Метронидазол (Раствор для инфузий). Метронидазол

При различных инфекционных заболеваниях врач может назначить такой препарат, как Метронидазол, или препараты, содержащие метронидазол в качестве активного вещества. Но это средство известно далеко не всем больным, далеко не все знают, какие у него свойства, и как его следует принимать.

Свойства метронидазола

Метронидазол – эффективное антибактериальное и антипротозойное средство, входящее в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Внешне метронидазол представляет собой белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Он с трудом растворяется в воде и практически не растворяется в спирте.

С химической точки зрения метронидазол относится к группе имидазолов. Он является производным природного антибактериального вещества азомицина, синтезируемого бактериями Streptomyces.

Фармакологические свойства метронидазола

Средство проявляет активность против следующих групп микроорганизмов:

лямблии,
трихомонады,
анаэробные бактерии (гарднереллы, клостридии и некоторые другие),
амебы.

Механизм действия метронидазола основан на блокировании дыхательных процессов в клетках анаэробных микроорганизмов и простейших. Также метронидазол способен вызывать нарушение синтеза у анаэробных бактерий, благодаря чему они быстро погибают.

Не воздействует на аэробные бактерии (факультативные и облигатные), такие, как стрептококки и стафилококки, на факультативные анаэробы.

В комбинации с амоксициллином активен против Helicobacter pylori.

Фармакокинетика

Препарат равномерно распределяется во всех тканях, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Биодоступность метронидазола составляет 80%, связывание с белками плазмы – 80%. Бактерицидная концентрация вещества (от 0,125 до 6,25 мкг/мл) в крови достигается примерно через час.

Выводится с мочой (60-80%) и калом (6-15%). Период полувывода метронидазола у здорового человека – 8 ч. При алкогольном поражении печени период полувывода увеличивается до 18 ч.

Лекарственные формы

В аптеках можно встретить различные лекарственные формы метронидазола:

таблетки 250 мг,
раствор для парентерального введения (0,5% во флаконах 100 мл),
вагинальные суппозитории (125, 250 или 500 мг),
крем и гель для наружного применения (10 мг),
вагинальный гель (1 г),

Препарат может выпускаться под различными торговыми марками, поэтому лекарств, содержащих метронидазол, в продаже очень много. Вот некоторые из них:

Метрогил,
Клион,
Флагил,
Трихопол,
Розамет,
Розекс,
Бацимекс.

Применение вещества Метронидазол

Согласно предписанию врача препарат Метронидазол может использоваться для лечения следующих заболеваний:

тримониаза;
трихомонадного вагинита и трихомонадного уретрита;
лямблиоза;
внекишечного амебиаза, в том числе, печеночного;
кишечного амебиаза (амебной дизентерии);
инфекций кожи и мягких тканей;
инфекций полости рта;
инфекций суставов, костей, ЦНС;
менингита;
протозойных инфекций;
бактериального эндокардита;
абсцесса (мозга, легких, печени);
инфекций малого таза;
псевдомембранозного колита;
перитонита;
гастрита или язвы, вызванных инфицированием хеликобактер пилори (обычно в комбинации с амоксициллином);
смешанных бактериальных инфекций (в сочетании с препаратами, действующими на аэробные бактерии).

Также врачи назначают этот препарат для профилактики осложнений до и после гинекологических операций, операций на брюшной полости и в мочевыводящих путях.

При наружном применении метронидазол может применяться для лечения:

розацеа,
вульгарных угрей,
бактериальных вагинозов,
длительное время не заживающих ран,
трофических язв.

Метронидазол имеет еще две области применения, никак не связанные с уничтожением патогенных микроорганизмов. Во-первых, он может применяться при лечении алкоголизма. Пациент, принимающий метронидазол в умеренных дозах, со временем начинает чувствовать отвращение к алкоголю и таким образом излечивается от пагубного пристрастия. Кроме того, метронидазол используется при лечении онкологических заболеваний. Он может восстанавливать чувствительность опухолевых клеток к воздействию излучения, благодаря чему эффективность лучевой терапии во много раз возрастает.

Инструкция по применению метронидазола

Препарат может использоваться для лечения инфекций, как у взрослых, так и у детей. Для каждого вида заболевания существуют свои дозировки и схемы приема. В некоторых случаях дозировка рассчитывается исходя из веса пациента.

При амебиазе рекомендованная суточная доза метронидазола для взрослых и детей старше 10 лет – 750-1000 мг за три приема. Детям 3-10 лет дозу устанавливают из расчета 35-50 мг/кг. Курс лечения – 5-7 дней. Препарат необходимо принимать исключительно после еды. При острой амебной дизентерии назначают 2,25 г в день до прекращения симптомов.

При лямблиозе детям старше 10 лет и взрослым назначают 500 мг метронидазола в сутки, детям 6-10 лет – 375 мг в сутки, детям 2-5 лет – 250 мг в сутки. Курс лечения – 5-10 дней.

При трихомониазе у женщин в форме вагинита или уретрита препарат принимается либо однократно в количестве 2 г, либо на протяжении 10 дней по 1 таблетке 250 мг два раза в сутки. Та же схема лечения применяется и при трихомонадном уретрите у мужчин. Также важно отметить, что при лечении инфекций мочеполовых органов курс лечения должны пройти оба половых партнера. В противном случае лечение не будет иметь эффекта.

При язвенном стоматите взрослым назначается 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней. У детей при подобном диагнозе препарат не используется.

Доза при эрадикации хеликобактер пилори (в составе комбинированной терапии) – 500 мг 3 раза в день. Курс лечения – 7 дней.

При прочих анаэробных инфекциях принимается по 1-1,5 г в сутки. Либо может быть назначен препарат внутривенно инфузионным способом в количестве 100 мл через каждые 8 ч. Максимальная суточная доза составляет 4 г. Курс терапии – 1-3 недели.

Для профилактики послеоперационных осложнений препарат назначают по 750-1500 мг в день в 3 приема (за 3-4 дня до операции) или однократно 1000 мг в первые сутки после операции.

При лечении хронического алкоголизма назначают 500 мг в сутки. Лечение длительное – до 6 месяцев.

Длительность лечения кремом и гелем обычно составляет от 3-7 недель. Препарат обычно наносят на необходимые участки кожи раз в день. При этом лечение наружными формами метронидазола рекомендуется сочетать с приемом его внутрь.

Длительность использования вагинальных суппозиториев обычно составляет 10 дней. На время терапии женщинам рекомендуется отказаться от сексуальной близости.

Парентеральное применение

Внутримышечное введение показано лишь при тяжелом течении заболевания, или в тех случаях, когда больной по какой-либо причине не может принять таблетки. Интервал между введениями не должен быть менее 8 ч.

Противопоказания

У препарата немного противопоказаний. Прежде всего, это повышенная чувствительность к метронидазолу. Также запрещен препарат людям с печеночной недостаточностью (препарат метаболизируется в печени). Не могут принимать его больные с некоторыми заболеваниями крови (лейкопения, в том числе, в анамнезе) и ЦНС (эпилепсия), дети младше 3 лет. С осторожностью назначают препарат людям с заболеваниями почек и печени.

Побочные действия и передозировка

Изредка встречающиеся при приеме метронидазола побочные явления могут включать реакции со стороны различных органов и систем организма:

нервной системы,
органов чувств,
мочеполовой системы.

Со стороны органов ЖКТ иногда наблюдаются:

диарея,
снижение аппетита,
тошнота,
рвота,
запор,
неприятный привкус во рту,
кишечные колики,
панкреатит.

Изредка могут наблюдаться такие негативные реакции со стороны нервной системы, как:

головная боль,
головокружение,
нарушение координации,
спутанность сознания,
депрессии,
повышенная возбудимость,
слабость,
бессонница,
галлюцинации.

Реакции со стороны мочеполовой системы:

дизурия,
полиурия,
недержание мочи.

Также могут встречаться аллергические реакции (сыпь, гиперемия, крапивница), лейкопения.

Основные симптомы передозировки – тошнота и рвота, лечение симптоматическое.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам во время первого триместра беременности и во время грудного вскармливания препарат строго запрещен. Во время 2 и 3 триместров беременности препарат назначают с осторожностью. Связано это с тем, что препарат способен проникать через плацентарный барьер, а в грудном молоке его концентрация такая же, как и в крови.

Лекарственное взаимодействие

Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов, повышает концентрацию лития в плазме крови и увеличивает вероятность развития токсических эффектов лития. Фенитоин и фенобарбитал ослабляют эффективность средства, сульфаниламиды усиливают его действие. Циметидин повышает концентрацию препарата в крови. Метронидазол усиливает токсичность фторурацила. Препарат нельзя назначать вместе с дисульфирамом (риск возникновения острых психозов, нарушений сознания). Промежуток между назначением метронидазола и приемом дисульфирама должен составлять не менее 2 недель.

Меры предосторожности

Препарат несовместим с , так как приводит к накоплению в организме ацетальдегида. Одновременное употребление алкоголя может привести к таким побочным эффектам, как тошнота, рвота, спазмы в животе, головная боль, приливы крови к лицу.

У пациентов, страдающих заболеваниями печени необходимо пересмотреть дозировку, чтобы уменьшить риск кумуляции метронидазола в крови. При почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) дозировку необходимо уменьшить вдвое.

При лечении трихомонадного вагинита и трихомонадного уретрита больным рекомендуется воздерживаться от сексуальных контактов. Лечение должно проводиться у обоих сексуальных партнеров.

При наружном применении следует избегать попадания препаратов с метронидазолом в глаза.

Препарат может приводить к окрашиванию мочи в красно-коричневый цвет, из-за наличия в моче нерастворимого метаболита метронидазола.

Препарат может вызывать головокружение в виде побочного эффекта. Водителям автотранспорта и людям, управляющим механизмами, следует обратить внимание на это обстоятельство.

Является ли Метронидазол антибиотиком?

Многих пациентов интересует этот вопрос. Как известно, антибиотики – это антибактериальные препараты, которые проявляют свою активность при приеме внутрь или парентеральном введении. Антибактериальные препараты, которые действуют лишь на поверхности тела человека, слизистых оболочках, открытых ранах, и т.д., и не проявляют свой противомикробный эффект при проникновении в системный кровоток, обычно называют антисептиками. Хотя, разумеется, многие антибиотики могут действовать не только после проникновения в системный кровоток, но и на местном уровне.

Следовательно, ответ на вопрос очевиден – да, поскольку Метронидазол может действовать внутри организма, проникать во все его органы и ткани (в отличие от антисептических средств) и уничтожать там болезнетворные бактерии.

Тем не менее, Метронидазол не обладает широким спектром действия, ограничиваясь лишь анаэробными бактериями. Зато при этом он проявляет антипротозойную активность. Следовательно, это не только антибактериальное, но и антипротозойное средство. Стоит отметить, что разрабатывался этот препарат первоначально именно как средство против простейших, а его антибактериальные свойства были открыты случайно.

Метронидазол (лат. metronidazole ) - антибактериальный противопротозойный препарат.

Метронидазол - химическое вещество

Химическое соединение: 2-Метил-5-нитро-1H-имидазол-1-этанол. Производное 5-нитроимидазола. Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Метронидазол малорастворим в воде и труднорастворим в спирте. Эмпирическая формула: C 6 H 9 N 3 O 3 .

Метронидазол - лекарство

Метронидазол - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю метронидазол относится к группам «Другие синтетические антибактериальные средства» и «Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании», по АТХ - метронидазол включен в группы:

«A02 Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности » в составе комбинаций, предназначенных для эрадикации Helicobacter pylori :

«омепразол , амоксициллин и метронидазол», код A02BD01,
«лансопразол , тетрациклин и метронидазол», код A02BD02,
«лансопразол, амоксициллин и метронидазол», код A02BD03,
«рабепразол , амоксициллин и метронидазол», код A02BD13,
«вонопразан , амоксициллин и метронидазол», код A02BD15;

«A01 Стоматологические препараты », код A01AB17;
«D06 Противомикробные препараты для лечения заболеваний кожи », код D06BX01:
«G01 Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний », код G01AF01;
«J01 Антибактериальные препараты для системного использования », код J01XD01.

Метронидазол, кроме того, торговое наименование лекарства.

Метронидазол - антибиотическое средство

Метронидазол активен в отношении следующих микроорганизмов:

простейших (протистов): Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica , Giardia intestinalis , Lamblia spp.
бактерий:

анаэробных:

грамотрицательных Bacteroides spp . (в том числе Bacteroides fragilis , Bacteroides ovatus , Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus ), Parabacteroides distasonis , Fusobacterium spp . , Veillonella sрр. , превотелл Prevotella bivia, Prevotella buccae и Prevotella disiens
грамположительных Clostridium spp. , Eubacterium spp. , Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp.

факультативных грамвариабельных анаэробов Gardnerella vaginalis
грамотрицательных микроаэрофильных Helicobacter pylori , Helicobacter bilis

К метронидазолу резистентны: грамположительные бактерии: Mobiluncus spp .

Показания к применению метронидазола

Метронидазол в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Метронидазол отнесен ВОЗ к активным в отношении Helicobacter pylori препаратам (Подгорбунских Е.И., Маев И.В., Исаков В.А.). Однако в России уровень резистентности к метронидазолу почти в два раза выше среднеевропейского показателя: 55,5% в России и 25,5% - в Европе, данные 2001 года (Маев И.В., Вьючнова Е.С., Щёкина М.И.). На рисунке справа (взято из статьи Белоусовой Ю.Б., Карпова О.И., Белоусова Д.Ю. и Бекетова А.С.) показана динамика резистентности к метронидазолу, кларитромицину и амоксициллину штаммов Helicobacter pylori , выделенных от взрослых (сверху) и от детей (снизу). Очень широкое и неправильное его применение привело к повышению устойчивости к метронидазолу. В настоящее время в схемах лечения вместо метронидазола рекомендовано использовать нифурател (Щербаков П.Л.). Как следствие, современными российскими Стандартами диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний метронидазол рекомендуется лишь в одной их схем «второй линии» (применяемой, только если у данного больного была неуспешная попытка эрадикации Helicobacter pylori по одной из схем «первой линии»): метронидазол по 500 мг 3 раза в день, висмута трикалия дицитрат по 120 мг 4 раза в день, тетрациклин 500 мг 4 раза в день и один из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке (омепразол 20 мг, лансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг, эзомепразол 20 мг, рабепразол 20 мг 2 раза в день) в течение 10–14 дней.

При оценке уровня резистентности к метронидазолу получены следующие результаты: в середине 1990-х отмечалось устойчивое повышение среднеевропейского уровня резистентности. Исходные данные, характерные для России, где продолжается рост числа штаммов Helicobacter pylori , устойчивых к производным нитроимидазола, к 1998 г. достигли 56,6% (см. рисунок слева). Причиной такого высокого уровня резистентности является широкое применение препарата для лечения урогенитальных и других инфекций, а также нерациональное использование их в схемах эрадикационной терапии в предшествующие годы. Однако обращают на себя внимание данные о возможности восстановления чувствительности к метронидазолу у прежде резистентного штамма Н. pylori в анаэробных условиях. Исследователи объясняют этот феномен тем, что, находясь в полости желудка, Helicobacter pylori периодически попадает в анаэробные условия, в связи с чем у ряда больных с резистентными штаммами зрадикационная терапия с включением метронидазола достигает успеха (Казюлин А.Н. и др.).

Порядок применения метронидазола и дозы

При приеме метронидазола внутрь:

взрослым и детям старше 12 лет - по 7,5 мг метронидазола на кг веса каждые 6 часа или по 250–750 мг 3–4 раза в сутки
детям до 12 лет - по 5–16,7 мг метронидазола на кг веса 3 раза в сутки

При внутривенном введении взрослым и детям старше 12 лет начальная доза составляет 15 мг метронидазола на кг веса, затем по 7,5 мг метронидазола на кг веса каждые 6 часа или по 500–750 мг каждые 8 часов. Длительность приема метронидазола определяется врачом.

При интравагинальном введении по 500 мг метронидазола 1 раз на ночь.

При наружном и местном применении доза метронидазола устанавливается врачом, периодичность лечения - два раза в сутки.

Суточная доза метронидазола для взрослых при приеме внутрь и внутривенном введении не должна превышать 4 г.

Данный порядок применения метронизадола и дозы не распространяются на лечение Helicobacter pylori-ассоциированных заболеваний ЖКТ, в отношении терапии которых см. Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori, 2010.

Применение метронидазола при беременности и кормлении грудью

Метронидазол противопоказан в I триместре беременности, во II–III триместрах - принимать с осторожностью, только если польза для беременной перевешивает риск для будущего ребенка, учитывая, что метронидазол проникает через плаценту. Категория действия на плод по FDA - B.

Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Для исключения действия метронидазола на дитя, кормление грудью во время терапии метронидазолом и еще 2 дня после окончания его приема не рекомендуется.

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы применения метронидазола при эрадикации Helicobacter pylori

Ивашкин В.Т., Шептулин А.А., Баранская Е.К. и др. Рекомендации по диагностике и лечению язвенной болезни (пособие для врачей). - М. – 2004.

Белоусова Ю.Б., Карпов О.И., Белоусов Д.Ю., Бекетов А.С. Фармакоэкономика применения висмута трикалия дицитрата при язвенной болезни // Терапевтический архив. – 2007. – Т. 79. - № 2. – С. 58–66.

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ », содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта.

Лекарства с действующим веществом метронидазол

Бацимекс, Дефламон, Клион, Метровагин, Метрогил, Метроксан, Метролакэр, Метрон, Метронидазол, Метронидазол в/в Браун, Метронидазол Никомед, Метронидазол-АКОС, Метронидазол-УБФ, Метронидазола таблетки 0,25 г, Метронидал, Метросептол, Орвагил, Розамет, Розекс, Сиптрогил, Трихо-ПИН, Трихоброл, Трихопол , Трихосепт, Флагил , Эфлора.

Инструкции по применению метронидазола

Некоторые официальные инструкции фирм-производителей лекарств с действующим веществом метронидазол (pdf):

Никомед (Дания):

« », таблетки по 250 и 500 мг, от 31.07.2001 г.
«Инструкция по медицинскому применению препарата Метронидазол Никомед », инфузионный раствор, 500 мг метронидазола в 100 мл раствора, от 23.11.2000 г.

Гедеон Рихтер:

« Информация для медицинских работников и специалистов в отношении препарата Клион », таблетки содержащие 250 мг метронидазола, раствор для инфузий

Действующее вещество

Метронидазол (metronidazole)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий прозрачный, слабо-желтого цвета с зеленоватым оттенком.

При в/в введении 500 мг в течение 20 мин С max в сыворотке крови через 1 ч - 35.2 мкг/мл. Концентрация препарата в крови через 4ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл; C min при последующем введении - 18 мкг/мл. Т mах - 30-60 мин. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования. окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Т 1/2 при нормальной функции печени - 8ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель - примерно 75 ч, 32-35 недель - 35 ч, 36-40 недель - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%о. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) у пациентов после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, в связи с чем дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания

протозойные инфекции;
внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени;
кишечный амебиаз (амебная дизентерия);
трихомониаз;
трихомонадный вагинит;
трихомонадный уретрит;
инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus);
инфекции костей и суставов;
инфекции ЦНС, в т.ч. менингит;
абсцесс мозга;
бактериальный эндокардит;
пневмония;
эмпиема;
абсцесс легких;
сепсис;
инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.;
инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени);
инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища);
псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
органические поражения ЦНС (в т.ч.эпилепсия);
печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
беременность (I триместр);
период лактации;
повышенная чувствительность.

С осторожностью

Беременность (II и III триместры) только по жизненным показаниям, почечная/печеночная недостаточность.

Дозировка

В/в введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость в/в непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл/мин. Интервал между введениями - 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7.5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах малого газа и мочевыводящих путях взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени максимальная суточная доза метронидазола составляет 1000 мг (кратность приема 2 раза/сут).

В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства вводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г. курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0.9% раствора натрия хлорида.

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксиде, смачивают тампоны, которые применяют местно. за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 недель лечения.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, кишечная колика, диарея, запор, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту, стоматит, сухость во рту, глоссит, панкреатит.

Со стороны кроветворной системы: обратимая нейтропения (лейкопения).

Со стороны ЦНС: периферическая невропатия (чувство онемения конечностей), головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации, раздражительность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек и анафилактическая реакция, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.

Местные реакции: в месте введения возможен тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, холестаз желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия. недержание мочи, кандидоз слизистой оболочки влагалища, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).

Прочие: повышение температуры тела, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства - судороги, периферическая невропатия.

Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие непрямых , что ведет к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола. в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация поледнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания

В/в введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При смешанных инфекциях инфузионный раствор метронидазола можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.

При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами. При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.

Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено.

При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

При проведении терапии более чем 10 дней - только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным и регулярным контролем лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс терапии из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 0 до 30°С. Не замораживать. Срок годности - 2 года.

Лекарственная форма: таблетки Состав:

1 таблетка содержит:

Активное вещество :
метронидазол
Вспомогательные вещества:
крахмал картофельный
кальция стеарат

Средняя масса таблетки

Описание:

Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное и противопротозойное средство АТХ:

P.01.A.B Производные нитроимидазола

P.01.A.B.01 Метронидазол

Фармакодинамика:

Противомикробный и противопротозойный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активенв отношении Trichomonas vaginalis , Entamoeba histolytica , а также облигатных анаэробов Bacteroides spp . (в т.ч. Bacteroides fragilis , Bacteroides distasonis , Bacteroides ovatus , Bacteroides thetaiotaomicron , Bacteroides vulgatus ), Fusobacterium spp ., Prevotella (P . bivia , P . buccae , P . disiens ) и некоторых, грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp ., Clostridium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp .). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,250 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori ( подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг. Максимальная концентрация препарата в крови (С m ах) составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТС m ах) - 1-3 ч. Связь с белками плазмы -10-20%.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, оксиления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противомикробное и противопротозойное действие.

Период полувыведения (Т 1/2) при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), кишечником 6-15%.

Почечный клиренс 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т 1/2 сокращается до 2 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания:

Протозойные инфекции; внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.

Инфекции, вызванные Bacteroides spp . (в т.ч. В. fragilis , В. distasonis , В. ovatus , В. thetaiotaomicron , В. vulgatus ): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легкого.

Инфекции, вызываемые видами Clostridiums spp ., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp . : инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций).

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides , включая группу В. fragilis и видами Clostridium : сепсис.

Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).

Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метронидазолу, другим имидазолам, производным нитроимидазола, другим компонентам препарата, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью:

При почечной и/или печеночной недостаточности.

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует отменить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, до или после еды, запивая достаточным количеством воды.

При кишечном амебиазе взрослым назначают по 1500 мг в день за три приема в течение 7 дней. При острой амебной дизентерии - суточная доза составляет 2250 мг, разделенная на три приема до исчезновения симптомов заболевания. Детям от 3 до 15 лет - по 500 мг в день за два приема. Длительность лечения определяется врачом.

При абсцессе печени и других внекишечных формах амебиаза максимальная суточная доза для взрослых составляет 2500 мг, разделенная на 3 приема в течение 3-5 дней, в комбинации с тетрациклиновыми антибиотиками и другими методами терапии. Детям от 3 до 15 лет - по 500 мг в день за два приема.

При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней: по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в день. Женщинам необходимо дополнительно назначать в форме вагинальных свечей или таблеток.

При трихомониазе у мужчин (уретрит ) назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в день. Детям 3-5 лет - 250 мг в сутки; 5-10 лет - 250-375 мг в сутки, старше 10 лет- 500 мг в сутки. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения 10 дней.

При лечении анаэробных инфекций (менингит, эндокардит и других) препарат назначают в виде ступенчатой терапии с переходом на таблетки после внутривенного введения соответствующей лекарственной формы метронидазола. Для взрослых доза препарата составляет 500 мг 3 раза в день. Длительность лечения составляет до 7 дней. Детям назначают 7 мг/ кг каждые 8 часов. Курс лечения - 7-10 дней.

Для лечения псевдомембранозного колита взрослым назначают 500 мг препарата (2 таблетки) 3-4 раза в сутки. Длительность лечения определяется врачом.

Для эрадикации Helicobacter pylori взрослым назначают по 500 мг препарата 3 раза в сутки в составе комбинированной терапии.

Для профилактики послеоперационных осложнений взрослым назначают по 750-1500 мг в сутки в 3 приема за 3-4 дня до операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - по 750 мг препарата в сутки в течение 7 дней.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы : диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, "металлический" привкус во рту, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, стоматит, панкреатит, нарушение функции печени, холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы : головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия, дизартрия, нистагм, тремор, асептический менингит.

Со стороны органов чувств : диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, неврит зрительного нерва.

Аллергические реакции : крапивница, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны мочеполовой системы : дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Прочие : нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях - периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфические антидоты отсутствуют.

Взаимодействие:

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед.).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное применение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени ( , ), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

При одновременном приеме метронидазола с циклоспорином может повышаться сывороточная концентрация циклоспорина. В случае необходимости одновременного применения этих двух метронидазолов требуется мониторинг сывороточной концентрации циклоспорина и креатинина.

Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности.

Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана.

Особые указания:

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный "прилив" крови к лицу).

При длительной /терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружение и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых, партнеров.

Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

При необходимости одновременного применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов следует тщательно контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянта.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В связи с возможностью появления головокружения и других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами, обслуживания движущихся механизмов и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 250 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-002616 Дата регистрации: 22.03.2012 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ, ООО Россия Производитель: Дата обновления информации: 25.04.2018 Иллюстрированные инструкции

Метронидазол – противопротозойное и противомикробное лекарственное средство с антибактериальной активностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Метронидазола:

Раствор для инфузий: бледно-желтого цвета с зеленоватым оттенком (по 100 мл во флаконах полиэтиленовых);
Таблетки для перорального приема: плоскоцилиндрические, белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с риской и фаской (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок; по 20 шт. или 30 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 10 или 400 упаковок);
Суппозитории вагинальные: торпедообразной формы, белого или бледно-желтого цвета (по 5 суппозиториев в блистере, в картонной пачке по 2 блистера);
Гель вагинальный 1%: бесцветный, бледно-желтый или желтовато-зеленоватый (по 30 г в тубах алюминиевых, в комплекте с аппликатором для интравагинального введения, в картонной пачке по 1 тубе);
Крем для наружного применения 1% (по 15 г в тубе);
Гель для наружного применения 1% (по 15 г в тубе).

Активное вещество – метронидазол, содержание зависит от формы выпуска:

Раствор для инфузий: 5 мг/1 мл (в 1 флаконе – 500 мг);
Таблетки: 250 мг/шт.;
Суппозитории вагинальные: 100, 250 и 500 мг/шт.;
Гель вагинальный: 10 мг/1 г;
Крем или гель для наружного применения: 10 мг/1 г.

Дополнительные компоненты:

Раствор для инфузий: натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный), натрия хлорид, вода для инъекций;
Таблетки: стеариновая кислота, крахмал картофельный, тальк;
Суппозитории вагинальные: полиэтиленоксид 400, полиэтиленоксид 1500;
Гель вагинальный: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), пропилпарагидроксибензоат (нипазол, пропилпарабен), пропиленгликоль, карбомер (карбопол), вода очищенная, натрия гидроксид;
Крем: синтетический ольброт, цетиловый спирт, глицерол, стеариновая кислота, метилоксибензоат, лаурилсульфат натрия, вода очищенная, пропилоксибензоат;
Гель для наружного использования: триэтаноламин, этанол, карбоксиполиметилен 940, метилоксибензоат, пропилоксибензоат, пропиленгликоль, динатриевая соль ЭДТА, вода.

Показания к применению

Раствор для инфузий и таблетки:

Протозойные инфекции: кишечный амебиаз (амебная дизентерия), внекишечный амебиаз (в т. ч. амебный абсцесс печени), трихомониаз (включая трихомонадный уретрит, трихомонадный вагинит);
Инфекции суставов и костей, инфекции центральной нервной системы (включая абсцесс мозга, менингит), эмпиема и абсцесс легких, бактериальный эндокардит, пневмония, сепсис, инициированные Bacteroidesspp. (вт. ч. Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron);
Инфекции органов малого таза (абсцесс фаллопиевых труб и яичников, эндометрит, инфекции свода влагалища); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции брюшной полости (абсцесс печени, перитонит), вызываемые видами Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp.;
Псевдомембранозный колит (обусловленный приемом антибиотиков);
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или гастрит, связанные с Helicobacter pylori;
Лучевая терапия больных с опухолями – в качестве радиосенсибилизирующего средства (в тех случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в ее клетках);
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на околоректальной области, ободочной кишке, при аппендэктомии и гинекологических операциях).

Суппозитории и гель вагинальные:

Урогенитальный трихомониаз (включая вагинит, уретрит);
Неспецифический вагинит различного генеза, подтвержденный микробиологическими и клиническими данными.

Гель и крем Метронидазол для наружного использования:

Вульгарные и розовые угри (в т. ч. постстероидные);
Инфекционные заболевания кожи;
Трофические язвы нижних конечностей (на фоне сахарного диабета, варикозного расширения вен);
Себорейный дерматит, жирная себорея;
Длительно незаживающие раны;
Ожоги;
Пролежни;
Трещины заднего прохода.

Противопоказания

Органические поражения центральной нервной системы (включая эпилепсию);
Лейкопения (включая данные в анамнезе);
Нарушения функции печени (в случае приема высоких доз);
Нарушения координации движений;
I триместр беременности;
Период грудного вскармливания;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С крайней осторожностью используют средство при почечной и/или печеночной недостаточности, беременности во II и III триместрах (только по жизненным показаниям).

Способ применения и дозировка

Таблетки Метронидазол используют внутрь, после или во время еды, глотая целиком не разжевывая.

При лечении трихомониаза препарат принимают на протяжении 10 дней 2 раза в сутки по 250 мг или в течение 5-8 дней при той же кратности приема по 400 мг, женщинам рекомендуется дополнительно использовать интравагинально гель или суппозитории Метронидазол. В случае необходимости дозу можно повысить до 750-1000 мг в сутки или провести повторный курс лечения с интервалом в 3-4 недели, во время которого следует выполнить повторные контрольные лабораторные исследования. Также альтернативной схемой терапии является однократный прием таблеток пациентом и его половым партнером в дозе 2000 мг.

При амебиазе взрослые принимают препарат на протяжении 7 дней по 1500 мг в сутки, разделенные на 3 раза, при острой амебной дизентерии – при той же кратности приема суточная доза составляет 2250 мг, лечение длится до прекращения проявлений признаков заболевания. Детям назначают таблетки 3 раза в сутки из расчета по 30-40 мг на 1 кг веса.

При лямблиозе Метронидазол принимают по 2-3 раза в сутки на протяжении 5 дней, взрослые 750-1000 мг в сутки, дети – в зависимости от возраста:

2-5 лет – 250 мг;
5-10 лет – 375 мг;
10-15 лет – 500 мг.

Для лечения абсцесса печени препарат назначают в сочетании с антибиотиками (тетрациклинами) или с другими методами терапии на протяжении 3-5 дней, доза в сутки не должна превышать 2500 мг, разделенные на несколько приемов. Детям назначают средство в суточной дозе, зависящей от возраста:

1-3 года – 1 / 4 дозы взрослого;
3-7 лет – 1 / 3 дозы взрослого;
7-10 лет – 1 / 2 дозы взрослого.

При терапии язвенного стоматита взрослые принимают таблетки в течение 3-5 дней 2 раза в сутки по 500 мг, при лечении псевдомембранозного колита в той же дозе 3-4 раза в сутки, при эрадикации Helicobacter pylori – 3 раза в сутки на протяжении 7 дней в составе комбинированной терапии.

Для профилактики осложнений после хирургического вмешательства Метронидазол рекомендуют принимать за 3-4 дня до операции в суточной дозе 750-1500 мг в 3 приема, или однократно – 1000 мг в первые сутки после операции. Через несколько дней после хирургического вмешательства препарат может быть назначен в дозе 750 мг в сутки на протяжении 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек дозу снижают в 2 раза.

Внутривенно в форме раствора средство применяют при тяжелом протекании инфекционного поражения, а также в случае невозможности приема таблеток внутрь.

При проведении внутривенных инфузий Метронидазол нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами!

Скорость внутривенного струйного или капельного введения составляет 5 мл в минуту при перерыве между инфузиями в 8 часов. Детям до 12 лет Метронидазол рекомендуют вводить в дозе 7,5 мг/кг веса в 3 приема в сутки, взрослым и подросткам старше 12 лет – в разовой дозе 500 мг, максимальная суточная доза не должна превышать 4000 мг, продолжительность терапии определяется индивидуально. В зависимости от показаний и характера инфекции в дальнейшем по возможности рекомендуется переход на пероральную форму.

В целях профилактики анаэробной инфекции, перед проведением плановой операции на мочевыводящих путях и органах малого таза, раствор у детей старше 12 лет и взрослых применяют в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующие сутки – по 500 мг каждые 8 часов (1500 мг в сутки). Через несколько дней пациента обычно переводят на прием таблеток.

При выраженных нарушениях деятельности печени и/или почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) препарат используют в сутки в максимальной дозе 1000 мг, разделенной на 2 приема.

В качестве радиосенсибилизирующего средства Метронидазол вводят внутривенно капельно за 30-60 минут до начала облучения в дозе 160 мг/кг веса или 4000-6000 мг/м² поверхности тела, но при этом разовая доза не должна превышать 10000 мг. Препарат используют на протяжении 7-14 дней перед каждым сеансом облучения, курсовая доза должна быть не более 60000 мг, в дальнейшем при лучевой терапии средство не используют. Для снятия интоксикации, обусловленной облучением, вливают капельно физиологический раствор, 5% раствор декстрозы или гемодеза.

При раке кожи, раке тела матки и шейки матки препарат используют за 1,5-2 часа до облучения местно в виде аппликаций, пропитывая применяемые тампоны 3000 мг раствора, разведенного в 10% растворе диметилсульфоксида. При наблюдении положительной динамики очищения опухоли от некроза аппликации проводят на протяжении 2 первых недель терапии, при плохой регрессии опухоли – в течение всего курса лучевой терапии.

Суппозитории Метронидазол применяют интравагинально. При лечении трихомонадного вагинита препарат используют в течение 10 дней, вводя глубоко во влагалище по 1 суппозиторию в дозе 250 мг 2 раза в сутки или в дозе 500 мг – 1 раз в сутки.

Для терапии неспецифического вагинита используют 2 раза в сутки по 1 вагинальному суппозиторию по 500 мг на протяжении 7 дней.

Гель вагинальный применяют интравагинально, рекомендуемая разовая доза – один полный аппликатор (5 г препарата – 50 мг метронидазола), вводят в течение 5 дней 2 раза в сутки, утром и на ночь.

Побочные действия

Нервная система: слабость, головокружение, нарушение координации движений, периферическая невропатия, головная боль, сонливость, депрессия, спутанность сознания, судороги, атаксия, повышенная возбудимость, бессонница, раздражительность, галлюцинации;
Пищеварительная система: металлический привкус во рту, потеря аппетита, рвота, диарея, тошнота, запор, кишечная колика, панкреатит, сухость во рту, стоматит, глоссит;
Мочеполовая система: окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, кандидоз слизистой оболочки влагалища, полиурия, цистит, дизурия, недержание мочи;
Кроветворная система: обратимая нейтропения (лейкопения);
Гепатобилиарная система: желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов;
Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожная сыпь, крапивница, артралгии, лихорадка, заложенность носа, ангионевротический отек и анафилактическая реакция, многоформная экссудативная эритема;
Местные реакции: гиперемия, отечность и боль в месте инъекции;
Прочие: повышение температуры, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Особые указания

Раствор при смешанных инфекциях допустимо использовать в сочетании с парентеральными антибиотиками, не смешивая при этом препараты между собой.

Не следует применять Метронидазол в комбинации с амоксициллином у лиц младше 18 лет.

Во время терапии запрещено употреблять этанол (из-за риска развития дисульфирамоподобной реакции, проявляющейся внезапным приливом крови к лицу, рвотой, тошнотой, спастическими болями в животе, головной болью).

При длительном курсе требуется контролировать картину крови (ввиду возможного возникновения незначительной лейкопении). При появлении лейкопении возможность продолжения терапии зависит от угрозы развития инфекционного процесса.

В случае наблюдения ухудшения неврологического статуса (атаксия, головокружение) требуется прекратить прием средства.

Рекомендуется воздерживаться от половой жизни при проведении лечения трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин, одновременное лечение половых партнеров является обязательным. После курса терапии трихомониаза проводятся контрольные пробы до и после менструации на протяжении 3 очередных циклов.

При необходимости лечения в течение более 10 дней требуется тщательно оценить соотношение ожидаемого эффекта от препарата и риска потенциальных осложнений.

Ввиду возможного появления нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, в период терапии рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что при одновременном применении с метронидазолом:

Дисульфирам – может спровоцировать появление различных неврологических симптомов (перерыв между приемами препаратов должен быть не менее 14 дней);
Циметидин – повышает концентрацию препарата в сыворотке крови и увеличивает риск возникновения побочных эффектов;
Сульфаниламиды – способствуют усилению противомикробного действия;
Фенитоин, фенобарбитал (средства, стимулирующие ферменты микросомального окисления в печени) – понижают концентрацию метронидазола вплазме;
Преднизон – уменьшает эффективность препарата.

Влияние метронидазола на другие вещества/препараты:

Непрямые антикоагулянты – потенцирует их действие;
Литий – повышает его концентрацию в крови и способствует развитию симптомов интоксикации;
Фторурацил – усугубляет его токсическое действие.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей! Хранить:

Таблетки: в сухом, защищенном от света месте;
Гель вагинальный, гель для наружного применения: в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C. Не замораживать;
Крем для наружного применения: при температуре 5–15 °C;
Раствор для инфузий: в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C;
Свечи: в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок хранения:

Таблетки, раствор для инфузий, свечи – 3 года;
Гель и крем для наружного применения, гель вагинальный – 2 года.