Плаквенил при ревматоидном артрите: отзывы о применении. Отзывы о Плаквениле

Способ применения и дозировка Плаквенил

ПЛАКВЕНИЛ

Плаквенил предназначен только для перорального применения. Препарат принимают во время еды или со стаканом молока.

Все дозы препарата приведены из расчета на гидроксихлорохин сульфат и не эквивалентны дозам основания.

Лечение ревматоидного артрита

Гидроксихлорохин обладает кумулятивной активностью. Для проявления его терапевтического действия необходимо несколько недель приема препарата, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Необходимый терапевтический эффект развивается после нескольких месяцев приема препарата. В случае отсутствия объективного улучшения в состоянии больного в течение 6 месяцев приема гидроксихлорохина, применение препарата следует прекратить.

Взрослым (включая лиц пожилого возраста) препарат назначают в минимальной эффективной дозе. Доза не должна превышать 6.5 мг/кг массы тела в сут (рассчитывается по идеальной, а не по реальной массе тела) и могут составлять или 200 мг, или 400 мг/сут.

У пациентов, способных принимать 400 мг ежедневно, начальная доза - по 400 мг ежедневно в несколько приемов. При достижении очевидного улучшения состояния доза может быть снижена до 200 мг. При уменьшении эффективности поддерживающая доза может быть увеличена до 400 мг.

Детям препарат назначают в минимальной эффективной дозе. Доза не должна превышать 6.5 мг/кг массы тела (исходя из идеальной массы тела), поэтому для детей с массой тела менее 31 кг не предназначены таблетки 200 мг.

Применение Плаквенила в комбинации с ГКС, салицилатами, НПВС, метотрексатом и другими терапевтическими средствами второго ряда является безопасным. После нескольких недель применения Плаквенила дозы ГКС и салицилатов могут быть уменьшены или может быть прекращен прием этих препаратов. Дозы ГКС следует снижать постепенно каждые 4-5 дней: доза кортизона - не более чем на 5-15 мг, доза гидрокортизона - не более чем на 5-10 мг, доза преднизолона и преднизона - не более чем на 1-2.5 мг, доза метилпреднизолона и триамцинолона - не более чем на 1-2 мг и дексаметазона - не более чем на 0.25-0.5 мг.

Лечение системной красной волчанки

Взрослым назначают в начальной средней дозе 400 мг 1-2 раза/сут в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от реакции пациента. Для продолжительной поддерживающей терапии, достаточно применение препарата в меньшей дозе от 200 до 400 мг.

Лечение малярии

С целью профилактики острых приступов малярии , вызванных Plasmodium malariae, и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum взрослым препарат назначают в дозе 400 мг еженедельно в один и тот же день недели. Для детей еженедельная доза составляет 6.5 мг/кг (для расчета берется идеальная масса тела), однако вне зависимости от массы тела доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.

Если условия позволяют, то профилактическую терапию следует начинать за 2 недели до въезда в эндемичную зону. Если это невозможно, то можно назначить начальную двойную (нагрузочную) дозу: взрослым - 800 мг, детям - 12.9 мг/кг идеальной массы тела (но не более 800 мг), разделенную на два приема с 6-часовым интервалом. Профилактическое лечение следует продолжать в течение 8 недель после выезда из эндемичной зоны.

Для лечения острых приступов малярии взрослым препарат назначают в дозе 800 мг, затем через 6-8 ч - 400 мг, затем в 2 последующих дня - по 400 мг (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата).

Альтернативный способ лечения: была доказана также эффективность однократного приема в дозе 800 мг.

Доза для взрослых так же, как и для детей, может быть рассчитана с учетом идеальной массы тела.

Детям препарат назначают в общей дозе 32 мг/кг (но не более 2 г) в течение 3 дней по следующей схеме:

первая доза – 12.9 мг/кг (не более однократной дозы 800 мг);

вторая доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 6 ч после первой дозы;

третья доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 18 ч после второй дозы;

четвертая доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.

Для радикального лечения малярии, вызванной Plasmodium malariae и Plasmodium vivax , необходим одновременный прием производных 8-аминохинолона.

Побочное действие Плаквенил

ПЛАКВЕНИЛ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Со стороны органа зрения: редко - ретинопатия с изменениями в пигментации и дефектами поля зрения. В ранней форме ретинопатия обратима при прекращении курса лечения гидроксихлорохином. Если ретинопатия сохраняется, то может возникнуть риск необратимого поражения сетчатки даже после отмены лечения. Изменения сетчатки вначале могут быть бессимптомными, или проявляться скотомой парацентрального или перицентрального типов, преходящей скотомой, нарушением цветового зрения.

Возможны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения, как появление ореолов, нечеткости зрения или фотофобии. Эти изменения могут быть обратимыми при прекращении лечения.

Возможно снижение зрения из-за нарушения аккомодации, которое зависит от дозы и является обратимым.

Дерматологические реакции: возможны кожные высыпания, зуд, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти реакции обычно быстро проходят при прекращении лечения.

Сообщалось о развитии буллезной сыпи, включая очень редкие случаи многоформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, фоточувствительности и отдельных случаев эксфолиативного дерматита.

Очень редкие случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) необходимо отличать от псориаза, хотя гидроксихлорохин и может провоцировать обострение псориаза. ОГЭП может сопровождаться повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата исход обычно благоприятный.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, анорексия, боли в области живота; редко - рвота. Эти реакции обычно проходят сразу же после снижения дозы или прекращения лечения. При длительном применении и в высоких дозах возможна гепатотоксичность. В отдельных случаях - нарушения функции печени; в единичных случаях - внезапно развившаяся печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головокружение, шум в ушах, потеря слуха, головная боль, раздражительность, эмоциональная неустойчивость, психозы, судороги, мышечная слабость, атаксия; в отдельных случаях - миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных групп мышц. Миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Возможны слабые сенсорные изменения, подавление сухожильного рефлекса и снижение нервной проводимости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - кардиомиопатия. В случае обнаружения нарушений проводимости (блокада ножек пучка Гиса/AV-блокада) или гипертрофии миокарда желудочков следует иметь в виду возможность хронической кардиотоксичности (в эти ситуациях требуется отмена препарата). После отмены препарата возможно обратное развитие этих изменений.

Со стороны системы кроветворения: редко - угнетение костномозгового кроветворения; в отдельных случаях - анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: гидроксихлорохин может провоцировать или вызывать обострение порфирии.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Практически все лекарства оказывают побочные действия. Как правило, это происходит при приеме препаратов в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение долгого времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может нанести вред организму, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к специалисту.

Передозировка

ПЛАКВЕНИЛ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у детей, даже при применении препарата в дозе 1-2 г возможен летальный исход.

Симптомы: головная боль, нарушения зрения, коллапс, судороги, гипокалиемия, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания. Т.к. эти эффекты могут развиться сразу же после принятия чрезмерной дозы препарата, требуется проведение неотложной терапии. Следует немедленно принять меры для удаления препарата из желудка (искусственно вызвать рвоту или провести промывание желудка), назначить активированный уголь в дозе, как минимум в 5 раз превышающей принятую дозу препарата. Целесообразно назначение диазепама парентерально (описано снижение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).

Лечение: при необходимости следует проводить ИВЛ и противошоковую терапию. Необходим постоянный врачебный контроль в течение не менее 6 ч после купирования симптомов передозировки.

Лекарственное взаимодействие

ПЛАКВЕНИЛ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты гипогликемических препаратов, в начале приема гидроксихлорохина может потребоваться уменьшение дозы инсулина или гипогликемических препаратов.

При одновременном применении антацидов интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч, т.к. возможно снижение абсорбции гидроксихлорохина.

При применении гидроксихлорохина также нельзя исключить перечисленного ниже лекарственного взаимодействия, которое было описано для хлорохина, но не наблюдалось при приеме гидроксихлорохина

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов происходит потенцирование угнетающего действия на нервно-мышечную передачу.

Циметидин подавляет метаболизм противомалярийных препаратов, что может привести к повышению их концентраций в плазме крови, что увеличивает риск развития побочных эффектов, особенно токсических.

Хлорохин проявляет антагонизм действия в отношении неостигмина и пиридостигмина.

На фоне применения хлорохина наблюдается уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию внутрикожной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

Очень значимая информация, на которую не всегда обращают должное внимание при приеме лекарств. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от препарата ожидаемого результата, а во втором – рискуете вызвать передозировку или даже отравиться.

Особые указания

ПЛАКВЕНИЛ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Перед началом длительного курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, осмотр глазного дна, оценку цветового зрения и полей зрения. Во время терапии такое обследование должно проводиться не реже 1 раза в 6 месяцев.

Более частое обследование следует проводить в следующих случаях:

— суточная доза, превышающая 6.5 мг/кг идеальной массы тела (при расчете дозы с учетом абсолютной массы тела возможна передозировка у тучных пациентов);

— почечная недостаточность;

— суммарная доза более 200 г;

— пациенты пожилого возраста;

— сниженная острота зрения.

При возникновении любых зрительных расстройств (снижение остроты зрения, изменение цветового зрения) препарат следует немедленно отменить и обеспечить тщательное наблюдение за состоянием зрения пациента, т.к. изменения сетчатки (и зрительные расстройства) могут прогрессировать даже после отмены препарата.

Поскольку препарат влияет на функции печени и почек, может потребоваться снижение дозы.

При длительной терапии следует периодически проводить полный анализ крови, при появлении гематологических нарушений гидроксихлорохин следует отменить.

Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому пациенты должны особо тщательно следить за тем, чтобы убирать гидроксихлорохин из мест, доступных для детей.

Все больные, длительно получающие препарат, должны периодически обследоваться у невропатолога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильного рефлекса. Если наблюдается мышечная слабость, препарат следует отменить.

Плаквенил не эффективен в отношении хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитных форм Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae и поэтому не может предупредить инфицирование этими микроорганизмами при его назначении с целью профилактики острых приступов малярии, а также не может предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Последняя актуализация описания 28.09.2011

Дата регистрации

ПЛАКВЕНИЛ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Регистрационный номер

ПЛАКВЕНИЛ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Препараты с этим действующим веществом

Производное 4-аминохинолина. Противомалярийный и амебицидный препарат. Иммунодепрессант

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "HCQ" на одной стороне и "200" - на другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, крахмал кукурузный, магния стеарат, опадрай OY-L-28900 (гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат).

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в т.ч. коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща.

Эффективность при СКВ и ревматоидном артрите связана со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина:

— повышение внутриклеточного рН приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ); меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа;

— снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов;

— снижение концентраций цитокинов ИЛ-1 и ИЛ-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа; т.к. отсутствует нарушение синтеза гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины;

— ингибирование пре- и/или посттранскрипции ДНК и РНК.

Препарат активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Плаквенил не действует на гаметы Plasmodium falciparum. Не эффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Plasmodium falciparum, а также не активен в отношении внеэритроцитарных форм Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при назначении в профилактических целях, а также не способен предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. У здоровых добровольцев после однократной дозы 400 мг C max гидроксихлорохина в крови достигалась через 1.83 ч и колебалась от 53 до 208 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 45%.

Неизмененный препарат и его метаболиты хорошо распределяются в организме. V d составляет 5-10 л/кг. Гидроксихлорохин накапливается в тканях с высоким уровнем обмена - в печени, почках, легких, селезенке (в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз), в ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах, а также в сетчатке глаза и тканях, богатых меланином.

Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм

В печени гидроксихлорохин частично превращается в активные этилированные метаболиты.

Выведение

Среднее значение T 1/2 из плазмы варьирует в зависимости от времени, прошедшего после приема препарата следующим образом: 5.9 ч (от достижения C max до 10 ч), 26.1 ч (от 10 до 48 ч) и 299 ч (от 48 до 504 ч).

Гидроксихлорохин и его метаболиты выводятся в основном с мочой и в меньшей степени с желчью. Выведение препарата медленное, терминальный T 1/2 составляет около 50 дней (из цельной крови) и 32 дня (из плазмы). За 24 ч с мочой выводится 3% от введенной дозы препарата.

Показания

— ревматоидный артрит;

— ювенильный ревматоидный артрит;

— системная красная волчанка;

— дискоидная красная волчанка.

Малярия (за исключением хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium falciparum):

— для профилактики и лечения острых приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae, а также чувствительными штаммами Plasmodium falciparum;

— для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Противопоказания

— ретинопатия;

— детский возраст - при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов);

— детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с идеальной массой тела менее 31 кг);

— беременность;

— наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции /галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы);

— повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина.

С осторожностью следует применять препарат при зрительных расстройствах (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), одновременном приеме препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств); при гематологических заболеваниях (в т.ч. в анамнезе); при тяжелых неврологических заболеваниях, психозах (в т.ч. в анамнезе); при поздней кожной порфирии (риск обострения), псориазе (риск усиления кожных проявлений заболевания), одновременном приеме препаратов, способных вызывать кожные реакции; при почечной недостаточности и/или печеночной недостаточности, гепатите, одновременном приеме препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию печени и/или почек (при тяжелых нарушениях функции почек или печени дозу следует подбирать под контролем концентрации гидроксихлорохина в плазме); при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при тяжелых желудочно-кишечных заболеваниях; при гиперчувствительности к хинину (возможность перекрестных аллергических реакций).

Дозировка

Все дозы препарата приведены из расчета на гидроксихлорохин сульфат и не эквивалентны дозам основания.

Лечение ревматоидного артрита

Применение Плаквенила в комбинации с ГКС, салицилатами, НПВС, и другими терапевтическими средствами второго ряда является безопасным. После нескольких недель применения Плаквенила дозы ГКС и салицилатов могут быть уменьшены или может быть прекращен прием этих препаратов. Дозы ГКС следует снижать постепенно каждые 4-5 дней: доза кортизона - не более чем на 5-15 мг, доза гидрокортизона - не более чем на 5-10 мг, доза преднизолона и преднизона - не более чем на 1-2.5 мг, доза метилпреднизолона и триамцинолона - не более чем на 1-2 мг и дексаметазона - не более чем на 0.25-0.5 мг.

Лечение системной красной волчанки

Лечение малярии

Альтернативный способ лечения: была доказана также эффективность однократного приема в дозе 800 мг.

Доза для взрослых так же, как и для детей, может быть рассчитана с учетом идеальной массы тела.

Детям препарат назначают в общей дозе 32 мг/кг (но не более 2 г) в течение 3 дней по следующей схеме:

первая доза – 12.9 мг/кг (не более однократной дозы 800 мг);

вторая доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 6 ч после первой дозы;

третья доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 18 ч после второй дозы;

четвертая доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.

Побочные действия

Со стороны органа зрения: редко - ретинопатия с изменениями в пигментации и дефектами полей зрения. В ранней форме ретинопатия обратима при прекращении курса лечения гидроксихлорохином. Если ретинопатия сохраняется, то может возникнуть риск необратимого поражения сетчатки даже после отмены лечения. Изменения сетчатки вначале могут быть бессимптомными, или проявляться скотомой парацентрального или перицентрального типов, преходящей скотомой, нарушением цветового зрения.

Возможно снижение зрения из-за нарушения аккомодации, которое зависит от дозы и является обратимым.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - кардиомиопатия. В случае обнаружения нарушений проводимости (блокада ножек пучка Гиса/AV-блокада) или гипертрофии миокарда обоих желудочков следует иметь в виду возможность хронической кардиотоксичности (в эти ситуациях требуется отмена препарата). После отмены препарата возможно обратное развитие этих изменений.

Со стороны обмена веществ: гидроксихлорохин может провоцировать или вызывать обострение порфирии.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Передозировка

Симптомы: головная боль, нарушения зрения, коллапс, судороги, гипокалиемия, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания. Т.к. эти эффекты могут развиться сразу же после принятия чрезмерной дозы препарата, требуется проведение неотложной терапии. Следует немедленно принять меры для удаления препарата из желудка (искусственно вызвать рвоту или провести промывание желудка), назначить в дозе, как минимум в 5 раз превышающей принятую дозу препарата. Целесообразно назначение диазепама парентерально (описано снижение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).

Лекарственное взаимодействие

Хлорохин проявляет антагонизм действия в отношении неостигмина и пиридостигмина.

Особые указания

Более частое обследование следует проводить в следующих случаях:

— почечная недостаточность;

— суммарная доза более 200 г;

— пациенты пожилого возраста;

— сниженная острота зрения.

Поскольку препарат влияет на функции печени и почек, может потребоваться снижение дозы.

Все больные, длительно получающие препарат, должны периодически обследоваться у невролога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильного рефлекса. Если наблюдается мышечная слабость, препарат следует отменить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты должны соблюдать осторожность при вождении транспорта или выполнении работ, требующих повышенного внимания, т.к. гидроксихлорохин может нарушать аккомодацию и нарушать четкость зрительного восприятия. Если это состояние не проходит само по себе, то дозу препарата можно временно уменьшить.

Беременность и лактация

Данные о применении препарата при беременности ограничены. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер. Следует отметить, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать внутриутробные повреждения ЦНС, в т.ч. слухового нерва (нарушения со стороны слуха и вестибулярного аппарата, врожденная глухота), кровоизлияния в сетчатку глаза и аномальную пигментацию сетчатки. Поэтому следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза терапии для матери превышает риск для плода.

Следует тщательно взвесить необходимость применения препарата в период лактации (грудного вскармливания), т.к. показано, что гидроксихлорохин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также известно, что грудные дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст - при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов); детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с идеальной массой тела менее 31 кг).

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов препарат используется в тех же дозировках, что и у взрослых.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

SANOFI SANOFI-CHINOIN Сан Фармасьютикал Индастриз Санофи-Авентис С.А. Санофи-Синтелабо Лтд

Страна происхождения

Испания Соединенное королевство

Группа товаров

Иммуномодулирующие препараты и иммунодепрессанты

Производное 4-аминохинолина. Противомалярийный и амебицидный препарат. Иммунодепрессант

Формы выпуска

10 - блистеры (6) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "HCQ" на одной стороне и "200" - на другой.

Фармакологическое действие

Плаквенил обладает противомалярийными свойствами, а также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ) и остром и хроническом ревматоидном артрите. Механизм его действия при малярии, СКВ и ревматоидном артрите до конца не известен. Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в т.ч. коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща. Эффективность при СКВ и ревматоидном артрите связана со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина: - повышение внутриклеточного рН приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ); меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа; - снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов; - снижение концентраций цитокинов ИЛ-1 и ИЛ-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа; т.к. отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины; - ингибирование пре- и/или посттранскрипции ДНК и РНК. Препарат активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Плаквенил не действует на гаметы Plasmodium falciparum. Не эффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Plasmodium falciparum , а также не активен в отношении внеэритроцитарных форм Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при назначении в профилактических целях, а также не способен предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. У здоровых добровольцев после однократной дозы 400 мг Cmax гидроксихлорохина в плазме крови достигалась через 1.83 ч и колебалась от 53 до 208 нг/мл. Распределение Связывание с белками плазмы - 45%. Неизмененный препарат и его метаболиты хорошо распределяются в организме. Vd составляет 5-10 л/кг. Гидроксихлорохин накапливается в тканях с высоким уровнем обмена - в печени, почках, легких, селезенке (в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз), в ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах, а также в сетчатке глаза и тканях, богатых меланином. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм В печени гидроксихлорохин частично превращается в активные этилированные метаболиты. Выведение Среднее значение T1/2 из плазмы варьирует в зависимости от времени, прошедшего после приема препарата следующим образом: 5.9 ч (от достижения Cmax до 10 ч), 26.1 ч (от 10 до 48 ч) и 299 ч (от 48 до 504 ч). Гидроксихлорохин и его метаболиты выводятся в основном с мочой и в меньшей степени с желчью. Выведение препарата медленное, терминальный T1/2 составляет около 50 дней (из цельной крови) и 32 дня (из плазмы). За 24 ч с мочой выводится 3% от введенной дозы препарата.

Особые условия

Токсическое воздействие на сетчатку является в значительной степени дозозависимым. Частота возникновения ретинопатии при применении препарата в дозах до 6.5 мг/кг идеальной массы тела является небольшой. Превышение рекомендованной суточной дозы резко увеличивает риск развития ретинопатии и ускоряет ее появление. Перед началом длительного курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, осмотр глазного дна, оценку цветового зрения и полей зрения. Во время терапии такое обследование должно проводиться не реже 1 раза в 6 месяцев. Более частое обследование следует проводить в следующих случаях: - суточная доза, превышающая 6.5 мг/кг идеальной массы тела (при расчете дозы с учетом абсолютной массы тела возможна передозировка у тучных пациентов); - почечная недостаточность; - суммарная доза более 200 г; - пациенты пожилого возраста; - сниженная острота зрения. При возникновении любых зрительных расстройств (снижение остроты зрения, изменение цветового зрения) препарат следует немедленно отменить и обеспечить тщательное наблюдение за состоянием зрения пациента, т.к. изменения сетчатки (и зрительные расстройства) могут прогрессировать даже после отмены препарата. С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с заболеваниями печени и почек. При тяжелых нарушениях функции почек или печени доза должна подбираться под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина. Поскольку препарат влияет на функции печени и почек, может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии следует периодически проводить полный анализ крови, при появлении гематологических нарушений гидроксихлорохин следует отменить. Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому пациенты должны особо тщательно следить за тем, чтобы убирать гидроксихлорохин из мест, доступных для детей. Все больные, длительно получающие препарат, должны периодически обследоваться у невропатолога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильного рефлекса. Если наблюдается мышечная слабость, препарат следует отменить. Плаквенил не эффективен в отношении хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитных форм Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae и поэтому не может предупредить инфицирование этими микроорганизмами при его назначении с целью профилактики острых приступов малярии, а также не может предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациенты должны соблюдать осторожность при вождении транспорта или выполнении работ, требующих повышенного внимания, т.к. гидроксихлорохин может нарушать аккомодацию и нарушать четкость зрительного восприятия. Если это состояние не проходит само по себе, то дозу препарата можно временно уменьшить.

Состав

В одной таблетке содержится: действующее вещество: гидроксихлорохина сульфат - 200 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 30 мг, повидон (К25) -2,0 мг, крахмал кукурузный - 66,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг, Опадрай OY-L-28900® - 14,6 мг (гипромеллоза - 4,09 мг, макрогол-4000 - 1,46 мг, титана диоксид (Е 171) - 3,80 мг, лактозы моногидрат - 5,25 мг).

Плаквенил показания к применению

- ревматоидный артрит; - ювенильный ревматоидный артрит; - системная красная волчанка; - дискоидная красная волчанка; Малярия (за исключением хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium falciparum): - для профилактики и лечения острых приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae, а также чувствительными штаммами Plasmodium falciparum; - для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Плаквенил противопоказания

- ретинопатия; - детский возраст - при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов); - детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с идеальной массой тела менее 31 кг); - беременность; - наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы); - повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина. С осторожностью следует применять препарат при зрительных расстройствах (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), одновременном приеме препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств); при гематологических заболеваниях (в т.ч. в анамнезе); при тяжелых неврологических заболеваниях, психозах (в т.ч. в анамнезе);

Плаквенил дозировка

200 мг

Плаквенил побочные действия

Со стороны органа зрения: редко - ретинопатия с изменениями в пигментации и дефектами полей зрения. В ранней форме ретинопатия обратима при прекращении курса лечения гидроксихлорохином. Если ретинопатия сохраняется, то может возникнуть риск необратимого поражения сетчатки даже после отмены лечения. Изменения сетчатки вначале могут быть бессимптомными, или проявляться скотомой парацентрального или перицентрального типов, преходящей скотомой, нарушением цветового зрения. Возможны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения, как появление ореолов, нечеткости зрения или фотофобии. Эти изменения могут быть обратимыми при прекращении лечения. Возможно снижение зрения из-за нарушения аккомодации, которое зависит от дозы и является обратимым. Дерматологические реакции: возможны кожные высыпания, зуд, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти реакции обычно быстро проходят при прекращении лечения. Сообщалось о развитии буллезной сыпи, включая очень редкие случаи многоформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, фоточувствительности и отдельных случаев эксфолиативного дерматита. Очень редкие случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) необходимо отличать от псориаза, хотя гидроксихлорохин и может провоцировать обострение псориаза. ОГЭП может сопровождаться повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата исход обычно благоприятный. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, анорексия, боли в области живота; редко - рвота. Эти реакции обычно проходят сразу же после снижения дозы или прекращения лечения. При длительном применении и в высоких дозах возможна гепатотоксичность. В отдельных случаях - нарушения функции печени; в единичных случаях - внезапно развившаяся печеночная недостаточность. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головокружение, шум в ушах, потеря слуха, головная боль, раздражительность, эмоциональная неустойчивость, психозы, судороги, мышечная слабость, атаксия; в отдельных случаях - миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных групп мышц. Миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Возможны слабые сенсорные изменения, подавление сухожильного рефлекса и снижение нервной проводимости. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - кардиомиопатия. В случае обнаружения нарушений проводимости (блокада ножек пучка Гиса/AV-блокада) или гипертрофии миокарда обоих желудочков следует иметь в виду возможность хронической кардиотоксичности (в эти ситуациях требуется отмена препарата). После отмены препарата возможно обратное развитие этих изменений. Со стороны системы кроветворения: редко - угнетение костномозгового кроветворения; в отдельных случаях - анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны обмена веществ: гидроксихлорохин может провоцировать или вызывать обострение порфирии. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении гидроксихлорохина и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке (при данной комбинации следует необходимо снижать дозу дигоксина под контролем плазменных концентраций дигоксина). Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты гипогликемических препаратов, в начале приема гидроксихлорохина может потребоваться уменьшение дозы инсулина или гипогликемических препаратов. При одновременном применении антацидов интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч, т.к. возможно снижение абсорбции гидроксихлорохина. При применении гидроксихлорохина также нельзя исключить перечисленного ниже лекарственного взаимодействия, которое было описано для хлорохина, но не наблюдалось при приеме гидроксихлорохина При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов происходит потенцирование угнетающего действия на нервно-мышечную передачу.

Передозировка

головная боль, нарушения зрения, коллапс, судороги, гипокалиемия, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания. Т.к. эти эффекты могут развиться сразу же после принятия чрезмерной дозы препарата, требуется проведение неотложной терапии.

Условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей

Информация предоставлена

Лечение малярии, красной волчанки, ревматоидного артрита возможно противопротозойными препаратами на основе гидроксихлорохина, способного подавлять возбудителей заболеваний. Лекарственное средство «Плаквенил» из данной группы позволяет уменьшить симптомы воспаления, нарушает развитие малярийного плазмодия в эритроцитарных клетках, что улучшает состояние больного.

Описание препарата

Будучи 4-аминохинолиновым производным, препарат оказывает противомалярийное и амебицидное действие, проявляет свойства иммунодепрессантов.

Лекарственное средство «Плаквенил» инструкция по применению характеризует как таблетированный медикамент, действующим компонентом которого служит сульфат гидроксихлорохина в дозировке 200 мг. Таблетки имеют круглую, двояковыпуклую форму, сверху покрыты белой пленкой, на одной стороне нанесена гравировка «HCQ», с другой имеется указание дозы «200».

Что лечит препарат?

«Плаквенил» − лекарство, которое принимают при:

ревматоидном артрите;
ювенильном ревматоидном артрите;
красной волчанке системного характера;
красной волчанке дискоидного характера;
малярии (кроме форм с хлорохинустойчивыми штаммами Плазмодиум фальципарум).

Препарат используют в профилактических и лечебных целях, когда возникает угроза острых приступов малярии. Возбудителями такого заболевания могут быть Плазмодиум вивакс, Плазмодиум овале, Плазмодиум малярия и чувствительные штаммы Плазмодиум фальципарум.

Мнение больных и врачей о препарате

О применениипрепарата «Плаквенил» отзывы врачей в основном положительные, они указывают на возникновение стойкой ремиссии во время лечения системной красной волчанки и более мягкого эффекта по сравнению с "Азатиоприном". Прием препарата длительный, но при условии отсутствия нежелательных реакций.

Часто наблюдается ослабление зрения от приема таблеток «Плаквенил». Отзывы больных свидетельствуют о развитии судорог, головной боли, звона в ушах, онемения лицевой части головы, желудочных болях и кожных высыпаниях. Любые побочные явления требуют консультации с врачом и возможной отмены препарата.

В лечении ревматоидного артрита эффективен медикамент «Плаквенил», отзывы пациентов говорят о заметном облегчении состояния и уменьшении воспаления суставов. Обычно ревматологи назначают его в комплексе с гормонотерапией, например с приемом гормона преднизолона. При такой терапии редко возникают побочные реакции от препарата «Плаквенил». Отзывы больных, которым не помогло средство, редко сопровождались высказываниями об ухудшении состояния организма.

Как действует

Действие гидроксихлорохина во время лечения малярии, системной красной волчанки и ревматоидного артрита полностью не изучено, однако известно, что его иммуносупрессорная роль заключается в подавлении синтеза фактора ревматизма и других составляющих этого процесса. Происходит стабилизация лизосомальных мембран за счет накопления препарата в лейкоцитарных клетках, снижается разрушение хрящевой ткани благодаря подавлению активности ферментов, таких как коллагеназа и протеаза.

Противовоспалительный и иммуномодулирующий эффект гидроксихлорохина при лечении ревматоидного артрита и красной волчанки связан с несколькими факторами:

Повышением водородного показателя внутри клетки, что замедляет антигенный ответ и приводит к уменьшению связывания рецепторных пептидов, входящих в комплекс для совместимости с гистамином. Это ограничивает количество рецепторов, достигающих клеточной поверхности, и снижает аутоиммунный ответ.
Снижением деятельности высокой концентрации А2-фосфолипазы и ферментов в лизосоме.
Уменьшением количества интерлейкина-1 и интерлейкина-6, приводящим к занижению результатов показателей клинической и лабораторной диагностики при аутоиммунном ответе.
Снижением претранскрипции и процессинга молекул РНК и ДНК.

Противомалярийные медикаменты используют для лечения и предупреждения инфекционной болезни - малярии, которая характеризуется лихорадкой, анемией, увеличенной печенью и селезенкой. Возбудителем инфекции является малярийный плазмодий, который передается самкой комара рода Анофелес.

Действие препарата направлено на подавление бесполых эритроцитарных форм (мерозоитов) и половых клеток штаммов Плазмодиум вивакс и Плазмодиум малярия, которые способны одновременно исчезать из эритроцитов крови. Не действуют на половые клетки Плазмодиум фальципарум таблетки «Плаквенил». Инструкция по применению сообщает об их неэффективности по отношению к устойчивым к хлорохину штаммам Плазмодиум фальципарум и внеэритроцитарным формам Плазмодиум вивак, Плазмодиум малярия и Плазмодиум овале. Использование препарата для профилактики не способно уберечь человека от этих микроорганизмов и последующего повторного заражения организма.

Способ приема

В инструкции подробно расписано, как принимать «Плаквенил» при лечении каждого из заболеваний. Таблетки предназначены для приема внутрь во время употребления пищи, могут запиваться 250 мл молока.

Дозирование препарата приведено в соответствие с солью гидроксихлорохин сульфата и не является эквивалентным дозе основания.

Лекарство «Плаквенил» при ревматоидном артрите начинает действовать только через 14 дней. Инструкция по применению включает данные о накопительном влиянии гидроксихлорохина, зато нежелательные реакции со стороны различных органов могут проявиться намного раньше положительной динамики. Возникновение терапевтического эффекта возможно через несколько месяцев лечения препаратом, в случае их отсутствия спустя полгода прием данного медикамента прекращают.

Для взрослых и пожилых людей используют минимальную эффективную дозу, которая не превышает 6,5 мг на 1 кг идеального веса человека, что приравнивается в сутки 200 мг или 400 мг.

Если принимается начальная суточная доза в 400 мг, ее делят на 2-3 приема. При появлении заметного результата в лечении дозировку уменьшают в два раза. Если после этого наблюдается снижение эффекта, возвращаются опять к дозе в 400 мг.

Для детей используется минимальная доза, не превышающая 6,5 мг на 1 кг идеального веса. Препарат «Плаквенил» (таблетки по 200 мг) не используется у детей, масса тела которых ниже 31 кг.

Обычно используется комплексное лечение ревматоидного артрита в сочетании с глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными средствами, солями салициловой кислоты.

Через 14 дней от начала комбинированной терапии дозу глюкокортикостероидов и салицилатов снижают или вовсе отменяют прием. Уменьшение количества проводят поэтапно, через каждые 5 дней. Для каждого глюкокортикостероида в инструкции имеются рекомендации по снижению дозирования.

Системную красную волчанку у взрослых лечат первые несколько недель или в течение месяца суточной дозировкой в 400 мг за 1 или 2 приема. Дальнейшая поддерживающая терапия заключается в применении меньшей дозы препарата в 200 или 400 мг.

При радикальной терапии малярии, возбудителями которой являются Плазмодиум вивак и Плазмодиум малярия, сочетают препарат «Плаквенил» с производными 8-аминохинолона, чтобы усилить действие гидроксихлорохина.

Для предотвращения у взрослых острого состояния малярии, которая вызвана возбудителем Плазмодиум малярия и неустойчивыми к хлорохину штаммами Плазмодиум фальципарум, используется дозировка в 400 мг один раз в неделю, через каждые 7 дней. Детская доза для еженедельного использования будет 6,5 мг на 1 кг идеальной массы, но не больше взрослой дозы.

Желательно перед въездом в зону возможного заражения за 14 дней провести профилактический прием препарата. Если не был пропит курс таблеток «Плаквенил», назначается двойная доза: по 800 мг - для взрослых, для детей - 12,9 мг на 1 кг идеального веса, но не больше взрослой дозы (прием разделяют на два раза с промежутками в 6 часов между ними).

Для терапии острого состояния малярии у взрослых назначается дозировка в 800 мг, спустя промежуток времени от 6 до 8 часов выпивают еще по 400 мг препарата. Следующие два дня принимают по 400 мг гидроксихлорохина сульфата.

Другим эффективным способом лечения может быть однократный прием в дозировке 800 мг.

Для детей предусмотрена специальная схема лечения острого состояния дозировкой 32 мг на 1 кг веса, но она не должна превышать общую дозу для взрослых. Такая терапия рассчитана на 3 дня и делится на 4 дозы:

при первом приеме принимают 12,9 мг на 1 кг веса, но не больше 800 мг;
спустя 6 часов принимают вторую дозу в 6,5 мг на 1 кг веса, но не больше 400 мг;
спустя 18 часов выпивают еще дозу 6,5 мг на 1 кг веса, не большую 400 мг;
через сутки выпивают последнюю дозу 6,5 мг на 1 кг веса, не большую 400 мг.

Нежелательные последствия

У некоторых пациентов возникают от препарата «Плаквенил» побочные действия, затрагивающие различные системы организма.

Наибольшему воздействию подвержены органы зрения. Одно из нежелательных последствий - ретинопатия, когда поражается сетчатка глазного яблока вследствие нарушения кровоснабжения. Возникают изменения пигмента и дефекты зрительного поля. На ранних стадиях состояние ретинопатии является обратимым, это достигается путем прекращения приема гидроксихлорохинона. Дальнейшее использование препарата приводит к необратимому поражению сетчатки глаза. Ретинопатия может начинаться бессимптомно или с появлением парацентральной, перицентральной или преходящей скотомы, нарушений способности по восприятию и дифференцированию цвета.

Изменения могут затрагивать роговицу, что выражается в ее отеке и помутнении. Протекает бессимптомно или с появлением ореола, нечеткого зрения или патологической чувствительности организма к воздействию света. Отмена препарата приводит к исчезновению этих симптомов.

Побочным эффектом может быть нарушение четкого восприятия предметов, удаленных на разные расстояния. При отмене препарата зрение восстанавливается.

Нежелательные последствия от приема таблеток «Плаквенил» инструкция по применению описывает как дерматологические реакции, характеризующиеся высыпаниями на коже, зудом, изменениями кожного пигмента и слизистой оболочки, обесцвечиванием и выпадением волос. Отмена препарата приводит к исчезновению проявлений.

Встречались случаи с буллезной сыпью, многоформной или злокачественной экссудативной эритемой, фоточувствительностью и эксфолиативным дерматитом.

В редких случаях наблюдается острый генерализованный экзантематозный пустулез, характеризующийся повышенной температурой и увеличением числа лейкоцитов в крови, может обостриться псориаз. Прекращение приема препарата приводит к исчезновению кожных проявлений.

Негативно может действовать медикамент на пищеварительную систему. Это выражается тошнотой, диареей, анорексией, болью в эпигастральной области. Снижение дозы или отмена терапии способствуют восстановлению прежнего состояния пищеварительного тракта. Большие дозы оказывают токсическое действие на печень и приводят к нарушению ее работы.

Таблетки «Плаквенил» и алкоголь считаются несовместимыми, их одновременный прием может усилить симптомы побочных эффектов.

Оказывается негативное действие и на нервную систему, при этом могут наблюдаться такие симптомы: головокружение, шум в ушах, потеря слуха, головная боль, раздражительность, эмоциональная неустойчивость, сенсорные изменения, снижение проводимости нервных волокон, психоз, судорожное состояние. Возможны проявления мышечной слабости, атаксии, миопатии скелетной мускулатуры, нейромиопатии, вызывающей атрофию проксимальной группы мышц. После отмены препарата для восстановления прежней функции мышечного аппарата понадобится пару месяцев.

Сердечно-сосудистая система может давать сбои в виде кардиомиопатии, с нарушением проводимости или утолщением мышечной стенки желудочков сердца, хронической кардиотоксичностью. При этих состояниях требуется отмена препарата.

Медикамент может угнетать костномозговое кроветворение, вызывать апластическую анемию, агранулоцитозное состояние, снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов.

У некоторых людей развивается аллергическая реакция на гидроксихлорохин, что характеризуется крапивницей, ангионевротическим отеком, бронхоспазмом.

Беременность и лактация

По мнению многих специалистов, использование препарата «Плаквенил» при беременности противопоказано. Это связано с проникновением гидроксихлорохина сквозь защиту плацентарного барьера. Действие 4-аминохинолина вызывает внутриутробное повреждение центральной нервной системы, поражает слуховой нерв, вследствие чего нарушается слух, вестибулярный аппарат, развивается глухота, происходит кровоизлияние в сетчатке и ее аномальная пигментация.

Если требуется получение потенциальной пользы от терапии для материнского организма, превышающей риск для будущего ребенка, используются таблетки «Плаквенил» беременными женщинами.

Применение гидроксихлорохина при кормлении грудью также нежелательно, так как он проникает в молоко и оказывает токсическое действие 4-аминохинолина на ребенка.

Противопоказания для применения

К употреблению лекарственного средства «Плаквенил» инструкция по применению указывает ряд противопоказаний. При таких состояниях запрещено его использование. К ним относят:

ретинопатию;
наследственное нарушение усвояемости лактозы, недостаточную выработку фермента лактазы, галактоземию, когда снижается преобразование галактозы в глюкозу;
повышенную восприимчивость 4-аминохинолина и его производных;
вынашивание ребенка.

Препарат противопоказан в детском возрасте, когда требуется длительная терапия и возможно развитие токсического эффекта. Также детям до шестилетнего возраста с весом тела ниже 31 кг не подходят таблетки, дозировка которых 200 мг.

Аналоги

Фармацевтический рынок насыщен различными лекарствами с подобным действием, что дает возможность выбирать, каким медикаментом лечиться.

Лекарственное средство «Плаквенил» аналоги также имеет. Они включают активный компонент гидроксихлорохин или хлорохин, которые способны оказывать противовоспалительный и умеренный иммунодепрессивный эффект. Их применяют для терапии малярии, ревматической болезни, красной волчанки.

Как и медикамент «Плаквенил», аналоги его выпускаются в таблетированной форме с защитной оболочкой.

Одним из таких препаратов на основе сульфата гидроксихлорохина является лекарственное средство «Иммард» (таблетки по 200 мг) производства индийской компании «Ипка Лабораториз Лтд». Вспомогательные компоненты этих двух медикаментов отличаются, но показания, способ применения, противопоказания, побочные реакции совпадают.

На российском рынке присутствует канадский аналог под торговым названием «Гидроксихлорохин». Производителем такого противомалярийного средства является компания «Апотекс Инк». Действие его направлено на подавление эритроцитарных форм малярийного плазмодия, снижение скорости свободнорадикальных процессов, замедление работы протеаз, коллагеназ, лейкоцитарных клеток. Так проявляется его иммунодепрессивный и противовоспалительный эффект.

Аналог препарата «Плаквенил» - «Делагил» - относится к группе производных 4-аминохинолина, противомалярийных и амебицидных средств, обладает свойствами иммунодепрессанта. Производятся таблетки ЗАО «Алкалоида Кемикал Компани» для венгерско-немецкой компании «МЕДА Фарма ГмбХ энд Ко. КГ». В отличие от препарата «Плаквенил», в состав его аналога входит действующее вещество хлорохин фосфат, которое, как и гидроксихлорохин, убивает бесполые эритроцитарные формы плазмодиев за счет влияния на свойства молекул ДНК возбудителя малярии. Хлорохин оказывает еще гаметоцидное действие.

Показания к применению препарата «Делагил» включают лечение внекишечного амебиаза, амебного абсцесса печени, склеродермии, фотодерматоза, которых нет в инструкции по применению оригинальноо средства, что говорит о более широком действии хлорохина фосфата.

Цена

Английская компания «Санофи-Синтелабо Лтд» является производителем оригинального препарата «Плаквенил», цена за одну такую упаковку с 60 таблетками начинается с 1150 рублей. Для многих пациентов, особенно тех, кому требуется длительное систематическое лечение, такой медикамент может оказаться не по карману. В таком случае лечащий врач выписывает более дешевые аналоги, которые продаются в аптеках и имеют подобные показания к применению.

Так, стоимость одной упаковки индийского препарата «Иммард» (30 таблеток) составляет около 445 рублей. За один флакон с 60 таблетками канадского лекарственного средства «Гидроксихлорохин» нужно заплатить от 680 рублей, что в два раза дешевле английской формы.

Как видим, на препарат «Плаквенил» цена намного выше по сравнению со стоимостью генерических средств, которые воспроизведены по подобию оригинала. Однако самостоятельно заменять одно лекарство другим не рекомендуется, нужна консультация лечащего врача.

Плаквенил – противопротозойный препарат с противомалярийным, противовоспалительным и иммунодепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Плаквенила – покрытые оболочкой таблетки.

Состав препарата:

200 мг гидроксихлорохина сульфата;
Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон К25, опадрай OY-L-28900 (включающий лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол 4000 и гипромеллозу).

Реализуются таблетки Плаквенил по 10 шт. в блистерах, упакованных по 6 шт. в картонные пачки.

Показания к применению

Согласно инструкции к Плаквенилу, препарат предназначен для лечения:

Ревматоидного артрита, в том числе ювенильного;
Системной красной волчанки;
Дискоидной красной волчанки.

Кроме того, лекарственное средство назначают:

Для радикального лечения малярии, вызванной Plasmodium falciparum (за исключением хлорохин-резистентных штаммов);
Для профилактики и лечения острых приступов малярии, вызванной Plasmodium malariae, Plasmodium ovale, Plasmodium vivax и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum (за исключением хлорохин-резистентных штаммов).

Противопоказания

Применение Плаквенила противопоказано:

Детям с весом менее 31 кг (из-за высокой дозировки препарата);
Беременным женщинам;
При повышенной чувствительности к гидроксихлорохин сульфату, производным 4-аминохинолина и другим компонентам лекарства;
При наследственной непереносимости лактозЫ, галактоземии, недостаточности лактазы, синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы;
При ретинопании.

Возможно применение Плаквенила, но с особой осторожностью и под постоянным медицинским наблюдением при:

Тяжелых неврологических заболеваниях, психозах (в анамнезе в том числе);
Гиперчувствительности к хинину;
Зрительных расстройствах (включая снижение остроты и сужение полей зрения, нарушение цветового восприятия);
Приеме препаратов, которые способны вызывать нежелательные офтальмологические реакции;
Тяжелых желудочно-кишечных заболеваниях;
Гепатите;
Псориазе;
Гематологических заболеваниях (в том числе в анамнезе);
Поздней кожной порфирии;
Почечной/печеночной недостаточности;
Дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Одновременном приеме лекарственных средств, способных оказывать негативное влияние на функцию почек и/или печени.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции к Плаквенилу, препарат следует принимать перорально во время еды либо запивая стаканом молока.

Начальная суточная доза при лечении ревматоидного артрита составляет 6,5 мг на каждый кг веса. При этом дозировка рассчитывается по идеальной, а не реальной массе и обычно составляет 200 или 400 мг.

Пациентам, которым препарат показан в дозе 400 мг, принимать его следует в 2 приема. После очевидного улучшения состояния ее снижают до 200 мг.

Для детей дозировку Плаквенила рассчитывают аналогичным способом.

Наиболее безопасным считается применение Плаквенила в комбинации с метотрексатом, салицилатами, нестероидными противовоспалительными средствами, глюкокортикостероидами и другими терапевтическими препаратами второго ряда.

При системной красной волчанке лекарство, как правило, назначают в дозе 400 мг 1-2 раза в сутки. Лечение может длиться от нескольких недель до нескольких месяцев, что зависит от эффективности и реакции пациента. При необходимости длительной терапии дозировку снижают до 200-400 мг в сутки.

Для профилактики острых приступов малярии Плаквенил следует принимать один раз в неделю (в один и тот же день): взрослым – по 2 таблетки, детям – из расчета 6,5 мг/кг, но не более 400 мг. Профилактическую терапию желательно начинать за 2 недели до поездки в эндемичную зону. Если же такой возможности нет, в первый день стоит принять нагрузочную дозу: для взрослых она составляет 800 мг, для детей – из расчета 12,9 мг/кг, но не более 800 мг. Суточную дозировку делят на 2 приема с интервалом 6 часов. Профилактическую терапию советуют продолжать в течение 8 недель после возвращения из эндемичной зоны.

Начальная доза Плаквенила для взрослых с целью лечения острых приступов малярии составляет 800 мг, спустя 6-8 часов принимают 400 мг, потом в течение 2 дней – по 400 мг один раз в сутки. Суммарная дозировка составляет 2 грамма гидроксихлорохина сульфата. В некоторых случаях достаточно однократного приема Плаквенила в дозе 800 мг.

Общая дозировка препарата для детей при лечении острых приступов малярии составляет 32 мг/кг, но не более 2 грамм. Курс рассчитан на 3 дня следующим образом:

Первая доза – 12,9 мг/кг, но не более 800 мг;
Спустя 6 часов – 6,5 мг/кг, но не более 400 мг;
Еще через 18 часов – 6,5 мг, но не более 400 мг;
Спустя еще 24 часа – 6,5 мг, но не более 400 мг.

Для радикального лечения малярии, возбудителем которой является Plasmodium malariae или Plasmodium vivax, Плаквенил назначают в комбинации с производными 8-аминохинолона. Курс терапии назначает врач.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты препарата:

Ретинопания, нарушение аккомодации и четкости восприятия;
Сыпь, зуд, алопеция, буллезная сыпь, многоформная эритема, фоточувствительность;
Диспепсические расстройства, анорексия, при длительном применении – гепатотоксичность;
Головокружение, потеря слуха, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и т.п.;
Анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения;
Аллергические реакции.

Особые указания

Гидроксихлорохин сульфат может нарушать четкость зрительного восприятия и аккомодацию, поэтому в период применения Плаквенила следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных видов работ.

Аналоги

По действующему веществу: Гидроксихлорохин, Иммард;
По механизму действия: Делагил, Примахин, Хингамин.

Сроки и условия хранения

Плаквенил относится к группе препаратов, отпускаемых из аптек только по рецепту врача. Хранить его следует при температуре до 25 ºС в защищенном от солнечных лучей месте. Срок годности таблеток при соблюдении этих условий – 3 года.