Назначение энапа в ампулах, состав, показания и противопоказания в инструкции по применению, аналоги, цены и отзывы. Почему пациенты чаще всего предпочитают принимать энап

Эналаприл – гипотензивный препарат, относящийся к классу ингибиторов АПФ. Действие Эналаприла обусловлено его влиянием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая играет важную роль в регуляции артериального давления .

Видимый эффект лекарства развивается после его приема в течение 2-4 часов, а начальное действие – в течение часа. Максимально давление снижается через 4-5 часов. При употреблении Эналаприла в рекомендуемых дозах его гипотензивный эффект держится примерно сутки.

Препарат быстро всасывается в ЖКТ при степени всасывания около 60%. Выводится Эналаприл преимущественно через почки и через кишечник .

Формы выпуска

Эналаприл выпускается в таблетках по 5, 10, 20 мг, расфасованных в блистеры по 10 штук. В картонной упаковке два или три блистера.

Голландский и английский Ренитек содержит 14 таблеток в одной упаковке.

Побочные действия при приеме Эналаприла чаще всего обратимы. Поэтому в случае их появления прием препарата немедленно прекращают.

Лечение Эналаприлом

Как принимать Эналаприл?
В соответствии с назначением врача препарат принимают 1-2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Комбинированные препараты Эналаприла, содержащие мочегонные , лучше принимать утром. Лечение препаратом получают длительно, при хорошей переносимости – на протяжении всей жизни.

В результате одновременного приема Эналаприла с препаратами солей лития может замедлиться выведение лития, причем его токсический эффект повышается. Поэтому назначать эти препараты вместе не рекомендуется.

Совместное применение Эналаприла с калийсберегающими диуретиками может привести к задержке калия и гиперкалиемии. Поэтому принимать их одновременно можно только под контролем лабораторных анализов.

Есть данные, что одновременное назначение инсулина , а также других гипогликемических препаратов и Эналаприла может приводить к гипокалиемии. Чаще всего это бывает в начале лечения у пациентов с почечной патологией.

Эналаприл ослабляет действие Теофиллина.

Безопасно назначение Эналаприла с аспирином в кардиологической дозировке, с бета-адреноблокаторами и тромболитиками.

Аналоги Эналаприла

К аналогам (синонимам) препарата, имеющим в своем составе Эналаприл как основное действующее вещество, относятся:

• Энап;
• Вазолаприл;
• Инворил;
• Берлиприл;
• Эднит;
• Энам;
• Багоприл;
• Миоприл;
• Энаренал;
• Ренитек;
• Энвас;
• Корандил;
• Эналакор и другие.

Существуют комбинированные препараты, такие как словенские Enap H и Enap HL, российский Энафарм H и им подобные. Кроме Эналаприла, эти препараты содержат вещество Гидрохлоротиазид, обладающее мочегонным действием, что повышает гипотензивный эффект лекарства.

Аналогами Эналаприла, обладающими сходным действием, но имеющими другой химический состав, являются препараты Каптоприл, Лизиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Периндоприл, Трандолаприл, Хинаприл, Фозиноприл.

Страдающие артериальной гипертензией, давшей осложнение на одну из ее мишеней – сердце, препарат энап – знают. Применяют или пробовали применять, чтобы самочувствие улучшить. Врачи часто назначают при сочетании сердечной недостаточности с повышенным давлением именно энап. Или стараются подобрать аналоги, заменители энапа, если он не подходит конкретному пациенту. Эффективность лекарства доказана временем.

Энап – характеристика, инструкция по применению

Упаковка лекарства

Лекарственная группа, включающая этот препарат – ингибитор АПФ . Группа известная, помогает имеющим проблемы сердечно-сосудистой сферы давно. АПФ – ангиотензинпревращающий фермент. Этот фермент в ходе реакций взаимодействия веществ в организме синтезирует сосудосуживающий гормон. Сужение сосудов неизбежно поднимает давление, вынуждает страдать сердце и весь организм. А энап блокирует, угнетает АПФ, не дает ему выстраивать цепочку патологических сосудосуживающих реакций.

Интересен факт: сама группа ингибиторов АПФ впервые обнаружена была учеными при исследовании входящих в яд змеи компонентов (пептидов). Исследовательская мысль даже в яде найдет полезные составляющие, чтобы спасать потом людей, создавая синтетические лекарства. Ничего от яда в энапе нет, только принцип действия отдельного элемента взят в основу.

Энап – торговое название. Действующее начало его – , синтезированный из двух аминокислот. Химическая формула эналаприла обозначается так: эналаприла малеат. В таком связанном виде находится он в энапе, некоторых других препаратах.

Формы выпуска

Выпускается лекарство в таблетках разной дозировки и ампулах. Минимальная доза, заключенная в таблетке – 2,5 мг. Затем по нарастающей, с удвоением, имеются таблетки разных, до 20 мг – максимум, доз активного вещества.

Удобно, что таблетки окраску имеют разную:

• Малые дозы (2,5 и 5 мг) – белую;
• Средние (10 мг) – красно-коричневую;
• Высшие по дозе (20 мг) – оранжевую.

На всех нанесены риски, кроме содержащих малую, минимальную, дозу. Это подсказка – можно разламывать, и удобство принимающим препарат.

В ампулах энап производится в форме вещества эналаприлат. Такое соединение вводить в организм нужно только внутривенно: эналаприлат почти не всасывается при приеме внутрь, он эффективен только в инъекциях. Эналаприлата в ампуле содержится по действующему веществу – 1,25 мг, инструкция по применению указывает ситуации, когда он необходим. Это: снятие кризов (гипертонических) при отсутствии возможности перорального приема аналогов.

Фармакодинамика, механизм действия

60 таблеток Энап в одной упаковке

Ангиотензинпревращающий фермент, угнетаемый ингибитором АПФ, не может стимулировать сужение сосудов. Одновременно энап ставит щит брадикардину, не дает разрушать его. А брадикардин – вещество (пептид), отвечающее за расслабление сосудистой стенки. Он – релаксант для гладкой мускулатуры сосудов. Работа брадикардина – вазодилатация (расслабление сосудов). Ингибиторы АПФ действуют опосредованно, не напрямую. Это преимущество перед специфическими вазодилататорами: данный препарат и другие лекарства группы рефлекторной тахикардии – не провоцируют.

Эналаприл способен угнетать чрезмерную активность сосудосуживающих эндогенных (образующихся внутри организма) веществ:

• Ренина – фермента, регулирующего АД;
• Ангиотензина – через этот фермент действует ренин, антигиотензин активируется и запускает сужение сосудов;
• Альдостерона – гормона надпочечников, который, выделяясь избыточно, провоцирует подъем артериального давления.

Эту систему трех элементов может держать в узде представитель ингибиторов АПФ – энап. Сама система имеет аббревиатуру РААС – по названию взаимосвязанных веществ: ренин-ангиотензин-альдостероновая система.

Ортостатическая гипотензия не свойственна при приеме энапа.
Изучение действия лекарства выявило положительное влияние на состояние почек. Уменьшается или исчезает альбуминурия (наличие белка в моче – в норме он там отсутствует).
Оптимальные величины давления устанавливаются постепенно. Резкого действия препарат не имеет, терапия им снижает величину АД мягко, за две – три недели, иногда и дольше. Только через месяц ясна картина эффективности работы средства на конкретном пациенте. Тогда и делают выводы о целесообразности приема назначенного лекарства.
Еще один плюс: отменять препарат легко, здесь постепенности не требуется. После отмены нет скачков АД вверх, как у ряда других лекарств.

Заметное действие, угнетение АПФ, происходит через два часа от приема лечебного средства. У отдельных пациентов – через четыре. Артериальное давление снижаться начинает через час, действие препарата нарастает до шести часов.
При эссенциальной гипертензии (гипертонии неустановленной этиологии) увеличивается сердечный выброс при сохранности исходной ЧСС. Улучшается кровоснабжение почек, их функционирование. Это подтверждается показателями анализов.

Консультация терапевта

Комбинированное лечение ХСН (сердечной недостаточности в хронической форме) энапом, диуретиками, сердечными гликозидами снижает ЧСС. Применяют схему, если исходная ЧСС повышена. Энап в таблетках, принимаемый длительно, согласно инструкции по применению, дает при ХСН положительный эффект. Уменьшается тяжесть и степень ХСН, пациент лучше переносит физические нагрузки.

Если сердечная недостаточность умеренна, лечение приостанавливает развитие этой патологии. Сдерживается и формирование характерной для длительного течения ГБ (гипертонической болезни) гипертрофии левого желудочка. Это – профилактика инфарктов.

По отзывам врачей-кардиологов – энап улучшает качество жизни, замедляя течение и появление наиболее тяжелых последствий ГБ. Эналаприл так действует на сосуды, что мозг обеспечен кровью полноценно, даже когда давление ниже обычного. Нормализация давления восстанавливает весь организм, не просто улучшая самочувствие.

Если показатели ренина – фермента, регулирующего АД, в крови человека высоки, эффект от приема лекарства – тоже выше. Давление снижается лучше. Сложный комплекс аминокислот (их почти 350 в составе фермента), ренин через промежуточное вещество ангиотензиноген контролирует функцию сужения сосудов. Вот тут и нужен ангиотензинпревращающий фермент эналаприл. Он пресекает сосудосуживающее действие ренина. Чем больше последнего, тем выраженней работа эналаприлата – энапа. Лекарство сразу «видит» цель и воздействует на нее.

Фармакокинетика

Оказавшись в ЖКТ, препарат в форме эналаприла малеат всасывается быстро. Скорость всасывания от приема пищи не зависит. В ходе внутренних химических преобразований энап переходит в собственно ингибитор АПФ – эналаприлат. Это вещество оказывает перечисленные выше действия, в этом сила энапа. Другие типы метаболизма действующее вещество не затрагивают.

Выводится препарат преимущественно почками: треть количества – неизмененным (эналаприлом), две трети – в форме эналаприлата. Скорость выведения определяется функциональным состоянием почек. Здоровые почки выводят соединение быстрее в 8 раз, чем отягощенные хронической недостаточностью. Но даже больные почки справляются с выведением, энап – препарат выбора в такой ситуации.
Лекарство это, как и вся группа ингибиторов АПФ, щадит почки, не нарушает процессы обмена. Длительное лечение препаратом улучшает состояние сосудов, защищает сердце.

Показания

Показания к применению у энапа следующие:

1. Эссенциальная гипертензия – стойкое, трудно поддающееся попыткам стабилизировать его, повышение артериального давления.
2. Хроническая сердечная недостаточность. При таком диагнозе лечение комплексное, в этот комплекс препаратов хорошо вписываются лечебные свойства препарата.
3. Дисфункция левого желудочка. Снимая чрезмерную нагрузку с этого отдела миокарда, энап служит профилактикой инфарктов. Приступы стенокардии становятся редкими, купировать их удается на дому, без госпитализации пациента.

Инструкция по применению четко указывает, при каком давлении применяется энап. Термин «эссенциальная гипертензия» подразумевает: давление высокое, причина точно не ясна, держится оно постоянно (хроническое течение болезни). Назначают лекарство при ГБ всех трех степеней, различна только дозировка. Ее опытным путем подбирает – врач.

От чего помогает энап, знают пациенты, в курсе и их родственники. Но самостоятельное назначение препарата неприемлемо: только врач учтет нюансы здоровья пациента. Лекарство энап переносится обычно хорошо. Контроль и решение все равно – прерогатива врача. Даже подходящее лекарственное средство в неправильной дозировке способно нанести вред.

Способ применения, дозы

Пластина с таблетками

Начиная лечение, выбирают дозу, подходящую конкретному пациенту. Ориентируются на степень гипертензии и общее состояние больного. Если симптоматика выражена, заболевание прогрессирует, зашло дальше первой стадии, дозы берут малые. Обычно инструкция по применению рекомендует брать 5 мг энапа – суточной дозой в начале терапии, сразу 10 мг принимать – рискованно, организм слаб. Только при хорошей переносимости через 2 недели повышают дозировку вдвое, контролируя ответные реакции организма.

Общее правило: прием препарата желательно не сдвигать по времени: пить ежедневно, интервал – 24 часа. Тогда действие предыдущей дозы продлится до приема следующей.
При реноваскулярной гипертензии повышенное давление истоки берет в другом заболевании. Это могут быть:

• Проблемы почечных артерий (сужение, атеросклероз, тромбоз);
• Кисты почек;
• Опухоли почек;
• Травмы живота;
• Мерцательная аритмия;
• Туберкулез почек;
• Дисфункция надпочечников;
• Болезни щитовидной железы.

Перечень неполный, почти любое серьезное заболевание – фактор риска вторичной (реноваскулярной) гипертензии. При такой ее форме применение энапа показано в наименьших начальных дозах: 2,5 мг. Свести риск нежелательных реакций к минимуму поможет госпитализация пациента. Несколько дней наблюдения дадут врачу истинную картину воздействия препарата на болезнь. Полностью действие за короткий срок не выявится, но специалист выводы сделает. При необходимости скорректирует дозу.

При сильно активированной РААС лечение начинают подбором дозы – с минимальной. Если применить обычную, есть риск быстрого, опасного для сосудистой системы, падения АД. Тот же эффект возможен при предшествующем лечении диуретиками. Дозировку подбирают – с минимума, по ответу организма судят об оптимальной дозе.

В разных ситуациях кратность приема, дозировка – могут изменяться. Но превышать суточную дозу 80 мг – нельзя, это – максимально возможная величина.

Противопоказания

У нуждающихся в лечении энапом могут быть еще недуги, кроме высокого артериального давления. Некоторые заболевания (или даже физиологически нормальные временные состояния) приема препарата энап – не допускают. Противопоказания следующие:

• Непереносимость ингибиторов АПФ или конкретно эналаприла (энапа);
• Отек Квинке (ангионевротический – стремительно возникающий отек слизистых аллергической, наследственной или невыясненной этиологии);
• Порфирия (сложное метаболическое нарушение пигментного обмена, формирующее комплекс разнообразных осложнений);
• Ишемия миокарда (ИБС);
• Печеночая недостаточность;
• Гипертрофическая кардиомиопатия;
• Метаболический синдром;
• Атеросклеротический, врожденный или постревматический стеноз аорты;
• Детский возраст;
• Одновременное лечение методом гемодиализа;
• Предстоящая противоаллергическая десенсибилизация ядами жалящих насекомых (пчелы, осы);
• Непереносимость лактозы (вспомогательного компонента энапа).

Препарат назначают, соблюдая осторожность, контролируя состояние пациента, при:

• Миелосупрессии – осложнении химиотерапии, проявляющемся дефицитом образования кровяных клеток костным мозгом (это же состояние возникать может после сильного кровотечения, в результате анемии или после инфекций);
• Нарушении гемодинамики при митральном и аортальном стенозе;
• Гиперкалиемии;
• Обезвоживании (снижении ОЦК) – диарее, кровотечениях, рвоте;
• Стенозе почечных артерий на обеих почках (и в ситуации, когда почка – одна, а артерия поражена стенозом);
• Сахарном диабете;
• Гипонатриемии (лечение мочегонными средствами такое состояние иногда – провоцирует);
• Нарушении кровообращения мозга (цереброваскулярных болезнях);
• В постоперационном периоде трансплантации почки;
• Снижении ОЦК (уменьшен объем циркулирующей крови);
• Системной красной волчанке;
• Сочетанном лечении с содержащими литий препаратами;
• Болезнях соединительной ткани (системных – склеродермии и других);
• Дисфункции надпочечников, вызывающей первичный гиперальдостеронизм – повышенную секрецию провоцирующего подъем давления гормона – альдостерона.

Осторожность нужна и при лечении энапом людей пожилого возраста.

Беременность и Энап

Беременность и Энап

Если женщина, принимающая препарат, забеременела, следует немедленно отменить его. Плацентарный барьер не задерживает энап, и он негативно влияет на плод. Не исключено тетрагенное действие, нарушение развития эмбриона. Интоксикация формирующегося будущего ребенка такова, что здоровым родиться шансов у него просто нет. Или почти нет: быстрое прекращение приема лекарства может оставить такой шанс.

Отменяют энап сразу же, когда факт беременности установлен. После, при сохраненной беременности, контролируют развитие плода поэтапно (второй, третий триместры). Делают это посредством УЗИ,

Грудное вскармливание тоже с препаратом несовместимо. Через молоко из организма выводятся даже считающиеся не поддающимися выведению, кумулирующиеся в нем, вещества. Если препарат необходим, кормить грудью – нельзя. Или нужна замена лекарства иным, безопасным для малыша.

Побочные эффекты

Соблюдение правил приема риск побочных действий сводит к минимуму. Но при испытании лекарств фиксируется каждый незапланированный случай. Все это отражается в аннотации. Прием содержащих эналаприл лекарств может повлечь у некоторых пациентов такие последствия:

По приведенному перечню понятно, почему контроль врача – необходим.

Передозировка

Необходимо дозу строго соблюдать, последствия передозировки тяжелы. Иногда для конкретного организма обычная для других доза оказывается чрезмерной – по его состоянию. Симптомы не проявляются немедленно, так как действие энапа идет по нарастающей. Пик приходится на шестой час от приема лекарственного средства.

Примерно через 6 часов, иногда раньше, давление становится очень низким. Сам организм выровнять это не может, нужна помощь. Симптомы, часть которых – жизнеугрожающие:

• Почечная недостаточность;
• Тахикардия или брадикардия;
• Сильное беспокойство;
• Впадение в ступор;
• Судороги;
• Может случиться коллапс.

Помощь. Уложить больного, расположив голову низко для притока к ней крови – при передозировке энапа кровоснабжение мозга нарушено. Обычные методы – активированный уголь, промывание желудка, – помогут только при небольшой передозировке, слабо выраженных симптомах. Если состояние тяжелое – поможет бригада «скорой».
Понадобится введение препаратов (физраствора, катехоламинов) – внутривенно. Могут потребоваться госпитализация, гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие

1. Нельзя совмещать энап и алискирен у страдающих диабетом. Это же сочетание не применяют при недостаточности почек.
2. Не применяют одновременно с диуретиками, удерживающими калий (калийсберегающими). Эналаприл тоже препятствует выводу калия, возможна гиперкалиемия, что опасно, особенно при брадикардии. По этой причине нельзя совмещать лекарство и с другими, содержащими калий, препаратами (панангин, аспаркам, гепарин и другие).
3. Гипотензивные средства усиливают понижение давления на фоне энапа. То же действие дают нитраты, расширяя сосуды. Нитраты действуют быстро, это следует учитывать.
4. Ингибиторы АПФ ослабевают в действии, если одновременно идет прием нестероидных противовоспалительных препаратов. Дополнительно в этом сочетании суммируется калийсберегающее действие препаратов обоих классов. Это тяжело для сердца и почек.
5. Сахароснижающие средства. Возрастает риск гипогликемии, лучше с энапом их не сочетать.
6. Отмечена несовместимость с препаратами золота.
7. Резкое падение АД – вероятное осложнение при приеме алкоголя в период лечения эланаприлом.

Особые указания

Необходим периодический контроль динамики биохимии крови при приеме энапа. Особенность ингибиторов АПФ: повышать количество магния и креатинин. Слабое диуретическое действие энапа может противостоять гипермагниемии. Но проверять показатели – важно.
Калий энапом удерживается (калийсберегающее действие). Это тоже подлежит контролю: излишнее накопление калия чревато сдвигом процессов метаболизма в нежелательную сторону. При всей ценности калия для работы сердца – переизбыток этого микроэлемента очень вреден при брадикардии.

Назначенный при легкой степени гипертонии, энап может спровоцировать стойкую артериальную гипотензию. Она обратима, но нужна замена препарата.

При проблемах печени может проявиться желтуха. Необходима отмена препарата, иначе разовьется гепатит, переходящий в некроз печени.

Интенсивное снижение давления

Если нужно интенсивней снижать давление, применяют энап h – препарат это двухкомпонентный. Содержатся в нем: ингибитор АПФ эналаприл и диуретик . Оказывают двойное, снижающее давление, действие. Не искажают лечебную работу друг друга, фармакокинетика каждого – сохранена. Энап аш предназначен пациентам, которым лучше подходит комбинированное лечение. Давление у них лучше снижается именно от этого препарата. Гидрохлоротиазида в нем – 25 мг. А эналаприла – обычная терапевтическая доза – 10 мг.

Некоторым больным такая дозировка диуретика велика. Но эналаприла нужно именно столько – 10 мг. Для них разработан препарат энап hl, в нем эналаприла – 10 мг, а гидрохлоротиазида вдвое меньше, чем в предыдущем лекарстве – 12,5 мг.

Аналоги

Энап – только один представитель ингибиторов АПФ, имеющих общее активное начало – эналаприл. Действующее вещество препарата настолько удачно себя зарекомендовало, что на основе эналаприла создали серию аналогов.

Аналоги энапа с той же формулой действующего вещества:
Эналаприл. В этой линейке – самый дешевый, действие от этого не пострадало. Производится в России. Цена близка к 10 руб.

• Рениприл;
• Кальпирен;
• Эналакор;
• Энам;
• Багоприл;
• Эналаприл форте;
• Лерин;
• Эналаприл-Аджио;
• Эднит;
• Энвиприл;
• Энприл;
• Эналаприла малеат-Фармаплант;

Рениприл Энам Эднит

• Берлиприл 10 (цифра – дозировка, может быть еще 5 или 20);
• Нормапресс;
• Веро-Эналаприл;
• Энан-ЛМ;
• Вазолаприл;

Берлиприл 10 Эналаприл-ФПО

Разнообразие названий запутать потребителя – может. Но все перечисленные препараты – ингибитор АПФ эналаприл. Различаются только названия, страны и фирмы, производящие это лекарственное средство. Неодинаковы и цены.

Упаковка лекарства

Рекламный ход некоторых фирм: дать свое название и утверждать, что «бренд решает все». На этом шатком основании производители сильно завышают цены. Если врач назначает дорогое лекарство из этого списка, пациент имеет право выбирать. Фармацевт аптеки, согласно приказу Минздрава, обязан сообщить ему: какие дешевые аналоги препарата есть в продаже. Выбор остается за покупателем.
В зависимости от дозировки и фирмы-производителя, цена на энап сильно варьирует. Нижняя – около 100 рублей – 20 таблеток энапа по 10 мг, максимальная цена может доходить до 500 рублей (дозировка и количество – те же). В Москве можно купить 20 таблеток энап по цене 76 рублей, если устроит, что производится лекарство – в России. Но – под представительством Словении (компания KRKA).

Нередко врачи предлагают замену аналогом препарата, давшего побочный эффект пациенту. Если энап не подошел, пробуют назначить другое лекарство. Часто это – энам.

Пациент задается вопросом: в чем разница между похожими по названию (энап и энам) лекарственными средствами? Метод проб и ошибок: вынужденная врачебная практика. Эти препараты – одинаковы. Производят лекарства разные фирмы, это единственное отличие. Энап – продукт словацкой корпорации, энам – лекарство индийского производства.
Наш российский менталитет: дороже, значит – лучше. Тогда лучше должен быть – энап. Но утверждать это оснований веских – нет. Официальных сравнительных экспертиз никто не проводил, заключений о преимуществах энапа над энамом тоже нет.

Упаковка лекарства

Аналоги Энап

Слухи о большей частоте побочных явлений энама остаются пока – именно слухами. Это может работать эффектом внушения: мнительные пациенты энам даже пробовать побоятся. Спокойный человек проверит собственную реакцию на любой препарат непредвзято. Оба лекарства могут подойти или не подойти. Либо одно окажется предпочтительней для конкретного пациента.

Вникнув в инструкцию по применению, почитав отзывы о действии энапа и аналогов, сравнив цены, можно делать выводы. Жалеть время на касающиеся здоровья факторы – не надо.

р-р д/ин. 1,25 мг/мл амп. 1 мл, № 5

Эналаприлат1,25 мг/мл

Прочие ингредиенты: спирт бензиловый, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

№ UA/4323/02/01 от 25.07.2008 до 25.07.2013

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Эналаприлат подавляет АПФ, который катализирует преобразование ангиотензина I в ангиотензин II. Угнетение АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, росту активности ренина в плазме крови и снижению секреции альдостерона.Гипотензивный эффект и гемодинамические эффекты эналаприлата у пациентов с повышенным АД являются результатом расширения резистентных сосудов и снижения общей периферической резистентности, что постепенно снижает АД. Снижается систолическое и диастолическое АД и давление в легочной артерии, повышается коронарное кровообращение, повышается сердечный индекс и ударный объем крови (при неизменной ЧСС).После в/в введения эффект препарата наступает через 5–15 мин, максимальный эффект - через 1–4 ч и его действие длится приблизительно на протяжении 6 ч.Эналаприлат не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов, мочевой кислоты и ХС. Препарат можно назначать пациентам с сахарным диабетом , ХОБЛ, стенокардией , застойной сердечной недостаточностью .Фармакокинетика. После перорального введения эналаприлат слабо абсорбируется и практически неактивен, поэтому его вводят исключительно в/в.После в/в инъекции препарат быстро распределяется в большинстве тканей организма, с наиболее высокими концентрациями в легких, почках и кровеносных сосудах, наблюдается в плазме крови на протяжении 96 ч. T1/2 - 4 ч. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 3–5 ч. 50–60% эналаприлата связывается с белками плазмы крови.Эналаприлат не метаболизируется, 100% эналаприлата выделяется с мочой.Эналаприлат выделяется главным образом через почки с помощью гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции. Выведение происходит в несколько стадий, что объясняется сильным связыванием с АПФ в плазме крови. T1/2 на начальной стадии составляет приблизительно 11 ч, а на последней - 35 ч. Клиническое действие наблюдается приблизительно через 15 мин после в/в введения эналаприлата, а максимальный гипотензивный эффект - через 4 ч после введения и длится на протяжении приблизительно 6 ч.

Показания:

АГ, гипертензивный криз . Эналаприлат показан для лечения АГ при невозможности перорального применения эналаприла.

Применение:

применяют у взрослых.Энап р-р для инъекций вводят в/в струйно медленно на протяжении по меньшей мере 5 мин. Возможно разведение препарата в 50 мл 5% р-ра глюкозы, 0,9% р-ра натрия хлорида (физиологический р-р), 5% р-ра глюкозы в 0,9% р-ре натрия хлорида или 5% р-ра глюкоза в лактате Рингера.Обычная рекомендуемая доза для лечения АГ и гипертонических кризов составляет 1,25 мг эналаприлата (1 ампула) каждые 6 ч. При переходе от лечения эналаприлом к лечению эналаприлатом обычная доза составляет 1 ампула (1,25 мг) каждые 6 ч.Лечение эналаприлатом длится 48 ч. После этого пациента переводят на терапию таблетками эналаприла. При переходе от парентерального лечения эналаприлатом к пероральному лечению эналаприлом рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки для пациентов, которым уже вводили по 1 ампуле (1,25 мг) эналаприлата каждые 6 ч. При необходимости дозу можно повысить. Для пациентов, которые сначала лечились половиной обычной дозы эналаприлата (0,625 мг), рекомендуемая доза при переходе к пероральному лечению составляет 2,5 мг эналаприла в сутки.Дозирование при почечной недостаточности Дозы эналаприлата для пациентов с ХПН зависят от клиренса креатинина. Пациентам с клиренсом креатинина >0,5 мл/с (креатинин сыворотки крови - до 265 мкмоль/л) назначают обычные дозы эналаприлата по 1,25 мг (1 мл) каждые 6 ч. Пациентам с клиренсом креатинина <0,5 мл/с (креатинин сыворотки крови >265 мкмоль/л) назначают начальную дозу 0,625 мг (0,5 мл). Если клинический эффект через 1 ч будет неудовлетворительным, необходимо повторно ввести такую же дозу. Лечение продолжают в полной дозе по 1,25 мг каждые 6 ч.Дозирование при гемодиализе Рекомендованная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,625 мг (0,5 мл) каждые 6 ч.Дозирование для пациентов, которые лечатся диуретиками Для пациентов, которые лечатся диуретиками, рекомендуемая начальная доза составляет 0,625 мг (0,5 мл). Если клинический эффект через 1 ч будет неудовлетворительным, можно повторить дозу 0,625 мг (0,5 мл). Следующие дозы по 1,25 мг назначают через каждые 6 ч.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к эналаприлу, эналаприлату или к любым ингредиентам препарата. Наличие в анамнезе ангионевротического отека , связанного с предыдущим лечением ингибиторами АПФ. Наследственный или идиопатический ангионевротический отек. II и III триместр беременности.

Побочные эффекты:

эналаприлат - это метаболит эналаприла. Поэтому во время лечения препаратом Энап р-р для инъекций возможны такие же побочные эффекты, как и во время лечения препаратом Энап таблетки или другими ингибиторами АПФ.В контролируемых клинических исследованиях эналаприлата наиболее распространенным побочным эффектом у пациентов с повышенной чувствительностью была артериальная гипотензия (1,8%). Побочными эффектами, отмеченными у >1% пациентов, также были головная боль (2,9%) и тошнота (1,1%). Менее частыми побочными эффектами, возникшими у 0,5–1% пациентов, были инфаркт миокарда , утомляемость, головокружение, лихорадка , высыпания на коже и запор .Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто - анемия (включая апластическую и гемолитическую); редко - нейтропения , снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения , агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.Со стороны метаболизма: нечасто - гипогликемия .Со стороны нервной системы и психические расстройства: часто - головная боль, депрессия; нечасто - спутанность сознания, сонливость, бессонница , нервозность, парестезия , головокружение; редко - нарушение сна.Со стороны органа зрения: очень часто - нечеткость зрения.Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - головокружение; часто - артериальная гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), синкопе, инфаркт миокарда или инсульт , возможно, вследствие выраженной артериальной гипотензии у пациентов с повышенным риском, боль за грудиной, нарушение сердечного ритма, стенокардия, тахикардия; нечасто - ортостатическая гипотензия, тахикардия; редко - феномен Рейно.Со стороны органов дыхания, грудной клетки и середостения: очень часто - кашель ; часто - одышка; нечасто - ринорея, фарингит , дисфония, бронхоспазм/астма ; редко - инфильтрат легких, ринит , аллергический альвеолит /эозинофильная пневмония .Со стороны ЖКТ: очень часто - тошнота; часто - диарея , боль в животе, нарушение вкуса; нечасто - непроходимость кишечника, панкреатит , рвота, диспепсия, запор, анорексия , раздражение слизистой оболочки желудка, сухость во рту, пептические язвы ; редко - стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко - ангионевротический отек.Со стороны гепатобилиарной системы: редко - печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит , гепатонекроз, холестаз , включая желтуху.Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - высыпания, гиперчувствительность/ангионевротический отек; нечасто - гипергидроз , зуд , крапивница , алопеция ; редко - полиморфная эритема , синдром Стивенса - Джонсона, эксфолиативный дерматит , токсикодермальный некролиз, пемфигус, эритродермия.Сообщено о комплексе симптомов: лихорадка, серозит, васкулит , миалгия/миозит , артралгия/артрит , положительный результат на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз . Также возможны экзантема, фоточувствительность и другие нарушения со стороны кожи.Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия; редко - олигурия.Со стороны половой системы и молочных желез: нечасто - импотенция ; редко - гинекомастия .Общие нарушения: очень часто - астения ; часто - утомляемость; нечасто - судороги мышц, приливы, звон в ушах, ощущение дискомфорта, лихорадка.Лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия, повышение уровня креатинина в плазме крови; нечасто - повышение уровня мочевины в плазме крови, гипонатриемия; редко - повышение активности ферментов печени, билирубина в плазме крови.При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.

Особые указания:

при парентеральном применении эналаприлат быстро снижает повышенное АД и улучшает функцию сердца.Симптоматическая гипотензия Пациенты с АГ и тяжелой сердечной недостаточностью, гипонатриемией и/или гиповолемией ввиду терапии диуретиками, соблюдения бессолевой диеты и диализа, диареи и рвоты составляют подгруппу пациентов, у которых АД зависит от ренина и активации ренин-ангиотензиновой системы. У этих пациентов, а также у лиц пожилого возраста и больных с нарушением функции почек может возникать артериальная гипотензия с вытекающими клиническими последствиями (от головокружения и тошноты до ОПН, инсульта или инфаркта миокарда) даже через несколько часов после приема первой дозы эналаприлата.Артериальная гипотензия и ее тяжелые последствия являются единичными и обратимыми явлениями. Их можно избежать, отменив диуретики и придерживаясь диеты с низким содержанием соли до начала лечения Энапом, если это возможно.Лечение эналаприлатом всех указанных пациентов, или если невозможно прекратить лечение диуретиком, рекомендуют начинать осторожно, с применения препарата в низкой дозе (0,625 мг).Стеноз аорты или митрального клапана сердца/гипертрофическая кардиомиопатия Препарат с осторожностью применяют у пациентов со стенозом аорты или идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом и генерализованным атеросклерозом . Артериальная гипотензия у этих пациентов может привести к гипоперфузии и ишемии сердца, головного мозга и почек. У лиц с заболеванием периферических сосудов или генерализованным атеросклерозом может быть латентное заболевание сосудов почек, не проявляющееся клинически. Начинать терапию у этих пациентов эналаприлатом необходимо очень осторожно, с минимальной (0,625 мг) дозы.Ингибиторы АПФ с осторожностью применяют у пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка и избегают применения при кардиогенном шоке и гемодинамически значимой обструкции выносящего тракта левого желудочка.Нарушение функции почек У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <80 мл/мин) необходимо корригировать дозу препарата согласно клиренсу креатинина, а затем - согласно реакции в ответ на лечение. Необходимо регулярно контролировать уровень креатинина и калия в плазме крови.У некоторых пациентов при отсутствии четких симптомов заболевания почек может возникать незначительное и преходящее повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, если эналаприл вводился одновременно с диуретиками. Может понадобиться снижение дозы ингибитора АПФ и/или отмена диуретика. Такая ситуация должна указывать на вероятность наличия стеноза почечных артерий.Реноваскулярная АГ У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий, вазодилатацией постгломерулярной эфферентной артериолы может быть транзиторное нарушение функции почек или ОПН. У лиц со стенозом почечной артерии единственной почки может наблюдаться транзиторное нарушение функции почки или ОПН пораженной почки. Поэтому оценка состояния больного с АГ всегда должна включать оценку функции почек. Лечение реноваскулярной гипертензии должно осуществляться только опытным специалистом.Печеночная недостаточность Если во время терапии ингибиторами АПФ возникает желтуха или выраженное повышение уровня ферментов печени, лечение следует немедленно прекратить, за состоянием пациента необходимо тщательно наблюдать и при необходимости назначить лечение.Нейтропения/агранулоцитоз Нельзя полностью исключить возможность развития нейтропении или агранулоцитоза, поэтому рекомендуют регулярно проводить общий анализ крови. Эналаприл с особой осторожностью применяют у пациентов с коллагенозом сосудов (например системная красная волчанка , склеродермия), одновременно с антидепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом, или при комбинации этих факторов, особенно при нарушении функции почек. У некоторых из этих пациентов может развиться тяжелая инфекция, которая иногда резистентна к интенсивной терапии антибиотиками. При применении у этих больных эналаприла/эналаприлата рекомендуют проводить периодический анализ количества лейкоцитов в крови.Гиперчувствительность/ангионевротический отек В отдельных случаях во время лечения эналаприлатом развивается ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. В таких случаях следует полностью прекратить лечение, применить антигистаминные препараты и вести соответствующий мониторинг относительно купирования всех симптомов. При ангионевротическом отеке языка, голосовой щели или гортани, что может быть причиной обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести адреналин или эпинефрин, ГКС и обеспечить проходимость верхних дыхательных путей (интубация, трахеотомия).Пациенты, у которых в анамнезе были случаи ангионевротического отека, не связанного с терапией ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск возникновения ангионевротического отека во время приема ингибиторов АПФ.Анафилактические реакции во время афереза ЛПНП и десенсибилизации; пациенты, находящиеся на гемодиализе Ввиду повышенного риска возникновения анафилактических реакций эналаприлат не следует применять у пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, при применении афереза с сульфатом декстрана, а также вскоре после десенсибилизации к яду ос и пчел.Пациенты с сахарным диабетом У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные антидиабетические препараты или инсулин, следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови на протяжении первых нескольких месяцев сочетанного применения ингибиторов АПФ.Гиперкалиемия Во время терапии ингибиторами АПФ, включая эналаприл и эналаприлат, у некоторых пациентов может повышаться уровень калия в плазме крови. Риск возникновения гиперкалиемии повышен у лиц с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при одновременном применении калийсберегающих диуретиков, добавок или других препаратов, которые могут вызывать гиперкалиемию (например гепарин). При необходимости применения этих препаратов рекомендуют регулярно контролировать уровень калия в плазме крови.Не рекомендуют одновременное применение Энапа и калийсберегающих диуретиков, таких как спиронолактон, амилорид и триамтерен.Литий Как правило, комбинацию лития и эналаприла не рекомендуют.Дети. Энап р-р для инъекций не применяют у детей ввиду недостаточности данных относительно эффективности и безопасности применения.Период беременности и кормления грудью. Препарат не рекомендуют принимать в I триместр беременности. При планировании или подтверждении беременности прием эналаприлата следует прекратить как можно скорее и перейти на альтернативный антигипертензивный препарат.Эналаприлат противопоказан во II и III триместр беременности. Применение эналаприлата во II и III триместр может быть токсично для плода (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).Если препарат был ошибочно применен во II и III триместр беременности, рекомендуют провести УЗИ почек и костей черепа.Детей, матери которых принимали эналаприлат, необходимо обследовать относительно артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.Эналаприл и эналаприлат проникают в грудное молоко, но их влияние на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, остается неизвестным. Матерям не рекомендуют кормление грудью в период лечения ингибиторами АПФ.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Эналаприлат не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Однако при переходе на лечение эналаприлом следует помнить, что у некоторых пациентов могут возникать головокружение и утомляемость, что может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами. При возникновении этих или подобных побочных эффектов следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности.

Взаимодействия:

при одновременном применении эналаприлата с дигиталисом, блокаторами β-адренорецепторов, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином и празозином наблюдают незначительный синергический эффект. Таким образом, эналаприлат можно применять одновременно с любым другим лекарственным средством для лечения АГ. Сочетанное применение с нитроглицерином, другими нитратами или другими сосудосуживающими препаратами может дополнительно снизить АД. Эналаприл можно безопасно вводить одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозах по кардиологическим показаниям) и тромболитиками.Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может привести к уменьшению ОЦК и повышению риска развития выраженной артериальной гипотензии. Гипотензивный эффект можно снизить путем прекращения приема диуретика или начала терапии с более низкой дозы (0,625 мг) эналаприлата. Если такое снижение дозы недостаточно, возможность развития гипотензии можно свести к минимуму назначением в/в инфузии физиологического р-ра натрия хлорида до начала лечения эналаприлатом. При необходимости продолжения лечения диуретиком следует наблюдать за состоянием пациента, по крайней мере на протяжении 1 ч после инъекции эналаприлата.Ингибиторы АПФ снижают потерю калия, вызванную приемом диуретиков. Калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, триамтерен или амилорид), калийсодержащие добавки или заменители соли, содержащие калий, могут привести к гиперкалиемии. Эти комбинации применяют с особой осторожностью. При сочетанном применении ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков необходимо регулярно контролировать концентрации калия в плазме крови.Одновременное применение ингибиторов АПФ и лития может приводить к транзиторному повышению уровня лития в плазме крови и интоксикации литием. При сочетанном применении ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков может дополнительно повышаться уровень лития в плазме крови и риск развития интоксикации литием.Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП может вызывать нарушение функции почек и/или застойную сердечную недостаточность и сухой непродуктивный кашель. Считают, что механизм возникновения этого эффекта состоит в угнетении действия простагландинов.С особой осторожностью применяют комбинации эналаприлата и циклоспорина, при этом требуется контроль функции почек.Одновременное применение определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может приводить к дополнительному снижению АД.Существуют сообщения о реакциях анафилактического типа у пациентов при терапии эналаприлом и одновременном применении иммунотерапии (десенсибилизации) пчелиным ядом. Таким образом, следует избегать применения эналаприлата у пациентов с аллергией на яд ос и пчел и у которых проводят специфическую десенсибилизацию.У пациентов во время обширных операций или во время наркоза с помощью средств, вызывающих артериальную гипотензию, эналаприлат может блокировать образование ангиотензина ІІ ввиду компенсаторного высвобождения ренина. Артериальная гипотензия, возникшая по этому механизму, может быть купирована с помощью увеличения объема плазмы крови.Одновременное применение ингибиторов АПФ и антидиабетических препаратов (инсулина или антидиабетических пероральных препаратов) может приводить к гипогликемии. Появление этого феномена возможно на протяжении первых недель комбинированного лечения и у пациентов с нарушениями функции почек.Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.Несовместимость. Препарат нельзя смешивать с амфотерицином В и фенитоином ввиду помутнения р-ра и образования осадка.

Передозировка:

наиболее часто проявляется артериальной гипотензией.Рекомендуется придать пациенту горизонтальное положение с низким изголовьем, возместить ОЦК изотоническим р-ром натрия хлорида. Контролируют АД, ЧСС, концентрацию калия в плазме крови и диурез.Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для лечения эналаприлатом. После стабилизации АД и восполнения ОЦК дальнейшее лечение препаратом обычно хорошо переносится. В тяжелых случаях рекомендуют применение ангиотензина II. Эналаприлат выводится с помощью гемодиализа. При гемодиализе клиренс эналаприлата составляет 38–62 мл/мин; после 4-часового гемодиализа концентрации эналаприлата в плазме крови снижаются на 45–57%.

Условия хранения:

при температуре не выше 25 °C.

Общая информация

Фарм. группа:

Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

Описание препарата «Энап раствор для в/в инъекций» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

И людей, страдающих патологиями сердца и сосудов – Энап Р в ампулах. Медикамент активно назначается в составе комплексной терапии. О составе медикамента, его свойствах, показаниях и противопоказаниях к использованию поговорим далее.

Фармакологические свойства и состав

Основным действующим веществом лекарственного средства Энап Р является эналаприлат. Кроме того, в состав медикамента входят:

• спирт бензиловый;
• натрия гидроксид;
• натрия хлорид;
• вода для инъекций.

Под действием препарата происходит:

• расширение резистентных сосудов и снижение общей периферической резистентности;
• постепенное снижение артериального давления (падает как диастолическое, так и систолическое, давление в легочной артерии);
• стабилизация показателей кровяного давления в пределах нормы у больных, с показателями, стабильно выше .

Лекарство не влияет на частоту сердечных сокращений. Последняя остается неизменной как после начала терапии, так и в течение всего периода использования лекарственного средства.

Кроме того, эналаприлат не оказывает влияние на метаболизм липопротеинов, мочевой кислоты, глюкозы и биосинтез холестерина. Поэтому его разрешено назначать пациентам, страдающим застойной сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, ХОБЛ (хронической обструктивной болезнью легких).

Сразу после укола лекарство быстро распространяется по тканям организма, при этом наиболее высокая концентрация его отмечается в почках, кровеносных сосудах и легких.

В плазме крови присутствует на протяжении 96 ч.

После введения в вену, выраженное действие препарата отмечается уже через 5-15 мин. Максимальная эффективность отмечается спустя 3-4 часа и продолжается до пяти-шести часов.

Выводится лекарственное средство в несколько стадий с мочой в исходном виде.

Форма выпуска, условия хранения и цена

Раствор представляет собой бесцветную прозрачную жидкость. Каждая ампула содержит 1,25 мг действующего вещества эналаприлата в составе.

Стеклянная прозрачная ампула – это 1 мл препарата, полностью готового для внутривенного введения. Ячейковая контурная упаковка (блистер) состоит из 5 ампул, упакована в пачку из картона. В каждой упаковке содержится инструкция по применению.

Рекомендованная производителем температура хранения лекарственного средства – не выше 25 °С. Нельзя держать препарат в местах с повышенной влажность и в свободном доступе для детей. Раствор используют сразу после вскрытия ампулы.

Препарат имеет ограничения по продаже и отпускается согласно рецепту. Применяется исключительно в условиях стационара.

Показания к применению

Как и любое другое лекарственное средство, Энап Р имеет строгие показания для назначения. Препарат применяется у больных, страдающих:

• подтвержденной ;
• гипертонической энцефалопатией;
• при ;
• при повышенных показателях кровяного давления, когда прием лекарств в не рекомендован или ограничен.

Как применять? Дозировка

Раствор для инъекций, в соответствии с инструкцией к препарату, необходимо вводить медленно, на протяжении, как минимум, 4-5 минут. В случае необходимости медикамент разводится:

• 0,9% раствором натрия хлорида;
• 5% раствором глюкозы;
• 5% раствором глюкозы в лактате Рингера.

В большинстве случаев препарат в виде раствора для внутривенных вливаний не используется длительно. Оптимальный курс лечения – 1-2 суток. После этого больному подбирается терапия аналогами в таблетированной форме.

После введения Энап Р внутривенно, стартовая доза препарата в виде таблеток не должна превышать 2,5-5 мг в сутки. Повышение дозировки может проводиться по показаниям не ранее, чем через 2-3 недели после начала терапии.

Дозировка:

• Типовая дозировка лекарственного средства при лечении больных с артериальной гипертензией – по одной ампуле каждые 6 часов.
• У больных, страдающих хронической почечной недостаточностью стартовая доза Энап Р составляет 0,625 мг и повторяется в последующем через каждые 6 часов. Низкая эффективность первой инъекции является поводом для введения второй дозы в таком же количестве с последующим переходом на дозировку в 1,25 мг каждые 6 часов.
• У больных с серьезными патологиями почек, а также тех, кто проходит гемодиализ, разовая доза препарата не может превышать 0,625 мг и вводится каждые 6 часов.
• При комплексном лечении с диуретиками чаще всего назначается дозировка Энап Р – 0,625 мг. В случае недостаточной эффективности (незначительного снижения показателей давления в последующие 3 часа после введения) вводят такую же дозу препарата повторно. Затем препарат может применяться для лечения по 1,25 мг каждые 6 часов.

Противопоказания

Применять Энап Р следует только под наблюдением врачей в условиях стационара, учитывая имеющиеся противопоказания к использованию препарата.

Отказаться от уколов лекарственного средства следует при:

• индивидуальной повышенной чувствительности к основному действующему веществу или иным компонентам в составе;
• плохой переносимости любых ингибиторов АПФ;
• склонности к появлению ангионевротических отеков;
• у больных с повышенным кровяным давлением в возрасте до 18 лет;
• больным, планирующим в ближайшее время пройти курс десенсибилизации осиным или пчелиным ядом.

С особой осторожностью медикамент применяют при:

• стенозе артерий;
• гиперкалиемии;
• в первые несколько месяцев после трансплантации почки;
• системных патологиях соединительной ткани;
• сахарном диабете;
• хронической сердечной недостаточности (ХСН);
• ишемической болезни сердца;

• одновременной терапии диуретиками;
• у пациентов с тяжелыми патологиями печени и почек;

• у больных в пожилом возрасте (старше 60).

При беременности и лактации

Энап Р - один из многих лекарственных препаратов, которые категорически запрещено применять у женщин в положении.

Использование медикамента в 1 триместре беременности может вызывать всевозможные пороки развития плода. Применение лекарства во 2 и 3 триместрах провоцирует нарушения функций почек, маловодие, замедление формирования и развития костей черепа, артериальную гипертензию и прочие негативные эффекты.

При установлении факта наступившей беременности на фоне введения лекарственного средства, терапию незамедлительно прекращают.

Если препарат вводился больной во 2 или 3 триместре беременности, показано внеплановое проведение УЗИ-диагностики для определения функций почек у плода и степени окостенения черепа.

Многочисленные исследования подтверждают способность эналаприла проникать в грудное молоко. При этом нет исследований о влиянии на ребенка при лактации. Ввиду этого, при острой необходимости терапии препаратом, лактацию следует временно прекратить.

Побочные эффекты

Энап Р в растворе для инъекций может вызывать появление таких же побочных реакций, что и , а также иные ингибиторы АПФ. Наиболее частые побочные эффекты, которые возникают у больных, после введения раствора:

• головные боли, головокружение, тошнота;
• быстрая утомляемость, лихорадочное состояние;
• высыпания на коже различной интенсивности;
• запор и прочие нарушения в работе органов ЖКТ;
• стойкое снижение уровня гемоглобина;

• аутоиммунные расстройства;
• депрессия, повышенная нервозность, бессонница;
• нарушения концентрации зрения;
• боли за грудиной;
• нарушения сердечного ритма;
• кашель, одышка, фарингит;
• желтуха;
• почечная недостаточность, олигурия.

На фоне терапии препаратом в инъекционной форме могут наблюдаться изменения в показателях общего анализа крови: повышение СОЭ, уровня лейкоцитов и эозинофилов.

При появлении любых тяжелых побочных реакций лечение лекарственным средством следует незамедлительно прекратить.

Передозировка

• стремительное снижение показателей кровяного давления;
• нарушения мозгового кровообращения;
• судороги и ступор;
• коллапс.

При появлении симптомов передозировки больного необходимо уложить на горизонтальную плоскость и приподнять вверх ноги. При ухудшении состояния больному проводится внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, а также гемодиализ для быстрого выведения из крови.

Больному показан постоянный мониторинг показателей давления, функций почек и органов дыхания, а также диуреза.

Особые указания

Начиная терапию препаратом Энап Р, следует учитывать особые указания:

• в течение всего срока лечения медикаментом показан контроль показателей крови и мочи;
• использование Энап Р категорически запрещено сочетать с распитием спиртных напитков;
• препарат не оказывает влияние на скорость психомоторных реакций (управление транспортными средствами после терапии не запрещено).

Взаимодействие

Комбинировать любые ингибиторы АПФ, в том числе Энап Р, с иными лекарственными средствами, следует с учетом особенностей лекарственного взаимодействия препарата. Основные из них:

• одновременный прем с современными диуретиками и другими гипотензивными препаратами способен вызывать чрезмерное снижение показателей верхнего и нижнего давления и провоцировать развитие стойкой артериальной гипотензии;
• использование совместно с нестероидными противовоспалительными средствами, эстрогенами и этанолсодержащими медикаментами может снижать гипотензивные свойства медикамента;
• одновременный прием с калийсберегающими лекарственными препаратами в разы повышает вероятность развития гиперкалиемии;
• назначение Энап Р на фоне приема препаратов лития может провоцировать интоксикацию литием, которая прекращается сразу же после отмены обоих препаратов;
• эналаприлат способствует усилению гипогликемического эффекта инсулина;
• одновременный прием с иммунодепрессантами значительно повышает вероятность развития нейтропении.
• одновременная терапия с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками не вызывает развития побочных эффектов и не снижает фармакологические свойства медикаментов;
• препараты золота усиливают свойства ингибитора АПФ, при одновременном приеме могут наблюдаться побочные реакции - покраснения кожи на лице, тошнота, рвота, и т.п.

Аналоги

Если использование препарата невозможно ввиду плохой переносимости, низкой эффективности, имеющихся противопоказаний или иных причин, врач может предложить перейти на аналоги лекарственного средства по составу или механизму воздействия.

В качестве альтернативных средств чаще всего используются следующие препараты импортного или отечественного производства:

• Энвас;
• , 5, 10;
• Эналозид моно.

Подбирать аналог Энап Р и необходимую дозировку нового препарата может только . Самостоятельно заменять одно лекарственное средство на другое категорически запрещено.

Что эффективнее: раствор в ампулах или таблетки?

Многие больные пытаются сравнить препарат Энап в двух разных формах, и стремятся определить, какой из них лучше. Инструкция производителя не дает однозначный ответ на этот вопрос. Все зависит от индивидуальных особенностей организма и тяжести течения патологии у конкретного больного.

Основные различия медикаментов состоят в следующем:

• Энап в таблетированной форме используется для ежедневной терапии больных, страдающих повышенным артериальным давлением, в то время как раствор в ампулах применяется в экстренных ситуациях, когда сбить кровяное давление следует максимально быстро;
• Энап Р применяется в случаях, когда терапия таблетками невозможна;
• таблетки могут использоваться в домашних условиях, внутривенные инъекции – только в условиях стационара или при оказании неотложной медицинской помощи.

Ввиду всего вышесказанного стоит отметить, что сравнивать, что эффективнее и предпочтительнее, Энап в растворе в ампулах или таблетках не корректно.

Энап Р – популярный медикамент от гипертонии, который позволяет быстро нормализовать завышенные показатели давления. Он должен применяться исключительно по показаниям в условиях стационара, под наблюдением врачей и строго ограниченное время. После курса лечения рекомендован переход на медикаменты аналогичного действия в форме табл

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Химфарм АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ингибиторы АПФ

Номер регистрации: № РК-ЛС-3№021457

Дата регистрации: 04.04.2018 - 04.04.2023

Предельная цена: 414.71 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Эналаприлат

Международное непатентованное название

Эналаприлат

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1,25 мг/мл, 1 мл

Состав

Один мл препарата содержит

активные вещества: эналаприлата дигидрата - 1.38 мг

(в пересчете на 100% вещество) 1.25 мг

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы.

Код АТХ C09AA

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Эналаприлат плохо всасывается после перорального приема и практически

неактивен, поэтому используется исключительно внутривенно.

Распределение После внутривенного введения максимальная концентрация достигается через 15 мин, препарат быстро распределяется среди большинства тканей и достигает высоких концентраций в легких, почках и кровеносных сосудах. Тем не менее, нет доказательств того, что терапевтические дозы проникают в мозг. Связь с белками плазмы крови составляет около 50-60%. Циркулирует в крови в неизмененном виде.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Эналаприлат не метаболизируется; 100% эналаприлата выделяется с мочой.

Выведение

Выведение эналаприлата осуществляется преимущественно через почки (более 90%). Выведение является комбинацией клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения составляет 4 часа. Период полураспада составляет около 35 часов.

При почечной недостаточности

У пациентов с почечной недостаточностью время действия эналаприлата увеличивается. Выведение замедляется, поэтому дозы необходимо скорректировать в соответствии с функцией почек. Эналаприлат может быть выведен из системной циркуляции с помощью гемодиализа. Клиренс эналаприлата диализом составляет 1,03 мл / сек (62 мл / мин), концентрация эналаприлата в сыворотке крови после 4-х часового гемодиализа снижается на 45-75%.

Фармакодинамика

Эналаприлат ингибирует АКФ, который катализирует превращение ангиотензина I в сосудосуживающую форму ангиотензина II. Ингибирование АКФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, росту активности ренина в плазме крови и снижению секреции альдостерона.

Гипотензивный эффект и гемодинамические эффекты Эналаприлата у пациентов с повышенным артериальным давлением являются результатом расширения резистентных сосудов и снижения общего периферического сопротивления, в результате чего постепенно снижается артериальное давление. При этом частота сердечных сокращений и сердечный выброс обычно остаются без изменений. После внутривенной инъекции действие Эналаприлата начинается уже в течение 5 - 15 минут, максимальный эффект достигается в течение 1- 4 часов. Продолжительность гипотензивного эффекта зависит от дозы препарата. Несмотря на это, при приеме рекомендуемой дозы, продолжительность действия Эналаприлата у большинства пациентов составляет около 6 часов.

Резкая отмена препарата не приводит к быстрому повышению артериального давления.

Показания к применению

Гипертонический криз

Артериальная гипертензия в случаях, когда пероральное лечение

неэффективно

Способ применения и дозы

Только для внутривенного введения!

Обычная доза для лечения гипертензии составляет 1.25 мг (1 ампула) каждые 6 часов. При переходе от лечения эналаприлом на лечение эналаприлатом, обычная доза составляет 1 ампулу (1,25 мг) каждые шесть часов.

Клинический эффект развивается в течение 15 минут. Максимальный эффект достигается в течение 1-4 х часов.

Раствор для инъекций Эналаприлат вводится внутривенно медленно, в течение 5 минут. Также его можно вводить с предварительным разведением в 50 мл 5% раствора глюкозы, 0.9% раствора натрия хлорида (физиологический раствор), 5% раствора глюкозы в 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в лактате Рингера.

Для пациентов, принимающих диуретики, начальная доза составляет 1/2

Лечение Эналаприлатом обычно продолжается в течение 48 часов. После этого следует продолжить лечение эналаприлом. При переходе с парентерального лечения препаратом Эналаприлат на пероральное лечение эналаприлом, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в сутки для пациентов, получавших по 1 ампуле (1,25 мг) Эналаприлата каждые 6 часов. При необходимости доза может быть увеличена. Для пациентов, получавших для лечения половину дозы Эналаприлата (0,625 мг), рекомендуемая доза при переходе на пероральное лечение эналаприлом составляет 2.5 мг в сутки.

Больные на терапии диуретиками Для пациентов на диуретической терапии рекомендуемая начальная доза для лечения гипертензии 0,625 мг, вводят внутривенно в течение 5 минут. Клинический эффект обычно развивается в первые 15 минут. Максимальный эффект после первой дозы может быть замедлен до четырех часов после приема препарата, хотя преимущественно терапевтический эффект проявляется в течение первого часа. Если после одного часа эффект недостаточный, рекомендовано 0,625 мг повторить. Дополнительные дозы 1,25 мг можно вводить в шести часовые интервалы. Для перехода с внутривенного на пероральный прием препарата рекомендуемая начальная доза эналаприла для пациентов с эффективной дозой 0,625 мг Эналаприла каждые 6 часов составляет 2,5 мг один раз в день с последующей корректировкой дозы при необходимости.

Дозировка при почечной недостаточности

Для пациентов с клиренсом креатинина выше 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в плазме крови ниже 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 1 ампулу (1.25 мг) каждые 6 часов.

Для пациентов с клиренсом креатинина ниже 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в плазме крови выше 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 1/2 ампулы (0,625 мг). Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 часов продолжено лечение полной дозой (1 ампула каждые 6 часов).

Пациенты с риском развития выраженной гипот енз ии К пациентам с артериальной гипертензией и с риском развития выраженной гипотонии относятся те, у кого наблюдаются следующие симптомы или состояния: сердечная недостаточность, гипонатриемия, лечение высокими дозами диуретиков, проведенный форсированный диурез в недавнем времени или увеличение дозы диуретика, гемодиализ или тяжелая гиповолемия и/или потеря соли любой этиологии. Однократная доза Эналаприлата от 0,2 мг может вызвать выраженную гипотонию даже у нормотензивных пациентов в данных состояниях. Из-за возможного развития выраженной гипотензии у таких пациентов, лечение должно проводиться под очень тщательным врачебным наблюдением. Начальная доза должна быть не более 0,625 мг и вводится внутривенно в течение не менее 5 минут и предпочтительно больше (до одного часа). Пациенты должны быть под наблюдением, когда доза Эналаприлата меняется и/или увеличивается доза диуретика.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10):

Нечеткость зрения

Головокружение

Сухой непродуктивный кашель

Тошнота

Астения

Часто (от ≥ 1/100 до <1/10):

Головная боль

Гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), обморок, боли в груди,

нарушения ритма, стенокардия, брадикардия, тахикардия, острая левожелу-

дочковая недостаточность

Диарея, боль в животе, изменения вкуса пищи

Депрессия

Сыпь, повышенная чувствительность/отек Квинке

Усталость

Гиперкалиемия, увеличения креатинина плазмы

Нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100):

Анемия (включая апластическую и гемолитическую)

Гипогликемия

Периферическая нейропатия (например, парестезии,дизестезия), головокружение

Звон в ушах, изменение обоняния

Сердцебиение

Ринорея, боль в горле и охриплость, бронхоспазм/астма

Кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор,

анорексия, раздражение слизистой желудка, сухость во рту, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

Спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность

Повышенное потоотделение, зуд, крапивница, алопеция

Почечная дисфункция, почечная недостаточность, протеиноурия

Импотенция

Мышечные судороги, приливы крови, шум в ушах, общее недомогание,

лихорадка

Увеличение мочевины плазмы, гипонатриемия

Редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1000):

Нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения,

агранулоцитоз, лейкопения, подавление деятельности костного мозга,

панцитопения, увеличение лимфатических узлов, аутоиммунные заболевания

Кошмарные сновидения, нарушения сна

Легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильный

пневмонит, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей

Остановка сердца, инфаркт миокарда или инсульт, вторично у пациентов высокого риска развития выраженной гипотонии, легочная эмболия и инфаркт, отек легких, фибрилляция предсердий

Стоматит/афтозная язва, глоссит

Печеночная недостаточность, гепатит - гепатоцеллюлярный или

холестатический; гепатит, включая некроз; холестаз, включая желтуху

Полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный

дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия, опоясывающий лишай

Атаксия

Конъюнктивит, сухость глаз, слезотечение

Олигурия, инфекции мочевыводящих путей

Гинекомастия

Феномен Рейно

Повышение ферментов печени, повышение билирубина плазмы

Очень редко (<1/10 000):

- кишечный отек Квинке, ангионевротический отек (чаще встречается у пациентов негроидной расы), отек гортани (в сочетании с ангионевротическим отеком может дать летальный исход), анафилактоидные реакции

Неизвестно:

Сообщалось о комплексе симптомов: ​​лихорадка, серозит, васкулит, миалгия / миозит, артралгия / артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела ( ANA) , ускорение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Также могут возникнуть сыпь, фотосенсибилизация и другие дерматологические проявления.

При возникновении серьёзных побочных эффектов лечение следует прекратить.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу, эналаприлату или к любому

вспомогательному веществу препарата, или к другим ингибиторам АКФ

Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим

применением ингибиторов АКФ

Наследственный или идиопатический отек

Порфирия

Нарушение функции почек

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии

единственной почки

Состояние после трансплантации почек

Беременность (особенно во II и III триместрах) и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Эналаприлат - метаболит эналаприла. Поэтому во время лечения эналаприлатом, могут произойти те же взаимодействия, что и во время лечения эналаприлом.

Калийсберегающие диуретики, добавки калия

Ингибиторы АКФ снижают потерю калия, вызываемую диуретиками. Применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид ), других препаратов, увеличивающих уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин ), калиевых добавок или калий содержащих заменителей соли может привести к гиперкалиемии. Такое одновременное применение, следовательно, не рекомендуется.

При необходимости одновременного применения их необходимо использовать с осторожностью и с частым контролем уровня калия в плазме крови.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики )

Предварительное лечение высокими дозами диуретиков может привести к дефициту жидкости и увеличить риск появления гипотензии. Гипотензивный эффект может быть снижен прекращением приема диуретиков, увеличением потребления соли и жидкости, или началом терапии с минимальной дозы 0,625 мг (1/2 ампулы) эналаприлата. При необходимости продолжить введение диуретика, рекомендовано обеспечить наблюдение врача в течение как минимум часа после инфузии.

За счет активации ренин-ангиотензиновой системы может быть усилен гипотензивный эффект как эналаприлата, так и диуретиков.

Другие антигипертензивные препараты

Одновременное применение этих препаратов может увеличить гипотензивное действие эналаприлата. Одновременный прием с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами может привести к значительному снижению артериального давления.

Литий

При совместном применении лития и ингибиторов АКФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в плазме крови и токсичности. Одновременное применение с тиазидными диуретиками может привести к еще большему увеличению уровня лития и к риску развития литиевой интоксикации. Одновременное применение этих препаратов не рекомендуется, но при необходимости, следует проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме.

Трициклические антидепрессанты и/или антипсихотические препараты /анестетики / наркотические анальгетики

Одновременное применение анестетиков, трициклических антидепрессантов и антипсихотических препаратов с ингибиторами АКФ может привести к дополнительному снижению артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Длительный прием НПВП может снизить антигипертензивное действие ингибиторов АКФ. НПВП и ингибиторы АКФ оказывают аддитивный эффект на увеличение уровня калия в плазме крови, что может привести к ухудшению функции почек. Этот эффект, как правило, обратим. В редких случаях, может возникнуть острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек (пациенты пожилого возраста или пациенты с гиповолемией).

Противодиабетические препараты

Одновременное применение ингибиторов АКФ и противодиабетических препаратов (инсулин, пероральные гипогликемические средства ), может усилить сахароснижающий эффект с риском развития гипогликемии. Это явление чаще наблюдается в течение первых недель комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.

Алкоголь Алкоголь усиливает гипотензивное действие ингибиторов АКФ.

Препараты золота

У пациентов, получающих инъекционную форму препаратов золота (ауротиомалат натрия) и ингибитор АПФ, редко могут развиться нитритные реакции (покраснение лица, тошнота, рвота и гипотония).

Симпатомиметики Симпатомиметики могут снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АКФ.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и ß-блокаторы

Одновременное применение эналаприла с ацетилсалициловой кислотой

(в кардиологических дозах), тромболитиками и бета-адреноблокаторами безопасно.

Особые указания

С осторожностью применяют при порфирии, проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, АН 69), ЛПНП аферез с декстран-сульфатом, десенсибилизации от осиного или пчелиного яда.

Симптоматическая гипотензия

Симптоматическая гипотензия редко встречается у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией, но может появиться у пациентов с дефицитом жидкости (диуретическая терапия, диета с ограничением соли, гемодиализ, диарея или рвота). Симптоматическая гипотензия может возникнуть у пациентов с сердечной недостаточностью, с ассоциированной почечной недостаточностью или без неё. Выраженная гипотония может быть связана с олигоурией и/или прогрессирующей азотемией, и редко с острой почечной недостаточностью и/или смертью. Она также может появиться у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, которые принимают петлевые диуретики в высоких дозах, с гипонатриемией или почечной недостаточностью, на гемодиализе, при гиповолемии или недостатке соли любой этиологии. У этих пациентов начинать лечение и изменять дозу эналаприлата и / или диуретика необходимо под тщательным медицинским контролем. Подобные меры безопасности следует проводить при лечении пациентов со стенокардией или цереброваскулярным заболеванием, когда чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Гипотензия и её серьёзные последствия возникают в редких случаях и являются преходящими. Их можно избежать путем прекращения лечения диуретиками и диетой с ограничением соли до начала лечения препаратом Эналаприлат, если это возможно. В других случаях или если отмена лечения диуретиками не возможна, рекомендуется лечение с половинной дозы (1/2 ампулы) эналаприлата. При появлении артериальной гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение лежа на спине и, при необходимости, провести коррекцию объема плазмы путем внутривенного введения 0,9% раствора хлорида натрия. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения эналаприлата. Обычно после нормализации АД и введения дополнительного объема жидкости, дальнейшие дозы препарата пациентами хорошо переносятся.

Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия Как и все вазодилататоры, ингибиторы АКФ необходимо применять с осторожностью у пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек у отдельных групп пациентов наблюдается вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью почечная функция зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ, включая эналаприлат, может вызвать олигоурию и/или прогрессирующую азотемию и редко острую почечную недостаточность и/или смерть.

У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина <1,33 мл/ сек) начальную дозу следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина, затем в зависимости от реакции на лечение.

Уровень креатинина в плазме и уровень калия необходимо регулярно контролировать. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или заболеваниями почек скрытой формы, включая стеноз почечной артерии, во время лечения эналаприлатом может возникнуть почечная недостаточность. При оперативном и соответствующем лечении это обычно обратимо.

У некоторых пациентов с латентными заболеваниями почек после приёма эналаприлата одновременно с диуретиками, могут появиться незначительные и преходящие увеличения уровней мочевины и креатинина в плазме крови. Поэтому может возникнуть необходимость в снижении дозы ингибитора АКФ и/или отмене диуретиков. Эта ситуация провоцирует клинические проявления стеноза почечной артерии скрытой формы.

Реноваскулярная гипертензия

Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности при лечении пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки ингибиторами АКФ. Потеря функции почек может произойти только при умеренных изменениях уровня креатинина в плазме крови. Таким пациентам лечение следует начинать с низких доз и под тщательным наблюдением врача; во время лечения необходимо с осторожностью титровать дозы и контролировать функцию почек.

Трансплантация почек

Из-за отсутствия опыта, лечение эналаприлатом не рекомендуется пациентам недавно перенесшим трансплантацию почек.

Печеночная недостаточность

Во время терапии ингибиторами АКФ в редких случаях возможно развитие синдрома, который начинается с холестатической желтухи и затем прогрессирует до фульминантного некроза печени и (иногда) с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. Если во время лечения ингибиторами АКФ появляется желтуха или повышение уровней ферментов печени, принимаемый препарат следует немедленно отменить, а пациент должен находиться под тщательным наблюдением и при необходимости получить адекватную терапию.

Нейтропения и агранулоцитоз

У пациентов, принимавших ингибиторы АКФ, отмечены случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек в отсутствие других осложнений нейтропения развивается редко.

Эналаприлат необходимо очень осторожно применять у пациентов с коллагенозами (например, системной красной волчанкой, склеродермией), одновременно получающих терапию иммунодепрессантами, аллопуринол или прокаинамид, а также с сочетанием этих факторов, особенно при существующих нарушениях функции почек. У некоторых из этих пациентов могут развиваться тяжелые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. При назначении препарата таким пациентам рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациент должен быть предупрежден о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекции необходимо немедленно обратиться к врачу.

Повышенная чувствительность и ангионевротический отек

Среди пациентов, принимавших ингибиторы АКФ, включая эналаприл или эналаприлат, о развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани, сообщалось редко. Он может возникать в любое время на протяжении лечения. В таком случае лечение необходимо прекратить и принять соответствующие меры для обеспечения полного исчезновения симптомов у пациента.

Ангионевротический отёк в области гортани может быть фатальным. Если отек языка, голосовой щели или гортани угрожает развитием обструкции дыхательных путей, необходимо в кратчайшие сроки провести неотложную терапию - подкожное введение раствора адреналина 1:1000 (0.3-0.5 мл) и принять меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.

Пациенты с проявлениями отека Квинке в анамнезе, не связанным с терапией ингибиторами АКФ, подвергаются повышенному риску ангионевротического отека в случае приема ингибиторов АКФ.

Анафилактоидные реакции при десенсибилизации

У пациентов, получающих ингибиторы АКФ во время курса десенсибилизации пчелиным или осиным ядом, в редких случаях возможны угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Развития этих реакций можно избежать путем временной отмены ингибитора АКФ перед каждой процедурой десенсибилизации.

Анафилактоидные реакции при проведении афереза ​​ ЛПНП

У пациентов, получающих ингибиторы АКФ во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) сульфатом декстрана, в редких случаях возможны угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Развития этих реакций можно избежать путем временной отмены ингибитора АКФ перед каждой процедурой афереза.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

О развитии повышенной чувствительности, анафилактоидной реакции, сообщалось среди пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием полиакрилнитриловых мембран (AN 69) и одновременно принимающих инги-биторы АКФ. При необходимости проведения гемодиализа следует использовать другой тип мембран, либо перевести пациента на прием подходящего препарата из другого класса антигипертензивных средств.

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом, получающих антидиабетические пероральные препараты или инсулин, в течение первого месяца лечения ингибиторами АКФ необходимо тщательно контролировать уровень сахара в крови.

Кашель Во время лечения ингибиторами АКФ может возникнуть устойчивый, сухой, непродуктивный кашель, который проходит после прекращения терапии. Следует рассматривать это как часть дифференциальной диагностики кашля.

Хирургическая операция и анестезия

У пациентов, перенесших серьезные операции, или во время общей анестезии эналаприлат может блокировать образование ангиотензина II, вторичное к компенсаторному высвобождению ренина. Если врач предполагает возникновение гипотензии из-за данного механизма, лечение может быть направлено на увеличение объема циркулирующей крови.

Гиперкалиемия У некоторых пациентов во время лечения ингибиторами АКФ, включая эналаприл и эналаприлат, может повыситься уровень калия в плазме крови. Повышенному риску развития гиперкалиемии подвержены пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, пациенты одновременно принимающие калийсберегающие диуретики, калиевые добавки и другие препараты, которые могут привести к гиперкалиемии (например гепарин). В случае целесообразности одновременного использования эналаприлата с любым из вышеупомянутых агентов, рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в плазме крови.

Беременность и лактация

Во время беременности не следует начинать применение ингибиторов АКФ. При диагностировании беременности лечение ингибиторами АКФ необходимо прекратить незамедлительно, и, если это целесообразно, начать альтернативное лечение. Прием ингибиторов АКФ во втором и третьем триместрах беременности, как известно, вызывают фетотоксичность (снижение функции почек, маловодие, задержка оссификации черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если ингибиторы АКФ принимались во втором триместре беременности, рекомендуется провести УЗИ почек и черепа. Младенцы, чьи матери принимали ингибиторы АКФ, должны тщательно обследоваться на предмет гипотензии.

Эналаприлат не рекомендуется для применения в период лактации. Новорожденным старшего возраста использование Эналаприлата кормящей матерью может рассматриваться, если такое лечение необходимо для матери и ребенка и контролируются на возникновение каких-либо побочных эффектов.

Пожилые пациенты

Следует применять с осторожностью в виду возможной сопутствующей патологии (почечная, сердечная, печеночная недостаточность), с предварительной оценкой функции почек.

Этнические различия

Как и другие ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, эналаприлат менее эффективен в снижении артериального давления у темнокожих людей, возможно из-за более высокой распространенности статуса низкого ренина.

Особая информация о некоторых ингредиентах Раствор для инъекций Эналаприлат содержит бензиловый спирт, который может вызвать токсические и анафилактоидные реакции у детей до

3 лет. Его не следует применять у недоношенных и новорожденных детей.Этот препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну дозу, в связи с чем является "свободным от натрия".

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данные о влиянии на управление транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами отсутствуют.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: прием внутрь солевого раствора, эпинефрин (подкожно или внутривенно), антигистаминные средства, глюкокортикостероиды (внутривенно), внутривенное введение плазмозаменителей, ангиотензина II, гемодиализ (скорость введения - 62 мл/мин).

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла или ампулы стерильные для шприцевого наполнения, импортные.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки по 5 ампул вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без пачки) вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на госу-дарственном и русском языках помещать в коробки из картона или картона гофрированного. Количество инструкций вкладывается по числу упаковок.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Прикрепленные файлы

033040721477976423_ru.doc	133 кб
076605151477977679_kz.doc	181.5 кб