Лоперамид от чего он помогает. Лоперамид таблетки

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Лоперамид таблетки: инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 0,002 г (2 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание

таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской;

Фармакологическое действие

Средства, угнетающие перистальтику. Фармакологические свойства. Лоперамида гидрохлорид замедляет продвижение кишечного содержимого вдоль кишечника, повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и уменьшению частоты позывов к дефекации. Действие наступает быстро (через 1 час после приема таблеток внутрь 85 % лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % - в печени) и длится 4-6 часа. Максимальная концентрация Лоперамида в плазме крови определяется через 4 часа. Выводится с желчью и фекалиями.

Фармакокинетика

Показания к применению

Для симптоматического лечения острой диареи любой этиологии, включая случаи обострения хронической диареи, в течение периода до 5 дней у взрослых и детей старше 8 лет. Для симптоматического лечения хронической диареи у взрослых.

Противопоказания

Кишечная непроходимость; острый язвенный колит и псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; I триместр беременности и период кормления грудью; детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью препарат назначают больным с нарушениями функции печени, при обезвоживании, в пожилом возрасте (риск потери жидкости и электролитов).

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Лоперамид назначают внутрь.

При острой диарее для взрослых и детей старше 12 лет начальная доза составляет 4 мг, затем по 2 мг после каждого опорожнения кишечника. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза составляет 4 - 8 мг. Максимальная суточная доза - 16 мг. Терапевтический эффект, как правило, развивается в течение 48 ч.

У детей от 9 до 12 лет не более 2 мг 4 раза в день, на протяжении 5 дней.

При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4 мг, затем устанавливают поддерживающую дозу, обеспечивающую частоту стула нормальной консистенции 1 - 2 раза в сутки (2 - 12 мг в сутки), но не превышая максимальной суточной дозы - 16 мг.

Использование в пожилом возрасте Необходимости в коррекции дозы в пожилом возрасте нет

Использование у пациентов с нарушением функции почек и печени. Необходимости в коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью нет. У пациентов с нарушением функции печени, несмотря на отсутствие данных фармакокинетических исследований, необходимо использовать с осторожностью, в связи с возможным снижением метаболизма первого прохождения через печень.

Побочное действие

Наблюдаются, как правило, только при длительном приеме препарата. Возможны: головная боль, боль и дискомфорт под грудью, сухость во рту, аллергические реакции в виде кожных проявлений, боль или чувство дискомфорта в нижней части живота; редко - сонливость или нарушение сна, головокружение, спазмы кишечника, тошнота, рвота, запор; в единичных случаях - кишечная непроходимость.

С появлением этих нежелательных явлении прекратите применение препарата и немедленно обратитесь к врачу!

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, повышенный тонус мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

При появлении этих симптомов необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и вызвать врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу.

Не рекомендуется назначать Лоперамид вместе с атропином и другими холинолитическими препаратами (во избежание взаимного усиления эффектов), эритромицином, метоклопрамидом. Колестирамин рекомендуется назначать не позднее чем за 2 ч до приема Лоперамида. Клинически значимого взаимодействия Лоперамида с лекарственными препаратами других групп не выявлено.

Опиоидные анальгетики повышают риск развития тяжелого запора.

Особенности применения

Таблетки Лоперамид содержат лактозу и должны с осторожностью назначаться пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземиею и нарушениями всасывания глюкозы/галактозы. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов и соблюдать диету.

При отсутствии эффекта препарата в течение 2 суток необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных средств (препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях).

Несмотря на отсутствие данных о тератогенных и эмбриотоксических свойствах препарата, назначать лоперамид во II и III триместре беременности можно только в том случае, если терапевтический эффект преобладает над потенциальным риском для плода. После нормализации стула или при отсутствии его в течение 12 часов прием препарата прекращают.

Каждый человек время от времени сталкивается с диареей. Ее может спровоцировать отравление, прием некоторых лекарств, излишнее нервное напряжение, изменение привычного питания.

Диарея нарушает ритм жизни человека, мешает работать и отдыхать, кроме того, она выражается не только частым жидким стулом, но и болью в животе. Справиться с этими симптомами помогает, в частности, Лоперамид — противодиарейное средство.

Показанием к применению Лоперамида является диарея, которая появляется при:

Сильном проявлении пищевой аллергии;
Дискинезии кишечника;
в остром или хроническом проявлении (неинфекционного характера);
Лечении рака лучевой терапией;
Пищевом отравлении и рвоте;
Эмоциональных перенапряжениях;
Применении антибиотиков и других препаратов, разрушающих микрофлору;
При регуляции работы кишечника у людей с илиостомой.

Действующее вещество этого лекарства — лоперамида гидрохлорид, он:

помогает снизить тонус мышц кишечника, тем самым снижая моторику и перистальтику;
в мышце сфинктера, наоборот, тонус увеличивается, что помогает сдерживанию частого стула;
уменьшает частоту стула и замедляет его продвижение.

Лоперамид – сильнодействующее вещество. В России врачи не рекомендуют принимать данный препарат детям до достижения ими 6 лет – капсулы, до 4 лет таблетки, но за границей доктора сходятся во мнении, что в отдельных случаях лоперамида гидрохлорид можно выписывать детям после 2 лет.

До того, как давать его ребенку необходима консультация педиатра.

Разновидности и состав

Существуют разные медикаменты, содержащие лоперамид гидлохлорид — Лоперамид-Акри, Лоперамид Акрихин, Лоперамид Штада, Лоперамид гриндекс, Лоперамид свс, стопекс – все они очень похожи по составу и аналогичны друг другу по лечебным свойствам.

Форма выпуска Лоперамида:

круглые белые таблетки;
капсулы с желатиновой оболочкой.

В обеих разновидностях главный элемент – лоперамид гидлохлорид – 2 мг.

Для улучшения всасывания в кровь в таблетки добавляют:

поливидон;
картофельный крахмал;
лактозу;
стеариновая кислота.

Другие элементы в капсулах:

тальк;
кукурузный крахмал;
двуокись кремния;
молочный сахар;
стеариновая кислота.

Биооболочка капсулы состоит из желатина, двуокиси титана, красителей.

Лоперамид также производят в каплях, но в России они не разрешены для продажи, так как в результате самолечения часто бывали передозировки, приводившие к серьезным осложнениям и даже к летальному исходу.

Фармакологические свойства

Противодиарейное свойство лекарства Лоперамид достигается за счет соединения действующего вещества с опиатными клетками стенок кишечника, гуанин-нуклеотиды воздействуют на адренергические и холинергические нейроны и стимулируют их.

Лекарство помогает выбросу простагландинов и ацетилхолина, вследствие чего снижается сокращение мышц кишечника, перистальтика. Увеличивается тонус мышц сфинктера, уменьшается количество позывов.

Препарат действует быстро, улучшение самочувствия начинается уже через час-полтора после приема, сохраняет эффективность в течение 5-6 часов.

После приема лекарство абсорбируется на 40% и достигает высшей концентрированности в организме через 2,5 часа.

Выведение лекарственного средства происходит через 12 ч после метаболизации в печени, в основном со стулом, остальная часть выходит с мочой.

Инструкция по применению Лоперамида

Таблетки «Лоперамид» запивают большим количеством жидкости ( пить воду в больших количествах обязательно, так как она помогает избежать обезвоживания) и проглатывают не разжевывая.

Врач обычно пописывает взрослым следующую схему лечения:

Капсулы «Лоперамид» также принимают, запивая жидкостью в большом количестве:

Доза (острая диарея): первое принятие — 4 мг, и после каждого следующего стула по 2 мг. Дозировка в сутки – 16 мг.
Хроническая диарея: капсулы пьют 2 раза в день по 2 мг (до 4 мг в сутки).

Антидиарейная терапия длится 1-2 дня. Что делать, если не помогает? Необходимо проверить диагноз – возможно инфекционное происхождение заболевания, вызвавшего диарею.

В этом случае кроме поноса появляются другие симптомы:

человек становится вялым, бледным, теряет аппетит;
начинается озноб, повышается температура;
присоединяется рвота, боли в кишечнике схваткообразного вида;
в стуле могут появиться кровяные прожилки.

При диарее спровоцированной инфекцией применять Лоперамид не следует, только если пропишет врач, так как в этом случае лекарство не только не помогает организму, но может нанести серьезный вред.

Такие реакции организма, как рвота и диарея помогают выводить из него вредные вещества и инфекцию, а если их остановить, то болезнь из кишечника попадет в кровь и распространится по всему организму.

При лечении Лоперамидом нужно наблюдать за самочувствием пациента и при проявлении вышеописанных симптомов, прекратить прием лекарства. Важно помнить, что он не лечит болезнь, а лишь снимает ее симптом.

Применение для детей

Способ лечения детей Лоперамидом в зависимости от их веса и количества лет:

по 0,5 таблетки (1 мг) ребенку от 2 до 5 лет 3 раза в день. Норма в сутки – 1,5 мг.
по 1 таблетке (2 мг) ребенку от 6 до 8 лет 2 раза в день. Норма в сутки – 4 мг.
по 1 таблетке (2 мг) 3 раза в день — ребенку в возрасте от 9 до 12 лет. Норма в сутки – 6 мг.

При остром течении которому больше 5 лет, врач прописывает 1 таблетку Лоперамида после каждой дефекации. Наибольшая дозировка в сутки – 8 мг.

При хронической форме сначала дают 1 таблетку, а остальные приемы лекарства высчитывает по массе тела ребенка – 1 мг на 10 кг веса. Максимально допустимая норма препарата в сутки – 6 мг на 20 кг.

Противопоказания к применению

Назначая Лоперамид, врач обязательно учитывает противопоказания к применению:

Кроме перечисленного, капсулы противопоказаны людям с лактозной непереносимостью, дефицитом лактазы, дивертикулезом и глюкозно-галактозной мальабсорбцией.

Побочные действия лекарства Лоперамид

Лоперамид обычно хорошо переносится и помогает справиться с болезнью, но, как и другие лекарства, может вызывать нежелательные эффекты:

Передозировка препарата

При неправильном подборе дозировки проявляется:

Атаксия;
Повышенный тонус мышц;
Замедленная реакция;
Сужение зрачков;
Кишечная непроходимость;
Расстройство сна (бессонница, сонливость);
Нарушение дыхания.

При выявленной передозировке человеку необходимо вызвать неотложную помощь , промыть желудок, дать сорбент, который помогает вывести токсины из организма, при критической передозировке врачи скорой помощи вводят Налоксон, чтобы уменьшить действие препарата.

Истории наших читателей!
"У меня давно проблемы с желудком: колит, ночные боли, понос, вздутие и прочее. Замучилась от постоянных обследований, зондирований и прочих процедур.

Пропила курс этих капелек, на вкус очень приятные, пьются легко. Полегчало, причем быстро! Теперь только комфортные ощущения, стул наладился. Отличный препарат при моей проблеме, попробуйте, вам тоже поможет!"

Взаимодействие с другими медикаментами

При употреблении вещества лоперамид с колестирамином эффективность первого снижается.

При взаимодействии медикамента с ко-тримоксазолом, ритонавиром биодоступность вещества лоперамид повышается.

Взаимодействие с алкоголем

В инструкции к Лоперамиду о влиянии алкоголя на организм во время лечения ничего не сказано, но поскольку и то и другое негативно влияет на функциональность ЦНС и печени, вред организму увеличивается, следовательно, стоит отказаться от алкоголя во время лечения Лоперамидом.

Лоперамид при беременности и лактации

Во время вынашивания ребенка и при кормлении грудью Лоперамид противопоказан , так как легко попадает в организм ребенка и может негативно повлиять на его печень.

В отдельных случаях (во 2 и 3 триместрах), когда предполагаемый риск для ребенка значительно ниже пользы для матери, прием медикамента все же разрешен. Но стоит отказаться от лактации во время терапии и сутки после принятия последней таблетки, пока препарат целиком не выйдет из организма.

Условия хранения и срок годности

Лоперамид необходимо хранить при температуре до 25 в свето- и влагонепроницаемом месте, подальше от детей.

Длительность хранения таблеток — 3 года, а капсул – 2 года.

Стоимость лекарства в аптеке

Лоперамид отпускается из любых аптек без рецепта от врача.

В зависимости от производителя, стоимость препарата может быть разная, но все же довольно небольшая:

Лоперамид блистер No10 (10 таблеток или капсул) от 10 до 20 рублей;
Лоперамид Акри No10 – 20 рублей, No20 – 40 рублей;
Лоперамид ШТАДА No10 – 25 рублей, No20 – 40 рублей;
Лоперамид No20 (производство РФ) – 15 рублей.

Аналоги

Препаратов, содержащих лоперамид, довольно много, все они схожи по своим параметрам – каждый препарат помогает в противодиарейной борьбе:

ВЕРО Лоперамид включает в себя действующее вещество Лоперамид в объеме 2 мг и дополнительные вещества – лактозу, повидон, картофельный, двуокись кремния, крахмал, стеариновая кислота, тальк, аэросил. Он может помочь пациентам с острой или хронической диареей (неинфекционного происхождения). Этот препарат противопоказан людям с аллергией на лоперамид, имеющим различные виды кишечной непроходимости, колиты, также детям до 4 лет и беременным в первом триместре. Таблетки употребляют внутрь перорально, запивая стаканом воды. ВЕРО Лоперамид продается в картонных коробочках по 1 или 2 блистера, в блистере круглые таблетки желтого цвета численностью 10 штук, а также в банках, защищенных от света по 10 или 20 таблеток в баночке. Средняя стоимость упаковки (20 таблеток) – 20,5 рублей.
– оригинальный препарат, также содержащий лоперамид и, в качестве дополнительных веществ, желатин, маннитол, аспартам, ароматизатор «мята», натрий двууглекислый. Помогает при симптоматическом лечении жидкого стула в хронической или острой форме. Пациентам с реакцией на лоперамид или другие составляющие медикамента, беременным (1 триместр) и кормящим женщинам, детям до 6 лет применять данный медикамент не рекомендуется. Также в инструкции к Имодиуму указаны следующие противопоказания:
- обострение язвенного колита;
- псевдомембранный колит;
- бактериальный ;
- имеется кишечная непроходимость в анамнезе;
- при нарушении работы печени препарат употребляют под внимательным наблюдением врача-терапевта.
Имодиум довольно прост в применении — таблетки держат во рту в течение 10-20 секунд до полного растворения, затем проглатывают. Капсулы нужно проглотить, запивая водой и не разжевывая. Имодиум производят в виде таблеток для рассасывания по 10 шт. в блистерной упаковке, по 1 или 2 блистера, а также в форме биокапсул в картонной коробке по 6 или 10 капсул на 1 блистере. Стоимость данного препарата довольно высока по сравнению с аналогами — капсулы (по 6 штук) – 240 рублей, по 20 штук – 660 рублей, таблетки (6 штук) – 215 рублей; по 10 штук – 310 рублей, по 20 штук – 550 рублей.
Лоперамида гидрохлорид имеет основной компонент – одноименное вещество лоперамид, другие компоненты – молочный сахар, крахмал кукурузный и стеариновая кислота. Так же, как и остальные аналоги он помогает устранить симптомы некоторых болезней в виде частого жидкого стула. Имеет противопоказания те же, что и ВЕРО Лоперамид (аллергия на составляющие препарата, кишечная непроходимость, инфекционная причина поноса, беременность и лактация). Таблетки принимают перорально, запивая водой. В аптеках отпускается в картонных коробочках, содержащих 1 или 2 блистера с 10 капсулами. Средняя цена данного медикамента – 10 рублей за коробочку.
– препарат на основе , противомикробное средство, помогает при лечении болезней кишечника инфекционного вида. Прием лекарства запрещен детям до 1 месяца, людям с повышенной чувствительностью к составляющим медикамента, а также людям, страдающим непереносимостью фруктозы и сахаразной недостаточностью. Побочные действия чаще всего проявляются в виде кожной аллергии различного характера — от покраснений и зуда до крапивницы и отеков, также среди неблагоприятных реакций встречаются тошнота и рвота. Дневная норма препарата – 800 мг, делится на 4 приема. (капсулы по 200 мг – по 1 шт. 4 раза в день, капсулы по 100 мг – по 2 шт. 4 раза в день). Детям с 1 месяца дают суспензию: до полугода – 2,5 мл до 3 раз в день, с 7 месяцев до 2 лет – 2,5 мл до 4 раз в день, от 3 до 7 лет – 5 мл до 3 раз в день. Протяженность курса – до 7 дней. В аптеке Энтерофурил можно купить в виде капсул (в блистере по 8 шт. (200 мг нифуроксазида), по 10 шт. (100 мг нифуроксазида), и суспензии – во флаконе из коричневого стекла по 90 мл. Средняя цена на капсулы 100 мг по 30 штук – 290 рублей, капсулы 200 мг по 16 штук – 353 рубля . Суспензия в среднем стоит – 380 рублей за флакон.

Лоперамид или Имодиум - что лучше?

Лоперамид и Имодиум – аналогичные медикаменты, у обоих основной элемент – лоперамид гидрохлорид. Они одинаково влияют на организм в плане лечения – Имодиум также помогает избавиться от диареи, побочные действия у них тоже сходятся.

В свою очередь, Лоперамид имеет немаловажное преимущество в цене – стоит он примерно в 8 раз дешевле, чем Имодиум.

Таким образом, можно сделать вывод, что лекарственные средства на основе гидрохлорида лоперамид являются недорогими , но эффективными помощниками в борьбе с диареей. Лоперамид помогает заболевшему человеку быстро вернуться к привычному ритму жизни и забыть о неприятных проявлениях диареи.

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза - в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Форма выпуска препарата Лоперамид

Капсулы 1 капс.
лоперамида гидрохлорид 0,002 г
(в пересчете на 100% вещество)
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; сахар молочный; тальк; аэросил; магния стеарат

В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Фармакодинамика препарата Лоперамид

По химической структуре близок к производным фенилпиперидина, имеет элементы сходства с анальгетиками фентанилом и пиритрамидом, но выраженного анальгезирующего влияния лоперамид не оказывает. Вместе с тем он активно тормозит перистальтику кишечника, что является одной из характерных особенностей опиатов. В условиях эксперимента лоперамид связывается с опиатными рецепторами. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика препарата Лоперамид

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. Tmax - около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч - после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы - 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично - с мочой.

Использование препарата Лоперамид во время беременности

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Другие особые случаи при приеме препарата Лоперамид

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Противопоказания к применению препарата Лоперамид

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Побочные действия препарата Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) - чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко - анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Способ применения и дозы препарата Лоперамид

Внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой).

При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг.

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Передозировка препаратом Лоперамид

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота - налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Взаимодействия препарата Лоперамид с другими препаратами

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Меры предосторожности при приеме препарата Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида - действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Особые указания при приеме препарата Лоперамид

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Лоперамид

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Лоперамид

Принадлежность препарата Лоперамид к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A07 Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты

A07D Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

A07DA Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

Брутто-формула

C 29 H 33 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53179-11-6

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидиарейное .

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. T max — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом C max примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T 1/2 составляет 9,1-14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150-200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp. ); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лоперамид

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0587
	0.0283

Противодиарейное лекарственное средство, используемое для симптоматического (т.е. для устранения следствия, а не причины) лечения диареи, в том числе аллергической, медикаментозной, эмоциональной, а также при нарушениях пищеварения.

Инструкция по применению:

Лоперамид впервые синтезирован в 1969 году Бельгии. Основной вклад в создание этого препарата внёс Пол Янссен, который в 1982 году стал лауреатом международной гайрднерской премии.

Показания к применению Лоперамида - частое испражнение и жидкий стул. Через 7 лет после открытия Лоперамид успел стать самым продаваемым препаратом от поноса в США. В 2013 году Всемирная организация здравоохранения внесла этот препарат в перечень необходимых лекарственных средств.

Как средство при поносе лоперамид результативное и доступное лекарство. Рекомендован прием взрослым за исключением беременных женщин на раннем сроке и кормящих матерей. Рекомендован препарат и детям от 6 лет, но в уменьшенной в 2 раза дозировке.

Описание препарата Лоперамид не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Форма выпуска и состав

Как вспомогательные вещества в таблетках Лоперамида используются:

стеарат кальция;
гранулак-70;
картофельный крахмал.

Лоперамид в капсулах желтого цвета, внутри – порошок белого или желтовато-белого цвета. Вспомогательные вещества:

кукурузный крахмал;
лактоза;
аэросил;
стеарат магния;
тальк.

Фармакологические свойства

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, помогает удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Показания к применению Лоперамида

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Способ применения и дозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Капсулы

Таблетки

Детям

Побочное действие

аллергические реакции (кожная сыпь);
сонливость или бессонница;
головокружение;
гиповолемия;
электролитные нарушения;
сухость слизистой оболочки полости рта;
кишечная колика;
гастралгия;
боль или дискомфорт в животе;
тошнота;
рвота;
метеоризм.

Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к препарату;
непереносимость лактозы;
дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
дивертикулез;
кишечная непроходимость;
язвенный колит в стадии обострения;
диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта;
беременность (I триместр);
период лактации;
лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Применение при нарушениях функции печени

Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности Лоперамид назначают в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку малое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется .

Лоперамид и алкоголь

Побочным эффектом Лоперамида становится повышенная сонливость и появление головокружения. Под воздействием этанола подобные эффекты усиливаются и доставляют ощутимый дискомфорт больному. Рекомендуется избегать совместного приёма Лоперамида и алкоголя.

Особые указания

Передозировка

Симптомы

ступор;
нарушение координации;
сонливость;
миоз;
мышечная гипертония;
угнетение дыхания;
кишечная непроходимость.

Лечение

Антидот - налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение

активированный уголь;
промывание желудка;
искусственная вентиляция легких.

Требуется медицинское наблюдение в течение 48 часов.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с колестирамином иногда снижается результативность Лоперамида. При совместном применении с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность Лоперамида. Одновременное применение с опиоидными анальгетиками повышает риск возникновения тяжелого запора.

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению без рецепта.

Аналоги Лоперамида

Аналоги Лоперамид, которые содержат тот же главный компонент в основе:

Диара;
Диарол;
Имодиум;
Ларемид;
Лопедиум;
Лоперакап;
Лоперамид гриндекс;
Лоперамид-акри;
Лоперамида гидрохлорид;
Суперилоп;
Энтеробене.

Цены на Лоперамид

Цена на Лоперамид составляет в среднем.