Моноприл инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Моноприл при давлении Моноприл инструкция по применению при каком давлении

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 468

Немного фактов

Моноприл - антигипертензивный медпрепарат из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фактора (АПФ). Применяется в терапии гипертонической болезни и сопутствующих кардиологических осложнений. Уменьшает выраженность сердечной недостаточности и повышает резистентность организма к физическим нагрузкам.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Гипотензивное средство используется в монотерапии и политерапии следующих групп заболеваний:

I10 - первичная гипертоническая болезнь;
I15 - симптоматическая гипертоническая болезнь;
I50.0 - застойная форма сердечной недостаточности.

Лекарственный состав и форма выпуска

Моноприл производится в виде таблеток цилиндрической формы для перорального приема. В их состав входит несколько активных и неактивных веществ:

фозиноприл (20.0 мг);
молочный сахар;
поливинилпирролидон;
пищевая добавка Е 1202;
микрокристаллическая целлюлоза;
стеарилфумарат натрия.

Антигипертензивные таблетки относятся к новому классу ингибиторов АПФ. Выпускаются в блистерных пластинах по 14 штук. В бело-желтой коробке содержится 28 таблеток вместе с инструкцией по применению гипотензивного средства.

Фармакотерапевтические свойства

Фозиноприл относится к фосфиновым производным, которые обладают выраженными анти гипертоническими свойствами. После всасывания в системный кровоток активные компоненты подвергаются гидролизу под воздействием эстеразов с последующим образованием фозиноприла.

Фосфорная группа активного метаболита связывается с АПФ, что приводит к уменьшению выработки ангиотензина. За счет этого уменьшается концентрация и вазопрессорная активность альдостерона. Иными словами, Моноприл приводит к увеличению плазменного уровня калия и уменьшению количества ионов натрия, которые выводятся вместе с мочой.

Фозиноприлат препятствует метаболизации брадикардина, что сопровождается усилением антигипертонического действия. Лекарство повышает резистентность организма к нагрузкам, благодаря чему уменьшается выраженность признаков сердечной недостаточности.

Согласно данным медицинских исследований, Моноприл не влияет на микроциркуляцию крови в почках и мозге, а также не нарушает рефлекторную функцию миокардиальной ткани. Снижение АД наблюдается в течение 3-5 часов после приема таблеток и сохраняется на протяжении 24 суток.

Фармакокинетические свойства

Фозиноприл всасывается в кровоток из тонкого кишечника примерно на 35-40%. При этом степень абсорбции не зависит от времени приема пищи, но скорость всасывания активных веществ замедляется при приеме таблеток до еды. Предельная сывороточная концентрация фозиноприлата наблюдается через 2.5-3 часа после применения лекарства.

Степень связывания активных метаболитов с белковыми компонентами крови составляет 93-95%. Фозиноприл метаболизируется в клетках тонкого кишечника и паренхимы. Большая часть лекарственных продуктов распада выводится почками, меньшая - с желчью.

Показания к применению

Гипотензивные таблетки могут использоваться в рамках как монотерапии, так и политерапии сердечно-сосудистых патологий. Показаниями к приему Моноприла являются:

гипертоническая болезнь;
сердечная недостаточность;
вторичная гипертензия.

Очень часто антигипертоническое средство сочетают с приемом тиазидных диуретиков и медикаментов, обладающих антиаритмической и кардиотонической активностью.

Дозировочный режим

Таблетки рекомендуется принимать внутрь через 30-40 минут после еды. Во время приема их не разжевывают, запивая 200 мл питьевой воды. Дозировочный режим зависит от выраженности признаков сердечной недостаточности и поэтому определяется кардиологом.

Начальная доза фозиноприла при артериальной гипертонии составляет 10 мг в день. При недостаточной выраженности гипотензивного действия ее увеличивают до 40 мг в день. В случае отсутствия положительной динамики дополнительно назначают тиазидные диуретики.

Стартовая доза медпрепарата при сердечной недостаточности составляет 5 мг не более 2 раз в день. Если таблетки не вызывают побочные действия, спустя неделю дозировку увеличивают до 30-40 мг в день. При застойной сердечной недостаточности пациентам дополнительно назначают диуретики в дозе до 10 мг в сутки.

Особые категории больных

Активные и неактивные метаболиты фозиноприла выводятся из организма двумя путями. Поэтому пациентам с умеренной выраженностью почечной или печеночной недостаточности дневную дозу не корректируют. При цирротическом поражении паренхимы скорость биотрансформации фозиноприла уменьшается, а клиренс происходит примерно в 2 раза медленнее, чем при отсутствии патологии. Таким больным необходимо снизить суточную дозу Моноприла до 20 мг.

Существенных различий в результативности и безопасности приема таблеток больными старше 65 лет и пациентами других возрастных групп нет. При отсутствии у пожилых людей патологий печени и почек дозировочный режим не корректируют. Следует учитывать, что побочные действия фозиноприла могут быть вызваны явлениями кумуляции по причине замедления метаболических реакций из-за возрастных изменений в организме.

Сведения о безопасности использования антигипертонического лекарства детьми отсутствуют. В связи с этим Моноприл не используется в педиатрической практике и не назначается пациентам, которые не достигли 18-летнего возраста.

Гестация и лактация

При приеме таблеток в период гестации повышает риск формирования пороков развития плода, почечной недостаточности, гипоплазии легких, контрактуры Дюпюитрена и критического снижения АД у ребенка. Использование гипотензивного средства в третьем триместре беременности чревато внутриутробной гибелью ребенка.

Фозиноприл экскретируется с грудным молоком, поэтому до приема таблеток нужно решить вопрос о переводе новорожденного на искусственное вскармливание. Если в период гестации пациентка принимала Моноприл, необходимо сделать анализ на содержание калия в организме ребенка.

Совместимость с алкоголем

Взаимодействие с медикаментами

Сочетанный прием ингибитора АПФ с антацидами приводит к снижению концентрации фозиноприла в крови. Поэтому между приемом упомянутых лекарств необходимо соблюдать интервал минимум 2-2.5 часа.

Комбинирование гипотензивных таблеток с солями лития приводит к увеличению уровня фозиноприла в сыворотке крови и, как следствие, передозировке. Не исключено развитие гиперкалиемии у лиц, которые принимают калийсберегающие диуретики и гепарин. Чаще всего осложнения диагностируют у больных с сахарным диабетом и другими эндокринными нарушениями.

Передозировка

Однократный прием более 60 мг ингибитора АПФ сопровождается критическим снижением АД и следующими нежелательными реакциями:

водно-электролитный дисбаланс;
дегидратация организма;
острая почечная недостаточность;
нарушение сократительной функции миокарда;
ступор.

В случае передозировки нужно провести симптоматическую терапию, которая предполагает использование вазопрессоров и активированного угля. Если таблетки были приняты менее 60 минут назад, необходимо промыть желудок и сделать инфузию изотоническим раствором хлористого натрия.

Побочные эффекты

Ингибитор АПФ может оказывать побочное действие на мочевыделительную, сердечно-сосудистую, пищеварительную и другие жизненно важные системы. К часто встречающимся нежелательным реакциям относятся:

ортостатическая гипотензия;
гипертонический криз;
тахикардия;
обморок;
дисфункция простаты;
появление белка в урине;
общая слабость;
парестезия;
ишемические расстройства;
аритмия;
головные боли;
спутанность сознания;
глоссит;
расстройства стула;
боли в животе;
бронхоспазмы;
ринорея;
лимфаденит.

При пониженном тонусе сосудов Моноприл может вызывать носовые кровотечения и ринорею. Гиперчувствительность к фозиноприлу иногда приводит к развитию тяжелых аллергических реакций - крапивная лихорадка, отек Квинке, полиморфные высыпания и т.д.

Противопоказания

Прием антигипертензивных таблеток противопоказан при:

беременности;
геморрагическом диатезе;
язвенной болезни;
артериальной гипотонии;
гиперчувствительности к АПФ.

Лекарство не используется в гипотензивной терапии пациентов, у которых наблюдались аллергические реакции на фозиноприл, в частности отек Квинке.

Аналоги

Заменить Моноприл можно средствами на основе фосфиновых производных, а также таблетками с аналогичными фармакологическими свойствами:

Фозикард;
Акуренал;
Фозиноприл-Тева;
Амприл;
Фозинап;
Диротон.

Условия продажи и хранения

Таблетки отпускаются в аптечных сетях только по рецепту от врача. Хранятся при температуре 10-25 градусов Цельсия в течение 24 месяцев в недоступном для маленьких детей месте.

Фото препарата

Латинское название: Monopril

Код ATX: C09AA09

Действующее вещество: Фозиноприл (Fosinopril)

Аналоги: Фозикард, Фозинап, Фозинотек, Фозиноприл-Тева

Производитель: BRISTOL-MYERS SQUIBB (Италия)

Описание актуально на: 05.10.17

Моноприл - гипотензивное средство, оказывающее сосудорасширяющее, диуретическое и калийсберегающее действие на организм.

Действующее вещество

Фозиноприл (Fosinopril).

Форма выпуска и состав

Показания к применению

артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии).

Противопоказания

аллергическая реакция на фозиноприл;
возраст до 18 лет;
беременность и лактация.

Инструкция по применению Моноприл (способ и дозировка)

Таблетки применяются внутрь.

В ходе терапии артериальной гипертензии использование препарата начинают с дозировки 10 мг один раз в сутки. Постепенно, в зависимости от состояния больного и от оказываемого гипотензивного эффекта, дозировку можно увеличивать до 40 мг/сут. При отсутствии ожидаемого эффекта следует принять тиазидный диуретик. Если вначале пациентом было начато лечение диуретиками, а после терапия была дополнена Моноприлом, его дозировка не должна превышать 10 мг/сут. При этом необходимо непрерывно отслеживать состояние больного.
При проведении терапии хронической сердечной недостаточности следует применять препарат в дозировке 5 мг 1-2 раза в сутки. При отсутствии положительной динамики состояния больного, дозировку на протяжении одной недели постепенно повышают до 40 мг/сутки.

Коррекция дозировки пациентам с нарушениями функции печени или почек не требуется. У пожилых людей, достигших 65-летнего возраста и проходящих лечение, отмечается повышенная восприимчивость к препарату. Поэтому, ориентируясь по состоянию больного, можно снижать дозировку.

Побочные эффекты

Моноприл может вызывать следующие побочные действия:

ортостатическая гипотензия;
аритмия;
инфаркт;
стенокардия;
одышка;
носовые кровотечения;
ринорея;
бронхоспазмы;
почечная недостаточность;
зуд, сыпь, отек Квинке;
остановка сердца;
гипертонический криз;
«приливы» к верхней части тела, сердцебиение.

Также иногда наблюдаются такие побочные явления:

головокружение;
нарушение памяти;
боль в животе;
головная боль;
сонливость;
парестезии;
спутанность сознания;
слабость.

Редко возможно развитие:

инсульта;
расстройств ишемического характера;
панкреатита;
гепатита;
стоматита;
патологий функции предстательной железы.

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги

Фозикард, Фозинап, Фозинотек, Фозиноприл-Тева.

Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Престариум .

Фармакологическое действие

После приема Моноприла гипотензивное действие начинается в течение одного часа, максимальное воздействие отмечается спустя 3-6 часов. Лекарственный эффект сохраняется на протяжении суток с момента приема.
Всасываемость препарата не связана с приемом пищи, однако рекомендуется принимать его после еды. Отмечено, что применение до еды приводит к затормаживанию процесса всасывания. Абсорбция после приема внутрь составляет от 30 до 40%.
Гидролитическая трансформация фозиноприла под действием ферментов в фозиноприлат осуществляется в основном в слизистой оболочке ЖКТ и в печени. В случае нарушенного функционирования печени скорость трансформации может снижаться, однако степень гидролиза заметно не меняется.

Особые указания

Препарат с осторожностью применяют при реноваскулярной гипертензии, сердечной недостаточности, гиперкалиемии, отеке Квинке в анамнезе, при гиповолемии, пониженной осмолярности плазмы различной этиологии, а также назначают пациентем, находящимся на гемодиализе.
За 2-3 дня до курса лечения рекомендуется отменить прием диуретиков, за исключением пациентов с друдноизлечимой артериальной гипертензией. В этом слчае ЛС начинают принимать медленно с минимальной дозы и под медицинским наблюдением.
После интенсивного лечения диуретиками, почечного диализаи диеты с пониженным содержанием соли чаще развивается симптоматическая артериальная гипотензия на фоне приема препарата, что не является противопоказанием для отмены.
При хронической сердечной недостаточности ЛС может вызвать избыточный антигипертензивный эффект, что приводит к олигурии или азотемии с летальным исходом. Поэтому прием требует тщательного клинического контроля в течение двух недель с начала курса и при любом увеличении дозы.
Может вызвать в редких случаях отек слизистой кишечника и связанные с этим боли в животе. отек лица. После отмены симптомы исчезают.
Применение во время гемодиализа с использованием высокопроницаемых мембран и во время афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфат возможно развитие анафилактических реакций.
Во время лечения возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга, что чаще наблюдается при нарушении функции почек.
При появлении признаков желтухи и повышении активности фементов печени препарат следует отменить.
При артериальной гипертензии у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий, атакже при одновременном применении диуретиков без признаков нарушения функция почек возможно повышение концентрации азота мочевины крови и креатинины сыворотки крови. Эти симптомы проходят после прекращения лечения.
ПРи тяжелой хронической сердечной недостаточности, с измененной активностью РААС, лечение приводит к олигурии, прогрессирующей азотемии и редко к острой почечной недостаточности с возможным летальным исходом.
Из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии при приеме препарата следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений и при жаркой погоде.
У пациентов пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется. Безопасность применения у детей не установлен. Лечение требует контроля артериального давления, функции почек, калия, гемоглобина, креатинина, мочевины, концентрации электролитов, активности печеночных трансаминаз в крови.
Может вызывать головокружение особенно после начальной дозы, что следует учитывать при вождении транспорта и занятия опасными видами деятельности.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан при беременности и грудном вскармливании.

В детском возрасте

Безопасность применения у детей не установлена.

В пожилом возрасте

Коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек повышен риск развития агранулоцитоза и подавления фнукции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Поэтому перед началом терапии и в процессе лечения необходимо определять общее число лейкоцитов и лейкоцитарную формулу (в первые 3-6 месяцев лечения 1 раз в месяц, у пациентов с повышенным риском нейтропении - 1 раз в месяц в первый год лечения).

При нарушениях функции печени

Информация отсуттвует.

Лекарственное взаимодействие

Влияет на лабораторные показатели, вызывая повышение уровня содержания калия, мочевины, СОЭ, образование в моче белка, снижение содержания натрия.
Способен увеличивать гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Не рекомендуется комбинировать с антацидами, которые уменьшают всасываемость препарата.
Совместное применение с солями лития может привести к передозировке.
Использование индометацина, аспирина и прочих противовоспалительных нестероидов снижает гипотензивное влияние препарата.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре +15…+25 °С.

Цена в аптеках

Стоимость Моноприл за 1 упаковку от 444 рублей.

Моноприл – лекарственный препарат, действие которого направлено на снижение артериального давления.

В роли действующего компонента выступает фозиноприл. Также Моноприл обладает сосудорасширяющим, диуретическим и калийсберегающим действием.

Форма выпуска

Данный препарат выпускают в таблетках. В блистере содержится 10-14 таблеток. Они имеют округлую форму, белого цвета, без запаха.

Входящие в состав препарата компоненты

Роль активного вещества Моноприла занимает фозиноприл.

К вспомогательным составляющим относятся:

микрокристаллическая целлюлоза;
безводная лактоза;
поливинилпирролидон;
стеарилфумарат натрия;
кросповидон.

Кому показан прием

Представленное лекарственное средство показано к приему людям, страдающим на сердечную недостаточность. Назначают его в комбинации с комплексной терапией.

Инструкция по применению

Прием препарата ведется внутрь. Необходимая дозировка назначается врачом в индивидуальном порядке.

При повышенном артериальном давлении стартовая дозировка составляет 10 мг/сутки. Она может быть изменена с учетом степени гипотензивного эффекта и варьироваться в пределах 10-40 мг/сутки.

При отсутствии необходимого эффекта дополнительно принимают тиазидный диуретик. Когда больной ведет прием диуретика до начала лечения Моноприлом, то дозировка последнего должна составлять не больше 10 мг/сутки.

И это при условии, что прием медикамента пациентом будет осуществляться под контролем доктора.

При сердечной недостаточности хронического типа стартовая дозировка составляет по 5 мг 2 раза в день. Если необходимый эффект отсутствует, дозировка лекарства увеличивается спустя неделю до максимального количества 40 мг/сутки.

Изменения в работе печени или почек не предусматривают изменения дозировки. У пациентов, чей возраст более 65 лет, может наблюдаться повышенная восприимчивость к Моноприлу, а также снижение скорости выведения. В таком случае может потребоваться уменьшение дозы.

Побочные явления

Препарат Моноприл во время его приема может вызвать следующие побочные явления:

Относительно ССС наблюдается значительное снижение артериального давления, аритмия , тахикардия , ортостатический коллапс, сердцебиение, инфаркт миокарда , стенокардия .
Мочевыделительная система: может образоваться или усилиться ХПН, протеинурия.
Относительно нервной системы у больных развивается инсульт, головокружение, ишемия головного мозга, слабость, боли в голове. В случае применения медикамента в высоких дозировках у больного нарушается сон, возникает чувство тревоги, депрессия, нарушения вестибулярного аппарата, парестезия.
Органы чувств: изменения заденут органы слуха, зрения, больного может беспокоить шум в ушах.
Пищеварительная система : возникает чувство тошноты, расстройство стула, кишечная непроходимость, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха, болезненные ощущения в животе, рвота, снижение аппетита, диспепсия, стоматит, запоры, глоссит.
Относительно дыхательной системы появляется сухой кашель, бронхоспазм, фарингит, одышка, легочные инфильтраты, ринорея, дисфония.
Аллергические, иммунопатологические и токсико-аллергические реакции.

Кому противопоказано принимать препарат

Лекарственное средство не подлежит к применению в следующих случаях:

Аллергия на фозиноприл и остальные компоненты препарата, повышенная индивидуальная непереносимость компонентов лекарства;
Беременность и период лактации;
Несовершенолетним.

Моноприл и беременность

Принимая лекарство на момент вынашивания ребенка, могут образоваться различные пороки в развитии малыша, а именно:

Резкое понижение артериального давления у плода;
Недостаточная работоспособность почек;
Маловодие;
Гипоплазия различных костей черепа;
Гипоплазия легких,
Контрактуры ног и рук.

Применение медикамента на поздних сроках так же может вызвать внутриутробную гибель крохи. При необходимости приема Моноприла вскармливание грудным молоком нужно прекратить. Фозиноприл имеет свойство всасываться в материнское молоко.

При приеме лекарства во время беременности следует постоянно наблюдать за содержанием у новорожденного калия, за показаниями АД и количеством мочи.

Совмещенный прием с другими препаратами

В случае одновременного применения Моноприла с антацидами, наблюдается снижение всасывания лекарства.

При совмещении с солями лития происходит увеличение содержания в сыворотке крови лития и возможен риск передозировки. Здесь необходимо будет снизить дозировку Моноприла.

Принимая нестероидные противовоспалительные средства, такие как, ацетилсалициловая кислота и индометацин, и Моноприл, снижается гипотензивный эффект АПФ.

При совмещенном приеме диуретиков и Моноприла, а также при гемодиализе и диете с ограниченным употреблением соли, необходимо принимать во внимание, что в течение первых 60 минут после приема медикаменты может возникнуть резкое понижение АД.

Гиперкалиемия может наблюдаться у людей, которые ведут дополнительный прием калийсодержащих препаратов, биологически активных добавок с калием, гепарина, калийсберегающих диуретиков. Нередко такое происходит у людей, страдающих на сахарный диабет и

Ингибитор АПФ
Препарат: МОНОПРИЛ

Активное вещество препарата: fosinopril
Кодировка АТХ: C09AA09
КФГ: Ингибитор АПФ
Рег. номер: П №012700/01
Дата регистрации: 16.06.06
Владелец рег. удост.: BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.L. {Италия}

Форма выпуска Моноприл, упаковка препарата и состав.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, практически без запаха, с риской с одной стороны и гравировкой «158» с другой стороны. 1 таб. фозиноприл натрия 10 мг

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, практически без запаха, с риской с одной стороны и гравировкой «609» с другой стороны. 1 таб. фозиноприл натрия 20 мг
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, поливинилпирролидин, натрия стеарилфумарат.
10 шт. — блистеры из поливинилиденхлорида и алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из поливинилиденхлорида и алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры из поливинилиденхлорида и алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры из поливинилиденхлорида и алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Моноприл

Ингибитор АПФ. Фозиноприл — сложный эфир, из которого в организме в результате гидролиза под действием эстераз образуется активное соединение фозиноприлат.
Фозиноприл, благодаря специфической связи фосфатной группы с АПФ, препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, в результате этого вазопрессорная активность и секреция альдостерона снижаются. Последний эффект может приводить к незначительному повышению содержания ионов калия в сыворотке (в среднем 0.1 мэкв/л) с одновременной потерей организмом ионов натрия и жидкости.
Фозиноприл подавляет метаболическую деградацию брадикинина, обладающего мощным вазопрессорным действием; за счет этого антигипертензивное действие препарата может усиливаться.
Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3-6 ч и сохраняется 24 ч.
При сердечной недостаточности положительные эффекты Моноприла достигаются главным образом за счет подавления ренин-альдостероновой системы. Подавление АПФ приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард.
Препарат способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению тяжести течения сердечной недостаточности.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет около 30-40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедленной. Cmax фозиноприлата в плазме достигается через 3 ч и не зависит от принятой дозы.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 95%. Фозиноприлат имеет относительно малый Vd и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови.
Метаболизм
Гидролиз фозиноприла под действием ферментов с образованием фозиноприлата происходит главным образом в печени и слизистой оболочке ЖКТ.
Выведение
Фозиноприл выводится из организма в равной степени почками и через печень. При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек и печени T1/2 фозиноприлата составляет около 11.5 ч. При сердечной недостаточности T1/2 составляет 14 ч.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
У пациентов с нарушениями функции почек (КК <80 мл/мин/1.73 м2) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. В то же время всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно не изменены. Сниженное выведение почками компенсируется повышенным выведением печенью. Умеренное увеличение значений AUC в плазме крови (менее чем вдвое по сравнению с нормой) наблюдалось у больных с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (КК <10 мл/мин/1.73 м2).
Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2% и 7% (по отношению к значениям клиренса мочевины) соответственно.
У пациентов с нарушениями функции печени (при алкогольном или билиарном циррозе) возможно уменьшение скорости гидролиза фозиноприла без существенных изменений его степени. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких пациентов примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (для монотерапии или в составе комбинированной терапии, в частности с тиазидными диуретиками);
- сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат назначают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально.
При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Дозу следует подбирать в зависимости от динамики снижения АД. Дозы варьируют от 10 до 40 мг 1 раз/сут. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта возможно дополнительное назначение диуретиков.
Если лечение Моноприлом начинают на фоне проводимой терапии диуретиком, то его начальная доза должна составлять не более 10 мг при тщательном врачебном контроле состояния пациента.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 или 2 раз/сут. В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом, увеличивая ее максимально до 40 мг 1 раз/сут.
Поскольку выведение фозиноприла из организма осуществляется двумя путями, обычно не требуется снижение дозы Моноприла при лечении артериальной гипертензии и сердечной недостаточности у пациентов с нарушениями функции почек или печени.
Различий эффективности и безопасности лечения Моноприлом у пациентов в возрасте 65 лет и старше и молодого возраста не наблюдается. Однако у пациентов старшего возраста нельзя исключить большую восприимчивость к препарату в связи с возможными явлениями передозировки из-за замедленного выведения препарата.

Побочное действие Моноприл:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатический коллапс, тахикардия, сердцебиение, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, «приливы» крови к коже лица, гипертонический криз, остановка сердца, обмороки.
Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, нарушения со стороны предстательной железы.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость, нарушение памяти; при применении в высоких дозах — бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, сонливость, парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, абдоминальные боли, рвота, запор, анорексия, стоматит, глоссит, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость во рту.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония, носовые кровотечения.
Со стороны органов кроветворения: лимфаденит.
Со стороны костно-мышечной системы: артрит.
Со стороны обмена веществ: подагра.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ, лейкопения, нейтропения, эозинофилия.
Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактуры конечностей, гипоплазия легких.

Противопоказания к препарату:

Ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. на применение других ингибиторов АПФ);
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к фозиноприлу и другим компонентам препарата.
С осторожностью применяют при почечной недостаточности; гипонатриемии (риск дегидратации, артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности); двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; аортальном стенозе; состоянии после трансплантации почки; при десенсибилизации; системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермии) вследствие повышения риск развития нейтропении или агранулоцитоза; при гемодиализе; при цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ИБС; хронической сердечной недостаточности III-IV стадии (по классификации NYHA); при сахарном диабете; угнетении костномозгового кроветворения; гиперкалиемии; у пожилых пациентов; при подагре, на фоне диеты с ограничением соли; при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота, предшествующее лечение диуретиками).

Применение при беременности и лактации.

Моноприл противопоказан при беременности. Применение препарата во II и III триместрах беременности вызывает повреждение или гибель развивающегося плода. Поскольку фозиноприлат выделяется с грудным молоком, при необходимости применения Моноприла в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
За новорожденными, матери которых принимали ингибиторы АПФ при беременности, рекомендуется проводить тщательное наблюдение для своевременного выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Особый указания по применению Моноприл.

Перед началом лечения требуется провести анализ проводившейся ранее антигипертензивной терапии, степени повышения АД, ограничения рациона по соли и/или жидкости и других клинических обстоятельств.
По возможности, следует прекратить проводившееся ранее антигипертензивное лечение за несколько дней до начала лечения Моноприлом.
Для уменьшения вероятности возникновения артериальной гипотензии диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала лечения Моноприлом.
До и во время лечения необходимо контролировать АД, функцию почек, содержание ионов калия, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активность печеночных ферментов в крови.
Сообщалось о развитии ангионевротического отека у пациентов на фоне приема Моноприла. При отеке языка, глотки или гортани может развиваться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В случае развития подобных реакций пациентам необходимо прекращение приема препарата и принятие мер неотложной терапии, в т.ч. п/к введение раствора эпинефрина (адреналина) (1:1000).
Во время приема ингибиторов АПФ редко отмечался отек слизистой оболочки кишечника. В таких случаях пациенты жаловались на боли в животе (при этом тошноты и рвоты могло не быть), в некоторых случаях отек слизистой оболочки кишечника возникал без отека лица, уровень C1-эстераз был в норме. Симптомы исчезали после прекращения применения ингибиторов АПФ. Отек слизистой оболочки кишечника следует учитывать при дифференциальной диагностике у пациентов с жалобами на абдоминальные боли на фоне лечения ингибиторами АПФ.
На фоне терапии ингибиторами АПФ возможно развитие анафилактических реакций при проведении гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфате. В таких случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другого медикаментозного лечения.
Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у больных с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год использования препарата у больных с повышенным риском нейтропении).
У больных с неосложненной формой артериальной гипертензии возможно развитие артериальной гипотензии в связи с применением препарата Моноприл.
Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей поступление соли, или при проведении почечного диализа. Временная артериальная гипотензия не является противопоказанием для применения препарата после проведения мер по гидратации организма.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии с летальным исходом. Поэтому при лечении хронической сердечной недостаточности Моноприлом необходимо внимательно наблюдать за больными, особенно на протяжении первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы Моноприла или диуретика.
Может потребоваться снижение дозы диуретика у пациентов с гипонатриемией и пациентов, ранее интенсивно леченных диуретиками. Артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата Моноприл. Некоторое снижение системного АД является обычным и желательным эффектом в начале применения препарата при сердечной недостаточности. Степень этого снижения максимальна на ранних этапах лечения и стабилизируется в пределах 1-2 недель от начала лечения. АД обычно возвращается к значениям периода до начала лечения без снижения терапевтической эффективности.
При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечением Моноприлом следует прекратить и назначить соответствующие лечение.
У больных артериальной гипертензией с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков без признаков заболевания почечных сосудов во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или Моноприла.
У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, с измененной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, к острой почечной недостаточности и возможному летальному исходу.
Ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивное действие средств, применяющихся для проведения общей анестезии. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача о применении ингибиторов АПФ.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно развитие головокружения, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у пациентов, принимающих диуретики.

Передозировка препаратом:

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного состояния, острая почечная недостаточность, ступор.
Лечение: прием препарата следует прекратить, показано промывание желудка, прием сорбентов (например, активированного угля), вазопрессорных средств, инфузии 0.9% раствора натрия хлорида и далее симптоматическое и поддерживающее лечение. Применение гемодиализа неэффективно.

Взаимодействие Моноприл с другими препаратами.

Одновременное применение антацидов (в т.ч. алюминия гидроксид, магния гидроксид, симетикон) может снижать абсорбцию фозиноприла (Моноприл и указанные препараты следует принимать с интервалом не менее 2 ч).
У больных, получающих Моноприл одновременно с солями лития, возможно повышение концентрации лития в плазме крови и риск развития интоксикации литием (одновременно применять с осторожностью).
При назначении Моноприла следует учитывать, что индометацин и другие НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кислота) могут снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, особенно у больных с низкорениновой гипертензией.
При совместном применении Моноприла с диуретиками или в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление соли, или с диализом возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, особенно в первый час после приема начальной дозы фозиноприла.
При совместном применении Моноприла с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (в т.ч. с амилоридом, спиронолактоном, триамтереном), с добавками к пище, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии. У пациентов с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые, калийсодержащие заменители соли или другие средства, вызывающие гиперкалиемию (например, гепарин), ингибиторы АПФ повышают риск увеличения концентрации ионов калия в сыворотке крови.
Фозиноприл усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина.
При одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом имеется риск развития лейкопении.
Эстрогены ослабляют гипотензивный эффект Моноприла из-за его способности задерживать воду.
Антигипертензивные средства, опиоидные анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие Моноприла.
Биодоступность фозиноприла при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, гидрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином, ацетилсалициловой кислотой и варфарином не меняется.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Моноприл.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 3 года.

ОПИСАНИЕ

МОНОПРИЛ (фозиноприл, натриевая соль), таблетки по 10 мг, в коробке 28 таблеток.
МОНОПРИЛ является представителем нового класса ингибиторов АПФ, а именно фосфиновых производных. Эти препараты отличаются от других ингибиторов АПФ своим двойственным сбалансированным способом выделения из организма (через печень и через почки, см. ниже).

Фармакологические свойства

Фермент конверсии ангиотензина (АПФ) катализирует превращение декапептида Ангиотензина-I в октапептид Ангиотензин-II. Ангиотензин-II представляет собой мощный сосудосуживающий агент, он также стимулирует секрецию альдостерона из коры надпочечников, способствуя тем самым задержке натрия и жидкости в организме. Антигипертензивное действие МОНОПРИЛА главным образом является результатом специфического конкурентного подавления АПФ. Это приводит к снижению уровня Ангиотензина-II в кровотоке, что вызывает уменьшение вазоконстрикции, снижение секреции альдостерона и, как следствие, уменьшение задержки воды и натрия в организме.
МОНОПРИЛ также подавляет биодеградацию пептида брадикинина, обладающего мощными сосудорасширяющими свойствами. Возможно, что этот эффект вносит свой вклад в терапевтическое действие препарата. Далее, подавление тканевых АПФ также может способствовать антигипертензивному эффекту МОНОПРИЛА и быть важным звеном в его защитном действии. При обычной суточной дозе антигипертензивное действие МОНОПРИЛА сохраняется в течение 24 часов.
Препарат одинаково эффективен для всех возрастных групп, включая молодых людей и больных преклонного возраста. Антигипертензивная эффективность МОНОПРИЛА сохраняется в ходе курса лечения, толерантность к препарату не развивается. Внезапная отмена МОНОПРИЛА не вызывает повышения артериального давления по типу эффекта отдачи. В отличие от других ингибиторов АПФ, которые выделяются из организма главным образом через почки, МОНОПРИЛ имеет двойной механизм выделения: через печень и через почки. Это обеспечивает компенсаторное выделение за счет альтернативного пути у больных с недостаточностью функции почек или функции печени. При почечной недостаточности снижение выделения через почки компенсируется выделением через печень и желчь, так что общий клиренс фозиноприлата из организма не будет сильно варьировать при нарушении функции почек в широком интервале (значения креатининового клиренса от <10 до 80 мл/мин, т.е. включая почечную недостаточность в терминальной стадии.

Показания к применению:

МОНОПРИЛ показан для лечения гипертонии.
МОНОПРИЛ можно использовать индивидуально или в комбинации с другими антигипертензивными агентами; особенно целесообразна комбинация МОНОПРИЛА с диуретиком.

Способ применения и дозы:

Суточные дозы для поддержания артериального давления на необходимом уровне составляют 10-40 мг.
Рекомендуемая суточная доза МОНОПРИЛА составляет 10 мг. Дозу следует подбирать в соответствии с динамикой артериального давления больного, ее можно при необходимости увеличивать до 20 мг один раз в день или два раза в день. Если не удается в достаточной степени снизить артериальное давление МОНОПРИЛОМ, в схему лечения можно включить диуретик.
Престарелым больным не требуется специальной корректировки дозы. Ни фармакокинетические параметры, ни реакция артериального давления на лечение не отличаются от соответствующих характеристик у молодых больных.

Противопоказания

Применение МОНОПРИЛА противопоказано больным с гиперчувствительностью к препарату, а также больным, у которых наблюдались ангионевротические отеки при использовании любых других ингибиторов АПФ.
Применение МОНОПРИЛА противопоказано при беременности и лактации.
Данных об использовании МОНОПРИЛА в педиатрии нет.

Побочное действие

Как правило, побочные эффекты МОНОПРИЛА проявляются в легкой форме и носят транзиторный характер, причем, это характерно как для молодых больных, так и для больных более преклонного возраста.
К наиболее частым побочным эффектам МОНОПРИЛА относятся головокружение, кашель, симптомы со стороны верхних дыхательных путей, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, сердцебиения/боли в грудной клетке, высыпания/зуд, мышечно-скелетные боли/нарушения чувствительности, чувство усталости и изменения вкусовых ощущений. В редких случаях возможна гипотония и ангионевротический отек.