Арифон ретард — антигипертензивный (диуретический) препарат. Состав, формы и стоимость

Арифон ретард (действующее вещество индапамид) - антигипертензивное лекарственное средство, принадлежащее группе диуретиков. Его ближайшие родственники по фармакологической «линии» - тиазидные диуретики. Действие препарата связано с подавлением реабсорбции в почках ионов натрия, вследствие чего увеличивается их выведение с мочой. Вслед за натрием устремляются ионы хлора и, в меньшей степени - калия и магния. Таким образом усиливается диурез, и развивается антигипертензивный эффект. При этом последний начинает проявляться на фоне относительно низких дозировок, не вызывающих выраженный диуретический эффект. Антигипертензивное действие арифона ретард обусловлено повышением эластичности артериальных стенок и уменьшением артериального и общего периферического сосудистого сопротивления. Препарат уменьшает и предупреждает прогрессирование левожелудочковой гипертрофии. У тиазидных и тиазидоподобных диуретиков есть одна характерная черта: при достижении определенной концентрации в крови их терапевтическое действие достигает плато, в то время как риск развития побочных реакций при дальнейшем повышении принимаемой дозы продолжает увеличиваться. В этой связи не следует повышать дозу препарата, если при использовании рекомендованных инструкцией доз не достигнут адекватный терапевтический эффект. В клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией было продемонстрировано, что арифон ретард не влияет на метаболизм липидов (включая общий, «хороший» и «плохой» холестерин, а также триглицериды) и углеводов, что позволяет применять препарат у диабетиков.

Арифон ретард выпускается в таблетках с замедленным высвобождением действующего вещества. Принимать препарат следует по 1 таблетке в день, оптимально - утром, после пробуждения. При увеличении дозы антигипертензивный эффект не повышается, а диуретический - усиливается.

Артериальная гипертензия является на сегодняшний день одной из самых насущных проблем отечественного здравоохранения. Выбор антигипертензивного лекарственного средства осуществляется между представителями пяти классов препаратов: ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, блокаторов рецепторов ангиотензина II и диуретиков.

Среди представителей класса диуретиков наиболее основательной доказательной базой обладает индапамид (арифон и арифон ретард). В последних рекомендациях британских клиницистов по лечению и диагностике артериальной гипертензии прямо сказано отдавать предпочтение арифону ретард перед гидрохлоротиазидом. Следует отметить, что арифон ретард - оригинальный препарат индапамида, производимый Лабораторией Сервье (Франция). Что касается так называемых «дженериков» индапамида (копий оригинального препарата, содержащих то же действующее вещество), то в России на сегодняшний день их насчитывается около 30. При этом, как показывают клинические исследования, оригинальный препарат обладает значительными преимуществами в эффективности и безопасности. Так, по результатам одного из таких испытаний, был сделан вывод, что антигипертензивный эффект арифона ретард более выражен по сравнению с дженериками индапамида. Исследователи акцентировали внимание на отчетливом превосходстве арифона ретард по степени влияния на пульсовое артериальное давление, левожелудочковую гипертрофию у пациентов пожилого возраста с систолической артериальной гипертензией. Авторы отметили также преимущество арифона ретард в плане безопасности. Так, этот препарат, в отличие от своих генерических копий, не влиял на уровень калия в плазме крови (как известно, гипокалиемия может вызывать опасные аритмии). Объяснением преимуществ арифона ретард среди препаратов индапамида в клинической эффективности и переносимости может служить различная скорость высвобождения действующего вещества, которая зависит в т.ч. от технологии производства лекарственного препарата. В первую очередь это касается дженериков с замедленным высвобождением, где индапамид помещается в специальный матрикс, от качества которого напрямую зависит эффективность и безопасность препарата.

Фармакология

Антигипертензивный (диуретический) препарат, производное сульфонамида, содержащее индольное кольцо. По фармакологическим свойствам индапамид близок к тиазидным диуретикам, действие которых связано с ингибированием обратной абсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. Индапамид увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния, что сопровождается усилением диуреза и вызывает антигипертензивный эффект.

В клинических исследованиях II и III фаз при использовании индапамида в режиме монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован гипотензивный эффект, сохраняющийся в течение 24 ч.

Антигипертензивное действие индапамида связано с улучшением эластичности крупных артерий, уменьшением сопротивления артериальных сосудов и ОПСС.

Препарат способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться при дальнейшем повышении дозы препарата. Поэтому не следует увеличивать дозу препарата, если при приеме рекомендованной дозы не достигнут терапевтический эффект.

В коротких, средней длительности и долгосрочных исследованиях с участием больных с артериальной гипертензией было показано, что индапамид не влияет на показатели липидного обмена (в т.ч. на уровень триглицеридов, холестерина, ЛПНП и ЛПВП) и на показатели обмена углеводов (в т.ч. у больных сахарным диабетом).

Фармакокинетика

Всасывание

В таблетках препарата Арифон ® ретард активное вещество находится в специальном матриксе-носителе, что обеспечивает постепенное контролируемое высвобождение индапамида в ЖКТ.

Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи незначительно увеличивает время всасывания препарата, не влияя при этом на полноту абсорбции. C max в плазме крови достигается через 12 ч после приема внутрь однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами препарата сглаживаются. Существует индивидуальная вариабельность показателей всасывания препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 79%. C ss достигается через 7 дней регулярного приема. При повторном приеме препарата не наблюдается его кумуляции.

Метаболизм и выведение

Индапамид подвергается биотрансформации и выводится в виде неактивных метаболитов, в основном с мочой - 70% и калом - 22%.

T 1/2 составляет 14-24 ч (в среднем 18 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры препарата Арифон ® ретард не изменяются.

Форма выпуска

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
индапамид 1.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 124.5 мг, гипромеллоза - 64 мг, магния стеарат - 1 мг, повидон - 8.6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.4 мг.

Состав пленочной оболочки: глицерол - 0.219 мг, гипромеллоза - 3.642 мг, макрогол 6000 - 0.219 мг, магния стеарат - 0.219 мг, титана диоксид - 0.701 мг.

30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

Назначают внутрь по 1 таб./сут, желательно утром. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

При лечении больных артериальной гипертензией увеличение дозы препарата не приводит к увеличению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.

У пациентов пожилого возраста следует контролировать плазменный уровень креатинина с учетом возраста, массы тела и пола.

Арифон ® ретард в дозе 1.5 мг/сут (1 таб.) можно назначать пациентам пожилого возраста с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек.

Передозировка

Индапамид даже в очень высоких концентрациях (до 40 мг, т.е. в 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.

Симптомы острого отравления препаратом в первую очередь связаны с нарушением водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия). Также могут отмечаться тошнота, рвота, снижение АД, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, приводящая к анурии (вследствие гиповолемии).

Лечение: неотложные меры, направленные на удаление препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением нормального водно-электролитного баланса.

Взаимодействие

При одновременном применении индапамида и препаратов лития может наблюдаться повышение концентрации лития в плазме крови вследствие снижения его экскреции, сопровождающееся появлением признаков передозировки. При необходимости диуретические препараты могут быть использованы в сочетании с препаратами лития, при этом следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя содержание лития в плазме крови.

Сочетания, требующие особого контроля

Препараты, способные вызывать аритмию типа "пируэт":

  • антиаритмические препараты класса I A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
  • антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
  • некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифторперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
  • другие: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (в/в), галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, астемизол, винкамин (в/в).

Гипокалиемия увеличивает риск развития желудочковых аритмий, особенно аритмии типа "пируэт". Следует определять уровень калия в плазме крови и, при необходимости, корректировать его до начала комбинированной терапии индапамидом и указанными выше препаратами. Необходим контроль клинического состояния пациента, контроль уровня электролитов плазмы крови, показателей ЭКГ.

У пациентов с гипокалиемией необходимо использовать препараты, не вызывающие аритмию типа "пируэт ".

При одновременном применении с НПВС (для системного применения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы салицилатов (более 3 г/сут), возможно снижение антигипертензивного действия индапамида. При значительной потере жидкости может развиться острая почечная недостаточность (из-за снижения клубочковой фильтрации). При необходимости назначения НПВС на фоне терапии препаратом Арифон ® ретард следует компенсировать потерю воды и тщательно контролировать функцию почек.

При одновременном применении индапамида с ингибиторами АПФ гипонатриемия у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, увеличивает риск развития внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при стенозе почечной артерии). Больным с артериальной гипертензией и сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо:

  • за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков. В дальнейшем, при необходимости, прием диуретиков возобновить;
  • или начинать терапию ингибиторами АПФ с низких, постепенно увеличивающихся доз ингибиторов АПФ.

При хронической сердечной недостаточности лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу диуретиков. Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).

При одновременном применении индапамида с другими препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию, в т.ч. с амфотерицином B (в/в), глюко- и минералокортикоидами (при системном применении), тетракозактидом, слабительными средствами, стимулирующими перистальтику кишечника, повышается риск развития гипокалиемии вследствие аддитивного эффекта (требуется постоянный контроль за уровнем калия в плазме крови и, при необходимости, его коррекция). Особое внимание следует уделять больным, одновременно получающим сердечные гликозиды. Рекомендуется использовать слабительные средства, не стимулирующие моторику кишечника.

При одновременном применении индапамида с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта (необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек).

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия последних вследствие гипокалиемии (необходимо контролировать уровень калия в плазме крови и показатели ЭКГ и при необходимости корректировать терапию).

Сочетания, требующие особого внимания

Одновременная терапия индапамидом и калийсберегающими диуретиками целесообразна у некоторых пациентов, однако при этом не исключается возможность развития гипокалиемии (особенно у больных сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии. Необходимо контролировать уровень калия в плазме крови, показатели ЭКГ и, при необходимости, корректировать терапию.

Функциональная почечная недостаточность, которая может возникать на фоне диуретиков, особенно "петлевых", при одновременном назначении метформина повышает риск развития лактацидоза. Не рекомендуется применять метформин в комбинации с Арифоном ретард при уровне креатинина более 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Обезвоживание организма на фоне приема диуретических препаратов увеличивает риск развития острой почечной недостаточности, особенно при использовании высоких доз йодсодержащих контрастных веществ. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо компенсировать потерю жидкости.

При одновременном применении индапамида и трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств наблюдается усиление гипотензивного действия индапамида и повышение риска развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

При одновременном применении тиазидных диуретиков и солей кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения экскреции ионов кальция с мочой.

При одновременном применении тиазидных диуретиков с циклоспорином и такролимусом возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина, даже при нормальном содержании жидкости и ионов натрия.

При одновременном применении тиазидных диуретиков с ГКС, тетракозактидом для системного применения наблюдается уменьшение гипотензивного эффекта вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

Побочные действия

Большинство побочных реакций (лабораторные и клинические показатели) носят дозозависимый характер.

Частота побочных реакций, которые могут быть вызваны тиазидоподобными диуретиками, включая индапамид, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - астения, вертиго, парестезии, головная боль; неуточненной частоты - обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - аритмия, выраженное снижение АД; неуточненной частоты - аритмия типа "пируэт" (возможно со смертельным исходом).

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - рвота; редко - тошнота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение функции печени; неуточненной частоты - у пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - почечная недостаточность.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: отмечались реакции повышенной чувствительности, в основном дерматологические, у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям: часто - макуло-папулезная сыпь; нечасто - геморрагический васкулит; очень редко - ангионевротический отек и/или крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; неуточненной частоты - у пациентов с острой формой системной красной волчанки возможно ухудшение течения заболевания; описаны случаи реакций фоточувствительности.

Лабораторные показатели: в клинических исследованиях гипокалиемия (содержание калия в плазме крови менее 3.4 ммоль/л) наблюдалась у 10% пациентов и менее 3.2 ммоль/л - у 4% пациентов после 4-6 недель лечения. После 12 недель терапии концентрация калия в плазме крови снизилась, в среднем, на 0.23 ммоль/л. Очень редко отмечалась гиперкальциемия. Неуточненной частоты: 1) снижение содержания калия и развитие гипокалиемии, особенно значимое для пациентов, относящихся к группе риска; 2) гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией, дегидратацией и ортостатической гипотензией. Одновременная гипохлоремия может привести к метаболическому алкалозу компенсаторного характера (вероятность и тяжесть данного эффекта низка); 3) повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови: тиазидные и тиазидоподобные диуретики следует с осторожностью применять у больных подагрой и сахарным диабетом; 4) увеличение интервала QT на ЭКГ; 5) повышение активности печеночных трансаминаз.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
  • печеночная энцефалопатия;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • гипокалиемия;
  • повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или к любому из вспомогательных веществ.

В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Арифон ® ретард не рекомендуется больным с непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени и почек, нарушениях водно-электролитного баланса, ослабленным больные или пациентам, получающим сочетанную терапию с другими антиаритмическими препаратами, при сахарном диабете, повышенном уровне мочевой кислоты, гиперпаратиреозе, пациентам с удлиненным интервалом QT.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Как правило, при беременности не следует назначать диуретические препараты. Не следует использовать эти препараты для лечения физиологических отеков при беременности. Диуретические препараты могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.

В связи с тем, что индапамид выделяется с грудным молоком, не рекомендуется назначение препарата в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

При назначении тиазидных диуретиков пациентам с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии. В таких случаях прием препарата следует немедленно прекратить. Препарат противопоказан при печеночной энцефалопатии.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Тиазидные диуретики проявляют свою эффективность в полной мере только в случае отсутствия нарушений или при умеренно выраженных нарушениях функции почек (содержание креатинина в крови менее 2.5 мг/дл или 220 мкмоль/л).

Следует учитывать, что в начале лечения у пациентов может наблюдаться снижение клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая вызвана потерей воды и ионов натрия на фоне приема диуретиков. Как следствие, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная почечная недостаточность, как правило, проходит без последствий. Однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние больного может ухудшиться.

Применение у детей

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей до 18 лет.

Особые указания

Нарушения функции печени

При назначении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков у больных с нарушениями функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии, особенно в случае нарушения электролитного баланса. В этом случае прием диуретиков следует немедленно прекратить.

Фоточувствительность

На фоне приема тиазидных и тиазидоподобных диуретиков сообщалось о случаях развития реакций фоточувствительности. В случае развития реакций фоточувствительности на фоне приема препарата следует прекратить лечение. При необходимости продолжения терапии диуретиками, рекомендуется защищать кожные покровы от воздействия солнечных лучей или искусственных ультрафиолетовых лучей.

До начала лечения необходимо определить содержание ионов натрия в плазме крови. На фоне приема препарата следует регулярно контролировать этот показатель. Все диуретические препараты могут вызывать гипонатриемию, приводящую иногда к крайне тяжелым последствиям. Необходим постоянный контроль содержания ионов натрия, т.к. первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Наиболее тщательный контроль содержания ионов натрия показан больным с циррозом печени и лицам пожилого возраста.

При терапии тиазидными и тиазидоподобными диуретиками основной риск заключается в резком снижении уровня калия в плазме крови и развитии гипокалиемии. Необходимо избегать риска развития гипокалиемии (< 3.4 ммоль/л) у больных следующих категорий: пожилого возраста, ослабленных или получающих сочетанную медикаментозную терапию с другими антиаритмическими препаратами и препаратами, которые могут увеличить интервал QT, больных с циррозом печени, периферическими отеками или асцитом, ИБС, сердечной недостаточностью. Гипокалиемия у этих больных усиливает токсическое действие сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмий. Кроме того, к группе повышенного риска относятся больные с увеличенным интервалом QT, при этом не имеет значения, вызвано это увеличение врожденными причинами или действием лекарственных средств.

Гипокалиемия, также как и брадикардия, является состоянием, способствующим развитию тяжелых аритмий и, особенно, желудочковой аритмии типа "пируэт", которые могут приводить к летальному исходу. Во всех описанных выше случаях необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. Первое измерение концентрации ионов калия в крови необходимо провести в течение первой недели от начала лечения. При появлении гипокалиемии должно быть назначено соответствующее лечение.

Следует иметь в виду, что тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать выведение ионов кальция почками, приводя к незначительному и временному повышению концентрации кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее не диагностированного гиперпаратиреоза. Следует отменить прием диуретических препаратов перед исследованием функции паращитовидных желез.

Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.

Мочевая кислота

У больных подагрой может увеличиваться частота возникновения приступов или обостряться течение подагры.

Диуретические препараты и функция почек

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны в полной мере только у больных с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (содержание креатинина в плазме крови у взрослых лиц ниже 25 мг/л или 220 мкмоль/л). У пациентов пожилого возраста нормальный уровень креатинина в плазме крови рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола.

Следует учитывать, что в начале лечения у больных может наблюдаться снижение скорости клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая, в свою очередь, вызвана потерей жидкости и ионов натрия на фоне приема диуретических препаратов. Как следствие, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная функциональная почечная недостаточность, как правило, проходит без последствий, однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние больного может ухудшиться.

Спортсмены

Индапамид может давать положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Действие веществ, входящих в состав препарата Арифон ® ретард, не приводит к нарушению психомоторных реакций. Однако у некоторых людей в ответ на снижение АД могут развиться различные индивидуальные реакции, особенно в начале терапии или при добавлении к проводимой терапии других гипотензивных средств. В этом случае способность управлять автомобилем или другими механизмами может быть снижена.

Современный аптечный рынок предлагает множество лекарственных препаратов, которые применяются при гипертонии - стойком повышении артериального давления. Некоторые из них действуют за счет вымывания из организма лишних солей, что приводит к расширению сосудов. Такие лекарства обладают мочегонным эффектом. Среди них особой популярностью пользуется Арифон Ретард.

В этой статье мы рассмотрим общую информацию о средстве, механизм его действия, показания к применению, противопоказания и возможные побочные явления. Также опишем особенности его использования и дозировку.

Арифон Ретард - это медикаментозное средство, которое широко используется при лечении гипертонии. Лекарство производится во Франции и имеет некоторые особенности. Рассмотрим его более подробно.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Арифон Ретард относится к особой лекарственной группе - сульфониламидные диуретики, обладающие антигипертензивным эффектом. Этот препарат является близким по фармакологическому действию тиазидным мочегонным средствам.

МНН Арифона Ретард (Международное непатентованное название - уникальное наименование действующего вещества, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения) - Индапамид. Применяется препарат с целью снижения АД при гипертензии. Назначается средство как самостоятельное лекарство или в составе комплексной терапии.

Форма выпуска и средние цены в России

Выпускается в форме таблеток двух дозировок:

  • Арифон. Таблетки в виде драже белого цвета. Содержат 2,5 мг активного компонента. В упаковке содержится 30 таблеток.
  • Арифон Ретард. Это таблетки пролонгированного действия. В них содержание действующего вещества снижено до 1,5 мг в одной капсуле. В упаковке - 2 блистера по 15 таблеток в каждом.

Такие препараты предназначены для внутреннего применения. Цены на них отличаются незначительно. Также на ценовую политику влияет место покупки. Средние цены в наиболее крупных городах России представлены в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость

Цены колеблются в зависимости от места его приобретения. Как правило, наиболее доступные цены представлены в интернет-аптеках. Они также предлагают круглосуточную доставку по городу.

Состав и полезные свойства

В состав входит активное вещество, которое определяет его фармакологическое действие в организме - индапамид. В одной таблетке пролонгированного воздействия Арифон Ретард содержится 1,5 мг индапамида. Он имеет следующие полезные свойства:

Важным аспектом является тот факт, что, по данным статистики, прием препарата в течение года значительно снижает риск смертельного исхода при наличии гипертонической болезни.

Кроме активного вещества, в состав лекарства входят вспомогательные компоненты, которые усиливают его терапевтический эффект. Среди них - лактоза, гипромеллоза, стеарат магния, глицерол и другие. Следует учитывать наличие таких веществ при склонности пациента к различным аллергическим реакциям или непереносимости того или иного компонента.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика препарата обусловлена механизмом действия его активного вещества - индапамида, который является сульфонамидным диуретиком.

Как действует индапамид на организм? Это вещество действует на уровне почек и сосудов. Оно ингибирует всасывание натрия в почечных структурах, что повышает выведение натрия и хлора вместе с мочой. Таким образом, увеличивается суточный отток мочи (диурез). Антигипертензивный эффект связан также с такими процессами:

Кроме этого, индапамид влияет на скорость и качество обмена липидов и углеводов, что делает его незаменимым при гипертензии у больных сахарным диабетом и атеросклерозом.

При приеме таблетки внутрь, его активное вещество начинает медленно высвобождаться за счет системы матрикса. Попадая в желудочно-кишечный тракт, лекарство полностью там всасывается, максимальное количество индапамида в крови наблюдается спустя 12 часов после приема.

Препарат на 80% связывается с белками крови. Стабильная концентрация индапамида достигается через 7 суток ежедневного применения. Период полувыведения составляет от 15 до 24 часов. Выводится препарат в виде неактивных метаболитов. При этом около 70% выходит с мочой, более 20% – с каловыми массами.

Инструкция по применению

Как правильно принимать лекарство? Следует придерживаться рекомендаций лечащего врача. Инструкция по применению определяет противопоказания, дозировку и способ приема.

Показания и ограничения

Главным показанием к применению лекарства является артериальная гипертензия. Главным образом препарат назначают при эссенциальной или первичной гипертензии. Это заболевание, при котором наблюдается стойкое повышение АД. Оно часто сопровождается морфологическими изменениями сосудов и сердечных тканей. Характерным признаком патологии является постоянное повышение систолического и диастолического давления до показателей 140 на 90 мм рт.ст.

Арифон Ретард запрещено принимать при следующих патологиях:


Дозировка и способ приема

Дозировка зависит от выраженности симптомов гипертензии, возраста пациента и его индивидуальных особенностей. Таблетки предназначены для внутреннего применения.

Разовая доза для взрослых пациентов составляет 1 таблетка в сутки. Увеличение такой дозы не приводит к увеличению антигипертензивного действия, но провоцирует усиление мочегонного эффекта. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Желательно принимать таблетку утром до или после приема пищи. При этом не рекомендуется ее разжевывать, таблетку глотают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Длительность курса и правильное прекращение приема

Препарат не предназначен для экстренного снижения АД. Его используют для длительного лечения болезни. Как правило, его назначают пациентам с хронической формой гипертензии - эссенциальной или первичной. При этом курс терапии назначается лечащим врачом. Он может длиться от месяца до нескольких лет.

Прекратить прием следует при развитии побочных явлений, наличии симптомов передозировки. Также можно прервать применение лекарства, если оно пациенту не помогает. Решение о прекращении приема Арифона Ретард или его замене на другое лекарство принимает лечащий врач.

Арифон и потенция

Арифон Ретард относится к тиазидным диуретикам, которые негативно влияют на потенцию. Но стоит сказать, что из многочисленных диуретических средств Арифон отличается наименьшим негативным влиянием на половую функцию, поэтому он часто становиться препаратом выбора даже для мужчин репродуктивного возраста.

Мнения специалистов, почему именно в этом случае происходит снижение половой функции, отличаются:

Побочные явления и меры предосторожности

Препарат имеет множество побочных действий, которые часто развиваются на фоне неправильного приема или несоблюдения мер предосторожности, а также индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Возможные негативные реакции

Побочные эффекты чаще наблюдаются при длительном приеме. Но и при разовом применении (особенно при первой дозе) возможны такие явления:

  • слабость;
  • вялость;
  • быстрая утомляемость;
  • апатия;
  • приступы тошноты;
  • головная боль.

Со временем они, как правило, проходят. При длительном приеме наблюдается:

  • проблемы с кроветворением (анемия, тромбоцитопения);
  • гиперкальциемия;
  • снижение уровня калия;
  • обмороки, помутнение сознания, головокружение;
  • онемение конечностей и лица (парестезии);
  • сердечные аномалии (аритмия);
  • артериальная гипотензия;
  • тошнота, рвота, сухость во рту, панкреатит;
  • проблемы с печенью;
  • аллергические реакции (высыпания, пурпура, ангионевротический отек, повышение чувствительности к свету).

Такие аномальные состояния возникают крайне редко. При появлении любых негативных явлений следует прекратить прием препарата.

Совместимость с лекарственными средствами

Не рекомендуют принимать Арифон Ретард с препаратами, которые содержат литий. Это сочетание может привести к появлению симптомов передозировки - гипотензии, тошноты и рвоты, судорог, сонливости, спутанности сознания и даже анурии (отсутствие мочеиспускания).

Некоторые препараты, которые принимают на фоне Арифона Ретард, вызывают желудочковую тахикардию. Среди них:

  • антиаритмические средства 1 и 3 класса (Хинидин, Дизопирамид, Ибутилид);
  • антипсихотические препараты (фенотиазины, производные бензамида, бутирофеноны).

Противовоспалительные нестероидные средства могут снижать антигипертензивный эффект индапамида, а при обезвоживании провоцировать острую почечную недостаточность. Совместное применение препарата с ингибиторами АПФ часто провоцирую резкое снижение давления.

Как правило, Арифон Ретард допускается применять совместно с другими атигипертензивными средствами ( и другие) для достижения максимального эффекта. При этом следует постоянно контролировать состояние пациента, его элекролитный обмен.

Употребление с алкоголем

Влияет ли прием алкоголя на действие Арифона Ретард? Часто у пациентов гипертензия возникает на фоне патологий сердечно-сосудистой системы. При одновременном приеме препарата и алкогольных напитков с большой вероятностью возникает нарушение сердечного ритма (брадикардия, тахикардия), при длительном их сочетании развивается сердечная недостаточность и ортостатическая гипотензия.

Аналоги

Если препарат не подходит или его нет в наличии в аптеках, то назначается лекарство-аналог. Оно имеет такой же механизм действия и применяется для лечения артериальной гипертензии. Арифон Ретард имеет несколько структурных аналогов, которые мы рассмотрим более подробно.

Что лучше?

Препарат имеет аналог, который наиболее приближен по составу и изготавливается тем же производителем. Это . В чем же разница? В первую очередь, они отличаются содержанием активного компонента - одна таблетка Арифона содержит 2,5 мг индапамида, Арифон Ретард – 1,5 мг того же компонента.

Лучшим препаратом специалисты и пациенты называют Арифон Ретард. Он содержит меньшее количество диуретика, но высвобождение его происходит очень медленно. Это обеспечивает более безопасное, но в то же время эффективное и более длительное воздействие на организм с целью снижения АД до нормальных показателей.

Другие структурные аналоги

Существует множество аналогов препарата Арифон Ретард, которые имеют такое же действующее вещество. Их относят к одной и той же лекарственной группе - диуретики, антигипертензивные средства. Такие лекарства имеют одинаковый механизм действия, показания и противопоказания. Самые популярные и эффективные структурные аналоги Арифона Ретард:


Не следует самостоятельно заменять препарат его аналогом. Этим должен заниматься лечащий врач при наличии соответствующих показаний.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению мочегонного лекарственного препарата Арифон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Арифона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Арифона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Арифон - тиазидоподобный диуретик, антигипертензивное средство. Вызывает понижение тонуса гладкой мускулатуры артерий, уменьшение ОПСС, обладает также умеренной салуретической активностью, обусловленной нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора и воды в кортикальном сегменте петли Генле и проксимальном извитом канальце нефрона. Уменьшение ОПСС обусловлено несколькими механизмами: снижением чувствительности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину 2; повышением синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирующей активностью; угнетением притока ионов кальция в гладкомышечные элементы сосудистой стенки. В терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмен.

Гипотензивный эффект проявляется только при исходно повышенном АД, развивается к концу первой недели и достигает максимума через 3 месяца систематического приема.

Состав

Индапамид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 79%. Широко распределяется в организме. Не кумулирует. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде.

Показания

  • артериальная гипертензия
  • задержка натрия и воды при хронической сердечной недостаточности.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг.

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 1,5 мг (Арифон ретард или как ошибочно иногда говорят форте).

Инструкция по применению и режим дозирования

Принимают внутрь по 2.5 мг 1 раз в сутки (утром). При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта после 2 недель лечения дозу увеличивают до 5-7.5 мг в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг, разделенная на 2 приема (в первой половине дня).

Арифон ретард

Назначают внутрь по 1 таблетке в сутки, желательно утром. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

При лечении больных артериальной гипертензией увеличение дозы препарата не приводит к увеличению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.

У пожилых пациентов следует контролировать плазменный уровень креатинина с учетом возраста, массы тела и пола.

Арифон ретард в дозе 1.5 мг в сутки (1 таблетка) можно назначать пожилым пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек.

Побочное действие

  • астения;
  • парестезии;
  • головная боль;
  • обморок;
  • аритмия;
  • выраженное снижение АД;
  • аритмия типа "пируэт" (возможно со смертельным исходом);
  • увеличение интервала QT на ЭКГ;
  • тошнота, рвота;
  • запор;
  • сухость во рту;
  • панкреатит;
  • тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия;
  • почечная недостаточность;
  • макулопапулезная сыпь;
  • геморрагический васкулит;
  • ангионевротический отек и/или крапивница;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • у пациентов с острой формой системной красной волчанки возможно ухудшение течения заболевания.

Противопоказания

  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
  • печеночная энцефалопатия;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • гипокалиемия;
  • повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или к любому из вспомогательных веществ;
  • не рекомендуется применять у детей до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных об использовании).

Применение при беременности и кормлении грудью

Как правило, при беременности не следует назначать диуретические препараты. Нельзя использовать эти препараты для лечения физиологических отеков при беременности. Диуретические препараты могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.

В связи с тем, что индапамид выделяется с грудным молоком, не рекомендуется назначение препарата в период грудного вскармливания.

Особые указания

Нарушения функции печени

При назначении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков у больных с нарушениями функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии, особенно в случае нарушения электролитного баланса. В этом случае прием диуретиков следует немедленно прекратить.

Фоточувствительность

На фоне приема тиазидных и тиазидоподобных диуретиков сообщалось о случаях развития реакций фоточувствительности. В случае развития реакций фоточувствительности на фоне приема препарата следует прекратить лечение. При необходимости продолжения терапии диуретиками, рекомендуется защищать кожные покровы от воздействия солнечных лучей или искусственных ультрафиолетовых лучей.

До начала лечения необходимо определить содержание ионов натрия в плазме крови. На фоне приема препарата следует регулярно контролировать этот показатель. Все диуретические препараты могут вызывать гипонатриемию, приводящую иногда к крайне тяжелым последствиям. Необходим постоянный контроль содержания ионов натрия, т.к. первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Наиболее тщательный контроль содержания ионов натрия показан больным с циррозом печени и лицам пожилого возраста.

При терапии тиазидными и тиазидоподобными диуретиками основной риск заключается в резком снижении уровня калия в плазме крови и развитии гипокалиемии. Необходимо избегать риска развития гипокалиемии (< 3.4 ммоль/л) у больных следующих категорий: пожилого возраста, ослабленных или получающих сочетанную медикаментозную терапию с другими антиаритмическими препаратами и препаратами, которые могут увеличить интервал QT, больных с циррозом печени, периферическими отеками или асцитом, ИБС, сердечной недостаточностью. Гипокалиемия у этих больных усиливает токсическое действие сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмий. Кроме того, к группе повышенного риска относятся больные с увеличенным интервалом QT, при этом не имеет значения, вызвано это увеличение врожденными причинами или действием лекарственных средств.

Гипокалиемия, также как и брадикардия, является состоянием, способствующим развитию тяжелых аритмий и, особенно, желудочковой аритмии типа "пируэт", которые могут приводить к летальному исходу. Во всех описанных выше случаях необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. Первое измерение концентрации ионов калия в крови необходимо провести в течение первой недели от начала лечения. При появлении гипокалиемии должно быть назначено соответствующее лечение.

Следует иметь в виду, что Арифон может уменьшать выведение ионов кальция почками, приводя к незначительному и временному повышению концентрации кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее не диагностированного гиперпаратиреоза. Следует отменить прием диуретических препаратов перед исследованием функции паращитовидных желез.

Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.

Мочевая кислота

У больных подагрой может увеличиваться частота возникновения приступов или обостряться течение подагры.

Диуретические препараты и функция почек

Арифон эффективен в полной мере только у больных с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (содержание креатинина в плазме крови у взрослых лиц ниже 25 мг/л или 220 мкмоль/л). У пациентов пожилого возраста нормальный уровень креатинина в плазме крови рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола.

Следует учитывать, что в начале лечения у больных может наблюдаться снижение скорости клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая, в свою очередь, вызвана потерей жидкости и ионов натрия на фоне приема диуретических препаратов. Как следствие, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная функциональная почечная недостаточность, как правило, проходит без последствий, однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние больного может ухудшиться.

Спортсмены

Арифон может давать положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Действие веществ, входящих в состав препарата Арифон, не приводит к нарушению психомоторных реакций. Однако у некоторых людей в ответ на снижение АД могут развиться различные индивидуальные реакции, особенно в начале терапии или при добавлении к проводимой терапии других гипотензивных средств. В этом случае способность управлять автомобилем или другими механизмами может быть снижена.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении индапамида и препаратов лития может наблюдаться повышение концентрации лития в плазме крови вследствие снижения его экскреции, сопровождающееся появлением признаков передозировки. При необходимости диуретические препараты могут быть использованы в сочетании с препаратами лития, при этом следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя содержание лития в плазме крови.

Сочетания, требующие особого контроля

Препараты, способные вызывать аритмию типа "пируэт":

  • антиаритмические препараты класса 1 A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
  • антиаритмические препараты класса 3 (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
  • некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифторперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
  • другие: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (внутривенно), галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, астемизол, винкамин (внутривенно).

Гипокалиемия увеличивает риск развития желудочковых аритмий, особенно аритмии типа "пируэт". Следует определять уровень калия в плазме крови и, при необходимости, корректировать его до начала комбинированной терапии индапамидом и указанными выше препаратами. Необходим контроль клинического состояния пациента, контроль уровня электролитов плазмы крови, показателей ЭКГ.

У пациентов с гипокалиемией необходимо использовать препараты, не вызывающие аритмию типа "пируэт ".

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (для системного применения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы салицилатов (более 3 г в сутки), возможно снижение гипотензивного действия Арифона. При значительной потере жидкости может развиться острая почечная недостаточность (из-за снижения клубочковой фильтрации). При необходимости назначения НПВС на фоне терапии Арифоном следует компенсировать потерю воды и тщательно контролировать функцию почек.

При одновременном применении индапамида с ингибиторами АПФ гипонатриемия у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, увеличивает риск развития внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при стенозе почечной артерии). Больным с артериальной гипертензией и сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо:

  • за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков. В дальнейшем, при необходимости, прием диуретиков возобновить;
  • или начинать терапию ингибиторами АПФ с низких, постепенно увеличивающихся доз ингибиторов АПФ.

При хронической сердечной недостаточности лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу диуретиков. Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).

При одновременном применении индапамида с другими препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию, в т.ч. с амфотерицином B (внутривенно), глюко- и минералокортикоидами (при системном применении), тетракозактидом, слабительными средствами, стимулирующими перистальтику кишечника, повышается риск развития гипокалиемии вследствие аддитивного эффекта (требуется постоянный контроль за уровнем калия в плазме крови и, при необходимости, соответствующее лечение). Особое внимание следует уделять больным, одновременно получающим сердечные гликозиды. Рекомендуется использовать слабительные средства, не стимулирующие моторику кишечника.

При одновременном применении индапамида с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта (необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек).

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия последних вследствие гипокалиемии (необходимо контролировать уровень калия в плазме крови и показатели ЭКГ и при необходимости корректировать терапию).

Сочетания, требующие особого внимания

Одновременная терапия индапамидом и калийсберегающими диуретиками целесообразна у некоторых пациентов, однако при этом не исключается возможность развития гипокалиемии (особенно у больных сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии. Необходимо контролировать уровень калия в плазме крови, показатели ЭКГ и, при необходимости, корректировать терапию.

Функциональная почечная недостаточность, которая может возникать на фоне диуретиков, особенно "петлевых", при одновременном назначении метформина повышает риск развития лактацидоза. Не рекомендуется применять метформин в комбинации с Арифоном при уровне креатинина более 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Обезвоживание организма на фоне приема диуретических препаратов увеличивает риск развития острой почечной недостаточности, особенно при использовании высоких доз йодсодержащих контрастных веществ. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо компенсировать потерю жидкости.

Этанол (алкоголь) увеличивает риск развития ортостатической гипотензии при совместном приеме с Арифоном.

При одновременном применении индапамида и трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств наблюдается усиление гипотензивного действия индапамида и повышение риска развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

При одновременном применении тиазидных диуретиков и солей кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения экскреции ионов кальция с мочой.

При одновременном применении Арифона с циклоспорином и такролимусом возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина, даже при нормальном содержании жидкости и ионов натрия.

При одновременном применении тиазидных диуретиков с глюкокортикостероидами (ГКС), тетракозактидом для системного применения наблюдается уменьшение гипотензивного эффекта вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

Аналоги лекарственного препарата Арифон

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Акрипамид;
  • Акрипамид ретард;
  • Акутер Сановель;
  • Ариндап;
  • Арифон ретард;
  • Веро Индапамид;
  • Индап;
  • Индапамид;
  • Индапамид ретард;
  • Индапрес;
  • Индапсан;
  • Индипам;
  • Индиур;
  • Ионик;
  • Ионик ретард;
  • Ипрес лонг;
  • Лорвас;
  • Памид;
  • Равел СР;
  • Ретапрес;
  • СР Индамед;
  • Тензар.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Прежде чем мы поговорим о лекарстве Арифон ретард, напомним о недопустимости самолечения. Препарат должен назначить врач, ведь он имеет побочные эффекты и противопоказания, ограничивающие его применение у некоторых пациентов.

Арифон ретард содержит мочегонное средство индапамид, являющееся действующим веществом. Выпускается он в России фирмой Сервье. Впервые препарат был зарегистрирован во Франции.

Лекарство представляет собой таблетки, которые покрыты оболочкой. Эта пленка препятствует быстрому растворению и всасыванию действующего вещества в желудке. Арифон ретард – лекарственное средство с контролируемым высвобождением индапамида. За счет этого увеличено время его действия после однократного приема.

Действие

Это мочегонный препарат, то есть диуретическое средство. Он относится к группе антигипертензивных средств, то есть лекарств для снижения повышенного артериального давления.

Механизм действия близок к таковому у тиазидных диуретиков, таких как гипотиазид. Как известно, при прохождении крови через почки она фильтруется. Продукты обмена, вода и излишки солей образуют первичную мочу. Затем при прохождении через почечные структуры часть солей (ионов) всасывается обратно в кровь, забирая с собой воду. В итоге моча концентрируется, ее объем значительно уменьшается по сравнению с количеством первичной мочи.

Тиазидные диуретики и индапамид препятствуют обратному всасыванию ионов натрия из первичной мочи. Также усиливается выведение ионов калия и магния, но в меньшей степени, чем натрия. Ионы связывают воду и не дают ей возвращаться в кровоток. В результате уменьшается объем крови, которая циркулирует в организме, благодаря чему происходит разгрузка кровеносного русла и снижение артериального давления.

Арифон ретард не вызывает столь выраженного мочегонного действия, как гипотиазид. В клинических исследованиях было продемонстрировано, что при этом он оказывает антигипертензивный эффект в течение суток после приема. Кроме уменьшения сопротивления периферических сосудов, препарат повышает эластичность артериальных стенок, что также способствует нормализации кровяного давления.

Если это лекарство принимать долго, оно содействует сокращению утолщения (гипертрофии) стенок сердца, вызванного его перегрузкой при гипертонии.

Таблетки этого препарата не стоит принимать в повышенной дозе, если они недостаточно эффективны. У тиазидоподобных диуретиков, к которым относится и индапамид, есть свойство: при увеличении дозы их эффект достигает максимума; дальнейший рост дозировки лекарства не приводит к подъему влияния препарата, а лишь вызывает нежелательные эффекты.

При исследованиях лекарства у пациентов с гипертонией установлено, что оно не влияет на обмен липидов и углеводов в организме. Поэтому его можно назначать, например, больным с повышенным уровнем холестерина или лицам с диабетом.

Распределение в организме

Арифон ретард – таблетки с контролируемым высвобождением действующего вещества. Оно находится в особом матриксе-носителе, который обеспечивает постепенное высвобождение индапамида в течение суток. Освободившееся вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь. Наибольший уровень лекарства в крови определяется через 12 часов после приема. Если таблетки принимать постоянно, то концентрация лекарства перестает колебаться и постепенно сглаживается, обеспечивая наилучший терапевтический эффект .

Употребление пищи немного замедляет скорость всасывания препарата, но на содержание его в крови не влияет.

В крови индапамид связывается с белками, которые переносят его по сосудам. Это связывание достигает максимума через неделю после начала приема. Лекарство не накапливается в организме. Оно подвергается биохимическим превращениям и выводится через почки и кишечник. Среднее время полувыведения составляет 18 часов. Затем действие препарата начинает ослабевать, и если не принять очередную таблетку, примерно через сутки оно прекратится.

Показания и дозировка

Арифон ретард используется для длительной терапии при гипертонической болезни.

Таблетки принимают каждое утро, не разжевывая, запивая большим количеством воды. Это можно делать как до, так и после еды.

В одной таблетке содержится 1,5 мг действующего вещества. Важно, что этот препарат разрешено назначать пожилым людям, а также при небольшом нарушении почечной функции. При этом рекомендуется периодически проверять концентрацию в сыворотке крови креатинина, отражающего деятельность почек.

Побочные эффекты

Неблагоприятные последствия при приеме индапамида и Арифона ретард зависят от дозы: чем выше доза, тем ярче побочные эффекты. При лечении в рекомендованной дозе (1,5 мг в сутки) вероятность подобных событий незначительна.

Побочные эффекты:

Нежелательные явления Частота встречаемости среди пациентов, принимающих Арифон ретард
Сыпь в виде пятен на коже аллергического происхождения

Уменьшение содержания калия в крови до 3,2–3,4 ммоль/л

1–10 % (часто)
Рвота

Воспаление сосудов с повышением их проницаемости, образованием кровоподтеков и сыпи (геморрагический васкулит)

0,1–1 % (нечасто)
Слабость

Парестезия (нарушение чувствительности, «ползание мурашек», покалывание в конечностях)

Головная боль

Сухость во рту

0,01–0,1 % (редко)
Подавление образования клеток крови со снижением количества лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов

Распад эритроцитов (гемолитическая анемия)

Нарушения ритма сердца

Значительное снижение давления

Боли в левом подреберье, вызванные панкреатитом

Нарушение работы печени

Почечная недостаточность

Аллергические реакции (отек Квинке, крапивница, синдром Лайелла)

Повышение в крови содержания кальция

0,001–0,01 % (очень редко)
Обморок

Энцефалопатия (поражение мозга) при имеющейся печеночной недостаточности

Токсический гепатит (воспаление печени)

Повышенная чувствительность к солнечным лучам

Ухудшение при остром течении системной красной волчанки

Снижение уровня калия в крови менее 3,2 ммоль/л

Уменьшение концентрации натрия, что может привести к снижению давления при переходе из положения лежа в положение сидя (ортостатическая гипотензия)

Повышение уровня в крови мочевой кислоты и сахара

Удлинение интервала Q-T на электрокардиограмме

Повышение уровня в крови печеночных ферментов – АЛТ, АСТ

Желудочковая тахикардия типа «пируэт»

Частота неизвестна или не уточнена, единичные случаи

Противопоказания

  • Тяжелое нарушение работы почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
  • Выраженное нарушение функций печени.
  • Печеночная энцефалопатия.
  • Низкий уровень калия в крови.
  • Непереносимость препарата или его компонентов, в частности, лактозы и галактозы.

С большой осторожностью, только после оценки соотношения пользы и риска можно назначать Арифон ретард в таких случаях:

  • Заболевания печени и почек с нарушением их функции.
  • Дисбаланс содержания солей и воды в организме.
  • Ослабленные пациенты.
  • Прием антиаритмических средств.
  • Сахарный диабет.
  • Подагра.
  • Гиперпаратиреоз (усиленная активность паращитовидных желез).
  • Удлинение интервала Q-T на электрокардиограмме.

Данные о безопасности использования лекарства у детей до 18 лет отсутствуют, поэтому им назначать этот препарат не рекомендуется.

Препарат ухудшает маточно-плацентарный кровоток и может вызвать нехватку кислорода у плода, поэтому его не назначают во время беременности. Например, он не подходит для уменьшения отеков и/или повышенного давления у беременных. Средство попадает и в грудное молоко, поэтому его не назначают во время лактации.

Арифон ретард может дать положительный результат допинг-теста у спортсменов . При его передозировке, которая возникает лишь при значительном превышении рекомендованной дозы (до 40 мг и более), появляются такие признаки:

  • Тошнота и рвота.
  • Снижение давления.
  • Нарушение сознания и судороги.
  • Сонливость и головокружение.
  • Увеличение объема мочи или ее полное отсутствие.

Лечение заключается в срочном промывании желудка и получении водно-солевых растворов внутривенно, способствующих восстановлению электролитного баланса.

Взаимодействие с другими лекарствами

В отдельных случаях одновременный прием Арифона ретард и других лекарств способен спровоцировать нежелательные последствия.

Препарат Нежелательный эффект Меры предосторожности
Препараты лития Симптомы передозировки лития (мышечная дрожь, жажда, увеличение объема мочи, рвота и понос, слабость, судороги и другие) Контроль уровня лития в крови
Антиаритмические средства (хинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол и некоторые другие)

Некоторые нейролептики (средства для купирования невротических состояний)

Эритромицин внутривенно

Желудочковая тахикардия типа «пируэт»
Нестероидные противовоспалительные средства Контроль работы почек

Восполнение потери жидкости

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) Резкое снижение давления

Острая почечная недостаточность

Снижение дозы и ИАПФ, и диуретиков при совместном назначении

Контроль уровня натрия в крови

Сердечные гликозиды

Слабительные средства

Амфотерицин В

Снижение уровня калия в крови Контроль уровня калия в крови

Регулярное проведение электрокардиографии

Калий-сберегающие диуретики (верошпирон, спиронолактон) Повышение или снижение уровня калия в крови Контроль уровня калия в крови

Регулярное проведение электрокардиографии

Метформин (лекарство при диабете) Лактацидоз Контроль уровня креатинина в крови
Йод-содержащие рентгеноконтрастные вещества Острая почечная недостаточность Восполнение потери жидкости
Трициклические антидепрессанты Резкое снижение артериального давления
Соли кальция Увеличение содержания кальция в крови Контроль уровня кальция в крови
Глюкокортикостероиды Повышение артериального давления Контроль артериального давления

Клинические исследования

Основное клиническое исследование, посвященное изучению Арифона ретард, называлось МИНОТАВР. Его результаты убедительно свидетельствуют о безопасности и эффективности этого препарата в лечении гипертонической болезни у пациентов с ожирением, метаболическим синдромом, нарушением обмена углеводов и липидов в организме.

Арифон ретард — высокоэффективное лекарственное средство, вызывающее продолжительное снижение показателей артериального давления. Для пожилых людей важно использовать терапевтическое средство, обладающее одновременно нефро- и кардиопротекторным эффектом.

Созданный французской компанией «Servier» Арифон ретард отвечает этим требованиям. Многостороннее действие его на организм подтвердили клинические апробации. У принимающих препарат людей преклонного возраста количество инфарктов и инсультов снижается на треть, а смертность уменьшается на 21%.

Свойства и состав

Арифон ретард относится к классу тиазиподобных диуретиков. Он способствует улучшению качества жизни и увеличению ее продолжительности.

Активное вещество этого современного препарата для снижения артериального давления — (в 1 таблетке — 1,5 мг). В состав лекарства также входят дополнительные компоненты.

Нерешенной проблемой мирового здравоохранения остаются сердечно-сосудистые патологии. Особенную сложность для специалистов представляет процесс лечения больных пожилого возраста, у которых появляется целый «букет» болезней. Арифон ретард метаболически нейтрален: не влияет на обмен углеводов, липидов, пуринов даже после курса продолжительностью 12 месяцев.

Пациенту, страдающему гипертензией, повышение уровня артериального давления грозит опасными патологиями — инсультами или инфарктами. Еще одно важное свойство Арифона ретард — способность на протяжении суток после 1-кратного приема контролировать уровень артериального давления.

Как действует препарат

Лекарственное средство представляет собой гидрофильный матрикс с гомогенно растворенным в виде гранул активным веществом. Благодаря волокнам гипромеллозы происходит постепенное выделение индапамида. Лекарство выпускается в виде таблеток в оболочке, не допускающей их быстрого растворения и всасывания в желудке. Процесс контролируемого высвобождения активного вещества способствует увеличению времени действия препарата.

Благодаря инновационной лекарственной форме появилась возможность на протяжении суток эффективно контролировать артериальное давление.

Наивысшая концентрация индапамида определяется через 12 часов после приема. При постоянном употреблении колебания концентрации лекарства сглаживаются, наблюдается самый лучший терапевтический эффект. При поступлении в кровь индапамид связывается с белками, обеспечивающими перенесение его по сосудам. Связывание выходит на максимальный уровень спустя неделю после начала употребления средства.

В организме препарат не накапливается. После биохимических превращений он выводится через кишечник и почки. Через 18 часов действие лекарства начинает постепенно ослабевать, а через сутки полностью прекращается, если не принять очередную дозу препарата.

Индапамид несколькими путями воздействует на организм:

  1. Подавляет обратное всасывание в кровь ионов металлов, способствует увеличению выделения с мочой ионов натрия, калия, хлора, магния.
  2. Способствует повышению эластичности кровеносных сосудов, которые больше расширяются и приводят к падению артериального давления.
  3. Сглаживает эффект увеличения левого желудочка сердца.

Тиазидоподобные диуретики обладают характерными свойствами. Увеличение дозы приводит к максимальному эффекту, но дальнейший рост дозировки не повышает влияние препарата, а только способствует появлению побочных эффектов.

Основные положения инструкции

Тщательное изучение инструкции Арифона ретард поможет понять, при каких состояниях употреблять препарат. Добиться самого лучшего лечебного эффекта позволит выполнение всех требований.

Арифон ретард не предназначен для экстренного понижения давления, но при длительном приеме может стабилизировать его. Препарат рекомендуется для продолжительной терапии. Его назначают людям, страдающим хроническим повышением артериального давления — эссенциальной гипертензией.

Средство принимают до или после еды ежедневно, желательно в утренние часы. Таблетку необходимо, не разжевывая и не рассасывая, глотать целой и запивать водой в большом количестве.

Показания к употреблению

Арифон ретард подходит пациентам пожилого возраста и страдающим незначительными нарушениями работы почек. Таким людям рекомендуется периодически проводить контроль уровня креатинина, который отражает деятельность почек. Исследования установили отсутствие влияния препарата на липидный и углеводный обмен, поэтому он подходит для лечения пациентов с диабетом и высоким уровнем холестерина.

У людей с метаболическим синдромом, нарушенным метаболизмом углеводов и липидов, ожирением при терапии гипертонии улучшаются биохимические параметры, снижается вес.

Кому противопоказан препарат

Таблетки не оказывают токсического воздействия, однако для их назначения требуется медицинское обследование. В некоторых случаях содержащий индапамид препарат Арифон ретард имеет противопоказания: при непереносимости лактозы, галактозы, других компонентов, тяжелых патологиях почек, выраженных нарушенях функций печени, энцефалопатии.

С соблюдением мер предосторожности назначают Арифон ретард ослабленным пациентам, страдающим сахарным диабетом, гиперпаратиреозом, имеющим дисбаланс солей и воды, принимающим антиаритмические средства.

В связи с угрозой кислородного дефицита плода, которая может возникнуть при ухудшении плацентарно-маточного кровотока, во время вынашивания ребенка Арифон ретард не назначают. Кормящим женщинам препарат противопоказан, так как попадает в грудное молоко.

Спортсмены в результате приема Арифон ретарда могут получить положительный результат пробы на допинг.

Не подходит препарат водителям транспортных средств и людям, работающим с опасными механизмами. Лекарство не применяется для терапии детям из-за недостаточного объема результатов клинических испытаний.

Случаи передозировки препарата

Соблюдение рекомендованной суточной дозы позволяет избежать неблагоприятных последствий приема препарата Арифон ретард. Индапамид не вызывает токсического воздействия на организм даже при 27-кратном превышении лечебной дозы.


Побочные эффекты

Побочные действия препарата Арифон ретард напрямую зависят от дозы вещества. Очень редко возможно появление лейкопении, агранулоцитоза, апластической анемии, тромбоцитопении. Парестезия, головные боли и головокружения, утомляемость могут проявиться со стороны нервной системы. Желудочно-кишечный тракт иногда отвечает сухостью во рту, тошнотой, рвотой, запорами.

Сердечно-сосудистая система может отреагировать артериальной гипотензией, аритмией. Наблюдались редкие случаи ангионевротического отека, фоточувствительности.

Как Арифон ретард взаимодействует с другими медикаментами

При одновременном приеме Арифона ретард с содержащими литий средствами возникает угроза значительного повышения уровня лития в крови. Острая почечная недостаточность может развиться при употреблении йодосодержащих и нестероидных средств. Действие индапамида уменьшают глюкокортикостероиды, эстрогены, тетракозактид, которые задерживают жидкость.

Очень сильное снижение АД может вызвать Арифон ретард в комбинации с лекарствами, подавляющими работу АПФ — фермента, принимающего участие в регуляции АД. Взаимодействие с метформином усиливает риск отравления молочной кислотой. Уровень креатинина в крови повышается при употреблении препарата вместе с циклоспорином.

Применение Арифона ретард совместно с эритромицином, пентамидином, бепридилом, винкамином, сультопридом, астемизолом вызывает нарушения в сердечно-сосудистой системе. Совместное употребление с амотерицином В, слабительными, кортикостероидами, может привести к недостаточности ионов калия в крови.

Отличия между Арифоном и Арифоном ретард

Арифон и Арифон Ретард отличаются уровнем концентрации активного компонента. В Арифоне 2,5 мг индапамида, а в Арифоне ретард — 1,5 мг.

Аналоги препарата

У Арифона ретард зафиксировано почти 30 отечественных и зарубежных аналогов:


Арифон ретард отличается от аналогов самым низким содержанием активного компонента, что позволяет получить лучший результат с минимальным вредом. Это объясняется особенностью активного вещества при увеличении дозировки усиливать мочегонный, а не гипотензивный эффект.

Препарат действует более мягко и быстро, помогает снять симптомы гипертонии, вывести избыточную жидкость, улучшить состояние стенок сосудов.

error: Content is protected !!