症状

チロソールの最小投与量。チロソール錠: 使用説明書

チロソールは、甲状腺ホルモンの生成を阻害する特性があるため、甲状腺中毒症の治療に使用される薬剤です。

甲状腺におけるチアマゾールの効果は、基礎代謝の低下、ヨウ化物の排泄の促進、および下垂体による甲状腺刺激ホルモンの合成と分泌の相互活性化の増加によって特徴付けられます。甲状腺過形成の発症を伴います。

チアマゾールは 1 回投与すると、ほぼ 24 時間作用し続けます。

臨床薬理グループ

抗甲状腺薬。

薬局からの販売条件

買える医師の処方箋に従って。

価格

チロソールは薬局でいくらですか? 平均価格は200ルーブルです。

構成とリリースフォーム

チロソールはフィルムコーティング錠の形で入手できます。

チロソールの主な有効成分はチアマゾールです。 1 錠剤に含まれるチアマゾールの量に応じて、チロゾールは 5 mg および 10 mg の用量で生成されます。

チロソールの賦形剤は、カルボキシメチルスターチナトリウム、コロイド状二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、セルロース粉末、ヒプロメロース、タルク、コーンスターチ、乳糖一水和物である。

薬理効果

有効成分チロソールの甲状腺への影響は、酵素、特にチロシンのヨウ素化に関与するペルオキシダーゼをブロックすることによりホルモンの産生を阻害します。薬を服用すると、甲状腺からのヨウ化物の除去が促進され、基礎代謝が低下します。

並行して、チロソールの使用は、下垂体による甲状腺刺激ホルモンの合成と分泌の活性化を高めます。これは、甲状腺の体積のわずかな増加を伴う場合があります。この薬は甲状腺中毒症の対症療法に非常に効果的です。チロソールの 1 回の投与により、少なくとも 24 時間の効果が保証されます。

使用上の適応

説明書によると、チロゾールが使用されています。

甲状腺中毒症を伴う。
放射性ヨウ素療法の準備中。
甲状腺中毒症の手術の準備中。
潜在性甲状腺中毒症、甲状腺中毒症の既往歴、自律性腺腫に対してヨウ素含有薬を服用している場合の甲状腺中毒症の予防を目的とする。
放射性ヨウ素の潜伏期間中の治療として。
甲状腺中毒症の全身状態やその他の理由により根本治療ができない場合の長期維持療法として行われます。

禁忌

絶対：

グルコース-ガラクトース吸収不良、ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠損症;
チオ尿素誘導体およびその薬物の成分に対する過敏症;
顆粒球減少症（病歴を含む）;
チアマゾールまたはカルビマゾールによる以前の治療中に無顆粒球症が発症した。
妊娠中のチアマゾールとレボチロキシンによる治療。
対象年齢は3歳まで。

チロソールは、次の場合に注意して使用します。

甲状腺腫の重度の増加、気管の狭窄につながる（この薬は術前の短期間の治療にのみ使用されます）。
肝不全。

妊娠中および授乳中の処方

妊娠中に甲状腺機能亢進症を治療しないと、胎児奇形や早産などの重篤な合併症を引き起こす可能性があります。次に、不適切な用量のチロゾールの投与の結果として形成される甲状腺機能低下症が流産につながる可能性があります。

チアマゾールの特徴は、胎盤関門を通過し、その後、胎児の血液中に母親の濃度と同様の薬物濃度が観察されることです。このため、妊娠中のチロソールの処方は、母体/胎児に対するチロソール使用の利点とリスクを十分に評価した上で、1日の有効用量を最小限（最大10mg）とし、並行することなく、極端な場合にのみ正当化されます。レボチロキシンナトリウムの使用。

妊婦が高用量のチアマゾールを摂取すると、胎児に甲状腺機能低下症や甲状腺腫が形成され、出生時の子供の体重が減少する可能性があります。

母乳中のチアマゾール濃度は母親の血液中のチアマゾール濃度に対応しており、新生児の甲状腺機能低下症の発症を引き起こす可能性があるため、授乳中は母親の甲状腺中毒症の治療を最小限の用量で継続できます。授乳中の女性がチロソールを服用するには、新生児の甲状腺の機能を監視する必要があります。

投与量と投与方法

使用説明書に記載されているように、チロゾールは食後に経口摂取されます。錠剤は噛まずに十分な量の液体と一緒に服用してください。

1日量は1回分、または2〜3回に分けて処方されます。治療の開始時に、1 日を通して厳密に定められた時間に 1 回の用量を摂取します。維持量は朝食後に1回に分けて服用してください。

甲状腺中毒症の場合、病気の重症度に応じて、薬は1日20〜40 mgの用量で3〜6週間処方されます。甲状腺機能が正常化したら（通常3～8週間後）、1日あたり5～20mgの維持用量に切り替えます。この時点から、レボチロキシンナトリウムの追加摂取が推奨されます。
甲状腺中毒症の外科的治療の準備として、甲状腺機能が正常な状態に達するまで、20〜40 mg/日が処方されます。この時点から、レボチロキシンナトリウムの追加摂取が推奨されます。手術の準備時間を短縮するために、β遮断薬とヨウ素剤が追加で処方されます。
放射性ヨウ素による治療の準備として、甲状腺機能が正常な状態に達するまで、20〜40 mg/日が処方されます。
放射性ヨウ素作用の潜伏期間中に治療する場合、疾患の重症度に応じて、放射性ヨウ素作用が発現するまで（4～6か月）1日あたり5～20mgが処方されます。
長期の甲状腺機能抑制維持療法の場合、チロゾールは 1.25 ～ 2.5 ～ 10 mg/日の用量で処方され、追加のレボチロキシンナトリウムが少量ずつ処方されます。甲状腺中毒症を治療する場合、治療期間は1.5年から2年です。
潜在性甲状腺中毒症、自律性腺腫、または甲状腺中毒症の病歴がある場合にヨウ素製剤を処方する場合（ヨウ素含有放射線造影剤の使用の場合を含む）、甲状腺中毒症を予防するために、チロゾールは10～20mg/日の用量で処方されます。ヨウ素含有製品を摂取する前に、過塩素酸カリウム 1 g/日を 8 ～ 10 日間摂取してください。

3歳から17歳までの小児の場合、チロゾールは初回用量0.3～0.5mg/kg体重で、1日2～3回に等分して処方されます。体重が80kgを超える小児の最大推奨用量は40mg/日です。維持用量 – 0.2-0.3 mg/kg/日。必要に応じて、レボチロキシンナトリウムが追加で処方されます。

妊娠中、薬は最小用量で処方されます：単回 - 2.5 mg、毎日 - 10 mg。

肝不全の場合、薬物は医師の厳重な監督の下、最小有効量で処方されます。

甲状腺中毒症の患者に手術の準備をさせる場合、手術予定日の3～4週間前（場合によってはそれ以上）に甲状腺機能が正常な状態に達するまで薬物治療が行われ、手術前日に治療が終了します。

副作用

チロゾール錠剤を経口摂取すると、患者はいくつかの副作用を経験しました。

結合組織および筋骨格系: 多くの場合、関節炎の臨床症状を伴わない関節痛 (ゆっくりと進行する)。
皮膚および皮下組織：非常に頻繁に - 皮膚のかゆみ、発疹、発赤。非常にまれに、脱毛症、全身性皮膚発疹、狼瘡様症候群;
消化管、肝臓および胆道：非常にまれに、嘔吐、中毒性肝炎、唾液腺肥大、胆汁うっ滞性黄疸。
血液およびリンパ系: まれ - 無顆粒球症。非常にまれに、血小板減少症、全身性リンパ節腫脹、汎血球減少症。
神経系：まれにめまい、味覚の可逆的変化。非常にまれに、多発性神経障害、神経炎。
内分泌系: 非常にまれに、低血糖状態を伴う平田病 (自己免疫性インスリン症候群)。
その他の反応: まれに、脱力感、発熱、体重増加。

過剰摂取

チロゾール錠剤を大量に長期間使用すると、患者は徐々に過剰摂取の兆候を示します。これは、上記の副作用の増加、腺のサイズの増大、甲状腺腫の形成によって表されます。

過剰摂取の兆候の治療は対症療法です。患者の胃が洗浄され、腸内吸収剤が処方され、その後、別のグループの抗甲状腺薬が選択されます。

特別な指示

薬の使用を開始する前に、次の特別な指示をお読みください。

治療を早期に中止すると、病気が再発する可能性があります。
まれに、治療終了後に遅発性甲状腺機能低下症が発生することがありますが、これは薬の服用とは関係なく、甲状腺組織の炎症および破壊過程に関連しています。
重度の甲状腺腫の場合は、気管内腔のさらなる狭窄を避けるために、レボチロキシンナトリウムとチロゾールを組み合わせて処方されます。
治療期間中は末梢血画像のモニタリングが必要です。
この薬剤は、放射線療法に対する甲状腺組織の感受性を低下させる可能性があります。
治療中に喉の痛み、嚥下困難、体温の上昇、口内炎やフルンクローシスの兆候が現れた場合は、薬の服用を中止し、すぐに医師に相談してください。
原因不明の出血や出血、全身性の皮膚の発疹やかゆみ、持続的な吐き気や嘔吐、または黄疸が発生した場合は、薬の使用を中止してください。重度の腹痛、重度の脱力感。

他の薬物との相互作用

薬を使用するときは、他の薬との相互作用を考慮する必要があります。

ゲンタマイシンはチアマゾールの抗甲状腺効果を高めます。
ヨウ素が不足するとチアマゾールの効果が高まります。
リチウム製剤、ベータ遮断薬、レセルピン、アミオダロンは、チアマゾールの効果を高めます（用量の調整が必要です）。
ロイコーゲンと葉酸をチアマゾールと同時に使用すると、白血球減少症の発症リスクが軽減されます。
高用量のヨウ素含有造影剤を使用した後に薬剤を処方すると、チアマゾールの効果が弱まることがあります。
スルホンアミド、メタミゾールナトリウム、骨髄毒性薬と同時に使用すると、白血球減少症を発症するリスクが増加します。
薬物の薬物動態および薬力学に対する他の薬物の影響に関するデータはありません。ただし、甲状腺中毒症では、物質の代謝と排出が加速されることに留意する必要があります。したがって、場合によっては他の薬剤の投与量を調整する必要があります。
甲状腺中毒症のためにチロゾールを服用している患者では、甲状腺機能正常状態（血清中の甲状腺ホルモンレベルの正常化）に達した後、強心配糖体（ジゴキシンおよびジギトキシン）、アミノフィリンの用量を減らすだけでなく、チロゾールの用量を増やす必要があるかもしれません。ワルファリンおよび他の抗凝固剤 - クマリンおよびインダンジオン誘導体（薬力学的相互作用）。

錠剤 - 1錠:

有効成分：チアマゾール 10mg。
賦形剤：コロイド状二酸化ケイ素 - 2 mg、カルボキシメチルスターチナトリウム - 2 mg、ステアリン酸マグネシウム - 2 mg、ヒプロメロース 2910/15 - 3 mg、タルク - 6 mg、セルロースパウダー - 10 mg、コーンスターチ - 20 mg、乳糖一水和物 - 195mg。
フィルムシェル組成：黄色酸化鉄染料 - 0.54 mg、赤色酸化鉄染料 - 0.004 mg、ジメチコン 100 - 0.16 mg、マクロゴール 400 - 0.79 mg、二酸化チタン - 0.89 mg、ヒプロメロース 2910/15 - 3.21 mg。

10個。 - ブリスター (5) - 段ボールパック。

25個 - ブリスター (2) - 段ボールパック。

剤形の説明

灰オレンジ色のフィルムコーティング錠剤、丸型、両凸型、両面に刻み目あり。断面を見ると、芯は白色または白色に近い色をしています。

特性

抗甲状腺薬。

薬理効果

抗甲状腺薬。これは、トリヨードチロニンおよびテトラヨードチロニンの形成による甲状腺内のチロニンのヨウ素化に関与する酵素ペルオキシダーゼを阻害することにより、甲状腺ホルモンの合成を妨害します。この特性により、甲状腺細胞の破壊後（放射性ヨウ素による治療後または甲状腺炎による治療後）のホルモンの放出による甲状腺中毒症の発症の場合を除いて、甲状腺中毒症の対症療法が可能になります。

Tyrosol® は、甲状腺濾胞からの合成チロニンの放出には影響を与えません。これは、血漿中の T3 および T4 レベルの正常化に先立つ可能性がある、さまざまな期間の潜伏期間を説明します。臨床像の改善。

基礎代謝を低下させ、甲状腺からのヨウ化物の除去を促進し、下垂体によるTSHの合成と分泌の相互活性化を増加させます。これには甲状腺の過形成が伴う場合があります。

1回の投与後の薬の作用持続時間はほぼ24時間です。

薬物動態

チロソール® は経口摂取すると、すぐにほぼ完全に吸収されます。血漿中の Cmax は 0.4 ～ 1.2 時間以内に達成されますが、実際には血漿タンパク質には結合しません。チロソール® は甲状腺に蓄積し、そこでゆっくりと代謝されます。母乳中には少量のチアマゾールが含まれています。 T1/2は約3～6時間で、肝不全になると増加します。甲状腺の機能状態に対する動態の依存性は明らかにされなかった。

薬物チロソール® の代謝は腎臓と肝臓で起こり、薬物は腎臓と胆汁を通じて排泄されます。薬剤チロゾール® の 70% は 24 時間以内に腎臓から排泄され、7 ～ 12% は変化しません。

薬力学

これは、トリヨードチロニンおよびテトラヨードチロニンの形成による甲状腺内のチロニンのヨウ素化に関与する酵素ペルオキシダーゼを阻害することにより、甲状腺ホルモンの合成を妨害します。この特性により、甲状腺細胞の破壊後（放射性ヨウ素による治療後または甲状腺炎による治療後）のホルモンの放出による甲状腺中毒症の発症の場合を除いて、甲状腺中毒症の対症療法が可能になります。 Tyrosol® は、甲状腺濾胞からの合成チロニンの放出には影響を与えません。これは、血漿中の T3 および T4 レベルの正常化に先立つ可能性がある、さまざまな期間の潜伏期間を説明します。臨床像の改善。基礎代謝を低下させ、甲状腺からのヨウ化物の除去を促進し、下垂体による甲状腺刺激ホルモンの合成と放出の相互活性化を増加させます。これには甲状腺の過形成が伴う場合があります。 1回の投与量の作用持続時間はほぼ24時間です。

臨床薬理学

抗甲状腺薬。

チロゾールの使用適応症

甲状腺中毒症;
甲状腺中毒症の外科的治療の準備。
放射性ヨウ素による甲状腺中毒症の治療の準備。
放射性ヨウ素作用の潜伏期間中の治療 - 放射性ヨウ素作用の発現前（4～6か月以内）に実施される。
例外的な場合 - 全身状態または個人的な理由により根本的な治療を行うことができない場合、甲状腺中毒症の長期維持療法。
潜在性甲状腺中毒症、自律性腺腫、または甲状腺中毒症の病歴がある場合にヨウ素製剤を処方する場合（ヨウ素含有放射線造影剤の使用の場合を含む）における甲状腺中毒症の予防。

チロゾールの使用に対する禁忌

チアマゾール、チオ尿素誘導体、または薬物の他の成分に対する過敏症;
カルビマゾールまたはチアマゾールによる以前の治療中の無顆粒球症。
顆粒球減少症（病歴を含む）;
治療開始前の胆汁うっ滞。
妊娠中のレボチロキシンとチアマゾールの併用療法。

Tyrosol® には乳糖が含まれているため、ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良症候群に関連する稀な遺伝性疾患の患者にはその使用は推奨されません。

この薬は、気管の狭窄を伴う非常に大きな甲状腺腫（手術の準備中の短期間の治療のみ）や肝不全を患っている患者には注意して使用する必要があります。

妊娠中および小児中のチロソールの使用

妊娠中に甲状腺機能亢進症を治療しないと、早産や胎児奇形などの重篤な合併症を引き起こす可能性があります。不適切な用量のチアマゾールによる治療によって引き起こされる甲状腺機能低下症は、流産につながる可能性があります。

チアマゾールは胎盤関門を通過し、胎児血中で母親と同じ濃度に達する可能性があります。この点において、妊娠中は、その使用の利点とリスクを十分に評価した後、最小限の有効用量（1日あたり10 mgまで）でレボチロキシンナトリウムを追加使用せずに薬を処方する必要があります。

授乳中も、必要に応じてチロゾール®による甲状腺中毒症の治療を継続できます。なぜならチアマゾールは母乳中に浸透し、母親の血液中の濃度に相当する濃度に達する可能性があり、新生児に甲状腺機能低下症が発症する可能性があります。新生児の甲状腺機能を定期的に監視する必要があります。

チロソールの副作用

副作用

副作用の頻度の決定: 非常に頻繁に (≥1/10)、頻繁に (≥1/100)、<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

血液およびリンパ系: まれ - 無顆粒球症 (治療開始後数週間から数か月経っても症状が現れ、薬の中止が必要になる場合があります)。非常にまれに、全身性リンパ節腫脹、血小板減少症、汎血球減少症。

内分泌系: 非常にまれに、低血糖を伴うインスリン自己免疫症候群。

神経系: まれに - 味覚の可逆的な変化、めまい。非常にまれに、神経炎、多発性神経障害。

胃腸障害：非常にまれに、唾液腺の肥大、嘔吐。

肝臓および胆道から：非常にまれに、胆汁うっ滞性黄疸および中毒性肝炎が発生します。

皮膚および皮下組織の障害：非常に頻繁に - アレルギー性皮膚反応（かゆみ、発赤、発疹）。非常にまれに、全身性の皮膚発疹、脱毛症、狼瘡様症候群などがあります。

筋骨格系および結合組織から: 多くの場合、関節炎の臨床徴候を伴わずにゆっくりと進行する関節痛。

注射部位の一般的な合併症および反応: まれに、発熱、脱力感、体重増加。

薬物相互作用

高用量のヨウ素含有造影剤を使用した後に薬剤を処方すると、チアマゾールの効果が弱まることがあります。

ヨウ素が不足するとチアマゾールの効果が高まります。

甲状腺中毒症の治療のためにチアマゾールを服用している患者において、甲状腺機能正常状態に達した後、すなわち、血清中の甲状腺ホルモンの含有量を正常化するには、強心配糖体（ジゴキシンとジギトキシン）、アミノフィリンの摂取量を減らすだけでなく、ワルファリンや他の抗凝固薬（クマリンやインダンジオンの誘導体）の摂取量を増やす必要があるかもしれません。 (薬力学的相互作用)。

リチウム製剤、ベータ遮断薬、レセルピン、アミオダロンは、チアマゾールの効果を高めます（用量調整が必要）。

スルホンアミド、メタミゾールナトリウム、骨髄毒性薬と同時に使用すると、白血球減少症を発症するリスクが増加します。

ロイコーゲンと葉酸をチアマゾールと同時に使用すると、白血球減少症の発症リスクが軽減されます。

ゲンタマイシンはチアマゾールの抗甲状腺効果を高めます。

薬物の薬物動態および薬力学に対する他の薬物の影響に関するデータはありません。ただし、甲状腺中毒症では、物質の代謝と排出が加速されることに留意する必要があります。したがって、場合によっては他の薬剤の投与量を調整する必要があります。

チロソールの投与量

錠剤は食後に十分な量の液体と一緒に噛まずに経口摂取する必要があります。

1日量は1回分、または2〜3回に分けて処方されます。治療の開始時に、1 日を通して厳密に定められた時間に 1 回の用量を摂取します。維持量は朝食後に1回に分けて服用してください。

甲状腺中毒症

病気の重症度に応じて、薬は1日あたり20〜40 mgの用量で3〜6週間処方されます。甲状腺機能が正常化したら（通常3～8週間後）、1日あたり5～20mgの維持用量に切り替えます。この時点から、レボチロキシンナトリウムの追加摂取が推奨されます。

甲状腺中毒症の外科的治療の準備として、甲状腺機能が正常な状態に達するまで、20〜40 mg/日が処方されます。この時点から、レボチロキシンナトリウムの追加摂取が推奨されます。手術の準備時間を短縮するために、β遮断薬とヨウ素剤が追加で処方されます。

放射性ヨウ素による治療の準備として、甲状腺機能が正常な状態に達するまで、20～40 mg/日のチロゾール® 薬剤が処方されます。

放射性ヨウ素作用の潜伏期間中の治療：疾患の重症度に応じて、放射性ヨウ素の作用が現れるまで（4～6ヶ月）、チロゾール® 5～20 mg/日が処方されます。

長期甲状腺機能維持療法

Tyrosol® は、1 日あたり 1.25 ～ 2.5 ～ 10 mg の用量で処方され、少量のレボチロキシンナトリウムが追加されます。甲状腺中毒症を治療する場合、治療期間は1.5年から2年です。

潜在性甲状腺中毒症、自律腺腫、または甲状腺中毒症の病歴がある場合にヨウ素製剤を処方する場合（ヨウ素含有放射線造影剤の使用の場合を含む）の甲状腺中毒症の予防：10～20mg/日の薬剤チロゾール®と1gのチロゾール®を処方します。ヨウ素含有製品を摂取する前に、過塩素酸カリウムを1日あたり8〜10日間摂取してください。

3 歳から 17 歳までの小児の場合、チロゾール® は 0.3 ～ 0.5 mg/kg の初回用量で処方され、1 日あたり 2 回または 3 回の等量に分割されます。体重が80kgを超える小児の最大推奨用量は40mg/日です。維持用量 - 0.2-0.3 mg/kg/日。必要に応じて、レボチロキシンナトリウムが追加で処方されます。

妊婦の投与量

妊娠中の女性は可能な限り最低用量で処方されます：単回 - 2.5 mg、毎日 - 10 mg。

肝不全の場合、薬物は医師の厳重な監督の下、最小有効量で処方されます。

過剰摂取

高用量の薬物を長期使用すると、TSHレベルの上昇による甲状腺のサイズの増加だけでなく、無症候性および臨床的甲状腺機能低下症が発症する可能性があります。これは、甲状腺機能正常状態に達するまで薬剤の用量を減らすか、必要に応じてレボチロキシンナトリウムを追加処方することで回避できます。原則として、チロゾール®の投与を中止すると、甲状腺機能の自然な回復が観察されます。非常に高用量のチアマゾール (1 日あたり約 120 mg) を摂取すると、骨髄毒性作用が発現する可能性があります。このような用量の薬剤は、特別な適応症（重篤な疾患、甲状腺毒性の発症）にのみ使用されるべきです。

治療: 薬の中止、胃洗浄、対症療法、必要に応じて別のグループの抗甲状腺薬への切り替え。

予防措置

甲状腺が著しく肥大し、気管内腔が狭くなっている患者には、レボチロキシンナトリウムと組み合わせてチロゾール®が短期間処方されます。長期間使用すると、甲状腺腫が増加し、気管がさらに圧迫される可能性があります。患者を注意深く監視する必要があります（TSHレベルと気管内腔の監視）。

薬物による治療中は、末梢血パターンを定期的にモニタリングする必要があります。

チアマゾールおよびチオ尿素誘導体は、放射線療法に対する甲状腺組織の感受性を低下させる可能性があります。

薬による治療中に、喉の痛み、嚥下困難、発熱、口内炎またはフルンクローシス（無顆粒球症の症状の可能性）の兆候が突然現れた場合は、薬の服用を中止し、すぐに医師に相談してください。

治療中に原因不明の皮下出血や出血、全身性の皮膚の発疹やかゆみ、持続的な吐き気や嘔吐、黄疸、上腹部の激しい痛み、重度の衰弱が現れた場合は、薬の中止が必要です。

治療を早期に中止すると、病気が再発する可能性があります。

内分泌性眼症の出現または悪化は、適切に実施されたチロゾール® による治療の副作用ではありません。

まれに、治療完了後に遅発性甲状腺機能低下症が発生することがありますが、これは薬剤の副作用ではなく、基礎疾患の一部として発生する甲状腺組織の炎症および破壊過程に関連しています。

車両や機械の運転能力への影響

チアマゾールは、車両や機械を運転する能力には影響を与えません。

抗甲状腺薬。これは、トリヨードチロニンおよびテトラヨードチロニンの形成による甲状腺内のチロニンのヨウ素化に関与する酵素ペルオキシダーゼを阻害することにより、甲状腺ホルモンの合成を妨害します。したがって、この薬は甲状腺中毒症の対症療法に効果があります（放射性ヨウ素による治療後の甲状腺細胞の破壊後のホルモンの放出による病気の発症の場合または甲状腺炎の場合を除く）。

チロソール ® は、甲状腺の濾胞から合成されたチロニンが放出されるプロセスには影響を与えません。これは、血漿中のT 3 およびT 4 レベルの正常化に先立つ可能性がある、さまざまな期間の潜伏期間を説明しています。臨床像の改善。

この薬は基礎代謝を低下させ、甲状腺からのヨウ化物の排泄を促進し、下垂体によるTSHの合成と分泌の相互活性化を高めますが、これには甲状腺の過形成が伴う場合があります。

1回の投与後の薬の作用持続時間はほぼ24時間です。

薬物動態

吸引

薬物を経口摂取した後、チアマゾールは迅速かつほぼ完全に吸収されます。血漿中の Cmax は 0.4 ～ 1.2 時間以内に達成されます。

分布

血漿タンパク質にはほとんど結合しません。甲状腺に蓄積します。

母乳中には少量のチアマゾールが含まれています。

代謝

甲状腺、腎臓、肝臓でゆっくりと代謝されます。

除去

T1/2 は約 3 ～ 6 時間で尿中に排泄されます (24 時間以内に薬物の 70%、7 ～ 12% は変化しません)。

特殊な臨床状況における薬物動態

肝不全患者では、T1/2 が増加します。

薬物の薬物動態パラメータは甲状腺の機能状態には依存しません。

リリースフォーム

フィルムコーティング錠、淡黄色、円形、両凸、片面に刻み目あり。断面を見ると、芯は白色または白色に近い色をしています。

賦形剤：コロイド状二酸化ケイ素 - 2 mg、カルボキシメチルスターチナトリウム - 2 mg、ステアリン酸マグネシウム - 2 mg、ヒプロメロース 2910/15 - 3 mg、タルク - 6 mg、セルロースパウダー - 10 mg、コーンスターチ - 20 mg、乳糖一水和物 - 200mg。

フィルムシェル組成：黄色酸化鉄染料 - 0.04 mg、ジメチコン 100 - 0.16 mg、マクロゴール 400 - 0.79 mg、二酸化チタン - 1.43 mg、ヒプロメロース 2910/15 - 3.21 mg。

10個。 - ブリスター (2) - 段ボールパック。
10個。 - ブリスター (4) - 段ボールパック。
10個。 - ブリスター (5) - 段ボールパック。
10個。 - ブリスター (10) - 段ボールパック。
25個 - ブリスター (2) - 段ボールパック。
25個 - ブリスター (4) - 段ボールパック。
25個 - ブリスター (5) - 段ボールパック。
25個 - ブリスター (10) - 段ボールパック。

投与量

この薬は食後に経口摂取されます。錠剤は噛まずに十分な量の液体と一緒に服用してください。

甲状腺中毒症の場合、病気の重症度に応じて、薬は1日20〜40 mgの用量で3〜6週間処方されます。甲状腺機能が正常化したら（通常3～8週間後）、1日あたり5～20mgの維持用量に切り替えます。この時点から、レボチロキシンナトリウムの追加摂取が推奨されます。

放射性ヨウ素による治療の準備として、甲状腺機能が正常な状態に達するまで、20〜40 mg/日が処方されます。

放射性ヨウ素作用の潜伏期間中に治療する場合、疾患の重症度に応じて、放射性ヨウ素作用が発現するまで（4～6か月）1日あたり5～20mgが処方されます。

長期の甲状腺機能抑制維持療法の場合、チロゾール ® は 1.25 ～ 2.5 ～ 10 mg/日の用量で処方され、追加のレボチロキシンナトリウムが少量ずつ処方されます。甲状腺中毒症を治療する場合、治療期間は1.5年から2年です。

潜在性甲状腺中毒症、自律性腺腫、または甲状腺中毒症の既往がある場合にヨウ素製剤を処方する場合（ヨウ素含有放射線造影剤を使用した場合を含む）、甲状腺中毒症を予防するために、チロゾール ® を 10～20 mg/日の用量で処方します。ヨウ素含有製品を摂取する前に、過塩素酸カリウム 1 g/日を 8 ～ 10 日間摂取します。

3 歳から 17 歳までの小児の場合、チロゾール ® は、初回用量 0.3 ～ 0.5 mg/kg 体重で、1 日 2 ～ 3 回に等分して処方されます。体重が80kgを超える小児の最大推奨用量は40mg/日です。維持用量 - 0.2-0.3 mg/kg/日。必要に応じて、レボチロキシンナトリウムが追加で処方されます。

妊娠中、薬は最小用量で処方されます：単回 - 2.5 mg、毎日 - 10 mg。

過剰摂取

症状：高用量での長期使用により、潜在性および臨床的甲状腺機能低下症が発症する可能性があり、また血中のTSHレベルの上昇により甲状腺のサイズが増大する可能性があります。これは、甲状腺機能正常状態に達するまで薬剤の用量を減らすか、必要に応じてレボチロキシンナトリウムを追加処方することで回避できます。原則として、チロゾール®の投与を中止すると、甲状腺機能の自然な回復が観察されます。チアマゾールを非常に高用量（約 120 mg/日）で摂取すると、骨髄毒性作用が発現する可能性があります。このような用量の薬剤は、特別な適応症（重篤な疾患、甲状腺毒性の危機）にのみ使用されるべきです。

治療: 薬の中止、胃洗浄、対症療法、必要に応じて別のグループの抗甲状腺薬への切り替え。

交流

高用量のヨウ素含有造影剤を使用した後に薬剤を処方すると、チアマゾールの効果が弱まることがあります。

ヨウ素が不足するとチアマゾールの効果が高まります。

甲状腺中毒症のためにチロゾール ® を服用している患者では、甲状腺機能正常状態（血清中の甲状腺ホルモンレベルの正常化）に達した後、強心配糖体（ジゴキシンおよびジギトキシン）、アミノフィリンの用量を減らすだけでなく、用量を増やす必要がある場合があります。ワルファリンおよび他の抗凝固剤 - クマリンおよびインダンジオン誘導体の作用（薬力学的相互作用）。

リチウム製剤、ベータ遮断薬、レセルピン、アミオダロンは、チアマゾールの効果を高めます（用量の調整が必要です）。

スルホンアミド、メタミゾールナトリウム、骨髄毒性薬と同時に使用すると、白血球減少症を発症するリスクが増加します。

ロイコーゲンと葉酸をチアマゾールと同時に使用すると、白血球減少症の発症リスクが軽減されます。

ゲンタマイシンはチアマゾールの抗甲状腺効果を高めます。

副作用

副作用の頻度の決定: 非常に頻繁に (≥1/10)、頻繁に (≥1/100)、<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

造血系から：まれに無顆粒球症（治療開始後数週間から数か月経っても症状が現れ、薬の中止が必要になる場合があります）。非常にまれに、全身性リンパ節腫脹、血小板減少症、汎血球減少症。

内分泌系から：非常にまれに、低血糖を伴うインスリン自己免疫症候群。

神経系から：まれに、味覚の可逆的な変化、めまい。非常にまれに、神経炎、多発性神経障害。

消化器系から：非常にまれに、唾液腺の肥大、嘔吐。

肝臓および胆道から：非常にまれに、胆汁うっ滞性黄疸および中毒性肝炎が発生します。

皮膚および皮下組織から：非常にまれに、全身性の皮膚発疹、脱毛症、狼瘡様症候群。

アレルギー反応：皮膚症状（かゆみ、発赤、発疹）。

筋骨格系から: 多くの場合、関節炎の臨床徴候を伴わずにゆっくりと進行する関節痛。

一般的な反応: まれに発熱、脱力感、体重増加。

適応症

甲状腺中毒症;
甲状腺中毒症の外科的治療の準備。
放射性ヨウ素による甲状腺中毒症の治療の準備。
放射性ヨウ素作用の潜伏期間中の治療 - 放射性ヨウ素作用の発現前（4～6か月以内）に実施される。
例外的なケースとして、全身状態または個人的な理由により根本的な治療を行うことができない場合、甲状腺中毒症の長期維持療法が行われます。
潜在性甲状腺中毒症、自律性腺腫、または甲状腺中毒症の病歴がある場合にヨウ素製剤を処方する場合（ヨウ素含有放射線造影剤の使用の場合を含む）における甲状腺中毒症の予防。

禁忌

薬物の成分およびチオ尿素誘導体に対する過敏症。
カルビマゾールまたはチアマゾールによる以前の治療中の無顆粒球症。
顆粒球減少症（病歴を含む）;
治療開始前の胆汁うっ滞。
妊娠中のレボチロキシンとチアマゾールの併用療法。
3歳未満の子供。

この薬は、気管の狭窄を伴う非常に大きな甲状腺腫の場合（手術の準備中の短期間の治療のみ）、および肝不全の場合には注意して使用する必要があります。

アプリケーションの特徴

妊娠中および授乳中の使用

妊娠中の甲状腺の機能亢進を治療しないと、早産や胎児奇形などの重篤な合併症を引き起こす可能性があります。しかし、不適切な用量での治療によって引き起こされる甲状腺機能低下症は、流産につながる可能性があります。

チアマゾールは胎盤関門を通過し、胎児血中で母親と同じ濃度に達します。したがって、妊娠中は、その使用の利点とリスクを十分に評価した後、最小限の有効用量（1日あたり10 mgまで）でレボチロキシンナトリウムを追加使用せずに薬を処方する必要があります。

推奨量を大幅に上回るチアマゾールを服用すると、甲状腺腫の形成、胎児の甲状腺機能低下症、新生児の低出生体重を引き起こす可能性があります。

授乳中も、必要に応じてチロゾール ® による甲状腺中毒症の治療を継続できます。チアマゾールは母乳中に排泄され、母親の血液中のチアマゾール濃度に相当する濃度に達する可能性があるため、新生児は甲状腺機能低下症を発症する可能性があります。新生児の甲状腺機能を定期的に監視する必要があります。

肝機能障害に使用する

肝不全の場合、薬物は医師の厳重な監督の下、最小有効量で処方されます。

小児への使用

0歳から3歳までのお子様の使用はお勧めできません。

特別な指示

甲状腺が著しく肥大し、気管内腔が狭くなっている患者には、レボチロキシンナトリウムと組み合わせてチロゾール ® が短期間処方されます。長期間使用すると、甲状腺腫が増加し、気管がさらに圧迫される可能性があります。患者を注意深く監視する必要があります（TSHレベルと気管内腔の監視）。

薬物による治療中は、末梢血パターンを定期的にモニタリングする必要があります。

チアマゾールおよびチオ尿素誘導体は、放射線療法に対する甲状腺組織の感受性を低下させる可能性があります。

治療を早期に中止すると、病気が再発する可能性があります。

内分泌性眼症の出現または悪化は、適切に実施されたチロゾール ® による適切な治療の副作用ではありません。

車両の運転や機械の操作能力への影響

チアマゾールは、車両や機械を運転する能力には影響を与えません。

宿：チアマゾール

メーカー：メルクKGaA

解剖学的、治療化学的な分類:チアマゾール

カザフスタン共和国の登録番号: No.RK-LS-5 No.020723

登録期間： 23.07.2014 - 23.07.2019

説明書

商標名

チロソール®

国際一般名

チアマゾール (チアマゾール)

剤形

フィルムコーティング錠5mg、10mg

C出発する

フィルムコーティング錠5mg

有効成分 -チアマゾール5mg

賦形剤

フィルムシェル組成：黄色酸化鉄（E 172）、ジメチコン 100、マクロゴール 400、二酸化チタン（E 171）、ヒプロメロース 2910/15

フィルムコーティング錠10mg

活性物質- チアマゾール 10 mg

賦形剤：コロイド状二酸化ケイ素、デンプングリコール酸ナトリウム（タイプC）、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース2910/15、タルク、粉末セルロース、コーンスターチ、乳糖一水和物

フィルムシェル組成：黄色酸化鉄（E 172）、赤色酸化鉄（E 172）、ジメチコン 100、マクロゴール 400、二酸化チタン（E 171）、ヒプロメロース 2910/15

説明

淡黄色でコーティングされ、錠剤の両側に割るための切り込みが入った円形両凸錠剤。直径約 9.1 mm、厚さ約 3.7 mm (用量 5 mg の場合)。

錠剤の両側に割るための切り込みを備え、灰オレンジ色でコーティングされた円形の両凸錠剤。直径約 9.1 mm、厚さ約 3.7 mm (投与量 10 mg の場合)。

薬物療法グループ

甲状腺疾患の治療薬。抗甲状腺薬。含硫黄イミダゾール誘導体。チアマゾール。

ATXコード H03BB02

薬理学的特性

薬物動態

チアマゾールは、経口摂取すると、急速かつほぼ完全に吸収されます。最大血漿濃度は 0.4 ～ 1.2 時間以内に達成されます。実際には血漿タンパク質には結合しません。チアマゾールは甲状腺に蓄積し、そこでゆっくりと代謝されます。血清濃度の変化にもかかわらず、甲状腺内のチアマゾールの蓄積により濃度は依然として安定します。これにより、1回の投与後約24時間という長期にわたる効果が得られます。甲状腺の機能状態に対する動態の依存性は明らかにされなかった。半減期は約3～6時間で、肝不全になると増加します。チアマゾールの代謝は腎臓と肝臓で起こります。糞便の排泄量が少ないことが観察され、腸肝循環が示唆されます。物質の 70% は 24 時間以内に腎臓から排泄されます。少量しか変化せずに排泄されます。現在、代謝産物の薬理活性に関するデータはありません。

薬力学

Tyrosol® は、用量依存的にヨウ素のチロシンへの取り込みを阻害し、それによって甲状腺ホルモンの新合成を阻害します。この特性により、原因に関係なく、甲状腺機能亢進症の対症療法が可能になります。現時点では、チアマゾールが免疫学的に引き起こされる甲状腺機能亢進症（バセドウ病）の「自然な経過」に影響を与える可能性についての正確なデータはありません。根底にある免疫病原性プロセスを抑制できるかどうか。甲状腺から以前に合成されたホルモンの放出には影響しません。これは、血清チロキシンおよびトリヨードチロニン濃度が正常化するまでの潜伏期間、ひいては臨床的改善がさまざまなケースで観察される理由を説明しています。甲状腺細胞の破壊後のホルモンの放出によって生じる甲状腺機能亢進症は、例えば放射性ヨウ素療法後や甲状腺炎では影響がありません。

使用上の適応

甲状腺機能亢進症の治療には次のようなものがあります。

甲状腺機能亢進症の保存的治療、特に甲状腺腫がほとんどまたはまったくない場合。

あらゆる形態の甲状腺機能亢進症に対する手術の準備。

特に重度の甲状腺機能亢進症患者に対する放射性ヨウ素による計画的治療の準備。

放射性ヨウ素による治療後の定期的な治療。

潜在性（潜伏性）甲状腺機能亢進症、自律性腺腫、またはヨウ素による治療が必須である甲状腺機能亢進症の病歴のある患者（たとえば、ヨウ素化造影剤を使用して検査する場合）の予防的治療。

用法・用量

成人の投与量

病気の重症度とヨウ素摂取量に応じて、治療は通常、10～40mgのTyrosol®の1日用量から始まります。多くの場合、甲状腺ホルモン産生の抑制は、通常、1 日あたり 20 ～ 30 mg の Tyrosol® の初期用量で達成できます。それほど重症ではない場合には、完全な遮断用量は必要なく、より低い初回用量が考慮される場合があります。重度の甲状腺機能亢進症の場合は、初回用量 40 mg の Tyrosol® が必要となる場合があります。

用量は、甲状腺ホルモンの状態の発達によって示されるように、患者の代謝状態に応じて個別に調整されます。

甲状腺機能低下症を避けるために、毎日の維持用量はレボチロキシンと組み合わせたチロソール® 5 ～ 20 mg です。

1 日あたり 2.5 ～ 10 mg の Tyrosol® を単独で投与します。

ヨウ素誘発性甲状腺機能亢進症の場合は、より高い用量が必要になる場合があります。

小児における投与量

小児および青少年（3歳から17歳まで）への使用

小児および青少年（3歳から17歳）に対する初回治療量は、患者の体重を考慮して計算する必要があります。原則として、治療は0.5 mg/kgの用量から開始し、2または3等分に分けます。維持療法の場合、治療に対する患者の反応に応じて、1日の用量を減らして1日1回投与することができます。甲状腺機能低下症を予防するには、レボチロキシンによる追加治療が必要になる場合があります。

チロソールの 1 日の総用量は 40 mg/日を超えてはなりません。

甲状腺機能亢進症の保存的治療

治療の目標は、限られた期間の治療後に甲状腺代謝状態を正常にし、長期寛解を達成することです。治療を受けている個々の患者によっては、1 年後に最大 50% の患者で寛解が達成される可能性があります。寛解率は大きく異なりました。考えられる影響因子としては、甲状腺機能亢進症の種類（免疫原性または非免疫原性）、治療期間、チアマゾールの用量、食事または医原性ヨウ素の摂取が挙げられます。

甲状腺機能亢進症の保存的治療では、通常、治療は6か月から2年（平均1年）続きます。統計的な観点から見ると、治療期間が長くなるほど寛解の可能性は高くなります。

特定の治療法によって疾患の寛解を達成することが不可能な場合、チロゾール®は、低用量のレボチロキシンを追加または併用せずに、可能な限り低用量で長期抗甲状腺療法として使用できます。

甲状腺腫の肥大と気管の狭窄のある患者は、必要に応じて、チロゾール® による短期間の治療のみを受ける必要があります。これは、チロゾールの長期使用は甲状腺腫の増殖につながる可能性があるためです。治療の注意深いモニタリングが必要な場合があります (TSH (甲状腺刺激ホルモン) レベル、気管内腔)。治療は、甲状腺ホルモンの追加使用と組み合わせて実行されることが好ましい。

術前療法

手術に伴うリスクを軽減するために、前治療を使用して甲状腺代謝状態を正常にすることができます。個々のニーズに応じて、治療期間は約3〜4週間、またはそれ以上かかる場合があります。

患者が甲状腺機能正常状態に達したらすぐに手術を行う必要があります。そうしないと、甲状腺ホルモンの補充が必要になる場合があります。治療は手術の前日までに完了できます。

チロソール® は甲状腺組織の損傷とそこからの出血のリスクを高めますが、これは手術前の 10 日間の術前療法に高用量のヨウ素を追加することで補うことができます (プラマーヨウ素療法)。

放射性ヨウ素療法前の治療

放射性ヨウ素治療を開始する前に甲状腺代謝が正常な状態に達することは、特に重度の甲状腺機能亢進症において重要な要素である。なぜなら、場合によっては、前治療なしでそのような治療後に治療後の甲状腺毒性の発症が観察されるからである。

注記：チオナミド誘導体は、甲状腺組織の放射線感受性を低下させる可能性があります。自律性腺腫に対する放射性ヨウ素療法を計画する場合、前治療による結節傍組織の活性化を避ける必要があります。

放射性ヨウ素治療後の断続的な抗甲状腺療法

治療期間と使用量は、臨床像の重症度および放射性ヨウ素療法の効果が現れ始めるまでの推定期間（約4～6か月）に応じて個別に決定する必要があります。

診断目的でのヨウ素含有物質の使用により甲状腺機能亢進症を発症するリスクがある患者の予防治療

一般に、10～20 mgのチアマゾールおよび/または1 gの過塩素酸塩の1日量が約10日間使用されます（例えば、腎臓から排泄される造影剤の場合）。治療期間は、ヨウ素含有物質が体内に存在する期間によって異なります。

特別な患者グループ

肝不全患者では、チアマゾールの血漿クリアランスの低下が観察されます。したがって、薬剤の使用量は可能な限り最小限にする必要があり、患者を注意深く監視する必要があります。腎障害患者におけるチロソール®の使用に関する薬物動態データが不十分であるため、個々の用量調整は慎重に行う必要があり、綿密なモニタリングが推奨されます。投与量はできるだけ少なくする必要があります。高齢患者では薬物の蓄積は起こりませんが、個々の投与量の調整は注意して行う必要があり、綿密なモニタリングが推奨されます。

適用方法

錠剤は十分な量の液体と一緒に丸ごと飲み込む必要があります。

甲状腺機能亢進症に対する初期の高用量療法では、上記の単回用量を数回に分けて、1 日を通して一定の間隔で服用することができます。

維持用量は、朝、朝食中または朝食後に1回摂取できます。

副作用

副作用の評価は、次の頻度分類に基づいて行われます。

非常に一般的: ≥ 1/10

頻度: ≥ 1/100、< 1/10

アンコモン: ≥ 1/1000、< 1/100

レア度: ≥ 1/10000、< 1/1000

激レア：< 1/10000

循環系とリンパ系

まれに:無顆粒球症は症例の 0.3% ～ 0.6% で観察されました。治療開始から数週間または数か月経っても症状が現れ、薬の中止が必要になる場合があります。

めったにありません：全身性リンパ節腫脹、血小板減少症、汎血球減少症。

内分泌系

めったにありません：低血糖を伴うインスリン自己免疫症候群（血糖値の顕著な低下を伴う）。

神経系

めったに：味覚の可逆的な変化。

めったにありません：神経炎、多発性神経障害。

胃腸障害

めったにありません：唾液腺の肥大、嘔吐。

肝臓および胆道の障害

めったにありません：胆汁うっ滞性黄疸および中毒性肝炎。通常、症状は薬の中止後に解消されます。治療中の胆汁うっ滞の臨床的に無症状の症状と、GGT（ガンマグルタミルトランスフェラーゼ）およびアルカリホスファターゼまたはその骨特異的アイソザイムの増加などの甲状腺機能亢進症によって引き起こされる障害との間で鑑別診断を行う必要があります。

皮膚および皮下組織の疾患

頻繁：アレルギー性皮膚反応（かゆみ、発赤、発疹）。通常、重症度は軽度であり、治療を継続することで解決することがよくあります。

めったにありません：全身性皮膚発疹、脱毛、狼瘡様症候群。

筋骨格疾患および結合組織疾患

頻繁：数か月の治療後に関節痛が徐々に発症する

注射部位における一般的な合併症と反応

めったに：発熱、衰弱、体重増加。

禁忌

チアマゾール、他のチオナミド誘導体、または薬物に含まれる賦形剤のいずれかに対する過敏症。

無顆粒球症、顆粒球減少症;

治療開始前の胆汁うっ滞。

チアマゾールまたはカルビマゾールによる治療後の以前に指摘された骨髄損傷。

妊娠中および授乳中のチアマゾールと甲状腺ホルモンの併用療法

3歳までの子供

気をつけて

気管の狭窄を伴う大きな甲状腺腫

薬物相互作用

ヨウ素欠乏はチアマゾールに対する甲状腺の反応を増加させ、逆にヨウ素含有量が増加するとこの反応は減少します。他の薬物との他の種類の直接相互作用は不明です。ただし、甲状腺機能亢進症では他の薬剤の代謝と排泄が促進される可能性があることを考慮する必要があります。甲状腺機能の正常化が達成されると、それらは正常化されます。必要に応じて、投与量を調整する必要があります。

さらに、甲状腺機能亢進症の改善を示す兆候の出現は、甲状腺機能亢進症患者における抗凝固活性の増加が正常化していることを示している可能性があります。

特別な指示

Tyrosol® は短期治療としてのみ使用し、甲状腺腫が拡大した患者および甲状腺腫の増殖による気管狭窄のリスクを注意深く監視する必要があります。

無顆粒球症は症例の約 0.3 ～ 0.6% で観察されました。したがって、治療を開始する前に、患者には付随する症状（口内炎、咽頭炎、発熱）について説明する必要があります。通常、治療の最初の数週間に発症しますが、治療開始から数か月後や治療を再開したときに現れることもあります。特に既存の顆粒球減少症のある患者では、治療開始の前後で血液検査値を注意深く監視することが推奨されます。これらの症状のいずれかが発生した場合、特に治療の最初の数週間に、血液検査を依頼できるよう直ちに医師に報告するよう患者にアドバイスする必要があります。無顆粒球症が確認された場合は、薬剤の使用を中止する必要があります。推奨用量範囲内で薬剤を使用した場合、他の骨髄毒性の副作用が時折報告されています。これらは、非常に高用量のチアマゾール (1 日あたり約 120 mg) の使用でよく観察されました。これらの用量は、特別な適応症（病気の重篤な経過、甲状腺毒性の発症）を考慮して再検討されるべきです。チアマゾールによる治療中に骨髄毒性が発生した場合は、この薬剤の使用を中止し、必要に応じて別のグループの薬剤に属する抗甲状腺薬の使用に切り替える必要があります。高用量は、TSHレベルの上昇により、無症候性または臨床的甲状腺機能低下症および甲状腺腫の増殖を引き起こす可能性があります。したがって、甲状腺代謝状態が正常になったらすぐにチアマゾールの用量を減らし、必要に応じて追加のレボチロキシンを処方する必要があります。チアマゾールの使用を完全に中止せず、レボチロキシンのみによる治療を継続してください。チアマゾール治療中の甲状腺腫の増殖は、TSH産生の抑制にもかかわらず、基礎疾患の結果であり、この影響はレボチロキシンによる追加治療によって防ぐことはできません。正常なTSHレベルを達成することは、内分泌性眼窩症の発症または悪化のリスクを最小限に抑えるために重要です。ただし、この状態は甲状腺疾患の経過とは無関係であることがよくあります。このような合併症自体は、適切な治療計画を変更する理由にはならず、適切な治療に対する副作用とみなすべきではありません。まれに、追加の除去手段を行わずに抗甲状腺治療後に遅発性甲状腺機能低下症が発症することがあります。これはおそらく薬物関連の副作用を表しますが、基礎疾患による甲状腺実質の炎症および破壊過程であると考えられています。甲状腺機能亢進症において病的に増加したエネルギー摂取量を減らすと、チアマゾールによる治療中に体重が増加する可能性があります。患者には、全身状態が改善するにつれてエネルギー摂取量が正常化することを説明する必要があります。チロソールには乳糖が含まれています。したがって、この薬は、ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良に関連する稀な遺伝性疾患に罹患している患者には使用すべきではありません。

妊娠と授乳

一般に、妊娠は甲状腺機能亢進症に良い影響を与えます。ただし、特に妊娠の最初の数か月間は、甲状腺機能亢進症の治療が必要な場合があります。妊娠中に甲状腺機能亢進症を治療しないと、早産や先天異常などの重篤な合併症を引き起こす可能性があります。しかし、不適切な用量のチアマゾールによる治療によって引き起こされる甲状腺機能低下症も流産に関連する可能性があります。

チロソール® は胎盤関門を通過し、胎児血中では母体血清中で観察される濃度と同等の濃度に達することがあります。不適切な用量の薬剤を使用すると、胎児に甲状腺腫や甲状腺機能低下症が形成され、出生時の新生児の体重が減少する可能性があります。チアマゾールを投与されている母親から生まれた新生児に部分的皮膚無形成症が発生するケースが多数報告されています。この欠陥は数週間以内に自然に治癒します。

これに加えて、妊娠の最初の数週間での高用量チアマゾール療法には、特定のパターンのさまざまな奇形が関連しています。たとえば、胸腔閉鎖症、食道閉鎖、乳頭形成不全、精神遅滞、運動発達などです。対照的に、出生前にチアマゾールに曝露されたいくつかの単一ケース研究では、形態学的発達障害や、子供の甲状腺発達や身体的および精神的発達への影響は発見されていません。胎児毒性の影響を完全に排除することはできないため、妊娠中にチロゾール® を使用できるのは、利点とリスクを慎重に評価した後、甲状腺ホルモンを追加使用することなく、最低有効用量でのみ使用することができます。

チロソール® は母乳中に移行し、母親の血清中の濃度に相当する濃度に達することがあります。したがって、乳児が甲状腺機能低下症を発症するリスクがあります。

チアマゾールによる治療中は授乳できます。ただし、この場合、甲状腺ホルモンを追加使用することなく、1 日あたり 10 mg までの低用量のみを使用できます。

乳児の甲状腺機能を定期的にモニタリングすることが必要です。

車両を運転する能力または潜在的に危険なメカニズムに対する薬物の影響の特徴

データなし。副作用（頭痛、めまい、脱力感など）が発生する可能性を考慮する必要があります。

過剰摂取

症状：過剰摂取は代謝低下の症状を伴う甲状腺機能低下症を引き起こします。フィードバック効果により、下垂体前葉が活性化され、その後甲状腺腫が増殖します。

処理：甲状腺代謝状態が正常になったらできるだけ早く用量を減らし、必要に応じてレボチロキシンを治療に追加します。

チロソール- トリヨードチロニンとテトラヨードチロニンの形成による甲状腺内のチロニンのヨウ素化に関与する酵素ペルオキシダーゼを阻害することにより、甲状腺ホルモンの合成を妨害する抗甲状腺薬。この特性により、甲状腺細胞の破壊後（放射性ヨウ素による治療後または甲状腺炎による治療後）のホルモンの放出による甲状腺中毒症の発症の場合を除いて、甲状腺中毒症の対症療法が可能になります。チロソールは、甲状腺濾胞から合成されたチロニンが放出されるプロセスには影響を与えません。これは、血漿中の T3 および T4 レベルの正常化に先立つ可能性がある、さまざまな期間の潜伏期間を説明します。臨床像の改善。
基礎代謝を低下させ、甲状腺からのヨウ化物の除去を促進し、下垂体による甲状腺刺激ホルモンの合成と放出の相互活性化を増加させます。これには甲状腺の過形成が伴う場合があります。
1回の投与量の作用持続時間はほぼ24時間です。

薬物動態

経口摂取すると、チロソールは急速かつほぼ完全に吸収されます。血漿中の Cmax は 0.4 ～ 1.2 時間以内に達成されますが、実際には血漿タンパク質には結合しません。チロソールは甲状腺に蓄積し、そこでゆっくりと代謝されます。母乳中には少量のチアマゾールが含まれています。 T1/2は約3～6時間で、肝不全になると増加します。甲状腺の機能状態に対する動態の依存性は明らかにされなかった。薬物チロソールの代謝は腎臓と肝臓で行われ、薬物は腎臓と胆汁から排泄されます。腎臓は 24 時間以内にチロソールの 70% を排泄しますが、7 ～ 12% は変化しません。

使用上の適応

薬剤の使用適応症 チロソール甲状腺中毒症です。甲状腺中毒症の外科的治療の準備。放射性ヨウ素による甲状腺中毒症の治療の準備。放射性ヨウ素作用の潜伏期間中の治療（放射性ヨウ素作用の発現前に4〜6か月間実施）。全身状態または個人的な理由により根本的な治療を行うことができない場合（例外的な場合）、甲状腺中毒症の長期維持療法。潜在性甲状腺中毒症、自律性腺腫、または甲状腺中毒症の病歴がある場合に、ヨウ素製剤を処方する場合（ヨウ素含有放射線造影剤の使用の場合を含む）の甲状腺中毒症の予防。

適用方法

食後、噛まずに十分な量の液体を経口摂取してください。
一日の薬の投与量 チロソール 1回に分けて処方するか、2～3回に分けて処方します。治療の開始時に、厳密に定義された時間に 1 日を通して単回投与が投与されます。
維持量は朝食後に1回に分けて服用してください。
甲状腺中毒症：疾患の重症度に応じて、Tyrosol® 20～40 mg/日を 3～6 週間投与します。甲状腺機能が正常化したら（通常3～8週間後）、1日あたり5～20mgの維持用量に切り替えます。この時点から、レボチロキシンナトリウムの追加摂取が推奨されます。
甲状腺中毒症の外科的治療の準備: 甲状腺機能が正常な状態に達するまで、1 日あたり 20 ～ 40 mg を処方します。この時点から、レボチロキシンナトリウムの追加摂取が推奨されます。
手術の準備時間を短縮するために、β遮断薬とヨウ素剤が追加で処方されます。
放射性ヨウ素による治療の準備中: 甲状腺機能が正常な状態に達するまで、20～40 mg/日。
放射性ヨウ素作用の潜伏期間中の治療：疾患の重症度に応じて、放射性ヨウ素作用の発現前（4～6か月）に5～20mgを投与します。
長期甲状腺機能抑制維持療法: 1.25; 2.5; 10 mg/日、追加の少量のレボチロキシンナトリウム。甲状腺中毒症を治療する場合、治療期間は1.5年から2年です。
潜在性甲状腺中毒症、自律性腺腫、または甲状腺中毒症の病歴がある場合にヨウ素製剤を処方する場合（ヨウ素含有放射線造影剤の使用の場合を含む）の甲状腺中毒症の予防：10～20 mg/日のチロソール®および1日あたり過塩素酸カリウム1 gヨウ素を含む薬剤を服用する前に8〜10日間服用してください。
小児における投与量。 0歳から3歳までのお子様の使用はお勧めできません。 3歳から17歳までの小児の場合、チロゾール®は初回用量0.3～0.5mg/kgで処方され、1日2～3回に等量に分割されます。体重 80 kg を超える小児の最大推奨用量は 40 mg/日です。
維持用量 - 1日あたり0.2〜0.3 mg / kg体重、必要に応じて、レボチロキシンナトリウムが追加で処方されます。
妊婦における投与量。妊娠中の女性は可能な限り最低用量で処方されます：単回用量 - 2.5 mg、1日用量 - 10 mg。
肝不全の場合は、医師の厳重な監督の下、最小有効量の薬が処方されます。
甲状腺中毒症の患者に手術の準備をさせる場合、手術予定日の3～4週間前（場合によってはそれ以上）に甲状腺機能が正常な状態に達するまで薬物治療が行われ、手術前日に治療が終了します。

副作用

薬の副作用の頻度 チロソールは次のように評価されます: 非常に一般的 (≥1/10)、頻繁 (≥1/100)、<1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).
循環系およびリンパ系から：まれに、無顆粒球症（その症状（「特別な指示」を参照）は治療開始後数週間から数か月経っても現れ、薬の中止が必要になる場合があります）。非常にまれに、全身性リンパ節腫脹、血小板減少症、汎血球減少症。
内分泌系から：非常にまれに、低血糖を伴うインスリン自己免疫症候群。
神経系から：まれに、味覚の可逆的な変化、めまい。非常にまれに、神経炎、多発性神経障害。
消化管から：非常にまれに、唾液腺の肥大、嘔吐。
肝臓および胆道から：非常にまれに、胆汁うっ滞性黄疸および中毒性肝炎が発生します。
皮膚および皮下組織から：非常に頻繁に - アレルギー性皮膚反応（かゆみ、発赤、発疹）。非常にまれに、全身性の皮膚発疹、脱毛症、狼瘡様症候群などがあります。
筋骨格および結合組織から: 多くの場合、関節炎の臨床徴候を伴わずにゆっくりと進行する関節痛。
注射部位の一般的な合併症および反応: まれに、発熱、脱力感、体重増加。

禁忌

薬物の使用に対する禁忌 チロソールチアマゾールおよびチオ尿素誘導体、または薬物のその他の成分に対する過敏症。カルビマゾールまたはチアマゾールによる以前の治療中の無顆粒球症。顆粒球減少症（病歴を含む）; 治療開始前の胆汁うっ滞。妊娠中のレボチロキシンナトリウムとチアマゾールの併用療法。ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良症候群（乳糖を含む）に関連する稀な遺伝性疾患の患者。お子様の年齢は0歳から3歳まで。
注意: 非常に大きな甲状腺腫、気管の狭窄(手術の準備中の短期間の治療のみ)、および肝不全のある患者には使用する必要があります。

妊娠

妊娠中に甲状腺機能亢進症を治療しないと、早産や胎児奇形などの重篤な合併症を引き起こす可能性があります。不適切な用量のチアマゾールによる治療によって引き起こされる甲状腺機能低下症は、流産につながる可能性があります。
チアマゾールは胎盤関門を通過し、胎児血中で母親と同じ濃度に達する可能性があります。この点において、妊娠中は、レボチロキシンナトリウムを追加摂取せずに、その使用の利点とリスクを十分に評価した後、最小有効用量（1日あたり10 mgまで）で薬を処方する必要があります。
推奨量を大幅に上回るチアマゾールの用量は、胎児の甲状腺腫形成や甲状腺機能低下症、さらには低出生体重を引き起こす可能性があります。
授乳中も、必要に応じてチロゾールによる甲状腺中毒症の治療を継続できます。チアマゾールは母乳中に移行し、母親の血液中の濃度に相当する濃度に達する可能性があるため、新生児は甲状腺機能低下症を発症する可能性があります。
新生児の甲状腺機能を定期的に監視する必要があります。

他の薬物との相互作用

ご予約に応じて チロソールヨウ素を含む放射線造影剤を高用量で使用した後は、チアマゾールの効果が弱まる可能性があります。
ヨウ素が不足するとチアマゾールの効果が高まります。
甲状腺中毒症の治療のためにチアマゾールを服用している患者において、甲状腺機能正常状態に達した後、すなわち、血清中の甲状腺ホルモンの含有量を正常化するには、強心配糖体（ジゴキシンとジギトキシン）、アミノフィリンの用量を減らすだけでなく、ワルファリンや他の抗凝固薬（クマリンやインダンジオンの誘導体）の用量を増やす必要があるかもしれません（薬力学）交流）。
リチウム製剤、ベータ遮断薬、レセルピン、アミオダロンは、チアマゾールの効果を高めます（用量調整が必要）。
スルホンアミド、メタミゾールナトリウム、骨髄毒性薬と同時に使用すると、白血球減少症を発症するリスクが増加します。
ロイコーゲンと葉酸をチアマゾールと同時に使用すると、白血球減少症の発症リスクが軽減されます。
ゲンタマイシンはチアマゾールの抗甲状腺効果を高めます。
薬物の薬物動態および薬力学に対する他の薬物の影響に関するデータはありません。ただし、甲状腺中毒症では、物質の代謝と排出が加速されることに留意する必要があります。したがって、場合によっては他の薬剤の投与量を調整する必要があります。

過剰摂取

長期間にわたって高用量の薬剤を使用すると、 チロソール TSHレベルの上昇による甲状腺のサイズの増加だけでなく、無症候性および臨床的甲状腺機能低下症の発症の可能性もあります。

これは、甲状腺機能正常状態に達するまで薬剤の用量を減らすか、必要に応じてレボチロキシンナトリウムを追加処方することで回避できます。原則として、チロゾール薬の中止後、甲状腺機能の自然な回復が観察されます。非常に高用量のチアマゾール (1 日あたり約 120 mg) を摂取すると、骨髄毒性作用が発現する可能性があります。このような用量の薬剤は、特別な適応症（重篤な疾患、甲状腺毒性の発症）にのみ使用されるべきです。
治療: 薬の中止、胃洗浄、対症療法、必要に応じて別のグループの抗甲状腺薬に移行します。

保管条件

乾燥した場所、温度 25 °C を超えない場所。
子供の手の届かないところに保管してください。

リリースフォーム

チロソール -フィルムコーティング錠、5mgおよび10mg。
10錠または25錠。 PVC/アルミホイルのブリスターに入っています。段ボールパックに 2、4、5、または 10 個のブリスターが入っています。

コンパウンド

1錠 チロソールコア活性物質であるチアマゾール 5 mg が含まれています。
賦形剤: コロイド状二酸化ケイ素 - 2 mg; カルボキシメチルデンプンナトリウム - 2 mg; ステアリン酸マグネシウム - 2 mg; ヒプロメロース 2910/15 - 3 mg; タルク - 6 mg; セルロースパウダー - 10 mg; コーンスターチ - 20 mg; 乳糖一水和物 - 200 mg
フィルムシェル: 黄色酸化鉄染料 - 0.04 mg; ジメチコン 100 - 0.16 mg; マクロゴール 400 - 0.79 mg; 二酸化チタン - 1.43 mg; ヒプロメロース 2910/15 - 3.21 mg
1錠 チロソールコア活性物質であるチアマゾール 10 mg が含まれています。
賦形剤: コロイド状二酸化ケイ素 - 2 mg。カルボキシメチルデンプンナトリウム - 2 mg; ステアリン酸マグネシウム - 2 mg; ヒプロメロース 2910/15 - 3 mg; タルク - 6 mg; セルロースパウダー - 10 mg; コーンスターチ - 20 mg; 乳糖一水和物 - 195 mg
フィルムシェル: 黄色酸化鉄染料 - 0.54 mg。赤色酸化鉄染料 - 0.004 mg; ジメチコン 100 - 0.16 mg; マクロゴール 400 - 0.79 mg; 二酸化チタン - 0.89 mg; ヒプロメロース 2910/15 - 3.21 mg

さらに

甲状腺が著しく肥大し、気管の内腔が狭くなっている患者、 チロソールレボチロキシンナトリウムとの併用で短期間処方される。長期間使用すると、甲状腺腫が増加し、気管がさらに圧迫される可能性があります。患者を注意深く監視する必要があります（TSHレベル、気管内腔の監視）。薬物による治療中は、末梢血パターンを定期的にモニタリングする必要があります。
チアマゾールおよびチオ尿素誘導体は、放射線療法に対する甲状腺組織の感受性を低下させる可能性があります。薬による治療中に、喉の痛み、嚥下困難、発熱、口内炎またはフルンクローシス（無顆粒球症の症状の可能性）の兆候が突然現れた場合は、薬の服用を中止し、すぐに医師に相談してください。
治療中に原因不明の皮下出血や出血、全身性の皮膚の発疹やかゆみ、持続的な吐き気や嘔吐、黄疸、重度の上腹部の痛み、重度の衰弱が現れた場合は、薬の中止が必要です。治療を早期に中止すると、病気が再発する可能性があります。内分泌性眼症の出現または悪化は薬物治療の副作用ではありません。 チロソール適切に実施された。まれに、治療完了後に遅発性甲状腺機能低下症が発生することがありますが、これは薬剤の副作用ではなく、基礎疾患の一部として発生する甲状腺組織の炎症および破壊過程に関連しています。
車両や機械の運転能力への影響。チアマゾールは、車両や機械を運転する能力には影響を与えません。

主な設定

名前：	チロゾール
ATXコード:	H03BB02 -