Что представляют собой ноотропные препараты, какие полезные свойства они имеют, показания и противопоказания к использованию этих лекарственных средств, механизм действия и инструкция по применению, обзор популярных лекарств данной группы.

Особенности и классификация ноотропных препаратов

Первым в истории ноотропным лекарственным средством был синтезирован Пирацетам. Его создали и испытали в 1963 году бельгийские разработчики.

В ходе исследования инновационного препарата фармакологи отмечали, что он существенно способствует повышению умственной работоспособности, значительно улучшает память, а также влияет на быструю обучаемость пациентов. Средство при этом не оказывало побочных эффектов и не вызывало изменений биоэлектрической активности полушарий головного мозга.

Класс препаратов, что активно воздействовали на высшие комплексные функции мозга, в 1972 году фармаколог Джурджеа предложил называть «ноотропами». Эти средства упрощают внутримозговую передачу информации через центральные нейроны, снижают неврологический дефицит и нормализуют энергетические процессы.

Классификация ноотропных препаратов создана по двум эффектам воздействия на организм пациента:

• Первичный . Компоненты начинают воздействовать непосредственно на нервные клетки мозга.
• Вторичный . Значительно улучшается кровоснабжение мозга, повышается его устойчивость к кислородной недостаточности, предотвращается образование тромбов.

Состав и характеристика компонентов ноотропных лекарств

Данная лекарственная группа содержит в себе много витаминов и растительных компонентов, которые активно вступают в борьбу за нормализацию функционирования головного мозга:

• Глицин . Простейшая аминокислота, которая снимает психоэмоциональное напряжение, облегчает процесс засыпания, помогает повысить умственную работоспособность, нейтрализует токсическое действие спиртных напитков.
• Готу Кола или центелла азиатская . Это растение, что широко употребляется в медицине при производстве ноотропов. Биологическая добавка на ее основе тонизирует работу мозга, уменьшает раздражительность, улучшает кровообращение.
• Гинкго Билоба . Реликтовое растение, что также нашло свое применение в фармакологии. Оно благотворно влияет на мозг, способствует крепкому сну и развитию памяти, улучшает кровообращение и противодействует кислородному голоданию нервных клеток.
• Витамин К1 или фитоменадион . Укрепляет стенки сосудов и необходим для хорошего процесса свертывания крови.
• Витамин В3 или никотиновая кислота . Это важный компонент ноотропных средств, который устраняет мышечную слабость, нервозность, невнимательность, головную боль.
• Витамин В5 или антотеновая кислота . Тонизирует и активизирует работу мозга, способствует снятию депрессивных симптомов, рассеянности. Особенно необходим при физических нагрузках, так как способствует улучшению производительности.
• Витамин В6 или пиридоксин . Улучшает липидный обмен, метаболизм, способствует синтезу белка и гемоглобина. Влияет на работу нервной системы и очень важен для усвоения цианокобаламина.
• Витамин В12 или цианокобаламин . Непосредственно связан с процессами запоминания и обучения. Повышает концентрацию внимания.

Полезные свойства ноотропных препаратов

Изначально в медицине лекарственные средства класса ноотропов использовались в большей степени пожилыми людьми, которые имели нарушения функциональности головного мозга. В последнее время данный тип препаратов стал применяться в разных сферах медицины.

Действие ноотропных средств отличается широким спектром эффективности. Препараты этого класса отказывают такие положительные эффекты:

1. Успокоительный (седативный) - транквилизирует, снимает раздражительность.
2. Антидепрессивный.
3. Адаптогенный: организм способен противостоять негативному влиянию окружающей среды, приспосабливается к вредным факторам.
4. Психостимулирующий: борется с психомоторной заторможенностью, психической апатией.
5. Улучшение когнитивных механизмов, интеллектуальной активности.
6. При употреблении ноотропов наблюдается расширение объемов интеллектуальных способностей.
7. Увеличение скорости запоминания информации, длительности ее сохранения.
8. Улучшается краткосрочная память.
9. Повышение работоспособности, чувства бодрости, ясности сознания, уменьшение астенического состояния.
10. Ноотропные препараты уменьшают риск заболевания эпилепсией и болезнью Паркинсона.
11. Стимуляция метаболизма в нервной системе, особенно полезно при повреждении головного мозга вследствие травм и аноксии.
12. Собственно ноотропный: влияние на высшие корковые функции головного мозга, повышение качества речи, концентрация внимания.
13. Нормализация автономной нервной системы (улучшение кровоснабжения головного мозга и, как следствие, устранение головной боли).
14. Антидискинетический.
15. Иммуностимулирующий.
16. Уменьшает объем глюкозы в крови.

Данная группа ноотропных средств не вызывает фармакологической зависимости и не провоцирует психомоторное возбуждение, а также не приводит к физическому истощению организма.

Противопоказания и побочные эффекты ноотропных препаратов

Ноотропные средства имеют ряд противопоказаний, которые следует учитывать прежде, чем принимать лекарства:

• Индивидуальная непереносимость пациента к препарату в целом либо гиперчувствительность к его определенному компоненту;
• В период беременности или при кормлении ребенка грудью;
• Снижение почечной активности (хроническая или острая недостаточность почек);
• Болезнь Гентингтона (наследственное заболевание нервной системы);
• В период кровоизлияния в ткани головного мозга.

Довольно редко проявляются побочные эффекты ноотропных препаратов, однако у некоторых пациентов могут возникнуть такие нежелательные реакции:

1. Нарушение режима сна, головные боли, слабость, повышенная нервозность, тремор;
2. Частые скачки артериального давления;
3. Высыпания на теле по типу крапивницы, сильный зуд;
4. Тошнота, рвота, проблемы со стулом;
5. Гиперемия лица;
6. Рост психопатологической симптоматики;
7. У людей пожилого возраста может возникнуть коронарная недостаточность.

Механизм действия ноотропных препаратов

В основе механизма действия ноотропных средств лежит нормализация обмена с нейромедиаторными системами мозга, совокупность которых отвечает за стабильное функционирование мозга пациента, скорость запоминания, мыслительные процессы, а также за концентрацию внимания.

Важнейшими нейромедиаторными системами мозга являются:

• Моноаминергическая . Непосредственно влияет на количество дофамина, серотонина и норадреналина в головном мозге.
• Глутаматергическая . Дополняет своими функциями холинергическую систему: улучшает передачу импульсов нейронами.
• Холинергическая . Стабилизирует содержание ацетилхолина, который важен для межклеточной передачи импульсов.

На метаболических процессах действие ноотропов сказывается следующим образом:

1. Начинает ускоряться обмен информационных макромолекул и нервных импульсов, а также синтез рибонуклеиновой кислоты и белка.
2. Мембранная текучесть увеличивается, структура нормализуется, а процесс синтеза фосфолипидов регулируется.
3. Внутримозговая микроциркуляция крови нормализуется.
4. Улучшение энергообеспечения благодаря стимуляции синтеза и употребления аденозинтрифосфата.
5. Утилизация в мозгу глюкозы, а также уменьшение активности кортикального выброса, что приводит к ухудшению процессов запоминания.

Средства данной лекарственной группы увеличивают концентрацию аденилатциклазы, вследствие чего улучшается процесс аденозинтрифосфата и проходят биохимические и физиологические процессы. При нехватке кислорода аденозинтрифосфорная кислота активизируется и нормализует обмен веществ в мозге.

Инструкция по применению ноотропных средств

Ноотропы выпускаются в виде таблеток, которые покрыты оболочкой цвета слоновой кости, в центре с одной и другой стороны, как правило, расположена гравировка «N», а также в капсулах или жидких концентратах.

Показания к использованию данных препаратов могут быть следующими:

• Приобретенное слабоумие (деменция) сосудистой либо возрастной природы;
• Низкая обучаемость;
• Эпилептические припадки;
• Развитие шизофрении;
• Нейроциркуляторная дистония;
• Хронические депрессивные синдромы;
• Мигрень;
• Головокружения (если они только не психического или вазомоторного генеза);
• Черепно-мозговая травма;
• Нейроинфекции (полиомиелит);
• Нарушения внутримозгового кровообращения;
• Сосудистые отклонения в головном мозге (недостаток кровоснабжения);
• Большая концентрация токсических веществ в головном мозге;
• Недержание мочи;
• Органические поражения головного мозга, вызванные чрезмерным употреблением алкогольных напитков.

Применение ноотропных средств - пероральное. Можно употреблять перед приемом пищи либо во время еды. Запивать следует соком либо водой.

Для взрослых назначается в соотношении 40-150 мг на 1 кг массы тела. В сутки следует разделять дозу на 3-4 приема. У пожилых людей доза должна корректироваться врачом в зависимости от почечной функциональности.

В практике подготовки спортсменов и при их лечении часто рекомендуют препараты из этой группы. Выделяют такие показания к употреблению ноотропных лекарств спортсменами: профилактика от укачивания, нарушения мозгового кровообращения в связи с изменением церебральных сосудов, низкая способность концентрации внимания, восстановление организма после сильных нагрузок, соревнований.

Обзор ноотропных препаратов

Существует определенный рейтинг ноотропных средств, которые предназначены для концентрации внимания пациентов:

1. Пирацетам . Является самым популярным препаратом. Он выпускается в таблетках, которые принимаются перорально (всасываются в ЖКТ буквально через 1 час), а также в форме раствора для инъекций, что используется парантерально. Благодаря средству нормализуется метаболизм в головном мозге, вследствие чего улучшается память, повышается концентрация внимания. Также лекарство оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов. Период полувыведения из организма составляет около 2-3 часов. На данный момент цена ноотропного препарата составляет 76 рублей за упаковку таблеток (400 мг, 60 штук). А 20%-ный раствор в ампулах по 5 мл (10 штук) стоит 47 рублей.
2. Прамистар . Выпускается исключительно в таблетках. Улучшает мозговые процессы запоминания, повышает способность к обучению. На вегетативную нервную систему не влияет. В ЖКТ всасывается до 1 часа и почти полностью. Период полураспада наступает через 3-5 часов. Эффект препарата виден спустя 6-7 недель употребления. Цена капсул 600 мг составляет 2500 рублей.
3. Витрум мемори . Данный витаминный комплекс выпускается для людей пожилого возраста, которые страдают потерями памяти, рассеянностью и ухудшением интеллектуальных возможностей. Принимается перорально во время еды по одной капсуле два раза в сутки. Лечение проходит курсами длиной в три месяца.
4. . Препарат американского происхождения для улучшения концентрации внимания и работоспособности мозга для взрослых. В состав вошли: Бакопа, Гиперзин А, Габа, Витамины B6 и B12, L-глютамин, Гинко. Цена от 20 до 33 долларов за баночку в зависимости от количества заказанных упаковок.

Что такое ноотропные средства - смотрите на видео:

Ноотропные препараты значительно улучшают когнитивную деятельность, влияют на способность концентрировать внимание, помогают при целом ряде отклонений функционирования головного мозга. Часто употребляются в комплексе с другими средствами при лечении патологических состояний. Всемирная организация здравоохранения относит данное средство к лекарственным психостимуляторам.

Ноотропы: действие, показания, список современных и эффективных, отзывы

Ноотропы - группа психотропных препаратов, воздействующих на высшие функции мозга и повышающих его устойчивость к негативным экзогенным факторам: чрезмерным нагрузкам, интоксикации, травмам или гипоксии. Ноотропные средства улучшают память, повышают интеллект, стимулируют познавательную деятельность.

С древнегреческого языка термин «ноотропы» означает «стремление к мышлению». Впервые это понятие ввели в прошлом столетии фармакологи из Бельгии. Церебропротекторы активизируют нейрометаболические процессы в головном мозге и повышать общую резистентность организма к действию экстремальных факторов.

Ноотропы не были выделены в самостоятельную фармакологическую группу, их объединили с психостимуляторами. В отличии от последних ноотропные средства являются антигипоксантами, но не оказывают негативного воздействия на организм, не нарушают активность головного мозга, не влияют на двигательные реакции, не обладают снотворным и анальгезирующим действием. Ноотропы не повышают психофизическую активность и не вызывают фармакологическую зависимость.

Все ноотропные средства подразделяют на 2 большие группы:

• «Истинные» ноотропы, оказывающие единственный эффект - улучшение памяти и речи;
• , обладающие противогипоксическим, успокоительным, противосудорожным, миорелаксантным эффектами.

Ноотропы оказывают первичное действие, которое заключается в непосредственном влиянии на структуры нервной системы, и вторичное действие, направленное на улучшение микроциркуляции в головном мозге, профилактику и гипоксии. Ноотропные средства стимулируют обменные процессы в нервной ткани и нормализуют их при , отравлении и травматическом повреждении.

В настоящее время фармакологи разрабатывают и синтезируют новейшие ноотропные препараты, имеющие меньше побочных эффект и являющиеся более эффективными. Они отличаются малой токсичностью и практически не вызывают осложнений. Терапевтический эффект ноотропов развивается постепенно. Принимать их следует непрерывно и длительно.

Ноотропы нового поколения применяют в различных медицинских сферах: педиатрии, акушерстве, неврологии, психиатрии и наркологии.

Механизм действия

Ноотропы оказывают прямое воздействие на ряд функций головного мозга, активизируют их, стимулируют умственную деятельность и процессы запоминания. Они облегчают взаимодействие правого и левого полушарий, а также основных центров, расположенных в коре головного мозга. Ноотропные средства омолаживают организм и продлевают жизнь.

Нейрометаболические церебропротекторы – ноотропные лекарственные средства, получившие второе название благодаря своему биогенному происхождению и влиянию на клеточный метаболизм. Эти медикаменты повышают утилизацию глюкозы и образование АТФ, стимулируют биосинтез белков и РНК, подавляют процесс окислительного фосфорилирования, стабилизируют мембраны клеток.

Механизмы действия ноотропов:

• Мембраностабилизирующий;
• Антиоксидантный;
• Антигипоксический;
• Нейропротективный.

В результате курсового применения ноотропных средств улучшаются мыслительные и познавательные процессы, повышается интеллект, активизируется метаболизм в нервной ткани, повышается резистентность головного мозга к негативному воздействию эндогенных и экзогенных факторов. Церебровазоактивные препараты обладают также особым механизмом сосудорасширяющего действия.

Эффективность ноотропов повышается при их комбинации с ангиопротекторами и психостимуляторами, особенно у ослабленных лиц.

Ноотропные препараты чаще всего назначают пожилым людям и детям. В старости необходимо корректировать нарушенные функции интеллекта: внимание и память, а также повышать творческую активность. Детям нейрометаболические стимуляторы помогут в борьбе с задержкой умственного развития.

Основные эффекты

Ноотропные средства оказывают на организм человека следующее воздействие:

спектр действия ноотропов

1. Психостимулирующее - стимуляция функций головного мозга у психически инертных лиц, страдающих гипобулией, апатией, психомоторной заторможенностью.
2. Антигипоксическое - формирование устойчивости клеток мозга к дефициту кислорода.
3. Седативное - успокаивающее, притормаживающее действие на организма.
4. Антиастеническое - устранение симптомов астенического синдрома.
5. Антидепрессивное - борьба с депрессией.
6. Противоэпилептическое - предупреждение судорог, потери и спутанности сознания, поведенческих и вегетативных расстройств.
7. Ноотропное - стимуляция познавательной деятельности.
8. Адаптогенное - выработка резистентности организма к воздействию негативных факторов.
9. Вазовегетативное - ускорение мозгового кровотока и устранение основных симптомов .
10. Липолитическое - использование жирных кислот в качестве источника энергии.
11. Антитоксическое - нейтрализация или выведение из организма различных токсических веществ.
12. Иммуностимулирующее - укрепление иммунитета и повышение общей резистентности организма.

Показания и противопоказания

Показания для применения ноотропных средств:

Ноотропы противопоказаны лицам с индивидуальной гиперчувствительностью к основному действующему веществу препарата, выраженным психомоторным возбуждением, печеночно-почечной недостаточностью или булимией, а также перенесшим острый , страдающим хореей Геттингтона, имеющим тяжелое нарушение функции почек, беременным и кормящим женщинам.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, возникающие на фоне лечения ноотропными препаратами:

1. Гипервозбудимость,
2. Слабость,
3. Бессонница,
4. Беспокойство, тревога,
5. Диспепсические симптомы,
6. Гепато- или нефротоксичность,
7. Эозинофилия,
8. Частые приступы стенокардии,
9. Судороги, эпиприпадки,
10. Нарушение равновесия,
11. Галлюцинации,
12. Атаксия,
13. Спутанность сознания,
14. Лихорадка,
15. Тромбофлебит и боль в месте введения,
16. Двигательная расторможенность,
17. Ощущение жара и гиперемия лица,
18. Высыпания на лице и теле по типу крапивницы.

Описание препаратов

Список лучших ноотропных препаратов, получивших широкое распространение во врачебной практике:

• «Пирацетам» оказывает позитивное воздействие на метаболические процессы в головном мозге. Препарат назначают для лечения , улучшения памяти, коррекции дислексии, церебростении и у детей. «Пирацетам» является скоропомощным средством при абстинентном синдроме и делирии у алкоголиков. Его применяют при вирусных нейроинфекциях и в комплексной терапии инфаркта миокарда.
• «Винпоцетин» – нейрометаболическое средство, расширяющее сосуды мозга и улучшающее микроциркуляцию. Препарат снабжает ткани мозга кислородом и питательными веществами, снижает системное артериальное давление. Таблетки «Винпоцетин» разжижает кровь и улучшают ее реологические свойства. Лекарство оказывает антиоксидантное и нейропротекторное действие. Сначала препарат вводят внутривенно капельно в течение 14 дней, а затем переходят к пероральному приему таблеток.
• «Фенибут» назначают больным с астенией, неврозами, бессонницей, дисфункцией вестибулярного аппарата. Детям «Фенибут» помогает справиться с заиканием и тиками. Препарат нормализует метаболизм в тканях, обладает психостимулирующим, антиагрегантным и антиоксидантным действием. «Фенибут» малотоксичен и не аллергичен.
• «Пантогам» – эффективное ноотропное средство, широко применяемое для лечения детей. Основным действующим веществом лекарства является витамин В 15. Это физиологически активное вещество, обнаруживаемое практически во всех растениях и продуктах.
• «Фенотропил» – препарат последнего поколения, пользующийся популярностью как у пациентов, так и у врачей. Он обладает выраженным адаптогенным эффектом и повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат не вызывает зависимости. Его часто рекомендуют студентам во время подготовки к сессии.
• «Фезам» – ноотропный препарат, предназначенный для комплексного лечения нарушений мозгового кровообращения. Он оказывает эффективное воздействие на нервную систему, расширяет кровеносные сосуды, стимулирует функционирование органа слуха и зрения. «Фезам» устраняет последствия гипоксии, снимает головную боль, борется с головокружением и амнезией. Лица, перенесшие инсульт, или ЧМТ, принимает «Фезам» длительно. Он помогает больным быстро восстановиться и устраняет негативные последствия патологий. «Пирацетам» и «Циннаризин», входящие в состав лекарства, расширяют сосуды головного мозга, улучшают питание мозга, обмен белков и углеводов, стимулирует местный кровоток, снижает вязкость крови. Благодаря обоим компонентам антигипоксическое действие и антиагрегантная активность усиливаются, метаболизм в клетках нервной системы улучшается.
• «Циннаризин» – ноотропный препарат, укрепляющий стенки сосудов мозга, и вызывающий их дилатацию, не изменяя показателей артериального давления. «Циннаризин» оказывает сенсибилизирующее действие, подавляет нистагм и является эффективным профилактическим средством против укачивания. Он расширяет мелкие артерии и периферические капилляры. Препарат выпускает в единственной лекарственной форме - в виде таблеток для перорального применения. «Циннаризин» назначают не только для лечения цереброваскулярной недостаточности, но и для профилактики приступов мигрени и кинетозов. Лекарство купирует симптомы вегетососудистой дистонии и : , слабость, головную боль, головокружение. «Циннаризин» применяют для облегчения состояния в климактерический период. Препарат нормализует сон, снимает раздражительность, устраняет .
• «Церебролизин» – комплексное ноотропное медикаментозное средство, которое прошло клинические испытания, подтвердившие его эффективность и безопасность. Выпускают лекарство в виде таблеток и раствора для инъекций. «Церебролизин» назначают для лечения пациентов с различными формами психических и неврологических заболеваний. Согласно отзывам, «Церебролизин» активизирует процессы умственной деятельности и повышает настроение. Длительное применение препарата улучшает процессы запоминания, повышает концентрацию внимания и способность к обучению.
• «Актовегин» – антигипоксант, предназначенный для лечения метаболических и сосудистых нарушений головного мозга и способствующий быстрому заживлению ран. Лекарство используют для профилактики и терапии лучевых поражений кожи, периферического сосудистого нарушения, диабетической полинейропатии. «Актовегин» выпускают в таблетках для перорального применения, а также в виде раствора для внутримышечных, внутривенных и внутриартериальных инъекций. Гель, мазь и крем «Актовегин» используют местно.

Ноотропные препараты - что это за медикаменты? Ответ на заданный вопрос вы получите из представленной статьи. Кроме того, вы узнаете историю их возникновения, принципы действия, свойства, показания и эффекты от применения.

Общие сведения

Ноотропные препараты - что это такое? Такие лекарственные средства улучшают работу мозга, омолаживают организм и продлевают жизнь. Это нейрометаболические стимуляторы, которые оказывают активирующее влияние на обучение. Кроме того, они заметно улучшают умственную деятельность и память. Термин «ноотропный» составлен из двух греческих слов νους и τροπή, что в переводе означает «разум» и «изменяю» соответственно.

Описание

Препараты ноотропного действия не имеют своего класса в классификации медицинских лекарственных средств. Именно поэтому они были объединены с психостимуляторами и стали относиться к фармакотерапевтической группе со следующим кодом АТХ: N06ВХ.

История возникновения

В 1963 году бельгийские фармакологи С. Giurgea и V. Skondia синтезировали первый препарат из представленный группы - «Пирацетам». Сегодня такое ноотропное лекарственное средство известно большинству пациентов под названием «Ноотропил». Словно психостимулятор в середине 20-го века он повышал умственную и при этом не оказывал никаких побочных явлений.

В 1972 году одним из создателей данного медикамента был предложен термин «ноотроп», чтобы обозначать группы лекарственных препаратов, которые улучшают интеллектуальную память, обучение и внимание, а также влияют на транскаллозальный потенциал, обладают противогипоксической активностью и не оказывают отрицательного воздействия на организм.

В отличие от известных психостимуляторов, ноотропные средства стимулируют что в дальнейшем ведет к повышению их активности, которая носит количественный характер, а не качественный. Следует особо отметить, что действие большинства таких препаратов проявляется не после первого приема, а при длительном лечении.

Новейшие ноотропы

В настоящий момент синтезировано более 10 оригинальных ноотропных средств пирролидинового ряда, которые находятся в фазе 3 клинических испытаний или уже прошли регистрацию в ряде стран. Среди таких препаратов можно выделить «Оксирацетам», «Нефирацетам», «Этирацетам», «Анирацетам», «Ролзирацетам», «Изацетам», «Прамирацетам», «Цебрацетам», «Дупрацетам», «Детирацетам» и др. Представленные медикаменты имеют общее название «Рацетамы».

Помимо всех прочих, синтезированы и иные семейства ноотропных средств, включающие ГАМКергические, холинергические, глутаматергические и пептидергические системы. Следует также отметить, что ноотропный активный компонент присутствует и в других медикаментах, которые имеют различное химическое происхождение.

Принцип действия

Ноотропные препараты - что это за лекарственные средства, и для чего они назначаются? В основе терапевтического действия таких медикаментов лежит несколько механизмов:

• активизирование пластических процессов в ЦНС благодаря усилению белков и синтеза РНК;
• улучшение энергетического состояния нейронов, которое проявляется в усилении синтеза АТФ, а также антигипоксическом и антиоксидантном эффектах;
• улучшение использования глюкозы;
• усиление процессов синаптических передач в ЦНС;
• мембраностабилизирующее воздействие.

Особенности препаратов

Основными механизмами таких лекарственных средств считаются их непосредственное влияние на биоэнергетику и метаболические процессы в нервных клетках, а также взаимодействие с системами мозга (прежде всего, нейромедиаторными).

Уже достаточно давно доказано, что ноотропы способны активировать аденилатциклазу и увеличивать ее концентрацию в нейроне. Кроме того, повышенный уровень циклического аденозинмонофосфата ведет через изменение потока внутриклеточных ионов Ca2+ и K+ к быстрому высвобождению медиатора из сенсорного нейрона.

Следует также отметить, что активизированная аденилатциклаза способна поддерживать стабильность выработки в клетках АТФ без кислорода, а в условиях гипоксии переводить метаболизм головного мозга в сохраняемый режим.

Ноотропные препараты для пожилых людей и детей крайне необходимы для повышения их творческой активности и восстановления задержки интеллектуального развития. Производители таких стимуляторов утверждают, что их медикаменты улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез белка, АТФ и РНК, хорошо проникают через ГЭБ, а также повышают скорость использования глюкозы.

Свойства нооторопов

Эффект ряда ноотропных препаратов иногда опосредуется через нейромедиаторную систему головного мозга (холинергическую, моноаминергическую, глутаматергическую).

По словам производителей, ноотропы способны оказывать и иные виды воздействий, среди которых:

• антиоксидантное;
• мембраностабилизирующее;
• нейропротективное;
• антигипоксическое.

Другие возможности препаратов

Ноотропные средства рекомендуют использовать комплексно. Ведь только так улучшается биоэлектрическая активность и интегративная деятельность мозга, что проявляется в виде характерных изменений электрофизиологических паттернов (заметное увеличение уровня бодрствования, а также доминирующего пика, облегченное прохождение информации между полушариями мозга, усиление относительной и абсолютной мощности спектра ЭЭГ гиппокампа и коры).

Благодаря повышению кортико-субкортикального контроля, улучшению информационного обмена в мозге, позитивного воздействия на воспроизведение и формирование памятного следа, можно смело утверждать, что такие препараты приводят к повышению способности к обучению, улучшению памяти, мышления, внимания, восприятия, а также активизации интеллектуальных функций.

Кстати, многие фирмы-производители утверждают, что такие средства способны заметно улучшать и ускорять познавательные (или Однако данные заявления так и не были подтверждены научно.

Эффекты

По утверждению производителей, ноотропные препараты оказывают на человека следующее воздействие:

Эффективны ли для профилактики инсульта ноотропные препараты?

Что это за лекарственные средства, мы разобрались. Но тут возникает новый вопрос о том, насколько они эффективны в лечении и профилактике инсультов. Следует отметить, что такая практика подвергается сомнениям. Это связано с тем, что применение ноотропов в отношении подобных отклонений не было подтверждено

Клиническое применение

Прежде чем пояснить, для чего такие средства используются в официальной медицине, следует отметить, что ноотропные препараты без рецептов лечащих врачей не отпускаются в аптеках. Это объясняется тем, что они относятся к той же лекарственной группе, что и сильные психостимуляторы.

Первоначально представленные медикаменты использовались для лечения нарушений работы головного мозга у пожилых людей с органическим мозговым синдромом. Хотя в последние несколько лет (как правило, в странах третьего мира) их стали довольно широко применять в различных областях медицины, в том числе в хирургии, педиатрии, психиатрии, неврологии, наркологии, а также акушерской и гериатрической практиках.

Таким образом, ноотропные препараты используются врачами при:

Показания детям

В развивающихся странах представленные средства особенно распространены в педиатрии. Таким образом, детям ноотропные препараты назначают при:

• умственной отсталости;
• задержке речевого и психического развития;
• детском церебральном параличе;
• последствиях перинатального поражения ЦНС;
• синдроме дефицита внимания.

Другие показания к применению

Лучший ноотропный препарат - это тот препарат, который обладает выраженным терапевтическим эффектом и при этом не влияет негативно на организм человека. Следует отметить, что такие средства иногда используют при:

• заикании («Пантогам», «Фенибут»);
• коррекции нейролептического синдрома («Гопантеновая кислота», «Пиритинол», «Деанола ацеглумат», «Пантогам»);
• гиперкинезе («Гопантеновая кислота», «Фенибут», «Мемантин»);
• расстройстве мочеиспускания («Пантогам», «Никотиноил-ГАМК»);
• нарушениях сна («Фенибут», «Кальция гамма-гидроксибутират», «Глицин»);
• мигрени («Пиритинол», «Никотиноил-ГАМК», «Семакс»);
• головокружении («Гинкго билоба» , «Фенибут», «Пирацетам»);
• для профилактики укачивания («ГАМК», «Фенибут»).

Кстати, в офтальмологической практике такие средства применяют в составе комбинированной терапии при открытоугольной глаукоме, сосудистых заболеваний сетчатки и желтого пятна («Никотиноил-ГАМК»), а также старческой и диабетической ретинопатии («Гинкго билоба»).

Натуральные ноотропы

Помимо лекарственных препаратов, для получения терапевтического эффекта довольно часто применяют натуральные вещества с аналогичными свойствами. Разумеется, естественные ноотропы не так эффективны, как фармакологические средства, однако уже через несколько недель после использования пациенты все же начинают замечать улучшение когнитивных функций и проч.

Большинство населения нашей планеты, особенно жители больших городов, вынуждены находиться в условиях постоянного экологического и психоэмоционального стресса. Доказано, что стресс не безвреден для организма человека, он является фактором риска многих , а также оказывает негативное воздействие на нервную систему, в результате чего человек становится раздражительным, у него снижается работоспособность, ухудшается память и процессы мышления. В связи с этим ученые непрерывно занимаются поиском путей профилактики и коррекции отрицательного воздействия стресса на нервную систему. Еще около 50 лет назад возникла концепция ноотропных средств, был синтезирован и испытан Пирацетам. Это дало мощный толчок к поиску и созданию иных веществ с подобным принципом действия, эти исследования продолжаются и по сей день.

Из данной статьи читатель получит представление о том, что же такое ноотропы и какими эффектами они обладают, ознакомится с показаниями, противопоказаниями, побочными эффектами этих препаратов в общем, а также узнает особенности отдельных представителей лекарственных средств данной группы, в частности ноотропов нового поколения. Начнем.

Что такое ноотропы

Согласно определению Всемирной организации здравоохранения, ноотропные препараты – это средства, оказывающие активирующее воздействие на обучение, улучшающие умственную деятельность и память, повышающие резистентность (устойчивость) головного мозга к таким агрессивным воздействиям, как травмы, интоксикации, гипоксия.

Первым в истории ноотропом является Пирацетам, который был синтезирован и применен в клинике бельгийскими фармакологами в далеком 1963 году. В процессе исследования ученые выяснили, что данное лекарственное вещество заметно повышает умственную работоспособность, улучшает память и способствует обучаемости. В дальнейшем были синтезированы и другие препараты со сходными эффектами, о которых мы поговорим ниже.

Эффекты и механизмы действия ноотропных препаратов

Основными эффектами лекарственных средств данной группы являются:

• психостимулирующий;
• седативный;
• антиастенический (уменьшение чувства слабости, вялости, явлений психической и физической астении);
• антидепрессивный;
• противоэпилептический;
• собственно ноотропный (воздействие на нарушенные высшие корковые функции, что проявляется улучшением мышления, речи, внимания и так далее);
• мнемотропный (влияние на обучаемость и память);
• адаптогенный (повышение способности организма противостоять вредным воздействиям окружающей среды);
• вазовегетативный (улучшение кровоснабжения головного мозга, что проявляется уменьшением и , а также устранением других вегетативных нарушений);
• антидискинетический;
• повышение ясности сознания и уровня бодрствования.

Эти препараты не вызывают фармакологической зависимости и психомоторного возбуждения, прием их не обусловливает истощение физических возможностей организма.

В основе действия лекарственных средств данной группы лежат такие процессы:

• активация пластических процессов в центральной нервной системе путем усиления синтеза белков и РНК;
• активизация энергетических процессов в нейронах;
• активизация процессов передачи нервных импульсов в центральной нервной системе;
• оптимизация процессов утилизации полисахаридов, в частности глюкозы;
• угнетение образования в клетках свободных радикалов;
• снижение потребности нервных клеток в кислороде в условиях гипоксии;
• мембраностабилизирующее действие (регулируют синтез белков и фосфолипидов в нервных клетках, стабилизируют структуру клеточных мембран).

Ноотропные препараты активизируют фермент аденилатциклазу, повышая его концентрацию в нервных клетках. Это вещество необходимо для поддержания стабильности производства клеткой основного источника энергии для осуществления биохимических и физиологических процессов – аденозинтрифосфорной кислоты, или АТФ, которая к тому же в условиях гипоксии переводит обмен веществ в головном мозге в оптимально сохраняемый режим.

Кроме того, ноотропы воздействуют на нейромедиаторные системы мозга, в частности, на:

• моноаминергическую (увеличивают содержание в мозге дофамина и норадреналина, а также серотонина);
• холинергическую (увеличивают содержание в нервных окончаниях ацетилхолина, необходимого для адекватной передачи импульсов от клетки к клетке);
• глутаматергическую (также улучшают проведение сигнала от нейрона к нейрону).

В результате всех описанных выше эффектов у пациента улучшается память, внимание, мыслительные процессы и процессы восприятия, повышается способность его к обучению, активируются интеллектуальные функции.

Классификация ноотропов

К классу ноотропных препаратов относятся вещества различных фармакологических групп, оказывающие положительное влияние на работу нервных клеток и улучшающие их структуру.

1. Вещества, стимулирующие метаболические процессы в нервных клетках:

• производные пирролидона: Пирацетам, Прамирацетам, Фенилпирацетам и другие;
• производные гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК): Аминалон, Пикамилон, Гопантеновая кислота, Фенибут;
• производные пантотеновой кислоты: Пантогам;
• производные витамина В6 – пиридоксина: Пиритинол;
• средства, содержащие диметиламиноэтанол: Ацефен, Центрофеноксин;
• препараты, содержащие нейроаминоксилоты и пептиды: Глицин, Церебролизин, Актовегин;
• антигипоксанты: Оксиметилэтилпиридина сукцинат;
• витамины, витаминоподобные, общетонизирующие вещества: витамин В15, витамин Е, фолиевая кислота, янтарная кислота, экстракт женьшеня и другие.

1. Препараты, оказывающие положительное воздействие на сосуды, или вазотропные препараты:

• Ксантинола никотинат;
• Винпоцетин;
• Пентоксифиллин;
• Циннаризин;
• Инстенон.

1. Препараты, стимулирующие процессы памяти и обучения:

• холиномиметики и антихолинэстеразные: Галантамин, Холин, Амиридин и другие;
• гормоны: Кортикотропин, адренокортикотропный гормон;
• эндорфины, энкефалины.

Показания к применению ноотропов

Лекарственные средства класса ноотропов применяются для лечения следующих заболеваний:

• различной природы (сосудистой, старческой);
• хроническая недостаточность сосудов головного мозга;
• последствия нарушения мозгового кровообращения;
• нейроинфекции;
• интоксикации;
• психоорганический синдром с явлениями нарушения памяти, снижения концентрации внимания и общей активности;
• кортикальная миоклония;
• головокружения, за исключением головокружений вазомоторного и психического происхождения;
• хронический алкоголизм (с целью лечения энцефалопатии, абстинентного и психоорганического синдромов);
• сниженная умственная работоспособность;
• астено-депрессивный, депрессивный, астено-невротический синдромы;
• неврозоподобные расстройства;
• черепно-мозговая травма;
• гиперкинезы;
• нарушения сна;
• мигрени;
• в комплексном лечении открытоугольной глаукомы, сосудистых заболеваний сетчатки, диабетической ретинопатии, а также старческой дегенерации желтого пятна.

В педиатрической практике ноотропы применяются с целью лечения следующих состояний:

• умственная отсталость;
• задержка психического развития и развития речи;
• детский церебральный паралич;
• последствия поражения центральной нервной системы в родах;
• синдром дефицита внимания.

Противопоказания к приему ноотропов

Лекарственные средства данной группы нельзя принимать в следующих случаях:

• при индивидуальной гиперчувствительности организма больного к действующему веществу или другим компонентам препарата;
• в случае острого периода геморрагического инсульта (кровоизлияния в ткани мозга);
• при хорее Геттингтона;
• в случае тяжелого нарушения функции почек (если клиренс креатинина равен менее, чем 20 мл/мин);
• в период беременности и лактации.

Побочные эффекты ноотропов

Лекарственные средства данной группы редко вызывают какие-либо побочные эффекты, однако у ряда больных на фоне приема их могут отмечаться следующие нежелательные реакции:

• головная боль, раздражительность, тревожность, нарушения сна, сонливость;
• редко, у больных пожилого возраста, – усиление симптомов коронарной недостаточности;
• тошнота, дискомфорт в области желудка, или ;
• усиление психопатологической симптоматики;

Краткое описание препаратов

Поскольку лекарственных средств, относящихся к описываемому нами классу препаратов, на самом деле достаточно много, то все их рассмотреть мы не сможем, а поговорим лишь о тех, которые получили наиболее широкое распространение во врачебной практике на сегодняшний день.

Пирацетам (Пирацетам, Луцетам, Биотропил, Ноотропил)

Выпускается в форме таблеток для приема внутрь и раствора для инъекций и инфузий.

Препарат оказывает положительное влияние на кровообращение и метаболические процессы в головном мозге, в результате чего повышается устойчивость тканей мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ, а также улучшается память, интегративная деятельность мозга, повышается способность к обучению.

При приеме внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в крови определяется через 1 час. Проникает во многие органы и ткани, в том числе через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения составляет 4 часа. Выводится почками.

Пути введения препарата: внутрь или парентерально (внутримышечно или внутривенно). Таблетки рекомендовано принимать до приема пищи. Дозировка и продолжительность лечения определяются индивидуально, в зависимости от заболевания и особенностей его клинического течения.

При лечении больных, страдающих , следует соблюдать осторожность и корректировать дозу в зависимости от уровня клиренса креатинина.

Побочные эффекты препарата стандартные, и возникают они, как правило, у пациентов пожилого и старческого возраста при условии получения ими дозировки более 2.4 г пирацетама в сутки.

Оказывает воздействие на агрегацию тромбоцитов, поэтому с осторожностью применяется у лиц, страдающих нарушениями гемостаза и склонностью к кровоизлияниям.

В период беременности и лактации противопоказан.

В случае развития нарушений сна на фоне приема пирацетама, следует отменить вечернюю прием его и добавить эту дозу к дневной.

Прамирацетам (Прамистар)

Химическая формула Прамирацетама

Форма выпуска – таблетки.

Имеет высокую степень сродства к холину. Улучшает способность к обучению, запоминанию и умственную деятельность в целом. Не обладает седативным эффектом, не оказывает влияния на вегетативную нервную систему.

Всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро и почти полностью, максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 2-3 часа. Период полураспада равен 4-6 часам. Выводится почками.

В периоды беременности и лактации прием Прамистара противопоказан.

При лечении пациентов с нарушенной функцией почек следует внимательно следить за развитием у них побочных эффектов препарата – это будет являться признаком избытка действующего вещества в организме и требовать снижения дозы.

Винпоцетин (Кавинтон, Нейровин, Винпоцетин, Вицеброл)

Выпускается в форме таблеток и раствора для инфузий.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге, усиливает мозговой кровоток, не вызывает феномена «обкрадывания».

При приеме внутрь всасывается в органах пищеварительного тракта на 70%. Максимальная концентрация в крови определяется через 60 минут. Период полувыведения составляет почти 5 часов.

Применяется как в неврологии (при хронических нарушениях мозгового кровообращения и других заболеваниях, описанных в общей части статьи), так и в офтальмологии (с целью лечения хронических заболеваний сосудов сетчатки) и в отиатрии (для восстановления остроты слуха).

В случае начала терапии в острый период болезни, следует вводить винпоцетин парентерально, а затем продолжить перорально в дозе 1-2 таблетки трижды в сутки после приема пищи.

Фенибут (Бифрен, Ноофен, Нообут, Фенибут)

Форма выпуска – таблетки, капсулы, порошок для приготовления орального раствора.

Доминирующими эффектами данного лекарственного вещества являются антигипоксический и антиамнестический. Препарат улучшает память, повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует процессы обучения. Кроме того, устраняет тревожность, страх, психоэмоциональное напряжение, улучшает сон. Усиливает и удлиняет действие снотворных, противосудорожных средств и нейролептиков. Уменьшает проявления астении.

После приема внутрь хорошо всасывается и проникает во все органы и ткани организма, в частности, через гематоэнцефалический барьер.

Применяется при снижении эмоциональной и интеллектуальной активности, концентрации внимания, нарушениях памяти, астенических, тревожно-невротических и неврозоподобных состояниях, бессоннице, болезни Меньера, а так же с целью профилактики укачивания. В комплексной терапии пределириозных и делириозных алкогольных состояний, остеохондроза шейно-грудного отдела позвоночника, климактерических расстройств.

Рекомендовано принимать внутрь, перед приемом пищи, по 250-500 мг трижды в сутки. Максимальная суточная доза составляет 2.5 г, максимальная разовая – 750 мг. Продолжительность терапии – от 4 до 6 недель.
В различных клинических ситуациях режим дозирования может меняться.

Обладает раздражающим действием, поэтому с осторожностью применяется у лиц, страдающих .

Гопантеновая кислота (Пантогам)

Выпускается в форме таблеток.

Снижает двигательную возбудимость, нормализует поведенческие реакции, повышает работоспособность, активизирует умственную деятельность.

Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 60 минут после приема. Создает высокие концентрации в почках, печени, стенке желудка и коже. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится из организма через 2 суток.

Показания стандартные.

Принимают препарат внутрь, через полчаса после еды. Разовая доза для взрослых составляет 250-1000 мг. Суточная доза – 1.5-3 г. Курс лечения – 1-6 месяцев. Через 3-6 месяцев можно повторить курс. При лечении различных заболеваний дозы препарата могут варьироваться.

Противопоказания и побочные эффекты описаны выше.

Пиритинол (Энцефабол)

Выпускается в форме таблеток и суспензии для перорального применения (эта лекарственная форма предназначена для детей).

Обладает выраженным нейропротективным эффектом, стабилизирует мембраны нейронов, уменьшает количество свободных радикалов, снижает агрегацию эритроцитов. Положительно влияет на поведенческие и когнитивные функции.

При соблюдении режима дозирования препарата развитие побочных эффектов маловероятно.

Глицин (Глицин, Глицисед)

Форма выпуска – таблетки.

Улучшает обмен веществ в мышцах и тканях мозга. Обладает седативным эффектом.

Применяют сублингвально (рассасывая под языком).

Для лечения депрессии, тревоги и раздражительности принимают глицин по 0.1 г 2-4 раза в сутки. При хроническом алкоголизме назначают согласно рекомендованным схемам лечения.

Противопоказания – повышенная чувствительность к глицину. Побочные эффекты не описаны.

Церебролизин

Форма выпуска – раствор для инъекций.

Улучшает функцию нервных клеток, стимулирует процессы их дифференциации, активирует механизмы защиты и восстановления.

Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Применяется при метаболических, органических и нейродегенеративных заболеваниях головного мозга, в частности, при , также используется в комплексной терапии инсультов, травматических повреждений головного мозга.

Суточные дозы препарата широко варьируются в зависимости от патологии и составляют от 5 до 50 мл. Пути введения – внутримышечно и внутривенно.

С осторожностью использовать для лечения больных с аллергическим диатезом.

Актовегин

Форма выпуска – таблетки, раствор для инъекций и инфузий.

Содержит исключительно физиологические вещества. Повышает устойчивость головного мозга к гипоксии, ускоряет процессы утилизации глюкозы.

Применяется при ишемическом и остаточных явлениях геморрагического инсульта, черепно-мозговой травме. Широко используется для лечения диабетической полинейропатии, ожогов, нарушений периферического кровообращения, а также при трофических нарушениях с целью ускорения процессов заживления ран.

Как правило, переносится хорошо. В отдельных случаях развиваются реакции, описанные в начале статьи.

Разрешен к применению в периоды беременности и кормления грудью.

Противопоказан в случае индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата.

Содержит сахарозу, поэтому у больных с наследственными нарушениями углеводного обмена не применяется.

Гексобендин (Инстенон)

Выпускается в форме таблеток для приема внутрь и раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Оказывает стимулирующее воздействие на обменные процессы в головном мозге и миокарде, улучшает мозговое и венечное кровообращение. Спазмолитик.

Показаниями к применению данного препарата являются заболевания головного мозга возрастной и сосудистой природы, последствия недостаточного кровоснабжения мозга, головокружения.

Противопоказан при индивидуальной чувствительности к компонентам препарата, повышенном внутричерепном давлении, эпилептиформных синдромах. При беременности и в период лактации применяется исключительно по показаниям.

Внутрь рекомендовано принимать во время или после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды. Дозировка составляет по 1-2 таблетки трижды в день. Максимальная суточная доза – 5 таблеток. Продолжительность лечения составляет минимум 6 недель.

Раствор для инъекций вводят внутримышечно, внутривенно медленно или же капельно. Дозировка зависит от особенностей клинического течения заболевания.

В период лечения этим препаратом нельзя употреблять чай и кофе в больших количествах. Если препарат вводится внутривенно капельно, допускается только медленное вливание, а внутривенная инъекция должна продолжаться не менее 3-х минут. Быстрое введение препарата может привести к резкому снижению артериального давления.

Комбинированные препараты

Существует много препаратов, имеющих в своем составе 2 и более компонентов, сходных по действию или взаимно усиливающих эффекты друг друга. Основными являются:

• Гамалате В6 (содержит пиридоксина гидрохлорид, ГАМК, гамма-амино-бета-оксимасляную кислоту, магния глутамата гидробромид; назначается взрослым в комплексном лечении функциональной астении; рекомендовано принимать по 2 таблетки 2-3 раза в сутки в течение 2-18 месяцев);
• Нейро-норм (содержит пирацетам и циннаризин; показания стандартные для ноотропов; дозировка – по 1 капсуле трижды в сутки в течение 1-3 месяцев; таблетку принимать после еды, не разжевывать, обильно запить водой);
• Ноозом, Омарон, Фезам, Цинатропил, Эвриза: препараты, сходные по химическому составу и остальным показателям с Нейро-нормом;
• Олатропил (содержит ГАМК и пирацетам; рекомендован к приему перед едой, по 1 капсуле 3-4, максимум – 6 раз в сутки в течение 1-2 месяцев; в случае необходимости через 1.5-2 месяца курс можно повторить);
• Тиоцетам (включает в себя пирацетам и тиотриазолин; таблетки рекомендовано принимать по 1-2 штуки трижды в сутки; курс лечения составляет до 30 дней; в ряде случаев применяют в форме раствора для инъекций: вводят внутривенно капельно по 20-30 мл препарата в 100-150 мл физраствора или внутримышечно по 5 мл 1 раз в сутки в течение 2 недель).

Итак, выше вы ознакомились с наиболее востребованными на сегодняшний день лекарственными средствами группы ноотропов. Некоторые из них являются первыми препаратами этого класса, но многие разработаны гораздо позже и действуют гораздо эффективнее, поэтому могут смело носить название ноотропов нового поколения. Обращаем ваше внимание на то, что информация, предоставленная в статье, не является руководством к действию: при возникновении у вас каких-либо неприятных симптомов не следует заниматься самолечением, а необходимо обратиться за помощью к специалисту.

Описание презентации Психостимуляторы Ноотропные средства Болеутоляющие средства ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ по слайдам

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ (психо — + лат. stimulo - возбуждать, побуждать) Повышают умственную и физическую работоспособность, мобилизуют энергетические и функциональные ресурсы организма при апатии, вялости, заторможенности, уменьшают утомление у здоровых людей.

Психомоторные стимуляторы по химическому строению и фармакологическим свойствам классифицируют на 3 группы: Производные фенилалкиламина Амфетамина сульфат (фенамин)

Психостимулирующее действие амфетаминов связано с усилением выброса всех моноаминовых нейромедиаторов (преимущественно норадреналина и дофамина) в синаптическую щель и блокадой их обратного захвата, а также блокадой активности МАО в центральной и периферической нервной системе.

В ЦНС амфетамины стимулируют корковые и стволовые структуры, а также таламус и ядра среднего мозга, что приводит к возникновению чувства бодрости, улучшению настроения (чувство удовольствия, с чем связывают быстрое формирование зависимости), повышению психомоторных реакций, улучшению когнитивной функции, снижению аппетита.

Они являются центральными адреномиметиками непрямого действия, потенцируют центральные эффекты норадреналина, вытесняя этот медиатор из гранул в синаптическую щель к адренорецепторам, а также кратковременно ингибируют МАО.

Природные источники ксантинов: Лист чайного куста — 1, 5 % кофеина, следы теофиллина; Семена кофе (по названию страны Каффа в Африке) — 2, 5 % кофеина; Семена шоколадного дерева — 2 % теобромина, следы кофеина; Лист парагвайского чая мате — 2% кофеина; Орех кола — 2 % кофеина; Семена бразильского кустарника гуарана — 4 — 6 % кофеина.

Характеристика побочных эффектов психостимуляторов Наиболее типичны для всех препаратов беспокойство, психомоторное возбуждение, бессонница, способность вызывать лекарственную зависимость (особенно у фенамина и других фенилалкиламинов, в меньшей степени — у остальных препаратов), нечастые аллергические реакции (кожная сыпь).

Кофеин способен вызывать не только побочные эффекты со стороны ЦНС, но и тахикардию, аритмии, загрудинные боли, повышение артериального давления, тошноту. Иногда отмечаются боли в эпигастрии, особенно при использовании натощак, что связано со стимулирующим влиянием на секрецию желудочного сока.

При длительном применении больших количеств кофеина его побочные эффекты выражены наиболее ярко. К их числу относится тревожный синдром, ипохондрические нарушения с жалобами на общую слабость, боли различной локализации. Эти явления могут наблюдаться у лиц, потребляющих 250 -750 мг кофеина (3 -6 чашек кофе) в день.

К кофеину развивается привыкание. Для обозначения этой зависимости иногда используется термин «кофеинизм» , а в случае злоупотребления крепко заваренным чаем - «теизм» .

Атомоксетин (Страттера) применяется для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью. Селективный ингибитор обратного захвата норадреналина. Сульбутиамин (Энерион) – синтетическое соединение, близкое по строению к тиамину, оказывающее активирующее влияние на структуры ретикулярной формации ствола, потенцируют активность серотонинергической системы.

НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА (греч. noos — душа, мысль, tropos — направление) повышают интеллект, память, внимание при черепно-мозговой травме, инсульте, атеросклерозе мозговых сосудов, нейроинфекциях, эпилепсии, алкоголизме, астении, хроническом утомлении, а также у здоровых людей при тяжелом стрессе.

Механизм действия Ноотропные средства увеличивают синтез АТФ и ц. АМФ, утилизацию глюкозы, интенсифицируют гликолиз и аэробное дыхание, способствуют росту активности аденилатциклазы.

Ноотропные средства активируют синтез, освобождение и оборот дофамина, норадреналина, ацетилхолина, ингибируют МАО, увеличивают образование β-адренорецепторов, холинорецепторов и нейрональный захват холина.

Ноотропные средства улучшают регенерацию нейронов, активируют их геном и повышают синтез информационных нейро-пептидов, интенсифицируют обмен фосфатидилхолина и фосфатидилэтаноламина.

Ноотропные средства расширяют мозговые сосуды, улучшают кровоток в зонах ишемии мозга, препятствуют развитию его отека, блокируют агрегацию тромбоцитов, тромбообразование, улучшают эластичность эритроцитов и микроциркуляцию.

Ноотропные средства, ингибируя свободно-радикальное перекисное окисление, защищают от деструкции фосфолипиды мембран нейронов, что облегчает фиксацию следов памяти.

ПОКАЗАНИЯ: когнитивно-мнестический дефицит на фоне последствий нейротравмы, инсульта, дисциркуляторной энцефалопатии, старческого слабоумия, олигофрении в комплексной терапии эпилепсии использование в качестве антигипоксического средства НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: выражены слабо (диспепсия) отмечаются редко.

Наиболее известные препараты этой группы: ПИРАЦЕТАМ (АМИНАЛОН (ГАММАЛОН) - ГАМК в чистом виде ФЕНИБУТ - фенильное производное ГАМК ФЕНОТРОПИЛ – 4 -фенилпирацетам

ПИРАЦЕТАМ (лат. Pyracetamum, англ. Piracetam) (НООТРОПИЛ) - циклическое производное ГАМК. Оказывает стимулирующее влияние на умственную деятельность (мышление, обучение, память), при её недостаточности. П. Д. : повышенная раздражительность, возбудимость, нарушения сна, диспепсические явления. Противопоказания: выраженные нарушения функции почек, беременность, лактация. Эффект от лечения наступает при длительном лечении (1 -3 мес).

АМИНАЛОН (ГАММАЛОН) - ГАМК в чистом виде Форма выпуска: таблетки по 0, 25 Применение: такое же, как у пирацетама, кроме того, применяется при укачивании. Побочные действия: нарушение сна, ощущение жара, колебания артериального давления

Церебролизин (Cerebrolysinum). Форма выпуска: в ампулах по 1 мл № 10 и по 5 мл № 5. Ноотропное средство. Это комплекс пептидов, полученных из головного мозга свиней. Способствует улучшению обмена веществ в мозговой ткани. Применение: заболевания ЦНС, травмы мозга, ослабление памяти, слабоумие. Вводят в/м по 1– 2 мл через день. Курс лечения – 30– 40 инъекций, при в/в введении – 10– 60 мл. Противопоказания: острая почечная недостаточность, эпилептический статус.

Производные ряда витаминов: ПИРИДИТОЛ (ПИРИТИНОЛ, ЭНЕРБОЛ, ЭНЦЕФАБОЛ) - химический аналог пиридоксина (две молекулы пири-доксина, соединенные дисульфидным мостиком), но без свойств витамина В 6 , может даже выступать как его антагонист. Форма выпуска: таблетки, суспензия, сироп по 200 мл (внутрь) для детей. ПАНТОГАМ кальция гомопантотенат.

ПИКАМИЛОН - сочетание молекул ГАМК и никотиновой кислоты. ГЛИЦИН является нейромедиатором тормозного типа действия и регулятором метаболических процессов мозга, оказывает седативное и антидепрессивное действие. Ноопент — этиловый эфир фенилацетил-пролилглицина

Энцефабол Форма выпуска: таблетки, суспензия, сироп по 200 мл (внутрь) для детей. Пирацезин (фезам) комбинированный препарат. Содержит пирацетам + циннаризин (улучшает мозговое кровообращение). Форма выпуска: капсулы П. Д: повышенная раздражительность, возбудимость, нарушение сна.

ГЛУТАМИНОВАЯ КИСЛОТА относится к нейромедиаторным аминокислотам, стимулирующим передачу возбуждения в синапсах ЦНС. Мемантин — неконкурентный селективный антагонист глутаматных рецепторов

Холина альфосцерат (глиатилин, церетон) обладает холиномиметическим действием, стимулирует преимущественно центральные холинорецепторы. Обратимо ингибируют ацетилхолинэстеразу: Галантамин (Реминил) Донепезил (Арисепт) Ипидакрин (Амиридин. Нейромедин, Аксамон) Ривастигмин (Экселон) Цитиколин (цераксон) – естественный промежуточный метаболит биосинтеза фосфолипидов мембран.

Экстракт Гинкго Билоба (билобил, мемоплант, танакан и др.) это стандартизированный растительный препарат, оказывающий влияние на процессы обмена веществ в клетках, реологические свойства крови, микроциркуляцию. Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, семакс, солкосерил

Применяют ноотропы в неврологической, психиатрической, наркологической практике главным образом, при заболеваниях, которые сопровождаются нарушением памяти, внимания, речи, головокружением, головными болями (атеросклероз, старческое слабоумие, хронический алкоголизм, состояние после инсульта, при травмах головного мозга, интоксикациях мозга алкоголем, снотворными, наркотиками и др. , в качестве вспомогательных средств при депрессии, эпилепсии). В педиатрической практике применяют при необходимости ускорить процесс обучения при задержке умственного развития, ДЦП, при повреждениях мозга, вызванных родовой травмой, гипоксией, внутриутробными инфекциями.

Слово «анальгезия» - утрата болевой чувствительности - происходит от греческих слов an - отрицание и algos - боль.

Опи идные рец пторыоо ео Разновидность рецепторов нервной системы, относящихся к рецепторам, сопряжённым с G белком. Основная их функция в организме - регулирование болевых ощущений. С возбуждением каждого типа рецепторов связывают определённые физиологические эффекты.

При активации опиоидного рецептора ингибируется аденилатциклаза, которая играет важную роль при синтезе вторичного посредника ц. АМФ, а также осуществляется регулирование ионных каналов. Закрытие потенциал — зависимых кальциевых каналов в пресинаптическом нейроне приводит к уменьшению выброса возбуждающих нейромедиаторов (таких как глутаминовая кислота), а активация калиевых каналов в постсинаптическом нейроне приводит к гиперполяризации мембраны, что уменьшает чувствительность нейрона к возбуждающим нейромедиаторам.

Первым открытым опиоидом был морфин, алкалоид опийного мака, выделенный Фридрихом Сертюрнером из мака в 1804 г. В настоящее время известно большое количество соединений (как производных морфина, так и веществ другой структуры), являющихся лигандами к опиоидным рецепторам. По происхождению различают естественные, синтетические и полусинтетические опиоиды

Природным источником наркотических анальгетиков является опий (греч. opos — сок) — высохший млечный сок снотворного мака (Papaver somniferum).

I. Средства преимущественно центрального действия: А. Опиоидные (наркотические) анальгетики 1. Агонисты Морфин, Промедол, Фентанил, Суфентанил

2. Препараты из различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия Клофелин (α 2 -адреномиметик) Амитриптилин, Имизин (трициклические антидепрессанты) Кетамин (неконкурентный антагонист глутаматных рецепторов) Димедрол (блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов) Карбомазепин, Натрий вальпроат, Дифенин, Ламотриджин, Габапептин (противоэпилептические препараты)

Вызванные болевым раздражением импульсы поступают в задние рога спинного мозга. Отсюда возбуждение распространяется по трём путям: восходящим афферентным трактам к вышележащим отделам - ретикулярной формации, таламусу, гипоталамусу, к базальным ганглиям, лимбической системе и коре большого мозга. Сочетанное взаимодействие этих структур приводит к восприятию и оценке боли с последующими поведенческими и вегетативными реакциями.

Второй путь - передача импульсов на мотонейроны спинного мозга, что проявляется двигательным рефлексом (например, человек отдергивает руку при ожоге). Третий путь осуществляется за счет возбуждения нейронов боковых рогов, в результате чего активируется адренергическая (симпатическая) иннервация.

ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ Возбуждение µ-опиоидных рецепторы вызывает анальгезию, седативный эффект, эйфорию, физическую лекарственную зависимость, гипотермию, угнетение дыхательного центра, снижение моторики ЖКТ, миоз, брадикардию. Эти рецепторы участвуют в регуляции процессов обучения и памяти, аппетит.

Активация к-опиоидных рецепторов вызывает анальгезию, седативный, психотомиметический эффекты, спазм гладких мышц, регулирует питьевую и пищевую мотивации, угнетает дыхание, повышает диурез.

Активация δ-опиоидных рецепторов вызывает анальгезию, гипотермию, регулирует познавательную деятельность, настроение, двигательную активность, обоняние, моторику желудочно-кишечного тракта, функции сердечно — сосудистой системы, угнетает дыхание, оказывает центральное гипотензивное действие.

Терапевтическое действие опиоидов Анальгетический эффект опиоидов обусловлен влиянием на спинной мозг (блокада переключения импульса) и головной мог (ослабление распространения импульса, торможение болевого восприятия). При передозировке опиоидов возникает опасность паралича дыхательного центра. Более безопасны частичные агонисты/антагонисты (пентазоцин, налбуфин).

Наркотические анальгетики применяют при состояниях, сопровождающихся острой болью, - травмах, ожогах, обморожениях, инфаркте миокарда, перитоните (после постановки диагноза и решения вопроса об операции), почечной колике, печеночной колике.

При спазмах гладкой мускулатуры наркотические анальгетики комбинируют с М-холиноблокаторами и миотропными спазмолитиками. Наркотические анальгетики используют для премедикации предоперационной подготовке больных, испытывающих сильную боль, в послеоперационном периоде. Промедол и пентазоцин показаны для обезболивания родов.

Единственным хроническим заболеванием, при котором допустимо назначение наркотических анальгетиков, являются запущенные формы злокачественных опухолей. В онкологической практике предпочитают бупренорфин, буторфанол, налбуфин, пентазоцин, реже вызывающие зависимость.

Кора больших полушарий Морфин как агонист µ-опиоидных рецепторов вызывает эйфорию и седативный эффект.

Гипоталамус и железы внутренней секреции Морфин уменьшает освобождение в гипоталамусе рилизинг-гормонов, поэтому вторично подавляет секрецию фолликулостимулирующего, лютеинизирующего гормонов, АКТГ, глюкокортикоидов и тестостерона. Повышает выделение пролактина, гормона роста и вазопрессина (антидиуретический гормон). В больших дозах, активируя центр теплоотдачи, вызывает гипотермию.

Средний мозг Морфин, активируя µ- и к-опиоидные рецепторы в ядрах глазодвигательного нерва, вызывает миоз и легкий спазм аккомодации.

Рвотный центр Морфин вызывает тошноту у 40 % людей и рвоту у 15 % как стимулятор хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Другие наркотические анальгетики обладают слабым рвотным эффектом.

ВЛИЯНИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ Морфин вызывает ортостатическую гипотензию вследствие брадикардии и расширения сосудов.

ВЛИЯНИЕ НА ОРГАНЫ С ГЛАДКОЙ МУСКУЛАТУРОЙ Морфин вызывает бронхоспазм, спазм сфинктеров желудка (эвакуация удлиняется с 3 — 4 до 12 -20 ч), кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей, тормозит перистальтику кишечника.

Морфин увеличивает давление в желчном пузыре в 10 раз; подавляет рефлексы на мочеиспускание и дефекацию; расслабляет матку, снижает частоту и амплитуду ее сокращений при родах, удлиняет роды, нарушает дыхание плода (повышается неонатальная летальность). Промедол повышает сократительную деятельность матки, не препятствуя открытию ее шейки; меньше морфина вызывает дыхательные расстройства у плода.

Продолговатый мозг. Дыхательный центр Морфин ослабляет реакцию дыхательного центра на возбуждающие стимулы со стороны ретикулярной формации, снижает его чувствительность к углекислому газу и ацидозу. Дыхание становится редким, но компенсаторно углубляется, затем появляется редкое и поверхностное дыхание, при тяжелой интоксикации возникает периодическое дыхание Чейна - Стокса с последующим параличом дыхательного центра. Произвольный контроль дыхания сохраняется.

ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ МОРФИНОМ При введении в вену средняя терапевтическая доза морфина составляет 10 мг, средняя токсическая доза — 30 мг, средняя летальная доза — 120 мг. Симптомы отравления морфином — эйфория, утрата болевых реакций, гипотермия, рост внутричерепного давления, отек мозга, клонико-тонические судороги, ступор, переходящий в кому.

Спинальные сухожильные рефлексы сохраняются (в отличие от отравления снотворными средствами). Возникают аритмия, артериальная гипотензия, отек легких, миоз (при сильной гипоксии зрачки расширяются), рвота, задержка мочеиспускания и дефекации, гипогликемия, повышается потливость. Дыхание поверхностное, редкое (2 - 4 в минуту), затем периодическое.

Нарушения дыхания усугубляются из-за бронхоспазма. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. Для постановки диагноза необходима регистрация трех симптомов - комы, сужения зрачков и угнетения дыхания.

Неотложные меры помощи при отравлении направлены на ликвидацию дыхательных расстройств. Проводят искусственную вентиляцию легких под положительным давлением, отсасы-вают бронхиальное отделяемое. Используют конкурентные антагонисты - налоксон или налтрексон.

ХРОНИЧЕСКОЕ ОТРАВЛЕНИЕ НАРКОТИЧЕСКИМИ АНАЛЬГЕТИКАМИ Наркомания характеризуется психической, физической зависимостью и привыканием. Эйфория обусловлена стимулирующим влиянием наркотических анальгетиков на μ-опиоидные рецепторы и освобождением дофамина в структурах головного мозга, участвующих в формировании положительных эмоций (кора больших полушарий, полосатое тело, гиппокамп, амигдала, гипоталамус).

Для морфиновой эйфории характерны исчезновение неприятных переживаний, переключение на приятные размышления и ощущения. Желание испытать эйфорию и возникающая после отмены наркотических анальгетиков депрессия приводят к психической зависимости. Физическую зависимость связывают с глубоким вмешательством наркотических анальгетиков в метаболизм медиаторов головного мозга.

Агонисты-антагонисты и частичные агонисты Агонисты-антагонисты неодинаково действуют на разные типы опиоидных рецепторов: одни рецепторы стимулируют (агонистическое действие), другие блокируют (антагонистическое действие)

Пентазоцин (лексир, фортал) – агонист δ- и к –рецепторов и антагонист µ-рецепторов. Не вызывает лекарственной зависимости (может вызвать не эйфорию, а дисфорию). Вызывает повышение давления в легочной артерии, центрального венозного давления, увеличение преднагрузки на сердце. Поэтому его не следует применять при инфаркте миокарда.

Буторфанол — агонист к –рецепторов и слабый антагонист µ-рецепторов. Налбуфин — агонист к –рецепторов и слабый антагонист µ-рецепторов.

Бупренорфин (бупренекс) — частичный агонист µ-рецепторов. По анальгетической активности превосходит морфин в 20 -60 раз и действует более продолжительно. Интоксикацию бупренорфином нельзя купировать налоксоном, т. к. он очень медленно диссоциирует из комплекса с опиоидными рецепторами.

Анальгетики со смешанным механизмом действия (опиоидный и неопиоидный) Трамадол взаимодействует с опиоидными рецепторами, уменьшает нейрональный захват серотонина и норадреналина. Усиливает спинальные тормозные влияния на межнейрональную передачу ноцицептивных импульсов. Он в 5 -10 раз менее активен, чем морфин. Трамадол обладает сильным анальгетическим эффектом и практически не вызывает зависимости. Побочным эффектом является рвота. Трамадол не помогает наркоманам при морфиновом абстинентном синдроме.

Фентанил в 20 раз сильнее морфина. Его применяют в виде пластыря при длительной болевой терапии. Для нейролептаналгезии вводят фентанил совместно с нейролептиком дроперидолом в соотношении доз 1: 50 (выпускается комбинированный препарат ТАЛАМОНАЛ).

Нейролептанальгезия Фентанил практически полностью устраняет боль. Дроперидол уменьшает тревогу, страх, создает психический покой, оказывает противорвотное, противошоковое действие, расслабляет скелетные мышцы. Нейролептаналгезию используют для потенцированного наркоза, проведения нетравматических операций, нейрохи-рургических операций (когда необходимо сохранение сознания для контакта с больным), при инфаркте миокарда.

Карфентанил Получен путём введения в молекулу фентанила дополнительного заместителя. Этот синтетический опиоид с длительным периодом действия в 5 000 раз сильнее морфина; применяется в ветеринарии. Препарат можно использовать в водном растворе в виде аэрозоля.

Антагонисты морфина Антагонисты налоксон и налтреаксон блокируют действие опиоидов вне зависимости от типа рецепторов. Введение этих препаратов не оказывает на здоровых людей никакого действия. Налоксон подвергается быстрому пресистемному выведению и поэтому применяется только парентерально. Налтреаксон назначается перорально. Налоксон является хорошим антидотом при угнетении дыхания, вызванном опиоидами.

ПАРАЦЕТАМОЛ (Калпол, Лекадол, Мексален, Панадол, Эффералган). Неопиоидный анальгетикй центрального действия — п роизводное парааминофенола. Входит в состав многих комбинированных препаратов (Колдрекс, Цитрамон-П, Солпадеин). Больше подавляет синтез простагландинов в центральной нервной системе, чем в периферических тканях. Поэтому оказывает преимущественно «центральное» анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Парацетамол М. Д. ингибирующее влияние на ЦОГ – 3, это понижает синтез простагландинов в ЦНС. Недостаток парацетамола — небольшая терапевтическая широта, возможно острое отравление с поражением печени и почек в связи с накоплением токсичного метаболита. Токсические дозы превышают максимальные терапевтические всего в 2 – 3 раза. При приёме терапевтических доз этот метаболит инактивируется за счёт конъюгации с глутатионом. В токсических дозах инактивации метаболита не происходит. Для детей до 12 лет относительно безопасен в связи с преобладанием у них (сульфатного) пути биотрансформации препарата.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) оказывают противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие, не вызывая пристрастия и лекарственной зависимости. Их основным эффектом является неспецифический противовоспалительный - способность подавлять воспаление любой этиологии.

В 1971 г. Джон Роберт Вейн с сотрудниками открыли, что НПВС обратимо или необратимо ингибируют циклоксигеназу (ЦОГ) различных тканей и таким образом уменьшают продукцию простагландинов (ПГ).

Влияние НПВС на синтез простагландинов Простагландины Арахидоновая кислота Циклические эндопероксиды Фосфолипиды Воспаление Боль Лихорадка. ЦОГ НПВС —

Существуют две разновидности циклооксигеназ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 продуцируется в обычных условиях и регулирует в организме образование простаноидов. Активность ЦОГ-2 в 10 — 80 раз возрастает при воспалении, что втрое повышает уровень ПГ в воспаленной ткани. ПГ повышают чувствительность ноцицепторов к химическим и механическим стимулам.

Противовоспалительный эффект НПВС обусловлен блокадой ЦОГ-2. НПBC стабилизируют лизосомы и препятствуют освобождению гидролитических ферментов - протеаз, липаз, фосфатаз, вызывающих тканевой некроз. Препараты, связываясь с сульфгидрильными группами цистеина мембранных белков, ограничивают вход в лизосомы ионов кальция и ингибируют в лизосомальной мембране перекисное окисление липидов.

НПBC уменьшают активность ферментов, участвующих в биосинтезе гистамина, серотонина, брадикинина. НПВС уменьшают общую иммунологическую реактивность организма и угнетают специфические реакции на антигены, сопровождающие воспаление.

Обезболивающий эффект ненаркотических анальгетиков рассматривают как следствие устранения гипералгезии в очаге воспаления. Ненаркотические анальгетики также ограничивают экссудацию, что прекращает сдавление болевых окончаний в замкнутых полостях (суставы, мышцы, периодонт, мозговые оболочки).

НПВС нормализуют температуру тела при лихорадке, но не снижают нормальную температуру. Жаропонижающий эффект связан с увеличением теплоотдачи (расширяются сосуды кожи, возрастает потоотделение).

Общие показания к применению НПВС В настоящее время НПВС чрезвычайно широко используются практически во всех отраслях медицины и особенно широко в ревматологии. Так, большинство российских и западных ревматологов считают НПВС эффективным и необходимым средством для терапии ревматоидных заболеваний (ревматоидный артрит, реактивный синовиит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит) Так же некоторые НПВС применяются в качестве анальгетиков (болевой синдром различного генеза с воспалительным компонентом) и антипиретиков (лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях)

Детям показаны жаропонижающие препараты Детям с сердечно — сосудистой патологией и склонным к судорожным состояниям они должны назначаться уже при Т 37, 5 ◦ С – 38 ◦ С. Наибольшее значение в качестве жаропонижающих средств в педиатрической практике имеет ибупрофен. В последнее время в качестве жаропонижающего средства у детей стали использовать напроксен.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Наиболее частым осложнением противовоспалительной терапии является повреждение желудочно-кишечного тракта. НПВС снижают аппетит, вызывают изжогу, тошноту, эпигастральную боль, диарею, эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (ульцерогенное действие).

Механизм ульцерогенного эффекта НПВС обусловлен двумя независимыми механизмами - местным повреждением слизистой оболочки желудка и системным истощением цитопротективных ПГ. Ингибирование ЦОГ-1 вызывает уменьшение синтеза ПГ и простациклина, которые выполняют гастропротективную функцию.

Для уменьшения ульцерогенного действия НПВС их комбинируют с препаратами гастропротективных простагландинов (например, в состав препарата «Артротек» входит диклофенак и мизопростол – аналог простогландина Е 1).

Общие противопоказания Язвенная болезнь ЖКТ Тяжелые нарушения функции печени и почек Нарушение кроветворения Бронхиальная астма Индивидуальная непереносимость

Противопоказания к применению НПВС Возраст до 1 года (для отдельных препаратов - до 12 лет), повышенная кровоточивость, предстоящее оперативное вмешательство, последний триместр беременности, кормление грудью.

Длительность действия некоторых НПВС Препарат Длительность действия, чч Ацетилсалициловая кислота 4 -64 -6 Диклофенак 8 -12 Ибупрофен 6 -86 -8 Индометацин 6 -12 Мелоксикам 2424 Напроксен 1212 Нимесулид 1212 Пироксикам 2424 Целекоксиб 12 —

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (Аспирин, Аспро, Колфарит) малые дозы – 30 -325 мг – вызывают торможение агрегации тромбоцитов; средние дозы – 1, 5 -2 г – оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие; большие дозы – 4 -6 г – обладают противовоспалительным эффектом.

ИНДОМЕТАЦИН (Индоцид, Индобене, Метиндол, Эльметацин) Индометацин является одним из наиболее мощных НПВС. Он больше, чем другие НПВС, ухудшает почечный кровоток, поэтому может значительно ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных средств.

ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ (Вольтарен, Диклобене, Диклонат П, Наклофен, Ортофен) Обладает сильным и быстрым анальгезирующим действием. При выраженном болевом синдроме (почечная или печеночная колика, послеоперационные боли, боли при травме) вводится внутримышечно.

ИБУПРОФЕН (Бруфен, Мотрин) По силе противовоспалительного действия уступает многим другим препаратам данной группы. Анальгезирующее и жаропонижающее действия преобладают над противовоспалительной активностью.

НАПРОКСЕН (Напросин) Обладает сильным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Противовоспалительный эффект развивается медленно, с максимумом через 2 -4 недели.

ПИРОКСИКАМ (Фельден, Пирокам, Эразон) Обладает сильным противовоспалительным эффектом, который развивается медленно – в течение 1 -2 недель постоянного приема. Максимальный эффект отмечается через 2 -4 недели. Оказывает быстрое и выраженное анальгезирующее действие, особенно при внутримышечном введении.

ЛОРНОКСИКАМ (Ксефокам) НПВС из группы оксикамов – хлортеноксикам. По ингибированию ЦОГ превосходит другие оксикамы, причем примерно в одинаковой степени блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, занимая промежуточное положение в классификации НПВС, построенной по принципу селективности. Обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным действием.

МЕЛОКСИКАМ (Мовалис) Является представителем нового поколения НПВС – селективных ингибиторов ЦОГ-2. Благодаря этому свойству мелоксикам избирательно тормозит образование простагландинов, участвующих в формировании воспаления. В то же время, он значительно слабее ингибирует ЦОГ-1, поэтому меньше влияет на синтез простагландинов, регулирующих почечный кровоток, выработку защитной слизи в желудке и агрегацию тромбоцитов.

ЦЕЛЕКОКСИБ (Целебрекс) Представитель селективных ингибиторов ЦОГ-2. Не нарушает синтез тромбоксана, поэтому не влияет на агрегацию тромбоцитов. Обладает выраженным противовоспалительным и анальгезирующим действием.