Кеторолак утвержденная инструкция по применению. Кеторолак: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

74103-06-3

Характеристика вещества Кеторолак

НПВС. Кеторолак — рацемическая смесь S(−) и R(+) форм. Кеторолак может существовать в трех кристаллических формах. Все формы в равной степени растворимы в воде. Кеторолак имеет pKa 3,5 и коэффициент распределения n-октанол/вода 0,26. Молекулярная масса 376,41.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, антиагрегантное .

Фармакодинамика

Кеторолак относится к НПВС , оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(−)- и R(+)-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S(−)-формой. По силе анальгезирующего действия сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС . Начало анальгезирующего действия кеторолака в виде раствора для в/в и в/м введения отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и длится около 4-6 ч. После приема внутрь в виде таблеток начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

Капли глазные

После местного офтальмологического применения кеторолак снижает содержание ПГ в водянистой влаге. При системном применении кеторолак не вызывает сужение зрачка. Согласно результатам клинических исследований, кеторолак не оказывает значимое влияние на ВГД .

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Раствор для в/в и в/м введения

Всасывание. Биодоступность — полная и быстрая. После в/м введения 30 мг С max — 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23-5,77 мкг/мл, Т max — 15-73 и 30-60 мин соответственно. После в/в введения в дозе 15 мг С max составляет 1,96-2,98 мкг/мл, в дозе 30 мг — С max составляет 3,69-5,61 мкг/мл.

Распределение. Связь с белками плазмы — 99%. Время достижения C ss — 24 ч, C ss составляет при в/м введении 15 мг 4 раза в сутки — 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29-2,47 мкг/мл.

V d — 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью V d кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а V d его R(+)-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: после введения 10 мг кеторолака его Т max в молоке составляет 2 ч и С max — 7,3 нг/мл, через 2 ч после введения второй дозы кеторолака (при использовании 4 раза в сутки) С max — 7,9 нг/л.

Метаболизм. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.

Выведение. Т 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг). Т 1/2 возрастает у пожилых и уменьшается у молодых пациентов. Функция печени не оказывает влияние на Т 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т 1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч. Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0,023 л/ч/кг, при в/в введении 30 мг — 0,03 л/кг/ч.

Кеторолак не выводится при гемодиализе.

Таблетки

Всасывание. При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет 80-100%. С max в плазме крови составляет 0,7-1,1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема кеторолака натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает С max кеторолака в плазме крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

Распределение. 99% кеторолака связывается с белками плазмы крови. При гипоальбуминемии количество свободного кеторолака в плазме крови увеличивается.

Время достижения C ss при приеме внутрь — 24 ч при применении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической дозы). C ss в плазме крови после приема внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,39-0,79 мкг/мл. V d составляет 0,15-0,33 л/кг.

Метаболизм. Более 50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение. Выводится почками — 91%, через кишечник — 6%.

После приема внутрь 10 мг кеторолака Т 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4-9 ч), общий клиренс — 0,025 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью V d кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а V d его R(+)-энантиомера — на 20%. При почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т 1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — >13,6 ч.

Общий клиренс при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при приеме внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,016 л/кг/ч.

Нарушение функции печени. Функция печени не оказывает влияние на T 1/2 .

Пожилой возраст и молодые пациенты. T 1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Кормящие женщины. Кеторолак проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака С max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы кеторолака (при применении 4 раза в сутки) — 7,9 нг/мл.

Капли глазные

Растворы кеторолака (0,1 и 0,5%) или плацебо инстиллировали пациентам за 12 и 1 ч до операции. При применении 0,1% раствора концентрация кеторолака в водянистой влаге в момент операции у одного пациента находилась на нижнем пределе обнаружения (40 нг/мл), у 7 пациентов — ниже предела обнаружения. При применении 0,5% раствора среднее содержание кеторолака в водянистой влаге пациентов составило 95 нг/мл. Концентрации ПГЕ 2 в водянистой влаге составляли 80, 40 и 28 пг/мл при введении пациентам плацебо, 0,1 и 0,5% растворов кеторолака соответственно.

В 21-дневном исследовании переносимости с многократным введением (3 раза в сутки) у здоровых добровольцев лишь у 1 из 13 субъектов перед введением очередной дозы кеторолак обнаруживался в плазме (0,021 мкг/мл). В другой группе из 13 человек лишь у 4 субъектов через 15 мин после инстилляции обнаруживалась очень низкая плазменная концентрация кеторолака (0,011-0,023 мкг/мл).

Таким образом, более высокое содержание кеторолака в водянистой влаге и очень низкая концентрация или вовсе необнаруживаемое плазменное содержание после офтальмологического применения предполагает, что применение кеторолака при офтальмологическом пути введения для лечения заболеваний глаз проявляется в достаточно низкой системной абсорбции у пациентов.

Применение вещества Кеторолак

Раствор для в/в и в/м введения, таблетки

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Капли глазные

Временное облегчение зуда при сезонных аллергических конъюнктивитах; лечение послеоперационного воспаления у пациентов, подвергшихся экстракции катаракты.

Гель для наружного применения

Местное применение для купирования болевого синдрома: при травмах (ушиб мягких тканей, воспаление мягких тканей, в т.ч. и посттравматического происхождения, повреждение связок, бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит); при болях в мышцах (миалгия) и суставах (артралгия), невралгии, радикулите, ревматических заболеваниях. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Раствор для в/в и в/м введения, таблетки

Гиперчувствительность к кеторолаку; анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВС (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС); гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы, кровотечения или высокий риск их развития, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки >700 мкмоль/л), прогрессирующее заболевание почек; подтвержденная гипокалиемия; декомпенсированная сердечная недостаточность, состояние после аортокоронарного шунтирования; обезболивание перед и во время проведения хирургических операций из-за высокого риска кровотечений; одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, солями лития; одновременное применение с антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин; внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него; подтвержденная гиперкалиемия; беременность, период родов, период грудного вскармливания; дети до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Капли глазные

Гиперчувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте (в т.ч. в анамнезе), производным фенилуксусной кислоты, таким как диклофенак или другим НПВС , применяющимся в офтальмологии, а также другим системным НПВС; дети до 18 лет.

Гель для наружного применения

Повышенная чувствительность к кеторолаку; мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные или открытые раны (в месте нанесения геля); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты); беременность (III триместр); период грудного вскармливания (лактации); детский возраст до 16 лет.

Ограничения к применению

Раствор для в/в и в/м введения, таблетки

Гиперчувствительность к другим НПВС; бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ (алкоголизм, курение, холецистит); послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, отечный синдром, артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л); холестаз; сепсис; системная красная волчанка; одновременный прием с другими НПВС , длительный прием НПВС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori ; тяжелые соматические заболевания; системные заболевания соединительной ткани; воспалительные заболевания кишечника вне обострения; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), ангиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), пожилой возраст (старше 65 лет).

Капли глазные

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты и другим НПВС ввиду возможной перекрестной чувствительности к кеторолаку; склонность к кровотечениям и сопутствующий прием ЛС , увеличивающих время кровотечения; больные с офтальмологическими осложнениями в послеоперационном периоде, с нарушением иннервации роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями слизистой оболочки глаз (например синдром сухого глаза), с сопутствующим ревматоидным артритом, а также при небольших промежутках между повторными офтальмологическими операциями ввиду высокого риска развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут угрожать потерей зрения.

Гель для наружного применения

Обострение печеночной порфирии; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; тяжелая почечная/печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность; бронхиальная астма; пожилой возраст; беременность (I и II триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Раствор для в/в и в/м введения, таблетки, капли глазные

Не рекомендуется применять кеторолак в период беременности (неблагоприятное воздействие на ССС плода — преждевременное закрытие артериального протока), во время родов, в раннем послеродовом периоде (ингибирует синтез ПГ , может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений) и в период грудного вскармливания (кеторолак проникает в грудное молоко). При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

После однократного перорального приема 10 мг кеторолака С max , определяемая в женском грудном молоке, составляет 7,3 нг/мл, максимальное соотношение молоко/плазма — 0,037; после одного дня приема (4 раза в день) аналогичные показатели составляют 7,9 нг/мл и 0,025. Поскольку другие ингибиторы синтеза ПГ , могут вызывать неблагоприятные эффекты у новорожденных, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Кеторолак

Раствор для в/в и в/м введения, таблетки

По данным ВОЗ , нежелательные явления классифицированы следующим образом: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1 %); редко (≥0,01%, <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Аллергические реакции: нечасто — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке).

Местные реакции: часто — жжение или боль в месте парентерального введения.

Со стороны ЦНС : очень часто — головная боль; часто — головокружение, сонливость, повышенное потоотделение; нечасто — тремор, необычные сновидения, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные симптомы, вертиго, парестезия, депрессия, бессонница, нервозность, патологическое мышление, потеря концентрации внимания, гиперкинез, помрачнение сознания (ступор), асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), психоз, обморочные состояния.

Со стороны кожных покровов: часто — зуд, сыпь (включая макулопапулезную); нечасто — крапивница, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гематурия, протеинурия, задержка мочеиспускания, олигурия, полиурия, учащенное мочеиспускание, острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, интерстициальный нефрит, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — гастралгия, диспепсия, тошнота; часто — диарея, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, рвота, стоматит; нечасто — повышение или снижение аппетита, анорексия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу кофейной гущи, тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит, полидипсия, сухость во рту; частота неизвестна — обострение язвенного колита или болезни Крона.

Со стороны органов кроветворения: часто — пурпура; нечасто — анемия, эозинофилия.

нечасто — бронхоспазм или одышка, отек легких, ринит, отек гортани (затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: нечасто — нарушение вкуса, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия), снижение слуха, звон в ушах.

Со стороны ССС : часто — повышение АД; нечасто — ощущение сердцебиения, бледность кожных покровов, обморок, гиперемия; частота неизвестна — снижение АД , сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт.

Со стороны системы гемостаза: нечасто — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Прочие: часто — отеки; нечасто — увеличение массы тела, лихорадка, инфекции, астения, повышенное потоотделение, отек языка; частота неизвестна — повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

Капли глазные

В клинических исследованиях кеторолака в виде капель глазных выявлены следующие побочные эффекты.

Со стороны органа зрения: очень часто — раздражение глаза, боль в глазах, кратковременное ощущение жжения, ощущение инородного тела и затуманивание зрения; часто — гиперемия конъюнктивы, поверхностный кератит, ирит, отек глаза и/или века, инфекция глаз; нечасто — язва роговицы, роговичный инфильтрат, эпифора, сухость глаз, ирит, временное затуманивание зрения; редко — поражение роговицы (истончение, эрозия, разрыв эпителия или перфорация).

Со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности, крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.

Системные реакции: частота неизвестна — повышение АД , заложенность носа, увеличение ЧСС , а также удлинение времени свертывания крови и усиление кровоточивости оперированного глаза при внутриглазном применении НПВС .

Со стороны роговицы. Применение местных форм НПВС может привести к развитию кератита. У некоторых чувствительных пациентов длительное использование НПВС может привести к разрушению эпителия роговицы, истончению роговицы, развитию эрозии, язвы или перфорации роговицы, что может угрожать зрению. Пациенты с признаками нарушения со стороны роговицы должны немедленно прекратить использование НПВС , включая кеторолак в виде капель глазных, и проводить тщательный мониторинг состояния роговицы.

Постмаркетинговый опыт применения НПВС показывает, что у пациентов с осложнениями после операций на глазах, при денервации роговицы, дефектах эпителия роговицы, сахарном диабете, некоторых синдромах (например синдром сухого глаза), ревматоидном артрите или повторном оперативном вмешательстве на глазах в течение короткого периода времени может быть повышенный риск развития побочных эффектов со стороны роговицы, которые могут представлять угрозу для зрения. Следует с осторожностью применять местные формы НПВС у этих пациентов.

Постмаркетинговый опыт использования НПВС также свидетельствует о том, что использование местных НПВС более чем за 1 день до операции или в течение более 14 дней после операции может увеличить риск возникновения и тяжесть побочных эффектов со стороны роговицы.

Возможна перекрестная гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, фенилуксусной кислоте и другим НПВС . Поэтому следует соблюдать осторожность при применении кеторолака у пациентов, у которых ранее проявлялась гиперчувствительность к этим ЛС .

Гель для наружного применения

Местные реакции: зуд, крапивница, шелушение.

При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить применение кеторолака в виде геля для наружного применения.

При нанесении геля на обширные участки кожи не исключено развитие системных побочных реакций: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой ЖКТ , повышение активности печеночных трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Взаимодействие

Раствор для в/в и в/м введения, таблетки

Одновременное применение кеторолака с другими НПВС , ГКС , этанолом, кортикотропином, кальцийсодержащими ЛС увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака, с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность. Не использовать одновременно с парацетамолом более 2 дней. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме крови. При назначении с другими нефротоксичпыми ЛС (в т.ч. золотосодержащими ЛС) повышается риск развития нефротоксичности.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V d кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T 1/2 .

Одновременное применение с антикоагулянтами (производными кумарина и индандиола), гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными ЛС , цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических ЛС (снижает синтез ПГ в почках).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы).

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

Миелотоксические ЛС усиливают проявление гематотоксичности кеторолака.

Кеторолак нельзя смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, меперидина гидрохлоридом, прометазина гидрохлоридом или гидроксизина гидрохлоридом (кеторолак осаждается из раствора). Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, литийсодержащими ЛС .

Капли глазные

Кеторолак может применяться в комбинации с антибиотиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы, циклоплегиками и мидриатиками в виде капель глазных.

При одновременном применении кеторолака с другими глазными каплями необходимо делать перерыв между инстилляциями не менее 5 мин.

Замедленное заживление. НПВС для местного применения, включая кеторолак, могут замедлять заживление. Местные формы кортикостероидов, как известно, также могут замедлить заживление. Одновременное применение НПВС и стероидов для местного применения может вызвать проблемы с заживлением после оперативного вмешательства.

Гель для наружного применения

Не исключено фармакокинетическое взаимодействие с ЛС , конкурирующими за связь с белками плазмы крови.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кеторолака с дигоксином, фенитоином, литийсодержащими ЛС , диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС , гипотензивными и противодиабетическими ЛС .

Передозировка

Раствор для в/в и в/м введения, таблетки

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ , нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: специфического антидота не существует, рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Кеторолак не выводится в достаточной степени при помощи диализа.

Капли глазные

Передозировка обычно не ведет к развитию симптомов, угрожающих жизненно важным органам и системам. При случайном проглатывании следует принять большое количество жидкости.

Гель для наружного применения

Случаи передозировки геля не описаны. При случайном приеме геля внутрь необходимо очистить желудок (вызвать рвоту, принять активированный уголь). Дальнейшее лечение, при необходимости, симптоматическое.

Пути введения

В/в струйно, внутрь, местно, наружно.

Меры предосторожности вещества Кеторолак

Раствор для в/в и в/м введения, таблетки

Перед назначением кеторолака необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на это ЛС или другие НПВС . Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы кеторолака в виде раствора проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно применять с опиоидным анальгетиками.

При совместном применении с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД .

У пациентов с нарушением свертывания крови кеторолак применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов и гемостаза, что особенно важно в послеоперационном периоде. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у пациентов с хроническими болями) и повышении дозы кеторолака.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии применяют антацидные ЛС , мизопростол, омепразол.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. у значительной части пациентов при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль).

Капли глазные

При склонности к кровотечениям и при сопутствующем приеме ЛС , увеличивающих время кровотечения, применение офтальмологических форм НПВС после офтальмологических хирургических вмешательств может повышать риск кровоизлияния в тканях глаза, в т.ч. скопления крови в передней камере глаза (гифема).

У больных с признаками разрушения роговичного эпителия следует немедленно отменить применение кеторолака и тщательно контролировать состояние роговицы. У больных с осложнениями в послеоперационном периоде, с нарушением иннервации роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями слизистой оболочки глаз (например синдром сухого глаза), сопутствующим ревматоидным артритом, а также при небольших промежутках между повторными офтальмологическими операциями, ввиду высокого риска развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут угрожать потерей зрения, следует применять кеторолак с осторожностью.

Применение местных НПВС в течение 24 ч и более перед хирургической операцией на роговице и на протяжении более 14 дней после нее может повышать риск осложнений со стороны роговицы и их тяжесть.

У пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе) кеторолак в виде капель глазных может спровоцировать развитие приступа бронхиальной астмы. При развитии аллергической реакции применение следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. После применения глазных капель возможно снижение четкости зрительного восприятия, поэтому сразу после закапывания не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Гель для наружного применения

Рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и другие слизистые оболочки. Не использовать гель под воздухонепроницаемыми повязками.

Достаточно часто боль может появиться неожиданно, а если она имеет нарастающий характер, то это нередко мешает нормальной деятельности человека. Одним из универсальных препаратов, который помогает от боли, является Кеторол в таблетках. После его приема уже через 20 минут наступает облегчение, а боль постепенно исчезает окончательно.

Как действуют таблетки Кеторол

Кеторол не только помогает избавить от боли, но также снимает воспаление и отечность мягких тканей. Данный препарат относится к категории противовоспалительных нестероидных средств и оказывает такое воздействие на организм:

• избавляет от очагов воспаления;
• снимает острые боли;
• оказывает жаропонижающее действие.

Обезболивание Кеторолом достаточно сильное и в этом отношение напоминает действие морфина, но применение данных таблеток более эффективно и безопасно. Ключевое действующее вещество – кеторолака трометамин, которое оказывает лечебный эффект даже в малых дозах. Данный препарат помогает от разных видов болей , отличающихся по типу проявления и патогенезу.

Прием таблеток Кеторола имеет эффект благодаря полному всасыванию активных компонентов в органах ЖКТ. Через час после приема средства наступает максимальная концентрация. Если в рационе человека в основном присутствует жирная пища, то процесс всасывания замедляется. Распад и формирование активных метаболитов наступают примерно через 3-4 часа.

В зависимости от дозировки препарата уже примерно спустя полчаса оказывается жаропонижающее и анальгезирующее действие. Кеторол при этом принимают с целью избавления от болей симптоматического характера, так и полноценного лечения ряда болезней, при которых наблюдается отечность и лихорадка.

Кеторол в таблетках и их состав

Таблетки кеторола покрыты растворимой зеленой оболочкой. Они имеют двояковыпуклую форму, которая улучшает процесс проглатывания. Таблетки оснащены специальным S -образным тиснением. Фасовка препарата – 10 штук в пластиковом блистере с металлическим покрытием. Количество блистеров в упаковке может быть разной, от этого и зависит стоимость препарата.

Состав Кеторола такой:

Производитель может менять состав таблеток, но действующее вещество будет одинаковым, и присутствовать в количестве 10 мг из расчета на одну штуку .

Правила дозировки Кеторола

Таблетки Кеторола применяются тогда, когда боли сильные, но не опасны для жизни. Для купирования более сильных болей практикуют инъекции, они всасываются быстрее и снижают болезненность того или иного участка.

Дозировка таблетки зависит от таких факторов, как:

• возраст;
• интенсивность болевых ощущений;
• особенности течения заболеваний.

Для обезболивания оптимальной дозировкой считается 10 мг. При сильной боли ее можно увеличить до 2 таблеток. Если Кеторол назначается в виде курса, тогда дозировка и длительность лечения определяются в индивидуальном порядке.

Однако допустимая суточная дозировка Кеторола составляет максимум 4 таблетки . Если ее превысить, то могут появиться побочные явления, негативно влияющие на течение заболевания и усложняющие его.

Показания к применению Кеторола

Показания к использованию этих таблеток таковы:

Курс лечения длится до 5 суток, но часто достаточно одного приема, чтобы избавиться от боли. Если нужно длительное лечение, то делается перерыв каждые 12 суток, затем прием препарата возобновляется.

Возможные противопоказания

Кеторол нельзя принимать в следующих случаях:

• наличие гиперчувствительности к составляющим препарата;
• бронхиальная астма;
• индивидуальная непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
• возраст до 16 лет;
• беременность и кормление грудью;
• активное кровотечение в органах ЖКТ;
• хроническое воспаление кишечника и желудка при обострении;
• диатез геморрагический;
• сердечная недостаточность;
• лактозная непереносимость;
• ренальная недостаточность;
• инсульт;
• язва желудка при обострении и другие симптомы.

Крайне осторожно Кеторол используется, если у пациента есть предрасположенность к цереброваскулярным кровотечениям и отекам . Также с осторожностью его назначают при наличии таких заболеваний, как:

• хроническая гипертензия;
• ишемическое заболевание сердца;
• гепатит;
• сепсис и гнойничковые кожные поражения;
• расстройства нервной системы и соматические болезни;
• сахарный диабет;
• проблемы с почками.

Не советуют врачи сочетать прием средства с алкогольными напитками , поскольку это может спровоцировать интоксикацию. А вот другие препараты нестероидного типа нужно исключить или сократить их количество.

Побочные явления

Наиболее подвержены появлению побочных явлений такие категории:

• люди от 65 и старше с хроническими заболеваниями печени и язвой;
• те, у кого есть индивидуальная непереносимость компонентов средства;
• страдающие онкологическими заболеваниями.

Что же касается самих побочных явлений, то они делятся на три подкатегории:

• частые;
• средней частоты;
• редкие;
• единичные.

В первую группу входят изжога, сильное мочеиспускание, диарея, сонливость, снижение давления, отеки мягких тканей и конечностей, головная боль.

Не так часто встречаются повышенная потливость, стоматит, скачки давления, сыпь на коже, метеоризм и запоры.

Очень редко наблюдаются:

В отдельных случаях могут появиться лихорадка, ринит, отек гортани, кровь из носа и другое.

Индивидуальная непереносимость Кеторола может спровоцировать аллергию, которая проявляются в виде таких явлений, как:

• сухость слизистых;
• проблемы с дыханием;
• зуд кожи;
• анафилаксия;
• отеки.

Чтобы выявить аллергию, применение таблеток нужно прекратить и принять такие меры:

• дать антигистаминное средство;
• много пить;
• вызвать неотложную помощь.

Если диагностирована аллергия на определенный препарат, то первый прием осуществляется в стационарных условиях, доза при этом составляет восьмую часть от суточной нормы. Если побочных явлений не будет, ее постепенно увеличивают.

Кеторол чаще всего переносится хорошо, если пациент не имеет серьезных проблем со здоровьем и не страдает от хронических заболеваний. Побочные явления непосредственно зависят от индивидуальных особенностей пациента, его возраста и образа жизни.

Проявления передозировки и ее устранение

Если передозировка была сильной, то организм поддается сильнейшей интоксикации, что проявляется в виде таких симптомов, как:

При передозировке нужно принять такие меры:

• извлеките остатки таблетки из внутренних органов, когда после приема прошло не более часа, посредством вызова рвотного рефлекса;
• снижаем концентрацию токсинов с применением сорбентов (активированного угля, Энтеросгеля, Сорбекса и т.д.);
• обеспечьте больному водно-солевой баланс – выпить нужно как минимум 2 литра небольшими глотками, но нечасто. Для лучшего результата сделайте солевой раствор на основе соли и соды и сахара. Смесь нужно пить в течение нескольких дней, пока побочные явления целиком не исчезнут.

Передозировка может проявиться даже при обычной дозе Кеторола при их сочетании с другими нестероидными препаратами или же вместе с внутримышечными инъекциями . Обязательно изучите инструкцию и соблюдайте дозировку.

Кеторол и другие препараты одновременно: как они сочетаются

Прием таблеток Кеторола нельзя сочетать с такими средствами, как:

• Кортикотропины;
• Этанол;
• ацетилсалициловая кислота;
• витамины на основе кальция.

Все это может спровоцировать обильное кровотечение в органах ЖКТ и другие сложные заболевания.

При сочетании с парацетамолом, метотрексатом и препаратами на основе золота Кеторол провоцирует развитие нефротоксичности и другие серьезные проблемы с выделительной системой. А если вместе с Кеторолом сочетать гипотензивные препараты, то их эффективность сокращается. А при наличии у пациента сахарного диабета следует корректировать инсулиновую дозу, потому что Кеторол влияет на уровень глюкозы в крови и ее расщепление.

Если его применять вместе с Нефидипином и Верапамилом, то их концентрация сильно повышается, что помогает при лечении миалгий и невралгий.

Что еще нужно знать про Кеторол

Кеторол также не рекомендуют применять для анестезии при незначительных хирургических операциях, это может вызвать кровотечение , также его лучше не использовать при хронических болях.

Лечение данным препаратом при наличии проблем в кровеносной системе должно проводиться при постоянном контроле состояния и количества тромбоцитов и скорости их оседания. Анализы берут до и после приема таблетки.

При онкологических заболеваниях Кеторол можно сочетать с небольшим количеством опиатов. Но нельзя его сочетать с противоопухолевыми средствами, что провоцирует проблемы с почками.

Преимущества Кеторола

Ключевые преимущества Кеторола перед другими препаратами такие:

• он применяется как безопасный обезболивающий препарат;
• его использование никак не влияет на концентрацию внимания и работоспособность;
• не имеет ярко выраженного седативного эффекта;
• не способен вызывать привыкание;
• можно применять Кеторол при нарушениях печеночной функции;
• не имеет анксиолотического воздействия;
• доступная стоимость.

И если говорить о последнем преимуществе таблеток Кеторола, то препарат, который продается в упаковке с двумя блистерами по 20 таблеток стоит недорого – всего около 50 рублей , а отечественный аналогу будет стоить еще дешевле. В разных аптечках цены будут незначительно отличаться.

Можно сделать вывод, что обезболивающие таблетки Кеторол отлично помогают справиться с болями разного характера и более серьезными синдромами. Наряду с высокой эффективностью они безопасны и стоят недорого.

Кеторолак — новая инструкция по применению лекарственного средства, Вы сможете посмотреть фармакологическое действие, побочные эффекты, Кеторолак. Отзывы о Кеторолак —

Препарат: КЕТОРОЛАК
Активное вещество препарата: ketorolac
Кодировка АТХ: M01AB15
КФГ: НПВС с выраженным анальгезирующим действием
Регистрационный номер: Р №003584/01
Дата регистрации: 30.06.04
Владелец рег. удост.: СИНТЕЗ ОАО {Россия}

Форма выпуска Кеторолак, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы; на поперечном разрезе видны два слоя.

1 таб.
кеторолака трометамин
10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL-M.
Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтоватого цвета.

1 мл
кеторолака трометамин
30 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), вода д/и.

1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы темного стекла (10) — пачки картонные.
1 мл — ампулы темного стекла (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Кеторолак

НПВП с выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-) и R(+)-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S(-)-формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

После в/м введения начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Тmax составляет 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Cmax в плазме крови 0.7-1.1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. Всасывание при в/м введении полное и быстрое.

Биодоступность составляет 80-100%.

После в/м введения 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл. После в/м введения 60 мг Cmax в плазме крови составляет 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.

После в/в инфузии 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл. После в/в инфузии 30 мг Cmax составляет 3.69-5.61 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови — 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Vd составляет 0.15-0.33 л/кг.

Время достижения Css при приеме внутрь — 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг — 0.39-0.79 мкг/мл.

Время достижения Css при парентеральном введении составляет 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении 30 мг составляет 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии 15 мг составляет 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии 30 мг составляет 1.68-2.76 мкг/мл.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плаценту (10%).

Выделяется с грудным молоком. При приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке составляет 7.3 нг/мл, Тmax составляет 2 ч после приема первой дозы. Через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) Cmax составляет 7.9 нг/мл. При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится с мочой — 91% (40% в виде метаболитов), с калом — 6%. Не выводится путем гемодиализа.

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (после в/м введения 30 мг — 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг — 4-7.9 ч).

Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг составляет 0.03 л/кг/ч.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера — на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч.

Нарушение функции печени не оказывает влияния на T1/2.

У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Показания к применению:

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания).

Дозировка и способ применения препарата.

Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Парентерально

Препарат следует вводить в/в (струйно) или в/м (глубоко в мышцу), медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента.

Дозы при однократном парентеральном введении

Взрослым назначают по 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома;

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушением функции почек назначают по 10-15 мг.

Дозы при многократном парентеральном введении

Взрослым вводят в/м 10-60 мг в первое введение, далее по 10-30 мг каждые 6 ч (обычно по 30 мг каждые 6 ч); в/в струйно 10-30 мг, далее по 10-30 мг через каждые 6 ч. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушением функции почек рекомендуется вводить в/м по 10-15 мг каждые 4-6 ч; в/в струйно по 10-15 мг каждые 6 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг как при в/м, так и в/в путях введения.

Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для взрослых пациентов и 60 мг — для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Побочное действие Кеторолак:

Часто — >3%; иногда — 1-3%; редко — < 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; иногда — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделителъной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с/без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения, кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Аллергические реакции: иногда — кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Местные реакции: иногда — жжение или боль в месте введения.

Прочие: часто — отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; иногда — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Противопоказания к препарату:

- «аспириновая» астма;

Бронхоспазм;

Ангионевротический отек;

Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);

Дегидратация;

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;

Пептические язвы;

Гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);

Печеночная недостаточность;

Почечная недостаточность (креатинин плазмы >50 мг/л);

Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);

Геморрагический диатез;

Одновременное применение с другими НПВС;

Высокий риск развития или рецидива кровотечения (в т.ч. после операций);

Нарушение кроветворения;

Беременность;

Период лактации;

Детский и подростковый возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС.

С осторожностью следует применять препарат при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушении функции почек (креатинин плазмы < 50 мг/л), холестазе, активном гепатите, сепсисе, СКВ, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Препарат не применяют для обезболивания до и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

Применение при беременности и лактации.

Противопоказано применение препарата при беременности, в процессе родов и в период грудного вскармливания.

Особый указания по применению Кеторолак.

При комбинированном применении с другими НПВС может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.

Не следует использовать Кеторолак одновременно с парацетамолом более 5 дней.

При необходимости можно назначать Кеторолак в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

Влияние препарата на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при увеличении продолжительности лечения (у пациентов с хроническими болями) и превышении пероральной дозы препарата >40 мг/сут.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку у значительной части пациентов при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (в т.ч. сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (в т.ч. вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Передозировка препаратом:

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие Кеторолак с другими препаратами.

Одновременное применение Кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Комбинированное применение Кеторолака с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — повышает гепато- и нефротоксичность и возможно только при использовании низких доз последнего (следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

При одновременном применении пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd Кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2.

На фоне применения Кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития, усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение Кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.

При комбинированном применении с Кеторолаком снижается эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При одновременном применении Кеторолака с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания Кеторолака.

При одновременном примененении с Кеторолаком повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Комбинированное применение Кеторолака с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов; повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При одновременном применении Кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

При одновременном применении лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс Кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Кеторолак раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Кеторолак фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Кеторолак раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы (глюкозы), раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Кеторолак.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 2 года.

Кеторолак принадлежит к противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим препаратам. Принцип действия заключается в снижении деятельности фермента, принимающего участие в объединении простаноидов, провоцирующих воспалительные процессы, приступы боли, лихорадочные состояния. Кеторолак представляет собой лекарство, тормозящее конгломерацию тромбоцитов, подавляя скорость химических реакций. Препарат включен в перечень необходимых лекарственных средств.

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций
Кеторолак производится в виде раствора прозрачного желтого цвета для внутримышечных и внутривенных инъекций.

В 1мл (в 1 ампуле из стекла) лекарства содержится кеторолака трометамола (кеторолака трометамина) – 30мг.

Дополнительные вещества: хлорид натрия, эдетат динатрия, очищенная вода.

Упаковка: в 1 контурной ячейке расположены 10 ампул кеторолака.

Таблетки
Кеторолак выпускают в форме покрытых оболочкой таблеток, белого цвета, плоской формы, с наличием фаски.

Активное действующее вещество: 1 таблетка кеторолака содержит 10 мг кеторолака трометамина.

Дополнительные вещества: картофельный полисахарид, смесь лактозы моногидрат и целлюлозы, коллоидный диоксид кремния, кальций стеариновокислый.

Упаковка: в 1 контурной ячейке в алюминиевом блистере находятся 10 таблеток.

Фармакодинамика

Кеторолак принадлежит к препаратам, избирательно устраняющих боль и обладающих способностью снимать жар, а также оказывать противовоспалительный эффект. Лекарство направленно тормозит деятельность фермента, синтезирующего простаноиды в нервных клетках, что в результате приводит к замедлению образования органических веществ, провоцирующих боль и воспалительный процесс. Кеторолак это равномерная смесь обеих форм стереоизомеров. Уменьшение боли достигается при участии углерода S-формы. Препарат по силе воздействия на боли приравнивается к наркотическим лекарствам. В своей группе является лидером.

Кеторолак не воздействует на рецепторы нервной системы, регулирующие симптомы боли, не стесняет дыхание, не провоцирует привыкание, не обладает успокаивающим и психотропным действием на нервную систему. Кеторолак начинает оказывать обезболивающий эффект спустя полчаса после внутримышечного введения лекарства, с достижением максимального результата с интервалом два часа.

Препарат не провоцирует физических и психических отклонений, таких как рвотный рефлекс, болезненные спазмы в области живота, чувство страха, судороги, нарушение сознания. Кеторолак, снижая объединение тромбоцитов, удлиняет период кровотечения.

Фармакокинетика

Кеторолак характеризует практически полная усвояемость. В случае внутримышечных инъекций достигается ускоренная и всецелая биодоступность. В результате внутримышечной инъекции 30 мг кеторолака наибольшее количество в крови составляет 3 мкг/мл, при введении 60мг кеторолака количество в крови составит почти 6 мкг/мл. Период наибольшего накопления препарата в первом случае до 70 мин, а во втором до одного часа. Наибольшее содержание активного вещества в результате внутривенного введения в объеме 15мг достигает почти 3 мкг/мл, в случае применения 30 мг – почти 6мкг/мл. Период получения средней концентрации кеторолака в случае внутримышечной либо внутривенной инъекций составляет одни сутки. Терапия в данном случае проводится через каждые шесть часов (показатель выше терапевтически незначимой дозы) и определяется при внутримышечной инъекции 15 мг – свыше 1 мкг/мл, при 30 мг – почти 3 мкг/мл, при внутривенном введении 15 мг кеторолака – более 1 мкг/мл, при применении 30 мг – более 2 мкг/мл. Практически весь кеторолак синтезируется с протеинами и в случае снижения количества альбумина в сыворотке крови ниже 35 грамм/литр, концентрация несвязанного вещества в плазме крови значительно возрастает. Количество кеторолака достигает 0,3л/кг. У пациентов с болезнями почек наблюдается удвоенное количество препарата, количественное распределение фармакологически активного энантиомера возрастает до 20%.

Проникновение сквозь физиологический барьер между кровеносной системой и центральной нервной системой незначительно, наблюдается очень малое количество препарата, прошедшее сквозь плацентарный барьер – 10%. Кеторолак в малых количествах проникает в грудное молоко. Более половины от введенной дозы лекарства перерабатывается в печени, результатом чего является получение промежуточных продуктов обмена веществ в клетках, не вступающих в реакции.

Кеторолак перерабатывается в печени с появлением сопряженных и окисленных форм. Главный продукт метаболизма – фармакологически неактивный гидроксикеторолак.

Лидирующие метаболиты – соединения глюкуроновой кислоты, выводимы почками практически полностью. Через кишечник осуществляется вывод менее 7% кеторолака. Время выведение половинной дозы препарата соответствует пяти часам, в случае внутримышечного введения 30 мг кеторолака этот период составляет до девяти часов, а при внутривенном введении – до восьми часов соответственно. Данный промежуток значительно больше у пациентов преклонного возраста, нежели чем у молодых. Работа печени не сказывается на изменении периода полувыведения.

При наблюдении пациентов, страдающих болезнями почек с количеством конечного продукта обмена белков в крови 50 мг/л период полуобмена равен десяти часам. В более тяжелых формах течения болезней почек данный показатель составляет более тринадцати часов. Суммарный показатель скорости очищения тканей организма от содержания препарата при внутримышечном введении 30 мг кеторолака равен 0,023 л/кг/ч и у пацинетов пожилого возраста его значение составляет 0,019 л/кг/ч.

При проведении внутривенной инфузии в объеме 30 мг кеторолака данный показатель будет равен 0,03 л/кг/ч, а у пациентов, страдающих болезнями почек и имеющих содержание конечного продукта обмена белков до 50 мг/л в случае внутримышечной инфузии в объеме 30 мг кеторолака – 0,015 л/кг/ч.

Научно доказано, что в результате внутривенных, внутримышечных инфузий и в случае приема кеторолака, а также в виде таблеток, усвояемость лекарства у взрослых пациентов полная, не зависимо от способа введения лекарства. Не наблюдается влияния лекарств, направленных на лечение болезней ЖКТ способом нейтрализации соляной кислоты на степень всасывания кеторолака. Степень объединения не связана от сосредоточения в сосудах. При неоднократной терапии коэффициент очищения кеторолака неизменен. Кеторолак не выводится гемодиализом. Научно доказано отсутствие канцерогенного эффекта у кеторолака. В случае приема пищи одновременно с применением кеторолака, скорость всасывания препарата несколько замедляется, что не сказывается на степени его проникновения в кровь. В случае, если пища богата жирами, наблюдается снижение концентрации действующего вещества, также наблюдается ее задерживание с интервалом в один час. Кеторолак не накапливается в организме. Обезболивание наступает спустя сорок минут после введения препарата и продолжается до шести часов. Научно доказана эффективность кеторолака при головной боли. В терапии глазных болезней кеторолак оказывает противовоспалительный эффект.

Меры предосторожности

Пациенты, принимающие нестероидные противовоспалительные средства, могут страдать от нежелательных эффектов, проявляющихся в виде образования язв в желудочно-кишечном тракте, потеря крови и прободение, потеря крови в результате операции, обостренное обратимое выпадение выделительной функции почек, аллергические реакции, нарушение деятельности почек. Степень осложнений кумулируется в случае продления терапии и увеличения концентрации кеторолака более 40 мг в сутки. Пациентам, страдающим болезнями крови кеторолак рекомендуют принимать при регулярном анализе количества тромбоцитов в крови.

Следует принять во внимание важность этого показателя для пациентов, прошедших хирургическое вмешательство и нуждающихся в процедурах по остановке кровотечений. Уменьшение объема циркулирующей крови увеличивает возможность проявления нежелательных эффектов со стороны выделительной системы. Кеторолак не рекомендуется применять параллельно с парацетамолом на протяжении более пяти суток. Препарат нежелателен для обезболивания родового процесса, что объясняется отсутствием научно доказанных данных о возможном влиянии кеторолака на сокращения матки. К нежелательным эффектам также можно отнести сонливости, потерю координации, отсутствие сна, депрессию. В случае терапии кеторолоком рекомендуется воздерживаться от вождения транспортных средств и занятий, требующих остроты и повышенной концентрации внимания.

Показания к применению

Кеторолак рекомендуется применять при наличии болей, вызванных травмами, болезнями зубов, воспалении мягких тканей десны, воспалении пульпы, послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях, болях в мышцах, болезненности суставов, поражении периферического нерва, радикулопатии, смещении суставных концов костей, при надрыве волокон связок, системном либо локальном поражении соединительной ткани, боли в спине. Кеторолак рекомендуется при патогенетическом лечении, снижении боли и уменьшении воспалительного процесса. Кеторолак не изменяет прогрессирование болезни.

Как лечиться препаратом Кеторолак

Кеторолак в виде раствора вводится очень медленно внутримышечно либо струйно внутривенно продолжительностью пятнадцать секунд в малых дозах, которые необходимы в зависимости от степени боли и индивидуальной переносимости пациента. В отдельных случаях синхронно возможно применение препаратов центрального действия, оказывающих специфическое влияние на центральную нервную систему, в небольших дозах. Рекомендуемые однократные дозы для внутривенных и внутримышечных инъекциях кеторолака составляют для пациентов младше 64 лет и для детей старше 17 лет до 30 мг сопряженно со степенью тяжести боли, для пациентов старше 64 лет либо для больных, страдающих болезнями почек, рекомендуемая доза может составлять до 15 мг. При многократной терапии кеторолаком объем инъекции рекомендуется определять для внутримышечного введения пациентам в возрасте до 64 лет и для детей старше 17 лет от 10 мг до 60 мг (1 введение), уменьшая следующую дозу от 10 мг до 30 мг с интервалом в шесть часов (как правило в таких случаях дозировка препарата составляет 30 мг четыре раза в сутки), для пациентов старше 64 лет, либо страдающих болезнями почек рекомендуемая доза составляет от 10 мг до 15 мг с интервалом от четырех до шести часов. Для терапии внутривенного введения кеторолака для пациентов старше 64 лет и для детей, возраст которых более 17 лет, препарат вводится струйно в объеме от 10 мг до 30 мг, и далее с такой же дозировкой четыре раза в сутки. В случае непрерывной инфузии при помощи электронной капельницы первичная доза кеторолака составляет 30 мг, скорость введения препарата 5 мг/ч.

Для пациентов старше 64 лет либо для больных, страдающих болезнями почек, кеторолак вводят струйно с дозировкой от 10 мг до 15 мг четыре раза в сутки. Наибольшая доза в сутки в случаях внутримышечного и внутривенного введения составляет 90 мг для пациентов в возрасте до 64 лет и для детей старше 17 лет, а для пациентов старше 64 лет либо для больных, страдающих болезнями почек, максимально допустимая доза может составлять 60 мг. Бесперебойное внутривенное введение не может быть более одних суток. В случае инъекционного введения кеторолака длительность терапии не может быть более пяти суток. Для детей возможна терапия кеторолаком исключительно в виде инъекций. Очень важен индивидуальный подход, учитывающий степень выраженности болевого синдрома. Кеторолак в виде раствора для внутримышечного и внутривенного применения используется для терапии острых и сильных болей у взрослых пациентов на протяжении пяти дней, у детей – не более двух дней.

Если предусмотрен переход от инъекционного введения кеторолака на прием препарата внутрь в виде таблеток, общая доза препарата в сутки двух лекарственных форм не может превышать 90 мг для пациентов в возрасте до 64 лет и детей старше 17 лет и 60 мг для пациентов старше 64 лет, либо для пациентов с болезнями почек. Доза кеторолака в таблетках в день перехода не может превышать 30 мг. Терапия препаратом кеторолак в виде таблеток рассчитывается индивидуально в зависимости от степени болевого синдрома пациента. Период лечения препаратом кеторолак в виде таблеток не должен превышать пяти дней.

Побочные действия

Нежелательные эффекты при лечении препаратом кеторолак наблюдаются часто у трех процентов пациентов, менее часто – у двух процентах больных и редко – менее чем у одного процента людей. Чаще со стороны органов пищеварения у пациентов старше 64 лет, страдающих язвами желудочно-кишечного тракта, наблюдаются воспаления желудка (менее чем у 1 % пациентов), судороги желудка (у 13% пациентов), понос (у 7% пациентов), реже – поражение слизистой оболочки полости рта, избыточное скопление газов в кишечнике, задержка стула (менее чем у 1 % пациентов), рефлекторное извержение содержимого желудка (менее чем у 1 % больных), чувство тяжести в желудке (менее чем у 1 % пациентов), реже – дурнота (у 12% пациентов), язвы желудочно-кишечного тракта (в том числе со сквозным разрушением стенок ЖКТ, связанным с этим кровотечением – болями в связи с гастроэнтерологическими заболеваниями, судорожные сокращения мышц, изжога в области непосредственно под мечевидным отростком, присутствие крови в кале, черные испражнения, кровавая рвота, дурнота, жжение), желтуха, воспалительные заболевания в печени, патологическое увеличение размеров печени, панкреатит в стадии обострения, нарушение пищеварения (у 12 % пациентов), потеря веса (менее чем у 1 % пациентов).

Реже со стороны выделительной системы наблюдаются почечная недостаточность в стадии обострения, поясничные боли, появление крови в моче, повышенное содержание в крови азотистых продуктов обмена, сочетание гемолитической анемии, болезни Верльгофа, поражение почек с последующим прогрессированием острой почечной недостаточности (разрушение эритроцитов, синдром нарушения всех функций почек, уменьшение количества тромбоцитов, кровоизлияния под кожей и кровотечения), учащенное мочеиспускание, снижение или увеличение объема мочи, воспаление почек, накопление жидкости в почках, повышение уровня мочевины и конечного продукта обмена белков в сыворотке.

Реже со стороны органов чувств возможно снижение остроты слуха, шум в ушах, падение зрения (отсутствие четкости восприятия глазом объектов).

Реже со стороны органов дыхания возможны спазмы бронхов, одышка, хроническое воспаление слизистой оболочки носа, образование жидкости в пространствах и за пределами легочных кровеносных сосудов, отечный ларингит (нарушение частоты и глубины дыхания, затрудненное дыхание).

Чаще со стороны центральной нервной системы – мигрень (у 17 % пациентов), потеря координации (у 7 % пациентов), расстройства сна (у 6 % пациентов), слабость (менее чем у 1 % пациентов), непроизвольные колебательные движения отдельных частей организма (менее чем у 1 % больных), необычные субъективно переживаемые психические явления во время сна (менее чем у 1 % пациентов), нарушение сна (менее чем у 1 % больных), иллюзии, снижение слуха, звон в ушах, внезапно возникающие непроизвольные движения мышц, ощущения онемения кожи, эффекта «мурашек по коже», вестибюлярное головокружение приступообразное. Реже встречаются воспаление мягкой и паутинной оболочки головного мозга (повышенная температура, мигрень, сокращения мышц, устойчивое повышение мышечного тонуса шеи и спины), повышенная возбудимость (смена настроения, тревога), иллюзии, апатия, нарушение психической деятельности.

Не часто со стороны сердечно-сосудистой системы возможны гипертония, реже – потеря сознания.

Редко со стороны кроветворных органов могут наблюдаться малокровие, повышение числа эозинфилов, уменьшение абсолютного содержания лейкоцитов в периферической крови.

Изредка со стороны системы биохимических механизмов, содействующих остановке кровотечения, может наблюдаться потеря крови из раны после хирургического вмешательства, кровотечение из носа, кровотечение из заднего прохода.

Не так часто со стороны кожи могут проявляться сыпь (включая кореподобную сыпь), мелкопятнистые капиллярные кровоизлияния в коже, изредка – чешуйчатый эриматозный дерматит (повышение температуры тела, с характерным ознобом, краснуха, возникновение уплотнений и чешуек на коже, припухлость и боли в области небных миндалин), крапивная сыпь, злокачественная экссудативная эритема, аллергический буллезный дерматит.
Не так часто в месте введения препарата могут наблюдаться изжога, болезненность.

Редко встречается аллергия – резко повышенная чувствительность организма (пигментация на лице, чесотка на коже, боли в области сердца, одышка, отечность век, отек вокруг глазницы, нарушение дыхания, нарушение частоты и глубины дыхания, ощущение тяжести в грудной клетке, приступы бронхиальной астмы).
Часто могут проявляться отечности (лицевой области, сегмента нижней конечности ноги, щиколотки, пальцев, ступни, увеличение веса). Реже встречаются избыточное потоотделение, еще реже – отечность языка, повышение температуры тела.

Повторение нежелательных эффектов возрастает пропорционально увеличению дозы. Кеторолак не вызывает нежелательных эффектов в тяжелой форме, включая действия на центральную нервную систему, в отличии от иных лекарств тождественной группы, оказывающих зависимый от дозы, обратимый, центральный и избирательный болеутоляющий эффект. Кеторолак, как лекарства, нарушающие передачу импульсов между двумя нейронами и как следствие расслабляющие мыщцы, не вызывает зависимость и привыкание.
В связи с незначительной дозой применения при терапии препаратом, а также отсутствию раздражения тканей, даже повторные инъекции кеторолаком переносятся пациентами удовлетворительно.

Кеторолак и алкоголь

При приёме препарата употребление алкоголя строго противопоказано.

Противопоказания

Обостренная чувствительность к лекарству и к производным нестероидных противовоспалительных средств, возможное целое либо частичное сочетание астмы бронхов, возобновляющегося полипоза носа и пазух у носа, спазмы бронхов, отек Квинке, и аллергия к ацетилсалициловой кислоте или иным жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим лекарствам (вся история развития болезни у пациента), обезвоживание. Аллергия к группе пиразолоновых препаратов, снижение объема циркулирующей крови (не зависит от вызвавшей ее причины), потеря крови либо возможность их появления, заболевания системы крови со склонностью к повышенной кровоточивости, дисбаланс системы кроветворения с последующим ярко выраженным нарушением, период после операции по созданию обходных путей, минуя коронарные артерии сердца, пораженные атеросклерозом, повышенная концентрация калия в сыворотке крови, заболевания кишечника в хронической форме.

Обобщенная группа заболеваний кроветворной системы с возможностью активной кровопотери. Повышенная свертываемость крови. Очень высокий риск кровотечения либо возможности его возникновения (учитывается и послеоперационный период). Нарушение процесса образования элементов крови. Язвы и эрозии ЖКТ в период обострения, язвы пищевода, доброкачественные дефекты слизистой оболочки желудка либо двенадцатиперстной кишки, выходящие за ее пределы, повышенная свертываемость крови (в том числе повышенная кровоточивость). Острая почечная и острая печеночная недостаточность (объем плазмы крови, очищающийся от креатинина не менее 30 мл/мин), конечный продукт обмена белков сыворотки более четырехсот мкмоль/л.

Инфаркт мозга (доказанный либо предполагаемый), острое нарушение мозгового кровообращения с нарушением целостности сосудов и проникновением крови в мозг (состоявшийся либо предполагаемый), черепно-мозговые кровотечения.Параллельная терапия с иными нестероидными противовоспалительными препаратами. Период беременности, родов, родоразрешения, вскармливания грудным молоком. Возраст детей до 16 лет. Кеторолак не рекомендуется использовать до и в период проведения оперативных вмешательств в связи с возрастанием возможных кровопотерь, и для терапии затяжной боли.

Кеторолак при беременности

Научно доказано, что при терапии кеторолаком в период воспроизведения, на последнем этапе эмбрионального индивидуального развития, с дозой лекарства 3,5 мг/кг у представителей рода млекопитающих из семейства зайцевых и 10 мг/кг у особей рода грызунов семейства мышей не обнаружено отклонение в развитии эмбриона. Следует отметить тот факт, что речь идет исключительно о проведенных научных исследованиях, не касающихся человека. Научно не доказана возможность нарушения процесса развития плода у беременных женщин, принимающих кеторолак. Терапия препаратом кеторолак для беременных женщин возможна в случае, когда успешность применения препарата выше, чем предполагаемый риск для эмбриона.

В связи с научно доказанным воздействием нестероидных противовоспалительных средств на сердце плода и его сосуды (раннее перекрывание артериального протока), рекомендуется отказаться от терапии препаратом кеторолак в период беременности, особенно в последний триместр. Научно доказано в ходе исследований, что при терапии препаратом кеторолак в виде таблеток в объеме 1,5 мг/кг у представителей рода грызунов семейства мышей, на 18 день беременности, затруднялся период родов и возрастала смертность детенышей.

В период родов и родоразрешения использование препарата кеторолак не рекомендуется по причине того, что происходит замедление процесса объединения гормонов, что повышает риск негативного воздействия на процесс кроветворения у плода и ослабление процесса сокращений матки, вызывая маточные кровотечения.

В результате единичного использования препарата кеторолак в объеме 10 мг в виде таблеток, наибольшее количество препарата в грудном материнском молоке равно 7 нг/мл, наибольшее взаимное отношение молока к плазме равно 0,037, в результате приема суточной дозы лекарства с интервалом в шесть часов эти же данные равны 8 нг/мл, далее 0, 025. В связи с тем, что лекарственные препараты, замедляющие объединение ферментов, возможно спровоцируют нежелательные эффекты у новорожденных младенцев, на период терапии препаратом кеторолак необходимо приостановить грудное вскармливание.

Кеторолак не рекомендован к использованию при предварительной медикаментозной подготовке пациента к общему наркозу и последующей операции, поддерживающей анестезии и для облегчения болевого синдрома в процессе родовспоможения, в связи с возможным влиянием препарата кеторолак на продление первого периода родов.

Особые указания

В случае синхронного использования препарата кеторолак с иными НПВС возможно удержание жидкости, нарушение деятельности сердца, стойкое повышение артериального давления. Воздействие препарат кеторолак на объединение тромбоцитов прекращается спустя одни сутки. Уменьшение объема циркулирующей крови провоцирует возможность проявления нежелательных эффектов в работе почек. Если требуется, возможно использование препарата кеторолак в союзе с наркотическими препаратами, уменьшающими боль, с условием уменьшения дозы препарата. Кеторолак не следует использовать как лекарство для предварительной медикаментозной подготовки пациента к общему наркозу и последующей операции, поддерживающей анестезии, уменьшения боли в период родоразрешения. Кеторолак не рекомендуется применять совместно с парацетамолом более пяти дней.

Для пациентов, страдающих свертываемостью крови терапия препаратом кеторолак возможна при непрерывном проведении анализа крови на содержание тромбоцитов, и что очень важно, в период после операции, когда необходимо регулировать возможность кровопотерь. Кеторолак препятствует объединению тромбоцитов, снижает количество тромбоксана (фермента, обеспечивающего свертываемость крови), а также продлевает период кровотечения. Кеторолак, по сравнению с аспирином, действует на тромбоциты в течение короткого времени, и спустя двое суток после прекращения приема лекарства происходит их нормализация. Пациентам, страдающим болезнями кроветворения, кеторолак рекомендуют с высокой степенью осторожности, при этом проводя полный контроль за их самочувствием.

Научно не доказано прямого воздействия препарата кеторолак с кумадином, виатромбом, синхронное применение препарата кеторолак с лекарствами, оказывающими существенное влияние на предупреждение организмом кровотечений, включая препараты, вызывающие свертывание крови (варфарекс, использование низкомолекулярных гепаринов в незначительном количестве от 2500 единиц до 5000 единиц дважды в день) и бактериальных полисахаридов, провоцирует возможность появления кровотечения. Вот почему с особой осторожностью нужно подходить к вопросу терапии лекарством кеторолак, при этом нужно очень основательно наблюдать пациентов. Научно доказаны примеры возникновения кровоподтеков по окончании оперативных вмешательств и иных показателей из операционных ран в случае инъекционного введения кеторолака после операции.

В период терапии препаратом кеторолак необходимо отказаться от вождения автотранспорта, и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Кеторолак рекомендован с большой степенью осторожности для пациентов, страдающих астмой бронхов, воспалением желчного пузыря, недостаточностью выделения желчи, с длительно текущим воспалением печени с некрозом тканей, с нарушением деятельности сердца в периоде обострения, со стойким повышением артериального давления, нарушением почечной деятельности (с показателем конечного обмена продуктов белков менее 50 мг/мл), инфекционном заболевании крови, аутоиммунном заболевании, незлокачественных новообразованиях слизистой оболочки носа и носоглотки, возраст пациентов более 65 лет.

Научно доказано, что кеторолак влияет на состояние слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, и есть риск ее повреждения в период лечения данным препаратом. У пациентов, которые проходят терапию нестероидными противовоспалительными препаратами, включая кеторолак, возможны проявления желудочно-кишечных форм отравлений (химическое воздействие на чувствительные клетки кишечника и желудка, потеря крови, проявление язв, наблюдается прободение слизистой оболочки внутренних органов), проявление данных эффектов возможно бесконтрольно, включая предыдущие признаки. Научные изыскания, связанные с нестероидными противовоспалительными препаратами, не позволили обнаружить определенную группу пациентов, с отсутствующим риском образования язвы и потери крови.

Данные признаки характерны для ослабленных пациентов и лиц преклонного возраста, которые тяжелее переносят терапию кеторолаком, исключительно в данной группе пациентов выявлено значительное количество желудочно-кишечных реакций со смертельным исходом. Аналогично терапии иными нестероидными противовоспалительными препаратами, количество и отягощенность нежелательных эффектов, возрастают аналогично увеличению дозы и длительности лечения препаратом. Степень отягощения при терапии кеторолаком у пациентов с затяжными ЖКК связаны с дозировкой, и увеличиваются у пациентов преклонного возраста, принимающих более шестидесяти мг препарата в день. Диагностика язвы при терапии кеторолаком свидетельствует о предстоящих отягощающих последствиях в ЖКТ при лечении данным препаратом.

Рекомендовать использовать кеторолак наравне с подобными нестероидными противовоспалительными препаратами для пациентов, страдающих заболеваниями почек или с нарушенной деятельностью выделительной системы необходимо с учетом возможного риска, в связи с тем, что лекарство представляет собой сильнодействующий замедлитель объединения гормонов. Необходимо осторожно рекомендовать кеторолак пациентам,страдающим уменьшенным объемом циркулирующей крови и почечного кровотока. Это связано с тем, что гормоны, образуемые почечной системой, поддерживают прохождение крови через почечные ткани. Терапия для данной категории пациентов нестероидными противовоспалительными препаратами может провоцировать зависимое от уменьшения дозы образование гормонов в почках, что приведет к снижению на треть объема мочи. Это наиболее характерно для пациентов, страдающих уменьшенным объемом циркулирующей крови, болезнями сердца, печени, больных преклонного возраста и проходящих терапию увеличивающими образование объема мочи лекарствами. По окончании терапии нестероидными противовоспалительными препаратами общее состоянии пациентов приравнивается к первоначальному.

Также требуется соблюдать предельную осторожность при применении препарата кеторолак у пациентов, страдающих алкоголизмом, с табачной зависимостью, послеоперационном периоде, пациентов с отеками, коронарной болезнью, заболеваниями головного мозга, нарушениями жирового обмена в организме, эндокринными заболеваниями, с заболеваниями, связанными закупоркой просвета аорты и магистральных артерий, язвы желудочно-кишечного тракта в период обострения, гастрита, затяжного периода применения НПВС, телесных заболеваний, синхронного приема преднизалона, варфарина, клопидрогеля, циталопрама, пароксетина, флуоксетина, сертралина.
Кеторолак не рекомендован для терапии затяжных болей (в виде таблеток – не более пяти дней, в виде инъекций – не более двух дней).

В период после проведенной операции необходимо очень внимательно следить за возможностью потери крови (операция по частичному иссечению предстательной железы, полном удалении небных миндалин, при проведении косметических операций), в связи с тем, что период для двойного уменьшения концентрации лекарства в крови становится больше, а клиренс плазмы снижается. Для данной категории пациентов возможна терапия препаратом кеторолак в объемах, располагающихся на нижнем пределе уровня терапевтического диапазона. В случае выявления признаков нарушения функции печени, сыпи на коже, увеличении числа эозинфилов в крови, необходимо прекратить прием препарата. Возможны проявления сонливости, нарушений координации и сна, чувства угнетенности.

В связи с тем, что у пациентов преклонного возраста предрасположенность к нежелательным эффектам после приема кеторолака, как и других нестероидных противовоспалительных средств, наиболее вероятна, и это напрямую связано с дозой. У данных пациентов период для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови оказывается значительно более долгим, при этом показатель скорости очищения плазмы крови от кеторолака может уменьшаться. Вот почему рекомендуемые дозы для данной категории пациентов должны быть минимальными.

Научно доказаны истории, связанные с задержанием жидкости и отеков, вот почему препарат кеторолак следует особо внимательно назначать пациентам с застойной сердечной недостаточностью, стойким повышением артериального давления и подобными факторами.

Кеторолак не проявляет способности к возникновению зависимости. При внезапной отмене препарата резкого ухудшения состояния у пациентов не наблюдалось.

Взаимодействие

Синхронный прием препарата кеторолак с аспирином либо иными НПВС, соединениями кальция, гормонами коры надпочечников, этиловым спиртом, гормоном, вырабатываемым передней долей гипофиза может спровоцировать язвы ЖКТ и вызвать ЖКК.

Параллельное назначение кеторолака с ацетоминофеном усугубляет токсический эффект, с эмтексатом – токсичность для печени и наблюдение угнетения почечной функции. Синхронное применение кеторолака и зексата разрешается при уменьшенных дозах последнего (следует проводить анализы на уровень содержания зексата в крови). В процессе терапии кеторолаком наблюдается снижение коэффициента очищения зексата и лития и увеличение токсичности данных элементов. Единовременное применение с производными кумарина, виатромбом, препаратами для тромболитической терапии, лекарствами, подавляющими активность тромбоцитов, церазоном, тренталом увеличивает потерю крови. Уменьшает эффект препаратов, снижающих артериальное давление и мочегонных средств (снижается объединение гормонов в почках). В случае объединения с препаратами центрального действия дозы последних значительно уменьшают в связи с усилением их воздействия. Увеличивается остро возникающее патологическое действие гормона белковой породы и сахароснижающих препаратов (следует произвести перерасчет дозы).

Одновременное применение кеторолака с вальпроинатами угнетает объединение тромбоцитов. Увеличивает количество в крови изоптина, адалата. В случае применения кеторолака с иными необратимо угнетающими почечную функцию препаратами (включая золотосодержащие лекарства) увеличивается риск проявления токсического эффекта лекарства. Урикозурическое лекарство и препараты, перекрывающие механизм обеспечения гомеостазиса в организме, уменьшают коэффициент очищения кеторолака и увеличивают его содержание в крови. Не рекомендуется объединять в одном шприце кеторолак с морфином, пипольфеном и атараксом по причине появления осадка. Кеторолак не совмещается с плазадолом, лекарствами, содержащими литий. Кеторолак в виде раствора возможно совмещать с натрием хлоридом 0,9 %, глюкозой 5%, раствором ацесоля и раствором Хартмана, раствором квинтасоль, а также совместно с растворами на водной основе, в состав которых входит эуфиллин, лидокаин, дофамин, белково-пептидный человеческий гормон кратковременный и гепарин натрия.

Научно доказано возможное соединение раствора для инъекций кеторолака с деларгином, сводящееся к временной остановке дыхания.

Кеторолак способен уменьшать эффект лазикса и похожих мочегонных средств.
В случае одновременного приема кеторолака с диссоциирующими соединениями лития наблюдается выделение лития вместе с мочой и увеличение его содержания в крови. Ципробай увеличивает количество кеторолака в крови и растягивает время для уменьшения концентрации препарата в крови вдвое. Следует соблюдать осторожность при терапии зексатом и кеторолаком, так как часть угнетающих активность ферментов, объединяющих гормоны уменьшают коэффициент очищения зексата., повышая в данном случае его предполагаемую токсичность. В соприсутствии средних концентраций 300 мкг/мл натрия салицилата объединение кеторолака с бета-белками в пробирке снижалось с 99 % до 97 %, результатом чего является удвоенное количество кеторолака в крови. В случае совместного применения кеторолака с тренталом, агапурином увеличивается риск кровотечений. Научные исследования на здоровых добровольцах с нормальным общим объемом крови, принимающих кеторолак, наблюдалось снижение объема мочи под воздействием диуретика в общей сложности на 1/5, вот почему пациентам, страдающим болезнями сердца, следует принимать кеторолак осторожно.

При приеме кеторолака в виде таблеток после жирной пищи, наблюдалось уменьшение наибольшего числа препарата и промедлением ее достижения с интервалом в один час. Гидроокись магния и алюминия не оказывают воздействия на процесс всасывания кеторолака.

Передозировка

В случае единичного приема препарата кеторолак возможно проявление следующих нежелательных эффектов – вялости, боли в области живота, дурнота, рвота, эрозии и язвы желудочно-кишечного тракта, нарушение деятельности почек, снижение концентраций оснований в крови.
В таких случаях следует прекратить прием препарата, промыть желудок, обеспечить поддержание жизненно важных функций организма. Проведение диализа неэффективно. Специфического антидота нет.

Цена

Цена препарата кеторолак в виде ампул 30 мг/мл в количестве 10 штук составляет от 63 рублей до 144 рублей.
Стоимость препарата кеторолак в таблетках, покрытых оболочкой, 10 мг 10 штук равна 12 руб. Цена кеторолак в таблетках, покрытых оболочкой, 10 мг 20 штук составляет от 26 руб до 48 руб.

Аналоги

КЕТАНОВ (KETANOV) (таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг, 10 или 100 шт);
КЕТАНОВ (KETANOV) (раствор для в/м введения 30 мг/1амп, 10 шт) ;
КЕТАЛГИН (KETALGIN) (раствор для в/в либо в/м введения 30 мг/1амп, 5 или 10 шт);
КЕТАЛГИН (KETALGIN) (таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг, 10 или 20 шт);
КЕТОЛАК (KETOLAC) (таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг, 20 шт);
КЕТОРОЛ (KETOROL) (раствор для в/м введения 30 мг/1амп, 10 шт);
КЕТОРОЛ (KETOROL)(таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 шт);
КЕТОФРИЛ (KETOFREEL) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 10 шт);
КЕТОФРИЛ (KETOFREEL) (раствор для в/в и в/м введения 30 мг/1амп, 5 шт);
КЕТОРОЛАК (KETOROLAC) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 10,20, 40,50 или 100 шт);
КЕТОРОЛАК (KETOROLAC) (раствор для в/в и в/м введения 30 мг/1амп, 5 или 10 шт);
КЕТОРОЛАК Ромфарм (KETOROLAC-ROMPHARM) (раствор для в/в и в/м введения 30 мг/1амп, 5 или 10 шт);
КЕТОРОЛАК- OBL (KETOROLAC- OBL) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 20 шт);
КЕТОРОЛАК-ЭСКОМ (KETOROLAC – ESCOM) (раствор для в/в либо в/м введения 30 мг/1амп, 5 или 10 шт);
КЕТОРОЛАК ТРОМЕТАМИН (KETOROLAC TROMETAMIN) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 10 шт);
КЕТОРОЛАК ТРОМЕТАМИН (KETOROLAC TROMETAMIN) (раствор для в/м введения 30 мг/1амп, 10 шт) ;
КЕТОРОЛАК ТРОМЕТАМИН – Фармаплант (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 20 шт);
ДОЛАК (DOLAC) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 20 шт);
ДОЛАК (DOLAC) (раствор для в/в и в/м введения 30 мг/1амп, 10 шт);
ДОЛОМИН (DOLOMIN) (раствор для в/м введения 30 мг/1амп, 5 или 10 шт);
АДОЛОР (ADOLOR) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 20 шт);
АКЬЮЛАР ЛС (AKYULAR LS) (капли глазные 0,4%, флакон-капельница 5 мл);
ТОРАДОЛ (TORADOL) (капсулы 250 мг или 500 мг, 8 шт);
ТОРАДОЛ (TORADOL) (раствор для в/м введения 30 мг/1амп, 5 шт);
ТОРОЛАК (TOROLAC) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 100 шт);