分散錠は通常の錠剤とどう違うのですか? 分散錠: これは何を意味しますか? 長所と短所
J42 慢性気管支炎、詳細不明 L01 膿痂疹 L02 皮膚膿瘍、おでき、癰 L03 蜂窩織炎 L08.0 膿皮症 L30.3 感染性皮膚炎 N34 尿道炎および尿道症候群 N72 子宮頸部の炎症性疾患 T79.3 外傷後の創傷感染、他に分類されない
薬理グループ
マクロライド系の抗生物質 - アザリド
薬理効果
マクロライド・アザリド系の静菌性抗生物質。 広範囲の抗菌作用を持っています。 アジスロマイシンの作用機序は、微生物細胞におけるタンパク質合成の抑制に関連しています。 50S リボソーム サブユニットに結合することにより、翻訳段階でペプチド トランスロカーゼを阻害し、タンパク質合成を抑制し、細菌の増殖と繁殖を遅らせます。 高濃度では殺菌効果があります。
多くのグラム陽性菌、グラム陰性菌、嫌気性菌、細胞内微生物、その他の微生物に対して活性があります。
微生物は最初は抗生物質の作用に耐性がある場合もあれば、抗生物質に対する耐性を獲得する場合もあります。
アジスロマイシンに対する微生物の感受性のスケール (MIC、mg/l)
ほとんどの場合、薬剤 Sumamed ® 好気性グラム陽性菌に対して活性:黄色ブドウ球菌（メチシリン感受性株）、肺炎球菌（ペニシリン感受性株）、化膿性連鎖球菌； 好気性グラム陰性菌:インフルエンザ菌、パラインフルエンザ菌、レジオネラ・ニューモフィラ、モラクセラ・カタラーリス、パスツレラ・ムルトシダ、淋菌； 嫌気性細菌： Clostridium perfringens、Fusobacterium spp.、Prevotella spp.、Porphyromonas spp.。 他の微生物: クラミジア・トラコマチス、クラミジア・ニューモニエ、クラミジア・オウム病、マイコプラズマ・ニューモニエ、マイコプラズマ・ホミニス、マイコプラズマ・ジェニタリウム、ボレリア・ブルグドルフェリ。
微生物、 アジスロマイシンに対する耐性を発現する可能性があります。 グラム陽性好気性菌- 肺炎球菌（ペニシリン耐性株）。
初期は耐性がある微生物: グラム陽性好気性菌- エンテロコッカス・フェカリス、ブドウ球菌（ブドウ球菌のメチシリン耐性株は、マクロライドに対して非常に高度な耐性を示します）。 エリスロマイシンに耐性のあるグラム陽性菌。 嫌気性菌- バクテロイデス・フラジリス。
薬物動態
吸引
経口投与後、アジスロマイシンはよく吸収され、すぐに体内に分布します。 500 mg の単回投与後のバイオアベイラビリティは、肝臓を通過する「初回通過」効果により 37% になります。 血漿中の Cmax は 2 ～ 3 時間後に到達し、0.4 mg/l になります。
分布
タンパク質の結合は血漿濃度に反比例し、その範囲は 7 ～ 50% です。 見かけの Vd は 31.1 l/kg です。 細胞膜を通過します（細胞内病原体による感染症に効果があります）。 食細胞によって感染部位に輸送され、そこで細菌の存在下で放出されます。 組織血液関門を容易に通過し、組織に侵入します。 組織および細胞中の濃度は血漿中の濃度より 10 ～ 50 倍高く、感染部位では健康な組織よりも 24 ～ 34% 高くなります。
代謝
肝臓では脱メチル化され、活性が失われます。
除去
T 1/2 は非常に長く、生地からの T 1/2 は 35 ～ 50 時間です。 アジスロマイシンの治療濃度は、最後の用量を服用してから最大 5 ～ 7 日間持続します。 アジスロマイシンは主に変化せずに排泄されます - 50% が腸から、6% が腎臓から排泄されます。
薬剤に感受性のある微生物によって引き起こされる感染症および炎症性疾患:
上気道および耳鼻咽喉科の感染症（咽頭炎/扁桃炎、副鼻腔炎、中耳炎）。
下気道感染症（急性気管支炎、慢性気管支炎の増悪、肺炎（非定型病原体によって引き起こされるものを含む））;
皮膚および軟組織の感染症（丹毒、膿痂疹、二次感染皮膚炎）。
ライム病（ボレリア症）の初期段階は遊走性紅斑です。
クラミジア・トラコマチスによって引き起こされる尿路感染症（尿道炎、子宮頸管炎）。
アジスロマイシン、エリスロマイシン、他のマクロライドまたはケトライド、または薬物の他の成分に対する過敏症。
重度の肝機能障害。
フェニルケトン尿症;
エルゴタミンおよびジヒドロエルゴタミンとの同時使用;
3歳未満のお子様。
気をつけて：重症筋無力症。 軽度から中等度の肝機能障害。 GFRが10ml/分未満の末期腎不全。 不整脈誘発因子が存在する患者（特に高齢患者） - 先天的または後天的にQT間隔が延長している患者、クラスIA（キニジン、プロカインアミド）およびクラスIII（ドフェチリド、アミオダロン、ソタロール）の抗不整脈薬による治療を受けている患者、シサプリド、テルフェナジン、抗精神病薬（ピモジド）、抗うつ薬（シタロプラム）、フルオロキノロン（モキシフロキサシンおよびレボフロキサシン）、特に低カリウム血症または低マグネシウム血症を伴う、臨床的に重大な徐脈、不整脈または重度の心不全を伴う、水分および電解質の不均衡を伴う。 ジゴキシン、ワルファリン、シクロスポリンの同時使用。
副作用の頻度は、WHO の推奨に従って分類されます。非常に頻繁に (10% 以上)、頻繁に (1% 以上)、<10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%), неизвестная частота (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
感染症：まれに - カンジダ症（口腔および生殖器の粘膜を含む）、肺炎、咽頭炎、胃腸炎、呼吸器疾患、鼻炎。 頻度不明 - 偽膜性大腸炎。
血液およびリンパ系から:珍しい - 白血球減少症、好中球減少症、好酸球増加症; 非常にまれに、血小板減少症、溶血性貧血。
代謝の面から見ると、まれに食欲不振。
アレルギー反応：珍しい - 血管浮腫、過敏反応; 未知の頻度 - アナフィラキシー反応。
神経系から:多くの場合 - 頭痛。 まれに - めまい、味覚障害、感覚異常、眠気、不眠症、神経過敏。 まれに - 動揺。 頻度不明 - 感覚鈍麻、不安、攻撃性、失神、けいれん、精神運動亢進、嗅覚喪失、嗅覚異常、味覚喪失、重症筋無力症、せん妄、幻覚。
視覚器官の側から:まれに視覚障害があります。
聴覚障害と迷路障害:まれに、難聴、めまい。 不明な周波数 - 難聴や耳鳴りに至るまでの聴覚障害。
心臓血管系から:まれに動悸、顔の紅潮。 未知の頻度 - 血圧の低下、ECG 上の QT 間隔の増加、ピルエット型不整脈、心室頻拍。
呼吸器系から:まれに息切れ、鼻血。
消化管から:非常に頻繁に - 下痢。 多くの場合 - 吐き気、嘔吐、腹痛。 まれ - 鼓腸、消化不良、便秘、胃炎、嚥下障害、膨満感、口腔粘膜の乾燥、げっぷ、口腔粘膜の潰瘍、唾液腺の分泌増加。 非常にまれに、舌の色の変化、膵炎。
肝臓および胆道から:まれに肝炎。 まれに肝機能障害、胆汁うっ滞性黄疸。 頻度不明 - 肝不全（まれに死亡、主に重度の肝機能障害が原因）、肝壊死、劇症肝炎。
皮膚および皮下組織の場合:まれ - 皮膚の発疹、かゆみ、蕁麻疹、皮膚炎、乾燥肌、発汗。 まれに光過敏症反応。 頻度不明 - スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死融解症、多形紅斑。
筋骨格系から:珍しい - 変形性関節症、筋肉痛、背中の痛み、首の痛み。 未知の頻度 - 関節痛。
腎臓と尿路から:まれに、排尿障害、腎臓領域の痛み。 頻度不明 - 間質性腎炎、急性腎不全。
生殖器と乳房から:まれに、子宮出血、精巣機能不全。
その他:まれ - 無力症、倦怠感、疲労感、顔の腫れ、胸痛、発熱、末梢浮腫。
実験室データ:多くの場合、リンパ球数の減少、好酸球数の増加、好塩基球数の増加、単球数の増加、好中球数の増加、体内の重炭酸塩濃度の低下が起こります。血漿。 まれに - AST、ALT の活性の増加、血漿中のビリルビンの濃度の増加、血漿中の尿素の濃度の増加、血漿中のクレアチニンの濃度の増加、血漿中のカリウム含有量の変化、アルカリ性の活性の増加血漿中のホスファターゼ、血漿中の塩素含有量の増加、血糖濃度の増加、血小板数の増加、ヘマトクリットの増加、血漿重炭酸塩濃度の増加、血漿ナトリウム含有量の変化。
過剰摂取
症状：吐き気、一時的な難聴、嘔吐、下痢。
処理：対症療法。
特別な指示
薬を 1 回飲み忘れた場合は、できるだけ早く飲み忘れた分を服用し、2 回目以降は 24 時間間隔で服用する必要があります。
Sumamed ® は、制酸薬を服用する少なくとも 1 時間前または 2 時間後に服用する必要があります。
スマメド ® は、劇症肝炎や重度の肝不全を発症する可能性があるため、軽度から中等度の肝機能障害のある患者には注意して使用する必要があります。 急激な無力症の増加、黄疸、尿の濃化、出血傾向、肝性脳症などの肝機能障害の症状がある場合は、Sumamed ® による治療を中止し、肝臓の機能状態の検査を行う必要があります。
腎機能が損なわれている場合: GFR 10 ～ 80 ml/分の患者では、用量調整は必要ありません。
他の抗菌薬の使用と同様、Sumamed ® による治療中、患者は非感受性微生物の存在や重複感染の兆候がないか定期的に検査される必要があります。 真菌。
Sumamed ® は、説明書に記載されているよりも長いコースで使用しないでください。 アジスロマイシンの薬物動態学的特性により、短くて簡単な投与計画を推奨できます。
アジスロマイシンとエルゴタミンおよびジヒドロエルゴタミン誘導体との相互作用の可能性に関するデータはありませんが、マクロライドとエルゴタミンおよびジヒドロエルゴタミン誘導体を同時に使用すると麦角症が発症するため、この組み合わせは推奨されません。
薬剤Sumamed ® を長期間使用すると、軽度の下痢と重度の大腸炎の両方の形で、クロストリジウム・ディフィシルによって引き起こされる偽膜性大腸炎が発症する可能性があります。 Sumamed ® の服用中および治療終了後 2 か月後に抗生物質に関連した下痢が発生した場合は、クロストリジウム性偽膜性大腸炎を除外する必要があります。 腸の運動を阻害する薬は禁忌です。
マクロライド系薬剤を含む治療の場合 アジスロマイシン、心臓の再分極と QT 間隔の延長が観察され、不整脈を含む心臓不整脈を発症するリスクが増加します。 「ピルエット」タイプの不整脈。
催不整脈因子が存在する患者（特に高齢患者）に薬剤Sumamed ® を使用する場合には、注意が必要です。 先天的または後天的な QT 間隔の延長を伴う。 クラスIA（キニジン、プロカインアミド）、クラスIII（ドフェチリド、アミオダロンおよびソタロール）の抗不整脈薬、シサプリド、テルフェナジン、抗精神病薬（ピモジド）、抗うつ薬（シタロプラム）、フルオロキノロン薬（モキシフロキサシンおよびレボフロキサシン）を服用している患者、体液障害のある患者- 電解質バランス、特に低カリウム血症または低マグネシウム血症の場合。 臨床的に重大な徐脈、不整脈、または重度の心不全のある患者。 薬剤 Sumamed ® の使用は、筋無力症候群の発症を引き起こしたり、重症筋無力症の悪化を引き起こす可能性があります。
車両や機械の運転能力への影響
神経系や視覚器官に望ましくない影響が生じた場合は、集中力や精神運動反応の速度を高める必要がある行動を行う際には注意が必要です。
腎不全の場合
で 腎機能障害
気をつけて： GFRが10ml/分未満の末期腎不全。
肝機能障害の場合
禁忌:重度の肝機能障害。
気をつけて：軽度から中等度の肝機能障害。
妊娠中および授乳中の使用
妊娠中および授乳中は、母親に対する治療の潜在的な利益が胎児と小児に対する潜在的なリスクを上回る場合にのみ、薬物の使用が可能です。
授乳中に薬を使用する必要がある場合は、授乳を中止する必要があります。
薬物相互作用
制酸薬
制酸薬はアジスロマイシンの生物学的利用能に影響を与えませんが、血中の Cmax を 30% 低下させるため、Sumamed ® はこれらの薬や食品を摂取する少なくとも 1 時間前または 2 時間後に摂取する必要があります。
セチリジン
健康なボランティアにアジスロマイシンとセチリジン（20 mg）を5日間併用しても、薬物動態学的相互作用やQT間隔の有意な変化は生じませんでした。
ジダノシン (ジデオキシイノシン)
6 人の HIV 感染患者にアジスロマイシン (1200 mg/日) とジダノシン (400 mg/日) を同時に使用したところ、プラセボ群と比較してジダノシンの薬物動態パラメーターに変化は見られませんでした。
ジゴキシン (P-糖タンパク質基質)
マクロライド系抗生物質の同時使用。 アジスロマイシンとジゴキシンなどの P 糖タンパク質基質を併用すると、血清中の P 糖タンパク質基質の濃度が増加します。 したがって、アジスロマイシンとジゴキシンを同時に使用する場合は、血清中のジゴキシン濃度が上昇する可能性を考慮する必要があります。
ジドブジン
アジスロマイシンの同時使用（1000 mg の単回投与と 1200 mg または 600 mg の複数回投与）は、薬物動態にわずかな影響を与えます。 ジドブジンまたはそのグルクロニド代謝物の腎臓からの排泄。 しかし、アジスロマイシンの使用により、末梢血単核球の臨床的に活性な代謝産物であるリン酸化ジドブジンの濃度が増加しました。 この事実の臨床的重要性は不明です。
アジスロマイシンは、シトクロム P450 システムのアイソザイムと弱く相互作用します。 アジスロマイシンは、エリスロマイシンや他のマクロライドと同様に薬物動態学的相互作用に関与することは示されていません。 アジスロマイシンは、チトクロム P450 アイソザイムの阻害剤または誘導剤ではありません。
麦角アルカロイド
理論的に麦角中毒の可能性を考慮すると、アジスロマイシンと麦角アルカロイド誘導体を同時に使用することは推奨されません。
アジスロマイシンとチトクロム P450 システムのアイソザイムの関与によって代謝が起こる薬剤の同時使用について薬物動態研究が行われました。
アトルバスタチン
アトルバスタチン (1 日 10 mg) とアジスロマイシン (1 日 500 mg) を併用しても、アトルバスタチンの血漿濃度は変化しませんでした (HMC-CoA レダクターゼ阻害アッセイに基づく)。 しかし、市販後の期間において、アジスロマイシンとスタチンを併用投与されている患者における横紋筋融解症の単独の症例報告が受け取られています。
カルバマゼピン
健康なボランティアを対象とした薬物動態研究では、アジスロマイシンを併用投与された患者におけるカルバマゼピンおよびその活性代謝物の血漿中濃度に対する有意な影響は明らかにされませんでした。
シメチジン
アジスロマイシンの薬物動態に対するシメチジンの単回投与の影響に関する薬物動態研究では、アジスロマイシンの2時間前にシメチジンを投与した場合、アジスロマイシンの薬物動態の変化は検出されませんでした。
間接的抗凝固剤（クマリン誘導体）
薬物動態研究では、アジスロマイシンは、健康なボランティアに投与されたワルファリンの 15 mg 単回投与の抗凝固効果に影響を与えませんでした。 アジスロマイシンと間接的抗凝固剤 (クマリン誘導体) を同時に使用すると、抗凝固効果が増強されることが報告されています。 因果関係は確立されていませんが、間接的な経口抗凝固薬（クマリン誘導体）を受けている患者にアジスロマイシンを使用する場合は、プロトロンビン時間を頻繁にモニタリングする必要性を考慮する必要があります。
シクロスポリン
健康なボランティアを対象とした、アジスロマイシン（1 回 500 mg/日）を 3 日間経口摂取し、その後シクロスポリン（10 mg/kg/日 1 回）を摂取した薬物動態研究では、血漿 Cmax および AUC の有意な増加が検出されました。 これらの薬を併用する場合は注意が必要です。 これらの薬剤の併用が必要な場合は、シクロスポリンの血漿濃度を監視し、それに応じて用量を調整する必要があります。
エファビレンツ
アジスロマイシン (1 回 600 mg/日、1 回) とエファビレンツ (400 mg/日) を 7 日間毎日併用しても、臨床的に有意な薬物動態学的相互作用は引き起こされませんでした。
フルコナゾール
アジスロマイシン (1 回 1,200 mg) の併用は、フルコナゾール (1 回 800 mg) の薬物動態に変化はありませんでした。 アジスロマイシンの総曝露量と T1/2 は、フルコナゾールの同時使用によって変化しませんでしたが、アジスロマイシンの Cmax の減少 (18%) が観察され、これには臨床的意義はありませんでした。
インジナビル
アジスロマイシン (1 回 1,200 mg) の同時使用は、インジナビル (800 mg を 1 日 3 回、5 日間) の薬物動態に統計的に有意な影響を与えませんでした。
メチルプレドニゾロン
アジスロマイシンはメチルプレドニゾロンの薬物動態に大きな影響を与えません。
ネルフィナビル
アジスロマイシン (1200 mg) とネルフィナビル (750 mg を 1 日 3 回) を同時に使用すると、血清中のアジスロマイシンの C ss が増加します。 ネルフィナビルと併用した場合、臨床的に重大な副作用は観察されず、アジスロマイシンの用量調整は必要ありませんでした。
リファブチン
アジスロマイシンとリファブチンを同時に使用しても、血清中の各薬物の濃度には影響しません。 アジスロマイシンとリファブチンを同時に使用すると、好中球減少症が観察されることがあります。 好中球減少症はリファブチンの使用と関連しているが、アジスロマイシンとリファブチンの併用と好中球減少症との因果関係は確立されていない。
シルデナフィル
健康なボランティアに使用した場合、シルデナフィルまたはその主な循環代謝産物の AUC および Cmax に対するアジスロマイシン (1 日あたり 500 mg、3 日間) の効果の証拠はありませんでした。
テルフェナジン
薬物動態研究では、アジスロマイシンとテルフェナジンの間の相互作用の証拠はありませんでした。 このような相互作用の可能性を完全に排除できない個別のケースが報告されていますが、そのような相互作用が起こったという具体的な証拠はありませんでした。 テルフェナジンとマクロライドを同時に使用すると、不整脈や QT 間隔の延長を引き起こす可能性があることがわかっています。
テオフィリン
アジスロマイシンとテオフィリンの間に相互作用は検出されていません。
トリアゾラム/ミダゾラム
アジスロマイシンとトリアゾラムまたはミダゾラムを治療用量で同時に使用しても、薬物動態パラメータの有意な変化は検出されませんでした。
トリメトプリム/スルファメトキサゾール
トリメトプリム/スルファメトキサゾールをアジスロマイシンと同時投与した場合、トリメトプリムまたはスルファメトキサゾールのCmax、総曝露量、腎排泄量には有意な影響はありませんでした。 アジスロマイシンの血清濃度は、他の研究で見つかった濃度と一致していました。
薬は1日1回、食事の1時間前または2時間後に経口投与されます。
分散錠は水と一緒に丸ごと飲み込むこともできますし、少なくとも 50 ml の水に溶解することもできます。 投与前に、得られた懸濁液を十分に混合する必要があります。
大人および12歳以上、体重45kg以上の子供
で 上気道および下気道、耳鼻咽喉科器官、皮膚および軟組織の感染症： 500 mgを1日1回、3日間処方、コース用量 - 1.5 g。
で ライム病（ボレリア症の初期段階） - 遊走性紅斑（遊走性紅斑） 1日1回、5日間処方：1日目 - 1 g、その後2〜5日 - 500 mg。 コース用量 - 3 g。
クラミジア・トラコマチスによる尿路感染症（尿道炎、子宮頸管炎）：で 単純性尿道炎/子宮頸管炎 - 1回1g。
体重45kg未満の3歳から12歳までの子供
で 上気道および下気道、耳鼻咽喉科器官、皮膚および軟組織の感染症薬は10 mg / kg体重の割合で1日1回、3日間処方され、コース用量は30 mg / kgです。
表 1. 体重 45 kg 未満の小児に対する Sumamed ® の投与量の計算
3歳未満の小児では、100 mg/5 mlの経口懸濁液の調製には粉末状のSumamed ® を使用するか、200 mg/5 mlの経口懸濁液の調製には粉末状のSumamed ® forteを使用することが推奨されます。 ml。
で 化膿レンサ球菌による咽頭炎・扁桃炎 Sumamed ® は、20 mg/kg/日の用量で 3 日間処方されます。 コース用量は60 mg/kgです。 1日の最大摂取量は500mgです。
で ライム病 ( 初期ボレリア症） - 遊走性紅斑（遊走性紅斑） 1日目に20 mg/kg 1日1回の用量で処方され、その後2日目から5日目まで10 mg/kg 1日1回の用量で処方されます。
60 mg/kgのコース用量を小児に使いやすくするために、100 mg/5 mlの経口懸濁液の調製には粉末の形で薬剤Sumamed ® を使用するか、またはSumamed ® forteを使用することをお勧めします。 200 mg/5 mlの経口懸濁液を調製するための粉末の形態。
で 腎機能障害: GFR 10-80 ml/min の患者に使用する場合、用量調整は必要ありません。
で 肝機能障害：以下の患者に使用する場合 軽度から中等度の肝機能障害用量調整は必要ありません。
高齢の患者さん：用量調整は必要ありません。 持続性不整脈誘発因子を持つ高齢患者では、不整脈を発症するリスクが高いため、注意して使用する必要があります。 「ピルエット」タイプの不整脈。
保管条件と賞味期限
薬剤は子供の手の届かない場所、25℃を超えない温度で保管する必要があります。 賞味期限 – 2年。
マドパー®速効錠（散剤）「125」
マドパー®「125」
濃い色のガラス瓶に30個または100個入ります。 段ボールパックに1本のボトル。
マドパー®「250」
濃い色のガラス瓶に30個または100個入ります。 段ボールパックに1本のボトル。
マドパー® GSS「125」
濃い色のガラス瓶に30個または100個入ります。 段ボールパックに1本のボトル。
剤形の説明
分散錠:円筒形、両面が平らで、面取りされた端があり、色は白またはほぼ白、無臭またはわずかに臭気があり、わずかに大理石模様で、錠剤の片面に「ROCHE 125」と刻まれ、もう一方の面には破断線があります。 錠剤の直径は約11mmです。 厚さ - 約4.2 mm。
カプセル:硬いゼラチン。 体 - ピンクがかった肌色、不透明。 蓋は水色で不透明です。 カプセルには黒色で「ROCHE」と刻印されています。 カプセルの内容物は、細かい顆粒状の粉末で、時々塊状になっており、色は淡いベージュで、微妙な臭いがあります。
丸薬:円筒形で、面取りされた平らな端があり、色は淡い赤色で小さな内包物があり、微妙な臭いがあります。 タブレットの片面には十字の線があり、「ROCHE」と六角形が刻まれています。 もう一方では十字型のリスクがあります。 錠剤の直径 - 12.6-13.4 mm。 厚さ - 3〜4 mm。
放出調節カプセル:硬いゼラチン。 本体 - ライトブルー、不透明。 蓋は濃い緑色で不透明です。 カプセルには錆びた赤いインクで「ROCHE」とマークされています。 カプセルの内容物は細かい顆粒状の粉末で、時々塊状になっており、色は白またはわずかに黄色がかっており、微妙な臭いがあります。
薬理効果
薬理効果- 抗パーキンソン病.薬力学
パーキンソン病とレストレスレッグス症候群を治療するための配合剤。
パーキンソン病。脳内の神経伝達物質であるドーパミンは、パーキンソニズム患者の大脳基底核で生成される量が不十分です。 レボドパまたは L-DOPA (3,4-ジヒドロフェニルアラニン) は、ドーパミンの代謝前駆体です。 ドーパミンとは異なり、レボドパはBBBをよく通過します。 レボドパが中枢神経系に入ると、芳香族アミノ酸脱炭酸酵素によってドーパミンに変換されます。
ドーパミンの即時代謝前駆体であるレボドパはBBBに浸透しないため、補充療法はレボドパを処方することによって行われます。
経口投与後、レボドパは脳組織と脳外組織の両方で急速に脱炭酸されてドーパミンになります。 その結果、投与されたレボドパのほとんどが大脳基底核まで到達せず、末梢のドーパミンが副作用を引き起こすことが多くなります。 したがって、レボドパの脳外脱炭酸をブロックすることが必要です。 これは、レボドパと末梢脱炭酸酵素阻害剤であるベンセラジドの同時投与によって達成されます。
Madopar ® は、これらの物質を 4:1 の最適な比率で組み合わせたもので、大量のレボドパと同等の効果があります。
むずむず脚症候群。正確な作用機序は不明ですが、ドーパミン作動系がこの症候群の発症に重要な役割を果たしています。
薬物動態
吸引
マドパー®「125」カプセルとマドパー®「250」タブレット
レボドパは主に小腸上部で吸収されます。 レボドパの Cmax に達するまでの時間は、カプセルまたは錠剤を服用してから 1 時間です。
カプセルと錠剤は生物学的に同等です。
血漿中のレボドパの Cmax およびレボドパ吸収の程度 (AUC) は、用量に比例して増加します (レボドパの用量範囲が 50 ～ 200 mg の場合)。
食べるとレボドパの吸収速度と吸収範囲が減少します。 食後にカプセルまたは錠剤を処方すると、血漿中のレボドパの Cmax は 30% 減少し、その後達成されます。 レボドパの吸収度は 15% 低下します。 Madopar ® “125” カプセルおよび Madopar ® “250” 錠剤中のレボドパの絶対バイオアベイラビリティは 98% (74 ～ 112%) です。
マドパー®速効錠（散剤）「125」
分散錠剤投与後のレボドパの薬物動態プロファイルは、Madopar ® "125" カプセルまたは Madopar ® "250" 錠剤の投与後の薬物動態プロファイルと同様ですが、Cmax に達するまでの時間は短くなる傾向があります。 分散錠の患者の吸収はそれほど変動しません。
Madopar ® GSS "125"、活性物質の放出が調節されたカプセル
Madopar ® GSS "125" は、上記の放出形態とは異なる薬物動態特性を持っています。 活性物質は胃の中でゆっくりと放出されます。 血漿中のCmaxは従来の剤形より20～30%低く、投与後3時間で達成されます。 血漿濃度の動態は、Madopar ® "125" カプセルや Madopar ® "250" 錠剤よりも長い半減期 (血漿濃度が最大値の半分以上である期間) が特徴です。これは、継続的に変更可能なリリースを示します。 Madopar ® GSS “125” のバイオアベイラビリティは、Madopar ® “125” カプセルおよび Madopar ® “250” タブレットのバイオアベイラビリティの 50 ～ 70% であり、食物摂取には依存しません。 食物摂取はレボドパの Cmax に影響を与えず、Madopar ® GSS "125" の摂取後 5 時間後に達成されます。
分布
レボドパは、可飽和輸送システムを介して BBB を通過します。 血漿タンパク質には結合しません。 配布量 - 57リットル。 脳脊髄液中のレボドパの AUC は血漿中の AUC の 12% です。
治療用量のベンセラジドはBBBに浸透しません。 主に腎臓、肺、小腸、肝臓に蓄積します。
代謝
レボドパは、2 つの主な経路 (脱炭酸および O-メチル化) と追加の 2 つの経路 (アミノ基転移および酸化) によって代謝されます。
芳香族アミノ酸脱炭酸酵素はレボドーパをドーパミンに変換します。 この代謝経路の主な最終生成物は、ホモバニリン酸とジヒドロキシフェニル酢酸です。
カテコール-o-メチル-トランスフェラーゼはレボドーパをメチル化し、3-o-メチルドーパを形成します。 血漿からのこの主な代謝産物の T1/2 は 15 ～ 17 時間で、治療用量の Madopar ® を服用している患者ではその蓄積が起こります。
ベンセラジドと同時投与すると、レボドパの末梢脱炭酸が減少し、レボドパと 3-o-メチルドーパの血漿濃度が上昇し、カテコールアミン (ドーパミン、ノルエピネフリン) とフェノールカルボン酸 (ホモバニリン酸、ジヒドロフェニル酢酸) の血漿濃度が低下します。
腸粘膜および肝臓では、ベンセラジドがヒドロキシル化されてトリヒドロキシベンジルヒドラジンが形成されます。 この代謝産物は、芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼの強力な阻害剤です。
除去
デカルボキシラーゼの末梢阻害では、レボドパの T1/2 は 1.5 時間です。レボドパの血漿クリアランスは約 430 ml/分です。
ベンセラジドは代謝によってほぼ完全に除去されます。 代謝産物は主に尿 (64%) に排泄され、程度は低いですが糞便 (24%) に排泄されます。
特別な患者グループにおける薬物動態
腎不全および肝不全の患者。腎障害および肝障害のある患者におけるレボドパの薬物動態に関するデータはありません。
高齢者（65～78歳）。パーキンソン病の高齢患者（65～78歳）では、レボドパのT1/2およびAUCが25％増加しますが、これは臨床的に重大な変化ではなく、投与計画にまったく影響を与えません。
マドパー®速効錠（散剤）「125」の効能・効果
パーキンソン病：
マドパー®速効性錠（分散型）「125」は、早朝や午後の嚥下障害や無動、あるいは「1回の服用では効果の消失」や「薬の臨床効果が発現するまでの潜伏期間の増加」
Madopar ® GSS「125」は、レボドパの効果におけるあらゆる種類の変動（つまり、「ピーク用量ジスキネジア」および「最終用量現象」、たとえば夜間の無動）に適応されます。
レストレスレッグス症候群（レストレスレッグス症候群）には、透析を受けている慢性腎不全患者における特発性およびレストレスレッグス症候群が含まれます。
禁忌
レボドパ、ベンセラジド、または薬物の他の成分に対する過敏症;
内分泌器官、肝臓または腎臓の非代償性機能不全（透析を受けているレストレスレッグス症候群の患者を除く）。
代償不全の段階にある心血管系の疾患。
精神病的要素を伴う精神疾患。
閉塞隅角緑内障。
非選択的MAO阻害剤またはMAO-A阻害剤とMAO-B阻害剤の組み合わせとの併用。
年齢が25歳未満。
妊娠;
授乳期間。
信頼できる避妊方法を使用していない出産適齢期の女性（「妊娠と授乳」を参照）。
妊娠中および授乳中の使用
Madopar ® は、胎児の骨格発育が阻害される可能性があるため、妊娠中および信頼できる避妊方法を使用していない出産適齢期の女性には絶対に禁忌です。
治療中に妊娠が生じた場合は、主治医の推奨に従って薬を中止する必要があります。
母乳中へのベンセラジドの浸透に関する信頼できるデータが不足しているため、授乳中にマドパー ® を服用する必要がある場合は、授乳を中止する必要があります。 新生児の骨格の異常な発達のリスクを排除することはできません。
副作用
血液系から:溶血性貧血、一過性白血球減少症、血小板減少症のまれなケース。 レボドパを長期間服用している患者では、血球数、肝臓および腎臓の機能を定期的に監視することが推奨されます。
消化管から:食欲不振、吐き気、嘔吐、下痢、味覚の喪失または変化、口腔粘膜の乾燥がみられる場合があります。
皮膚から:まれにかゆみ、発疹。
心臓血管系から:不整脈、起立性低血圧（マドパー®の用量を減らすと低下する）、動脈性高血圧。
神経系と精神領域から:興奮、不安、不眠症、幻覚、せん妄、一時的な見当識障害（特に高齢患者およびこれらの症状の既往歴のある患者）、うつ病、頭痛、めまい、および治療の後期段階では、場合によっては自発運動（舞踏病やアテトーゼなど）が起こることもあります。 、「フリーズ」のエピソード、投与期間の終わりに向けた効果の弱まり（「疲労」現象）、「オンオフ」現象、重度の眠気、突然の眠気のエピソード、レストレスレッグス症候群の症状の増加。
身体全体から見ると、発熱性感染症、鼻炎、気管支炎。
検査指標:場合によっては、肝臓のトランスアミナーゼとアルカリホスファターゼの活性の一時的な増加、血中尿素窒素の増加、尿の色が赤に変化し、立っているときに暗くなることがあります。
交流
薬物動態学的相互作用
トリヘキシフェニジル（抗コリン薬）レボドパの吸収速度は低下しますが、程度は低下しません。 トリヘキシフェニジルを Madopar® GSS "125" と一緒に投与しても、レボドパの薬物動態の他のパラメーターには影響しません。
制酸薬 Madopar ® GSS "125" を処方すると、レボドパの吸収度が 32% 減少します。
硫酸第一鉄血漿中のレボドパの Cmax と AUC を 30 ～ 50% 減少させますが、これは一部の患者にとって臨床的に重大な変化です。
メトクロプラミドレボドパの吸収率を高めます。
レボドパは薬物動態的に相互作用しない ブロモクリプチン、アマンタジン、セレギリン、ドンペリドンを含む.
薬力学的相互作用
レセルピンを含む神経弛緩薬、アヘン剤、降圧薬マドパー®の作用を抑制します。
MAO阻害剤。不可逆的な非選択的 MAO 阻害剤を受けている患者に Madopar ® が処方される場合、MAO 阻害剤の服用を中止してから少なくとも 2 週間経過してから Madopar ® の服用を開始する必要があります (「禁忌」を参照)。 ただし、選択的 MAO-B 阻害剤 (セレギリンやラサギリンなど) および選択的 MAO-A 阻害剤 (モクロベミドなど) は、Madopar ® を服用している患者に処方できます。 有効性と忍容性の観点から、患者の個々のニーズに応じてレボドパの用量を調整することが推奨されます。 MAO-A 阻害剤と MAO-B 阻害剤の組み合わせは、非選択的 MAO 阻害剤の服用と同等であるため、このような組み合わせは Madopar ® と同時に処方されるべきではありません。
交感神経模倣薬(アドレナリン、ノルエピネフリン、イソプロテレノール、アンフェタミン)。 レボドパが交感神経興奮薬の効果を増強する可能性があるため、Madopar ® は交感神経興奮薬と同時に処方されるべきではありません。 それでも併用が必要な場合は、心血管系を注意深くモニタリングし、必要に応じて交感神経刺激薬の用量を減らすことが非常に重要です。
抗パーキンソン病薬。この薬剤を他の抗パーキンソン病薬（抗コリン薬、アマンタジン、ドーパミンアゴニスト）と併用することは可能ですが、これにより望ましい効果だけでなく望ましくない効果も増強される可能性があります。 Madopar ® または別の薬剤の用量を減らす必要がある場合があります。 カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ阻害剤 (COMT) が治療に追加される場合、Madopar ® の用量の減量が必要になる場合があります。 レボドパはすぐに作用し始めるわけではないため、Madopar ® による治療を開始する場合、抗コリン薬を突然中止しないでください。
レボドパが影響を及ぼす可能性がある カテコールアミン、クレアチニン、尿酸、ブドウ糖の検査結果について、クームズテストの偽陽性結果が発生する可能性があります。
Madopar ® を投与されている患者において、タンパク質が豊富な食事と同時に薬剤を摂取すると、胃腸管からのレボドパの吸収が妨げられる可能性があります。
ハロタンによる全身麻酔。 Madopar ® の投与を受けている患者はハロタン麻酔中に血圧変動や不整脈を経験する可能性があるため、Madopar ® の摂取は手術の 12 ～ 48 時間前に中止する必要があります。
用法・用量
内部、少なくとも食事の30分前または1時間後。
カプセル (Madopar ® “125” または Madopar ® GSS “125”) は、噛まずに丸ごと飲み込む必要があります。 Madopar ® GSS “125” カプセルは使用前に開封することはできません。開封しないと、活性物質の調節放出の効果が失われます。
錠剤（マドパー®「250」）は、飲みやすく砕くことができます。
分散錠（マドパー® 速効錠（分散）「125」）は、1/4 カップの水（25 ～ 50 ml）に溶かしてください。 錠剤は数分後に完全に溶けて乳白色の懸濁液になります。錠剤が溶けてから 30 分以内に服用してください。 沈殿物がすぐに形成される可能性があるため、使用前に溶液を撹拌することをお勧めします。
パーキンソン病
標準的な用法・用量
治療は徐々に開始し、最適な効果が得られるまで個々の投与量を調整する必要があります。
初期治療
パーキンソン病の初期段階では、62.5 mg (レボドパ 50 mg + ベンセラジド 12.5 mg) を 1 日 3 ～ 4 回服用することで Madopar ® による治療を開始することが推奨されます。 最初の投与スケジュールが許容される場合は、患者の反応に基づいて投与量をゆっくりと増加する必要があります。
通常、最適な効果は、レボドパ 300 ～ 800 mg + ベンセラジド 75 ～ 200 mg を 3 回以上に分けて摂取することで達成されます。 最適な効果が得られるまでには 4 ～ 6 週間かかる場合があります。 1日の投与量をさらに増やす必要がある場合は、1か月の間隔で行う必要があります。
メンテナンス治療
平均維持用量は、125 mg (レボドパ 100 mg + ベンセラジド 25 mg) を 1 日 3 ～ 6 回です。 投与回数 (少なくとも 3 回) と 1 日を通しての投与量の配分により、最適な効果が得られます。
効果を最適化するために、Madopar ® 「125」カプセルおよび Madopar ® 「250」錠剤を Madopar ® 速効性錠剤 (分散型) または Madopar ® GSS 「125」カプセルに置き換えることができます。
むずむず脚症候群
最大許容用量は、Madopar ® (レボドパ 400 mg + ベンセラジド 100 mg) 500 mg/日です。 就寝1時間前に少量の食事を摂ってください。
睡眠障害を伴う特発性むずむず脚症候群
初回投与量: 62.5 mg (レボドパ 50 mg + ベンセラジド 12.5 mg) ～ 125 mg (レボドパ 100 mg + ベンセラジド 25 mg) Madopara®。 効果が不十分な場合は、マドパー ® 250 mg (レボドパ 200 mg + ベンセラジド 50 mg) に増量する必要があります。
睡眠および睡眠障害を伴う特発性レストレスレッグス症候群
初回投与量: 1キャップ。 マドパー® GSS「125」とキャップ1個。 マドパー®「125」 就寝1時間前。 効果が不十分な場合は、マドパー® GSS「125」を250mg（キャップ2杯）まで増量されることをおすすめします。
入眠困難、睡眠継続困難、日中の障害を伴う特発性レストレスレッグス症候群
さらに： 1テーブル 分散剤または1キャップ。 Madopar ® “125”、1 日の最大許容用量は 500 mg (レボドパ 400 mg + ベンセラジド 100 mg) です。
透析を受けている慢性腎不全患者におけるレストレスレッグス症候群
透析開始の30分前に、125 mgのMadopar ® (分散錠1錠またはMadopar ® “125” 1カプセル)。
特殊な場合の投与
パーキンソン病
Madopar ® は他の抗パーキンソン病薬と併用できますが、治療を継続する場合には、他の薬の用量を減らすか、徐々に中止する必要がある場合があります。
マドパー®速効性錠（分散型）「125」は、早朝や午後の嚥下障害や無動、あるいは「1回の服用で効果の減退」や「持続時間の増加」といった現象がみられる患者さんに特化した剤形です。薬の臨床効果が現れるまでの潜伏期間」。
日中に患者が顕著な運動変動（「単回投与の効果の枯渇」現象、「オンオフ」現象）を経験した場合は、対応して少量の単回投与をより頻繁に投与するか、または、 Madopar ® GSS "125" の使用が望ましいです。
Madopar ® "125" または Madopar ® "250" の 1 日の用量および用法用量を維持しながら、朝の用量から Madopar ® GSS "125" への移行を開始するのが最善です。
2〜3日後、用量は約50％まで徐々に増加します。 患者は、状態が一時的に悪化する可能性があることに注意する必要があります。 マドパー ® GSS “125” は、その薬理学的特性により、やや遅れて作用し始めます。 Madopar ® GSS “125” を Madopar ® “125” カプセルまたは分散錠と一緒に処方することで、臨床効果をより早く達成できます。 これは、朝の最初の投与量をその後の投与量よりわずかに多くする必要がある場合に特に役立ちます。 マドパー ® GSS “125” の個々の用量はゆっくりと注意深く選択する必要があり、用量変更の間隔は少なくとも 2 ～ 3 日である必要があります。
夜間症状のある患者では、マドパー ® GSS 「125」の夕方用量を就寝前に 250 mg（キャップ 2 杯）まで徐々に増やすことにより、プラスの効果が得られました。
マドパー ® GSS "125" の顕著な影響（ジスキネジア）を解消するには、単回投与量を減らすよりも、投与間隔を長くする方が効果的です。
マドパー ® GSS “125” がレボドパ 1500 mg に相当する 1 日用量でも十分な効果が得られない場合は、以前のマドパー ® “125”、マドパー ® “250”、およびマドパー ® 速効型の治療に戻ることが推奨されます。錠剤（散剤）「125」。
軽度または中等度の腎障害のある患者では、用量調整は必要ありません。
Madopar ® は、血液透析セッションを受けている患者の忍容性が良好です。
長期にわたる治療では、「フリーズ」、「消耗現象」、「オンオフ」現象が発生することがあります。 「すくみ」や「極度の消耗現象」が起こると、患者は薬剤の投与量を分割する（1回の投与量を減らすか、投与間隔を短くする）ことに頼り、「オンオフ」現象が発生すると、投与量が増加します。投与回数を減らしながら単回投与を可能にします。 その後、治療効果を高めるために再び用量を増やすことができます。
むずむず脚症候群
レストレスレッグス症候群の症状の増加（日中の早期の出現、重症度の増加、体の他の部分への影響）を避けるために、1日の用量は推奨最大用量500 mg（レボドパ400 mg + 100 mg）を超えてはなりません。ベンセラジド）Madopar®の。
臨床症状が増加した場合は、レボドパの用量を減らすか、レボドパを徐々に中止して他の治療法を処方する必要があります。
過剰摂取
症状：心血管系から - 不整脈; 精神領域 - 混乱、不眠症。 胃腸管から - 吐き気と嘔吐。 病的な不随意運動（「副作用」セクションで言及されていますが、より顕著な形で起こります）。
放出調節カプセル (Madopar ® GSS "125") を服用する場合、胃内での活性物質の吸収が遅いため、過剰摂取症状の発現が遅くなる可能性があります。
処理：重要な機能を監視する必要があります。 対症療法 - 呼吸器蘇生薬、抗不整脈薬、および適切な場合には神経弛緩薬の処方。
活性物質の放出が調節された剤形（Madopar ® GSS “125”）を使用する場合、薬物のさらなる吸収を防止する必要があります。
特別な指示
薬物に対して過敏症のある人は、対応する反応を起こす可能性があります。
治療の初期段階で起こり得る胃腸管からの副作用は、マドパー ® を少量の食物または液体と一緒に摂取し、また用量をゆっくりと増加させれば、大幅に排除できます。
治療中は肝臓、腎臓の機能、血球数を監視する必要があります。
糖尿病患者は血糖値を頻繁に監視し、血糖降下薬の用量を調整する必要があります。
全身麻酔による手術が必要な場合は、ハロタンによる全身麻酔を除き、Madopar ® 治療を手術まで継続する必要があります。 マドパー® の投与を受けた患者はハロタン麻酔中に血圧変動や不整脈が発生する可能性があるため、手術の 12 ～ 48 時間前にマドパー® の投与を中止する必要があります。 手術後、治療が再開され、投与量が以前のレベルまで徐々に増加します。
マドパー ® を突然中止すべきではありません。 薬の突然の中止は「神経弛緩性悪性症候群」（発熱、筋肉のこわばりのほか、精神的な変化や血清クレアチンホスホキナーゼの増加の可能性）を引き起こす可能性があり、生命を脅かす可能性があります。 このような症状が発生した場合、患者は医師の監督下（必要に応じて入院）を受け、適切な対症療法を受ける必要があります。 これには、患者の状態を適切に評価した後、Madopar ® を再処方することが含まれる場合があります。
うつ病は、基礎疾患（パーキンソニズム、むずむず脚症候群）の臨床症状である場合もあれば、Madopar ® 治療中に発生する場合もあります。 精神医学的な副作用が発生する可能性がないか、患者を注意深く監視する必要があります。
薬物依存や乱用の可能性も
パーキンソン病患者の中には、医師の推奨や治療用量を大幅に超えたにもかかわらず、制御されずに薬の用量を増やして使用した結果、行動障害や認知障害の出現を経験した人もいます。
車両の運転や機械や機構の操作への影響
眠気が発生した場合は、 突然の眠気の発作が発生した場合は、車の運転や機械の操作を避けるべきです。 これらの症状が発生した場合は、用量の減量または治療の中止を検討する必要があります。
薬剤マドパー®速効性錠剤（分散型）「125」の保管条件
気温が25℃を超えない場所で。子供の手の届かないところに保管してください。
薬剤の有効期限 マドパー ® 速効錠（分散型）「125」
放出調節カプセル 100 mg + 25 mg 100 mg + 25 - 3 年。
分散錠 100 mg + 25 mg 100 mg + 25 - 3 年。
錠剤 200 mg + 50 mg 200 mg + 50 - 4 年。
カプセル 100 mg + 25 mg 100 mg + 25 - 3 年。
パッケージに記載されている使用期限を過ぎたものは使用しないでください。
この薬の有効成分はペリンドプリルです。 プレスタリウムは、アンジオテンシン 1 を活性血管収縮因子であるアンジオテンシン 2 に変換する酵素の活性を阻害する薬剤のグループに属します。この薬を服用すると末梢血管が拡張するため、血圧が低下し、心筋虚血および脳虚血の症状が軽減されます。 、心臓の機能を回復させます。
この薬は血圧レベルを制御して推奨値に維持するのに役立ち、末梢血管を拡張することで心筋への負荷も軽減します。 プレスタリウムのこれらの特性は、そのような病気の治療に応用されています。
- 脳への血液供給が障害された場合。
- 心筋虚血の進行を防ぎ、心筋虚血の可能性を減らします。
- 循環不全とその代償不全の防止。
- 合併症のリスクを軽減するため。
治療を調整し、ペリンドプリル含有量の高い錠剤に患者を移行するかどうかは、治療開始から 2 ～ 4 週間後に医師によって決定されます。 最大用量は 10 mg で、高血圧、心筋虚血、脳虚血の合併症のリスクを軽減するために長期使用できます。
薬物副作用の可能性
使用中に最も一般的に観察される望ましくない影響は次のとおりです。
これらの症状のほとんどは圧力の過度の低下によって発生し、そのような場合には薬の投与が中止されます。 治療を中止する必要があるもう 1 つの理由は、持続する空咳です。これは、ACE 阻害剤グループのほぼすべての薬剤の特徴です。
妊娠中の使用
胎児の健康に危険を及ぼす可能性があるため、妊娠の準備期間中にプレスタリウムは処方されません。治療中に処方された場合は、できるだけ早く中止する必要があります。 治療が遅れて継続されると、新生児の頭蓋骨の骨化や腎臓の機能が損なわれる可能性があります。 低血圧の危険性があるため、そのような乳児は生後1年間は常に小児科の監督下に置かれるべきです。
したがって、妊娠中の女性の場合、特に早産児や低体重児で生まれた場合には、同じルールが授乳期間中にも適用され、プレスタリウムは安全性が証明された薬に置き換えられることがほとんどです。 18歳未満のお子様への処方の可能性については十分な確認が取れていないため、お勧めできません。
高血圧の治療薬プレスタリウムに関するビデオをご覧ください。
薬の値段
この薬局チェーンでは、フランスのセルヴィエ社がプレスタリウム A という名前で製造しているペリンドプリル アルギニンを、1 錠あたり 5 mg および 10 mg の用量で提供しています。 30 個入りのパッケージの場合、平均して次の料金を支払う必要があります。
類似体
化学組成が完全に同一のプレスタリウム類似体は存在せず、薬理作用が同一の薬剤にはペリンドプリルが含まれていますが、塩の形態が異なるため、投与量が異なります（錠剤には5mgと10mgの代わりに4mgが含まれています）および8）。
ペリンドプリルの商品名:
- プレネサ
- カバークス、
- パーナベル、
- ピリスター、
- アレントプレス、
- ハイパーニク、
- プロメプリル、
- ストッププレス、
- ペリネバ。
すべての病気の人には共通点があります。それは、速やかな回復を夢見ているということです。 そしてこのためには、医師によって処方された必要な治療コースをできるだけ成功裏に完了する必要があります。 医療機関を受診すると、患者は必ず特定の医薬品の服用やその使用量についての推奨を受けます。
専門家は患者にとって最適な剤形を選択します。 最後の条件の充足は、現代の医療行為において特に顕著な役割を果たしています。
薬の形態
薬の濃度は異なる場合があります。 放出形態は次のとおりです。 - ガス状 (エアロゾルおよびガス)。 - 液体（ポーションと懸濁液、抽出物と煎じ薬、チンキ剤と溶液）; - 柔らかい（座薬および硬膏、軟膏、塗り薬およびペースト）。 - 固体（ペレットおよび混合物、粉末および錠剤、カプセル、顆粒、錠剤および粉末）。
医薬品の形態に対する現代の要件
医師はどのような形で薬を処方すべきでしょうか? その形状は特定の患者にとって最適である必要があります。 これにより、薬が体に薬理効果を完全に発揮できるだけでなく、副作用を最小限に抑えることができます。 さらに、この薬の重要な特徴は、その形状の利便性です。 さらに、患者も医療従事者も、誰もが快適に感じられるべきです。 その薬が子供向けの場合はどうなりますか? そうすれば、小さな患者の親戚にとっても便利になるはずです。
そしてここで考えてみる価値があります。 私たちにとって身近な注射剤や4回に分けられる錠剤などの剤形は便利でしょうか？ もちろん違います！ そして、この問題は、幼い子供が患者になった場合に特に深刻になります。 このように、不便な剤形の問題は大きいのですが、現代科学の発展により、完全に解決できるようになりました。
革新的な発明
平均的な患者に対して、医師は間違いなく錠剤の形で医薬品を提供します。 医薬品のこの濃度が私たちにとって最も馴染み深いものであることに同意してください。 私たちは子供の頃から病気のときに錠剤を飲むことに慣れており、より快適に錠剤を服用するには、錠剤を割ったり、分割したり、場合によっては潰したりする必要があることをよく知っています。 そのため、薬の吸収を良くするために、患者は最近までこれらすべての行動を実行する必要がありました。 しかし今日、製薬業界は分散錠という革新的な剤形を開発しました。 それは何ですか？ そんな身近なタブレットの新しい革新的な形です。
現在、それは限られた数の処方薬および市販薬、特にビタミンや抗生物質にのみ使用されています。 分散錠剤は通常の錠剤とは異なり、飲み込む必要がありません。 それらは口腔内で直接溶解することができます。 さらに、それらを水に入れて、懸濁液の形で溶液として摂取することもできます。 これが分散錠剤の主な利点です。
動作原理
ほとんどの人は、この形態の医薬品である分散錠についてまだ馴染みがありません。 これは何を示しているのでしょうか? この質問はまだ珍しいことではありません。 新しい、まだ理解が不十分でよく知られていない形態は、人々が数千年にわたって慣れ親しんできた溶液やシロップではありません。 この錠剤は他の薬とどう違うのですか？
「分散」とは粉砕という意味です。 この名前の錠剤は、ある方法でそれ自体で粉砕されることがわかりました。 これはどうして起こるのでしょうか? 事実は、錠剤の活性物質（たとえば、ある種の抗生物質の分子）が充填剤と結合して、特別な微小球を形成するということです。 革新的なツールは、何千もの同様のフォーメーションです。 水性環境と接触すると、分散錠はその構成要素である微小球に崩壊します。 これらの「スマート」な構造は、活性物質が最適な状態に達するまで保持し、保護します。 したがって、胃ではマイクロスフェアが塩酸から保護され、十二指腸ではすでに充填剤との接続が壊れています。 この段階で、活性物質が放出され、血液中に吸収されます。
誰のためのものですか？
医師は患者に分散錠を処方した。 これはどういう意味ですか？ 専門家は、何らかの理由で通常の薬の使用を拒否する人にこの形式の薬を推奨しています。 この形で薬剤を服用するときにできるだけ快適に感じる人には、同様の錠剤が必要です。 さらに、嚥下障害（嚥下障害）に苦しむ人々には、分散錠が処方されます。 彼らにとって、この発明が本物であるという証拠は何でしょうか? これは投薬の代替手段であり、患者は必要な治療過程を完了することができます。 嚥下障害の患者はあらゆる年齢層に発生することは注目に値します。 米国の医療統計によると、この国の住民の 35% が嚥下障害を抱えています。 高齢者の60％が罹患しています。 嚥下障害は入院医療機関の患者の18～22％にもみられます。
分散錠は水と一緒に服用する必要はありません。 そのため、麻痺や寝たきりの方に最適です。 忙しい人や旅行者はそのような製品を好みます。 結局のところ、二人とも常にコップ一杯の水を手元に持っているわけではありません。 分散錠は小児の治療にも重要です。 この薬はどうやって服用するのですか？ 錠剤は丸ごと飲み込むことも、任意の量の水に溶かして飲むこともできます。 乳児の場合は、母乳と一緒に薬を与えることもできます。 赤ちゃんにとって最適かつ便利で優れた溶剤です。
最初、このようなタブレットの作成者は、子供の治療の利便性を考えました。 しかし、分散可能な形態は非常に普遍的であることが判明した。 そして今日では、それは子供部屋としてのみ考えられています。 誰もが治療中に利便性と快適さを享受できる必要があります。
出演履歴
人々は分散錠剤として口腔内錠剤または口腔錠剤を使用していました。 この形態では、通常に使用した場合、生物学的利用能が低く、使用が不便な薬物が生成されました。 そのような薬理学的薬物は、鎮痛剤およびステロイドであった。 そこで分散錠が発明されました。 これらの手段は何だったのでしょうか？ ビタミンは最初にこの形で生成されました。 錠剤は水によく溶けるので、子供たちはとても喜んでいました。 その後、この形式は製薬業界で広く使用されるようになりました。 この技術は改良され、溶解中に放出される微粒子を使用した薬物送達プロセスと組み合わされました。 口の中で溶ける最初の分散錠は、1990 年に米国で発売されました。 それはすぐに米国食品医薬品局によって承認されました。
革新的なタブレットの利点
製薬業界の革新的な発明を理解するには、製薬業界をより詳しく知る必要があります。 吸収速度などのパラメータを考慮すると、分散錠は従来の錠剤よりも吸収速度が高くなります。 これはどういう意味ですか？ この形態の薬物は消化管内でより速く溶解します。 通常の錠剤は時間の経過とともに吸収率が低く、胃腸粘膜にダメージを与えますが、分散剤の場合はその心配はありません。
革新的な形状には他にどのような利点がありますか? 専門家は、分散錠の高い生物学的利用能に注目しています。 これはどういう意味ですか？ 現代医学におけるこの特性は、特定の薬の特性を説明する際に重要な役割を果たします。 バイオアベイラビリティとは、薬物が体内に吸収される能力を指します。 治療コースの質は、この特性の値に直接依存します。 たとえば、注射用の液体の形の薬剤は完全に生体利用可能です。 薬物を使用する他の方法では、たどる道が長すぎて、その結果、ある部分が目的にまったく到達しないことになります。 この革新的な形状の薬剤は、溶解すると微粒子に崩壊します。 これが分散錠の最大の特徴です。 これはどういう意味ですか？ 微粒子に粉砕すると、製品の生物学的利用能が高まります。 すでに小腸で吸収されており、注射と同様の治療効果が得られます。 このような錠剤の良い面は、味が心地よいことと、薬を服用する際の窒息の危険性が軽減されることで安全性が高まることです。
革新的なタブレットの欠点
薬剤師は理想的な剤形を見つけましたか? ほとんど。 そして、これらのタブレットにはいくつかの欠点がないわけではありません。 主な理由は、分散剤のコストが高いことです。 このような錠剤の価格は、製造の技術的プロセスの複雑さにより上昇します。 さらに、この形態の薬剤には特別な品質の包装が必要です。 患者が服用する必要があるまで、製品が水に触れないようにしてください。
「アモキシクラブ」
クラブラン酸とアモキシシリンを組み合わせた錠剤を例に、分散剤の効果を考えてみましょう。 これは半合成ペニシリン、つまり抗生物質である「アモキシクラブ」という薬です。 この薬はサンドル社によって製造されており、患者が剤形を入手できるため、最大限の入手性が得られます。 薬「アモキシクラブ」は、従来の錠剤に固有の登録済み適応症をすべて備えています。 これを使用すると、慢性および急性の副鼻腔炎、中耳炎、さまざまな種類の感染症、咽頭後膿瘍の効果的な治療が可能になります。
同様の種類の薬「アモキシキャブ」も中程度の重症度の患者に処方されます。 分散錠は彼らにとって非常に役立ちます。 嚥下が困難な場合、通常の治療法はどのようにとればよいですか? 難しい！ そしてここでは、薬物「アモキシカブ」の分散型は単にかけがえのないものです。 さらに、分散錠のすべての利点に加えて、この製品は患者に必要な活性物質の用量を考慮して作成されています。 治療がより効果的になり、矯正が必要なくなります。 アモキシクラブ分散錠は水、お茶、ジュースに完全に溶けます。 その結果、患者は薬の懸濁液を受け取ります。 1錠の場合、コップ1〜2杯の液体が必要ですが、服用する前に溶液を十分に混合してください。 アモキシクラブ分散錠は口の中で簡単に溶かすことができます。 仮解散の必要はありません。 薬のパッケージも非常に便利です。 錠剤は、簡素化されたアクセス システムを備えたブリスターに入れられます。 つまり、薬をパッケージから取り出す必要がありません。 1 つのブリスターには 2 錠の錠剤が入っています。 この量は1日の摂取量に相当します。
「ニース」
この効果的な薬は私たちの多くによく知られています。 それを使用すると、痛みを和らげ、熱を和らげるのに役立ちます。 現在、Nise 分散錠は薬局で見つけることができます。 それらのそれぞれには、有効成分であるニメスリドが50 mg含まれています。 ブリスターには 10 錠が入っています。 この革新的な製品は、使用前に水に溶かす必要があります。 また、1錠あたり小さじ1杯の液体が摂取されます。
分散薬剤「ナイス」を若い患者に与えるのは特に便利です。
結論
現代科学のおかげで、私たち一人ひとりが、注射可能な薬剤に頼ることなく、効果的な治療を受けることが可能になりました。 注射剤は分散錠の優れた代替品です。 同時に、患者は、味が良いだけでなく、非常に効果的で使いやすい薬を服用していることを確信できます。