胃癌 

アモキシシリンとクラブラン酸の相互作用。 クラブラン酸：作用と性質

広域抗生物質は、患者の体内に侵入した病原性微生物叢を抑制するように設計されています。 一般的に処方される薬には、アモキシシリンやクラブラン酸などがあります。 専門家は、この薬は非常に安全で、患者への影響も穏やかであると信じています。 この薬は半合成のペニシリン含有物質です。

一般情報

薬の主な構成は 2 つの有効成分で表されます。

  • アモキシシリン;
  • クラブラン酸。

メーカーはさまざまな形で医薬品を製造しています。

  1. シロップ;
  2. サスペンション;
  3. 滴下;
  4. パウダリー;
  5. タブレット化。

主な構造に含まれる有効成分は、さまざまな量で含まれています。

  • それぞれ250mgと125mg。
  • それぞれ500mgと125mg。
  • それぞれ875mgと125mg。

病気の重症度に応じて、薬はさまざまな用量レベルで処方されます。

使用の許可と禁止

この薬は、特定の種類の病変に対して処方されることがよくあります。

  • 肺膿瘍。
  • 気管支炎;
  • 外科診療における予防策として;
  • 細菌性膣炎;
  • 中耳の炎症;
  • 子宮頸管の炎症;
  • 淋病感染症;
  • 二次感染を伴う皮膚炎;
  • とびひ;
  • 創傷表面の感染症。
  • 柔らかい下疳。
  • 骨髄炎;
  • 骨盤腹膜炎;
  • ピエリタク。
  • 腎盂腎炎;
  • 肺炎;
  • 敗血症性病変の産後の変異型。
  • 術後期間における関連感染症。
  • 前立腺炎;
  • 丹毒;
  • 卵管炎;
  • 卵管卵巣炎;
  • 自然発生的な熱性流産。
  • 副鼻腔炎;
  • 扁桃炎;
  • 卵管卵巣膿瘍;
  • さまざまな病因による尿道炎。
  • フレグモン。
  • 膀胱炎;
  • 胸膜組織の蓄膿症。
  • 子宮内膜炎。

特定の条件下では薬の服用が禁止されています。

  1. 薬剤に含まれる有効成分に対する感度が高い。
  2. 感染病因による単核球症;
  3. フェニルケトン尿症;
  4. 黄疸;
  5. 類似の薬物の投与によって引き起こされる肝機能障害。

妊娠中および乳児の授乳期間中の疾患、重篤な肝機能不全、および消化管の特定の疾患の治療には、処方時にはさらに注意が必要です。

否定的な反応

アモキシシリン・クラブラン酸を処方する場合、患者の体にさまざまな副作用が発生する可能性があります。

消化器科:

  • 胃十二指腸炎;
  • 肝炎;
  • 舌炎;
  • 下痢;
  • 胆汁うっ滞性黄疸。
  • 歯のエナメル質の色合いを暗い色に変更します。
  • 出血性および偽膜性変異型の大腸炎 - それらの出現は、所望の薬物による治療によって引き起こされる可能性があります。
  • 長期にわたる治療による肝機能の欠如、特に高齢男性の場合。
  • 肝臓酵素の活性の増加;
  • 口内炎;
  • 嘔吐を引き起こす吐き気;
  • 舌の黒っぽい色合い。
  • 腸炎。

  1. 血栓形成期の可逆的な増加。
  2. 出血期間の延長;
  3. 血小板減少症;
  4. 血小板増加症;
  5. 好酸球増加症;
  6. 白血球数の減少;
  7. 無顆粒球症;
  8. 溶血性タイプの貧血性疾患。

  • 頭痛;
  • 活動の増加。
  • めまい;
  • 不当な不安。
  • 標準動作の変更。
  • けいれん症候群。

アレルギー症状:

  • アレルギー型の血管炎。
  • アナフィラキシーショック;
  • 血管浮腫;
  • 紅斑性発疹;
  • 皮膚上の赤みを帯びた丘疹。
  • 多形滲出性紅斑;
  • 全身性発疹性丘疹症の急性期。
  • 血清病に似た症状。
  • 悪性の滲出性紅斑 - スティーブンス・ジョンソン症状。
  • 剥離性皮膚炎のサブタイプ。

その他の症状:

  1. 病原性微生物叢による二次感染の発症。
  2. 間質性腎炎;
  3. 尿中に塩の結晶が現れる;;
  4. 尿中の血液粒子の存在;
  5. カンジダ症。

身体の局所的な微小反応は、静脈炎の形で静脈内投与の時点で発生する可能性があります。

アモキシシリン クラブラン酸の使用説明書

薬剤は、静脈内または経口の 2 つの方法で患者の体内に投与されます。 必要な薬の量は、体の全身状態、検査データ、損傷の程度を考慮して設定されます。 すべての用量はアモキシシリンとの関係で計算されます。

経口投与

12歳未満の子供の場合、薬は経口使用のための点滴、懸濁液、またはシロップの形で処方されます。 1 回の量は年齢期間に対応します。

  • 人生の第 1 四半期まで - 1 日あたり体重 1 kg あたり 30 mg。
  • 3か月後 - 体重1kgあたり25mgを24時間ごとに2回、または体重1kgあたり20mgを1日3回（軽度の損傷の場合に計算）。
  • 病気の重篤な変異を伴う第1四半期後 - 1kgあたり45mgを1日2回、または1kgあたり40mgを1日3回。

アモキシシリンの最大許容量は子供の体重 1 kg あたり 45 mg、クラブラン酸は体重 1 kg あたり 10 mg です。

12年後、成人（総体重が40キログラムを超える）の場合、薬は次の割合で処方されます。

  1. 軽度の病変の場合 - 500 mgを1日2回、または250 mgを1日3回。
  2. 病気の複雑な経過の場合 - 875 mgを1日2回、または500 mgを1日3回。

成人および 12 歳以上の小児に対する 1 回の最高摂取量には、アモキシシリン 6 g とクラブラン酸 600 mg が含まれます。

高齢者の液体や固体の嚥下に問題がある場合は、懸濁液の使用が推奨されます。

シロップ、サスペンション、ドロップを製造する場合、主な溶媒はきれいな飲料水です。

静脈の紹介

年齢に応じて製作します。

  • 成人および青少年（12歳以上）の場合、1gを1日3回処方され、場合によっては1日4回が許可されます。
  • 最初の 3 か月以降の赤ちゃんの場合 - 体重 1 kg あたり 25 mg を 1 日 3 回（軽度の病気の場合）、または重篤な病気の場合は 4 回摂取します。
  • 人生の第 1/4 四半期前 - 未熟児または周産期の場合 - 1 kg あたり 25 mg を 2 回、周産期後 - 1 kg あたり 25 mg を 1 日 3 回。

治療効果の平均持続期間は最長2暦週間、中耳の炎症現象の場合は最長10日間です。

予防措置

術後プロセス（少なくとも1時間かかる操作の場合）の発生を防ぐための薬の処方は、麻酔導入時に1 gの用量（静脈内）で行われます。 二次感染の可能性が高いリスクがある場合は、数日間操作を実行することが許可されます。

血液透析を受けている患者は、独自の量の処方薬を持っています。

  1. 経口 - 一度に 250 または 500 mg。
  2. 静脈内 - 500 mgの物質。

操作時および操作完了後に、追加用量の医薬品が投与されます。

過剰摂取

  • 嘔吐を引き起こす吐き気;
  • 下痢;
  • 水分と電解質のバランスの乱れ - 嘔吐、下痢による脱水症状の結果として。
  • 神経毒性反応;
  • 血小板減少症。

後者は薬剤の中止後に消失し、可逆的です。

中毒の兆候が検出された場合、患者は以下の治療を受けます。

  1. 胃洗浄。
  2. 活性炭の導入;
  3. 生理食塩水下剤;
  4. 水分と電解質のバランスを補正します。
  5. 血液透析。

過剰摂取が発生した場合は、直ちに患者を医療施設に連れて行き、専門家の援助を受ける必要があります。

相互作用の可能性

アモキシシリンをクラブラン酸で治療する場合、その薬剤は他の薬剤と反応する可能性があります。

  1. 制酸薬、下剤、アミノグリコシドおよびグルコサミンは、元の物質と組み合わせると、有効成分の吸収を遅らせ、減少させます。
  2. アスコルビン酸を同時に摂取すると吸収が増加します。
  3. マクロライド、クロラムフェニコール、リンコサミド、スルホンアミド、テトラサイクリン系薬剤は、同時に投与すると拮抗作用を示します。
  4. 間接的な抗凝固剤は効果を高めると同時に、腸内の有益な微生物叢を抑制し、ビタミン K の合成とプロトロンビン指数を低下させます。
  5. 経口避妊薬であるエチニルエストラジオールの有益な効果は大幅に減少します。
  6. PABA が生成される処理中に薬​​剤の作用範囲が減少し、自然出血の形成を引き起こす可能性があります。
  7. 利尿薬やカルシウム分泌を阻害する薬剤は、元の物質の総濃度を増加させます。

意図しない反応の発生や合併症の発症を避けるために、薬を使用する前に、以前に処方されたすべての薬について医師に知らせる必要があります。

使用上の特徴

治療過程は、造血系、肝臓および腎臓系の機能を常に監視しながら行われます。 胃腸管に病状が発生するリスクを軽減するために、薬は食事のときにのみ服用されます。

有効成分に対する病原性微生物叢の耐性が徐々に発達すると、病原性微生物による二次感染の発症が始まる可能性があります。 専門的な抗菌治療が必要です。 場合によっては、尿中のブドウ糖の量を測定するときに誤った検査が記録されることがあります。

自宅で調製した懸濁液は、凍結を避けて冷蔵庫で最長1週間保管する必要があります。

医薬品「アモキシシリン クラブラン酸」を使用する場合、アルコール飲料または低アルコール飲料の摂取は固く禁止されています。

エチルアルコールには利尿作用があり、治療効果を弱めてしまいます。 アルコールは、希望する薬による治療中にさまざまな合併症を引き起こす可能性があります。

類似薬

禁忌や副作用が発生した場合、その薬は同じ治療効果を持つ類似の薬に置き換えられます。 一般的なタイプには次のようなものがあります。

  • 「アモビコムベ」;
  • 「アモキシバン」;
  • 「アモキシシリン三水和物＋クラブラン酸カリウム」；
  • 「ランクラフ」。
  • 「ラピクラフ」。
  • 「アルレット」。
  • 「バクトクラフ」;
  • 「ヴェルクラフ」;
  • 「リクラフ」。
  • 「ファイベル」
  • 「フレモクラフ・ソルタブ」;






薬「アモキシシリンクラブアラン酸」の価格は、パッケージ内のカプセルとアンプルの数、製造元によって異なり、60から800ルーブルの範囲です。 一般的な製品は、探している製品の価格を超えているか、はるかに安い場合があります。 主な抗生物質の処方箋をお持ちであれば、価格設定ポリシーで必要なオプションを薬局チェーンで購入できます。

アモキシシリンとクラブラン酸（同じラテン名）の組み合わせは、多くの国で入手可能です。 この配合剤はロシア、スロベニア、スイス、インド、セルビアで製造されています。 この抗生物質は幅広い病気に効果があり、錠剤と 2 種類の粉末の 3 つの剤形で一度に入手できます。 この薬の利点の1つは価格が安いことです。 この薬はさまざまな商品名で45ルーブルで購入できます。

構成とリリースフォーム

薬はさまざまな形で入手できます。 3 つの薬の種類を区別できます。

  • 楕円形、両凸形状のフィルムコーティング錠。表面は白色ですが、色合いが異なる場合がございます。 両面に異なる彫刻があり、特定のイメージは重量と比率によって異なります。 250 + 125 mg の場合は「A」と「63」、500 + 125 mg は「A」と「64」、875 + 125 mg は「A」と「6|5」になります（2 番目の刻印はスコア部門）。 断面を見ると、核は柔らかい黄色で、白または非常に明るい殻で囲まれていることがわかります。 1 つのボール紙パッケージには 2 つのブリスターが含まれており、それぞれに 7 錠の錠剤が入っています。
  • 懸濁液調製用粉末それは経口摂取されます。 イチゴ味が入っています。 顆粒は非常に軽いか白く、錠剤と同様に物質の投与量と割合は異なりますが、製品は常にほぼ透明な150 mlのボトルに入れられます。
  • 溶液回収用マス、静脈内に投与されます。 10 ml ボトルには白い内容物が含まれており、黄色がかった色をしている場合があります。 1 人の患者用の段ボール パックには 1 つまたは 10 個のバイアルが含まれており、病院では最大 50 アンプルを入れることができるパッケージを購入します。

組成はリリースの形式にも依存します。 1錠中に以下の有効成分と補助成分が含まれています。

  • アモキシシリン 250、500、または 875 mg。
  • クラブラン酸（125mg）;
  • カルボキシメチルデンプンナトリウム。
  • セルロース;
  • ステアリン酸マグネシウム;
  • 二酸化チタン;
  • マクロ目標

経口投与用の再構成塊の内容は多少異なります。 含まれるもの:

  • アモキシシリン (125 または 250 mg);
  • クラブラン酸カリウム (31.25 または 62.5 mg);
  • キサンタンガム;
  • シリカ;
  • ヒプロメロース;
  • アスパルテーム。
  • コハク酸;
  • コロイド状の二酸化ケイ素。
  • イチゴ味。

注射は追加の物質を必要としないという点で異なります。 粉末はアモキシシリン (500 または 1000 mg) とクラブラン酸カリウム (100 または 200 mg) で構成されています。

アモキシシリンは半合成抗生物質です。 多くの細菌に対して活性を示します。 β-ラクタマーゼ酵素を生成する生物には影響を与えません。その影響はアモキシシリンにとって有害で​​す。 この物質は、数多くの病気の治療に使用されています。

クラブラン酸は、ペニシリンと構造が似たベータラクタマーゼ阻害剤です。 それは大部分のベータラクタマーゼを不活性にするため、セファロスポリンやペニシリンの影響を受けにくい微生物（ほとんどの場合耐性を持っています）に影響を与える可能性があります。 この物質は、1 型染色体ベータラクタマーゼに対して活性を示しません。

クラブラン酸カリウムを組み合わせると、アモキシシリンがベータラクタマーゼの影響から保護され、その作用範囲が増加します。 この組み合わせにより、この薬剤は純粋なアモキシシリンに耐性のある細菌に影響を与えることができます。

錠剤または懸濁液を経口投与した後、有効成分は胃に入り、完全に吸収されます。 これは非常に早く起こり、最高の濃度は 1 ～ 2 時間後に観察されます。 最適な吸収を実現するには、食事の直前に薬を服用してください。

活性成分は、経口投与および静脈内投与の両方で中程度の強度で血漿タンパク質に結合します。 アモキシシリンの場合は 17 ～ 20%、クラブラン酸の場合は 22 ～ 30% です。

どちらの物質も体全体によく分布し、臓器の腔内の液体や組織に到達します。 ペニシリン系のほとんどの抗生物質と同様、アモキシシリンは母乳に容易に移行し、その中にはクラブラン酸も検出されることがあります。

成分は胎盤バリアを通過できます。脳の膜が炎症を起こしていない場合、血液脳関門を通過する能力がありません。

肝臓は有効成分を代謝します。

  1. アモキシシリンの総用量の約 10%。
  2. クラブラン酸の総量のほぼ半分。

最初の物質の大部分は、糸球体濾過および尿細管分泌を介して排泄され、ほとんど変化を受けません（50〜78％）。 2 番目の成分の 4 分の 1 強も腎臓から排泄されます。ごく一部は代謝物で、残りは変化しません。 どちらの物質も最初の 6 時間以内に排泄され、少量が腸と肺から排泄されます。 患者が重度の腎障害を患っている場合、半減期は第 1 成分と第 2 成分でそれぞれ 7.5 時間と 4.5 時間に増加します。 腹膜透析や血液透析の際にも除去されます。

適応症と禁忌症

この薬は通常、感染性炎症性の病気に処方されます。 同時に、誘発微生物は活性物質に敏感です。

  • 急性および慢性の副鼻腔炎。
  • 慢性気管支炎の悪化。
  • 結合組織または骨組織の感染症。
  • 胆管炎;
  • 腎盂炎;
  • 再感染による皮膚炎。
  • 髄膜炎;
  • 歯原性感染症;
  • 腹腔内感染症。
  • 扁桃炎、再発しやすい。
  • 急性型の気管支炎。
  • 骨髄炎;
  • 腎盂腎炎;
  • 痰。
  • 腹膜炎;
  • 出産または中絶後に発生する敗血症。
  • 膿瘍;
  • 心内膜炎;
  • とびひ;
  • 急性または慢性の中耳炎。
  • 気管支肺炎;
  • 尿道炎;
  • 咽頭炎;
  • 肺炎。

この抗生物質は、患者の術後感染のリスクを軽減するために手術にも使用されます。

ただし場合によってはお受けできない場合もございます。 これは主に、次のパラメータのいずれかを満たす患者に適用されます。

  • 感染性の単核球症。発疹を伴うこともあります。
  • 12 歳未満 (主にタブレットに適用);
  • この種の抗生物質に対する個人の不耐性。
  • 有効成分のいずれかを摂取することによって引き起こされる胆汁うっ滞性黄疸およびその他の肝臓障害。
  • フェニルケトン尿症（禁止は懸濁液に適用されます）。

875 mg と 125 mg を組み合わせた錠剤には別の制限があります。クレアチニン クリアランスが低すぎる患者には処方されません。 以下の病気に罹患している人は注意が必要です。

  • 重度の肝不全。
  • 胃腸管の問題;
  • 不適切な腎機能。

妊娠中や授乳中にも使用できますが、潜在的な治療効果が子供への影響を超える場合に限ります。

使用説明書

使用方法は剤形に直接依存します。 投与量や使用期間にも影響します。 アモキシシリンとクラブラン酸の物質には異なる比率があり、これにより使用説明書も変わることを考慮する必要があります。

錠剤は経口摂取されますが、食事の最初に摂取するのが最善です。 こうすることで、最適な吸収を実現し、胃腸管からの副作用のリスクを最小限に抑えることができます。

医師のみが投与量を選択でき、感染症の重症度、患者の体重と年齢、腎臓の状態に応じて決定されます。

段階療法が処方される場合もありますが、静脈内投与から始まり、徐々に経口投与に置き換えられます。 体重が40kgを超える成人および12歳以上の子供は、アモキシシリン6000mgおよびクラブラン酸600mgを毎日摂取すべきではありません。

治療期間は5日から14日間です。 最長期間が経過すると、医師は患者を再検査し、必要に応じてコースを延長します。 急性中耳炎の患者は5～7日で合併症なく回復します。

患者の腎機能が損なわれている場合は、薬の投与量を調整する必要があります。 まず、クレアチニンクリアランスの値に注目してください。 透析を予定している患者さんにも調整が必要です。

経口懸濁液

12 歳未満の子供には、経口摂取される粉末懸濁液が処方されます。 これを行うには、室温で冷やした沸騰した飲料水をボトルの2/3まで顆粒で満たし、振った後、容器をマークまで満たし、再度振ってください。 使用前によく振る必要があります。そうしないと、使用後に多量の粉末が残る可能性があります。

各パッケージには、正確な用量遵守に必要な 2.5 ml のマークが付いた計量キャップが含まれている必要があります。 使用後はきれいな水で洗うだけです。

平均治療期間は錠剤の場合と同じです。 食事の最初に摂取するのが良いでしょう。 投与量は医師によって決定されます。

生後3か月未満の小児には、1日あたりの用量を特に少なくし、2回に分けて使用します。 早産の場合は調整の必要はありませんが、腎臓の問題や血液透析の場合は調整が必要です。

溶液調製用粉末

この粉末から溶液が作られ、静脈内に投与されます。 これを行うには、ボトル内の顆粒を注射用水で溶解します。 薬はゆっくりと投与する必要があり、3 ～ 4 分かけて投与します。

スポイトの使用は許可されていますが、この目的のために、注射用に調製された混合物はさらに輸液で希釈されます。 塩化カリウム、リンゲル液、塩化ナトリウムで十分です。 注入はさらに長く続きます - 30分から40分です。

治療期間と投与量を調整できるのは主治医だけです。 子供の年齢と腎臓の問題は、追加の調整の理由となります。

副作用

入学には不快な結果が伴う可能性があります。 多くの場合、次のような副作用が確認されています。

  • 頭痛;
  • 下痢;
  • 血小板減少症（可逆的）;
  • じんましん;
  • 血尿;
  • ビリルビン濃度の増加。
  • 粘膜のカンジダ症。
  • めまい;
  • 吐き気と嘔吐。
  • 可逆的な白血球減少症。
  • 皮膚の発疹とかゆみ;
  • 結晶尿症。
  • 肝機能障害;
  • 歯が黄色、灰色、または茶色に染まる。
  • 興奮した不安状態。
  • 舌炎;
  • 貧血;
  • アレルギー性血管炎;
  • 間質性腎炎。
  • 胆汁うっ滞性黄疸。
  • 混乱;
  • 口内炎;
  • 可逆性無顆粒球症。
  • アナフィラキシーショック;
  • 肝炎;
  • 血管浮腫;
  • 胃炎;
  • 痙攣。

通常、患者は下痢と血尿だけで苦しみますが、投与量や投与のタイミングが間違っている場合には、より深刻な影響が生じます。 肝臓に対する有害な影響は、治療が完了するとほとんどの場合回復します。 しかし、重度の既存疾患を持ち、肝毒性薬で治療を受けている患者の場合、これは生命を脅かす可能性があります。

過剰摂取

過剰摂取は通常、胃腸管に問題を引き起こします。 下痢、腹痛、嘔吐などが起こり、水分バランスが崩れることもあります。 不眠症、不安や興奮の感情、めまいは、神経系への予測可能な影響です。 高用量または腎機能障害の可能性があります けいれん発作。

腎不全または肝不全の患者にとって、過剰摂取は生命を脅かします。 中和するには、水と電解質のバランスを正常化し、血液透析を処方します。

特別な説明と価格

クラブラン酸の併用は医師の処方箋が必要な場合にのみ入手可能です。 光や子供の手の届かない乾燥した場所に保管する必要があります。 錠剤および粉末（経口混合物）の場合は、25 度以下の温度が最適です。 静脈内溶液の再構成用アンプルは 15 度以下の温度で保管する必要があります。

これらの条件を満たした場合、注射液を調製するための錠剤およびアンプルは 2 年間、経口懸濁液を調製するための粉末は 1 年半保存されます。 希釈した乾燥塊は、凍結せずに約 6 度 (冷蔵庫内) で 7 日間以内に保管する必要があります。

ロシアの薬局での錠剤の平均価格は45ルーブルです。

クラブラン酸は、1974 ～ 1975 年に英国で初めて発見されました。 細菌によって生成されます ストレプトマイセス・クラブリゲルス。 化学的には、ペニシリンもセファロスポリンのコアも含まない二環式ベータラクタムです。 クラブラン酸は、クラミジア、ナイセリア、連鎖球菌などのいくつかの細菌に対して活性があります。 ただし、独立した抗生物質としては使用されません。 クラブラン酸の最も重要な特性は、β-ラクタマーゼを阻害する能力です。 これらは細菌の作用から守る酵素です。 細菌の細胞壁を損傷する前に、ベータラクタムを破壊します。 ペニシリンおよびセファロスポリンに対する細菌耐性を与えるのはベータラクタマーゼです。 それらはグラム陽性菌とグラム陰性菌の両方によって産生されます。

クラブラン酸はベータラクタムと組み合わせて使用​​されます。 彼らの助けを借りて、髄膜炎、心内膜炎、敗血症、気管支炎および肺炎、腹膜炎、腎臓、尿路および生殖器系の細菌性疾患、および皮膚感染症が治療されます。 さらに、併用薬剤は手術前などの病気の予防にも使用されます。 これらの中で最も有名なのは、アモキシシリンを含む「アモキシクラブ」（「パンクラフ」、「オーグメンチン」、「ヴェルクラフ」、「アモビコンベ」）です。 獣医学では、アモキシクラブは犬や猫のほか、豚、羊、牛、家禽の感染症の治療に使用されます。 卵が食用であるウサギ、ハムスター、モルモット、採卵鶏には使用しないでください。

クラブラン酸は、ベータラクタマーゼの活性を低下させることに加えて、感染症に対する免疫反応を強化し、併用薬の有効性を高めます。 したがって、ペニシリン耐性黄色ブドウ球菌の研究では、アモキシシリンはその食作用、つまり免疫系の細胞による細菌の吸収と消化の程度を低下させました。 逆に、クラブラン酸の添加はこのプロセスを刺激しました。 しかし、これはベータ-ラクタムに耐性のある細菌にのみ当てはまります。ベータ-ラクタマーゼを産生しない菌株に関する研究では、アモキシシリン単独の影響下とクラブラン酸との組み合わせの影響下での食作用の強度に有意な差があることは明らかにされていません。

経口摂取すると、クラブラン酸は消化管で吸収され、すぐに尿中に排泄されます。 また、注射後など、組織からもすぐに除去されます。 クラブラン酸は牛乳中に少量排泄されます。

クラブラン酸は他の薬剤と組み合わせて使用​​されます。 したがって、副作用は通常、個々の物質ではなく、薬全体として考慮されます。 ベータラクタムとクラブラン酸の併用療法は、治療中または治療直後に発生する胆汁うっ滞や薬物性肝炎のリスク増加と関連しています。 これらの状態は通常、生命を脅かすものではありません。 クラブラン酸によって引き起こされるアレルギー反応の事例が知られています。

ラットおよびマウスに対するクラブラン酸の LD50 は 2000 mg/kg 体重を超えており、これは哺乳類に対してわずかに有毒であることを意味します。 この物質による中毒は、吐き気、下痢、腹痛を引き起こします。 まれに、これらの症状に加えて、発疹、多動性、眠気などが認められる場合があります。 クラブラン酸は遺伝毒性や発がん性を示しません。 しかし、ラットとマウスの実験では生殖毒性が示されました。

欧州連合では、動物由来の食品中のクラブラン酸の最大許容レベルが法律で制限されています。 したがって、豚肉、牛肉、およびこれらの動物の脂肪には、この物質が 100 mcg/kg を超えて含まれるべきではありません。 豚と牛の肝臓のクラブラン酸含有量は 200 mcg/kg、腎臓では 400 mcg/kg、牛乳では 200 mcg/kg を超えてはなりません。 ロシア連邦およびEAEU諸国では、食品中のクラブラン酸の最大許容レベルは確立されていません。

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古いブランド名: 剤形:  フィルムコーティング錠化合物:

有効成分:

アモキシシリン 250 mg/500 mg/875 mg (アモキシシリン三水和物として 286.70 mg/573.40 mg/1003.44 mg)。

クラブラン酸 125mg（クラブラン酸カリウムとして 277.77mg）

賦形剤: 微結晶セルロース 80.58 mg / 118.83 mg / 110.74 mg、カルボキシメチルスターチナトリウム 6.65 mg / 10 mg / 14.35 mg、コロイド状二酸化ケイ素 6.65 mg / 10 mg / 14.35 mg、ステアリン酸マグネシウム 6.65 mg / 10 mg / 14.35 mg、オパドライホワイト 06B 58855 (ヒプロメロース-5cP 14.62 mg / 21.49 mg / 30.96 mg、ヒプロメロース-15cP 1.36 mg / 1.99 mg /2、88 mg、マクロゴール-400 2.18 mg/3.21 mg/4.62 mg、二酸化チタン 6.12 mg/8.99 mg/12.96 mg）。

説明：

投与量 250 mg + 125 mg: 両凸の楕円形で、白色またはほぼ白色のフィルムコーティング錠剤で、片面に「A」、もう片面に「63」と刻印されています。

投与量 500 mg + 125 mg: 両凸の楕円形で、白色またはほぼ白色のフィルムコーティング錠剤で、片面に「A」、もう片面に「64」が刻印されています。

断面: 核は淡黄色で、白またはほぼ白のフィルム状の殻に囲まれています。

投与量 875 mg + 125 mg:両凸の楕円形の錠剤で、フィルムコーティングされており、白またはほぼ白で、片面には「A」の刻印があり、もう片面には「6」と「5」の刻印の間に線があります。

断面: 核は淡黄色で、白またはほぼ白のフィルム状の殻に囲まれています。

 薬物療法グループ:抗生物質 - ペニシリン半合成 + β-ラクタマーゼ阻害剤 ATX:  

J.01.C.R.02 アモキシシリンと酵素阻害剤の併用

薬力学:

作用機序

アモキシシリン- 多くのグラム陽性およびグラム陰性微生物に対して活性を持つ半合成の広域抗生物質。 同時に、アモキシシリンはベータラクタマーゼによる破壊を受けやすいため、アモキシシリンの活性範囲はこの酵素を産生する微生物には及びません。

クラブラン酸- β-ラクタマーゼ阻害剤は構造的にペニシリンに関連しており、ペニシリンやセファロスポリンに耐性のある微生物に見られる広範囲のβ-ラクタマーゼを不活化する能力を持っています。 クラブラン酸は、細菌耐性を引き起こすことが最も多いプラスミド ベータ-ラクタマーゼに対しては十分に効果的ですが、クラブラン酸によって阻害されない 1 型染色体ベータ-ラクタマーゼに対しては効果がありません。

薬物中のクラブラン酸の存在は、酵素 - β-ラクタマーゼによる破壊から保護し、アモキシシリンの抗菌スペクトルを拡大することを可能にします。

以下はアモキシシリンとクラブラン酸の組み合わせの活性です。 試験管内で。

通常、アモキシシリンとクラブラン酸の組み合わせに感受性のある細菌

グラム陽性好気性菌

炭疽菌

エンテロコッカス・フェカリス

リステリア菌

ノカルジア小惑星

化膿レンサ球菌 1、2

Streptococcus agalactiae 1、2

連鎖球菌属 (その他のβ溶血性連鎖球菌) 1.2

黄色ブドウ球菌 (メチシリン感受性) 1

腐生ブドウ球菌 (メチシリン感受性) コアグラーゼ陰性ブドウ球菌 (メチシリン感受性)

グラム陽性嫌気性菌

クロストリジウム属菌

ニジェールペプトコッカス

ペプトストレプトコッカス・マグナス

ペプトストレプトコッカス マイクロ

ペプトストレプトコッカス属

グラム陰性好気性菌

百日咳菌

インフルエンザ菌 1

ヘリコバクター・ピロリ

モラクセラ・カタルハリス 1

淋菌

パスツレラ ムルトシダ

コレラ菌

グラム陰性嫌気性菌

バクテロイデス フラジリス

バクテロイデス属菌

カプノサイトファーガ属

アイケネラが腐食する

フソバクテリウム・ヌクレアタム

フソバクテリウム属

ポルフィロモナス属

プレボテラ属

その他

ボレリア ブルグドルフェリ

レプトスピラ・イクテロ出血症

梅毒トレポネーマ

アモキシシリンとクラブラン酸の組み合わせに対して耐性を獲得した可能性が高い細菌

グラム陰性好気性菌

大腸菌 i 1

クレブシエラ・オキシトカ

肺炎桿菌 1

クレブシエラ属

プロテウス ミラビリス

プロテウス尋常性

プロテウス属

サルモネラ属菌

シゲラ属

グラム陽性好気性菌

コリネバシリウム属

エンテロコッカス・フェシウム

肺炎球菌 1.2

連鎖球菌グループ ビリダン

アモキシシリンとクラブラン酸の組み合わせに対して自然に耐性を持つ細菌

グラム陰性好気性菌

アシネトバクター属菌

シトロバクター・フロインディ

エンテロバクター属

ハフニア・アルヴェイ

レジオネラ・ニューモフィラ

モルガネラ・モルガニ

プロビデンシア属

シュードモナス属

セラチア属

ステノトロフォモナス・マルトフィリア

エルシニア・エンテロコリチカ

その他

肺炎クラミジア

オウム病クラミジア

クラミジア属

コクシエラ・バーネティ

マイコプラズマ属

1 - これらの細菌については、アモキシシリンとクラブラン酸の組み合わせの臨床効果が臨床研究で実証されています。

2 - これらの種類の細菌の株は、β-ラクタマーゼを生成しません。 アモキシシリン単独療法中の感受性は、アモキシシリンとクラブラン酸の併用に対する感受性が同様であることを示唆しています。

 薬物動態:

吸引

この薬の有効成分とクラブラン酸は両方とも、経口投与後、胃腸管 (GIT) から迅速かつ完全に吸収されます。 食事の最初に薬を服用すると、薬の有効成分の吸収が最適になります。

以下は、健康なボランティアが空腹時にアモキシシリンとクラブラン酸を摂取したときにさまざまな研究で得られた薬物動態パラメータを示しています。

アモキシシリンとクラブラン酸の組み合わせを含む薬剤 1 錠、250 mg + 125 mg (375 mg)。 アモキシシリンとクラブラン酸の組み合わせを含む薬剤 2 錠、250 mg + 125 mg (375 mg)。 アモキシシリンとクラブラン酸の組み合わせを含む薬剤 1 錠、500 mg + 125 mg (625 mg)。

アモキシシリン500mg。

クラブラン酸125mg。

アモキシシリンとクラブラン酸の組み合わせを含む薬剤 2 錠、875 mg + 125 mg (1000 mg)。

主な薬物動態パラメータ

薬物

用量

(mg)

ああと

(mg/l)

ああ

(h)

AUC

(mgh h/l)

アモキシシリン

アモキシシリン、500mg

クラブラン酸

アモキシシリン + クラブラン酸、250 mg + 125 mg

アモキシシリン + クラブラン酸、250 mg + 125 mg、2 錠

クラブラン酸、125mg

アモキシシリン + クラブラン酸、500 mg + 125 mg

アモキシシリン + クラブラン酸、875 mg + 125 mg、2 錠

2.18±0.99

1.25(1.0±2.0)

10.16±3.04

0.96±0.12

C max - 血漿中の最大濃度。

Tmax は、血漿中の最大濃度に達する時間です。

AUC は、濃度-時間曲線の下の面積です。

T 1/2 - 半減期。

アモキシシリンとクラブラン酸の組み合わせを含む薬剤を使用する場合、アモキシシリンの血漿中濃度は、等量のアモキシシリンを経口投与した後の血漿中濃度と同様になります。

分布

アモキシシリンとクラブラン酸の組み合わせの静脈内投与と同様、治療濃度のアモキシシリンとクラブラン酸はさまざまな組織および間質液（胆嚢、腹部組織、皮膚、脂肪および筋肉組織、滑液および腹膜液、胆汁、化膿性分泌物）に存在します。 ）。

アモキシシリンとクラブラン酸の組み合わせは、血漿タンパク質への結合力が弱いです。 研究によると、血漿中のクラブラン酸の総量の約 25% とアモキシシリンの 18% が血漿タンパク質に結合していることが示されています。

動物実験では、アモキシシリンとクラブラン酸の組み合わせの成分の蓄積はどの臓器にも見つかりませんでした。 ほとんどのペニシリンと同様に、母乳中に移行します。

微量のクラブラン酸は母乳にも含まれる可能性があります。 口腔粘膜の感作、下痢、カンジダ症の可能性を除けば、母乳で育てられた子供の健康に対するアモキシシリンとクラブラン酸のその他の悪影響は知られていません。

動物の生殖研究では、クラブラン酸が胎盤関門も通過することが示されています。 しかし、胎児への悪影響は検出されませんでした。

代謝

アモキシシリンの初回用量の 10 ～ 25% が、不活性代謝産物 (ペニシリン酸) の形で腎臓から排泄されます。

クラブラン酸は、2,5-ジヒドロ-4-(2-ヒドロキシエチル)-5-オキソ-1H-ピロール-3-カルボン酸および1-アミノ-4-ヒドロキシ-ブタン-2-オンに広範囲に代謝され、次の物質によって排泄されます。消化管を通過するだけでなく、二酸化炭素の形で吐き出される空気も通過します。

除去

高齢の患者さん

投与量の調整は必要ありません。 腎機能に障害のある高齢患者の場合、成人の腎機能に障害がある場合は、以下に示すように用量を調整する必要があります。

腎機能障害のある患者

用量計画の修正は、アモキシシリンの最大推奨用量とクレアチニン クリアランス値に基づいて行われます。

クレアチニンクリアランス

薬剤＋クラブラン酸の用法・用量

> 30 ml/分

投与量の調整は必要ありません

10～30ml/分

1錠 250 mg + 125 mg (軽度から中等度の感染症の場合) 1日2回

1錠 500 mg + 125 mg (中等度および重度の感染症用) 1日2回

< 10 мл/мин

1 錠 250 mg + 125 mg (軽度から中等度の感染症の場合) 1 日 1 回

1錠 500 mg + 125 mg (中等度および重度の感染症用) 1日1回

錠剤 875 mg + 125 mg は、クレアチニン クリアランスが 30 ml/分を超える患者にのみ使用する必要があり、用量調整は必要ありません。 ほとんどの場合、可能な限り非経口療法が優先されます。

血液透析を受けている患者さん

用量の調整は、アモキシシリンの最大推奨用量に基づいています。

250 mg + 125 mg を 2 錠、24 時間ごとに 1 回服用します。

24 時間ごとに 1 錠 500 mg + 125 mg を 1 回服用します。

透析セッション中、追加の 1 用量 (1 錠) を投与し、透析セッションの終了時にもう 1 錠投与します (アモキシシリンとクラブラン酸の血清濃度の低下を補うため)。

肝機能障害のある患者

治療は慎重に行われます。 定期的に肝機能を監視してください。

 副作用：

以下に示す副作用を、臓器および器官系への損傷と発現頻度に応じて列挙します。

発生頻度は次のように決定されます。 頻繁 (≥ 1/10), 頻繁 (≥ 1/100 そして< 1 / 10 ), まれに (≥ 1/1 000 そして< 1 / 100 ), めったに (≥ 1/10 000 そして< 1/1 000 ), めったにありません (< 1/10 000, включая отдельные случаи).

副作用の発現頻度

一般的：皮膚および粘膜のカンジダ症。

血液およびリンパ系の障害

まれ：可逆性白血球減少症（好中球減少症を含む）、可逆性血小板減少症。

非常にまれ: 可逆性無顆粒球症および可逆性溶血性貧血、出血時間およびプロトロンビン時間の延長、貧血、好酸球増加症、血小板増加症。

免疫系障害

非常にまれ: 血管浮腫、アナフィラキシー反応、血清酔い様症候群、アレルギー性血管炎。

神経系障害

まれな症状：めまい、頭痛。

非常にまれ：可逆的な多動性、発作。 腎機能が低下している患者や、高用量の薬剤を投与されている患者でも発作が起こることがあります。 不眠症、興奮、不安、行動の変化。

胃腸障害

大人

非常に一般的: 下痢。

よくある症状：吐き気、嘔吐。

子供たち

よくある症状：下痢、吐き気、嘔吐。

人口全体

吐き気は、高用量の薬物の使用に関連していることが最も多かった。

服用開始後に胃腸からの副作用が認められた場合には、食事の最初に服用すると副作用が軽減されます。

珍しい：消化不良。

非常にまれ：抗生物質関連大腸炎（偽膜性大腸炎および出血性大腸炎を含む）（「特別な指示」セクションを参照）、黒い「毛深い」舌、胃炎、口内炎。

肝臓および胆道の障害

珍しい：アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼおよび/またはアラニンアミノトランスフェラーゼ（ASTおよび/またはALT）活性の中程度の増加。 この現象は、β-ラクタム系抗生物質による治療を受けている患者で観察されていますが、その臨床的意義は不明です。

非常にまれ：肝炎および胆汁うっ滞性黄疸。 これらの反応は、ペニシリン系抗生物質やセファロスポリンによる治療を受けている患者で観察されます。

ビリルビンとアルカリホスファターゼの濃度が上昇します。

肝臓からの副作用は主に男性と高齢者の患者で観察されており、長期治療に関連している可能性があります。 これらの副作用は小児では非常にまれに観察されます。

記載された兆候や症状は、通常、治療中または治療完了直後に発生しますが、場合によっては、治療完了後数週間出現しない場合もあります。 副作用は通常、可逆的です。 肝臓からの副作用は重篤な場合があり、非常にまれに死亡が報告されています。 ほとんどすべてのケースで、これらは重篤な併存疾患を抱えている患者、または肝毒性の可能性のある薬剤を併用投与されている患者でした。

皮膚および皮下組織の疾患

まれな症状：発疹、かゆみ、蕁麻疹。

まれ：多形紅斑。

非常にまれ：スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死融解症、水疱性剥離性皮膚炎、急性全身性発疹性膿疱症。

アレルギー性皮膚反応が発生した場合は、薬剤による治療を中止する必要があります。

腎臓および尿路疾患

非常にまれ：間質性腎炎、結晶尿（「過剰摂取」のセクションを参照）、血尿。

過剰摂取:

症状 : 胃腸症状や水分と電解質のバランスが崩れる場合があります。

アモキシシリン結晶尿症が報告されており、場合によっては腎不全の発症につながります（「特別な指示」のセクションを参照）。

腎機能が低下している患者や、高用量の薬剤を投与されている患者では、けいれんが発生することがあります。

処理 : 対症療法を実施し、水分と電解質のバランスを調整します。 血液透析によって血液から除去されます。

交流：

薬剤とプロベネシドの同時使用は推奨されません。 プロベネシドはアモキシシリンの尿細管分泌を減少させるため、薬剤とプロベネシドを同時に使用すると、アモキシシリンの血中濃度の増加と持続が生じる可能性がありますが、クラブラン酸の血中濃度は増加しません。

アロプリノールとアモキシシリンを併用すると、アレルギー性皮膚反応のリスクが高まる可能性があります。 現在、文献にはアモキシシリンとクラブラン酸およびアロプリノールの併用に関するデータはありません。

ペニシリンはメトトレキサートの尿細管分泌を阻害することでメトトレキサートの体からの排泄を遅らせることができるため、薬剤とメトトレキサートを同時に使用するとメトトレキサートの毒性が高まる可能性があります。

他の抗菌薬と同様に、この薬剤は腸内細菌叢に影響を及ぼし、胃腸管からのエストロゲンの吸収の減少や、併用経口避妊薬の有効性の低下につながる可能性があります。

文献には、アセノクマロールまたはワルファリンとアモキシシリンを併用した患者において国際正規化比（INR）が増加する稀な症例が記載されています。 抗凝固薬と同時に薬剤を処方する必要がある場合は、経口抗凝固薬の投与量の調整が必要になる場合があるため、薬剤の処方または中止の際にプロトロンビン時間または INR を注意深く監視する必要があります。

ミコフェノール酸モフェノールの投与を受けている患者では、アモキシシリンとクラブラン酸の併用を開始した後、次の薬剤投与前に活性代謝物であるミコフェノール酸の濃度が約50％減少することが観察されました。 この濃度の変化は、ミコフェノール酸曝露の全体的な変化を正確に反映していない可能性があります。

 特別な指示:

薬物による治療を開始する前に、患者にアレルギー反応を引き起こすペニシリン、セファロスポリン、またはその他の物質に対する過去の過敏症反応に関する詳細な病歴を収集する必要があります。

ペニシリンに対する重篤な、時には致命的な過敏反応（アナフィラキシー反応）が報告されています。 このような反応のリスクは、ペニシリンに対する過敏症反応の既往歴のある患者で最も高くなります。 アレルギー反応が発生した場合は、薬物による治療を中止し、適切な代替療法を開始する必要があります。

重篤なアナフィラキシー反応の場合は、直ちに薬剤を患者に投与する必要があります。 酸素療法、コルチコステロイドの静脈内投与、挿管を含む気道管理も必要になる場合があります。

感染性単核球症が疑われる場合は、この薬剤を使用すべきではありません。この病気の患者では、麻疹のような皮膚発疹を引き起こす可能性があり、この病気の診断が困難になるためです。

薬物による長期の治療は、非感受性微生物の過剰な増殖につながる可能性があります。

 車両の運転能力への影響。 結婚した そして毛皮。:

アモキシシリンとクラブラン酸の組み合わせはめまいを引き起こす可能性があるため、車の運転や機械の操作には注意が必要です。

 放出形態/投与量:

フィルムコーティング錠、250 mg+125 mg、500 mg+125 mg、875 mg+125 mg。

パッケージ：

PA/アルミニウム/PVC の 3 層フィルムとアルミ箔でできたブリスターに 7 錠が入っています。

ブリスター 2 枚と使用説明書が段ボール箱に入っています。

 保管条件:

温度が25℃を超えない乾燥した場所。

子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限：

パッケージに記載されている使用期限を過ぎたものは使用しないでください。

 薬局での調剤の条件：処方箋あり 取引薬物の古い名前:  アモキシシリン + クラブラン酸 ファイザー 名前変更日:   28.08.2013 登録番号： LP-001372 登録日： 20.12.2011 / 10.01.2018 有効期限： 2016 年 12 月 20 日の説明書

薬剤の組成と放出形態

経口投与用懸濁液調製用粉末（イチゴ） 粒状、白色またはほぼ白色。 調製された懸濁液は白色またはほぼ白色で、イチゴの香りがします。

* クラブラン酸カリウム + サイロイド (1:1) の混合物の形 - 152.78 mg。

賦形剤：コロイド状二酸化ケイ素 - 25 mg、コハク酸 - 0.84 mg、ヒプロメロース - 79.65 mg、キサンタンガム - 12.5 mg、ストロベリーフレーバー - 11.25 mg、アスパルテーム - 10 mg、二酸化ケイ素 - 121.28 mg。

14.7 g - 容量 150 ml の高密度ポリエチレンボトル (1)、計量キャップ付き - ボール紙パック。

薬理効果

アモキシシリンとβ-ラクタマーゼ阻害剤であるクラブラン酸の配合剤。 殺菌効果があり、細菌壁の合成を阻害します。

好気性グラム陽性菌に対して活性（ベータラクタマーゼ産生株を含む）：黄色ブドウ球菌。 好気性グラム陰性菌：エンテロバクター属、大腸菌、インフルエンザ菌、クレブシエラ属、モラクセラ・カタラーリス。 以下の病原体は、in vitro でのみ感受性があります:表皮ブドウ球菌、化膿連鎖球菌、炭疽菌、肺炎球菌、ビリダンス連鎖球菌、エンテロコッカス・フェカリス、コリネバクテリウム属、リステリア・モノサイトゲネス。 嫌気性クロストリジウム属、ペプトコッカス属、ペプトストレプトコッカス属。 そして 好気性グラム陰性菌(β-ラクタマーゼ産生株を含む): プロテウス ミラビリス、プロテウス ブルガリス、サルモネラ属、シゲラ属、百日咳菌、エルシニア エンテロコリチカ、ガードネレラ ヴァギナリス、髄膜炎菌、淋菌、ヘモフィルス デュクレイ、エルシニア ムルトシダ (旧パスツレラ)、カンピロバクター ジェージュニ; 嫌気性グラム陰性菌（ベータラクタマーゼ産生菌株を含む）：バクテロイデス フラジリスを含むバクテロイデス種。

クラブラン酸は、II型、III型、IV型、およびV型β-ラクタマーゼを阻害しますが、緑膿菌、セラチア属、アシネトバクター属によって産生されるI型β-ラクタマーゼに対しては活性がありません。 クラブラン酸はペニシリナーゼに対して高い親和性を持っており、そのため酵素と安定した複合体を形成し、βラクタマーゼの影響によるアモキシシリンの酵素分解を防ぎます。

薬物動態

経口投与後、両方の成分は胃腸管にすぐに吸収されます。 同時に食物を摂取しても吸収には影響しません。 T Cmax - 45 分 8 時間ごとに 250/125 mg の用量で経口投与した後、12 時間ごとに 500/125 mg の用量で、アモキシシリンの Cmax は 2.18 ～ 4.5 mcg/ml、クラブラン酸の Cmax は 0.8 ～ 2.2 mcg/ml です。アモキシシリンの Cmax は 5.09 ～ 7.91 mcg /ml、クラブラン酸 - 1.19 ～ 2.41 μg/ml、8 時間ごとに 500/125 mg の用量で C max アモキシシリン - 4.94 ～ 9.46 μg/ml、クラブラン酸 - 1.57 ～ 3.23 μg /ml、用量875/125 mg C max アモキシシリン - 8.82-14.38 μg/ml、クラブラン酸 - 1.21-3.19 μg/ml。

１０００／２００ｍｇおよび５００／１００ｍｇの用量で静脈内投与した後、アモキシシリンのＣ ｍａｘ はそれぞれ１０５．４および３２．２μｇ／ｍｌであり、クラブラン酸は２８．５および１０．５μｇ／ｍｌであった。

アモキシシリンの最大阻害濃度 1 mcg/ml に達するまでの時間は、成人でも小児でも、12 時間後に使用した場合と 8 時間後に使用した場合では同様です。

タンパク質結合: アモキシシリン - 17-20%、クラブラン酸 - 22-30%。

どちらの成分も肝臓で代謝されます。アモキシシリンは投与量の 10%、クラブラン酸は 50% 代謝されます。

375 mg および 625 mg の用量を摂取した後の T1/2 - アモキシシリンの場合はそれぞれ 1 時間および 1.3 時間、クラブラン酸の場合は 1.2 時間および 0.8 時間。 1200および600 mgの用量での静脈内投与後のT1/2 - アモキシシリンについてはそれぞれ0.9および1.07時間、クラブラン酸については0.9および1.12時間。 主に腎臓によって排泄されます (糸球体濾過および尿細管分泌): アモキシシリンとクラブラン酸の投与量のそれぞれ 50 ～ 78% と 25 ～ 40% が、投与後最初の 6 時間以内に変化せずに排泄されます。

適応症

感受性の高い病原体によって引き起こされる感染症および炎症性疾患の治療：下気道感染症（気管支炎、肺炎、胸膜蓄膿症、肺膿瘍）。 耳鼻咽喉科器官の感染症（副鼻腔炎、扁桃炎、中耳炎）。 泌尿生殖器系および骨盤臓器の感染症（腎盂腎炎、腎盂炎、膀胱炎、尿道炎、前立腺炎、子宮頸管炎、卵管炎、卵管卵巣炎、卵管卵巣膿瘍、子宮内膜炎、細菌性膣炎、敗血症性流産、産後敗血症、骨盤腹膜炎、下疳、淋病）。 皮膚および軟組織の感染症（丹毒、膿痂疹、二次感染皮膚病、膿瘍、蜂窩織炎、創傷感染）。 骨髄炎; 術後の感染症。

手術時の感染予防。

禁忌

薬物の成分（セファロスポリンやその他のベータラクタム系抗生物質を含む）に対する過敏症。 （麻疹のような発疹が現れた場合を含む）。 フェニルケトン尿症; アモキシシリン/クラブラン酸の使用による黄疸または肝機能障害の発症歴; CC 30 ml/分未満 (錠剤 875 mg/125 mg)。

気をつけて

妊娠、授乳、重度の肝不全、胃腸疾患（ペニシリンの使用に伴う大腸炎の病歴を含む）、慢性腎不全。

投与量

内部では、静脈内に。

用量はアモキシシリンとして与えられます。 投与量は、感染の重症度や局在性、病原体の感受性に応じて個別に設定されます。

12歳未満のお子様 3か月未満の子供- 30 mg/kg/日を 2 回投与; 3ヶ月以上- で 重度の感染症

大人と12歳以上の子供または体重40kg以上の場合：500mgを1日2回、または250mgを1日3回。 重度の感染症および気道感染症の場合 - 875 mgを1日2回、または500 mgを1日3回。

アモキシシリンの1日最大用量は、成人および12歳以上の小児では6g、12歳未満の小児では体重1kg当たり45mgです。

クラブラン酸の1日最大用量は、成人および12歳以上の小児では600mg、12歳未満の小児では体重1kg当たり10mgです。

懸濁液、シロップ、ドロップを調製する場合、溶媒として水を使用する必要があります。

で 静脈内導入成人および12歳以上の青少年には、1g（アモキシシリン）を1日3回、必要に応じて1日4回投与します。 1日の最大用量は6 gで、3か月～12歳の小児には25 mg/kgを1日3回です。 重症の場合 - 1日4回。 3か月未満の小児：未熟児および周産期には25 mg/kgを1日2回、周産期には25 mg/kgを1日3回。

治療期間は最大14日間、急性中耳炎の場合は最大10日間です。

のために 手術中の術後感染の予防, 1時間未満の持続時間、麻酔導入中に、1 g の用量で静脈内投与されます。 で より長い操作- 日中は6時間ごとに1g。 感染リスクが高い場合には、数日間投与を続ける場合もあります。

で CC 30ml/min以上 CC 10-30ml/分 CC 10ml/min未満- 1 g、その後 500 mg/日 IV または 250-500 mg/日経口 1 回投与。 小児の場合も同様に投与量を減らす必要があります。

患者は 血液透析

副作用

消化器系から:吐き気、嘔吐、下痢、胃炎、口内炎、舌炎、肝トランスアミナーゼ活性の上昇、単独の場合 - 胆汁うっ滞性黄疸、肝炎、肝不全（長期治療を受けている高齢者、男性に多くみられる）、偽膜性大腸炎および出血性大腸炎（治療後に発症することもあります）、腸炎、黒い「毛深い」舌、歯のエナメル質の黒ずみ。

造血器官から:プロトロンビン時間と出血時間の可逆的増加、血小板減少症、血小板増加症、好酸球増加症、白血球減少症、無顆粒球症、溶血性貧血。

神経系から:めまい、頭痛、多動、不安、行動の変化、けいれん。

地元の反応:場合によっては、静脈内投与部位の静脈炎。

アレルギー反応：蕁麻疹、紅斑性発疹、まれに多形滲出性紅斑、アナフィラキシーショック、血管浮腫、極めてまれに剥離性皮膚炎、悪性滲出性紅斑（スティーブンス・ジョンソン症候群）、アレルギー性血管炎、血清病に似た症候群、急性汎発性発疹性膿疱症。

他の：カンジダ症、重複感染の発症、間質性腎炎、結晶尿、血尿。

薬物相互作用

制酸薬、グルコサミン、下剤、アミノグリコシド吸収が遅くなり、減少します。 吸収を高めます。

静菌性抗生物質（マクロライド、クロラムフェニコール、リンコサミド、テトラサイクリン、スルホンアミド）拮抗作用があります。

効率の向上 間接的抗凝固剤（腸内細菌叢を抑制することにより、K合成とプロトロンビン指数を低下させます）。 抗凝固薬を同時に服用する場合は、血液凝固指標を監視する必要があります。

効率が低下する 経口避妊薬, 代謝によりPABA、エチニルエストラジオールが生成される薬剤- 破綻出血が発生するリスク。

利尿薬、フェニルブタゾン、NSAID、および尿細管分泌をブロックするその他の薬剤、アモキシシリンの濃度を増加させます（クラブラン酸は主に糸球体濾過によって排泄されます）。

アロプリノール皮膚の発疹が発生するリスクが高まります。

特別な指示

治療過程では、造血器官、肝臓、腎臓の機能の状態を監視する必要があります。

胃腸管からの副作用のリスクを軽減するために、薬は食事と一緒に服用する必要があります。

重複感染に鈍感な微生物叢の増殖により重複感染が発生する可能性があり、それに応じて抗菌療法の変更が必要となります。

尿中で測定すると偽陽性の結果が出る可能性があります。 この場合、尿中のグルコース濃度を測定するためにグルコースオキシダント法を使用することをお勧めします。

ペニシリンに対して過敏症の患者では、セファロスポリン系抗生物質との交差アレルギー反応が起こる可能性があります。

妊娠と授乳

妊娠中および授乳中（授乳中）は注意して使用してください。

幼少期の使用

12歳未満のお子様- 経口投与用の懸濁液、シロップ、または点滴の形態。 1回の投与量は年齢に応じて次のように決定されます。 3か月未満の子供- 30 mg/kg/日を 2 回投与; 3ヶ月と 年上の - で 軽度の感染症- 25 mg/kg/日を 2 回に分けて投与するか、20 mg/kg/日を 3 回に分けて投与します。 重度の感染症- 45 mg/kg/日を 2 回に分けて投与するか、40 mg/kg/日を 3 回に分けて投与します。
12 歳未満の小児に対するアモキシシリンの 1 日最大用量は、体重 1 kg あたり 45 mg です。

12 歳未満の子供のクラブラン酸の 1 日最大用量は、体重 1 kg あたり 10 mg です。

腎機能障害に対して

で 慢性腎不全投与量と投与頻度はQCに応じて調整されます。 CC 30ml/min以上用量調整は必要ありません。 で CC 10-30ml/分: 経口 - 12時間ごとに250-500 mg/日; IV - 1 g、次に 500 mg IV。 で CC 10ml/min未満- 1 g、その後 500 mg/日 IV または 250-500 mg/日経口 1 回投与。 小児の場合も同様に投与量を減らす必要があります。 CC が 30 ml/min 未満の場合、875 mg/125 mg 錠剤の使用は禁忌です。

患者は 血液透析- 250 mg または 500 mg を 1 回経口投与するか、500 mg を静脈内投与し、透析中にさらに 1 回投与し、透析セッションの終了時にさらに 1 回投与します。

肝機能障害には

アモキシシリン/クラブラン酸の使用歴による黄疸のエピソードや肝機能障害のある患者には禁忌です。

注意：重度の肝不全

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