Поможет ли аптечное средство — Адапален от морщин и как правильно его использовать. Крем от прыщей «Адапален»: отзывы, инструкция по применению В каких кремах содержится вещество адапален

Адапален широко используется для лечения акне.

Препарат обладает противовоспалительным действием , способен нормализовать регенеративный процесс и выработку кожного сала.

Какие еще препараты содержат вещество адапален? Какова их эффективность? Рассмотрим аналоги Адапалена .

Эффективность Адапалена

Адапален является синтетическим аналогом витамина А.

Его главная задача - избавить от прыщей, акне. Препарат нормализует процессы кератинизации, дифференцировки эпителия, способен снять воспаления.

Вещества в составе Адапалена вступают во взаимодействие с рецепторами клеток кожи. «Сцепленность» клеток в волосяных фолликулах нарушается, что снижает интенсивность выработки кожного сала и не позволяет его частицам слипаться. Вероятность образования микромедонов уменьшается .

Адапален улучшает метаболизм арахидоновой кислоты, которая усиливает выработку вредного для кожи простагландина. Это вещество способно стимулировать ускоренное деление клеток, вызывая появление воспалений.

Связываясь с молекулами жира, частички Адапалена выводят его из пор, способствуя уменьшению кожного сала .

Молекулы Адапалена легко проникают в кожу, но не в глубокие слои эпидермиса. Способен препятствовать процессу старения кожи и ее чрезмерной сухости.

Состав Адапалена на 100 г: 100 мг вещества адапален, пропиленгликоль, метилпарабен, очищенная вода, динатрия эдетат и другие.

Противопоказания

Адапален довольно безопасен, но при следующих состояниях его принимать не следует :

1. Беременность, лактация. Даже в небольших количествах препарат иногда приводит к нарушениям развития плода.
2. Мокрая, сухая экзема. Адапален покрывает кожу пленкой, препятствующей ее заживлению.
3. Сухая себорея. Вещество сушит кожу, что усугубит проблему.
4. Сухость и чрезмерная чувствительность кожи. Препарат выводит частички жира из пор, растворяя их. Кожа может стать еще более сухой.
5. Возраст до 13 лет.

Правила применения

Адапален наносят на очищенную и сухую кожу на места воспаления через 15 минут после умывания . Умываться следует средствами, которые не содержат щелочи или спирта. Крем или гель распределяется равномерно, тонким слоем. Препарат стоит наносить на ночь, за час до сна.

Использование Адапалена с другими препаратами для лечения угрей приветствуется.

Можно применять бензоил пероксид, клиндамицин, но не следует их комбинировать в одно время . Их применение следует перенести на другое время дня. Лучше всего на утро.

Адапален нельзя совмещать с лечебными моющими средствами, со средствами, которые содержат этанол, с подсушивающими косметическими препаратами.

Если кожа жирная, предпочтение стоит отдать гелю Адапален. Если сухая, чувствительная, то крему.

В первые недели лечения угревая сыпь может обостриться . Не следует отказываться от препарата: Адапален вытягивает прыщи на поверхность. Воспаления вскоре пройдут. Терапию нужно продолжать до полного выздоровления.

Во время лечения нужно избегать воздействия ультрафиолета, а также солнечных лучей на кожный покров. Необходимо использовать солнцезащитный крем. При холоде или ветре возможно раздражение.

Могут появиться следующие побочные эффекты:

• сильная сухость кожи;
• раздражение;
• покраснение;
• жжение и зуд.

Если проявления не проходят, а усиливаются, необходимо обратиться к врачу. Возможно, препарат будет заменен на другой.

Стоимость препарата: около 300 рублей .

Аналоги Адапалена

Препараты, содержащие вещество адапален:

• Клензит;
• Клензит-С;

Действие Адаклина, который появился на рынке не так давно , заключается в экстренном излечении от прыщей и закреплении эффекта.

В препарате содержится 1 мг адапалена. Витамин А и ретиноиды успокаивают кожу, противостоят появлению воспалений.

Применение

Препарат наносят раз в день на очищенную кожу на ночь, за несколько часов до сна . Применение в это время суток исключит вредное влияние внешних факторов (ветра, прямых солнечных лучей) и сохранит лечебный эффект.

В начале применения возможны зуд, покраснения, шелушение кожного покрова. Впоследствии симптомы должны пройти, в противном случае необходимо обратиться к врачу.

В период лечения нельзя загорать .

Противопоказания

Препарат не следует использовать при:

• беременности, лактации;
• гиперчувствительности к компонентам;
• возрасте младше 12 лет.

Принимать с осторожностью, если есть дерматит, экзема, себорея .

Эффективность

Для ускорения эффекта можно использовать скрабы, слегка обрабатывать по утрам воспаления салициловым гелем , легкими кремами успокаивать кожу и поддерживать ее микрофлору.

После применения Адаклина пациенты отмечают улучшение общего состояния кожного покрова.

Средство смягчает кожу, улучшает цвет лица, устраняет шелушения, покраснения. Неровности становятся менее заметными, рубчики светлеют, поры очищаются.

Стоимость препарата: около 500 рублей.

Адолен - еще один химический аналог Адапалена. Эффективен против угревой сыпи . Обладает камедонолитическим, противовоспалительным свойствами. Активизирует кератинизационный процесс.

Контактирует и взаимодействует с рецепторами клеток эпидермиса, способствуя снижению «сцепленности» клеток эпителия сально-волосяного фолликула и предотвращая образование микрокомедонов. Избавляет от угрей и их последствий.

Способы применения

Препарат выпускают в виде геля, применяется наружно. Лекарство наносят на пораженные участки очищенной и высушенной кожи на ночь . Гель равномерно распределяют легкими движениями, не втирают.

Следует осторожно наносить средство вокруг глаз, губ и избегать попадания на слизистые оболочки. Терапевтический эффект начинает проявляться через месяц . Устойчивое улучшение наступает через три месяца лечения.

При возникновении раздражения на кожном покрове следует приостановить применение геля до восстановления кожи. Если проявления повторяются, лечение препаратом нужно прекратить.

В период терапии необходимо пользоваться солнцезащитными средствами . Также исключают применение подсушивающих косметических средств, которые могут спровоцировать появление раздражения.

Терапию Адоленом иногда комбинируют с клиндамицином, бензоила пероксидом.

После применения с подсушивающими препаратами и с препаратами с содержанием серы, резорцинола, салициловой кислоты могут возникнуть раздражение, сильное шелушение.

Побочные эффекты возможны, но проявляются редко: покраснения, шелушение кожи в том месте, где был нанесен гель, реже контактный дерматит, ощущение дискомфорта.

Возможно обострение угревой сыпи, болезненность кожного покрова. Веки могут опухать и зудеть.

Противопоказания :

• беременность, лактация;
• гиперчувствительность;
• возраст до 12 лет;
• себорея, экзема, дерматит.

Препарат, созданный на основе адапалена, выпускается в виде геля и крема. Гель подходит для жирной кожи, крем для сухой и чувствительной. В составе отсутствуют антибиотики . Благодаря этому препарат можно применять длительное время и не опасаться развития к нему привыкания.

Дифферин уменьшает количество имеющихся воспалений и предотвращает появление новых. Средство регулирует выделение кожного сала, растворяет забивающие поры жировые пробки, снижая образование роговых чешуек, устраняя прыщи и угри.

При легкой степени поражения кожи препарат самостоятельно избавит от проблемы . При тяжелой форме врач назначит дополнительное лечение.

Дифферин – сильное средство, может быть травматичным для кожи.

Как применять?

При использовании Дифферина необходимо соблюдать следующие правила:

1. Перед применением кожа должна быть очищена от загрязнений, макияжа. Для очищения можно использовать гели для умывания без подсушивающего эффекта.
2. Лицо должно быть высушено мягким полотенцем.
3. Наносить препарат небольшими дозами точечно.
4. Не рекомендуется нанесение на область вокруг глаз, губ, на загорелую кожу.
5. При жжении и шелушении можно использовать увлажняющие средства, а также лекарства типа Пантенола.

В первые недели лечения организм может отреагировать обострением угревой сыпи. В норме вскоре после этого кожа облезет, а воспаления побледнеют.

Кожный покров истончается и становится чувствительным. Необходим дополнительный уход с использованием увлажняющего крема, тоника, молочка для демакияжа и других нежных по составу средств. Если весь курс лечения кожа красная и сильно иссушается, возможно, поможет аптечная термальная вода.

Также Дифферин используется для лечения черных точек. Для обработки участков кожи, пораженных комедонами, может хватить крема размером с горошину. Не стоит выдавливать из тюбика большое количество препарата.

Одновременное применение Дифферина с масками, скрабами, которые открывают поры и отшелушивают, сильно навредит коже и может вызвать химический ожог .

Во время терапии не следует пользоваться тональными кремами, пудрой, автозагарами. Чувствительность кожи при использовании препарата резко повышается.

Противопоказания :

• беременность, лактация;
• непереносимость адапалена;
• чрезмерная чувствительность кожи;
• экзема, дерматит.

Пилинг Дифферином

Заручившись разрешением врача, можно использовать Дифферин в качестве пилинга.

Препарат нужно нанести на кожу толстым слоем, оставить на два часа , затем тщательно умыться.

Кожа может покраснеть и начать зудеть, но, как правило, после шелушения кожный покров становится гладким, ровным, очищенным от черных точек.

Такие сеансы часто проводить нельзя. Одна процедура в месяц едва ли навредит коже.

Стоимость препарата: 700-750 рублей.

Клензит – еще один препарат, созданный на основе адапалена. Основная функция: регулирует выделение кожного сала, которое способствует размножению бактерий . Для лечения более тяжелых форм угревой сыпи назначают Клензит С.

Маркировка «С» указывает на наличие клиндамицина в составе. Клиндамицин – антибиотик широкого спектра действия, который эффективно избавляет от бактерий, а адапален призван усиливать действие антибиотика.

Лечение Клензитом С и Клиндамицином вызывает привыкание . У них больше противопоказаний, чем у препаратов, которые содержат только адапален. Клензит назначают, если преобладают комедоны, кожа слишком жирная и выделяет много кожного сала.

Клензит С назначают при воспалениях, гнойниках. Клензит С эффективен в период обострения, а через месяц, после облегчения состояния, терапию продолжают Клензитом.

При применении препарата сужаются поры, уменьшается выделение жира, структура кожи выравнивается.

Противопоказания

Необходимо учитывать ряд :

• нельзя находиться под прямыми солнечными лучами во время лечения;
• не применять ретиноиды, из-за передозировки возможна аллергическая реакция;
• не применяют в период лактации, при беременности;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Применение

Перед использованием кожу нужно очистить, высушить.

Наносится точечно, на ночь. Лекарство не применять, если есть открытые раны, травмы, язвочки после расчесывания или выдавливания прыщей.

После нанесения помыть руки, иначе можно занести лекарство на слизистые оболочки рта, глаз.

Клензитом С кожу обрабатывают не более месяца. А Клензит следует использовать еще около двух месяцев после него . Обычно врач корректирует длительность лечения.

Если причиной образования прыщей стала инфекция, а сальные железы функционируют без перебоев, эффективность одного Клензита будет низкой. В дополнение к нему врач назначит противовоспалительные и антибактериальные средства.

При появлении сухости, шелушения кожи не стоит прерывать курс . Можно наносить увлажняющие средства, Бепантен, Пантенол. Клензит первые дни может вытягивать прыщи на поверхность, от этого будет казаться, что началось обострение угревой сыпи. Прыщи должны вскоре пройти, а устойчивый эффект появится через 3 месяца.

Возможно проведение одновременного лечения с клиндамицином фосфатом, а также бензоила пероксидом. Клензит С тоже можно использовать с бензоила пероксидом. Но эти препараты несовместимы с растворами с витамином В, аминогликозидами, глюконатом кальция, магнезией, ампициллином.

Средняя стоимость Клензита: 450 рублей. Клензита С – 550 рублей.

Возрастные и мимические морщины можно устранить применением фарм продукта “Адапален” . Этот 0,1-процентный крем содержит в себе нафтойную кислоту и способствует выведению свободных радикалов, стимулирует синтез коллагена и устраняет акне и угревую сыпь, признаки дерматита и др.

Сведения о препарате

“Адапален” – крем против морщин, обладает примерно таким же механизмом действия, что и пилинг. В косметологии с помощью этого средства часто удаляется омертвевший эпидермальный слой. После обработки происходит активация восстановительных процессов в клеточных структурах, повышается выработка коллагеновых волокон.

В результате применения препарата уменьшается глубина морщинок, улучшается состояние кожного покрова. Омолаживающий эффект отмечается уже спустя 3-4 сеанса.

Состав и форма выпуска

Препараты на основе адапалена продаются в аптеках в форме крема, мази или геля. Дополнительные вещества:

• феноксиэтанол;
• полоксамер;
• эдетат динатрия;
• метилпарабен;
• карбомер;
• пропиленгликоль;
• фильтрованная вода;
• гидроксид натрия.

Лекарство помещено в полимерные тубы объемом 30 или 15 г, которые продаются в упаковках из плотного картона. К препарату прилагается подробная инструкция по применению.
Гель лучше остальных лекарственных форм распределяется по коже и не оставляет после себя жирного блеска. Крем и мазь медленнее впитываются в дерму.

Механизм действия

• Компоненты препарата не только купируют воспаление, но и оказывают более глубокое воздействие, стимулируя дифференциацию и кератинизацию клеток, ликвидируя угри, прыщи и прочие образования.
• Кератинизация предполагает отложение кератина и жиров в эпидермальных слоях. Эти элементы требуются для той цели, чтобы ткани оставались эластичными и крепкими.
• Дифференциация клеточных структур необходима для полноценного обновления кожи и обеспечения эффекта омоложения. Это позволяет предотвратить возникновение комедонов.
• Активный компонент лекарства является аналогом витамина A, но он обладает другим принципом действия. Это соединение влияет на рецепторы, отвечающие за переработку ретиноевой кислоты, не вступая в реакции взаимодействия с белками.
• Благодаря избирательной активности вещество предотвращает сцепление фолликул с кератиноидными телами, вследствие чего ускоряется процесс отшелушивания ороговевших эпидермальных слоев. При этом не появляется раздражение.

В связи с тем, что Адапален уменьшает защитные функции эпидермиса, кожа после обработки им становится крайне чувствительной к влиянию УФ-излучения.

Противопоказания

У препарата есть как прямые, так и относительные ограничения к применению. К прямым относят:

• возраст менее 12 лет;
• прием во время беременности и вскармливания грудью;
• индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав фарм продукта;
• онкологические, дерматологические заболевания.

Относительные противопоказания требуют соблюдения осторожности при использовании крема. К таким ограничениям относят:

• термические и механические повреждения эпидермиса;
• дерматит;
• рецидивирующая форма себореи;
• экзема.

Побочные эффекты

На фоне применения местных составов на основе адапалена могут отмечаться негативные реакции. Самые частые из них:

• шелушение, сухость и покраснение кожного покрова;
• локальные аллергические проявления на коже;
• эритема;
• отечность;
• при контакте с УФ-излучением могут отмечаться сильные ожоги.

Чтобы избежать побочных реакций, перед применением лекарства нужно побеседовать с лечащим врачом, который подскажет, как правильно применять средство.

Способ применения и дозировка

Мази, гели и кремы этой серии применяют для пилинга. Такая косметическая процедура обеспечивает очищение эпидермиса и ликвидацию омертвевших частичек.

Омертвевший слой образуется каждый день, и в некоторых случаях естественного обновления дермы не хватает для устранения корки. Поэтому ороговевшие частички тормозят восстановительные процессы, препятствуют дыханию кожи, а также существенно затрудняют попадание в кожный покров питательных соединений, присутствующих в составе средств для ухода.
Крем рекомендуется наносить на кожу перед отходом ко сну. Перед первым использованием состав нужно проверить на предмет наличия аллергической реакции. Для этого небольшое количество средства нужно нанести на кожу запястья и подождать около 1-1,5 часов. При отсутствии отрицательных проявлений препарат можно наносить на все лицо. Крем втирается в дерму до тех пор, пока он полностью не впитается в нее.

Пользоваться средством нужно по такой инструкции:

• Кожный покров необходимо очистить от загрязнений и косметических средств. Для снятия макияжа нужно подбирать составы с минимальной концентрацией щелочного ингредиента. С этой целью можно применять электроприборы и щеточки из силикона для очистки эпидермиса. Эта стадия обязательна, т.к. остатки косметических средств и грязь препятствуют проникновению активных веществ медикамента в эпидермальные слои.
• Для улучшения проникновения действующих компонентов в дерму лицо можно заранее распарить, сделав компресс теплым полотенцем, приняв душ.
• Состав необходимо наносить исключительно на сухой кожный покров. Он равномерно распределяется по лицу с учетом массажных линий. Сделанную маску нужно оставить на 50-60 минут, после чего смыть ее прохладной водой.
• Если на коже возник сильный зуд, средство нужно как можно скорее смыть проточной водой.
• После снятия косметической маски на кожу нужно нанести крем с эффектом питания или увлажнения.
• Процедуру нужно выполнять минимум 1 раз каждую неделю. Положительные результаты отмечаются уже через 2-3 процедуры.
• Длительность применения средства – около 3 месяцев.

Стоимость препарата

Средняя цена геля, крема и мази “Адапален” составляет около 200-270 руб. Стоимость медикамента зависит от точки продажи и региона.

Аналоги

При отсутствии медикамента в продаже его можно заменить другими препаратами, которые имеют аналогичные свойства и показания. Самые доступные и эффективные среди них:

Брутто-формула

C 28 H 28 O 3

Фармакологическая группа вещества Адапален

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

106685-40-9

Характеристика вещества Адапален

Синтетический аналог ретиноевой кислоты, производное нафтойной кислоты. Средство для лечения угревой сыпи.

Белый или почти белый порошок. Растворим в тетрагидрофуране, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 412,53.

Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% и 0,3% гель на водной основе, 0,1% крем, 0,1% раствор. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% крем.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, комедонолитическое .

Адапален — химически стабильное, ретиноидоподобное соединение. Исследования биохимического и фармакологического профиля адапалена продемонстрировали, что он является модулятором процессов клеточной дифференцировки, кератинизации (ороговения) и воспаления, которые вовлечены в развитие acne vulgaris.

Точный механизм действия адапалена неизвестен, но предполагается, что при местном применении он нормализует дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток и кератинизацию, предотвращая образование микрокомедонов, подобно действию ретиноидов. В отличие от ретиноевой кислоты, адапален связывается со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (retinoic acid receptors, RARs) и не взаимодействует с т.н. цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты (cytosolic retinoic acid binding proteins, CRABPs).

Селективно связываясь с RARγ рецепторами на ядерной мембране кератиноцитов, адапален повышает дифференцировку кератиноцитов, уменьшает «сцепленность» кератиноцитов в устье сально-волосяных фолликулов и ускоряет их десквамацию. Обладает комедонолитическим/антикомедогенным действием. Не индуцирует эпидермальную гиперплазию. Не вызывает выраженного раздражения, поскольку не взаимодействует с RARα, стимуляция которых приводит к появлению шелушения и сухости кожи. Оказывает противовоспалительное действие, влияя на факторы воспаления. Увеличивает чувствительность кожи к УФ излучению.

Терапевтический эффект начинает проявляться через 1-2 нед , стойкое улучшение обычно наблюдается через 8-12 нед .

Фармакокинетика

Абсорбция адапалена через кожу человека низкая. В контролируемых клинических испытаниях после длительного местного применения адапалена в виде 0,1% геля или 0,1% раствора в плазме крови пациентов обнаруживались только следовые количества вещества (<0,25 нг/мл). В фармакокинетическом исследовании у 6 пациентов с акне (угревая сыпь) при аппликации 2 г 0,1% крема на 1000 см 2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки ежедневно в течение 5 дней адапален количественно не определялся в образцах плазмы ни одного из пациентов (предел определения = 0,35 нг/мл). Элиминируется преимущественно билиарным путем.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В исследованиях на животных при местном применении адапалена в дозах 0,3; 0,9 и 2,6 мг/кг/сут (гель, раствор) или 0,4; 1,3 и 4,0 мг/кг/сут (крем) у мышей канцерогенного действия не выявлено. При приеме внутрь (у крыс) в дозах 0,15; 0,5 и 1,5 мг/кг/сут (примерно в 4-75 раз превышающих максимальную дневную дозу для человека при местном применении), зарегистрировано увеличение частоты возникновения аденомы фолликулярных клеток и карциномы щитовидной железы у самок крыс и доброкачественных и злокачественных форм феохромоцитомы надпочечников у самцов крыс.

Исследования фотоканцерогенности адапалена не проведены. Однако исследования на животных показывают, что другие фармакологически сходные ЛС (например ретиноиды местного действия) повышают риск онкогенности при использовании одновременно с УФ облучением или воздействием солнечного света. Эти результаты наблюдались в эксперименте при некоторых условиях, но не во всех тест-системах. Хотя значимость этих данных для человека неясна, пациентам следует избегать и УФ облучения, и пребывания на солнце.

Не обнаружено мутагенного и генотоксического действия адапалена в ряде тестов, в т.ч. in vivo (микроядерный тест у мышей) и in vitro (тест Эймса, тест на клетках яичника китайского хомячка, ТК-тест на лимфоме мышей).

Исследования влияния адапалена на репродукцию и фертильность у крыс при введении внутрь в дозах до 20 мг/кг/сут (до 80 раз превышающих МРДЧ , в мг/м 2) не выявили влияния на репродуктивную функцию или фертильность у F 0 самцов или самок. Также не отмечалось влияния на рост, развитие и репродуктивную функцию F 1 поколения.

Клинические исследования

В двух контролируемых (контроль — основа крема) клинических исследованиях адапалена в виде 0,1% крема участвовали пациенты 12-30 лет с легкой или умеренно выраженной угревой сыпью; пациенты были проинструктированы о применении крема 1 раз в сутки перед сном в течение 12 нед . В одном исследовании пациентов обеспечили не содержащими мыла моющими средствами и рекомендовали воздержаться от использования увлажнителей. Во время исследования не проводилось аппликаций на лицо никаких других местных ЛС , кроме 0,1% крема адапалена. Показано, что адапален был значительно более эффективным по сравнению с контролем в отношении уменьшения элементов сыпи (см. табл. 1).

Таблица 1

Среднее уменьшение числа высыпаний (в процентах) от начала лечения до окончания терапии (12 нед)

Эффективность	Исследование N1		Исследование N2
	Адапален крем 0,1% (N=119)	Контрольный крем (N=118)	Адапален крем 0,1% (N=175)	Контрольный крем (N=175)
Невоспалительные высыпания	34	18	35	15
Воспалительные высыпания	32	17	14	6
Все элементы сыпи	34	18	30	15

Применение вещества Адапален

Обыкновенные (юношеские) угри (acne vulgaris).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Себорейный дерматит, экзема, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 12 лет не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено).

Тератогенные эффекты. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 до 5,0 мг/кг/сут (до 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении).

Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.

Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (крысы и кролики) показали, что при использовании доз 0,6; 2,0 и 6,0 мг/кг (до 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.

Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (неизвестно, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).

Побочные действия вещества Адапален

Крем 0,1%

В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 раз в сутки в течение 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, шелушение, сухость кожи, зуд, жжение (см. табл. 2).

Таблица 2

Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285)

Реакция	Выраженность и частота реакции
	Отсутствует	Слабо выражена	Средне выражена	Сильно выражена
Эритема	52% (148)	38% (108)	10% (28)	<1% (1)
Шелушение	58% (166)	35% (100)	6% (18)	<1% (1)
Сухость кожи	48% (136)	42% (121)	9% (26)	<1% (2)
Зуд (стойкий)	74% (211)	21% (61)	4% (12)	<1% (1)
Жжение/Покалывание (стойкие)	71% (202)	24% (69)	4% (12)	<1% (2)

Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% крем, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, отек век, конъюнктивит, изменение цвета кожи, сыпь, экзема.

Гель 0,1%

Местные реакции (10-40%): эритема, сухость и шелушение кожи, зуд, жжение. Примерно у 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (≤1%): раздражение кожи, жжение/покалывание, солнечный ожог, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2-4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.

Взаимодействие

На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, в т.ч. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (клиндамицин, эритромицин). Однако следует помнить, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, т.к. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.

Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; духи, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, содержащие серу, резорцин, салициловую кислоту. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.

Передозировка

Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, шелушение, дискомфорт.

Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 мл/кг. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.

Пути введения

Наружно.

Меры предосторожности вещества Адапален

Не следует применять пациентам с эритемой (в т.ч. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи.

Следует иметь в виду, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем).

В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления.

В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (возможно раздражение кожи). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, в т.ч. ветер, холод, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален.

0.0307 0.0302 0.0028 0.0019 0.0008

Однородный крем белого или почти белого цвета.

Состав

1 г крема содержит:

Активное вещество: адапален 1мг.

Вспомогательные вещества: метилдекстрозы стеарат, макрогол, сквалан (природный), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, динатрия эдетат, феноксиэтанол, глицерол, карбомер, циклометикон, натрия гидроксид.

Фармакодинамика

Препарат для наружного применения.

Адапален - метаболит ретиноида, обладает комедонолитическим и противовоспалительным действием, нормализует процессы кератинизации и эпидермальной дифференцировки.

Механизм действия адапалена основан на взаимодействии со специфическими

Рецепторами эпидермальных клеток кожи. В результате действия адапалена, в частности, происходит снижение «сцепленности» эпителиальных клеток в устье сально-волосяного фолликула и уменьшение предпосылок для образования микрокомедонов.

Адапален оказывает противовоспалительное действие in vitro и in vivo, воздействуя на факторы воспаления путем ингибирования миграции лейкоцитов в очаге воспаления и метаболизма арахидоновой кислоты.

Фармакокинетика

Всасывание: абсорбция адапалена через кожу очень низка (около 4% применяемой дозы).

Выведение: выведение адапалена из организма происходит, главным образом, с желчью.

Побочные действия

Дерматологические реакции: раздражение кожи, гиперемия и шелушение кожи в месте аппликации (лечение необходимо приостановить до исчезновения раздражения кожи или сократить частоту применения).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Поскольку адапален не взаимодействует с кислородом и не разрушается под действием света, возможно одновременное лечение угревой сыпи такими препаратами, как клиндамицин или бензоила пероксид.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

При случайном попадании препарата на слизистые оболочки глаз, рта или носа необходимо тщательно промыть их теплой водой.

Следует избегать прямых солнечных лучей, поскольку может появиться раздражение кожи. Лечение может быть продолжено, если солнечная экспозиция сведена к минимуму благодаря использованию солнцезащитных очков и шляп.

Адапален, наносимый на кожу вечером, можно сочетать с препаратами для лечения угрей, применяемыми утром.

Показания

угревая сыпь.

Противопоказания

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Детский возраст младше 12 лет;

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью при дерматите, экземе, себорее.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Формула: C28H28O3, химическое название: 6-(4-метокси-3-трициклодец-1-илфенил)-2-нафталинкарбоновая кислота.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ дерматотропные средства.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, комедонолитическое.

Фармакологические свойства

Адапален является синтетическим аналогом ретиноевой кислоты, производным нафтойной кислоты. Адапален - ретиноидоподобное соединение, химически стабильное. Исследования фармакологического и биохимического профиля адапалена показали, что он модулирует процессы ороговения (кератинизации), клеточной дифференцировки и воспаления, вовлеченные в развитие обыкновенных угрей. Механизм действия адапалена точно неизвестен. Предполагается, что при местном использовании адапален, подобно действию ретиноидов, нормализует кератинизацию и дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток, предотвращая формирование микрокомедонов. Адапален, в отличие от ретиноевой кислоты, вступает связь со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты и не реагирует с так называемыми цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты. Адапален, избирательно связываясь с ядерными гамма-рецепторами ретиноевой кислоты на оболочке ядра кератиноцитов, увеличивает дифференцировку кератиноцитов, снижает в устье сально-волосяных фолликулов сцепленность кератиноцитов и ускоряет их десквамацию. Адапален обладает антикомедогенным / комедонолитическим действием. Эпидермальную гиперплазию адапален не индуцирует. Выраженного раздражения адапален не вызывает, так как не реагирует с ядерными альфа-рецепторами ретиноевой кислоты, стимуляция которых ведет к появлению сухости и шелушения кожи. Адапален, действуя на воспалительные факторы, оказывает противовоспалительное действие. Адапален повышает чувствительность кожи к ультрафиолетовому излучению. Через 1 – 2 недели использования начинает проявляться терапевтический эффект, через 8 – 12 недель обычно наблюдается стойкое улучшение.
Через кожу человека абсорбция адапалена низкая. В контролируемых клинических экспериментах при продолжительном местном применении адапалена в виде 0,1% раствора или 0,1% геля в сыворотке крови больных адапален был обнаружен только следовые количества вещества (менее 0,25 нг/мл). В исследовании фармакокинетики у 6 больных с угревой сыпью при нанесении на 1000 см2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки каждый день 2 г 0,1% крема в течение 5 дней препарат количественно не определялся в плазме ни одного из пациентов (предел определения равен 0,35 нг/мл). Адапален выводится в основном билиарным путем.
Канцерогенного действия не выявлено при местном использовании адапалена у мышей в дозах 0,4; 1,3 и 4,0 мг/кг в сутки (для крема) или 0,3; 0,9 и 2,6 мг/кг в сутки (для раствора, геля). При введении внутрь крысам препарата в дозах 0,15; 0,5 и 1,5 мг/кг в сутки (в 4 – 75 раз больше максимальной дневной дозы для человека при местном использовании) было зарегистрировано увеличение частоты развития злокачественных и доброкачественных форм феохромоцитомы надпочечников у самцов крыс и карциномы щитовидной железы и аденомы фолликулярных клеток у самок крыс.
Эксперименты по исследованию фотоканцерогенности адапалена отсутствуют. Но исследования на животных показали, что прочие (например, ретиноиды местного действия) фармакологически похожие препараты увеличивают риск онкогенности при применении адапалена совместно с воздействием солнечного света или ультрафиолетовым облучением. Данные результаты наблюдались в опыте при определенных условиях, но не во всех тестовых системах. Хотя для человека значимость этих данных неясна, пациентам необходимо избегать пребывания на солнце и ультрафиолетового облучения.
В тестах, включая микроядерный тест у мышей, тест на клетках яичника китайского хомячка, тест Эймса, ТК-тест на лимфоме мышей, генотоксического и мутагенного действия адапалена не обнаружено.
Исследования действия адапалена на фертильность и репродукцию у крыс при введении до 20 мг/кг препарата в сутки внутрь (до 80 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека, при пересчете в мг/м2) не выявили действия на фертильность или репродуктивную функцию у самцов или самок. Также не было отмечено действия на развитие, рост и репродуктивную функцию поколения опытных животных.

Показания

Acne vulgaris (юношеские (обыкновенные) угри).

Способ применения адапалена и дозы

Адапален используется наружно: крем или гель, не втирая, наносят равномерно тонким слоем на пораженный участок кожи, который предварительно очищают и высушивают, 1 раз в сутки, не менее чем за 1 час до сна. В случае необходимости применения других препаратов против угревой сыпи адапален используют вечером, а другие средства - утром. Длительность курса терапии определяется дерматологом.
Не использовать больным с повреждениями кожных покровов, эритемой (включая солнечную, вызванную обветриванием) до момента полного выздоровления. Использование у больных с экземой может усилить раздражения кожи. Необходимо знать, что в первые 3 недели лечения угревая сыпь может усилиться, при этом не стоит прекращать терапию. При развитии выраженной побочной реакции - сухость кожи, раздражение и других - необходимо отменить применение адапалена (совсем или временно). При развитии реакций, которые указывают на гиперчувствительность, использование адапалена необходимо прекратить. Нужно предупредить больных, что при солнечном ожоге не стоит применять адапален до полного выздоровления. Во время лечения адапаленом необходимо избегать воздействия ультрафиолетового облучения и прямых солнечных лучей (возможно раздражение кожи). При вынужденном продолжительном нахождении на солнце не стоит использовать препарат за сутки до этого, в день нахождения на солнце и на следующий день. Для снижения ультрафиолетового облучения, а также минимизации действия погодных условий рекомендовано защищать обрабатываемые места кожи одеждой и применять солнцезащитные средства. Неблагоприятные условия погоды, включая холод, ветер, могут способствовать раздражению кожи у больных, которые используют адапален. Необходимо избегать попадания адапалена на губы, в глаза, на слизистую оболочку носа, при случайном попадании следует тщательно промыть теплой водой. Крем рекомендован для чувствительной и сухой кожи, гель рекомендован для нормальной и жирной кожи. Если через 8 – 12 недель терапии не наступило улучшения, то необходима консультация врача.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Экзема, себорейный дерматит, возраст до 12 лет (эффективность и безопасность использования не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использование адапалена возможно, если предполагаемы эффект лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования адапалена у беременных женщин отсутствуют). При применении адапалена внутрь в дозах 0,15 - 5,0 мг/кг в сутки (до 120 раз больше максимально рекомендуемых доз для человека при местном использовании) тератогенного действия у крыс не выявлено. Но введение внутрь животным более 25 мг/кг в сутки вызывает тератогенные эффекты у кроликов и крыс. Тератологические исследования накожного использования препарата у кроликов и крыс показали, что при применении доз 0,6; 2,0 и 6,0 мг/кг (до 150 раз превышают максимально рекомендуемые дозы для человека при местном использовании) не наблюдается фетотоксического действия, но у потомства крыс зафиксировано минимальное увеличение количества ребер. Кормящим женщинам необходимо соблюдать осторожность при применении адапалена (неизвестно, выделяется ли адапален с грудным молоком женщин, но большинство препаратов с молоком женщин экскретируются).

Побочные действия адапалена

Локальное раздражение кожи, шелушение, эритема, сухость кожи, жжение, покалывание, зуд, усиление угревой сыпи, контактный дерматит, отек век, дерматит, конъюнктивит, сыпь, изменение цвета кожи, экзема, солнечный ожог.

Взаимодействие адапалена с другими веществами

При использовании адапалена возможно применение других препаратов для терапии угревой сыпи, включая бензоила пероксид, антибиотики в лекарственных формах для местного использования (эритромицин, клиндамицин). Но необходимо знать, что совместное нанесение в одно и то же время и на одни и те же участки кожи не рекомендуется, так как изменение кислотности или физическая несовместимость медикаментов при одновременном применении могут уменьшать эффективность адапалена. При сопутствующем использовании для достижения лучшего клинического эффекта рекомендовано применение препаратов в разное время, например утром и вечером, чтобы снизить риск возможного раздражения кожи.
Так как адапален может вызывать раздражать кожи у некоторых больных, то во избежание кумулятивного эффекта не рекомендовано совместное использование с прочими потенциально раздражающими препаратами (абразивные или лечебные мылá и моющие средства; косметические средства и мылá, которые обладают подсушивающим эффектом; этанолсодержащие препараты, духи и другие). С особой осторожностью необходимо применять вместе с адапаленом препараты, которые содержат резорцин, серу, салициловую кислоту. Если данные средства применялись, то целесообразно не начинать лечение адапаленом, пока не исчезнут эффекты этих препаратов на кожу.

Передозировка

Чрезмерное нанесение крема или геля не ведет к более лучшему или быстрому результату, в то же время могут развиваться выраженные реакции - шелушение, покраснение кожи, дискомфорт. Острое отравление у крыс и мышей наблюдалось при введении адапалена внутрь в дозе более 10 мл/кг. Хроническое проглатывание адапалена может стать причиной развития таких же неблагоприятных эффектов, что и при чрезмерном приеме внутрь витамина A.

Торговые названия препаратов с действующим веществом адапален

Комбинированные препараты:
Адапален + Бензоила пероксид: Эффезел;
Адапален + Клиндамицин: Клензит-С.