Широкого спектра действия цефалоспорины. Чем отличаются цефалоспорины первого, второго и третьего поколений

Сегодня наш рассказ о лекарствах. Вернее, не о лекарствах вообще, а о тех из них, которые вызывают множество вопросов и споров. Конечно же, речь пойдет об антибиотиках. А расскажем мы о такой их разновидности, как цефалоспорины 3 поколения в таблетках.

Цефалоспорины относятся к группе полусинтетических бета-лактамных антибиотиков, полученных из «цефалоспорина С», продуцируемого грибом Cephalosporium Acremonium. Химически они похожи на пенициллины. Бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков основано на ингибировании синтеза клеточной стенки бактерий. Они связываются с конкретными белками клетки и приводят к осмотически неустойчивой клеточной мембране.

Традиционно цефалоспорины классифицируются по поколениям, от первого до пятого, которые соответствуют датам выпуска и в некоторой степени их сфере действия. Однако более целесообразно различать такие препараты в соответствии с их кинетическими свойствами и спектром активности.

У пероральных цефалоспоринов независимо от поколения, к которому они относятся, есть очень много общих черт. Рассмотрим их.

Фармакокинетика

В то время как кинетические параметры, например, поглощение и период полураспада плазмы, несколько отличаются от одного вещества к другому, все цефалоспорины остаются неизменными и по большей части устраняются почками. Поэтому при тяжелой почечной недостаточности рекомендуется уменьшить дозу таких препаратов.

Показания к применению

Основные показания одинаковы для всех пероральных цефалоспоринов. В амбулаторной практике они преимущественно применяются при лечении инфекций дыхательных путей, в том числе и отита. Также эти лекарственные средства используются при мочеполовых инфекциях.

Конечно, здесь имеет важное значение устойчивость существующих патогенов к некоторым антибиотикам. Однако на сегодняшний день нет убедительных данных, показывающих, что один из оральных цефалоспоринов превосходит в практике применения другой. К тому же все их доступные формы благоприятны для использования детьми.

Побочные эффекты

Как правило, цефалоспорины — относительно безопасные препараты. В среднем всего лишь около 10% пациентов, получавших пероральные цефалоспорины, пожаловались на побочные реакции. Наиболее распространенными из них являются:

желудочно-кишечные симптомы, особенно диарея;
тошнота, рвота и различные брюшные симптомы;
цефалоспорины могут спорадически вызывать псевдомембранозный энтероколит;
кожные реакции, такие как сыпь, крапивница, зуд, наблюдаются примерно у 1% больных;
реже побочные эффекты включают неврологические симптомы, в частности, головную боль, изменения гематологических показателей и незначительное увеличение трансаминаз.

Аллергические реакции на оральные цефалоспорины встречаются редко, и то исключительно у людей, которые страдают от аллергии на пенициллин.

Как и другие антибиотики, пероральные цефалоспорины 3 и 4 поколения в таблетках могут снизить эффективность оральных контрацептивов и вакцин. Все оральные цефалоспорины в случае явной необходимости могут быть прописаны беременным женщинам.

С одной стороны, цефалоспорины третьего поколения имеют высокую стабильность по отношению к бета-лактамазе. Они обладают хорошей активностью и в отношении кишечной палочки. Также к ним, как правило, чувствительны пневмококки. С другой стороны, цефалоспорины третьего поколения зачастую недостаточно эффективны против стафилококков, поэтому они не очень подходят, например, для лечения инфекций кожи и мягких тканей.

Список цефалоспоринов 3 поколения в таблетках включает в себя следующие эффективные препараты:

«Цефетамет» . Этот препарат можно рассматривать как типичного представителя цефалоспоринов третьего поколения. Показаниями к его применению, как и у других цефалоспоринов, являются инфекции дыхательных и мочевых путей.

«Цефикс» . Средство имеет такой же антибактериальный спектр действия, как и «Цефетамет». Препарат показан при респираторных заболеваниях горла, носа, уха, инфекциях мочевыводящих путей и острой неосложненной гонорее. По данным различных исследований, при его применении несколько чаще, чем у других оральных цефалоспоринов, встречаются побочные эффекты, в частности, увеличение числа случаев диареи.

«Цефодокс» . Этот препарат имеет такой же антимикробный спектр, как и другие цефалоспорины третьего поколения. Показаниями к его применению являются инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, а также неосложненная гонорея. Следует учитывать, что противовоспалительные средства препятствуют абсорбции препарата.

Цефалоспорины 4 и 5 поколения появились сравнительно недавно. Отличительной особенностью бета-лактамных антибиотиков последних поколений является то, что они вводятся в организм, минуя пищеварительный тракт, то есть парентеральным способом. Это позволяет исключить их взаимодействие с кишечной микрофлорой. Именно поэтому цефалоспорины 5 поколения в таблетках на данный момент не производятся.

К наиболее широко используемым препаратам новейших поколений относятся:

«Цефепим» - цефалоспорин 4 поколения для глубокого внутримышечного использования. В случае возникновения угрозы жизни больному проводят внутривенную инфузию препарата.

«Зефтера» - бактерицидный и водорастворимый антибиотик цефалоспоринового ряда 5 поколения. Препарат обладает активностью по отношению ко многим микроорганизмам, устойчивым к антибиотикам пенициллинового ряда. Противопоказан лицам до 18 лет.

Оральные цефалоспорины разных поколений считаются хорошо переносимыми и эффективными лекарственными средствами. Широкий антибактериальный спектр действия и низкие риски побочных эффектов позволяют использовать их при лечении различных инфекций.

Цефалоспорины - группа бета-лактамных бактерицидных антибиотиков, обладающих большей по сравнению с пенициллинами устойчивостью к пенициллиназам, вырабатываемым микроорганизмами. Основу строения данных препаратов составляет 7-аминоцефалоспорановая кислота (7-АЦК). Первый представитель цефалоспоринов (цефалоспорин С) получен из гриба Cefalosporinum acremonium. На основе него было получено множество полусинтетических цефалоспоринов. Их различная активность по отношению к Гр(+) и Гр(-) микроорганизмам послужила поводом к разделению данных препаратов по поколениям.

Механизм действия - повреждение клеточной стенки бактерий посредством нарушения синтеза пептидогликанов, входящего в состав данной структуры. В результате этого микроорганизм погибает.

К цефалоспоринам I поколения относятся: цефалексин, цефалотин, цефазолин и другие. Все данные препараты обладают высокой активностью по отношению только к Гр(+) микроорганизмам. Гр(-) бактерии к цефалоспоринам I поколения либо чувствительны весьма незначительно, либо вовсе резистентны.

Перечень заболеваний, в лечении которых могут быть применены цефалоспорины I поколения , невелик. В основном, это заболевания опорно-двигательного аппарата, мягких тканей, верхних дыхательных путей с четко установленной стафилококковой или стрептококковой природой.

Побочные эффекты

Аллергические реакции, диспепсические расстройства. Общие противопоказания : индивидуальная непереносимость препаратов данной группы. С осторожностью применяют у пациентов с хроническими заболеваниями почек, а также у пациентов с почечной недостаточностью.

Препараты этой группы

Цефалексин (Cephalexin) - существует только в лекарственных формах для приема per os. Прекрасно всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро создает терапевтические концентрации в структурах опорно-двигательного аппарата, желчи и моче. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Используется при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, мягких тканей, верхних дыхательных путей с четко установленной стафилококковой или стрептококковой природой (например, ангина). Противопоказания и побочные эффекты те же, что и для всех цефалоспоринов I поколения. Форма выпуска: капсулы по 250 и 500 мг, суспензия для приема внутрь по 125 или 250 мг действующего вещества в 5 мл.

Цефазолин (Cephazolinum) - так же, как и цефалексин практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако предпочтительным считается парентеральное использование цефазолина. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Наибольшие концентрации создает в структурах опорно-двигательного аппарата. В печени метаболизируется слабо. Используется при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, мягких тканей с четко установленной стафилококковой или стрептококковой природой; для профилактики интраоперационного инфицирования разрезов мягких тканей. Противопоказания и побочные эффекты те же, что и для всех цефалоспоринов I поколения. Форма выпуска: порошок для внутримышечного или внутривенного введения во флаконах по 250, 500 мг, 1, 5, 10, 20 г.

Цефалоспорины - это группа антибиотиков, которые получены от 7-аминоцефалоспориновой кислоты. Их главная особенность - высокая устойчивость к бета-лактамазам в сравнении с пенициллинами. Также данные препараты имеют высокую способность к уничтожению бактерий (бактерицидность) и весьма широкий спектр действия, особенно в отношении стафилококков.

Еще одним достоинством цефалоспоринов является значительная химиотерапевтическая активность благодаря тому, что они вызывают лизис (растворение) внешней мембраны делящейся бактериальной клетки.

Антибиотики группы цефалоспоринов

Цефалоспорины - это группа антибиотиков, которые делятся по пути введения в организм на пероральные (в виде таблеток, сиропов, суспензий) и парентеральные (в виде растворов для внутримышечного и внутривенного введения).

На сегодняшний день существует 2316 препаратов под 220 торговыми названиями. Среди них выделяют 25 действующих веществ.

Наиболее распространенной является классификация цефалоспоринов по поколениям. На сегодняшний день известно 5 поколений, представители которых описаны в таблице:

Все вышеперечисленные антибиотики оказывают бактерицидное действие, то есть убивают бактерии. Происходит это путем разрушения внешней стенки бактериальной клетки.

Препараты данной группы проявляют активность в борьбе против широкого спектра патогенной микрофлоры, и эта способность увеличивается от поколения к поколению.

Список бактерий, чувствительных к цефалоспоринам, описан в таблице ниже:

Поколение препаратов	В борьбе с какими возбудителями используются
1-е	Грамположительные кокки (стрептококки, стафилококки); грамотрицательные кокки; грамотрицательные палочки (кишечная палочка)
2-е	Более активны против грамотрицательных бактерий (по сравнению с препаратами 1-го поколения); против грамположительных бактерий имеют почти такую же активность;
3-е	Низкая эффективность в борьбе с грамположительными кокками; высокая - с энтеробактерими; умеренная - с синегнойной палочкой
4-е	Имеют устойчивость к разрушению цитробактером и энтеробактером; эффективны против синегнойной палочки; умеренно эффективны против грамположительной флоры (кроме энтерококков)
5-е	Эффективны в отношении синегнойной палочки, возбудителя гриппа, золотистого стафилококка и многих других

Пероральные цефалоспорины 1-го поколения

К ним относятся действующие вещества цефалексин и цефадроксил.

Цефалексин

На прилавках аптек цефалексин можно встретить под следующими названиями:

Цефалексин.
Кефлекс.
Оспексин.
Палитрекс.
Цефаклен.
Солексин.
Фелексин.
Пиассан.

Преимущественную активность препарат проявляет в лечении заболеваний, возбудителями которых являются:

Стафилококки - Staphylococcus spp. (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу).
Эпидермальные стафилококки - Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы).
Стрептококки - Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes).
Коринебактерии и клостридии - Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp.

В меньшей степени реагирует на грамотрицательные микроорганизмы, такие как:

Менингококк - Neisseria meningitidis.
Гонорея - Neisseria gonorrhoeae.
Шигелла и сальмонелла - Shigella spp., Salmonella spp.
Бактерия E.coli.
Моракселла катаралис - Moraxella catarrhalis.
Клебсиелла пневмония - Klebsiella pneumoniae.
Трепонема - Treponema spp.

Неэффективен в отношении синегнойной палочки, протеуса мирабилиса (индолположительные штаммы), микобактерии туберкулеза, анаэробов.

При пероральном введении биодоступность лекарства составляет 95%, однако высокой концентрации в тканях и крови не наблюдается. Период полувыведения составляет 1 час.

Цефалексин применяется при:

стафилококковых и стрептококковых инфекциях кожи и мягких тканей;
стафилококковых инфекциях лор-органов, верхних и нижних дыхательных путей;
различных заболеваниях в гинекологии, урологии, венерологии.

Противопоказаниями для назначения являются гиперчувствительность к любым цефалоспоринам и пенициллинам и детский возраст до 6 месяцев.

Возможные побочные эффекты от применения препарата:

головная боль;
головокружение;
изменение клеточного состава крови;
диспептические явления;
вульвовагиниты;
крапивница;
кожная сыпь;
анафилактический шок.

Режим дозирования зависит от конкретного препарата и тяжести заболевания.

Цефадроксил

Цефадроксил встречается под двумя торговыми названиями:

Дурацеф.
Биодроксил.

Лекарство активно в отношении грамположительной и грамотрицательной микрофлоры, клебсиелл, протея и кишечной палочки, но бесполезно в борьбе с энтерококками и энтеробактериями.

Терапевтическая концентрация удерживается в крови до 12 часов. Большая часть лекарственного вещества выводится почками в течение суток.

Сферой применения цефадроксила являются:

инфекционные заболевания кожи и мягких тканей;
инфекции мочеполовых путей;
тонзиллит;
аденоидит.

Препарат противопоказан при непереносимости других цефалоспоринов и пенициллинов, при кормлении грудью. Побочные эффекты:

диспепсия;
нарушения стула;
кандидоз;
кожные аллергические реакции.

Цефалоспорины 2-го поколения

В эту группу входят медикаменты на основе действующих веществ цефаклора и цефуроксима.

Цефаклор

Встречается под названиями:

Цеклор.
Цефаклор.
Альфацет.

Препараты используются для терапии инфекционных заболеваний, возбудителями которых являются:

стафилококки;
стрептококки;
нейссерии;
цитробактер;
моракселла;
бактероид.

Максимальная концентрация достигается в течение часа. Препарат выводится почками в течение 1–1,5 ч.

Противопоказания те же, что и для остальных цефалоспоринов. Побочные действия: диспепсия, запор, гепатит, головокружение, тревожность, бессонница, нарушение клеточного состава крови в сторону уменьшения количества элементов, нарушения функции почек, кандидоз.

Цефуроксим

Торговые названия лекарства:

Зиннат.
Цефуроксим.
Цефурабол.
Аксетин.
Кетоцеф.

Отличительной чертой данного антибиотика по сравнению с другими цефалоспоринами является его способность воздействовать на штаммы, резистентные к ампициллину и пенициллину. Так, препарат эффективен в борьбе против аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе имеющих способность вырабатывать пенициллиназу.

Область применения антибиотика весьма широкая: его назначают при инфекционных поражениях дыхательных путей, лор-органов, мочеполовых путей, кожи, мягких тканей.

Абсолютным противопоказанием для приема является непереносимость цефалоспоринов и пенициллинов; ограниченно медикамент применяется при заболеваниях ЖКТ, истощении.

Препараты 3-го поколения

К ним относятся цефиксим и цефтибутен.

Цефиксим

Встречается под названиями:

Супракс.
Панцеф.
Супракс Солютаб.
Цефспан.

Для лечения детей оптимально подходит Супракс Солютаб. Эта форма выпуска отличается от всех других тем, что таблетки можно запивать водой целиком или развести в небольшом количестве воды - в зависимости от того, как удобнее принять лекарственное средство малышу.

К цефиксиму чувствительны грамположительные и грамотрицательные микробы:

стрептококки;
нейссерии;
моракселла;
бактероид.

Устойчивость к нему имеют синегнойная палочка, стафилококки, листерии.

Показаниями к применению являются инфекции, вызванные вышеназванными бактериями; поражения дыхательных путей, ЖКТ, мочеполовых путей.

Противопоказания и побочные эффекты - те же, что и для остальных цефалоспоринов.

Цефтибутен

На прилавках аптек вещество встречается под названием Цедекс.

Чувствительность к цефтибутену имеют:

стрептококки;
стафилококки;
гемофильная и кишечная палочка;
моракселла;
сальмонеллы;
шигеллы.

Показаниями для назначения являются:

инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
энтериты и гастроэнтериты у детей, вызванные шигеллами и сальмонеллами;
средний отит;
острые и хронические инфекции мочеполовой системы.

Противопоказания - непереносимость и детский возраст до 6 месяцев .

Побочные эффекты, описанные в инструкции по применению:

кандидоз;
вагинит;
псевдомембранозный колит;
запор;
диспептические явления;
головокружение;
парестезии;
головная боль;
одышка;
нарушение функции почек.

Цефалоспорины 4-го и 5-го поколения представлены препаратами для парентерального введения.

Одна из групп высокоэффективных антибиотиков - это цефалоспорины. Открыты они были еще в середине 20 века, но за последние годы получено множество новых препаратов. Существует уже пять поколений таких антибиотиков. Наиболее распространены цефалоспорины в таблетках. Они довольно эффективны против многих инфекций и хорошо переносятся даже маленькими детьми. Принимать их удобно, и часто именно их выбирают врачи при лечении инфекционных заболеваний.

Историческое развитие этой группы антибиотиков

Еще в 40-е годы 20 века итальянский ученый Бродзу при изучении возбудителей тифа обнаружил грибок, обладающий антибактериальной активностью. Он оказался эффективен как в отношении грамположительных, так и Позже ученый выделил из этого грибка вещество, названное цефалоспорином С. На его основе стали создаваться объединенные в группу цефалоспоринов. Они оказались устойчивыми к пенициллиназе и стали применяться в тех случаях, когда пенициллин был неэффективен. Первым препаратом этой группы стал «Цефалоридин».

Сейчас уже существует пять поколений цефалоспоринов, объединяющих более 50 лекарств. Кроме препаратов на основе грибка созданы и полусинтетические средства, которые являются более устойчивым и обладают широким спектром действия.

Как действуют эти антибиотики?

Антибактериальный эффект цефалоспоринов основан на их способности уничтожать ферменты, составляющие основу клеточной мембраны бактерий. Поэтому они проявляют активность только против растущих и размножающихся микроорганизмов. Препараты первых двух поколений были эффективны при стафилококковой и но разрушались под воздействием бета-лактамаз, вырабатываемых грамотрицательными бактериями. Последние поколения препаратов, в которых основное действующее вещество, добытое из грибка, связывалось с синтетическими веществами, оказались более устойчивыми. Они применяются при многих инфекциях, но оказались неэффективными против стафилоккоков и стрептококков.

Классификация цефалоспоринов

Можно разделить эти препараты на группы по разным критериям: по спектру действия, эффективности или способу введения. Но наиболее привычной является классификация их по поколениям:

Антибиотики первого поколения были получены в 60-е годы 20 века. Это «Цефалексин», «Цефазолин», «Цефадроксил» и другие. Они сейчас имеют множество аналогов и форм выпуска: в виде инъекций, таблеток, капсул или суспензии;

Второе поколение антибиотиков более устойчиво к бета-лактамазе. Часто применяются такие цефалоспорины в таблетках: «Цефуроксим аксетил» и «Цефаклор»;

К третьему поколению относятся «Цефиксим», «Цефтибутен», «Цефотаксим» и другие;

В четвертом поколении пока существуют только препараты для инъекций. Они уже устойчивы к бета-лактамазе и имеют более широкий спектр действия в отношении Это "Цефипим" и "Цефпиром";

Недавно были получены цефалоспорины 5 поколения. В таблетках их также пока не выпускают, но инъекции этих препаратов считаются высокоэффективными против многих инфекций.

Область применения цефалоспоринов

Эти препараты довольно эффективны, но не все микроорганизмы поддаются их воздействию. Бесполезными цефалоспорины могут оказаться против энтерококков, пневмококков, листерии, псевдомонады, хламидии и микоплазмы. Но легко поддаются лечению ими такие заболевания:

Цистит, пиелонефрит, уретрит и другие инфекции почек;

Стрептококковая ангина;

Инфекционные заболевания верхних дыхательных путей;

Средний отит;

Синусит;

Острый и хронический бронхит;

Гонорея;

Шигеллез;

Фурункулез;

Эффективны они и для профилактики послеоперационных инфекций.

Побочные действия этих препаратов

Цефалоспорины в таблетках довольно легко переносятся, но иногда могут вызывать боли в животе, тошноту, рвоту и понос. При инъекционном применении препаратов возможно жжение и воспалительная реакция в месте введения. Обычно же цефалоспорины низкотоксичны и хорошо переносятся даже маленькими детьми. Как и все антибактериальные препараты, они могут вызвать аллергические реакции и нарушения в работе печени и почек. Также возможно изменение картины крови. Обычно парентеральное лечение цефалоспоринами проводится под наблюдением врача в медицинском учреждении. Серьезных побочных действий в таких случаях удается избежать. При амбулаторном же лечении, в котором применяются цефалоспорины в таблетках, нужно строго соблюдать инструкцию и принимать дополнительно препараты для профилактики дисбактериоза. Именно поэтому такие лекарства нельзя самостоятельно использовать без назначения врача.

Почему чаще используются цефалоспорины в таблетках

Цена в этом вопросе играет не последнюю роль. Ведь не нужно дополнительно покупать шприцы и растворы, оплачивать услуги медицинского персонала. Таблетки на курс лечения можно приобрести от 50 до 250 рублей, дороже стоит суспензия - около 500.

Очень важен также психологический эффект. Многие пациенты, особенно дети, очень болезненно воспринимают сам факт укола.

При инъекциях возможны местные воспалительные реакции. Именно поэтому все чаще в медицине используется метод ступенчатой терапии, когда при улучшении состояния пациента переходят на пероральный способ введения препарата. Это особенно применимо в педиатрической практике. Да и вообще для лечения детей стараются использовать антибиотики группы цефалоспоринов в таблетках. Это наиболее оправдано при терапии нетяжелых инфекций. Но в любом случае нужно опираться на рекомендации врача. Только специалист может определить, поможет ли в данном случае цефалоспорин.

Инструкция по применению

Таблетки или капсулы, в которых выпускаются эти антибиотики, нужно пить строго по рекомендации врача.

Обычно назначают взрослым по 1 грамму препарата через каждые 6-12 часов. Детям же дозировка рассчитывается с учетом веса и дается лекарство не чаще трех раз в день. Для удобства дозирования выпускаются таблетки с разделительной полосой, а также сироп и суспензия, которые имеют приятный вкус. Именно в таком виде чаще всего используются цефалоспорины для лечения детей. Не применяются эти препараты только у младенцев младше 3 месяцев. Чаще всего курс лечения продолжается 7-10 дней, но все зависит от состояния пациента. Обычно после улучшения нужно продолжать прием препарата еще 2-3 дня. Лучше всего пить лекарство после еды, так лучше усваиваются цефалоспорины в таблетках. Инструкция предупреждает еще и о том, что одновременно с ними нужно принимать антигрибковые средства и препараты против дисбактериоза.

Цефалоспорины первых трех поколений

Это уже изученные, давно применяемые и распространенные лекарства. Многие из них существуют в разных формах:

В порошке для приготовления раствора для инъекций;

В порошке для приготовления суспензии;

В капсулах;

В таблетках, содержащих разную дозировку действующего вещества;

В сиропе для детей.

Все эти препараты довольно часто назначаются при лечении нетяжелых инфекций верхних дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей. От первого к третьему поколению этих антибиотиков наблюдается повышение активности против грамотрицательных бактерий, но грамположительные микроорганизмы становятся к ним более устойчивыми.

К первому поколению этих антибиотиков, кроме лекарств, названия которых прямо указывают на их принадлежность, относятся "Биодроксил", Кефлекс","Палитрекс", "Сефрил" и "Солексин". Цефалоспорины 2 поколения в таблетках применяются чаще всего, так как высокая их эффективность сочетается с хорошей переносимостью. Наиболее известны такие препараты, как "Зиннат", "Супракс", "Аксосеф", Зиноксимор" и "Цеклор". Сравнительно недавно стали выпускаться антибиотики-цефалоспорины в таблетках 3-го поколения. Их можно встретить под такими названиями: "Орелокс", "Цедекс" и другие. Именно их чаще всего применяют в педиатрической практике.

Современные цефалоспорины

Антибиотики этой группы, относящиеся к 4-му и 5-му поколениям, появились сравнительно недавно. Они относятся к полусинтетическим антибактериальным препаратам и обладают широким спектром действия.

Пока такие лекарства применяются только в виде инъекций, именно так они лучше всего действуют. Ученым не удается добиться, чтобы таблетки цефалоспоринов так же быстро всасывались, при этом не теряя своей активности. Из четвертого поколения чаще всего применяются такие препараты: "Максипим", "Цефепим", "Изодепом", "Кайтен", "Ладеф", "Мовизар" и другие. Все они используются в стационарных условиях для лечения тяжелых инфекций. Недавно появились и антибиотики 5-го поколения - "Цефтозолан" и "Цефтобипрола Медокарил". Они оказались еще более эффективны против большинства известных микроорганизмов.

Нередко для лечения заболеваний бактериальной этиологии используются цефалоспорины в таблетках. Данные лекарства являются антибиотиками. Первый препарат из этой группы был получен в 1964 году (цефалотин). Назывался он так потому, что был получен из культур микроорганизмов Cefalosporium acremonium. Они относятся к классу несовершенных грибов. С тех пор успешно было синтезировано большое количество цефалоспоринов. Какими свойствами обладают данные лекарственные препараты и когда они применяются?

Характеристика цефалоспоринов в таблетках

Цефалоспориновые антибиотики применяются очень часто. Их основные особенности:

высокая активность в отношении широкого спектра бактерий;
бактерицидный эффект;
возможность применения в различных лекарственных формах (таблетках, уколах, капсулах);
возможность формирования перекрестной аллергии у больных, имеющих аллергию на Пенициллин;
устойчивы к ферменту бета-лактамазе;
усиливают свой эффект при сочетании с аминогликозидами.

Антибиотики цефалоспоринового ряда на сегодня подразделяют на несколько поколений. Выделяют 4 поколения этих лекарств. При этом цефалоспорины 4 поколения вводятся только парентерально. Отсюда следует, что таблетированные формы представлены только тремя поколениями.

Из 1 поколения в таблетках выпускается Цефалексин (Кефлекс). Ко второму поколению относятся таблетки Цефуроксим аксетил и Цефаклор. Что же касается 3 поколения, то в эту группу входят Цефиксим и Цефтибутен. Каждое поколение имеет свои особенности. Важно, что препараты 1 поколения менее устойчивы к бета-лактамазам.

Показания к применению

Данный ряд антибактериальных препаратов оказывает бактерицидное действие. Достигается это благодаря повреждению клеточной мембраны микроорганизмов. В большей степени данные препараты активны в отношении граммотрицательных бактерий. Эффективность антибиотиков группы цефалоспоринов, относящихся к 1 поколению, более низкая, нежели у представителей 3 поколения.

Таблетки цефалоспоринов 1 поколения убивают стафилококков, стрептококков, нейссерию, кишечную палочку, шигелл и сальмонелл. Важно, что большая часть энтеробактерий (протей, внебольничные штаммы кишечной палочки) имеет устойчивость к этим лекарствам.

Для антибиотиков цефалоспоринов 2 поколения характерен более широкий спектр антимикробного действия. К Цефуроксиму и Цефаклору чувствительны энтеробактерии, стафилококки, стрептококки, гонококки, нейссерия. Устойчивостью обладают пневмококки, псевдомонады, некоторые анаэробы. Наиболее часто для лечения больных применяются препараты 3 поколения.

В отличие от парентеральных цефалоспоринов (Цефотаксима и Цефтриаксона) таблетки менее эффективны. Например, Цефтибутен практически не действует на зеленящих стрептококков и пневмококков. Устойчивостью обладает энтеробактер, серрация и некоторые другие бактерии. Цефалоспорины 3 поколения можно применять для лечения:

болезней дыхательных путей (бронхита, пневмонии, эмпиемы, синусита, отита, фарингита, ангины);
гонореи;
патологии органов мочеполового тракта (воспаления уретры, мочевого пузыря, пиелонефрита);
болезни Лайма;
импетиго;
фурункулеза.

Цефалоспорины 1 поколения

Нередко в медицинской практике применяется Цефалексин. Это средство применяется перорально в виде таблеток. Медикамент используется для лечения болезней респираторной системы (воспаления глотки, синусита, ангины, бронхита, бронхопневмонии, абсцесса легкого), патологий органов мочевыделительной системы, кожных болезней и остеомиелита.

Препарат обладает высокой биодоступностью (90-95%). Цефалексин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому его нецелесообразно применять для лечения менингита. Цефалексин не рекомендуется употреблять в период вынашивания или кормления малыша. Препарат не назначается детям до 3 лет и при непереносимости лекарства.

Как и большинство других цефалоспоринов, таблетки Цефалексин могут вызывать различные нежелательные реакции. Возможные побочные эффекты включают в себя аллергические реакции, диспепсические нарушения, головокружение, слабость, судороги, повышенное возбуждение, воспаление суставов, появление болей в суставах, нарушение процесса свертывания крови.

Длительность лечения Цефалексином определяет врач. Чаще всего лечение длится 1-2 недели. Таблетки принимаются непосредственно до еды.

Антибиотики 2 поколения

Из таблетированных препаратов 2 поколения могут приниматься Зиннат и его аналоги. Основным действующим компонентом Зинната является Цефуроксима аксетил. Выпускается Зиннат в виде таблеток, покрытых оболочкой белого цвета. Таблетки имеют двояковыпуклую форму. Препарат назначается сроком от 5 до 10 дней. Зиннат можно использовать для лечения как взрослых, так и детей старше 3 лет. Лекарство может вызвать следующие нежелательные эффекты:

изменение показателей крови (эозинофилию, тромбоцитопению, лейкопению);
сыпь;
крапивницу;
головные боли;
головокружение;
нарушение стула по типу диареи;
боли в животе;
тошноту;
увеличение концентрации печеночных ферментов.

Лицам, у которых имеются патология почек, язвенный колит или другие хронические заболевания органов ЖКТ, Зиннат назначается с осторожностью. Важно, что при несоблюдении сроков лечения (длительном применении) возможно инфицирование организма грибами рода Candida.

Таблетки 3 поколения

Цефалоспорины 3 поколения являются наиболее востребованными на сегодня. Из таблетированных форм третьего поколения нередко больным назначаются Супракс или Цемидексор. Таблетки Супракс имеют бледно-оранжевый цвет и запах клубники. В их составе имеются Цефиксим и вспомогательные вещества.

Супракс эффективен в отношении следующих микроорганизмов: стрептококков, стафилококков, гемофильной палочки, моракселлы, кишечной палочки, протея, нейссерии. Устойчивостью к лекарству обладают листерии, псевдомонады, энтерококк, энтеробактер, бактероиды, клостридии. Суточная доза препарата зависит от массы тела. Супракс целесообразно применять для лечения следующих заболеваний:

тонзиллита и фарингита, вызванных стрептококками;
среднего отита;
острой формы воспаления бронхов;
неосложненной гонореи;
шигеллезов;
неосложненного уретрита, пиелонефрита, цистита;
хронического бронхита в стадии обострения.

Ограничением для применения Супракса в детском возрасте является масса тела менее 25 кг. Кроме того, не рекомендуется использовать таблетки Супракс при патологии почек. Таким образом, цефалоспорины являются эффективными противомикробными средствами.