スルホンアミドの使用の適応。 スルホンアミド薬 婦人科におけるスルホンアミド

よく知られているスルホンアミドは、ペニシリンの出現よりも前に発見されていたため、古くからその存在が証明されてきました。 現時点では、これらの薬はより効果的な現代薬に取って代わられたため、医療現場での価値はやや失われています。 しかし、一部の病気の治療には依然として不可欠です。

スルホンアミドとは何ですか?

スルホンアミドは、最新の技術を使用して製造された抗菌薬であり、スルファニル酸誘導体に関連しています。

このシリーズの短時間作用型抗生物質はストレプトサイドです。 これは、このグループの抗菌剤の最初の代表的なものの 1 つです。 幅広い行動範囲を持っています。 この薬は白色の結晶性粉末の形で合成され、無味無臭で、甘い後味があります。

この抗生物質は、水によく溶ける白い粉末であるナトリウムスルホンアミドの形でも見られます。 タブレット形式でもご利用いただけます。 ナトリウムスルファニルアミドは、桿菌および球菌の重要な機能を阻害し、マラリア、プロテウス、ノカルジア、プラスモディア、トキソプラズマ、クラミジアに影響を与えることができ、静菌効果があります。 スルホンアミド薬は、抗菌薬に耐性のある病原体によって引き起こされる疾患の治療に使用されます。

スルホンアミドの分類

スルホンアミド - 現代の抗菌薬よりも活性が劣ります。 これらは毒性が非常に高いため、適応範囲が非常に限られています。 スルホンアミド薬は、その特性と薬物動態に応じて、次の 4 つのグループに分類されます。

  • スルホンアミドは、胃腸管から迅速かつ容易に吸収される薬剤です。 これらは、スルホンアミドに感受性のある微生物によって引き起こされる感染症の全身抗菌療法に使用されます:「スルファジメトキシン」、「エタゾール」、「スルファジミジン」、「スルファウレア」、「スルファメチゾール」。

  • 胃腸管からゆっくりと不完全に吸収され、小腸と大腸で高濃度を生成するスルホンアミド:「フタジン」、「スルギン」、「エタゾールナトリウム」、「フタラゾール」。
  • スルホンアミド。局所的な効果を得るために表面または外部に使用されます。 眼疾患の治療には、スルファシルナトリウム (「スルファセタミド」、「アルブシッド」)、スルファジアジン銀 (「ダーマジン」)、「殺連鎖球性軟膏 10%」、「酢酸マフェニド軟膏 10%」が優れていることが証明されています。 。
  • スルホンアミドとサリチル酸の窒素化合物であるサラゾスルホンアミド:「サラゾメトキシン」、「スルファサラジン」。 スルホンアミド薬のリストは非常に広範囲に及びます。

主な作用機序

スルホンアミドの主な作用機序は葉酸を合成する細胞内の感受性の高い微生物の阻害であるため、患者を治療するための薬剤の選択は病原体の性質によって決まります。 メチオノミックスやノバコンなどの一部の薬剤はスルホンアミドの効果を弱める可能性があるため、併用できないのはこのためです。 重要な作用は、微生物の代謝を妨害し、その成長と繁殖をブロックすることです。

リリースフォーム

すべてのスルホンアミド薬は同じ式を持ちますが、構造に応じて薬物動態が異なります。 静脈内投与用の溶液の形での放出形態があります:「ストレプトサイド」、「スルファセトアミドナトリウム」。 筋肉内投与を目的としたものもあります:「スルファドキシン」、「スルファレン」。 スルホンアミドの併用剤形は、両方の経路で投与できます。 子供には、局所使用または錠剤の形でスルホンアミド薬「コトリファーム」、「コトリモキサゾール-リボファーム」が処方されます。

適応症

スルホンアミド基の使用の主な適応症は次のとおりです。

  • 座瘡(尋常性ざ瘡)、毛包の炎症、丹毒;
  • I度およびII度の熱傷。
  • 膿皮症、おでき、癲癇;
  • 異なる性質のもの。
  • 化膿性炎症性皮膚疾患。
  • 扁桃炎;
  • 目の病気。
  • 気管支炎。

サルファ剤一覧

スルホンアミドは、循環期間に応じて、速効型、中型、持効型(長期)、超持効型の薬剤に分類される薬剤です。 このグループのすべての薬剤のリストを作成することは非常に困難であるため、以下に長時間作用型スルホンアミドのみを記載した表を示します。

  • 「アルゲジン」は主な活性物質、スルファジアジン銀です。 使用の適応症は、表面の感染した火傷や傷、擦り傷です。

  • 「アルゴスルファン」は主な活性物質であるスルファジアジン銀です。 さまざまな病因および程度の火傷、化膿性創傷、凍傷、擦り傷、切り傷、感染性皮膚炎、褥瘡、栄養性潰瘍。
  • 「ノルスルファゾール」 - 主な活性物質:ノルスルファゾール。 肺炎球菌、ブドウ球菌、溶血性連鎖球菌、大腸菌、淋菌、淋病、肺炎、赤痢、脳髄膜炎などによる感染症。
  • 「オリプリム」 - 主な活性物質:スルファメトキサゾール。 適応症:泌尿生殖器、耳鼻咽喉科、胃腸管、呼吸器、皮膚および軟組織の感染症。
  • 「ピリメタミン」 - 主な活性物質:ピリメタミン。 マラリア、原発性赤血球増加症、トキソプラズマ症の予防および治療。
  • 「プロントシル」(赤色連鎖球菌殺虫剤) - 主な活性物質:スルホンアミド。 適応症は産褥性敗血症、レンサ球菌性肺炎、表皮丹毒になります。

スルホンアミド配合剤一覧

スルホンアミドの使用は非常に一般的です。 多くの微生物株は、突然変異して抗生物質に適応することを学習しています。 したがって、医学の代表者は、主な有効成分がトリメトプリムと組み合わされた複合スルホンアミド薬を作成しました。 これらのスルホドラッグの表は次のとおりです。

スルホンアミドで治療するにはどうすればよいですか? データはローカルと内部の両方で規定できます。 スルホンアミド薬の使用説明書には、1歳未満の子供には0.05 g、2歳から5歳の子供には0.3 g、6歳から12歳の子供には0.6 gを摂取する必要があると記載されています。 0.5〜1.3gを1日5回程度。 一般的な治療方針は医師によって処方され、病気の重症度によって異なります。 ほとんどの場合、薬の使用期間は1週間です。 各スルホンアミド薬はアルカリ水で服用する必要があります。 また、結晶化を防ぎ、尿の全体的な反応を維持するために、患者の食事には硫黄を含む食品を含める必要があります。

スルホンアミドの効果は必ずしも良いものではありません。 身体からのマイナス反応も考えられます。

副作用

スルホンアミド薬を制御せずに長期間使用すると、副作用が発生する可能性があります。 これらには、体のさまざまなアレルギー反応、頭痛、めまい、吐き気、嘔吐が含まれます。 スルホンアミド薬が血液中に全身的に吸収されると、胎盤を通過して妊娠中の子供の血液に浸透し、毒性作用を引き起こす可能性があります。 このため、妊娠中の女性は使用する際に細心の注意を払い、専門家が処方した治療計画に厳密に従うことをお勧めします。

スルホンアミド薬の使用に対する禁忌は次のとおりです。

  • 薬物の主な有効成分に対する個人の過敏症。
  • ヘモグロビン含有量が低い。
  • ヘモグロビン合成の違反。
  • 肝臓または腎臓の機能不全。
  • 造血器官および血液の疾患。
  • 高窒素血症。

スルホンアミドのメカニズムについては上で説明しました。

サルファ剤のコスト

スルホンアミド薬は薬局で購入するか、オンラインストアで注文できます。 後者の購入方法の利点は、複数の薬を同時に注文すると、1 つの薬を購入するには配送料を超過する必要があるため、価格の差が顕著になることです。 国内で製造されたスルホンアミド薬ははるかに安価です。 おおよその価格は次のとおりです。

  • スイス産の「スルファニルアミド」(白色連鎖球菌殺虫剤)250gの価格は約1900ルーブルである。
  • ポーランドで製造される「ビセプトール」(各120mgの錠剤20錠入り)の価格は約30ルーブルである。

  • クロアチア産の「シネルスル」100mlの価格は300ルーブルです。
  • ハンガリーで製造された「スメトロリム」(各400mgの錠剤20錠入り)の価格は115ルーブル。

これで、これらがスルホンアミドであることがわかりました。

スルホンアミド薬(スルホンアミドの同義語) - スルファニル酸アミド (スルファニルアミド) 誘導体のグループに属する合成広域化学療法剤。

連鎖球菌、双球菌(淋菌、髄膜炎菌、肺炎球菌)、腸管、赤腸菌、ジフテリア菌、炭疽菌、ブルセラ菌、コレラ菌、放線菌、クラミジア(トラコーマ、オウム病などの病原体)、嫌気性感染症の病原体(クロストリジウム菌)、いくつかの原虫感染症(マラリア、a)。 さらに、深部組織の特定の病原体 (ノカルジン、放線菌) は、S. p. に対して感受性があります。 一部の S. アイテム (スルファジメトキシン、スルファピリダジン、スルファレン) は、マイコバクテリア ハンセン病に対して活性があります (参照)。 抗ハンセン病薬 )。 耐性菌種には、サルモネラ菌、緑膿菌、結核菌、スピロヘータ、レプトスピラ菌、およびウイルスが含まれます。 治療用量で体内に蓄積する濃度では、それらに感受性のある微生物に対して静菌効果があります。

S.p.の抗菌作用のメカニズムは、酵素の関与により、ジヒドロプテリジンとパラアミノ安息香酸(PABA)からジヒドロプテロン酸が生成される段階で、ジヒドロ葉酸の合成プロセスをブロックするという事実によるものです。ジヒドロプテロ酸シンテターゼ (ジヒドロ葉酸シンテターゼ)。 ジヒドロプテロン酸合成の阻害は、主にジヒドロプテロ酸シンテターゼの基質として PABA の代わりに S.p. が含まれることによって起こると考えられています。 化学構造の点では、S. p. は PABA に似ています。 その結果、本来の生物学的活性を持たないジヒドロ葉酸の類似体の形成が起こります。 さらに、ATP およびマグネシウムイオンの存在下で S. がジヒドロプテリジンと相互作用すると、ジヒドロプテロ酸シンテターゼを阻害する中間代謝産物が形成され、これがジヒドロ葉酸の生成の阻害につながります。 また、S. p. がジヒドロ葉酸の合成過程でジヒドロプテリジンの混入を妨げている可能性もあります。 最終的に、S. p. の影響下でジヒドロ葉酸の生成が阻害されると、テトラヒドロ葉酸の生成が減少し、その結果ヌクレオチド生合成が阻害され、微生物の発生と繁殖が遅延します。 作用機序のこれらの特徴は、ジヒドロ葉酸の合成プロセスが起こる微生物のみが S. p. に対して感受性があるという事実を説明する。 外部環境から既製のジヒドロ葉酸を利用する微生物およびマクロ微生物の細胞は、S. p. の作用に敏感ではありません。

環境中に過剰な PABA およびその誘導体、たとえばノボカイン、麻酔薬など、ならびにメチオニン、葉酸、プリンおよびピリミジン塩基が存在すると、S. の抗菌活性は低下します。 膿および創傷分泌物の存在下での S. の活性の低下は、これらの基質中の PABA および他のスルホンアミド薬アンタゴニストの含有量が高いことに関連しています。

S.p.の抗菌効果は、酵素ジヒドロ葉酸レダクターゼを阻害することにより、ジヒドロ葉酸から葉酸(テトラヒドロ葉酸)への変換を阻害する薬剤(例えば、トリメトプリム)によって強化されます。 S.p.とトリメトプリムを同時に使用すると、テトラヒドロ葉酸の合成は、ジヒドロ葉酸の生成段階(S.p.の影響下)とジヒドロ葉酸の変換段階で中断されます。後者は(トリメトプリムの影響下で)テトラヒドロ葉酸に変換され、殺菌効果が発現します。

血中に吸収された後、S.p.は血漿タンパク質に可逆的に結合しますが、程度は等しくありません。 結合した形では抗菌効果はなく、薬物がこの結合から放出されるときにのみ抗菌効果を示します。 体内からの S. の放出速度は、血漿タンパク質への S. の結合の程度には影響されません。 S.p.は肝臓で主にアセチル化によって代謝されます。 結果として生じるS. p.のアセチル化代謝産物は抗菌活性を持たず、腎臓を通じて体外に排泄されます。 尿中では、これらの代謝産物が結晶の形で沈殿し、結晶尿症の出現を引き起こす可能性があります。 結晶尿症の重症度は、個々のS.p.のアセチル化代謝産物への変換の程度や薬剤の投与量だけでなく、尿の反応によっても決まります。 これらの代謝産物は酸性媒体にはほとんど溶けません。

薬物動態および適用の特徴に従って、対応するサブグループが S. p. の間で区別されます。 たとえば、胃腸管からよく吸収される S.p. のサブグループがあります。 このようなS.アイテムは感染症の全身治療に使用され、この目的のために経口および非経口で処方されます。 このサブグループのS.p.間の排泄速度に応じて、以下を区別します。 短時間作用型薬剤(半減期が10未満) h) -ストレプトサイド、スルファシルナトリウム、エタゾール、スルファジメジン、ウロスルファンなど。 中程度の作用持続時間(半減期 10 ~ 24 年)を持つ薬 h) - スルファジン、スルファメトキサゾールなど。 長時間作用型薬(半減期は24~48) h) - ウルファピリダジン、スルファジメトキシン、スルファユノメトキシンなど。 超長時間作用型薬(半減期48年以上) h) - スルファレン。

長時間作用型スルホンアミドは、短時間作用型スルホンアミドと比べて親油性が高いため、尿細管でかなりの量(最大 50 ~ 90%)が再吸収され、ゆっくりと体から除去されます。

胃腸管からの吸収が少ないS.p.のサブグループには、スルギン、フタラゾール、およびフタジンが含まれる。 これらの薬剤は、腸感染症(細菌性赤腸を含む細菌性病因による大腸炎および腸炎)の治療に使用されます。

局所使用を目的としたS.アイテムのサブグループには、通常、胃腸管からよく吸収される薬物の可溶性ナトリウム塩(例えば、エタゾールナトリウム、スルファピリダジンナトリウム、可溶性ストレプトシドなど)、およびスルファジアジン銀が含まれます。 このサブグループの薬剤は、適切な剤形(溶液、軟膏など)で、皮膚や粘膜の化膿性感染症、感染した創傷などの治療に局所的に使用されます。

さらに、S.アイテムの中で、いわゆるサラゾスルホンアミドが区別されます-全身作用のいくつかのS.アイテムとサリチル酸に基づいて合成されたアゾ化合物。 これらには、主に非特異的潰瘍性癒着の治療に使用されるサラゾピリダジン、サラゾジメトキシン、サラゾスルファピリジンが含まれます。 この疾患におけるサラゾスルホンアミドの有効性は、抗菌活性だけでなく、薬物の生体内変換中に抗炎症作用のあるアミノサリチル酸が生成されることによって引き起こされる顕著な抗炎症特性の存在にも関連しています。腸内のこのグループ。

現代の臨床現場では、スルホンアミドとトリメトプリムを含む併用薬も広く使用されています。 これらの併用薬には、スルファムストキサゾールとトリメトプリム(比率 5:1)を含むビセプトール、およびスルホモノメトキシンとトリメトプリム(比率 2.5:1)を含むスルファトンが含まれます。 S.p.とは異なり、ビセプトールとスルファトンは殺菌性があり、より広範囲の抗菌活性を有し、スルホンアミド薬に耐性のある菌株に対して効果的です。

実際には、S.p.とジアミノピリミジン誘導体の他の組み合わせも使用されます。 たとえば、スルファレンとクロリジンの組み合わせは薬剤耐性型のマラリアの治療に使用され、スルファジンとクロリジンの組み合わせはマラリアの治療に使用されます。

スルホンアミドは、これらの薬剤に感受性のある微生物によって引き起こされる感染症の治療に使用されます。 薬物の選択は、薬物動態の特性を考慮して行われます。 したがって、全身感染症(気道、肺、胆道、尿路などの細菌感染症)には、胃腸管からよく吸収されるS.が使用されます。 腸感染症の治療には、S.が処方されています。

胃腸管からの吸収が少ないアイテム(吸収の良いS.アイテムと組み合わせることもあります)。

S.p.の単回投与量とコース投与量、およびその処方スケジュールは、薬物の作用期間に従って確立されます。 したがって、短時間作用型S.p.は1日あたり4〜6回の用量で使用されます。 G、4〜6回の投与量で処方します(コース投与量は20〜30回) G); 平均作用持続時間の薬 - 1日あたり1〜3回の用量 G、2回分に分けて処方します(コース10〜15回分) G); 長時間作用型薬は1日0.5〜2回の用量で処方されます。 G(コース投与量は8回まで) G)。 超長時間作用型スルホンアミドは 2 つの処方に従って処方されます: 毎日、初回用量 (初日) 0.8 ~ 1 Gその後維持用量0.2 G 1日1回。 週に1回、1.5〜2の用量 G。 小児の場合は年齢に応じて投与量が減らされます。

S.p.の副作用は、消化不良障害、アレルギー反応、および中枢神経系の障害によって現れる。 (頭痛、めまいなど)、白血球減少症、メトヘモグロビン血症など。水への溶解度が低いため、体内の寄生虫とそのアセチル化生成物が腎臓で結晶の形で沈殿し、結晶尿症を引き起こす可能性があります(特に尿が酸性化した場合)。 。 S.p.を服用する際にこの合併症を防ぐために、アルカリ性飲料を豊富に摂取することをお勧めします。

このグループの薬物に対する毒性アレルギー反応の病歴がある場合、S. アイテムは禁忌です。 肝臓や腎臓の病気の場合は、これらの臓器の機能状態を管理しながら、S.p.を減量して処方する必要があります。

主要な S. アイテムの適用方法、用量、放出形態および保管条件を以下に示します。

ビセプトル(ビセプトール、バクトリム、セプトリンなどの同義語)は、成人および12歳以上の小児に経口(食後)、1~2錠(成人)1日2回、重症の場合は3錠2回処方されます。一日; 2歳から5歳までの子供:2錠(子供用)。 5歳から12歳まで、4錠(小児用)を1日2回服用してください。 放出形態:成人用錠0.4含有 Gスルファメトキサゾールおよび0.08 Gトリメトプリム; 小児用錠0.1含有 Gスルファメトキサゾールおよび0.02 Gトリメトプリム。 ストレージ: リスト B.

サラゾジメトキシン(サラゾジメトキシヌム)は経口(食後)に使用されます。 成人には0.5が処方されます。 G 1日4回または1回 G 1日2回、3〜4週間続けてください。 治療効果が現れたら、1日の投与量は1〜1.5錠に減らされます。 G(各0.5 G 1日2〜3回)。 3歳から5歳の子供には、最初は0.5錠が処方されます。 G 1日あたり(2〜3回)。 治療効果が現れたら、用量を2倍に減らします。 5歳から7歳の小児には、最初は0.75-1が処方されます。 G、7歳から15歳まで 1-1.5 G 1日あたり。 放出形態:粉末、錠剤 0.5 G。 ストレージ: リスト B; 光の当たらない場所で。

サラゾピリダジン(サラゾピリダジヌム)。 適用方法、用量。 放出形態および保存条件はサラゾジメトキシンと同じです。

連鎖球菌殺虫剤(ストレプトシダム、同義語ホワイトストレプトシド)は、成人に対して0.5~1で経口処方されます。 G 1日5〜6回のレセプション。 1歳未満の小児 0.05~0.1 G、2歳から5歳まで 0.2-0.3 G、6歳から12歳まで 0.3-0.5 G予定。 成人に対する高用量の経口単回投与 2 G、日当7 G。 粉末、軟膏(10%)またはリニメント(5%)の形で局所的に使用されます。 放出形態: 粉末、0.3 および 0.5 の錠剤 G; 10%軟膏。 リニメント剤5%。 保管: リスト B: しっかりと密閉された容器内。

可溶性連鎖球菌剤(Streptocidum solubile)は1-1の形で筋肉内および皮下に投与されます。

注射用水または等張塩化ナトリウム溶液で調製した 5% 溶液、最大 100 ミリリットル(1日2〜3回)。 同じ溶媒で調製した2-5-10%溶液または1%グルコース溶液の形で静脈内投与し、最大20-30 ミリリットル。 放出形態:粉末。 保管: リスト B はしっかりと密閉された瓶に入れてください。

ソルジン(スルギヌム)は成人に経口処方されます。1~2 G予約ごとに、1日目は1日6回、2日目と3日目は5回、4日目は1日4回、5日目は1日3回。 治療期間は5〜7日間です。 他のレジメンも急性赤痢の治療に使用されます。 成人の場合は高用量の単回投与 2 G、日当7 G。 放出形態: 粉末; 0.5錠 G

スルファジアジン銀(Sulfadiazini argenti) は局所的に使用されます。 ダーマジン軟膏に含まれており、2〜4層で表面に塗布されます。 んん 1日2回、その後滅菌包帯を貼ります。 この軟膏は未熟児や新生児には処方されません。 妊娠中の女性では、健康上の理由で使用されます(体表の20%以上の面積)。 発売形態:50本入りチューブ G、250缶 G.

スルファジメジン(スルファジメジヌム、同義語スルファジミジンなど)は、成人の初回投与量として経口的に処方されます 2 G、次に 1 G 4~6ごと h(体温が下がるまで)その後1 G 6-8で h。 屋内のお子様の場合は 0.1 の料金 g/kg最初の予定の場合は 0.025 g/kg 4-6-8ごと h。 赤腸の治療のために、成人は次の処方に従って処方されます: 1日目と2日目に、1 G 4ごと h(各6個 G 1 日あたり)、3 日目と 4 日目 1 G 6ごと h(各4個 G 1日あたり)、5日目と6日目に1 G 8ごと h(各3個 G 1日あたり)。 休憩後(5〜6日以内)、2番目のサイクルが実行され、5錠が処方されます。 G 1 日あたり、3 日目と 4 日目 4 G 1 日あたり、5 日目 3 G 1日あたり。 同じ目的で、3歳未満の小児には0.2倍の割合で処方されます。 g/kg 1日あたり(4回分)7日間、3歳以上の小児 0.4~0.75 G(年齢に応じて)1日4回。 放出形態: 粉末; 0.25錠と0.5錠 G

スルファジメトキシン(スルファジメトキシヌム、同義語マドリボンなど) が内部的に使用されます。 成人は初日に処方されます 1-2 G、その後数日で0.5〜1 G 1 日あたり (一度に); 子供の割合は0.025 g/kg 1日目と0.0125 g/kg次の日には。 放出形態: 粉末; 0.2錠と0.5錠 G。 ストレージ: リスト B; 光の当たらない場所で。

スルファジン(スルファジナム) が内部で使用されます。 成人は初回診察時に2~4錠処方されます。 G、1~2日以内1 G 4ごと h、その後の日 1 G 6~8ごとに h; 子どもの割合は0.1 g/kg最初の予定の場合は 0.025 g/kg 4~6ごと h。 放出形態: 粉末; 0.5錠 G。 ストレージ: リスト B; 光の当たらない場所で。

スルファレン(スルファレナム、同義語ケルフィシンなど) 成人に経口処方される、2 G 7 ~ 10 日に 1 回、または初日 1 G、その後 0.2 G毎日。 放出形態: 錠剤 0.2 G。 ストレージ: リスト B.

スルファモノメトキシン(スルファモノメトキシナム)。 用法・用量はスルファジメトキシンと同様です。 放出形態: 粉末; 0.5錠 G

スルファピリダジン(スルファピリダジヌム、同義語: スポファザジン、スラミンなど)。 用法・用量はスルファジメトキシンと同様です。 放出形態: 粉末; 0.5錠 G。 ストレージ: リスト B; 光の当たらない場所で。

スルファトン(スルファトナム)は、成人には1錠を1日2回経口的に処方されます。 成人の高用量: 1回 - 4錠、1日 - 8錠。 放出形態: 0.25を含む錠剤 Gスルファモノメトキシンおよび0.1 Gトリメトプリム。 ストレージ: リスト B; 光の当たらない乾燥した場所に保管してください。

スルファシルナトリウム(スルファシラムナトリウム、同義語:可溶性スルファシル、ナトリウムスルファセトアミドなど)成人に0.5~1で経口投与 G、子供0.1-0.5 G 1日3〜5回。 静脈内(ゆっくり) 3-5 ミリリットル 30%溶液を1日2回。 眼科診療では、10〜20〜30%の溶液および軟膏の形で使用されます。 成人に対する高用量の経口単回投与 2 G、日当7 G。 放出形態: 粉末; 30% 注射用溶液 5 アンプル入り ミリリットル; 5 および 10 のボトルに入った 30% 溶液 ミリリットル; 1.5 のスポイトチューブに入った 20% および 30% 溶液 (点眼薬) ミリリットル; 30%軟膏 各10個 G。 ストレージ: リスト B; 冷暗所で。

ウロスルファン(ウロスルファナム)が内服されています。 大人はスルファシルナトリウムと同じ用量、子供は1〜2.5歳で処方されます。 G 1日あたり(4〜5回分)。 成人のより高い1日用量はスルファシルナトリウムと同じです。 放出形態:粉末、錠剤 0.5 G

フタジン(フタジナム)は、成人には初日に経口的に処方されます。 G 1~2回、その後は0.5回 G 1日2回。 小児の場合は年齢に応じて投与量が減らされます。 放出形態: 粉末; 0.5錠 G。 保管: リスト B: 光から十分に保護された場所。

フタラゾール(フタラゾラム、同義語フタリルスルファチアゾールなど)は赤ゼン症の内服に使用されます。 成人は1〜2日目に処方されます。 G 4ごと h(各6個 G 1日あたり)、3~4日目 1 G 6ごと h(各4個 G 1 日あたり)、5 ~ 6 日目、1 G 8ごと h(各3個 G 1日あたり)。 5~6日後、1~2~5日目に治療を繰り返します。 G 1 日あたり、3 ~ 4 ~ 4 日目 G 1日あたり、5日目 - 3 G 1日あたり。 その他の腸感染症の場合、成人には 1 ~ 2 錠が処方されます。 G、その後数日で0.5〜1 G 4~6ごと h。 3歳未満の赤癬患者には0.2倍の割合で処方されます。 g/kg 1日あたり(3回投与)、3歳以上の小児 0.4~0.75 G受付は1日4回。 成人のより高い経口用量はスルファシルナトリウムの場合と同じです。 放出形態: 粉末; 0.5錠 G。 ストレージ: リスト B; しっかりと密閉された容器に入れてください。

エタゾール(アエタゾラム、同義語スルファエチドールなど)成人に経口処方される、1 G 1日4~6回:2歳未満の子供 0.1~0.3 G 4ごと h、2歳から5歳 - 0.3-0.4 G 4ごと h、5歳から12歳まで - 各0.5 G 4ごと h。 局所的には粉末(粉末)または軟膏(5%)の形で処方されます。 成人のより高い経口用量はスルファシルナトリウムの場合と同じです。 放出形態: 粉末; 0.25錠と0.5錠 G。 ストレージ: リスト B; しっかりと密閉された容器に入れてください。

エタゾールナトリウム(エタゾラム-ナトリウム、同義語エタゾール可溶性) 静脈内投与 (ゆっくり) 5-10 ミリリットル 10%または20%溶液。 小児科診療では、この薬は顆粒で経口的に使用され、使用前に水に溶かして1歳から5歳の子供に処方されます。 ミリリットル (0,1 G)、2 年 - 各 10 ミリリットル (0,2 G)、3〜4年 - 各15 ミリリットル (0,3 G)、5〜6歳 - 20歳 ミリリットル 4ごと h。 放出形態: 粉末; アンプル5本入りと10本入り ミリリットル 10% および 20% 溶液。 顆粒 60袋入り G。 ストレージ: リスト B; しっかりと密閉された容器に入れ、光を避けてください。

いくつかの短時間作用型スルホンアミド、とも呼ばれます。 連鎖球菌殺虫剤 。 これは、この一連の抗菌剤の最初の代表的なものの 1 つです。 広範囲の抗菌活性を持っています。

この薬は白色の結晶性粉末の形で合成され、特有の臭いがなく、苦味があり、粉末の後味は甘いです。 この物質は沸騰水にはよく溶けますが、エチルアルコールには溶けにくく、溶液には溶けません。 あなたに塩を 、腐食性 アルカリ , アセトン , プロピレングリコール 。 製品は溶けず、 放送中 , ベンゼン , 石油エーテル . 分子量 化合物は1モルあたり172.2グラムです。

抗生物質 としても販売されています ナトリウムスルホンアミド 。 白色の粉末で、水によく溶けます。 各種有機溶剤にはほとんど溶けません。 タブレット形式でもご利用いただけます。

スルファニルアミド製剤は、主に軟膏、外用粉末、リニメント剤、エアゾールの形で、また膣座薬の一部として外用に使用されます。 ただし、この薬は経口摂取することもできます。

薬理効果

抗菌性。

薬力学と薬物動態学

物質の作用機序

この薬は拮抗薬として作用します パラアミノ安息香酸 、それと化学的に類似しているため。 微生物細胞はPABAの代わりにスルファニルアミド分子を捕捉し、細菌の酵素が阻害される ジヒドロプテロ酸シンテターゼ 競争メカニズムに従って。 合成プロセスが中断される ジヒドロ葉酸 そして テトラヒドロ葉酸 、ひいては教育に必要なものです ピリミジン そして プリン体 、有害な微生物の増殖と発達。 したがって、この物質は静菌効果を生み出します。

抗生物質スルホンアミドは、グラム陽性球菌およびグラム陰性球菌に対して活性を示します。 連鎖球菌, 髄膜炎菌, 肺炎球菌, 淋菌, コレラ菌, 炭疽菌, ペスト菌, 放線菌イスラエル, シゲラ属, ウェルシュ菌, ジフテリア菌, クラミジア属, トキソプラズマゴンディ, シゲラ属。 局所的に使用すると、創傷治癒が大幅に促進されます。

物質が消化管に入った後、1〜2時間後に血中の薬物の最大濃度が観察されます。 半減期は 8 時間未満です。 その治療法はすべてを克服する 組織血液関門 、BBBおよび胎盤バリアを含む。 投与後 4 時間で脳脊髄液から物質が検出されます。 肝臓で代謝される代謝産物には抗菌特性がありません。 出力 抗生物質 主に腎臓を経由します (最大 95%)。

この薬は、人体に対する変異原性や発がん性の影響については研究されていません。

スルファニルアミドの使用適応症

抗生物質は現地で使用されています。

  • 治療のため。
  • 潰瘍 、さまざまな原因による亀裂や感染した傷。
  • 化膿性炎症性皮膚病変のある患者。
  • 沸騰する , 癇癪 , 膿皮症 ;
  • 病気 毛嚢炎 、丹毒を伴う、下品な。
  • で ;
  • 第一度および第二度の熱傷の治療に。

現時点では、この薬は実質的に経口投与には使用されていません。 以前は治療に使用されていましたが、 丹毒 , 腎盂炎 , 腸炎 、創傷感染症の予防と治療に。 スルファニルアミドは、溶解した形(5%水溶液)でも静脈内投与されました。 一時的な.

禁忌

これを踏まえた準備 抗生物質 以下のものを処方しないでください。

  • 物質やその他の場合 スルホンアミド ;
  • 貧血 、造血系の疾患。
  • 肝不全および腎不全の患者;
  • ポルフィリン症 , ;
  • 先天性欠損症の患者 グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ ;
  • で 。

授乳中および妊娠中は特に注意が必要です。

副作用

スルファニルアミドを局所的に使用した場合、ほとんどの場合、副作用は起こりません。 あるかもしれません アレルギー性発疹 .

経口または局所的に大量に摂取すると、次のような症状が観察されます。

  • , 感覚異常 ;
  • 、吐き気、;
  • , クリスタリア .

まれに発生する可能性があります:

  • 血小板減少症 , 低プロトロンビン血症 , 白血球減少症 ;
  • 視力の低下、 運動失調 , 甲状腺機能低下症 .

スルファニルアミドの使用説明書(方法と用量)

10%および5%の軟膏、リニメント剤、または粉末を患部の表面またはガーゼ包帯に塗布します。 ドレッシングは1日1回行われます。

深い傷を治療する場合、製品は砕かれた(粉になる)滅菌粉末の形で創傷腔に導入されます。 投与量は5〜15グラムです。 同時に全身治療も行いますので、 抗生物質 経口投与用。

また、この治療法は以下と組み合わせて使用​​されることがよくあります。 スルファチアゾール そして治療のために。 粉末状で使用されます。 粉末(注意深く砕いたもの)を鼻から吸入します。

スルファニルアミドは、1 日量 0.5 ~ 1 グラムを 5 ~ 6 回に分けて経口的に使用できます。 お子様の場合は、年齢に応じて1日の摂取量を調整することをお勧めします。
1日に摂取できる抗生物質の最大量は7グラム、1回に2グラムです。

過剰摂取

局所的に使用した場合の薬物の過剰摂取に関する情報はありません。

交流

骨髄毒性薬と組み合わせると、薬剤の血液毒性が増加します。

販売条件

通常、処方箋は必要ありません。

保管条件

剤形に応じて、スルファニルアミド製剤の保管要件は異なります。

薬は直射日光を避け、涼しい場所に保管してください。 子供から離れてください。

賞味期限

特別な指示

以下の患者には特に注意が必要です。 腎不全 。 治療中は、水分を十分に摂取することをお勧めします。

長期経口投与中は、肝臓、腎臓の機能、末梢血像をモニタリングすることが推奨されます。

スルファニルアミド療法中に患者が発症した場合 アレルギー 治療が必要な場合は、治療を中断する必要があります。

子供のための

12か月未満の小児には、一度に50~100mgの薬が処方されます。 2〜5歳の場合 - 0.2〜03グラム。 6歳から12歳まで、0.3〜0.5グラムの製品が処方されます。 投与回数は5~6回です。

アルコール入り

(類似体)を含む薬剤

レベル 4 ATX コードは以下と一致します。

スルホンアミド系薬剤のリスト: Streptocid-LekT 、外用粉末、ストレプトシド白色可溶性、ストレプトシド錠剤、10%。

含まれている薬の名前 トレプトサイド 他の物質との組み合わせ: 座薬 オサルシッド , Ingalipt-VIAL 、エアロゾル、 ノボインガルプト スプレー(トリメトプリムとの併用)など

このセクションのこの部分で説明するスルファニルアミドおよびその他の薬剤は、主に静菌効果があり、多くの感染症の治療に使用される合成抗菌薬の 1 つです。

  • サルファ剤

すべてのスルホンアミド剤は、化学構造および抗菌作用のメカニズムにおいて基本的に互いに類似しています。

それらは薬物動態パラメータが互いに異なります。胃腸管から容易に吸収されるものもあれば、血液、臓器、組織に急速に蓄積するものもあります。 他のものは腸内に長期間留まり、胃や腸の病気を治療するのに十分な高濃度の薬物をその中に生成します。 さらに、腎臓や尿路に大量に蓄積し、そのまま体外に排泄されるものもあります。 スルホンアミド剤は微生物に対して静菌効果があります。 これらは、球菌、赤痢、大腸菌、炭疽病原菌、コレラ菌、ブルセラ菌、その他の病原菌の大規模なグループの生命活動を抑制します。

スルホンアミド薬の作用機序は、微生物が必要とする物質が、化学構造は似ているが作用が反対の物質に置き換えられるという代謝拮抗の原理に基づいています。 この作用を競合的拮抗作用といいます。 この場合、パラアミノ安息香酸(PABA)とスルホンアミドの分子の構造的類似性に対して競合的拮抗が行われます(図4)。

パラアミノ安息香酸は、葉酸の生体内変換に直接関与し、葉酸は葉酸に変換されて、微生物の成長、発生、繁殖の基礎となる核酸(タンパク質)の合成に関与します。 PABA をスルホンアミドに置き換えると、タンパク質合成が阻害され、成長遅延や病原体の増殖が起こります。 しかし、そのような効果を得るためには、スルホンアミド薬の濃度は PABA の濃度よりも何倍も高くなければなりません (化学療法の第 2 原則)。 そのため、スルホンアミド薬による治療は、できるだけ早く体内に高濃度の競合薬を作り出すために、大量の(ショック)用量の薬から始まります。

スルホンアミド薬は、作用時間に基づいて、短期作用型、中型作用型、長時間作用型、超長時間作用型の薬に分類されます。

短時間作用型スルホンアミドには、ストレプトシド、ノルスルファゾール、スルファジメジン、エタゾールなどが含まれます。

STREPTOCID (Streptocidum) は、医療現場で使用される最初のスルホンアミド薬の 1 つです。 扁桃炎、腎盂炎、膀胱炎、大腸炎、丹毒、創傷感染症などの治療に使用されます。

連鎖球菌剤による治療は、負荷用量 2 g から始まり、次に 0.5 ~ 1 g を 1 日 5 回まで経口投与し、治療の終わりに向かって徐々に投与回数を減らします。 外部からは、連鎖球菌剤を滅菌粉末の形で創傷に注射するか、その 5% の塗布剤と 10% の軟膏を使用します。

副作用には、アレルギー反応、白血球減少症、無顆粒球症、頻脈などが含まれる可能性があります。ストレプトサイドは、造血系の疾患、腎機能障害、甲状腺中毒症、スルホンアミド薬に対する体の感受性の増加には禁忌です。

連鎖球菌剤は、粉末、0.3 および 0.5 g の錠剤、5% のリニメント剤および 10% の軟膏の形で、25 ~ 30 g のパッケージで製造されます。

ノルスルファゾール (ノルスルファゾラム) は、グラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して活性があり、胃腸管から容易に吸収され、尿として速やかに体外に排泄されます。

ノルスルファゾールは、肺炎、脳髄膜炎、連鎖球菌性およびブドウ球菌性敗血症、淋病およびその他の疾患の治療に使用されます。 治療は2gの負荷量で始まり、その後4~6時間ごとに1g、さらに6~8時間後に1gが摂取されます。 合計で、一連の治療には20〜30 gの薬剤が必要です。

ノルスルファゾールで治療する場合、結晶尿症の可能性を防ぐために、水分摂取量を 1 日あたり 2 ~ 3 リットルに増やすことが推奨されます。 また、薬を服用するたびに、少量の重曹を加えたコップ一杯の水で飲むことをお勧めします。

ノルスルファゾールを使用した場合の副作用には、アレルギー反応、白血球減少症、神経炎、腸の不調などがあります。

この薬は、リストBの0.25および0.5 gの粉末、錠剤で製造されます。

エタゾール(アエタゾラム)には抗菌活性があり、あらゆる種類の球菌、大腸菌、ジフテリア、尿路感染症に適用されます。 エタゾールは、肺炎、丹毒、喉の痛み、化膿性尿路感染症、創傷感染症、腹膜炎の治療に使用されます。

この薬は、病気の性質に応じて、1gを1日4〜6回経口的に処方されます。 エタゾールは毒性が低く、蓄積せず、結晶尿をほとんど引き起こしません。 その副作用は他のスルホンアミド薬と同じです。

この薬は、0.25 gおよび0.5 gの粉末および錠剤で製造されます。

上記の薬物のナトリウム塩は水への溶解度が高く、経口投与が不可能な場合には注射によく使用されます。 より効果的な化学療法剤の出現により、スルホンアミド薬の使用が大幅に減少したことにも留意すべきである。

中程度の作用持続時間を持つスルファニルアミド剤は、薬物スルファジンとその銀塩に代表されます。

スルファジナムは、作用時間が長い(最長 8 時間)という点で他の薬と異なります。 使用適応症はノルスルファゾールと同様です。

スルファジンは経口的に処方され、最初の用量は2gで、その後は2g以内に投与されます。

  • 2日間、4時間ごとに1g、その後6〜8時間ごとに1g。

副作用が起こることはほとんどなく、腎臓の合併症を防ぐためにアルカリ性飲料が推奨されます。

スルファジンは、0.5 gの粉末および錠剤として製造されます。

長時間作用型薬は感染症の治療に広く使用されており、治療コースごとに少量で使用され、結晶尿をほとんど引き起こさず、負荷用量の服用後に1日1〜2回処方されます。

スルファジメトキシン (スルファジメトキシナム) は長時間作用型の薬剤で、胃腸管からゆっくりと吸収され、8 ~ 12 時間後に最大濃度に達します。

この薬の抗菌効果は、あらゆる種類の球菌、赤腸の病原体、トラコーマ、および一部の原虫に適用されます。 急性呼吸器疾患、肺炎、気管支炎、副鼻腔炎、中耳炎、胆道および尿路の炎症性疾患、創傷感染症などの治療に使用されます。

この薬は、初日は1〜2 gから始まり、次の日には0.5〜1 gから経口処方されます。

スルファジメトキシンを使用すると、皮膚の発疹、白血球減少症、およびまれに腸の不調が起こる可能性があります。 個人の不耐性の場合、この薬は禁忌です。

スルファジメトキシンは、10 個入りのパッケージで 0.5 g の錠剤として製造されます。

スルファピリダジン (スルファピリダジナム) は、スルファジメトキシンよりも早く腸で吸収されますが、体からの排泄はより遅く、これがその効果の持続性を説明します。

スルファピリダジンの使用の適応症と禁忌は、スルファジメトキシンや他のスルホンアミド薬と同様です。 造血系の疾患、腎機能障害、心臓活動の代償不全には注意して使用されます。

スルファピリダジンは 0.5 g の錠剤で製造されます。

可溶性の高いスルファピリダジンのナトリウム塩(スルファピリダジンナトリウム)は、化膿性感染症の局所治療によく使用され、トラコーマには点眼薬、気管支や肺の慢性化膿性プロセスには吸入薬として使用されます。

この薬は、溶液の調製用に粉末で、および30枚入りのパッケージに入ったアイフィルムの形で製造されます。

スルファモノメトキシン(スルファモノメトキシナム)は、適応症および使用禁忌によれば、長時間作用型の薬に近いものです。 水に溶けやすく、すぐに吸収され、血液脳関門を通過し、毒性が比較的低いです。

初日は1日あたり1g、次の日は0.5gを錠剤で経口処方されます。 1日量は1日1回与えられます。

この薬は0.5 gの錠剤で製造されます。スルファモノメトキシンはスルファトンという薬の一部です。

超長時間作用型薬のグループには、スルファレンとそのメチルグルカミン塩が含まれます。

スルファレン (スルファレナム) の抗菌作用はスルファピリダジンやその他の長時間作用型スルホンアミドに近いですが、腎臓から体外に非常にゆっくりと (最長 72 時間) 排泄されるため、効果が超長期間持続します。

経口摂取すると吸収がよく、体液や組織に容易に浸透し、肝臓などに高濃度で存在します。 他のスルホンアミド系薬剤とは異なり、タンパク質とほとんど結合せず、遊離状態で血中に存在するため、長期にわたる治療効果が保証されます。

スルファレンは、呼吸器系、胆道、尿路の感染症、さまざまな部位の化膿性感染症(膿瘍、乳房炎)、骨髄炎、中耳炎などに使用されます。

スルファレンは錠剤で経口処方されます:初日は1gの薬物、その後の日は食事の30分前に1日あたり0.2g。 治療期間は病気の性質によって異なりますが、約7〜10日です。

スルファレンは通常、忍容性が良好ですが、使用するとアレルギー反応、吐き気、頭痛、白血球減少症が発生することがあります。

スルファレンは、10 個入りのパッケージで 0.2 g の錠剤として製造されます。

可溶性スルファレン塩 (Sulfalenum-megluminum) は、手術、治療、泌尿器科、肺炎および髄膜炎における重度の化膿性感染症における非経口投与に使用されます。 薬剤は静脈または筋肉内に投与されます。 リストB.

スルホンアミド薬の複合薬であるスルファトンとバクトリム(ビセプトール)は、医療現場で広く使用されています。

BACTRIM、別名: ビセプトールは、広域抗菌薬です。 スルファメトキサゾールとトリメトプリムが含まれています。 殺菌効果は、葉酸誘導体の合成の違反に関連する細菌の代謝に対する二重のブロック効果によって説明されます。

バクトリムは、呼吸器系、尿路、胃腸疾患、皮膚および軟組織の感染症および炎症性疾患に使用されます。

経口摂取すると、薬物は急速に吸収され、1 ~ 4 時間後に血中濃度が最大に達し、最大 7 ~ 8 時間持続します。 バクトリムは、朝と夕方の食後に2錠、経口的に処方されます。 病気の性質に応じて、治療期間は5日から14日かかります。 血液画像を管理しながら治療を行うことをお勧めします。

バクトリムを服用した場合の副作用には、アレルギー反応、腎症、血液の一部の変化、吐き気、嘔吐などが含まれます。

バクトリム (ビセプトール) は、成人用 480 mg、子供用 120 mg の錠剤で製造されます。 小児科の診療では、生後1.5か月から、この薬は100 mlのボトルで製造された懸濁液の形で使用されます。

スルファトナムには、スルファモノメトキシンとトリメトプリムという 2 つの有効成分が含まれており、作用はバクトリムと同様です。

この薬剤の使用の適応症には、気道、尿路および胆道の感染症、丹毒、敗血症、髄膜炎、化膿性外科感染症などが含まれます。

スルファトンは、初日は朝晩2g(負荷量)、その後の日は1錠を1日2回(維持量)経口処方されます。 治療期間は7〜10日間です。

スルファトンは0.35 gの錠剤として生成されます。

局所使用の場合、スルホンアミド剤は、Sunoref および Dermazin 軟膏の組成物、複合製剤 Ingalipt およびスルファシルナトリウム点眼薬の形で使用されます。

スルファシルナトリウム(スルファシルナトリウム)は幅広い抗菌作用を持つ薬剤で、球菌感染症や大腸菌感染症、化膿性眼病変、結膜炎、角膜潰瘍、感染創傷の治療に効果的です。 水によく溶けるので、点眼薬だけでなく注射薬としても使用できます。

スルファシルナトリウム溶液は眼科で最も広く使用されており、20%および30%の濃度で、または10%、20%、および30%の眼軟膏の形で使用されます。 疱疹を予防するために、新生児は出生直後に 30% 溶液を 2 滴、2 時間後に 2 滴を目に点眼する必要があります。 化膿性眼病変の場合は、スルファシルナトリウム溶液を2滴、1日6回まで点眼します。 経口的には、呼吸器系および泌尿生殖器系の疾患の場合、薬物は1回あたり0.5〜1 gの用量で1日3〜5回処方されます。 重篤な場合には、30%の薬液が静脈に注射されます。

同社は、スルファシルナトリウムを粉末で、1.5 ml のスポイトチューブに入った 2 個入りのパッケージの 20 および 30% 溶液、5 ml のボトルに入った 30% 溶液、および 5 ml のアンプルに入った 30% 溶液の形で製造します。 10個入りのパッケージ。 リストB.

胃腸管の感染症を治療するために、スルホンアミド薬が使用されますが、スルホンアミド薬は胃腸管から吸収されにくいため、高い抗菌濃度が生成され、病原体の死滅につながります。 これらには、スルギン、フタラゾール、フタジンなどが含まれます。

SULGIN (Sulginum)、同義語: スルファグアニジンは短時間作用型の薬で、経口投与後、その主量は腸内に保持され、そこでその効果が現れます。

スルギンは、成人および小児のあらゆる種類の細菌性赤ゼン炎、大腸炎、腸炎の治療、および患者の小腸および大腸の手術の準備に使用されます。 急性腸感染症の場合、薬は次のスキームに従って使用されます:初日は1〜2 gを1日6回、2日目と3日目は5回、4日目は4回、5日目は3回1日に1回。 治療期間は5〜7日間で、短い休憩の後、必要に応じて繰り返すことができます。

治療中の腎臓からの副作用を避けるために、以下を摂取して利尿作用を維持することをお勧めします。

  • 1日あたり3リットルの水分を摂取し、ビタミン欠乏症を防ぐためにビタミンB群を摂取することをお勧めします。

スルジンは、10 個入りのパッケージで 0.5 g の粉末および錠剤として製造されます。

スルファニルアミドは化学的には PABA に似ています。 スルファニルアミドは微生物細胞に入り、PABAのジヒドロ葉酸への取り込みを妨げ、微生物の酵素ジヒドロプテロ酸シンテターゼ(PABAのジヒドロ葉酸への取り込みに関与する)も競合的に阻害します。 これらのプロセスにより、ジヒドロ葉酸の生成が阻害され、ピリミジンとプリンの生成に必要なジヒドロ葉酸からのテトラヒドロ葉酸の生成が減少し、微生物の発育と増殖が停止します。 スルファニルアミドは、グラム陰性球菌およびグラム陽性球菌(連鎖球菌、髄膜炎菌、肺炎球菌、淋菌を含む)、赤癬菌、大腸菌、コレラ菌、炭疽菌、ウェルシュ菌、ペスト菌、ジフテリア菌、クラミジア菌、オプラズマゴンディ、イスラエル。 スルホンアミドを局所的に使用すると、迅速な創傷治癒が促進されます。

経口投与後、胃腸管から速やかに吸収されます。 血中濃度は 1 ~ 2 時間後に最大に達し、通常は 8 時間以内に 50% 減少します。 スルファニルアミドは、血液脳関門や胎盤関門などの組織関門を通過します。 スルファニルアミドは組織全体に分布し、4 時間後に脳脊髄液で検出されます。 肝臓では、スルホンアミドが代謝されて不活性代謝物が形成されます。 主に腎臓から排泄されます (90 ~ 95%)。

人間や動物への長期使用時の生殖能力への影響、変異原性、発がん性への影響に関する情報はありません。 以前は、スルファニルアミドは、喉の痛み、膀胱炎、丹毒、腸炎、腎盂炎、創傷感染の治療および予防のために経口摂取されていました。 従来、スルホンアミドは静脈内投与用に即時調製された 5% 水溶液として使用されていました。 現在、スルファニルアミドはリニメント剤の形で外用のみに使用されています。

適応症

局所的:化膿性炎症性皮膚病変、扁桃炎、さまざまな起源の感染創傷(亀裂、潰瘍を含む)、膿皮症、フルンクル、毛嚢炎、癰疔、丹毒、膿痂疹、尋常性座瘡、火傷(第1度および第2度)。

スルホンアミドの投与方法と投与量

スルファニルアミドは局所的に使用されます。 深い傷の場合は、慎重に破砕した滅菌粉末(5〜10〜15 g)の形でスルファニルアミドを傷腔に注射し、抗菌薬を一緒に処方します。 鼻や耳の粘膜や皮膚の表在性感染症、潰瘍、火傷の場合は、5%の塗り薬、10%の軟膏または粉末の形で使用します。 軟膏またはリニメントをガーゼパッドに広げるか、患部の表面に直接塗布します。 ドレッシングは 1 ~ 2 日後に行われます。 スルファチアゾール、エフェドリン、ベンジルペニシリンと混合したスルファニルアミドは、粉末の形で局所(急性鼻炎用)に使用され、吸入時に鼻腔に吸い込んだり吹き込んだりすることがあります。
長期間使用する場合は、末梢血の定期的なモニタリングが必要です。

使用上の禁忌

過敏症(他のスルホンおよびスルホンアミドを含む)、貧血、造血系の疾患、肝不全/腎不全、ポルフィリン症、高窒素血症、先天性グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症、授乳、妊娠。

使用制限

データなし。

妊娠中および授乳中の使用

妊娠中および授乳中のスルホンアミドの使用は禁忌です。 スルファニルアミドは、全身に吸収されると、すぐに胎盤を通過して胎児の血液中に検出され、有毒反応を引き起こす可能性があります。 妊娠中のスルホンアミドの安全性は確立されていません。 妊娠中の女性がスルホンアミドを使用した場合に胎児に害を及ぼすかどうかは不明です。 スルホンアミドで治療したマウスとラットの実験では、胎児における口蓋裂やその他の骨奇形の発生率が増加しました。 スルファニルアミドは母乳中に排泄され、新生児に核黄疸を引き起こす可能性があります。

スルホンアミドの副作用

アレルギー反応; 局所的に大量に長期間使用すると、めまい、頭痛、知覚異常、吐き気、頻脈、消化不良、嘔吐、無顆粒球症、白血球減少症、チアノーゼ、結晶尿などの全身影響が生じる可能性があります。

スルホンアミドと他の物質との相互作用

骨髄毒性薬はスルホンアミドの血液毒性を増加させます。

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