы вводить медикамент в виде капельницы, состав ампулы разводится в растворе натрия хлорид.

Готовить раствор для применения требуется исключительно перед самой процедурой введения. Порошок растворяется Лидокаином или Новокаином не только потому, что это лучшие растворители, но и с целью снижения болезненности при введении лекарства.

Важно знать! Чтобы достичь максимального эффекта всасывания антибиотика, рекомендуется вводить препарат как можно медленно.

После того, как антибиотик введен, его максимальное воздействие наступает уже через час. Эффективность антибиотика также подтверждается в процессе лечения дыхательной системы, когда осуществляется его использование в виде ингаляций. Инструкция по применению Амикацин в форме уколов предусматривает следующие виды дозировок данного медпрепарата:

Для новорожденных малышей, которые родились раньше срока, то есть недоношенными. Для таких детей начальная дозировка антибиотика не должна превышать нормы 10 мг на 1 кг массы тела. В дальнейшем дозировка снижается до 7,5 мг на 1 кг. Ставить уколы необходимо 1-2 раза в сутки, о чем сообщит лечащий врач.
Новорожденные малыши и дети в возрастной категории до 6 лет. Первоначально вводится начальная доза, составляющая 10 мг на 1 кг веса. В дальнейшем дозировка снижается до 7,5 мг, но при этом вводить медикамент следует строго через каждые 12 часов.
Детский возраст от 6 до 12 лет. Дозировка равняется 5-7,5 мг на 1 кг массы тела, но при этом уколы ставить необходимо через каждые 8-12 часов по усмотрению врача.
Дети в возрасте старше 12 лет, а также взрослые. Для них доза медикамента составляет от 5 до 15 мг на кг веса в сутки. При этом важно знать, что максимальная суточная норма не должна превышать 1,5 г.

Продолжительность лечения обычно длится от 5 дней до 2 недель. Все зависит от показаний к применению, динамики улучшения состояния, а также возраста пациента. Если пациент попадает в стационар с признаками инфицирования ожогов, а также при протекании инфекционных патологий в тяжелом виде, то антибиотик можно применять через каждые 6 часов для повышения эффективности его действия.

При наличии патологий почек требуется соблюдать определенную схему введения антибиотика:

Снизить начальную дозировку препарата.
Увеличить интервал между очередным применением медикамента.
Капельницы ставятся на время от 60 до 90 минут, а детям вводить лекарство следует на протяжении 2 часов, но не менее.

В материале, а также в инструкции по применению указаны средние дозировки введения медикамента Амикацина. В каждом индивидуальном случае соответствующая дозировка назначается лечащим врачом. Если назначенная доза не способствует возникновению улучшения, то она может быть увеличена, что также решает врач.

Противопоказания и побочная симптоматика

Назначать антибиотик Амикацин при наличии у пациента соответствующих показаний можно исключительно после того, как врач удостоверится в отсутствии противопоказаний. Введение антибиотика при наличии одного из противопоказаний может повлечь за собой развитие серьезных последствий. Нельзя применять Амикацин при следующих противопоказаниях:

Почечная недостаточность, имеющая тяжелую форму проявления.
Миастения и азотемия.
Невриты слухового нерва.
Аллергия на компоненты препарата.
Беременность.
Проблемы функционирования вестибулярного аппарата.

При таких противопоказаниях возможно развитие побочной симптоматики, проявляющейся в виде:

Частые признаки подташниваний и периодические симптомы рвоты.
Изменения показаний крови: лейкопения, анемия и тромбоцитопения.
Нарушения функционирования ЦНС.
Нарушение чувствительности, проявляется чаще всего в виде ухудшения слуха.
Аллергические признаки: зуд, отечность, сыпь.
Возникновение местных реакций в области укола.

При возникновении побочной симптоматики не следует дожидаться, пока признаки исчезнут. Следует сообщить об этом специалисту, который поставил укол, или вызвать скорую помощь, если укол был поставлен в домашних условиях.

Применение антибиотика Амикацин для детей

С особой осторожностью следует применять медикамент для детей, которые родились недоношенными. Это обусловлено тем, что период выведения аминогликозидов значительно увеличивается. При несоблюдении условий применения медикамента для недоношенных малышей, возможно провоцирование интоксикации.

Врачи назначают применять антибиотик для детей в виде капельницы или с помощью ингаляций. Особенно актуально вводить антибиотик ингаляционным способом при заболеваниях дыхательной системы. Такой способ актуален тем, что действующее вещество попадает сразу на больные участки и в очаги распространения инфекции. Ингаляционный метод позволяет доставлять 70% действующего вещества к мелким бронхам и альвеолам, в то время как при внутримышечном введении доставляется только 30%-40%.

Вводить инъекцию или делать ингаляцию антибиотиком можно не ранее, чем через 1,5 часа после употребления пищи. После того, как ингаляция заканчивается, то выходить сразу на улицу не разрешается. Обычно необходимо минимум 15 минут побыть в помещении, чтобы антибиотик усвоился. Взрослым также можно применять антибиотик в виде проведения ингаляций. При этом количество процедур в сутки должно составлять от 2 до 6 раз.

Важно знать! Для проведения ингаляций антибиотиком рекомендуется использовать небулайзеры.

Для того чтобы приготовить антибиотик для проведения ингаляций, требуется взять 500 мг препарата, после чего развести его в воде объемом 3 мл. Для растворения лучше использовать натрия хлорид, но можно взять и дистиллированную воду. Применять Лидокаин или Новокаин для растворения препарата нельзя, так как могут возникнуть осложнения. Ингаляции детям рекомендуется проводить в количестве 2 раз на день, а взрослым 5-6 раз.

Применение Амикацина в период беременности и при грудном кормлении

Применять антибиотик при вынашивании плода, а также при грудном вскармливании не рекомендуется. Если для этого имеются соответствующие показания, то в индивидуальном порядке врач может назначить терапию Амикацином. При использовании антибиотика, наблюдается его быстрое проникновение через плаценту в русло плода.

При грудном кормлении, если возникает потребность проведения курса лечения антибиотиком, то требуется прекратить кормить кроху грудью, и перевести его временно на искусственные смеси. Это делается с той целью, чтобы исключить проникновение аминогликозидов через молоко матери к ребенку.

Важно знать! Не редко при проведении терапии антибиотиками при беременности и во время грудного кормления возможно развитие побочных симптомов.

О сроках годности, хранении, цене и аналогах

Хранить медикамент Амикацин требуется исключительно в прохладном месте, ограниченном для доступа детей. Срок годности составляет обычно 2 года, по истечению которого необходимо утилизировать средство.

Бактериостатические антибиотики широко применяются в разных областях медицины для лечения заболеваний инфекционной природы. Препараты обеспечивают высокую эффективность несмотря на уровень естественных защитных реакций организма. Амикацин принадлежит к группе аминогликозидов III поколения, применение которых разрешено при болезнях органов дыхания, почек, мочеполовой системы, кожных покровов и мягких тканей. Медикамент необходимо применять по назначению и по индивидуально подобранной схеме. Возможные недомогания и противопоказания прописаны в аннотации.

Международное непатентованное или группировочное название - Амикацин.

Атх

Лекарственному препарату присвоен индивидуальный код Атх - J01GB06 и регистрационный номер - ЛСР-002156/09. Дата присвоения номера - 20.03.09.

Формы выпуска и состав

Медикаментозное средство реализуется в форме раствора для инъекций и лиофилизата. В составе любой формы выпуска присутствуют особые элементы, благодаря которым достигается необходимый терапевтический эффект. Условно их можно разделить на 2 категории: действующие и вспомогательные.

Порошок

Лиофилизат - порошок белого, реже желтоватого, оттенка, легко растворим в жидкости. Он поступает в продажу в стеклянных прозрачных флаконах. Горлышко плотно закрыто крышкой из каучука. Колпачок из фольги присутствует.

Концентрация основного составляющего компонента лиофилизата составляет 500 мг. Амикацин 500 не взаимодействует со вспомогательными элементами, выступающими в роли стабилизаторов, ввиду их отсутствия. В продажу порошок поступает в картонных коробках, внутри которых имеется 5 флаконов с лиофилизатом и инструкция по применению.

Раствор

В отличие от лиофилизата в растворе для инъекций присутствуют вспомогательные элементы. Содержание основного элемента (амикацина) ниже в 2 раза - не более 250 мг. В инструкции по применению указаны следующие добавочные вещества:

пиросульфит натрия;
соль натриевая кислоты лимонной;
вода для инъекций;
кислота серная (концентрат).

Раствор может быть окрашенным или полностью прозрачным. При визуальном осмотре в жидкости не должны присутствовать посторонние частицы. Осадок, даже незначительный, отсутствует. Раствор разлит в стеклянные емкости, объем которых - не более 4 мл. Ячеистые упаковки вмещают от 5 до 10 ампул и реализуются в картонной коробке.

Фармакологическое действие

Антибиотик обширного диапазона воздействия, принадлежащий к группе аминогликозидов предпоследнего поколения, обладает выраженным бактерицидным действием на организм. Основное действующее вещество в составе любой лекарственной формы медикамента способно быстро проникать в клеточные мембраны патогенных агентов и притормаживать биологический синтез белка,

Препараты этой категории активны против возбудителей ряда патологий, поражающих внутренние органы и мягкие ткани. Активность наблюдается в отношении некоторых грамнегативных и грампозитивных микроорганизмов. Список грамотрицательных бактерий, чувствительных к медикаменту:

Providencia stuartii;
Salmonella spp;
Serratia spp;
Enterobacter spp;
Shigella spp;
Escherichia coli;
Pseudomonas aeruginosa;
Klebsiella spp.

Грамположительные бактерии, на которые губительно действует Амикацин:

Streptococcus spp;
Staphylococcus spp.

Большинство анаэробных бактерий резистентны к лекарственному средству:

Bacillus aerothermophilus;
Bacillus coagulans;
Candida lipolytica;
Clostridium butyricum;
Monilia Mycobacterium;
Saccharomyces cerevisiae.

В отношении грампозитивных бактерий лекарственное средство умеренно активно.

Фармакокинетика

Любая лекарственная форма быстро всасывается в кровь независимо от способа введения. При этом максимальную концентрацию в сыворотке крови можно определить спустя 1-1,5 часа после первого применения. Белки крови незначительно связываются с действующим веществом (не более 10%). Преодолевает плацентарный барьер и ГЭБ. В небольших концентрациях присутствует в грудном молоке.

Действующее вещество после попадания в организм не трансформируется. Полностью покидает организм за 5-6 часов, выводится почками вместе с мочой. Выведение осуществляется в неизменном виде.

Показания к применению

Ввиду способности лекарственного средства оказывать бактериостатическое воздействие на организм, его применение осуществляется при диагностировании у пациента заболеваний инфекционно-воспалительного характера. Основным условием применения медикаментозного средства считают присутствие в организме пациента возбудителей, чувствительных у препарату.

Показания к применению антибиотика:

инфекции нижних и верхних отделов органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, острый бронхит, ангина, фарингит, гайморит);
эндокардит инфекционной этиологии;
сепсис;
воспалительные процессы в головном мозге, включая менингит;
инфекции костей (остеомиелит);
воспаления в органах малого таза (цистит, уретрит);
перитонит и иные абдоминальные патологии;
кожная сыпь и иные инфекционные заболевания дермы (дерматит, экзема).

Любую форму выпуска разрешено применять в реабилитационный период после хирургического вмешательства. Это позволит снизить риск инфицирования ран.

Противопоказания

Каждый антибиотик-аминогликозид имеет несколько противопоказаний. Пациент должен заранее предупредить врача о склонности к аллергическим реакциям ввиду собственной гиперчувствительности (при наличии). Применение любой лекарственной формы в профилактических и лечебных целях недопустимо при выявлении у больного следующих патологий:

воспалительные процессы слухового нерва;
тяжелые нарушения функции почек.

Период вынашивания ребенка, приобретенная и врожденная непереносимость отдельных компонентов (основных и добавочных) в составе любой формы выпуска относят к противопоказаниям.

Как принимать Амикацин 500

Антибиотик широкого диапазона воздействия предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Лекарственные формы для перорального приема не предусмотрены производителем. Предварительная проба на возможную аллергическую реакцию обязательна. Суточная норма напрямую зависит от массы тела пациента.

Максимальная суточная доза для взрослых пациентов составляет 15 мг/кг. Новорожденным и детям до 12 месяцев терапевтическая доза составляет 7,5-10 мг/кг. Инструкцией по применению предусмотрено разделение суточной нормы на несколько раз. Курс применения любой формы выпуска в большинстве случаев составляет 10 суток. При отсутствии терапевтического эффекта спустя 4-5 суток регулярного применения лечение антибиотиком необходимо прекратить и подобрать более подходящий аналог.

Чем и как разводить

Лиофилизат разводится водой для инъекций. Новокаин, лидокаин для этих целей не используются. Фольга и резиновая пробка протыкается иглой, содержимое шприца (дистиллированная вода) медленно вводится во флакон с порошком. Емкость интенсивно встряхивается 20-30 секунд до полного растворения лиофилизата.

Прием препарата при сахарном диабете

Пациентам с сахарным диабетом может потребоваться корректировка режима дозирования ввиду того, что антибиотик взаимодействует не со всеми гипогликемическими препаратами. Лечение лучше начинать с половинной дозы.

Побочные действия Амикацина 500

К побочным эффектам относят любые недомогания, развившиеся на фоне применения лиофилизата и раствора для инъекций. Они наблюдаются со стороны:

желудочно-кишечного тракта;
системы кровообращения;
центральной нервной системы;
мочевыводящих путей и мочеполовой системы.

У пациента могут наблюдаться аллергические проявления на кожном покрове.

Желудочно-кишечный тракт

У больного наблюдаются активация трансаминаз печени, рвота, приступы тошноты, повышение билирубина в крови.

Органы кроветворения

Побочные эффекты проявляются в виде лейкопении, анемии, тромбоцитопении и гранулоцитопении.

Центральная нервная система

Со стороны ЦНС наблюдается головная боль, сонливость, кратковременная глухота, нервный тик.

Со стороны мочеполовой системы

В этом случае у больного появляются олигурия, кристаллурия, протеинурия, нарушения функции почек.

Аллергии

Аллергические реакции на фоне лечения антибиотиком проявляются в виде высыпаний на кожном покрове, гиперемии кожи, чувство жжения и зуда.

Влияние на способность управлять механизмами

Особые указания

Осторожный прием требуется людям с болезнью Паркинсона. Мероприятия, позволяющие определить клиренс креатинина, должны проводиться регулярно. Пациентам с нарушениями функций печени может потребоваться корректировка режима дозирования. При самовольном превышении разрешенной терапевтической нормы риск развития ототоксического и нейротоксичего эффекта повышается.

При отсутствии должных знаний и опыта у пациента самостоятельное внутримышечное и внутривенное введение антибиотика недопустимо. В этом случае уколы ставятся в медицинском учреждении. Анализ мочи при длительном применении медикамента может оказаться ложноположительным.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам необходимо применять антибиотик согласно инструкции. Режим дозирования подлежит корректировке в сторону ее уменьшения. Контроль специалиста обязателен.

Назначение Амикацин 500 детям

Медикамент не имеет возрастных ограничений. Применение лекарственного средства осуществляется по индивидуально подобранной схеме.

Применение при беременности и в период лактации

В этом случае требуется осторожное применение. Предпочтительно внутримышечное введение.

Передозировка Амикацина 500

Многократное увеличение разрешенной терапевтической нормы чревато развитием характерных симптомов передозировки. К ним относят сильную жажду, нарушения оттока мочи, учащенное дыхание, спутанность сознания, частичную потерю слуха, зрительные галлюцинации и диспепсию.

Лечение должно быть симптоматическим. Гемодиализ эффективен. Применение ИВЛ возможно.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием аминогликозида и некоторых медикаментов согласуется с лечащим врачом.

Противопоказанные комбинации

Токсическое действие антибиотика способны усилить следующие медикаменты:

аскорбиновая кислота;
витамины группы b;
антибиотики-пенициллины.

Одновременное использование вышеперечисленных препаратов запрещено.

Этакриновая кислота, Цисплатин, Фуросемид в комплексе с антимикробным лекарством способны спровоцировать ототоксический эффект. Не рекомендуется комбинировать эти медикаменты.

Комбинации, требующие осторожности

Бактериостатический медикамент можно комбинировать с некоторыми лекарственными средствами:

Метоксифлураном;
Циклоспорином;
Ванкомицином.

Комбинации должны быть осторожными.

Совместимость с алкоголем

В спиртных напитках присутствует этанол, который в комбинации с амикацином может привести к угнетению дыхания. Категорически запрещено пить алкоголь в период лечения противомикробным медикаментом.

Аналоги

Большинство заменителей выпускается в форме лиофилизатов и растворов для инъекций. Аминогликозиды плохо абсорбируются из ЖКТ, поэтому капсулы, таблетки и драже в продаже не встречаются. К аналогам относят:

Лорикацин. Аминогликозид 3 поколения, активен против ряда грамнегативных и грампозитивных микроорганизмов. Выпускается в форме инъекционных растворов. Принимается в лечебных целях при инфекционно-воспалительных заболеваниях внутренних органов. Цена - от 24 руб.
Флекселит. Ближайший аналог оригинала, основное составляющее которого - амикацин. Раствор для инъекций предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Обладает бактерицидными свойствами. Стоимость - от 45 руб.
Амикацин-Кредофарм. Структурный заменитель оригинального средства. Основное действующее вещество - сульфат амикацина концентрацией 250 мг. Стоимость стартует с 48 руб.

Аналоги, как и оригинальный препарат, отпускаются по рецепту. Противопоказания имеются у каждого лекарства.

Условия отпуска из аптеки

Рецептурный отпуск. Рецепт выписывается на латыни.

Цена на Амикацин 500

Препарат стоит в аптеке 34-75 руб. (в зависимости от точек реализации).

Условия хранения препарата

Срок годности

Не более 36 месяцев с момента изготовления.

Производитель

ОАО "КРАСФАРМА", ОАО "СИНТЕЗ", Россия.

Антибиотик группы аминогликозидов

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (10) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (10) - коробки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, вода д/и.

4 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
4 мл - ампулы стеклянные (10) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы стеклянные (10) - коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичен.

Флаконы вместимостью 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов : Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к , гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения всасывается быстро и полностью. C max в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг - 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг - 38 мкг/мл. После в/м введения Т max - около 1.5 ч.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 4-11%. V d у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Метаболизм

Не метаболизируется.

Выведение

T 1/2 у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2.5-4 ч. Конечный T 1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у пациентов с муковисцидозом - 1-2 ч, у пациентов с ожогами и гипертермией T 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми , сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
сепсис;
септический эндокардит;
инфекции ЦНС (включая менингит);
инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
инфекции желчных путей;
инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
раневая инфекция;
послеоперационные инфекции.

Противопоказания

неврит слухового нерва;
тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
беременность;
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.

Дозировка

Препарат вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) - по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых - 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.

Для

При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T 1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.

В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости - струйно.

Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора . Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:

интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:

Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Передозировка

Симптомы: токсические реакции - потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Применение в детском возрасте

Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Один флакон препарата Амикацин содержит 1000, 500 или 250 мг сульфата амикацина в виде порошка.

Дополнительные вещества: эдетат динатрия, гидрофосфат натрия , вода.

Одна ампула Амикацина содержит в 1 мл раствора 250 мг сульфата амикацина .

Форма выпуска Амикацина

Порошок для изготовления раствора, предназначенного для внутривенного или внутримышечного введения всегда белого или близкого к белому цвета, гигроскопичен.

1000, 500 или 250 мг такого порошка во флаконе 10 мл; 1, 5, 10 либо 50 таких флаконов в пачке из бумаги.

Раствор (внутривенное, внутримышечное введение) обычно прозрачный, соломенного цвета или бесцветный.

Формы выпуска в таблетках не существует.

Фармакологическое действие

Бактерицидное, бактериостатическое (в зависимости от введенной дозы).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Амикацин (название в рецепте на латинском Amikacin) является полусинтетическим аминогликозидом (), действующим на широкий спектр возбудителей. Обладает бактерицидным действием. Быстро проникает сквозь клеточную стенку возбудителя, прочно связывается с cубъединицей 30S рибосомы клетки бактерии и тормозит биосинтез белка.

Выраженно действует в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Умеренно активен по отношению к грампозитивным бактериям: Staphylococcus spp. (в том числе к устойчивым метициленрезистентным штаммам), ряду штаммов Streptococcus spp.

Аэробные бактерии нечувствительны к Амикацину.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения активно всасывается в полном введенном объеме. Проникает во все ткани и сквозь гистогематические барьеры. Связывание с протеинами крови составляет до 10 %. Не подвергается трансформации. Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения приближается к 3 часам.

Показания к применению Амикацина

Показания к применению Амикацина – это заболевания инфекционно-воспалительного характера, вызванные грамнегативными микроорганизмами (резистентными к , или сизомицину ) или одновременно грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами:

инфекции респираторной системы ( , эмпиема плевры, легких );
сепсис ;
инфекционный ;
инфекции головного мозга (в том числе );
инфекции мочеполового тракта путей ( , );
абдоминальные инфекции (в том числе перитонит );
инфекции мягких тканей, подкожной клетчатки и кожи гнойного характера (включая инфицированные язвы, ожоги, );
инфекции гепато-билиарной системы;
инфекции суставов и костей (включая );
инфицированные раны;
инфекционные послеоперационные осложнения.

Противопоказания

Тяжелые поражения почек, беременность, воспаление слухового нерва, к препаратам из группы аминогликозидов .

Побочные действия

Аллергические реакции: , .
Реакции со стороны системы пищеварения: гипербилирубинемия , активация печеночных трансаминаз , тошнота, рвота.
Реакции со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения .
Реакции со стороны нервной системы: изменение нервно-мышечной передачи, снижение слуха (возможна глухота), расстройства вестибулярного аппарата.
Со стороны мочеполовой системы: , олигурия, микрогематурия , почечная недостаточность.

Инструкция по применению Амикацина (Способ и дозировка)

Уколы Амикацина инструкция по применению разрешает вводить препарат внутримышечно либо внутривенно.

Такой лекарственной формы, как таблетки для перорального приема не существует.

Перед инъекцией необходимо произвести внутрикожную пробу на чувствительность к препарату, если для ее выполнения нет противопоказаний.

Как и чем разводить Амикацин? Раствор препарата готовят перед введением путем введения в содержимое флакона 2-3 мл дистиллированной воды, предназначенной для инъекций. Раствор вводят незамедлительно после приготовления.

Стандартные дозы для взрослых и детей от одного месяца — 5 мг/кг трижды в день или 7,5 мг/кг дважды в день в течение 10 суток.

Максимальная дневная доза для взрослых составляет 15 мг/кг, делится на два введения. В крайне тяжелых случаях и при заболеваниях, вызванных Pseudomonas, дневную дозу разделяют на три введения. Наибольшая введенная доза за весь курс лечения не должна быть больше 15 грамм.

Новорожденным сначала назначают по 10 мг/кг, затем переходя на 7,5 мг/кг в течение 10 суток.

Терапевтический эффект обычно наступает через 1-2 суток, если через 3-5 суток после начала терапии не отмечается эффекта от препарата, его следует отменить и изменить тактику лечения.

Передозировка

Признаки: атаксия , потеря слуха, жажда, расстройства мочеиспускания, рвота, тошнота, звон в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для купирования нарушений нейро-мышечной передачи применяют ; соли кальция , антихолинэстеразные средства , ИВЛ , а также симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Нефротоксическое действие возможно при одновременном использовании с , метоксифлураном, рентгеноконтрастными средствами, нестероидными противовоспалительными средствами, энфлураном, цефалотином, .

Ототоксическое действие возможно при одновременном использовании с этакриновой кислотой, цисплатином .

При совместном применении с (при поражении почек) понижается противомикробное действие.

При совместном использовании с блокаторами нейро-мышечной передачи и этиловым эфиром увеличивается возможность угнетения дыхания.

Амикацин запрещено смешивать в растворе с цефалоспоринами, пенициллинами, амфотерицином B, хлоротиазидом,

Аналоги Амикацина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги: Амикацина сульфат Амбиотик (раствор для инъекций), Амикацин-Кредофарм (порошок для приготовления раствора), Лорикацин (раствор для инъекций), Ф лекселит (раствор для инъекций).

Из-за плохой всасываемости всех аминогликозидов из кишечника в таблетках аналоги Амикацина не выпускаются.

Детям

Детям до 6 лет назначают начальную дозу 10 мг/кг, затем дважды в день по 7.5 мг/кг.

Новорожденным

Недоношенным новорожденным детям вначале назначают 10 мг/кг, затем переходят на 7.5 мг/кг один раз в день; доношенным новорожденным вначале также назначают 10 мг/кг, а затем переходят на введение 7.5 мг/кг дважды в день.

С алкоголем

При беременности (и лактации)

– строгое противопоказание для введения Амикацина. Так как Амикацин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах и почти не всасывается из кишечника, разрешено его применение у по строгим показаниям.

Как действует такой препарат, как «Амикацин» (уколы)? Отзывы об эффективности этого медикамента рассмотрены далее. Также в статье представлены показания к применению этого средства, его терапевтические особенности и способы применения.

Форма, состав

В какой форме изготовляют лекарство «Амикацин»? Отзывы сообщают, что это средство можно приобрести в виде прозрачного, немного окрашенного или же бесцветного раствора, который предназначен для введения внутримышечного и внутривенного.

Активным элементом этого препарата является амикацин, представленный в форме сульфата. Также в состав раствора входят такие составляющие ингредиенты, как разведенная серная кислота, дисульфит натрия, вода д/и и д/и.

В продажу рассматриваемое лекарство поступает в ампулах из стекла, которые упакованы в бумажные пачки.

Нельзя не сказать и о том, что препарат «Амикацин», отзывы о котором носят больше положительный характер, можно встретить в форме порошка, предназначенного для приготовления инъекционного раствора.

Механизм действия

Что такое «Амикацин»? Отзывы врачей утверждают, что это полусинтетическое антибиотическое средство, которое принадлежит группе аминогликозидов и оказывает бактерицидное действие.

Рассматриваемое лекарство высокоактивно в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов и некоторых видов грамположительных бактерий. При этом следует отметить, что к нему проявляют хорошую устойчивость анаэробные микроорганизмы.

Препарат «Амикацин», отзывы о котором могут оставить все пациенты, не теряет своей активности под влиянием ферментов, которые инактивируют другие аминогликозиды, а также может пагубно воздействовать на штаммы Pseudomonas aeruginosa, которые проявляют высокую устойчивость к гентамицину, тобрамицину и нетилмицину.

Кинетическая способность раствора

Всасывается ли лекарство «Амикацин»? Отзывы сообщают, что после внутримышечного введения этот препарат абсорбируется полностью и достаточно быстро. При этом средняя терапевтическая концентрация активного вещества данного средства сохраняется на протяжении 11-12 часов.

«Амикацин» связывается с плазменными белками, достаточно хорошо распределяется во внеклеточных жидкостях, обнаруживается в бронхиальном секрете, моче, мокроте, желчи, водянистой влаге зрительных органов, материнском молоке и спинномозговой жидкости.

Данный препарат не метаболизируется. Он выводится посредством почек в неизмененном виде.

Показания к введению лекарства

В каких случаях используют препарат «Амикацин» (уколы)? Детям (отзывы об этом средстве оставляют многие пациенты) и взрослым людям данный медикамент назначают при инфекционных и воспалительных заболеваниях, которые были вызваны грамотрицательными микроорганизмами или их ассоциациями:

сепсис;
инфекции дыхательного тракта;
инфекции ЦНС (в том числе менингит);
эндокардит септический;
инфекции полости брюшной;
инфекции (гнойные) мягких тканей и кожи;
инфекции мочеполового тракта (в том числе цистит, пиелонефрит, уретрит);
инфекции желчных путей;
раневая инфекция;
инфекции суставов и костей;
послеоперационные инфекции.

Запреты к введению

В каких случаях нельзя вводить препарат «Амикацин»? Пневмонии (отзывы о лекарстве указаны далее) этот медикамент лечит очень хорошо. Однако его запрещается использовать при:

беременности;
тяжелой почечной недостаточности хронического типа с уремией и азотемией;
высокой чувствительности к веществам лекарства;
высокой чувствительности к иным аминогликозидам.

С осторожностью это средство следует применять при миастении, дегидратации, паркинсонизме и ботулизме, почечной недостаточности, у лиц пожилого возраста, в период новорожденности, в период лактации и у недоношенных детей.