症状

アロプリノールの使用禁忌。アロプリノールの使用説明書

アロプリノールという薬は尿酸の合成を妨げます。アロプリノールとその主な誘導体であるオキシプリノールには、ウロスタット効果があります。アロプリノールの作用機序は、ヒポキサンチンからキサンチンへの酸化と、さらに尿酸への変換を触媒する酵素キサンチンオキシダーゼの活性を阻害する能力に関連しています。したがって、アロプリノールは尿酸の合成を妨害し、体内の尿酸レベルを低下させ、尿酸塩の溶解も促進します。

アロプリノールを経口摂取すると、消化管からよく吸収され、1.5 時間以内にピーク血漿濃度に達します (主要代謝産物のピーク血漿濃度は投与後 3 ～ 5 時間で観察されます)。

アロプリノールの吸収は主に十二指腸と小腸で起こります。

アロプリノールの消失期間が長いことを考慮すると、治療開始時に薬物が蓄積する可能性があります。

アロプリノールの半減期は2時間です。オキシプリノールの半減期は個人差が大きいのが特徴で、18 ～ 43 時間の範囲であり、個別のケースでは 70 時間に達します。

アロプリノールの主な代謝産物であるオキシプリノールは、未変化物質と同様の薬理活性を持ちますが、酵素への結合はやや遅くなります。

アロプリノールとその誘導体は、実際には血漿タンパク質に結合しません。

有効成分とその代謝物は主に腎臓から排泄されます。アロプリノールの約 20% は 48 ～ 72 時間以内に腸から排泄されます。

腎機能に障害のある患者では、オキシプリノールの半減期の大幅な増加が観察されます。

100 mg のアロプリノールを摂取した場合の絶対バイオアベイラビリティは 67%、300 mg のアロプリノールを摂取した場合は 90% です。

使用上の適応

アロプリノールは、食事だけではコントロールできない高尿酸血症（尿酸値が500μmol（8.5mg/100ml）以上）の患者の治療に使用されます。

アロプリノール痛風、尿酸尿路結石症、尿酸腎症など、尿酸値の上昇によって引き起こされる病気に苦しむ患者に処方されます。

アロプリノールさまざまな原因の二次性高尿酸血症、血液悪性腫瘍（リンパ肉腫、急性白血病、慢性骨髄性白血病）における一次性および二次性高尿酸血症の患者の治療に使用されます。

アロプリノール 100mg白血病の治療中に尿酸腎症を患っている15歳以上の患者や、さまざまな原因の二次性高尿酸血症、先天性酵素欠損症（レシュニーン症候群や先天性アデニンホスホリボシルトランスフェラーゼ欠損症を含む）の患者の治療のために小児科診療で使用されます。

適用方法

アロプリノール錠経口投与を目的としています。錠剤を噛まずに飲み込み、十分な量の飲料水を飲むことをお勧めします。アロプリノールは食後に摂取することをお勧めします。アロプリノールという薬を服用する場合は、正常な利尿作用を維持するために大量の水分を摂取する必要があり、必要に応じて尿をアルカリ化することもできます（この場合、尿酸の排泄が改善されます）。アロプリノールの治療期間と投与量は医師によって決定されます。

1日の投与量は血漿尿酸値を考慮して計算されます。平均1日量はアロプリノール100～300mgです。 1日量を一度に処方できます。最小用量（1日あたり100 mg）で治療を開始し、必要に応じて調整することをお勧めします。アロプリノールの用量調整は、血漿中の尿酸濃度を考慮して1～3週間に1回行われます。

平均維持量は 1 日あたりアロプリノール 200 ～ 600 mg です。場合によっては、高用量（1日あたり600～800 mgのアロプリノール）での治療が必要になる場合があります。

アロプリノールの 1 日用量が 300 mg を超える場合は、数回に分けて投与する必要があります (1 回のアロプリノールは 300 mg を超えない)。

アロプリノールの用量を増やすときは、血中の主な代謝産物 (オキシプリノール) のレベルも監視する必要があります。これは 15 mcg/ml (100 μmol) を超えてはなりません。

アロプリノールの1日最大用量は800mgです。

小児への投与

日当小児に対するアロプリノールの投与量式 10 ～ 20 mg/kg 体重を使用して計算されます。 1回の投与量は3回に分けて投与する必要があります。

15 歳以上の子供のアロプリノールの 1 日最大用量は 400 mg です。

特定のグループの患者に対する投与量:

腎不全患者の場合、アロプリノールは 1 日あたり 100 mg の初回用量で処方されます。薬の効果は治療開始後1～3週間後の血漿中の尿酸値によって決まります。アロプリノールという薬の効果が不十分な場合は、徐々に用量を増やしていきます（血漿中のオキシプリノールのレベルを注意深く監視する必要があります）。

クレアチニンクリアランスが 20 ml/分を超える患者には、1 日あたり 300 mg を超えるアロプリノールを処方すべきではありません。

クレアチニンクリアランスが 10 ～ 20 ml/min の患者には、1 日あたり 200 mg を超えるアロプリノールを処方すべきではありません。

クレアチニンクリアランスが 10 ml/分未満の患者には、アロプリノールを 1 日あたり 100 mg の用量で処方する必要があります。

必要に応じて、アロプリノールの投与間隔を広げながら、用量を増やします（48～72時間ごとに100～300 mg）。

血液透析を受けている患者には、各透析セッション（週に2～3回）後に300～400 mgのアロプリノールが処方されます。

尿路結石と痛風を治療する場合、1日の利尿量は少なくとも2リットルである必要があります。

副作用

アロプリノールが副作用を引き起こすことはほとんどありません。ほとんどの場合、治療の開始時に患者は痛風発作を起こすことがあります。

アロプリノールという薬を服用すると、次のような望ましくない影響が生じる可能性を排除できません。

血液系: 無顆粒球症、血小板減少症、再生不良性貧血、血管免疫芽球性リンパ節症、白血球増加症、白血球減少症、好酸球増加症。

肝胆道系に関して：肝酵素活性の増加、急性胆管炎、キサンチン結石、肉芽腫性肝炎、肝壊死。

代謝：高血糖、高脂血症。

神経系に関して：抑うつ状態、末梢神経炎、運動失調、頭痛、麻痺、神経障害。さらに、昏睡、眠気、知覚異常が発生する場合があります。

感覚に関して：視力の低下、網膜変性、白内障、味覚の変化。

心臓と血管: 血圧低下、徐脈。

生殖器系: 勃起不全、不妊症、女性化乳房。

アレルギー反応：スティーブンス・ジョンソン症候群、蕁麻疹、紫斑病、剥離性皮膚炎、ライエル症候群、血管炎、表皮壊死融解症、関節痛、悪寒、アナフィラキシーショック、クインケ浮腫。

その他：喉の痛み、血を伴う嘔吐、口内炎、脂肪便、便障害、吐き気、脱毛症、毛髪の脱色、フルンクローシス、筋肉痛、尿毒症、血尿、浮腫、無力症。

副作用のリスクは、腎障害や肝障害のある患者、アンピシリンやアモキシシリンを投与されている患者では高くなります。

腎盂に大きな尿酸結石がある場合、アロプリノールを服用すると、部分的に尿酸結石が溶けて尿管や膀胱に入る可能性があることに留意する必要があります。

副作用が発生した場合は、アロプリノールの摂取を中止し、医師に相談する必要があります。

禁忌

アロプリノールは、アロプリノールまたは錠剤の追加成分に不耐性のある患者には処方されません。

アロプリノール重度の肝機能障害、およびクレアチニンクリアランスが 2 ml/分未満の腎不全には禁忌です。

小児科では、アロプリノールは 15 歳以上の子供の治療にのみ使用されます。

アロプリノールは、血漿尿酸値が食事によって制御できる場合には使用されません。

腎不全および肝不全の患者、ならびに既往の造血障害のある患者にアロプリノールを処方する場合は注意が必要です。

アロプリノールアンジオテンシン変換酵素阻害剤または利尿剤による治療を受けている心不全および動脈性高血圧症の患者には、慎重に処方してください。

アロプリノールは痛風の急性発作患者には処方されません（治療は患者の状態が改善した後にのみ開始できます）。さらに、痛風患者は増悪のリスクがあるため、治療の最初の数週間は注意する必要があります（アロプリノールによる治療の最初の数週間、痛風患者はコルヒチンまたは鎮痛剤の処方が必要になる場合があります）。

眠気やめまいの危険性があるため、アロプリノールの服用中は注意して運転し、危険な可能性がある機械を操作する必要があります。

妊娠

アロプリノールは妊婦を対象とした研究は行われていないため、妊娠中の薬物の使用は推奨されません。

アロプリノールは母乳中に検出されます。薬を服用するアロプリノールは授乳期には推奨されません.

他の薬物との相互作用

アロプリノールを組み合わせて摂取すると、プロベネシドの排泄が減少します。

サリチル酸塩、スルフィラゾン、プロベネシド、その他の尿酸を除去する薬剤は、アロプリノールの有効性を低下させます。

アロプリノールは代謝を遅くし、アザチオプリン、6-メルカプトプリン、テオフィリンの効果を延長させるため、後者の用量調整が必要になる可能性があります。

アロプリノールをアンピシリン、アモキシシリン、カプトプリルと組み合わせて摂取すると、皮膚アレルギー反応を起こすリスクが高まります。

アロプリノールは、クマリン抗凝固剤の効果を増強する可能性があります。これらの薬剤を併用する必要がある場合は、プロトロンビン時間を監視し、抗凝固薬の用量を調整する必要があります。

アロプリノールは、クロルプロパミドの血糖降下効果を延長させる可能性があります。

アロプリノールが造血系に望ましくない影響を与えるリスクは、細胞増殖抑制剤と併用すると増加します（併用が必要な場合は、血液の状態を監視する必要があります）。

アロプリノールを併用すると、ビダラビンの半減期が長くなります。

この薬を組み合わせて摂取すると、シクロスポリンの血漿濃度が増加します。

アロプリノールはフェニトインの肝臓代謝を妨げる可能性がありますが、この相互作用の臨床的重要性は不明です。

過剰摂取

腎機能が正常な患者がアロプリノール 20 g を摂取すると、めまいや便障害のほか、嘔吐や吐き気が発生しました。 22.5 g のアロプリノールを摂取した症例が記載されていますが、副作用の発症は伴いませんでした。

腎機能に障害のある患者において、1日あたり200～400mgのアロプリノールを長期間使用すると、皮膚反応、好酸球増加症、肝炎、高熱、腎疾患の悪化の発症が観察されました。

アロプリノールに対する特異的な解毒剤は不明です。過剰摂取の場合は、対症療法が推奨されます。

血液透析はアロプリノールの血漿濃度を低下させます。

含まれるもの:

アロプリノール – 300 mg;

追加のコンポーネント。

アロプリノール副作用を引き起こすことはほとんどありません。ほとんどの場合、治療の開始時に患者は痛風発作を起こすことがあります。
薬を服用するとき アロプリノールこのような望ましくない影響が生じる可能性は排除できません。
血液系: 無顆粒球症、血小板減少症、再生不良性貧血、血管免疫芽球性リンパ節症、白血球増加症、白血球減少症、好酸球増加症。
肝胆道系に関して：肝酵素活性の増加、急性胆管炎、キサンチン結石、肉芽腫性肝炎、肝壊死。

代謝：高血糖、高脂血症。
神経系に関して：抑うつ状態、末梢神経炎、運動失調、頭痛、麻痺、神経障害。さらに、昏睡、眠気、知覚異常が発生する場合があります。
感覚に関して：視力の低下、網膜変性、白内障、味覚の変化。
心臓と血管: 血圧低下、徐脈。
生殖器系: 勃起不全、不妊症、女性化乳房。
アレルギー反応：スティーブンス・ジョンソン症候群、蕁麻疹、紫斑病、剥離性皮膚炎、ライエル症候群、血管炎、表皮壊死融解症、関節痛、悪寒、アナフィラキシーショック、クインケ浮腫。

その他：喉の痛み、血を伴う嘔吐、口内炎、脂肪便、便障害、吐き気、脱毛症、毛髪の脱色、フルンクローシス、筋肉痛、尿毒症、血尿、浮腫、無力症。
副作用のリスクは、腎障害や肝障害のある患者、アンピシリンやアモキシシリンを投与されている患者では高くなります。
腎盂に大きな尿酸結石がある場合、アロプリノールを服用すると、部分的に尿酸結石が溶けて尿管や膀胱に入る可能性があることに留意する必要があります。
副作用が発生した場合は、アロプリノールの摂取を中止し、医師に相談する必要があります。

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アロプリノールは抗痛風薬であり、キサンチンオキシダーゼ阻害剤の薬理学的グループに属します。この薬は尿酸の合成を妨げます。アロプリノールの主な効果は泌尿器系の抑制であり、ヒポキサンチンのキサンチンへの酸化とその後の尿酸への変換を刺激する酵素キサンチンオキシダーゼの作用を阻害します。これらの物質ははるかに溶けやすくなります。したがって、この薬は体内の尿酸レベルを下げ、尿酸塩の溶解を助け、それによって組織や腎臓への尿酸塩の沈着を防ぎます。

アロプリノールは消化管によく吸収され、3 ～ 5 時間後に血漿中の最大濃度に達します。この物質は実際には血漿タンパク質に結合せず、ほとんどが腎臓から排泄され、約 20% が 48 ～ 72 時間で腸から排泄されます。

リリース形態と構成

アロプリノールは、100 mg および 300 mg の錠剤の形で入手でき、10 個入りのブリスターまたは 50 個入りのボトルに包装されています。 1 錠には 100 または 300 mg のアロプリノール、および賦形剤: スクロース、ジャガイモデンプン、ステアリン酸マグネシウム、食用ゼラチン、乳糖一水和物、コロイド状二酸化ケイ素が含まれています。

アロプリノールの使用適応症

アロプリノールは、食事だけではコントロールできない尿酸値が500μmol以上の高尿酸血症を伴う疾患に適応となります。このような疾患には、痛風（原発性および続発性）、尿酸塩結石症、尿酸塩腎症、尿酸塩の形成を伴う腎臓結石などがあります。アロプリノールの使用は、腎不全、コルチコステロイドによる大規模療法、さまざまな種類の血芽腫（急性白血病、慢性骨髄性白血病、リンパ肉腫など）の症状や疾患における原発性および続発性高尿症の治療に加え、細胞増殖抑制および放射線治療にも使用されます。腫瘍（小児を含む）、乾癬。アロプリノールは、酵素障害（レシュ・ナイハン症候群）、広範な外傷、小児のプリン代謝障害、およびシュウ酸カルシウム混合結石の形成に関連する病状に使用されます。 15 歳以上の小児の治療には、アロプリノールが白血病による尿酸腎症に使用されます。

禁忌

アロプリノールの使用は、薬の有効成分または補助成分に対して不耐性のある人には禁忌です。その他の禁忌は、重度の肝機能障害、クレアチニンクリアランスが2ml/分未満の腎不全、および15歳未満の年齢です。アロプリノールは、血漿尿酸値が食事によって制御できる場合には処方されません。

この薬は、造血障害、肝不全、腎不全の患者に慎重に処方されます。患者がアンジオテンシン変換酵素阻害剤と利尿剤で治療されている場合は、動脈性高血圧や心不全にも適用されます。アロプリノールは、痛風の急性発作に苦しむ人には処方されず、患者の状態が改善した場合にのみ治療を開始できます。

アロプリノールの投与方法と投与量

アロプリノールの説明書には、錠剤を多量の水と一緒に経口摂取する必要があると記載されています。食後に薬を使用することをお勧めします。アロプリノールによる治療中は、正常な利尿作用を維持するために、できるだけ多くの水分を摂取する必要があります。治療方針と薬の正確な投与量は、患者の状態と血液中の尿酸の量に基づいて医師のみが処方できます。

薬物の1日の最小用量は100 mg、最大は800 mg、平均は200〜300 mgです。アロプリノールの説明書によれば、1日あたり最低用量100mgから治療を開始し、徐々に量を調整することが推奨されています。これを行うには、血中の尿酸レベルを毎週検査する必要があります。中等度の高尿酸血症の治療には、1日あたり200〜400 mgが2〜4週間処方され、その後、用量は200〜300 mgに減量されます。重度の高尿酸血症および痛風の場合、600～800 mgのアロプリノールが2～4週間処方され、その後、投与量は1日あたり100～300 gに減量されます。維持用量は200～600mgで、数ヶ月間服用できます。治療には長期間を要するため、治療を 3 日以上中断しないでください。放射線療法または化学療法中の高尿酸血症を防ぐために、400 mgが処方されます。一度に 300 mg を超える薬を服用することはできません。300 mg を超える用量は数回に分けて服用する必要があります。

アロプリノールの説明書には、子供の用量は体重1kgあたり10〜20mgであると記載されています。 1回量を3回に分けて1日3回服用してください。 15 歳以上の子供の場合、最大用量は 1 日あたり 400 mg です。

アロプリノールの副作用

アロプリノールの使用に副作用が生じることはほとんどありません。治療の初期段階で、患者は痛風発作を経験することがあります。次のような副作用が考えられます。

造血系から: 好酸球増加症、白血球減少症、白血球増加症、血小板減少症。
肝胆道系から：肝臓壊死、肉芽腫性肝炎、肝酵素活性の増加。
中枢神経系から：運動失調、うつ病、頭痛、麻痺、眠気、昏睡。
感覚から：白内障、かすみ目、味覚の低下。
心臓血管系から: 徐脈、血圧低下。

特別な指示

アロプリノールが妊婦の体に及ぼす影響に関する研究は行われていません。ただし、妊娠中の使用はお勧めできません。アロプリノールは母乳に移行するため、治療中は授乳を中止する必要があります。

現在、「アロプリノール」という薬は、痛風などの病気の複雑な治療に使用される基本的な（塩基性および病因学的に基づいた）薬です。人は誰でも、何か新しいことを試す前に、それに関する有益な情報をできるだけたくさん見つけようとします。したがって、アロプリノールをいつ使用すべきかを詳しく検討することをお勧めします。患者や医師からのレビューが私たちの資料に掲載されており、この薬を服用する際に注意すべきこともわかります。

薬剤の薬理学的特徴

アロプリノールは抗痛風薬のグループに属します。主な有効成分はアロプリノールとその活性代謝物オキシプリノールです。それらの薬力学的効果は、ウロスタット効果の発現に伴う合成障害によるものです。最終的に、これは尿酸塩の溶解に伴う濃度の低下につながります。

アロプリノールは溶解性に優れているため、高い生物学的利用能を持っています。この薬は小腸の内腔でよく吸収されます。胃では体循環に入りません。血漿中の存在は投与後30分ですでに観察され、最大濃度は1.5時間後に観察されます。したがって、アロプリノール代謝産物であるオキシプリノールの最大濃度は、経口投与の3時間後に観察されます。

この薬物は半減期が長いため、蓄積する可能性があります。治療開始時の患者では薬物濃度の上昇が観察され、1～2週間の治療後に安定します。長期にわたる除去のため、アロプリノール (医師のレビューでこれが確認されています) は腎不全患者の使用には推奨されません。腎排泄機能が保たれている患者では蓄積は観察されません。

「アロプリノール」：使用上の注意

この薬を処方している医師のレビューでは、次のような高尿酸血症（血液の単位体積あたりの尿酸含有量の増加）の場合にその使用が最も効果的で正当化されると主張しています。

（痛風）;
泌尿生殖器系の尿酸塩疾患（腎症、尿路結石症）。
腫瘍性血液疾患;
酵素系の先天異常。

場合によっては、白血病、尿酸代謝障害に関連する先天性疾患、およびさまざまな原因の続発性高尿酸血症の治療中に発生した尿酸腎症の治療のために、小児にこの薬を処方することが可能です。

薬物使用の特徴

アロプリノール錠剤（レビューでは、薬を服用する際の推奨事項の厳守を警告しています）は食後に服用し、決して噛んではなりませんが、逆に丸ごと飲んで、少なくともコップ1杯の温水で洗い流す必要があります。

この薬を服用している人は常に自分の食事を監視する必要があり、食事に誤りがある場合は、治療専門医の監督の下で必ず投与量を調整してください。

治療に必要なアロプリノールの投与量は、血流中の尿酸の含有量に応じて決定されます。原則として、アロプリノールの1用量あたり100〜300mgの範囲です。薬は1日1回しか服用しないため、この投与量に関する患者と医師からのフィードバックは肯定的です。

痛風の治療は、1日1回100mgの薬から始まります。有効性が不十分で尿酸値の低下が弱い場合は、実験室での尿酸値のモニタリングの下で投与量を徐々に増やし（2～3週間ごとに100mgずつ）、有効な治療レベルまで引き上げます。このような場合、平均用量とさらなる維持用量は200～400 mgの範囲ですが、状況によっては薬物の用量が最大800 mgになることがあります。この場合、1日に数回に分けて行います。

腎不全患者に薬を処方する場合は、次の点に焦点を当てる必要があります。

アロプリノールの使用に対する禁忌

この薬は、重度の腎不全患者、妊娠中および授乳中の女性への使用は禁忌です。また、薬の 1 つ以上の成分に対してアレルギー反応または過敏症がある患者にこの薬を処方することはお勧めできません。食事を調整することで尿酸値を下げることができるため、血漿中の尿酸値が境界線にある人へのこの薬の使用は禁止されています。

「アロプリノール」：副作用

この薬を初めて使用した患者からのレビューによると、いわゆる発作が起こると病気が悪化して激化することがよくあります。しかし、この現象は短期間であるため、治療を中止するほど恐れる必要はありません。ただし、発疹、不快感、または以前はなかった兆候がある場合は、すぐに医師に知らせる必要があります。この場合、アロプリノールの服用を直ちに中止する必要があり、症状が消えたら、専門医は再び薬を処方することができますが、用量は少なくなります（50 mgから開始）。予約は主治医の厳重な監督の下、各科の環境で実施する必要があります。

神経系および高次精神機能からの副作用として、うつ病が発生する場合があります。造血系からは、血小板減少症や再生不良性貧血の発生を伴う骨髄機能の阻害の発症はほとんど観察されません。

この薬を服用すると、糖尿病や血漿中の脂肪酸レベルの上昇などの代謝障害が発生する可能性があります。

心血管系からは、動脈性高血圧や徐脈が発症する可能性があります。

患者が腎不全を患っている場合、この薬に対する副作用の発生率が増加します。

放出形態と投与量

「アロプリノール」は、錠剤の形（1 パッケージあたり 30 個または 50 個）で入手でき、1 錠中に有効成分が 100 および 300 mg 含まれています。アロプリノールサンド 300 は国内市場に存在します。この用量の薬は1日1回だけ処方されるため、薬の服用をスキップする可能性が事実上排除されるため、それに関するレビューは肯定的です。

中毒と薬物の過剰摂取

中毒は非常にまれですが、20グラムの薬物を1回投与した場合が知られています。この場合、めまい、嘔吐、吐き気、下痢の症状が観察されました。腎不全で大量の薬剤を長期投与した場合、発熱、肝炎、腎不全の増悪などの重篤な中毒症状が観察されました。

急性中毒と過剰摂取の治療は対症療法であり、体内からの薬物の除去を促進することを目的としています。特別な解毒剤はありません。薬物を速やかに体外に除去するには、透析による解毒法が有効です。

説明書

医療用

薬

アロプリノール

商標名

アロプリノール

国際一般名

アロプリノール

剤形

錠100mg

コンパウンド

1錠に含まれる内容は、

アクティブ○物質○ - アロプリノール 100% 乾物ベースで 100 mg、

賦形剤: 乳糖一水和物（顆粒200） , ステアリン酸マグネシウム、微結晶セルロース、ヒプロメロース、コーンスターチ。

説明

錠剤は丸く、白またはほぼ白で、表面は平らで、面取りされ、刻み目が入っています。

薬物療法グループ

抗痛風薬。尿酸合成の阻害剤。アロプリノール。

ATXコードM04AA01

薬理学的特性

薬物動態

経口投与すると、薬剤投与量の約 90% が消化管から吸収されます。血漿中のアロプリノールの最大濃度は、平均して 1.5 時間後に達成されます。肝臓で生体内変換を受けて活性代謝物アロキサンチンを形成します。薬物の半減期は 1 ～ 2 時間、アロキサンチンは約 15 時間であるため、キサンチンオキシダーゼ阻害は薬物を 1 回投与した後 24 時間持続します。服用量の約 20% は腸から排泄され、残りの薬物とその代謝産物は腎臓から排泄されます。

薬力学

アロプリノールは、体内の尿酸とその塩の合成を阻害する抗痛風薬です。この薬剤は、ヒポキサンチンからキサンチンへの変換、およびキサンチンから尿酸への変換に関与する酵素キサンチンオキシダーゼを阻害する特異的な能力を持っています。その結果、血清中の尿酸塩含有量が減少し、組織や腎臓への尿酸塩の沈着が防止されます。

薬の作用を背景に、尿中の尿酸の排泄が減少し、より溶けやすいヒポキサンチンとキサンチンの排泄が増加します。

アロプリノールは体内でアロキサンチンに変換され、これも尿酸の生成を防ぎますが、活性はアロプリノールより劣ります。

使用上の適応

一次性痛風と二次性痛風
尿酸塩形成を伴う腎臓結石
原発性および続発性高尿酸血症。核タンパク質の分解の増加と血液中の尿酸の増加を伴う病理学的過程で発生します。
各種血芽腫（急性白血病、リンパ肉腫など）
腫瘍の細胞増殖抑制療法および放射線療法、乾癬、コルチコステロイド薬による大量療法。

用法・用量

食後、噛まずにたっぷりの水とともにお召し上がりください。

大人

1日の投与量は、血清中の尿酸のレベルに応じて個別に決定されます。通常、1日の用量は100〜300mgです。副作用のリスクを軽減するために、治療は 1 日 1 回 100 mg のアロプリノールから開始する必要があります。

必要に応じて、最大の効果が得られるまで、1 ～ 3 週間ごとに初回用量を 100 mg ずつ徐々に増やしてください。維持用量は通常 200 ～ 600 mg/日です。

1日の用量が300mgを超える場合は、2〜4回に等量に分けて服用してください。

用量を増やす場合は、血清中のオキシプリノールのレベルを監視する必要があり、15 mcg/ml (100 mcmol) を超えてはなりません。

小児への使用主に悪性新生物、特に白血病の細胞毒性療法や酵素障害（レシュニーン症候群など）の治療中に使用されます。 子供のための から6 年体重1kgあたり10mgの1日用量を処方します。

腎不全

治療は1日100mgの用量で開始し、薬の効果が不十分な場合にのみ増量します。用量を選択するときは、クレアチニンクリアランス指標を参考にしてください。

治療期間は基礎疾患の経過によって異なります。

高齢の患者さん

特定のデータがない場合は、最小有効量を使用する必要があります。

で 肝機能障害投与量は効果的な最小限に減らす必要があります。

副作用

アロプリノールの最も一般的な副作用は皮膚の発疹です。腎臓や肝臓に障害があると、副作用の頻度が増加します。

副作用は、病気、投与量、他の薬と組み合わせて処方された場合に応じて異なる場合があります。

アロプリノールによる治療の開始時には、痛風結節や他の貯蔵所からの尿酸の動員により、痛風の反応性発作が発生する可能性があります。

頻繁

かゆみ; 発疹を含む粃糠疹、紫斑病、斑状丘疹性

まれに

皮膚反応を含む過敏反応

吐き気、嘔吐（食後にアロプリノールを摂取することで回避可能）

肝臓検査の無症候性上昇

めったに

剥離性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死融解症

皮膚反応は最も一般的な反応であり、治療中にいつでも発生する可能性があります。発生した場合は、アロプリノールの使用を直ちに中止する必要があります。症状が軽減した後、薬を低用量（たとえば、50 mg/日）で処方し、必要に応じて徐々に増量できます。皮膚発疹が再発する場合は、薬の使用を中止する必要があります。 永遠に、重度の全身性過敏反応が発生する可能性があるためです。

角質剥離、発熱、リンパ節腫脹、関節痛および/または好酸球増加を伴う皮膚反応を含む、重篤な全身性過敏症反応がまれに発生します。過敏反応に関連する血管炎および組織反応には、次のようなさまざまな症状が現れる可能性があります。肝炎、腎臓障害（間質性腎炎）、ごくまれに発作が起こります。これらの反応は治療中いつでも発生する可能性があるため、発生した場合はアロプリノールの使用を直ちに中止する必要があります。

肝炎（肝壊死および肉芽腫性肝炎を含む）、急性胆管炎。

肝機能障害（通常は薬剤の中止により回復可能）は、全身性過敏症反応の明らかな兆候なしに発生する場合があります。

めったにありません

リンパ節腫脹（リンパ節腫脹を含む）血管免疫芽細胞性リンパ節症（通常、薬を中止すると回復します）。アナフィラキシーショックを含むアナフィラキシー

脱毛症、血管浮腫、毛髪の脱色、固定薬用紅斑

せつめい症

重度の骨髄損傷（血小板減少症、無顆粒球症、再生不良性貧血）

糖尿病、高脂血症

うつ

運動失調、昏睡、頭痛、神経障害、けいれん、末梢神経炎、感覚異常、麻痺、眠気、味覚の歪み

白内障（特に高齢者、高用量の長期使用）、黄斑変化、視覚障害

めまい

狭心症、徐脈、動脈性高血圧

排便リズムの変化、口内炎、脂肪便、吐血

間質性腎炎、血尿、尿毒症

女性化乳房、インポテンス、男性不妊症

無力症、発熱、倦怠感、浮腫、ミオパシー/筋肉痛、筋肉などの組織へのキサンチンの沈着

発熱は、全身性過敏反応の症状の有無にかかわらず発生することがあります。

H頻度未知

好酸球増加症、蕁麻疹に伴う皮膚反応

関節痛

白血球減少症、白血球増加症、好酸球増加症、溶血性貧血、出血性疾患。アロプリノール療法に関連した急性純赤血球無形成症の症例が報告されています。

治療の開始時には、痛風の反応性発作が起こる可能性があります。

めまい

血管炎

下痢、腹痛

腎結石症

夢精

禁忌

アロプリノールおよび薬物の他の成分に対する過敏症

重度の肝臓または腎臓の機能障害（クレアチニンクリアランスが2ml/分未満）

痛風の急性発作

ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠損症、グルコース・ガラクトース吸収不良症候群

妊娠と授乳

お子様の対象年齢は6歳までです。

薬物相互作用

抗凝固剤 クマリン型- ワルファリンおよび他のクマリンの効果が増加するため、凝固パラメーターをより頻繁に監視する必要があり、抗凝固剤の用量を減らすことも必要です。

アザチオプリン, メルカプトプリン- アロプリノールはキサンチンオキシダーゼを阻害するため、これらのプリン誘導体の代謝が遅くなり、効果が長期化し、毒性が増加するため、通常の用量を50〜75％（通常の用量の1/4まで）減らす必要があります。

ヴィダラビン(アデニンアラビノシド) - 後者の半減期は延長されますが、毒性が増加するリスクがあります。この組み合わせは注意して使用する必要があります。

サリチル酸塩 (大量投与）尿酸尿症 薬物（例えば、 スルフィラゾン, プロベネシド, ベンズブロマロン) - アロプリノールの主要代謝産物であるオキシプリノールの除去が促進されるため、アロプリノールの有効性が低下する可能性があります。アロプリノールはまた、プロベネシドの排出を遅らせます。アロプリノールの用量を調整する必要があります。

クロルプロパミド- 腎機能が損なわれている場合、長期にわたる低血糖のリスクが高まるため、クロルプロパミドの用量を減らす必要がある場合があります。

フェニトイン- 肝臓におけるフェニトインの代謝障害の可能性; これの臨床的重要性は不明です。

テオフィリン、カフェイン- 高用量のアロプリノールは代謝を抑制し、テオフィリンとカフェインの血漿濃度を増加させます。アロプリノールによる治療の開始時、または投与量を増やすときは、血漿中のテオフィリンのレベルを監視する必要があります。

アンピシリン、アモキシシリン- アレルギー反応のリスクが増加します。皮膚に発疹が生じる可能性があるため、アロプリノールを服用している患者は他の抗生物質を使用する必要があります。

シクロスポリン- 血漿中のシクロスポリン濃度が上昇する可能性があり、それに応じて副作用、特に腎毒性のリスクが増加します。

細胞増殖抑制剤（例えば、 シクロホスファミド, ドキソルビシン, ブレオマイシン, プロカルバジン, メクロレタミン） - 腫瘍性疾患（白血病を除く）患者では、これらの薬剤を単独で使用した場合よりも骨髄抑制のリスクが高まるため、血球数を短い間隔で監視する必要があります。

ジダノシン- アロプリノールはジダノシンの血漿濃度を上昇させるため、その毒性のリスクが高まります。併用は避けるべきです。

利尿薬, 含む チアジド、 そして関連する 彼らは麻薬- 特に腎機能に障害のある患者では、過敏反応を発症するリスクが増加します。

阻害剤 APF, 含む カプトプリル- 特に腎機能が損なわれている場合、白血球減少症や過敏症反応などの血液毒性反応を発症するリスクが増加します。

制酸薬- 水酸化アルミニウムを摂取する3時間前にアロプリノールを摂取することをお勧めします。

特別な指示

食事の推奨事項に従っており、重度の腎臓障害がない場合、尿酸値が 500 μmol/l (8.5 mg/100 ml に相当) 未満の場合、この薬の使用は推奨されません。プリン体を多く含む食品（例えば、内臓：腎臓、脳、肝臓、心臓、舌、肉のスープやアルコール、特にビール）を摂取しないでください。

アロプリノールで治療する場合、利尿作用を少なくとも 2 l/日のレベルに維持する必要があり、尿酸塩の沈殿や結石の形成を防ぐため、尿の反応は中性または弱アルカリ性である必要があります。この目的のために、アロプリノールを尿をアルカリ化する薬と組み合わせて処方することができます。

皮膚の発疹やその他の過敏症の兆候が初めて現れた場合は、より重篤な過敏症反応（スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死融解症を含む）の発症を防ぐために、直ちに薬剤の使用を中止する必要があります。

アロプリノールは細心の注意を払って使用する必要があります。

腎臓および肝臓の機能が損なわれている場合は、関連する推奨事項を考慮してアロプリノールの用量を減らす必要があります。

以前に造血障害が確立されている場合

腎機能障害を伴う可能性があるため、ACE阻害剤および/または利尿剤を投与されている動脈性高血圧または心不全の患者。

無症候性高尿酸血症は、通常、適切な食事と適切な水分摂取で十分であるため、アロプリノールの使用の適応症とはみなされません。

急性発作 痛風: アロプリノールによる治療は、さらなる発作を引き起こす可能性があるため、完全に軽減するまで開始すべきではありません。

他の尿酸排泄促進薬と同様に、アロプリノールによる治療の開始時には、大量の尿酸が動員されるため、痛風の急性発作が起こる可能性があります。したがって、最初の 4 週間は予防目的で非ステロイド性抗炎症薬 (アスピリンやサリチル酸塩を除く) またはコルヒチンを同時に使用することをお勧めします。

すでにアロプリノールを服用している患者に痛風の急性発作が起こった場合は、同じ用量で治療を継続し、急性発作を適切な抗炎症薬で治療する必要があります。

適切な治療を行えば、腎臓内の大きな尿酸結石を溶解し、尿路に流入させて（腎疝痛）閉塞する可能性があります。

高尿酸血症を予防するために、腫瘍性疾患、レシュニーン症候群の患者には、放射線療法または化学療法を開始する前にアロプリノールを処方することが推奨されます。このような場合には、最小有効量を使用する必要があります。尿路にキサンチンが沈着するリスクを最小限に抑えるには、最適な利尿作用と尿のアルカリ化を維持するために適切な水分補給が必要です。

アロプリノール錠には乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠乏症、またはグルコース・ガラクトース吸収不良症候群などのまれな遺伝性の問題を抱えている患者は、この薬を服用すべきではありません。

妊娠中または授乳中の使用私パイルbゆう。

妊娠中のアロプリノールの使用は禁忌です。

薬を使用する必要がある場合は、授乳を中止する必要があります。

車両を運転する能力または潜在的に危険なメカニズムに対する薬物の影響の特徴

薬に対する個人の反応が判明するまでは、めまいや眠気を引き起こす可能性があるため、車の運転やその他の機械の操作を控える必要があります。

過剰摂取

症状：吐き気、嘔吐、下痢、めまい、頭痛、眠気、腹痛。場合によっては、腎不全、肝炎。

処理：対症療法的な支持療法が使用されます。最適な利尿を維持するための適切な水分補給は、アロプリノールとその代謝物の排泄を促進します。必要に応じて血液透析。具体的な解毒剤は不明です。

リリースフォームとパッケージング

ポリ塩化ビニルフィルムとアルミニウム箔でできたブリスターパックに錠剤が 10 個ずつ入っており、片面が熱ワニスでコーティングされ、もう片面が印刷されています。各パッケージ5個と、州およびロシア語の医療用説明書が段ボールパックに入っています。