Состав на 100 мл

Действующее вещество: офлоксацин - 200,0 мг;

вспомогательные вещест­ва: натрия хлорид - 900,0 мг, вода для инъекций - до 100 мл.

Теоретическая осмолярность ~ 313,5 мОсмоль/л.

Офлоксацин является бактерицидным противомикробным препаратом широ­кого спектра действия из группы фторхинолонов. Основным механизмом действия хинолонов является специфическое ингибирование бактериальной ДНК-гиразы. ДНК-гираза необходима для репликации, транскрипции, репа­рации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ее ингибирование приводит к раскручиванию и дестабилизации бактериальной ДНК и, вследствие этого, к гибели микробной клетки.

Пограничные значения МПК

Пограничные значения МПК (мг/л) офлоксацина, утвержденные Европей­ским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EU - CAST ).

Чувствительные микроорганизмы

Непостоянно чувствительные микроорганизмы (возможно вследствие приоб­ретенной резистентности): Citrobacter freundii , Escherichia coli , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae , Neisseria gonorrhoeae , Proteus mirabilis , Pseudomonas aeruginosa , Serratia spp ., Staphylococcous spp . (коагулазонегативные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Staphylococcus epidermidis , Enterococcus faecalis , Campylobacter jejuni , Streptococcus pneumoniae .

Резистентные микроорганизмы

Acinetobacter baumannii , Bacteroides spp ., Clostridium difficile , Enterococci (в т.ч. Enterococcus faecium ), Listeria monocytogenes , Staphylococcus spp . (метициллинрезистентные), Nocardia spp .

Резистентность к офлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутации генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II : ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, например, влияние на проницаемость внешних структур микробной клетки (механизм, характер­ный для Pseudomonas aeruginosa ), механизм эффлюкса (активного выведения антибактериального средства из микробной клетки), могут также влиять на чувствительность микроорганизмов к офлоксацину.

Максимальная сывороточная концентрация при 30-минутной внутривенной инфузии препарата достигается в конце инфузии.

Концентрация офлоксацина в сыворотке после 30-минутной внутривенной инфузии препарата офлоксацин:

При курсовом применении офлоксацина концентрация в сыворотке сущест­венно не увеличивается (коэффициент накопления при введении дважды в день составляет 1,5).

Объем распределения составляет 120 л. хорошо проникает во многие органы и ткани организма, в том числе в легочную ткань, ткани уха, горла, носа, кожу, мягкие ткани, костную ткань, суставы, органы брюшной полости, органы малого таза, почки, предстательную железу, уретру.

Связывание с белками плазмы составляет 25 %. Менее 5% офлоксацина под­вергается биотрансформации. Выводится, главным образом, почками (80-90 % введенной дозы - в неизмененном виде). В моче обнаруживаются два основных метаболита: N -десметилофлоксацин и N -оксид. Около 4 % офлоксацина выводится с желчью в виде глюкуронидов. Период полувыведения офлоксацина составляет 5 ч, снижение сывороточной кон­центрации офлоксацина после инфузии происходит линейно. Концентрации офлоксацина в моче и инфицированных мочевых путях превышают концен­трации офлоксацина в сыворотке крови в 5-100 раз.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения офлокса­цина увеличивается, общий и почечный клиренс снижаются пропорциональ­но снижению клиренса креатинина.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается, но максимальная сывороточная концентрация не изменяется.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

Пиелонефрит;

Простатит, эпидидимит, орхит;

Инфекции органов малого таза;

Сепсис (причиной которого являются вышеперечисленные инфекции моче­половой системы);

Цистит, инфекции мочевыводящих путей (в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам).

В качестве альтернативы другим противомикробным препаратам может применяться для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний:

Инфекции костей и суставов;

Инфекции кожи и мягких тканей;

Острый синусит;

Обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.

Профилактика инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину мик­роорганизмами, у пациентов с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении).

МНН: Офлоксацин

Производитель: Абди Ибрахим Глобал Фарм ТОО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ofloxacin

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015492

Период регистрации: 02.12.2014 - 02.12.2019

Инструкция

Торговое название

Офлокса®

Международное непатентованное название

Офлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 200 мг, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - офлоксацин 200 мг, 400 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон К30, натрия крахмала гликолят, магния или кальция стеарат, кальция карбоксиметилцеллюлоза

состав оболочки: полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, от белого до кремоватого цвета, капсулообразной формы, с риской и гравировкой, с одной стороны риски буква «G», с другой - цифра «200» - для дозировки 200 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, от белого до кремоватого цвета, капсулообразной формы, с риской и гравировкой, с одной стороны риски буква «G», с другой - цифра «400» - для дозировки 400 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Противомикробные препараты - производные хинолона.

Фторхинолоны. Офлоксацин.

Код АТХ J01MA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция после приёма внутрь быстрая и полная. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-3 часа после однократного приема дозы 200 мг. Период полувыведения - 4 - 6 ч (независимо от дозы).

При почечной недостаточности доза препарата должна быть уменьшена.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия с пищей.

Фармакодинамика

Механизм действия

Офлоксацин - антибактериальный препарат группы хинолонов, оказывающий бактерицидное действие. Основной механизм действия - специфическое ингибирование бактериального фермента ДНК-гиразы. Фермент ДНК-гираза участвует в репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации ДНК. Ингибирование фермента ДНК-гиразы приводит к растяжению и дестабилизации бактериальной ДНК и вызывает гибель бактериальных клеток.

Антибактериальный спектр чувствительности микроорганизмов к офлоксацину.

Чувствительные в офлоксацину микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая Метициллин резистентный Staphylococci ), Staphylococcus epidermidis , Neisseria species , Escherichia coli , Citrob а cter , Klebsiella , Enterobacter , Hafnia , Proteus (включая индол-положительные и индол-отрицательные), Haemophilus influenza , Chlamydie , Legionella , Gardnerella .

Микроорганизмы с различной чувствительностью к офлоксацину: Streptococci , Serratia marcescens , Pseudomonas aeruginosa и Mycoplasmas .

Микрорганизмы, резистентные (нечувствительные) к офлоксацину: например Bacteroides species , Eubacterium species , Fusobacterium species , Peptococci , Peptostreptococci .

Показания к применению

Офлоксацин - антибактериальный синтетический препарат, 4-фторхинолон бактерицидного действия, обладающий широким спектром чувствительности против грам-отрицательных и грам-положительных микроорганизмов.

Офлоксацин показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

Инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей

Инфекции нижних дыхательных путей

Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея

Негонококковый уретрит и цервицит

Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей

Способ применения и дозы

Офлоксацин следует назначать на основании микробиологического исследования и оценки чувствительности микроорганизмов.

Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции, а также чувствительности к микроорганизмам и функции печени и почек.

Для взрослых пациентов доза препарата составляет 200 - 800 мг в день.

Дозу до 400 мг в день можно назначать в 1 приём, предпочтительно утром, более высокие дозы должны быть разделены на два приема. Обычно индивидуальные дозы должны приниматься приблизительно через равные промежутки времени.

Инфекции нижних мочевыводящих путей

Обычная индивидуальная дозировка составляет 200 - 400 мг офлоксацина Инфекции верхних мочевыводящих путей

Обычная индивидуальная дозировка составляет 400 мг офлоксацина в день, увеличивая до 400 мг два раза в день, если это необходимо.

Инфекции нижних дыхательных путей

Обычная индивидуальная дозировка составляет 200 - 400 мг офлоксацина в день, увеличивая до 400 мг два раза в день, если это необходимо.

Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея

Однократная доза 400 мг.

Негонококковый уретрит и цервицит

Однократная доза 400 мг, которая может быть разделена на 2 приема.

Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей

Обычная индивидуальная дозировка составляет 400 мг офлоксацина дважды в день.

Пациенты с нарушением функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуются дозы, представленные в таблице ниже:

* В соответствии с указанием дозы или междозовым интервалом.

** У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, следует контролировать сывороточную концентрацию офлоксацина.

Пациенты с нарушениями функции печени

Выведение офлоксацина может быть снижено у больных с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пожилые пациенты

Регулировка дозы у пожилых пациентов при нормальной функции почек не требуется кроме случаев с нарушением функции почек или печени.

Офлокса® не показан для использования у детей и подростков.

Продолжительность лечения

Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать препаратом Офлокса® в течение 5-10 дней за исключение не осложненной гонореи, где рекомендована однократная доза.

Длительность лечения офлоксацином не должна превышать 2-х месяцев.

Метод приема таблеток

Таблетки Офлокса® принимают целиком, запивая достаточным количеством воды натощак (1/2 стакана) или с едой. Антациды, препараты, содержащие Mg, Al, Fe и Zn, должны приниматься за 2 часа до или после приема офлоксацина.

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом: « очень часто » (> 1/10) , « часто » (от > 1/100 до < 1 /10) , «нечасто» ( от > 1/1000 до < 1 /100) , « редко » ( от > 1/10000 до < 1/1000) , « очень редко » ( < 1/10000), «частота не известна» (нельзя установить исходя из имеющихся данных).

Нечасто

Грибковые инфекции, устойчивость к патогенам

Беспокойство (агитация), нарушения сна, беспокойство

Головные боли, головокружения

Раздражение глаз

Вертиго

Кашель, назофарингиты

Боли в животе, диарея, тошнота, рвота

Кожная сыпь, зуд

Редко

Анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек

Анорексия

Психические расстройства (например, с галлюцинацией), тревога, спутанное сознание, ночной кошмар, депрессия

Сонливость, парестезия, изменения вкуса, нарушение обоняния

Нарушение зрения

Тахикардия

Гипотензия

Одышка, бронхоспазм

Энтероколит***

Повышение уровня печёночных ферментов (АСТ, АЛТ, АЛП и/или щелочной фосфотазы), повышение уровня билирубина и креатинина в крови

Крапивница, гипергидроз, гнойничковые высыпания

Тендинит

Очень редко

Анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения

Анафилактический шок, анафилактоидный шок

Периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорная двигательная невропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы или другие нарушения мышечной координации

Звон в ушах, потеря слуха

Псевдомембранозные колиты

Холестатическая желтуха

Мультиформная эритрема, токсический эпидермальный некролиз, рекции фоточувствительности, лекарственный дерматит, сосудистая пурпура, гиперсенситивный васкулит (в исключительных случаях может привезти к некрозу кожи)

Артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия) ***

Острая почечная недостаточность

Не известно (частота проявлений не может быть оценена из имеющихся данных)

Агранулоцитоз, панцитопения, угнетение кроветворения или подавления функции костного мозга

Гипергликемия, снижение уровня сахара в крови (гипогликемия) у пациентов, страдающих диабетом, получающих анти-диабетические препараты, гипогликемическая кома

Психические расстройства и депрессии, сопровождающиеся опасным для жизни поведением, включая суицидальные мысли и тенденции, нервозность

Тремор, дискинезия, потеря вкуса, нейрогенные обмороки

Снижение слуха

Желудочковая аритмия, трепетание-мерцание (преимущественно у пациентов с факторами риска продления QT)

Аллергическая пневмония, тяжелая одышка

Диспепсия, метеоризм, обстипация, панкреатит, стоматит

Гепатит (который может иметь тяжелую форму), тяжелые нарушения печени, включая случаи острой почечной недостаточности, иногда с фатальным исходом (в основном у пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе)

Синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативные дерматиты, лекарственная сыпь

Рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость (который может иметь особое значение у пациентов с миастенией гравис), тампонада мышц, мышечный разрыв, разрыв связок, артрит

Острый интерстициальный нефрит

Порфирия *****

Астения, повышение температуры (включая боль в спине, груди и конечности)

Примечания:

*** - в отдельных случаях может быть геморрагическим,

**** - как и с другими фторхинолонами, этот нежелательный эффект может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и может быть иным.

*****- у пациентов с порфирией

Противопоказания

Повышенная чувствительность к офлоксацину и другим препаратам 4-хинолонового ряда или к вспомогательным веществам препарата

У пациентов с тендинитом в анамнезе

У пациентов с эпилепсией или снижением порога судорожной готовности в анамнезе

При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в связи с риском гемолитической реакции

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет (на основании исследований на животных, т.к. не исключается воздействие/повреждение растущей хрящевой ткани)

Пациентам с наследственной лактазной недостаточностью, глюкозо/галактозная мальабсорбция

С осторожностью - атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы.

Лекарственные взаимодействия

Антациды, сукральфат, катионы металлов

Одновременный прием антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксиды, сукральфат, фосфат алюминия, цинка или железа может уменьшить всасывание офлоксацина таблеток. Следовательно, офлоксацин следует принимать приблизительно за 2 часа до или после приема таких препаратов.

Теофиллин, фенбуфен и прочие НПВП

Не было обнаружено никаких фармакокинетических взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Однако,при одновременном введении офлоксацина с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск развития нейротоксических эффектов.

Препараты, удлиняющие QT - интервал

Следует действовать с осторожностью при назначении препаратов фторхинолонов, включая Офлоксин, пациентам с известными факторами риска относительно удлиненияQT - интервала (например, антиаритмические препараты классов 1А и 3, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические препараты).

Комбинации, которые следует принять во внимание:

Антагонисты витамина К: при одновременном приёме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертываемости крови вследствие возможного повышения коагуляционных тестов (протромбиновое время) или возникновения кровотечения, которое может быть тяжелым и о котором необходимо сообщить, например, в случае лечения офлоксацином в комбинации с антагонистами К, такими как варфарин.

Глибенкламид: при одновременном применении офлоксацин может вызывать легкое повышение сывороточных концентраций глибенкламида. Следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими данную комбинацию препаратов.

Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат

При одновременном введении высоких доз хинолонов и препаратов, которые выделяются путём тубулярной секреции (например, пробенецид, циметидин, фуросемид или метотрексат) повышается концентрация офлоксацина и ухудшается выделение хинолонов.

Особые указания

Пациенты с тяжелыми побочными реакциями на хинолоны в анамнезе (например, тендиниты, тяжелые неврологические реакции) могут иметь аналогичные побочные реакции при приеме офлоксацина.

Офлокса® не является препаратом первого выбора при лечении пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, а также при лечении тонзиллита, вызванного β - гемолитическим стрептококком.

Метициллин-резистентный стрептококк S. аureus может быть также резистентным к фторхинолонам, включая офлоксацин. Поэтому офлоксацин не рекомендуется для лечения выявленных или подозреваемых инфекций метициллин - резистентного золотистого стафилококка (МРЗС) до лабораторного подтверждения восприимчивости организма к офлоксацину.

Устойчивая к фторхинолонам бактерия E. сoli - наиболее распространенный патоген, вызывающий инфекцию мочевыводящих путей, варьирует в различных географических районах. Работники здравоохранения, назначающие препараты, должны учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.

Тяжелые побочные кожные реакции

При применении офлоксацина были зарегистрированы случаи тяжелой буллезной кожной реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные действия»). При возникновении указанных побочных реакций пациентам следует обратиться к лечащему врачу перед тем, как продолжить лечение.

Гиперчувствительность и аллергические реакции

Сообщалось о случаях гиперчувствительности и аллергических реакциях после первого приема фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут возникнуть даже после первого применения препарата и прогрессировать вплоть до жизнеугрожающих шоковых состояний. В данных случаях применение офлоксацина следует прервать и назначить адекватную терапию (например, противошоковую).

Лечение заболевания, связанного с Clostridium difficile

Диарея, особенно в тяжелой форме, постоянная и/или кровавая во время или после лечения офлоксацином может быть симптомом псевдомембранозного колита. В таком случае необходима отмена препарата и безотлагательная адекватная поддерживающая терапия и специфическая антибиотикотерапия (например, перорально ванкомицином или метранидазолом). В данном клиническом случае противопоказаны препараты, усиливающие перистальтику.

Пациенты, предрасположенные к судорогам

Как и в случае с прочими хинолонами, офлоксацин следует применять с крайней осторожностью у пациентов, подверженных судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с патологиями ЦНС, пациенты, получающие фенбуфен и прочие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и препараты, понижающие мозговой судорожный порог, например, теофиллин. В случае появления судорог лечение должно быть прекращено.

Тендиниты

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие). Тендинит и разрывы сухожилий, иногда двусторонние, могут возникать в течение 48 часов от начала приема офлоксацина. Зарегистрированы случаи разрыва сухожилий через несколько месяцев после отмены препарата. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у взрослых пациентов. Риск возрастает при совместном приеме кортикостероидов. Для пожилых пациентов суточная доза должна быть скорректирована на основе клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Необходим тщательный мониторинг таких пациентов в случае назначения офлоксацина.

В случае возникновения симптомов тендинита или подозрения на тенденит необходимо немедленно прекратить лечение офлоксацином, провести иммобилизацию пораженного сухожилия и срочно проконсультироваться у лечащего врача.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Поскольку офлоксацин в основном выводится через почки, дозировку следует снижать у пациентов с нарушениями почечной функции.

Пациенты с нарушением функции печени

Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени. При приеме фторхинолонов были зарегистрированы случаи фульминантного гепатита, потенциально способного привести к печеночной недостаточности (в том числе к смертельным случаям). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и связаться со своим лечащим врачом в случае появления таких симптомов как анорексия, желтуха, потемнение мочи, прурит или болезненный живот.

Пациенты с психотическими нарушениями в анамнезе

У пациентов, получавших фторхинолоны, были зарегистрированы психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки. В случае если у пациента наблюдаются такие реакции, прием офлоксацина должен быть прекращен и оказаны соответствующие меры противодействия. Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с психотическими нарушениями в анамнезе или у пациентов с психическими заболеваниями.

Пациенты, получающие терапию антагонистами витамина К

В связи с возможным увеличением случаев кровотечения у пациентов (значения коагуляционных тестов (PT/INR), получающих фторхинолоны, включая офлоксацин, в сочетании с антагонистами витамина К (например, варфарин) коагуляционные тесты должны проводиться на постоянной основе при одновременном назначении препаратов.

Миастения

Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, могут блокировать нервно-мышечную активность и усугубить мышечную слабость у пациентов с тяжелой злокачественной миастенией. Постмаркетинговые тяжелые нежелательные реакции, в том числе смерть и потребность в искусственной вентиляции лёгких, были связаны с использованием фторхинолонов у пациентов с тяжелой злокачественной миастенией. Офлоксацин не рекомендуется для применения у пациентов с тяжелой злокачественной миастенией в анамнезе.

Профилактика фотосенсибилизации

Имеются сообщения о случаях фотосенсибилизации при приеме офлоксацина (см. раздел «Побочные действия»). В связи с риском фотосенсибилизации во время лечения офлоксацином и в течение 48 часов после прекращения лечения следует избегать воздействия солнечных лучей, облучения ультрафиолетовыми лучами (кварцевая лампа, солярий).

Вторичная инфекция

Прием антибиотиков, особенно длительный, может привести к размножению устойчивых микроорганизмов. Состояние пациента должно регулярно контролироваться. В случае возникновения вторичной инфекции должны быть приняты соответствующие меры.

Удлинение интервала QT

Были зарегистрированы случаи удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин.

Следует назначать с осторожностью фторхинолоны, включая Офлоксин, пациентам с известными факторами риска удлинения QT - интервала:

Пациентам пожилого возраста и женщинам, которые могут быть более чувствительны к лекарственным средствам, продлевающим интервал QT; следует проявлять осторожность при использовании фторхинолонов, в том числе офлоксацина, для таких групп пациентов;

С нескорректированным электролитным дисбалансом (таким как гипокалиемия, гипомагниемия);

С врожденным синдромом удлиненного интервала QT;

С заболеваниями сердца (такими как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);

При одновременном применении препаратов, которые известно удлиняют интервал QT (например, класса IA и III антиаритмические препараты, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Дисгликемия

Как и для всех хинолонов, для препарата были зарегистрированы нарушения уровня глюкозы крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, обычно происходящие у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральным гипогликемическим агентом (таким, как глибенкламид) или инсулином. Были зарегистрированы случаи гипогликемической комы. Для пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Периферическая нейропатия

Случаи сенсорной и сенсомоторной полинейропатии (на основании неврологических симптомов) встречались у пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин. Офлоксацин следует отменить у пациентов с симптомами нейропатии с целью предотвращения развития необратимых нарушений.

Пациенты с недостаточностью глюкозо - 6 - фосфатдегидрогеназы

Пациенты со скрытым или выявленным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновыми антибиотиками. Офлоксацин следует применять с осторожностью у таких пациентов.

Нарушение зрения

В случае резкого ухудшения зрения или любого другого воздействия на глаза следует незамедлительно проконсультироваться у офтальмолога (см. раздел «Побочные действия».

Риск резистентности

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически. Поэтому необходима местная информация о распространенности резистентности. В случае тяжелых инфекций или отсутствия ответа на лечение необходима микробиологическая диагностики с выделением возбудителя и определением чувствительности.

Neisseria gonorrheae инфекции

В связи с увеличением резистентности к Н. gonorrheae офлоксацин не должен использоваться в качестве эмпирического варианта лечения при подозрении на гонококковую инфекцию уретры. Определение чувствительности к лечению следует проводить в целях обеспечения целенаправленной терапии.

Инфекции костной и соединительной тканей

В случае инфекции костной и соединительной тканей требуется комбинированное лечение с другими антибактериальными средствами.

Влияние на результаты лабораторных исследований

В процессе лечения офлоксацином возможны псевдоположительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче. Необходимо подтверждение положительной реакции на опиаты или порфирины с использованием более специфичных методов.

Беременность и период лактации

Не следует применять офлоксацин во время беременности в виду ограниченного количества данных по применению препарата в период беременности. Исследования на животных показывают отсутствие тератогенного действия на плод и повреждение суставных хрящей у неполовозрелых животных.

Офлоксацин экскретируется в грудное молоко в малых количествах. В период лечения офлоксацином рекомендуется прекратить грудное вскармливание из-за риска возможного воздействия на суставы и других серьезных токсических нарушений у грудных детей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения Офлоксой® необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы : головокружение, спутанность сознания, нарушение сознания, судороги, заторможенность, дезориентация, сонливость, тошнота, рвота, эрозивный гастрит.

Лечение : промывание желудка, симптоматическое лечение. ЭКГ-мониторинг из-за возможности удлинения интервала QT. Гемодиализ, включая перитонеальный диализ, не эффективны для выведении левофлоксацина из организма. Специфического антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона или картона коробочного. По 100 таблеток в банках полимерных, укупоренных крышками с контролем первого вскрытия.

Офлоксацин – противомикробный лекарственный препарат широкого спектра бактерицидного действия. Относится к группе фторхинолонов.

Форма выпуска и состав

Офлоксацин выпускается в следующих формах:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белого цвета; слой на поперечном разрезе почти белого цвета (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка);
• Раствор для инфузий: прозрачный, зеленовато-желтый (по 100 мл во флаконах бесцветного или темного стекла, в картонной пачке 1 флакон);
• Мазь глазная 0,3%: белая, белая с желтоватым оттенком или желтая (по 5 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба).

Действующее вещество: офлоксацин – 200 мг или 400 мг в 1 таблетке; 2 мг в 1 мл раствора; 3 мг в 1 г мази.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: тальк, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон; пленочная оболочка: титана диоксид, макрогол 4000, гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк;
• Раствор для инфузий: дистиллированная вода и хлорид натрия;
• Мазь глазная: пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, вазелин.

Показания к применению

Офлоксацин в форме таблеток и раствора для инфузий применяют при следующих заболеваниях и состояниях:

• Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов (ларингит, фарингит, синусит, средний отит);
• Инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхательной системы (пневмония, бронхит);
• Инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей и брюшной полости (в том числе инфекции желудочно-кишечного тракта);
• Инфекционно-воспалительные заболевания половых органов (орхит, кольпит, эпидидимит) и органов малого таза (оофорит, параметрит, эндометрит, простатит, сальпингит, цервицит);
• Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (уретрит, цистит) и почек (пиелонефрит);
• Инфекционно-воспалительные заболевания суставов и костей;
• Инфекционно-воспалительные заболевания мягких тканей и кожи;
• Менингит;
• Хламидиоз;
• Гонорея;
• Профилактика инфекций у пациентов с нарушенным иммунным статусом (в том числе при нейтропении).

Мазь Офлоксацин применяют в офтальмологической практике при следующих заболеваниях и состояниях:

• Хламидийные инфекции глаз;
• Дакриоцистит, мейбомит (ячмень);
• Бактериальные заболевания роговицы, конъюнктивы и век (конъюнктивиты, блефариты, блефароконъюнктивиты, бактериальные кератиты и язвы роговицы);
• Профилактика инфекционных осложнений в послеоперационный период после оперативного вмешательства по поводу травмы глаза и удаления инородного предмета.

Противопоказания

Для приема внутрь и внутривенного введения:

• Эпилепсия (в том числе в анамнезе);
• Дефицит фермента глюкозо-6фосфатдегидрогеназы;
• Снижение судорожного порога (в том числе после инсульта, черепно-мозговой травмы или воспалительных процессов в центральной нервной системе);
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (так как рост скелета не завершен);
• Гиперчувствительность к компонентам Офлоксацина.

Препарат с осторожностью назначают при нарушениях мозгового кровообращения (в анамнезе), атеросклерозе сосудов головного мозга, органических поражениях центральной нервной системы и хронической почечной недостаточности.

Для наружного применения:

• Хронический небактериальный конъюнктивит;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Детский возраст до 15 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам Офлоксацина и другим производным хинолона.

Способ применения и дозировка

Дозы препарата подбираются индивидуально, исходя из общего состояния пациента, функции почек и печени, тяжести течения и локализации инфекции и чувствительности микроорганизмов.

Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки предназначены для приема внутрь до или во время еды. Их следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Рекомендуемая доза для взрослых – 200-800 мг в сутки в 2 приема. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Если суточная доза не превышает 400 мг, ее можно назначить в один прием, предпочтительно в утренние часы.

При острой гонорее Офлоксацин применяют в дозе 400 мг однократно.

Раствор для инфузий

Раствор вводят внутривенно капельно.

Начальная доза Офлоксацина составляет 200 мг внутривенно капельно (в течение 30-60 минут). При улучшении состояния больного переводят на прием препарата внутрь в той же суточной дозе.

• Инфекции половых органов и почек – 100-200 мг 2 раза в сутки;
• Инфекции мочевыводящих путей – по 100 мг 1-2 раза в сутки;
• Септические инфекции и инфекции ЛОР-органов, дыхательных путей, брюшной полости, мягких тканей и кожи, суставов и костей – по 200 мг 2 раза в сутки (при необходимости возможно увеличение дозы до 400 мг 2 раза в сутки);
• Профилактика инфекций у пациентов с нарушенным иммунным статусом – по 400-600 мг в сутки.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина 20-50 мл/мин) следует снизить разовую дозу на 50% от средней дозы (если препарат принимают 2 раза в сутки) или назначить полную разовую дозу, но 1 раз в сутки. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин разовая доза составляет 200 мг, а затем по 100 мг в сутки через день.

При перитонеальном диализе и гемодиализе Офлоксацин назначают каждые 24 часа по 100 мг.

При печеночной недостаточности максимальная доза в сутки – 400 мг.

Детям при тяжелых инфекциях препарат назначают в средней суточной дозе 7,5 мг/кг массы тела, при этом максимальная доза составляет 15 мг/кг.

Продолжительность терапии зависит от чувствительности возбудителя и клинической картины заболевания. Лечение продолжают еще в течение 3 суток после исчезновения симптомов инфекционно-воспалительного заболевания и нормализации температуры тела. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей курс лечения составляет 3-5 дней, при сальмонеллезах – 7-8 дней.

Мазь

Мазь Офлоксацин применяют местно. Препарат закладывают за нижнее веко пораженного глаза (полоска мази длиной 1 см, что соответствует 0,12 мг офлоксацина) 2-3 раза в сутки. При хламидийных инфекциях препарат применяют 5-6 раз в сутки.

Курс лечения – не более 2 недель (хламидийные инфекции требуют более длительного лечения – от 4 до 5 недель).

Побочные действия

Системные побочные эффекты:

• Пищеварительная система: абдоминальные боли (в том числе гастралгия), рвота, тошнота, анорексия, метеоризм, диарея, гипербилирубинемия, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха;
• Сердечно-сосудистая система: васкулит, тахикардия, коллапс, снижение артериального давления;
• Центральная нервная система: тремор, парестезии и онемение конечностей, головная боль, психотические реакции, головокружение, кошмарные сновидения, интенсивные сновидения, тревожность, неуверенность движений, фобии, спутанность сознания, судороги, галлюцинации, повышенная возбудимость, депрессия, диплопия, нарушение цветовосприятия, повышение внутричерепного давления, нарушения слуха, обоняния, вкуса и равновесия;
• Мочевыделительная система: нарушение функции почек, повышение содержания мочевины, острый интерстициальный нефрит, гиперкреатининемия;
• Костно-мышечная система: артралгии, миалгии, разрыв сухожилия, тендинит, тендосиновит;
• Система кроветворения: анемия, панцитопения, лейкопения, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• Аллергические реакции: аллергический пневмонит, зуд, кожная сыпь, лихорадка, эозинофилия, крапивница, бронхоспазм, отек Квинке, аллергический нефрит, фотосенсибилизация, синдром Лайелла, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; редко – анафилактический шок;
• Дерматологические реакции: дерматит буллезный геморрагический, точечные кровоизлияния, папулезная сыпь;
• Прочие реакции: суперинфекция, вагинит, дисбактериоз, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Местные реакции:

• Тромбофлебит, покраснение и боль в месте введения (для раствора);
• Зуд и сухость конъюнктивы, слезотечение, ощущение дискомфорта и жжения в глазах, светобоязнь, гиперемия (для мази).

Особые указания

Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызванной пневмококками. Не предназначен для лечения острого тонзиллита.

Во время лечения следует избегать прямых солнечных лучей и облучения УФ-лучами (солярий, ртутно-кварцевые лампы).

В случае возникновения аллергических реакций и побочных эффектов со стороны центральной нервной системы Офлоксацин следует отменить. При подтвержденном псевдомембранозном колите рекомендуется пероральный прием метронидазола и ванкомицина.

При возникновении симптомов тендинита лечение следует немедленно прекратить, после чего провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у врача-ортопеда.

Во время применения Офлоксацина возможны ложноотрицательные результаты при бактериологическом методе диагностики туберкулеза.

У предрасположенных больных во время лечения препаратом возможно учащение приступов порфирии и ухудшение течения миастении.

У пациентов с нарушениями функции почек или печени следует контролировать плазменную концентрацию офлоксацина. При тяжелой печеночной или почечной недостаточности выше риск развития токсических эффектов.

Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя.

В детском возрасте Офлоксацин применяют только в тех случаях, когда существует угроза жизни и невозможно использовать другие, менее токсичные средства. При этом следует учитывать соотношение предполагаемой пользы и потенциального риска побочных эффектов.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности и управления автотранспортом.

Во время применения мази Офлоксацин не следует носить мягкие контактные линзы. Из-за возможного развития светобоязни рекомендуется использовать солнцезащитные очки и избегать продолжительного воздействия яркого солнечного света.

Мазь не вводят в переднюю камеру глаза или субконъюнктивально.

Лекарственное взаимодействие

Офлоксацин повышает концентрацию глибенкламида в плазме крови, снижает на 25% клиренс теофиллина.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, фуросемид, циметидин и метотрексат повышают плазменную концентрацию офлоксацина.

При одновременном применении с производными метилксантинов и нитроимидазола, и нестероидными противовоспалительными препаратами повышается вероятность развития нейротоксических эффектов.

При сочетанном применении с глюкокортикостероидами увеличивается риск развития сухожилий, особенно у лиц пожилого возраста.

Цитраты, ингибиторы карбоангидразы и натрия бикарбонат повышают риск нефротоксических эффектов и кристаллурии.

При одновременном назначении с непрямыми антикоагулянтами-антагонистами витамина K необходимо контролировать состояние свертывающей системы крови.

Раствор офлоксацина фармацевтически совместим с раствором Рингера, 5% раствором глюкозы (декстрозы), изотоническим раствором NaCl и 5% раствором фруктозы.

При использовании препарата в форме мази одновременно с другими глазными мазями/каплями следует соблюдать интервал не менее 15 минут, при этом Офлоксацин применяется в последнюю очередь.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не более 25 °С. Не замораживать. Беречь от детей.

Срок годности таблеток и раствора – 2 года, мази – 3 года.

Catad_pgroup Антибактериальные хинолоны и фторхинолоны

Офлоксацин ШТАДА - инструкция по применению

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер :Р N001953/01

Торговое название препарата : Офлоксацин ШТАДА

Международное непатентованное название : офлоксацин

Лекарственная форма : таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав :
активное вещество: офлоксацин – 200 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон низко-молекулярный медицинский), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль 4000), тальк.

Описание . Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа : противомикробное средство – фторхинолон.

Код АТХ :

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализицию, и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris индолположительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, AcinetobaCter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma " pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pilori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). He действует на Treponema pallidum.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95%). Биодоступность – свыше 96%. Связь с белками плазмы крови – 25%. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме – 1-2 ч. Максимальная концентрация зависит от дозы: после однократного приема 200 мг или 400 мг, или 600 мг она составляет 2,5 мкг/мл, 5 мкг/мл, 6,9 мкг/мл соответственно. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Офлоксацин имеет большой объем распределения (100 л), поэтому почти все количество введенного препарата может свободно проникать внутрь клеток, создавая высокие концентрации в органах, тканях и жидкостях организма: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы; хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%).
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Период полувыведения – 4,5-7 ч (независимо от дозы).
Выводится почками – 75-90% (в неизмененном виде), около 4% – с желчью. Внепочечный клиренс – менее 20%.
После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, брюшной полости и желчевыводящих путей, почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит), половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз; профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т. ч. при нейтропении).

Противопоказания

• повышенная чувствительность или непереносимость офлоксацина и других производных фторхинолона, хинолона;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
• снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов ЦНС);
• возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета);
• беременность;
• период лактации;
• клиренс креатинина менее 20 мл/мин.

С осторожностью : атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы, удлинение интервала QT на ЭКГ (в т.ч. в анамнезе).

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством воды до или после еды. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Взрослым – по 200-600 мг в сутки, курс лечения – 7-10 дней, кратность применения -2 раза в день. При тяжелых инфекциях или при лечении больных с избыточным весом суточная доза может быть увеличена до 800 мг. Дозу до 400 мг в сутки можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее – 400 мг однократно.
У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) суточная доза не должна превышать 200 мг при кратности приема 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности – 400 мг/сут.
Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной. Лечение следует продолжать еще 2-3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллезов курс лечения – 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей курс лечения – 3-5 дней.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, удлинение интервала QT.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм; мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит, анафилактический шок.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, фотосенсибилизация, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пищевые продукты, антациды, содержащие Al 3+ , Ca 2+ , Mg 2+ или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2 ч).
Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие каналъцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме крови.
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
При совместном назначении с препаратами, удлиняющими интервал QT (IA и III классы антиаритмических препаратов, трициклические антидепрессанты, макролиды), повышается риск удлинения интервала QT.

Особые указания
Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны в связи с повышенным риском развития молочницы.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
Не рекомендуется применять больше 2 мес, в период лечения подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).
В период лечения необходимо воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами), приема алкоголя.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 200 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель :
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, Д. 6
или
ЗАО «Скопинский фармацевтический завод»
391800, Россия, Рязанская обл., Скопинский р-н, с. Успенское

Инструкция по применению Офлоксацина подробно описывает свойства и особенности применения антибактериального средства, обладающего широким спектром противомикробного действия. Офлоксацин применяют в самых разных сферах медицины - терапии, урологии, офтальмологии, венерологии.

Антибиотик Офлоксацин - описание препарата

Офлоксацин - антибактериальный препарат из группы фторированных хинолонов, основу которого составляет одноименное действующее вещество (офлоксацин). Его бактерицидное действие основано на блокировке фермента ДНК-гиразы, отвечающего за синтез и деление микробной клетки. В результате происходит дестабилизация цепей ДНК, запускается процесс разрушения цитоплазмы, клеточных стенок, что и влечет за собой гибель патогенных микроорганизмов.

Полезно знать

Преимущество препарата заключается в его уникальной химической формуле. За счет того, что в молекулу хинолина добавлен атом фтора, антибактериальное действие Офлоксацина возросло в несколько раз. Обновленная формула дает возможность бороться с теми штаммами возбудителей, которые вырабатывают устойчивость к прочим препаратам- антибиотикам.

Офлоксацин проявляет активность против широкого спектра грамположительной и грамотрицательной бактериальной микрофлоры, в том числе эффективно уничтожает микоплазмы, хламидии, уреаплазмы, гарднереллы, микобактерии туберкулеза и бета-лактамазные микроорганизмы. В то же время устойчивость к препарату проявляют некоторые штаммы анаэробных и аэробных бактерий (Peptococcus spp., Clostridium difficile, Bacteroides spp, Nocardia asteroides и пр.), а также Treponema pallidum.

После приема внутрь действующее вещество быстро и практически полностью абсорбируется (на 95%), но прием пищи может несколько замедлить всасывание, при этом лишь незначительно влияя на биодоступность препарата. Офлоксацин быстро проникает во все органы, ткани, костные структуры и биологические жидкости (в слюну, мокроту, спинно-мозговую жидкость) и проходит через все барьеры. Предельная концентрация препарата отмечается уже через 1 час после приема таблетки. Из организма выводится в основном почками, незначительная часть выделяется с желчью. Период полувыведения составляет 6-7 часов.

Формы выпуска

Препарат Офлоксацин выпускается в нескольких формах:

• Офлоксацин таблетки - двояковыпуклые, белого цвета, в пленочной оболочке, с разной концентрацией действующего вещества - 100, 200 и 400 мг. Из вспомогательных компонентов содержат целлюлозу, крахмал, тальк, кальция стеарат, повидон. В упаковку с препаратом вкладывается контурная ячейка с 10 таблетками.

• Офлоксацин мазь глазная (0,3%) - белого цвета с желтоватым оттенком. В 1 г мази содержится 3 мг офлоксацина + вспомогательные вещества, составляющие основу препарата. Мазь выпускается в алюминиевых тубах объемом 3 и 5 г.
• Офлоксацин раствор (0,2%) - бесцветный прозрачный раствор для внутривенных инъекций. Выпускается в стеклянных флаконах объемом 100 мл.

Других форм медикамента, например, Офлоксацин капли или капсулы, не существует. Капли, основу которых составляет действующее вещество офлоксацин, называются Флоксал, Данцил или Унифлокс.

Для чего назначают таблетки или капли Офлоксацин

Офлоксацин назначают при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний следующих органов и систем:

1. дыхательные пути (бронхиты, пневмония);
2. ЛОР-органы (отиты, фарингиты, трахеиты, ларингиты);
3. инфекции мягких тканей, кожи (карбункулы, фурункулы);
4. инфекционно-воспалительные процессы в костных тканях и суставах;
5. заболевания органов брюшной полости и желчевыводящей системы (холециститы, холангиты);
6. менингиты;
7. инфекции мочевыводящих путей и почек (циститы, уретриты, пиелонефрит);
8. инфекционные заболевания половой системы и органов малого таза (простатит, эндометрит, цервицит, кольпит, орхит, сальпингит).

Внутривенное введение раствора Офлоксацина показано при терапии половых инфекций (гонореи, уреаплазмоза, хламидиоза). Глазную мазь назначают в составе комплексного лечения изъязвлений роговицы, кератитов, блефаритов, конъюнктивитов, хламидийных поражений или с целью предотвращения бактериальных инфекций после оперативных вмешательств на органах зрения. В качестве профилактического средства, предотвращающего инфицирование, препарат используют у пациентов с иммуннодефицитными состояниями.

Инструкция по применению

Таблетки Офлоксацин

Дозировку препарата и оптимальную схему лечения подбирает врач с учетом многих параметров - области локализации и степени тяжести инфекционного процесса, общего состояния пациента, чувствительности возбудителей к офлоксацину, возможных противопоказаний, связанных с функциональностью печени и почек.

Таблетки Офлоксацин следует принимать целиком во время еды, запивая достаточным количеством жидкости. Стандартная суточная дозировка - от 200 до 800 мг, разделенных на два приема. Длительность курса лечения обычно составляет 7-10 дней.

Офлоксацин при простатите назначают в разовой дозе 200 мг, по 1 таблетке утром и вечером. Курс лечения длительный - до 6 недель. При гастроэнтеритах суточная доза препарата составляет 400мг, разделенных на 2 приема. Лечение занимает 5 дней. С целью профилактики гастропатологий принимают по 1 таблетке (200мг) один раз в день.

Для лечения назначают Офлоксацин 200мг. Утром и вечером следует принимать по 1 таблетке на протяжении 7 дней. Продолжительность лечения при инфекциях органов малого таза составляет 2 недели, при заболеваниях дыхательной системы и инфицировании кожного покрова - 10 дней. При гонорее однократно принимают Офлоксацин 400мг, предпочтительнее утром.

Препарат отменяют не ранее, чем через три дня после улучшения состояния и исчезновения симптомов заболевания. Офлоксацин для детей назначают только при угрожающих жизни инфекциях и невозможности применения менее токсичных препаратов. Дозировка подбирается врачом с учетом массы тела, из расчета 7,5 мг/ кг.

Раствор Офлоксацин

Инъекции делают внутривенно, капельным способом. Доза препарата подбирается врачом индивидуально, с учетом состояния пациента и возможных противопоказаний. Начальная доза составляет 200мг, ее вводят в течение 30-60 минут. После улучшения состояния пациенту назначают Офлоксацин в таблетках в той же суточной дозе.

При инфекциях мочевыводящих путей препарат вводят в дозе 100мг, инъекции делают дважды в сутки. При лечении ЛОР- органов, мягких тканей, суставов, органов брюшной полости, в сутки назначают две инфузии по 200мг. При необходимости эту дозу увеличивают вдвое. При заболеваниях почек с помощью капельницы вводят по 100мл раствора, 1-2 раза в день.

Мазь Офлоксацин

Применяют местно, закладывая в нижнее веко полоску препарата (длиной 1 см) до трех раз в сутки. Стандартный курс терапии - 2 недели. При хламидийных инфекциях кратность применения мази увеличивают до 5-6 раз в день, продолжительность лечения - до 5 недель.

Противопоказания

Препарат Офлоксацин запрещен к применению при следующих состояниях:

• индивидуальная непереносимость фторхинолонов;
• возраст до 18лет (для таблеток);
• возраст до 1 года (для мази);
• беременность, лактация;
• недостаток в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• эпилепсия или снижение порога судорожной активности вследствие черепно-мозговой травмы, инсульта, поражения ЦНС;

Офлоксацин нельзя назначать при разрыве сухожилий, при таких состояниях, как непереносимость лактозы или периферическая нейропатия.

С особой осторожностью препарат назначают при органических поражениях головного мозга, тяжелых заболеваниях почек и печени, миастении, сердечной недостаточности, сахарном диабете, печеночной порфирии, брадикардии, пациентам пожилого возраста.

Побочные реакции

Применение Офлоксацина может привести к развитию серьезных побочных реакций со стороны различных органов и систем. Чаще всего негативные проявления возникают со стороны пищеварительного тракта и выражаются тошнотой, отсутствием аппетита. Иногда возникают приступы рвоты, диарея, метеоризм или боли в животе.

Побочные реакции, которые встречаются гораздо реже:

• мигрень, головокружение;
• повышенная раздражительность, тревожность, необоснованные страхи;
• расстройства сна, депрессивные состояния;
• изменения показателей крови (тромбоцитопения, лейкопения);
• холестатическая желтуха, анемия;
• парестезии и тремор конечностей, судороги;
• снижение слуха, изменение вкусовых ощущений;
• конъюнктивиты, нарушение цветоощущения, двоение в глазах;
• разрыв сухожилий, симптомы артралгии, миалгии, тендинита;
• учащенное сердцебиение, аритмия;
• одышка, появление сухого кашля, бронхоспазм;
• задержка мочи, нарушение функций почек;
• дисбаланс микрофлоры в кишечнике;
• аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница).

В тяжелых случаях, у лиц со склонностью к аллергическим реакциям, могут возникать опасные состояния - аллергические пневмониты и нефриты, отек Квинке. У пациентов с сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии. При применении раствора для инфузий наблюдаются местные реакции - покраснение, боль и отечность в области введения. При лечении мазью могут возникнуть такие ощущения, как жжение, сухость конъюнктивы, светобоязнь и слезотечение. Чаще всего такие симптомы непродолжительные и быстро проходят после отмены препарата.

Полезно знать

Список побочных эффектов большой, но при точном соблюдении рекомендаций лечащего врача и правильно подобранной дозировке, вероятность их возникновения существенно снижается.

Аналоги

У Офлоксацина довольно много структурных аналогов, содержащих то же самое действующее вещество. Это такие препараты, как:

• Глауфос,
• Данцил,
• Заноцин,
• Офлокс,
• Офлоксабал,
• Офлоксин,
• Офлоцид,
• Тарицин,
• Унифлокс,

Какой препарат из этого списка наилучшим образом подойдет для пациента, должен решать лечащий врач. Самовольно заменять таблетки Офлоксацин другими аналогами не следует во избежание развития нежелательных осложнений и опасных побочных реакций.

Стоимость препарата

Цена Офлоксацина зависит от производителя, формы выпуска и торговой накрутки фармацевтов. Дороже всего стоит Офлоксацин Тева, цена за упаковку таблеток (200мг) составляет от 160 до 180 рублей.

Остальные формы препарата намного доступнее. Так, Офлоксацин 200мг (10шт) стоит от 26 рублей, Офлоксацин 400мг (10шт) - от 50 рублей. Стоимость раствора Офлоксацин составляет от 28 рублей за флакон (100мл), глазной мази - от 40 рублей.