Линкомицин описание. Применение у детей

Линкомицин, от чего помогает это антибиотик широкого спектра действия? Препарат применяется для лечения заболеваний, спровоцированных активностью большинства грамположительных бактерий. При приеме терапевтических доз препарата он действует бактериостатически, а в более высоких концентрациях оказывает на организм выраженное бактерицидное действие. Линкомицин инструкция по применению предписывает использовать при остеомиелите, ангине, отите, фурункулезе.

Состав и форма выпуска

Производится в виде капсул и раствора, содержащийся в ампулах. В упаковке может быть по 6, 10 и 20 капсул по 250 мг. В ампулах может вмещаться по 1 мл или 2 мл раствора. Выпукают также мазь Линкомицин-АКОС, которая реализуется в тубах по 10 и 15 г. Антибиотик Линкомицин, от чего помогает при инфекционных патологиях, имеет в составе одноименное действующее вещество и ряд вспомогательных ингредиентов. В состав мази Линкомицин-АКОС входит линкомицин, имеющий форму гидрохлорида.

Фармакологические свойства

Линкомицин - противомикробный препарат, который относится к антибиотикам из группы линкозамидов. Он обладает выраженным бактериостатическим действием, а при повышении дозировки оказывает на организм бактерицидное воздействие. Механизм действия препарата Линкомицин, от чего помогает бороться с патогенными микробами, заключается в ингибировании процесса синтеза белков в клетках микроорганизмов.

Линкомицина гидрохлорид проявляет активность, прежде всего, относительно аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp. (кроме Enterococcus faecalis), Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммов, продуцирующих пенициллиназу) и анаэробных бактерий (Bacteroides spp., Clostridium spp.). В инструкции к Линкомицину отмечено, что к данному антибиотику устойчивы практически все грамотрицательные бактерии, простейшие, грибы, вирусы и Enterococcus faecalis.

Лекарство Линкомицин: от чего помогает

Показания к применению таблеток и уколов следующие:

болезни костей и суставов инфекционного характера, развитие которых спровоцировали чувствительные к тому средству микроорганизмы (остеомиелит, септический артрит);
инфекционные болезни ЛОР-органов и дыхательных путей, спровоцированные чувствительными микроорганизмами (применяется при ангине, при гайморите, отите, бронхите, пневмонии, трахеите и др.);
болезни кожных покровов и мягких тканей, которые спровоцированы чувствительными к средству микроорганизмами (абсцесс, гнойные раны, мастит, фурункулез, рожа и др.).

Линкомицин-АКОС наружно применяется при воспалительных и гнойных болезнях мягких тканей, кожи, которые были спровоцированы микроорганизмами, чувствительными к действующему ингредиенту.

Линкомицин в стоматологии применяется с целью лечения гнойных и инфекционных процессов, которые происходят в ротовой полости. В частности, средство может назначаться при лечении пародонтита, периодонтита, гингивита, гнойных абсцессов и др.

Препарат Линкомицин: инструкция по применению

Капсулы применяют 3-4 раза в день по 500 мг. Обычно продолжительность лечения составляет от одной до двух недель, при остеомиелите - до трех недель и более. Капсулы Линкомицина принимают за несколько часов до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Внутривенно Линкомицин по инструкции применяют до 2 раз в сутки по 600 мг. Внутривенно Линкомицина гидрохлорид применяют капельно, по 600 мг несколько раз в день.

Детям назначают капсулы Линкомицина в суточной дозе, рассчитанной как 30-60 мг на 1 кг массы тела. При необходимости гидрохлорид Линкомицина вводят внутривенно каждые 8-12 часов из расчета 10-20 мг на 1 кг массы.

При местном применении в виде мази Линкомицин наносят тонким слоем на пораженные участки кожи несколько раз в день. Мазь применяют с осторожностью при дерматомикозах и грибковых заболеваниях кожи.

Противопоказания

Лекарство Линкомицин инструкция по применению запрещает принимать при гиперчувствительности к его действующему веществу, а также при наличии у пациента выраженных нарушений функциональности печени и почек. Применение Линкомицина противопоказано беременным и кормящим женщинам из-за способности препарата проникать через плацентарный барьер.

Побочные действия

При применении Линкомицина в ампулах и в капсулах у пациентов могут отмечаться такие побочные явления:

нарушения функций ЖКТ (рвота, болевые ощущения, тошнота, нарушения стула, увеличение активности печеночных ферментов, эзофагит, гипербилирубинемия);
нарушения процесса кроветворения (тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения);
аллергические процессы (зуд кожи, крапивница, сыпь, отеки, мультиформная эритема, анафилактический шок);
слабость мышц, головные боли, артериальная гипертензия, головокружение.

При любых побочных явлениях необходимо сразу рассказать об этом лечащему врачу.

Лекарственное взаимодействие

Применение Линкомицина в комплексе с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином может привести к антагонизму противомикробного действия, а при лечении совместно с аминогликозидами - к синергизму действия. Лекарство следует с осторожностью применять одновременно с миорелаксантами периферического действия из-за возможности усиления нервно-мышечной блокады, которая в некоторых случаях приводит к апноэ.

Противодиарейные лекарственные средства снижают бактерицидное действие антибиотика. При применении Линкомицина необходимо учитывать, что данный препарат несовместим с барбитуратами, канамицином, ампициллином, новобиоцином, гепарином, кальция глюконатом, теофиллином и сульфатом магния.

Аналоги и цена

Линкомицин можно заменить такими средствами, как:

Линкомицина гидрохлорид;
Линкоцин Клиндамицин;
Далацин Ц;
Клиндамицин-Нортон и др.

Купить капсулы Линкомицин в Москве можно за 123, раствор за 50 рублей. Цена капсул в Минске составдяет 1,27-2,4, раствора - 0,3-2 бел. рубля. В Киеве лекарство стоит 27-58 гривен. Цена в Казахстане раствора ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИДа 30% 2 МЛ №10 достигает 620 тг.

В теле человека находится огромное количество бактерий. Некоторые из них приносят пользу, а есть такие, которые могут спровоцировать нежелательные последствия такого соседства. В борьбу с инфекцией включаются антибиотические средства, останавливающие размножение бактерий и развитие возможных осложнений.

Линкомицин – краткое описание, состав, формы выпуска

Линкомицин является антибиотиком из группы линкозамидов, позволяющих эффективно остановить воспалительный процесс и предотвратить распространение бактерий. Высокий результат достигается тем, что активное вещество имеет способность накапливаться в тканях зуба. Основным компонентом в лекарственном средстве выступает гидрохлорид линкомицина.

Кроме него в состав препарата входят:

стеарат кальция;
аэросил;
целлюлоза микрокристаллическая.

Состав средства может разниться в зависимости от производителя.

Данный антибактериальный препарат выпускается в форме:

капсул;
растворов для инъекций;
2% мази;
специального пластыря, называемого диплен.

Капсулы выпускаются в блистерах количеством 10 штук. Каждая капсула содержит 250 или 500 мг активного вещества. Картонная упаковка может включать как 2, так и 3 блистера.

Раствор Линкомицина для инъекций поступает в продажу в ампулах, по 10 штук в упаковке.

Диплен представляет собой пленку, состоящую из двух слоев:

нижний , непосредственно контактирующий со слизистой и пропитанный препаратом;
верхний , имеющий влагоотталкивающие свойства; благодаря ему пластырь не намокает, и полоска может находиться в ротовой полости длительное время.

Фармакологические свойства

Линкомицин оказывает бактериостатическое действие, нарушая при этом синтезирование белка в бактериальных клетках. Препарат можно принимать как внутренне, как и наружно.

Лекарственное средство имеет следующие фармакологические свойства:

быстрая всасываемость;
мгновенно останавливает рост бактерий, а при повышении дозировки начинает их уничтожение;
при внутреннем применении максимальная концентрация препарата в крови достигается за несколько часов;
способен проникать в плаценту и грудное молоко;
выведение большей части препарата из организма происходит с мочой;
максимальный эффект проявляется в щелочной среде.

Хотите белые и здоровые зубы?

Даже при тщательном уходе за зубами, со временем на них появляются пятна, они темнеют, желтеют.

Вдобавок, эмаль истончается и появляется чувствительность зубов к холодным, горячим, сладким продуктам или напиткам.

В таких случаях наши читатели рекомендуют использовать новейшее средство - зубную пасту Denta Seal с эффектом пломбирования .

Она обладает следующими свойствами:

Выравнивает повреждения и заполняет микротрещины на поверхности эмали
Эффективно удаляет зубной налет и препятствует образованию кариеса
Возвращает зубам естественную белизну, гладкость и блеск

Показания к применению в стоматологии

Использование Линкомицина как возможно в некоторых случаях:

воспаление тканей челюсти с присоединением инфекции;
такие осложнения при пародонтите, периодонтите, как нагноения, абсцессы, свищи;
профилактика развития инфекции после удаления зуба или установки импланта;
предупреждение воспаления после снятия зубного камня;
осложнения при язвенном гингивите;
при первичных признаках остеомелита;
снятие воспалительного процесса вследствие извлечения зубного протеза;
при сильнейшей зубной боли.

Во время проведения лечения гнойных процессов инъекции Линкомицина дополняют Лидокаином. В профилактических целях можно проводит полоскания рта раствором, содержащим лекарственное средство.

Истории наших читателей!
"У меня часто бывает стоматит и от него это просто первая помощь. Использую при проблемах с деснами, запахе, налете и зубном камне.

Мазь всегда есть в доме для профилактики и ухода за полостью рта. Десна не кровоточат, зажили все ранки, дыхание стало более свежим. Рекомендую."

Противопоказания

Как и любой медицинский препарат, Линкомицин имеет ограничения в применении. Средство противопоказано:

беременным и кормящим женщинам;
детям в возрасте до 5 лет;
при почечной и печеночной недостаточности;
при проявлении аллергических реакций на линкомицин или клиндомицин.

С особой осторожностью следует применять при:

грибке на коже, ротовой полости или половых органах;
миастении при внутривенном или внутримышечном введении.

Достойное средство для домашнего и комплексного применения. Благодаря бензокаину и натамицину, мазь обезболивает, снимает воспаления, оказывает противогрибковое действие, дезинфицирует ротовую полость.

Экстракт прополиса – восстанавливает поврежденные участки слизистой. Рекомендую своим пациентам для восстановления зубной эмали и здоровья десен, а также в качестве болеутоляющего средства.

Способ применения и дозы

Лекарственный препарат, выпущенный в виде капсул, имеет следующие особенности применения:

дозировка составляет 500 мг по 3-4 раза в день;
продолжительность лечения достигает 1-2 недель; при осложненных заболеваниях – до 3-х;
прием препарата осуществляется за несколько часов до еды, капсулы можно запить водой;
не принимать препарат натощак и сразу после еды – эффективность лекарственного средства начнет снижаться;
во время лечения не стоит принимать алкоголь; это приводит к ускорению выведения активного вещества из организма и снижению его концентрации в крови.

При назначении лекарственного средства в детском возрасте суточная доза рассчитывается исходя из веса ребенка – 30 мг на килограмм массы тела. По показаниям дозировка может быть увеличена.

Линкомицин в виде мази наносят на пораженный участок слизистой небольшим слоем несколько раз в день. Стоит проявить осторожность при наличии грибковых заболеваний кожи.

Инъекции раствора делают каждые 8-12 часов. Дозировку определяют по массе тела человека – 10-20 мг на килограмм . Так же ставят и капельницы, отрегулировав скорость порядка 60-80 капель в минуту.

Диплен приклеивают на больной участок на 6-8 часов. По истечении данного периода, пластырь осторожно снимают.

Побочные действия

Данное антибиотическое средство помимо положительного действия может вызвать и нежелательные последствия:

появление стоматита, воспаления языка;
возможность развития нейтропении, тромбоцитопении или лейкопении;
сбои в работе органов пищеварения: возникновение тошноты, рвоты, болезненных ощущений и колик, нарушение стула;
появление сыпи, крапивницы;
зуд кожи;
кровоточивость десен;
нарушение работы печени и почек;
вагинит;
аллергический отек Квинке;
анафилактический шок.

Внутривенное применение линкомицина также имеет ряд побочных эффектов при несоблюдении правильного введения препарата:

мышечная слабость;
головокружение;
приступы гипотонии;
возможное развитие флебита.

Взаимодействие с другими лекарствами

Линкомицин стоит с осторожностью применять совместно с некоторыми препаратами:

противовоспалительные средства могут привести к нарушению дыхания вплоть до его остановки;
препараты для лечения диареи с большей вероятностью могут привести к появлению псевдомембранозного колита;
эритромицин и левомицетин уменьшают эффект от применения линкомицина;
адсорбенты замедляют выведение препарата из органов пищеварения;
анестетики в ингаляторе и миорелаксанты.

Лекарственное средство способно также снижать действенность амбенониума, пиридостигмина и неостигмина.

Цены и аналоги

Аналоги Линкомицина могут применяться при привыкании бактерий к медикаменту. Спектр действия подобных антибиотических средств аналогичный, но состав немного другой. Таковыми являются:

тетрациклин;
офлоксацин;
аугментин;
левомицетин;
вильпрафен;
нистатин;
азицин.

Данные лекарственные средства могут отличаться формой выпуска. Перед приобретением обязательно стоит ознакомиться с инструкцией по применению.

Стоимость Линкомицина зависит от того, в какой форме выпускается антибиотик. Так, самым дорогостоящим считается пластырь диплен. Дешевыми являются растворы в ампулах.

Производители лекарственных препаратов также наносят свой отпечаток на цену Линкомицина. Так, стоимость капсул антибиотика варьируется от 20 до 130 рублей за 20 штук . Ампулы можно приобрести по 30-40 рублей за упаковку.

Применение Линкомицина способно быстро и эффективно справиться с бактериями и избежать ухудшения ситуации. Результативность этого антибиотического средства доказана годами.

Линкомицин являет собой антибиотический медпрепарат, относящийся к категории линкозамидов. Эффективность данного препарата ориентирована на борьбу с грамположительными аэробными и анаэробными бактериями. Является первым препаратом из ряда антибиотиков, которые назначают врачи, если у пациента имеются аллергические проявления на медпрепараты пенициллинового ряда. Боле подробно с особенностями Линкомицина ознакомимся далее.

Форма выпуска и дозировки

Перед использованием антибиотика Линкомицин важно понимать, что медпрепарат обусловлен узким спектром действия, то есть, способен бороться с грамположительными бактериями, а при наличии грамотрицательный он практически бесполезен. Из этого следует, что обращаться к применению антибиотика Линкомицин необходимо в сочетании с антибиотиками следующих групп: аминогликозиды и фторхинолоны.

Антибиотик под названием Линкомицин производится в 3 формах выпуска. Производится препарат не только российскими фармацевтическими организациями, но и белорусскими. Рассмотрим существующие формы выпуска медпрепарата:

Таблетки. Данная форма выпуска представлена в виде капсул Линкомицина, в каждой из которых содержится 250 мг активных веществ. В упаковке содержится 2 блистера, на каждом из которых имеется по 10 таблеток. Стоимость упаковки таблеток составляет от 130 до 250 рублей, что зависит от производителя.
Инъекции Линкомицин. В упаковке содержится по 10 ампул раствора Линкомицина, объем каждой ампулы составляет 1 мл. В каждой ампуле имеется 300 мг активного вещества, что соответствует 30%, а стоимость упаковки медикамента составляет 75 рублей.
Линкомицин в виде мази. Данная форма выпуска предусматривает только наружное применение медикамента. Мазь помещается в тубы по 15 г. В составе тубы содержится 2% активного вещества. Стоимость мази составляет от 100 рублей.

Наиболее предпочтительной формой выпуска является Линкомицин уколы, которые назначаются чаще всего при наличии признаков бактериального заражения грамположительными микроорганизмами.

Важно знать! Основным действующим компонентом медпрепарата Линкомицин является гидрохлорид линкомицина. В каждой форме выпуска содержится данный компонент в разной дозировке.

Показания к использованию Линкомицина

Одним из положительных свойств Линкомицина является способность к накапливанию вещества в костных тканях, суставах и бронхо-легочном секрете. Инструкция по применению антибиотика Линкомицин в форме уколов назначается к использованию при возникновении следующих недомоганий:

При появлении недуга, проявляющегося в виде выделения гноя при отите.
Абсцесс легкого и плеврит.
Инфицирования нижних дыхательных путей.
Инфицирование суставов и костных тканей.
Гнойные инфекции кожных покровов и мягких тканей.

Показано применение медикамента при наличии у пациента таких проявлений, как фурункулы и карбункулы. Обычно первоначально назначается к использованию антибиотик ряда пенициллинов, но если он не оказывает положительного действия или у пациента проявляются симптомы аллергии, то предусматривается использование Линкомицина. Наиболее часто Линкомицин применяют в области стоматологии, что обуславливается его тропностью к костным тканям. При создании высокой концентрации медикамента в костных тканях достигается максимальная эффективность медикамента. В области стоматологии к применению Линкомицина прибегают в следующих случаях:

После удаления зуба, когда уместно возникновение гнойных воспалительных процессов.
После того, как процесс удаления зуба имел тяжелый характер.
При развитии воспалительных формирований в области лунки удаленного зуба.
При воспалительных заболеваниях десен.
При остеомиелите.
С целью проведения профилактики от гнойных воспалений после проведения хирургических вмешательств.

Важно знать! Повторное применение антибиотика Линкомицин является нерациональным, если накануне осуществлялось использование любого медикамента из группы линкозамидов. Это обусловлено тем, что стафилококковые инфекции способны вырабатывать устойчивость к медикаментам, поэтому повторное лечение при необходимости назначают с использованием антибиотических лекарств широкого спектра действия.

Если на препарат Линкомицин и прочие медикаменты из ряда линкозамидов вырабатывается устойчивость, то не рекомендуется назначать лечение антибиотиками из группы макролидов. Это связано с тем, что макролиды и линкозамиды обладают перекрестной устойчивостью. Это говорит о том, что применение неэффективного антибиотика не только будет нерациональным, но еще и приведет к поражению печени.

Инструкция по применению Линкомицина в уколах

В составе упаковке содержится 10 ампул, в каждой из которых имеется 1 мл медикамента. В ампуле содержится 300 мг активного действующего вещества. Назначать лечение антибиотиком Линкомицин можно практически с месячного возраста ребенка, но при соответствующей потребности.

Медикамент нельзя называть безопасным, так как он является антибиотиком, поэтому оказывает негативное воздействие не только на патогенные микроорганизмы, но и на полезные бактерии. Его применяют для детей с целью излечения септических состояний, пневмонии, гнойных инфекций и прочих состояниях. Рассмотрим особенности применения медикамента.

Для взрослых и детей в возрасте старше 14 лет осуществляется внутримышечное или внутривенное введение медикамента. Разовая дозировка составляет 600 мг препарата, то есть, для постановки укола требуется в шприц набрать раствор из двух ампул. Суточная дозировка составляет до 1800 мг, а в исключительных случаях, когда уместны тяжелые признаки протекания недуга, доза может быть повышена до 2400 мг. При этом важно учитывать, что суточную дозировку требуется разделить на равные части и вводить через равные промежутки времени.
Для малышей от 1 месяца и до 14 лет суточную дозировку требуется рассчитать по специальной схеме. На 1 кг массы тела пациента требуется 10-20 мг лекарства. Полученное значение требуется разделить на трехразовое введение медикамента.

Немаловажно отметить, что при внутримышечном или внутривенном введении важно придерживаться некоторых рекомендаций. Внутривенное введение медикамента может осуществлять исключительно медицинский работник. Если колите препарат самостоятельно в домашних условиях, тогда требуется знать, что вводиться средство должно максимально в мягкие ткани мышечных волокон. Делается это с той целью, чтобы исключить признаки возникновения уплотнений в области постановки укола. Вводить содержание шприца необходимо максимально медленно. Если ранее не кололи препарат, то лучше довериться опытному медицинскому работнику.

Важно знать! Эффективность препарата зависит не только от его состава, но и от правильности применения.

Внутривенный способ введения осуществляется только в условиях стационара, для чего пациенту ставится капельница. Скорость введения медикамента составляет от 60 до 80 капель в минуту. Перед тем, как вводить препарат капельным способом, требуется растворить его в 250 мл раствора хлорида натрия. Раствор для внутримышечного и внутривенного введения используется в стоматологии. К его использованию прибегают при возникновении соответствующих показаний, о которых можно узнать выше.

В сфере стоматологии медикамент используется для взрослых и детей старше 14 лет. Инструкция по применению Линкомицина уколы предусматривает введение медикамента по 2 мл за один прием в количестве 3 раз на день. Продолжительность терапии составляет от 5 до 7 дней. Если препарат назначается с целью излечения такого недуга, как пародонтит, то длительность терапии составляет 10 дней, а при остеомиелите может достигать 20 дней.

Антибиотик при лечении бактериальных инфекций в области стоматологии применяется исключительно для внутримышечного введения. Линкомицин раствор можно колоть в десна, но при этом только тогда, когда отсутствуют симптомы воспалений.

Основные противопоказания к применению медикамента

Антибиотик запрещается применять в случае, если у пациента имеется ряд следующих противопоказаний:

Развитие аллергических признаков, возникающих в ответ на непереносимость одного из компонентов препарата.
Если у пациента присущи признаки печеночной или почечной недостаточности.
Применять медикамент в виде раствора рекомендуется для детей старше 12 лет.

Важно знать! О наличии противопоказаний пациенты должны самостоятельно уведомлять врача о том, что у них имеются соответствующие патологии.

Передозировка медикамента

Если назначается длительное терапевтическое использование медикамента Линкомицин, то обязательно требуется контролирование функционирования таких органов, как почки и печень.

Важно знать! Если внутривенно будет вводиться препарат в ускоренном режиме, то не исключается возникновение остановки сердца и дыхания.

Превышение нормы препарата в организме приводит к развитию таких симптомов, как рвота, тошнота или диарея. Иногда могут возникнуть болевые ощущения в области живота. Если возникают признаки псевдомембранозного колита, то применение медикамента требуется на время ограничить, а для устранения проявляющейся симптоматики применяется Ванкомицин или Бацитрацин. Антидота против передозировки Линкомицина не существует, поэтому устранение проявляющейся симптоматики осуществляется стандартными терапевтическими действиями.

Какие аналоги имеются у Линкомицина

Главным аналогом антибиотика Линкомицин является медпрепарат под названием Клиндамицин. Этот антибиотик также относится к категории линкозамидов, но обладает немного большим спектром воздействия. Главные отличительные черты Клиндамицина обусловлены доступностью и эффективностью.

К аналогам Линкомицина относятся также:

Далацин Ц;
Клиндамицин-Нортон;
Линкоцин.

Если в аптеке не оказалось Линкомицина, то осуществлять лечение при помощи аналогов можно только после одобрения лечащего врача. Продолжать лечение аналогами строго запрещается.

Разрешается ли сочетать Линкомицин с другими лекарствами

Линкомицин – это антибиотик, поэтому применять медпрепарат с иными лекарствами следует с особой осторожностью. Опасно применение Линкомицина вместе с опиоидными или кодеиновыми анальгетиками, строго запрещено, так как это может спровоцировать формирование признаков остановки дыхания.

Увеличивается риск возникновения псевдомембранного колита, если осуществляется одновременное применение препарата с антидиарейными лекарствами. Категорически противопоказано осуществлять применение медикамента совместно с анестетиками и миорелаксантами. Таким образом, осуществляется понижение дееспособности сибенониума, неостигмина и пиридостигмина.

Линкомицин не совместим с растворами гепарина, ампициллина, глюконатом натрия, новобиоцином и прочими видами препаратов. Снижается бактериостатическая активность, если осуществляется одновременный прием эритромицина. В период терапии антибактериальными медпрепаратами запрещено прибегать к применению алкогольных напитков.

Развитие побочных симптомов

При несоблюдении схемы лечения Линкомицином и при индивидуальной непереносимости организмом компонентов медикамента, возможно возникновение побочной симптоматики. К ряду побочных симптомов относятся:

Возникновение тромбоцитопении, панцитопении, а также агрунолоцитоза.
Понос или запоры, тошнота, рвота, изжога и эзофагит.
Аллергические проявления в виде эритемы, крапивница, дерматит, кожный зуд.
Головные боли, гипертензия и мышечная слабость.

Возникновение побочной симптоматики свидетельствует о непереносимости препарата, поэтому требуется прекратить его применение, и обратиться к лечащему врачу за помощью.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Линкомицин

Lincomycinum (род. Lincomycini)

Химическое название

(2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид (и в виде моногидрохлорида)

Брутто-формула

C 18 H 34 N 2 O 6 S

Фармакологическая группа вещества Линкомицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

154-21-2

Характеристика вещества Линкомицин

Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов), продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами. Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное .

Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. , в т.ч. Streptococcus pneumoniae , Corynebacterium diphtheriae ), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp. ) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp. , Mycoplasma spp. ). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp. ), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis ), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp. , Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.

При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20-30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5%), C max в крови достигается через 2-4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ. Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T 1/2 при нормальной функции почек — 4-6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10-20 ч, при нарушении функции печени T 1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30-40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.

Применение вещества Линкомицин

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).

Ограничения к применению

Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения, дополнительно).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Линкомицин

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ, антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: местные реакции при в/в введении — флебит; при быстром в/в введении — снижение АД, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

Взаимодействие

Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.

Пути введения

Внутрь, в/в, в/м, местно.

Меры предосторожности вещества Линкомицин

Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения. При местном применении следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.