Ацикловир форте 400 инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 400 мг ацикловира.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон, сахар (сахароза), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Противовирусный препарат, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир а трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра.

Фармакокинетика. При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1,5-2 часа.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 часов, при гемодиализе - 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания к применению:

· Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая .

· Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом.

· Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом.

· В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при (стадия ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.

· Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий - Herpes zoster).

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь. Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II:

Взрослые: препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от 6 до 12 месяцев.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex типа I и II, взрослым с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.

Дети: для инфекции, вызванной Herpessimplexи профилактики этой инфекции у пациентов с ослабленной иммунной защитой, дети старше 3 лет получают ту же дозу, что и взрослые.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster:

Взрослые: препарат назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети: при ветряной оспе назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3 лет до 6 лет: 400 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет: 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.

При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек. При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.

Особенности применения:

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

В связи с наличием в составе лактозы, пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбацией не должны принимать препарат.

Беременность и период лактации. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.

Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Побочные действия:

Препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях - боли в животе, .

В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко - небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, эритропения.

Со стороны центральной нервной системы: редко - ; слабость; в отдельных случаях , повышенная утомляемость, истощение, сонливость, бессонница, спутанность сознания,

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

Прием препарата противопоказан в период лактации.

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью. Беременность; лица пожилого возраста и пациенты, получающие большие дозы, особенно на фоне ; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Передозировка:

Не зарегистрировано случаев передозировки после перорального приема ацикловира.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 400 мг. По 5, 10, 12, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Ацикловир – 400 мгВспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон, сахар (сахароза), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Фармакологический эффект

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир а трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки – 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – 1,5-2 часа.Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 часов, при гемодиализе – 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом.Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом.В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.Прием препарата противопоказан в период лактации.Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II:Взрослые: препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от 6 до 12 месяцев.Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex типа I и II, взрослым с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза – до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.Дети: для инфекции, вызванной Herpessimplex и профилактики этой инфекции у пациентов с ослабленной иммунной защитой, дети старше 3 лет получают ту же дозу, что и взрослые.При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster:Взрослые: препарат назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.Дети: при ветряной оспе назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3 лет до 6 лет: 400 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет: 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.У пациентов с нарушением функции почек:При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится.Со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко – небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль; слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, истощение, сонливость, бессонница, парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, снижение концентрации внимания, ажитация.Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка.Прочие: редко – алопеция, периферические отеки, нарушение зрения, лимфоаденопатия, миалгия, недомогание.

Передозировка

Не зарегистрировано случаев передозировки после перорального приема ацикловира.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Особые указания

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.В связи с наличием в составе лактозы, пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбацией не должны принимать препарат.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес. - Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом. - Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом. - В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга. - Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусный препарат.

Фармакологическое свойство

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир а трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата. - Прием препарата противопоказан в период лактации. - Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы). - Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Беременность; лица пожилого возраста и пациенты, получающие большие дозы, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Применение

Внутрь. Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II: Взрослые: препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки. Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от 6 до 12 месяцев. Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex типа I и II, взрослым с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции. Дети: для инфекции, вызванной Herpessimplexи профилактики этой инфекции у пациентов с ослабленной иммунной защитой, дети старше 3 лет получают ту же дозу, что и взрослые. При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster: Взрослые:препарат назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Дети: при ветряной оспе назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3 лет до 6 лет: 400 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет: 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней. При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней. У пациентов с нарушением функции почек: При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами. При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится. - Со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея. - В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко – небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения. - Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль; слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, истощение, сонливость, бессонница, парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, снижение концентрации внимания, ажитация. - Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка. - Прочие: редко – алопеция, перефирические отеки, нарушение зрения, лимфоаденопатия, миалгия, недомогание.

Внутрь, в/в капельно.

Для профилактики рецидивов Herpes simplex пациентам с иммунодефицитом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) – 400 мг 5 раз в сутки.

Детям старше 6 лет – по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет – по 400 мг 4 раза в сутки; младше 2 лет – по 200 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения – 5 дней.

Детям от 3 мес до 12 лет дозу для в/в введения определяют исходя из площади тела: инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, – 250 мг/кв.м поверхности тела каждые 8 ч; сниженный иммунитет, герпетический энцефалит, ветряная оспа, опоясывающий лишай – 500 мг/кв.м.

Внутрь. Генитальный герпес: начальная терапия – по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 10 дней;

рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год), прерывистая терапия – по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 5 дней;

рецидивирующий генитальный герпес (более 6 эпизодов в год), длительная подавляющая терапия – по 400 мг 2 раза в день или по 200 мг 3-5 раз в сутки.

Простой герпес кожи и слизистых оболочек (лечение): по 200-400 мг 5 раз в сутки в течение 10 дней у пациентов с нарушением иммунитета.

Простой герпес кожи и слизистых оболочек (профилактика): по 400 мг каждые 12 ч.

Опоясывающий герпес: по 800 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 7-10 дней.

Ветряная оспа: по 800 мг 4 раза в сутки, в течение 5 дней. Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

При ХПН необходима коррекция дозы в зависимости от величины КК и необходимого режима дозирования при нормальной функции почек: нормальная функция почек и ХПН с КК более 10 мл/мин – 200 мг каждые 4 ч, 5 раз в день КК менее 10 мл/мин – 200 мг каждые 12 ч;

нормальная функция почек, ХПН с КК более 10 мл/мин – 400 мг каждые 12 ч, при КК менее 10 мл/мин – 200 мг каждые 12 ч;

нормальная функция почек, ХПН с КК более 25 мл/мин – 800 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки, Кк 10-25 мл/мин – 800 мг каждые 8 ч, КК менее 10 мл/мин – 800 мг каждые 12 ч.

Дети до 2 лет – доза не определена. Однако при изучении препарата никакого необычного токсического действия или специфических педиатрических проблем у детей, получавших ацикловир в дозах до 3 г/кв.м и 80 мг/кг в сутки, не выявлено.

Дети 2-12 лет, с массой тела до 40 кг, при ветряной оспе: внутрь, по 20 мг/кг, до 800 мг на дозу, 4 раза в сутки в течение 5 дней.

Дети 2-12 лет, с массой тела 40 кг и более, при ветряной оспе: доза для взрослых.

В/в капельно (вводят с постоянной скоростью по крайней мере в течение 1 ч).

Тяжелый генитальный герпес, начальная терапия: взрослые и дети старше 12 лет – по 5 мг/кг каждые 8 ч в течение 5 дней; дети до 12 лет – по 250 мг/кв.м каждые 8 ч в течение 5 дней.

Простой герпес кожи и слизистых оболочек у больных с нарушением иммунитета: взрослые и дети старше 12 лет – по 5-10 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней; дети до 12 лет – 250 мг/кв.м каждые 8 ч в течение 7 дней.

Энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex: взрослые и дети старше 12 лет – по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней; дети с 3 мес до 12 лет – 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней.

Опоясывающий герпес у больных с нарушением иммунитета: взрослые и дети старше 12 лет – по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней; дети до 12 лет – по 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней.

Генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex: новорожденные и дети до 3 мес – по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней. Может быть использована доза 15-20 мг/кг каждые 8 ч, однако эффективность и безопасность применения таких доз не установлены.

При ХПН у взрослых и детей требуется снижение дозы и/или изменение интервала между введением: КК более 50 мл/мин, доза – 100%, интервал – 8 ч; КК 25-50 мл/мин, доза – 100%, интервал – 12 ч; КК 10-25 мл/мин, доза – 100%, интервал – 24 ч; КК менее 10 мл/мин, доза – 50%, интервал – 24 ч.

Максимальные дозы для взрослых при в/в введении – 30 мг/кг или 1.5 г/кв.м/сут.

Ацикловир форте: инструкция по применению и отзывы

Ацикловир форте – препарат с противовирусным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Ацикловира форте – таблетки: белые, продолговатой двояковыпуклой формы со скругленными концами, на одной стороне риска (по 5, 10, 12, 15, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–3 упаковки).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: ацикловир – 400 мг;
вспомогательные компоненты: сахар, лаурилсульфат натрия, картофельный крахмал, стеарат магния, лактоза, повидон.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир форте относится к числу противовирусных препаратов, синтетических аналогов ациклического пуринового нуклеозида, которые обладают высоко избирательным воздействием на вирусы герпеса. Под действием вирусной тимидинкиназы внутри инфицированных вирусом клеток проходят последовательные реакции трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК, блокируя посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы ее синтез.

Ацикловир эффективно действует против вируса простого герпеса – Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; для ингибирования вируса Эпштейна – Барра требуются более высокие концентрации.

Фармакокинетика

Биологическая доступность ацикловира при приеме внутрь составляет примерно 15–30%. Вещество хорошо проникает во все ткани/органы организма, в т. ч. в головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы находится в диапазоне от 9 до 33% (от плазменной концентрации не зависит).

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости – около 50% от его плазменной концентрации. Максимальная концентрация после перорального приема 200 мг 5 раз в день составляет 0,000 7 мг/мл. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации, – от 90 до 120 минут. Вещество проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.

В результате метаболизма в печени образовывается фармакологически неактивное соединение 9-карбоксиметоксиметилгуанин. У взрослых пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет 2–3 часа. При тяжелой почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 20 часов, при гемодиализе он составляет 5,7 часов (плазменная концентрация ацикловира при этом снижается до 60% от исходного значения).

Примерно 84% вещества выделяется в неизмененном виде почками, в форме метаболита – 14%. Почечный клиренс ацикловира – от 75 до 80% от общего плазматического клиренса. Меньше 2% вещества выводится через кишечник.

Показания к применению

первичные и вторичные инфекции кожи/слизистых оболочек, вызванные вирусами Herpes simplex типа I и II, включая генитальный герпес (терапия);
рецидивирующие инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типа I и II при нормальном иммунном статусе (профилактика обострений);
первичные/рецидивирующие инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типа I и II у пациентов с иммунодефицитом (профилактика);
первичные/рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster, включая ветряную оспу, а также опоясывающий лишай – Herpes zoster (терапия);
ВИЧ-инфекция (стадия СПИДа, ранние клинические признаки и развернутая клиническая картина), состояния после трансплантации костного мозга (в составе комплексного лечения).

Противопоказания

Абсолютные:

непереносимость галактозы, нарушение усвоения галактозы и глюкозы, дефицит лактазы;
период лактации;
возраст до 3 лет;
индивидуальная непереносимость любого компонента препарата, а также ганцикловира.

Относительные (Ацикловир форте назначается под врачебным контролем):

применение препарата в больших дозах, особенно на фоне дегидратации;
неврологические нарушения/реакции на применение цитотоксических лекарственных средств, включая отягощенный анамнез;
нарушения почечной функции;
беременность;
пожилой возраст.

Инструкция по применению Ацикловира форте: способ и дозировка

Таблетки Ацикловир форте 400 мг принимают внутрь с достаточным количеством воды, предпочтительно – во время или сразу после приема пищи.

Схема применения определяется индивидуально на основании степени тяжести болезни.

Инфекции, вызванные Herpes simplex типа I и II

Взрослым Ацикловир форте назначается 5 раз в день (с соблюдением перерывов 4 часа днем и 8 часов ночью) по 200 мг курсом 5 дней. Увеличение продолжительности курса до 10 дней возможно при тяжелом течении болезни. Разовая доза 400 мг применяется для проведения комплексного лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом, в т. ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, после имплантации костного мозга.

Для проведения профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, при отсутствии нарушений иммунного статуса и при рецидиве болезни Ацикловир форте назначается 4 раза в день (с перерывами 6 часов) по 200 мг курсом 6–12 месяцев. Взрослым с иммунодефицитом для профилактики инфекций рекомендовано применять такие же дозы препарата. Максимально – 5 раз в день до 400 мг (зависит от тяжести инфекции).

Детям Ацикловир форте назначается согласно схеме, применяемой у взрослых пациентов.

Инфекции, вызванные Varicella zoster

взрослые: 5 раз в день (с соблюдением перерывов 4 часа днем и 8 часов ночью) по 800 мг курсом 7–10 дней;
дети (ветряная оспа): 4 раза в день по 20 мг/кг (максимально – 800 мг) курсом 5 дней; дети 3–6 лет – 4 раза в день по 400 мг; дети от 6 лет – 4 раза в день по 800 мг.

Взрослым при лечении вызванных Herpes zoster инфекций назначают каждые 6 часов по 800 мг курсом 5 дней.

Особенности применения у пациентов с нарушением почечной функции

Herpes simplex: при КК (клиренсе креатинина) меньше 10 мл/мин Ацикловир форте назначается в разовой дозе 200 мг, кратность приема – 2 раза в день (с перерывами 12 часов);
Varicella zoster: при КК меньше 10 мл/мин Ацикловир форте назначается в разовой дозе 800 мг, кратность приема – 2 раза в день (с перерывами 12 часов); при КК 10–25 мл/мин препарат следует принимать в такой же разовой дозе, кратность приема – 3 раза в день (с перерывами 8 часов).

Побочные действия

Таблетки Ацикловир форте 400 мг, как правило, переносятся хорошо.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко):

кровь: преходящее небольшое повышение активности ферментов печени; редко – незначительное увеличение уровней креатинина и мочевины, гипербилирубинемия, эритропения, лейкопения;
система пищеварения: в единичных случаях – боли в области живота, диарея, рвота, тошнота;
нервная система: редко – головная боль, слабость; в отдельных случаях – ажитация, галлюцинации, тремор, сонливость, головокружение, истощение, повышенная утомляемость, бессонница, парестезии, снижение концентрации внимания, спутанность сознания;
аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, анафилактические реакции, синдром Лайелла, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема;
другие реакции: редко – периферические отеки, недомогание, алопеция, лимфаденопатия, нарушение зрения, миалгия.

Передозировка

О случаях передозировки нет данных.

Особые указания

Ацикловир форте передачу герпеса половым путем не предупреждает, в связи с чем в период его применения от половых контактов рекомендовано воздерживаться, даже в случаях отсутствия клинических проявлений.

Во время терапии больным нужно обеспечить поступление жидкости в достаточном количестве.

В период приема препарата необходимо контролировать функцию почек (уровень креатинина плазмы крови и мочевины крови).

Применение при беременности и лактации

беременность: прием Ацикловира форте возможен после оценки соотношения польза/риск;
период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 3 лет препарат не назначается.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Ацикловир форте при нарушениях почечной функции применяется с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Ацикловир форте пациентам пожилого возраста должен назначаться под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

пробенецид: увеличение среднего периода полувыведения и снижение клиренса ацикловира;
нефротоксические препараты: увеличение риска нарушений функции почек;
иммуностимуляторы: усиление эффекта.

Аналоги

Аналогами Ацикловира форте являются Герперакс , Гервиракс, Медовир, Виролекс , Ацигерпин, Виворакс , Зовиракс , Ацикловир , Провирсан.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.