Рамиприл – инструкция по применению и аналоги. Лекарственный справочник гэотар Рамиприл 2.5 мг инструкция по применению

Среди заболеваний, способных существенно снижать продолжительность жизни и влиять на ее качество, отдельно стоит артериальная гипертензия. Она развивается исподволь и постепенно поражает сосуды, головной мозг, почки и миокард. На начальных стадиях пациенту сложно распознать заболевание, потому как проявляется оно практически без жалоб.

Позднее они появляются, и пациент отмечает, что его АД значительно выше нормы. Такая ситуация требует начала фармакологической терапии, которая возможна с применением 5 классов препаратов. И "Рамиприл" является наиболее совершенным из них, гарантируя результат при монотерапии или в составе комбинированного многокомпонентного лечения.

Системная характеристика препарата

"Рамиприл", аналоги препарата, а также комплексные лекарства являются антигипертензивными средствами. Сам рамиприл - действующее вещество, которое содержится во многих препаратах. Это способный блокировать фермент и снижать артериальное давление. Он позволяет существенно улучшать прогноз течения заболевания у пожилых людей.

В клинических исследованиях доказано, что рамиприлат, активный метаболит "Рамиприла", намного сильнее ингибирует ангиотензинпревращающий фермент. Из-за этого "Рамиприл", аналоги и комплексные препараты являются средствами выбора при трудно контролируемой гипертензии.

Аналоги

Поскольку лекарственное средство способно сильно блокировать АПФ и помогает контролировать высокое давление, у препарата "Рамиприл" аналоги многочисленны. Все они успешно применяются в лечении гипертензии. Причем оригинальным рамиприлом является препарат "Тритаце". Все остальные - его дженерики, эффективность которых должна сравниваться с ним. Допуск к продаже должен подтверждаться биоэквивалентностью препарату "Тритаце".

На данный момент список аналогов следующий: "Амприлан", "Вазолонг", "Дилапрел", "Корприл", "Пирамил", "Рамепресс", "Рамигамма", "Рамикардия", "Тритаце", "Хартил". Также "Рамиприл" производится российскими компаниями "ТатхимФармПрепараты", "Биоком" и "Северная Звезда". Продукция последней носит название "Рамиприл СЗ".

Стандартные дозировки и комплексные препараты

Антигипертензивное лекарство "Рамиприл" легко дозировать и принимать. Его активность позволяет выделить три стандартные дозировки препарата. Это 2,5 мг, 10 и 5 мг. Таблетки такой массы принимаются дважды в сутки. Также существуют комплексные лекарства, содержащие рамиприл и гидрохлортиазид: "Амприлан НД", "Амприлан НЛ", "Вазолонг Н", "Ремазид", "Триапин", "Тритаце Плюс", "Хартил Д", "Эгипресс". Здесь количество рамиприла колеблется от 2,5 мг до 10, а доза гидрохлортиазида - от 12,5 до 25 мг в одной таблетке.

Вторая категория комплексных препаратов - комбинация "Рамиприла" и антагониста кальция - "Амлодипина". Примером лекарства является "Эгипресс", который выпускается в двух стандартных дозировках: 10 мг рамиприла и 5 мг амлодипина, а также в дозе 10\10 мг. Помимо данной комбинации существует другой тип препарата, содержащий иАПФ "Рамиприл" и антагонист кальция "Фелодипин". Это "Триапин", в котором содержится 2,5 мг рамиприла и 2,5 мг фелодипина.

Положения инструкции по применению

Помимо рекомендаций врача пациенту следует принимать во внимание инструкцию по применению. Она содержит информацию о показаниях, побочных эффектах, режимах дозирования и приема, о противопоказаниях и мерах предосторожности. Также приложенная к препарату "Рамиприл" инструкция по применению поясняет необходимость отказа от приема алкоголя при лечении гипертензии.

Показания

"Рамиприл", аналоги препарата и дженерики "Тритаце" показаны при:

  • в составе комплексной многоклассовой терапии хронической сердечной недостаточности;
  • диабетической и иной нефропатии на клинической или субклинической стадии, не связанной со ;
  • при симптоматической артериальной гипертензии;
  • для профилактики миокардиального инфаркта, снижения смертности пациентов с кардиальными заболеваниями, а также для терапии гипертензии с высоким суммарным сердечно-сосудистым риском.

Основным показанием является артериальная гипертензия. Это самое часто заболевание среднего и пожилого возраста, требующее коррекции. Также препарат "Рамиприл" или другой ингибитор АПФ должен назначаться пациентам в первые 2-9 дней от острейшего периода миокардиального инфаркта. Доза лекарства должна быть максимально переносимой даже в случае, когда пациент гипертензией не болеет. Это объясняется мощными кардиопротективными эффектами ИАПФ.

Противопоказания

Препарат "Рамиприл СЗ" не должен применяться при наличии в анамнезе на любой аналог лекарства, а также при любой аллергической реакции, развившейся на его прием. Противопоказано назначение при наличии гемодинамически значимого стеноза артерий с обеих сторон. Если стеноз односторонний и у пациента нормально функционируют обе почки, то назначение допускается с осторожностью и под контролем СКФ.

Препарат "Рамиприл" (5 мг или предложенный в любой другой дозировке) не применяется при ниже 90 мм рт. ст. Также лекарство не должно использоваться при гемодинамически значимых или же митрального клапана, при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, хронической почечной недостаточности с показателем клиренса креатинина (СКФ) менее 20 мл/мин.

Приложенная к препарату "Рамиприл" инструкция по применению (аналоги данной документации отсутствуют) содержит указание о невозможности применения лекарства при беременности и лактации. Также недопустимо применять лекарство для детей. В возрасте до 18 лет опыт клинического использования недостаточен и не может подтвердить безопасность.

Режимы дозирования

Основная лекарственная форма препарата "Рамиприл" - таблетки. В капсулах он встречается реже. При этом рекомендуемой начальной дозой является 1,25 мг. Самая маленькая дозировка препарата - 2,5 мг, что вынуждает делить ее надвое. Наличие линии на таблетке позволяет делать это легко.

При любой из форм гипертензии начальная доза составляет 1,25 мг однократно в сутки. Затем при хорошей переносимости доза постепенно удваивается. Титрование дозы проводится до того момента, пока показатель артериального давления не стабилизируется. Критерий эффективного лечения гипертензии - постоянное АД, которое редко повышается в покое.

Меры предосторожности

Препарат нужно принимать под контролем давления, особенно при первичном назначении. Важно, чтобы систолическое АД снижалось не ниже 90 мм. рт. ст. При падении АД ниже данного уровня рекомендуется обращение за помощью медперсонала. С целью предотвращения падений АД не рекомендуется использовать "Рамиприл" вместе с нитратами, антиаритмиками I класса ("Прокаинамид") и альфа-1-блокаторами ("Альфузозин, "Тамсулозин").

Препарат следует принимать регулярно и желательно в один и тот же час. Это позволяет адаптировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая регулирует артериальное давление. Также не следует пропускать приемы лекарства, что может выражаться тяжелыми гипертоническими кризами. Резкий отказ от приема может вызывать инсульты, риски возникновения которых повышаются в данный период.

На 1 таб.
рамиприл 2.5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 27 мг, лактоза - 58.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 0.9 мг, магния стеарат - 0.9 мг.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.
Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч, достигает максимума в пределах 3-6 ч, продолжается не менее 24 ч.

Показания к применению

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; сердечная недостаточность, развившаяся в первые несколько дней после острого инфаркта миокарда; диабетическая и недиабетическая нефропатия; снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Способ применения

Принимают внутрь. Начальная доза - 1.25-2.5 мг 1-2 раза/сут. При необходимости возможно постепенное повышение дозы. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний к применению и эффективности лечения.

Взаимодействие

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта рамиприла, нарушение функции почек.
При одновременном применении с "петлевыми" или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.
При одновременном применении со средствами, оказывающими гипотензивный эффект, возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, метформином возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении с аллопуринолом, цистостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; редко - боли в груди, тахикардия.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль; редко - нарушения сна, настроения.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запор, потеря аппетита; редко - стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхит, синусит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови (главным образом у пациентов с нарушением функции почек).
Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипонатриемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности.
Прочие: редко - мышечные спазмы, импотенция, алопеция.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции почек и печени, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к рамиприлу и другим ингибиторам АПФ.

Особые указания

У пациентов с сопутствующим нарушением функции почек дозы подбирают индивидуально в соответствии со значениями КК. Перед началом лечения всем больным необходимо проведение исследования функции почек. В процессе лечения рамиприлом регулярно осуществляется контроль функции почек, электролитного состава крови, уровня печеночных ферментов в крови, а также картины периферической крови (особенно у пациентов с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у пациентов, получающих иммунодепрессанты, аллопуринол). Больным, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений. Во время лечения рамиприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций).


Препарат Рамиприл снижающее артериальное давление, является ингибитором АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.
Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч, достигает максимума в пределах 3-6 ч, продолжается не менее 24 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция составляет 50-60%, пища не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию. Cmax достигается через 2-4 ч. В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активней ингибирует АПФ, чем рамиприл), неактивного дикетопиперазина и глюкуронизируется. Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют. Связывание с белками плазмы для рамиприла - 73%, рамиприлата - 56%. Биодоступность после приема внутрь 2.5-5 мг рамиприла - 15-28%; для рамиприлата - 45%. После ежедневного приема рамиприла в дозе 5 мг/сут устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню.
T1/2 для рамиприла - 5.1 ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T1/2 - 3 ч, затем следует переходная фаза с T1/2 - 15 ч, и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме и T1/2 - 4-5 дней. T1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности. Vd рамиприла - 90 л, рамиприлата - 500 л. Почками выводится 60%, через кишечник - 40% (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК; при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.

Показания к применения:
Показаниями к применению препарата Рамиприл являются: артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; сердечная недостаточность, развившаяся в первые несколько дней после острого инфаркта миокарда; диабетическая и недиабетическая нефропатия; снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Способ применения

Таблетки Рамиприл принимать внутрь, при гипертензии — начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки, при длительной терапии — 2,5-20 мг/сут в 1-2 приема. При сердечной недостаточности в постинфарктном периоде в начальной дозе по 2,5 мг 2 раза в сутки; в случае неэффективности — по 5 мг 2 раза в сутки, при выраженной гипотензии или на фоне диуретиков — по 1,25 мг 2 раза в сутки. При почечной недостаточности (клубочковая фильтрация менее 40 мл/мин и уровень креатинина более 0,22 ммоль/л) начальная доза составляет 1/4 обычной с постепенным увеличением до 5 мг/сут (не более).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; редко - боли в груди, тахикардия.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль; редко - нарушения сна, настроения.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запор, потеря аппетита; редко - стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхит, синусит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови (главным образом у пациентов с нарушением функции почек).
Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипонатриемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности.
Прочие: редко - мышечные спазмы, импотенция, алопеция.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Рамиприл являются: выраженные нарушения функции почек и печени, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к рамиприлу и другим ингибиторам АПФ.

Беременность

:
Рамиприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта рамиприла, нарушение функции почек.
При одновременном применении с петлевыми или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.
При одновременном применении со средствами, оказывающими гипотензивный эффект, возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цистостатиками, аллопуринолом, прокаинамидом возможно усиление риска развития лейкопении.
При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, метформином возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении с аллопуринолом, цистостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно усиление риска развития лейкопении.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови.

Передозировка

:
Симптомы передозировки препарата Рамиприл : острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, ангионевротический отек, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения.
Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание других кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), гидрокортизон (в/в), антигистаминные средства.

Условия хранения

Препарат Рамиприл следует хранить в сухом, защищенном от света месте.

Форма выпуска

Таблетки по 0,0025 и 0,005 г в упаковке по 28 штук.

Дополнительно

:
У пациентов с сопутствующим нарушением функции почек дозы подбирают индивидуально в соответствии со значениями КК. Перед началом лечения всем больным необходимо проведение исследования функции почек. В процессе лечения рамиприлом регулярно осуществляется контроль функции почек, электролитного состава крови, уровня печеночных ферментов в крови, а также картины периферической крови (особенно у пациентов с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у пациентов, получающих иммунодепрессанты, аллопуринол). Больным, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений. Во время лечения рамиприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций).

Основные параметры

Название: РАМИПРИЛ
Код АТХ: C09BA05 -

Ингибитор АПФ

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч, достигает максимума в пределах 3-6 ч, продолжается не менее 24 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция составляет 50-60%, пища не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию. C max достигается через 2-4 ч. В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл), неактивного дикетопиперазина и глюкуронизируется. Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют. Связывание с белками плазмы для рамиприла - 73%, рамиприлата - 56%. Биодоступность после приема внутрь 2.5-5 мг рамиприла - 15-28%; для рамиприлата - 45%. После ежедневного приема рамиприла в дозе 5 мг/сут устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню.

T 1/2 для рамиприла - 5.1 ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T 1/2 - 3 ч, затем следует переходная фаза с T 1/2 - 15 ч, и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме и T 1/2 - 4-5 дней. T 1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности. V d рамиприла - 90 л, рамиприлата - 500 л. Почками выводится 60%, через кишечник - 40% (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК; при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; сердечная недостаточность, развившаяся в первые несколько дней после острого инфаркта миокарда; диабетическая и недиабетическая нефропатия; снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Выраженные нарушения функции почек и печени, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к рамиприлу и другим ингибиторам АПФ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; редко - боли в груди, тахикардия.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль; редко - нарушения сна, настроения.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запор, потеря аппетита; редко - стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхит, синусит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови (главным образом у пациентов с нарушением функции почек).

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности.

Прочие: редко - мышечные спазмы, импотенция, алопеция.

Особые указания

У пациентов с сопутствующим нарушением функции почек дозы подбирают индивидуально в соответствии со значениями КК. Перед началом лечения всем больным необходимо проведение исследования функции почек. В процессе лечения рамиприлом регулярно осуществляется контроль функции почек, электролитного состава крови, уровня печеночных ферментов в крови, а также картины периферической крови (особенно у пациентов с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у пациентов, получающих иммунодепрессанты, аллопуринол). Больным, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений. Во время лечения рамиприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций).

При почечной недостаточности

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек, состоянии после трансплантации почки. У пациентов с сопутствующим нарушением функции почек дозы подбирают индивидуально в соответствии со значениями КК. Перед началом лечения всем больным необходимо проведение исследования функции почек.

При нарушении функций печен

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Рамиприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта рамиприла, нарушение функции почек.

При одновременном применении с "петлевыми" или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении со средствами, оказывающими гипотензивный эффект, возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, метформином возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении с аллопуринолом, цистостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови.

Принимают внутрь. Начальная доза - 1.25-2.5 мг 1-2 раза/сут. При необходимости возможно постепенное повышение дозы. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний к применению и эффективности лечения.

“Рамиприл” – представляет собой антигипертензивное лекарственное средство с пролонгированным эффектом. Препарат расширяет просветы в сосудах и снижает показатели артериального давления при помощи подавления активности АПФ. “Рамиприл”: инструкция по применению, при каком давлении говорится, что постоянное применение медикамента помогает в регуляции кровяного давления и стабилизации деятельности сердечно-сосудистой системы.

“Рамиприл”

Состав

В составе одной таблетки от давления содержится 2, 5 и 10 мг активного вещества – рамиприла.

В соответствии с инструкцией к дополнительным компонентам препарата относятся:

  • лактоза, по-другому молочный сахар – она часто применяется, как дополнительный компонент лекарственных средств, потому что становится источником энергии для организма во время болезни;
  • повидон – помогает высвобождаться активному компоненту препарата после попадания в организм;
  • целлюлоза – микрокристаллический порошок, который помогает таблеткам сохранять свою форму;
  • стеариновая кислота – она относится к насыщенным жирным кислотам, является стабилизатором и эмульгатором;
  • кросповидон – помогает высвобождать и способствует всасыванию в слизистые активного компонента;
  • гидрокарбонат натрия или пищевая сода – стабилизатор.

Форма выпуска

Рамиприл выпускает в форме обыкновенных таблеток. Доза может быть от 2,5 до 10 мг. В каждом фольгированном блистере 10 – 14 таблеток. Всего в картонной пачке 3 блистера по 6 таблеток, 9 блистеров по 10 штук или 1 – 4 блистера по 14 штук. К каждой пачке прилагается аннотация препарата, где можно уточнить правила его употребления.


Блистеры Рамиприл

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рамиприл обладает способностью снижать давление, а также оказывает натрийуретическое и кардиопротективное воздействие. Из лекарства синтезируется активный метаболит – рамиприлат. Он способствует замедлению производства ангиотензина 2 из циркулирующего с кровью ангиотензина 1, также медленнее ангиотензин 2 производится в тканях. Рамиприл ингибирует ренин-ангиотензиновую систему.

Лекарство обеспечивает расширение просвета сосудов почек, возникает индукция реверсии гипертрофии в левом желудочке, патологическое ремоделирование в сосудах, сердце.

Явное кардиопротекторное действие отмечается благодаря влиянию препарата на процессы биосинтеза простагландинов, стимуляции производства в эндотелии азота.

При терапии в сосудах снижается периферическое сопротивление, особенно в почечных, чуть меньше в других внутренних органах и менее всего в мышцах и мозге. Рамиприл делает интенсивнее регионарный кровоток, увеличивает концентрацию фибриногена, восприимчивость тканей к инсулину.

После приема таблеток процент всасывания составляет 50 – 60%. Пища не влияет на абсорбцию лекарства, но немного уменьшает ее скорость. Максимальное содержание активного вещества в организме отмечается через 2 – 4 часа с момента приема таблетки или капсулы.


Фармакодинамика

Метаболизм проходит в печени, там образуется активный и неактивный метаболиты. Только активный – рамиприлат – проявляет фармакологическую активность. После приема 2,5 – 5 мг препарата биодоступность равняется только 15 – 28%. При каждодневном приеме препарата стабильный уровень активного компонента устанавливается на 4-1 день терапии. Время полувыведения равняется 5 – 6 часам. Оно увеличивается у людей с диагнозом почечная недостаточность.

Показания к применению

Лекарство назначается для пациентов с такими диагнозами:

  • гипертоническая болезнь;
  • хроническая недостаточность сердца;
  • нефропатия диабетическая;
  • уменьшение рисков инфаркта миокарда, инсульта;
  • уменьшение случаев коронарной летальности при ишемии сердца.

В инструкции оговаривается, что медикамент допустимо использовать в период послеоперационной реабилитации с целью восстановления пациента после хирургического вмешательства на сердце или сосуды.

Рамиприл при артериальной гипертонии

Если артериальная гипертония беспокоит человека постоянно или очень часто, но при этом он старается придерживаться принципов здорового образа жизни, то нужно обращаться к врачу за помощью, не откладывая этот визит.

Врач незамедлительно проведет осмотр, назначит обследование и поставит диагноз. Только после этого допустимо приступать к лечению. Современная медицина достоверно не может установить причины, провоцирующие развитие гипертонии. В настоящее время к возможным этиологическим факторам относятся:

  • неправильный образ жизни;
  • курение;
  • злоупотребление спиртным;
  • недостаток двигательной активности;
  • неполноценное питание, когда в рационе явно прослеживается недостаток витаминов и минералов;
  • наследственность;
  • депрессивные состояния.

Когда диагноз уже поставлен и назначена терапия препаратом “Рамиприл” давление находится под надежным контролем. Благодаря характеристикам “Рамиприла” уровень давления начинает понижаться уже в первые дни после начала курса. В течение всего лечения не развивается скачков и перепадов благодаря укрепляющему и расширяющему просвет сосудов действию активного вещества на сердечно-сосудистую систему.


“Рамиприл” при гипертонии

Под влиянием действия таблеток “Рамиприл” на организм в нем происходит синтез вспомогательных веществ, которые еще больше противостоят высокому давлению, чем сам “Рамиприл”. Благодаря такому эффекту антигипертензивное действие усиливается в 2 раза. По сравнению с другими лекарствами “Рамиприл” характеризуется пролонгированным действием. Оно начинается через час после выпитой таблетки и продолжается на протяжении 2 суток.

“Рамиприл” позволяет предупреждать инфаркты миокарда, а если он уже произошел, то препарат защитит организм от последствий в виде некрозов клеток и тканей.

Запрещено проводить лечение “Рамиприлом” во время беременности по причине риска патологических изменений в организме плода. Перед использованием медикамента женщин должна быть уверена, что не беременна. Если зачатие произошло во время курсового лечения, терапию нужно незамедлительно отменить. Тогда врач заменяет лекарство на более щадящий для будущего ребенка аналог.

Противопоказания

Не всегда “Рамиприл” будет влиять положительно на организм человека. Встречаются ситуации его негативного воздействия, когда препарат должен быть отменен и запрещен:

  • аллергия на компоненты, входящие в состав ингибиторов АПФ;
  • низкое артериальное давление;
  • гиперкалиемия;
  • недостаточность почек;
  • период вынашивания ребенка и лактации.

Противопоказания

Относиться с осторожностью и ограничивать дозы медикамента требуется при следующих заболеваниях:

  • отек Квинке в анамнезе пациента;
  • тяжелые степени аутоиммунных патологий;
  • атеросклероз;
  • проблемы с кровообращением;
  • сахарный диабет;
  • реабилитация после трансплантации почки;
  • гипонатриемия;
  • некоторые патологии легких.

Побочные действия

При неправильном лечении “Рамиприлом” отмечаются следующие побочные действия:

  • резкий спад давления;
  • симптомы недостаточности сердца;
  • инфаркт;
  • малокровие;
  • стенокардия;
  • боли в грудной клетке;
  • головокружения и головные боли;
  • сильная сонливость и противоположная ей бессонница;
  • депрессии;
  • тремор конечностей;
  • нарушения слуха и зрения;
  • тошнота с рвотой, диарея;
  • ощущение сухости в ротовой полости;
  • проблемы в работе печени, обострение панкреатита;
  • отекания из-за нарушения функций почек;
  • инфицирования дыхательной системы;
  • бронхит;
  • ларингит;
  • высыпания на коже, эритема;
  • лихорадка, анорексия.

Побочные действия

Развитие сухого кашля в период курса лечения таблетками “Рамиприл” чаще всего связано с данным лечением. Пациентам во время терапии не рекомендованы сильные физические нагрузки, требуется избегать воздействия на организм высоких температур, а также отказаться от управления транспортом и другими важными механизмами.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Для терапии гипертонии “Рамиприл” назначается в конкретных дозах, врач подбирает схему, как нужно принимать лекарство:

  1. Начинают с дозы 2,5 мг, принять ее требуется утром до завтрака, приблизительно за 20 минут. Иногда такая же дозировка делится на 2 приема в сутки;
  2. Дозу допустимо повышать спустя 2 – 3 недели, если отмечается, что полученного эффекта недостаточно. Также дозу можно поднять при ухудшающемся положительном результате;
  3. Для поддержания эффекта от препарата при следующем курсе объем может увеличиваться с 2,5 мг до 5 мг;
  4. При нарушениях функций сердца показано не больше 1,25 мг за сутки, но в некоторых ситуациях ее разрешается увеличить максимум до 2,5 мг.

В любом случае доза не может быть больше, чем 10 мг в сутки. Иначе произойдет передозировка “Рамиприлом”. Если ожидаемого результата от “Рамиприла” получить не удается, но помощь приходят диуретические препараты.


Дозировка и правила приема

Сразу после начала курса таблетками “Рамиприл” требуется контроль врача минимум первые 8 часов. Если за этот временной интервал в организме не произошло бесконтрольного резкого спада давления, то лечение можно продолжать уже в домашних условиях.

Правильная терапия “Рамиприлом” в соответствии с инструкцией помогает значительно уменьшить риски инсультов и инфарктов, или внезапной смерти, вызванной разрывом коронарного сосуда.

Особые указания

Врач при назначении и реализации терапии препаратом “Рамиприл” пациенту обязательно учитывает нюансы правильного лечения:

  1. В соответствии с аннотацией медикамент назначается только после полноценной диагностики нормы работы почек пациента. Терапия также сопровождается постоянным контролированием работы почек, особенно у людей с нарушениями в почечных сосудах;
  2. До начала курса “Рамиприла” и во время него нужно постоянно фиксировать показатели артериального давления, уровня калия и других электролитов, гемоглобина в крови, активность ферментов печени.
  3. После первой дозы, а потом после каждого ее повышения за пациентом некоторое время наблюдает врач, чтобы предотвратить развитие бесконтрольной гипотонии и других отрицательных влияний на организм;
  4. Пациенты со злокачественными формами гипертонии должны начинать терапию “Рамиприлом” в условиях стационара. При увеличении содержания креатинина и мочевины в крови доза уменьшается или препарат отменяется полностью из-за рисков возникновения гиперкалиемии;
  5. При высокой активности ферментов печени и проявлении желтухи препарат отменяется;
  6. При развитии транзиторной гипотензии прием лекарства отменяется, но после стабилизации уровня давления врач может назначить возобновление лечения, но в меньших дозах или же полностью отменить препарат;
  7. Если планируется проведение хирургической операции любого характера даже стоматологической, пациент обязан проинформировать специалиста о лечении “Рамиприлом”. В противном случае возникнет резкий спад АД под влиянием средств общего наркоза. Принимать таблетки нужно прекратить за 12 часов до анестезии.

Передозировка

Основными симптомами передозировки “Рамиприлом” становятся:

  • выраженный спад давления;
  • брадикардия;
  • шоковое состояние;
  • ступор;
  • острая почечная недостаточность;
  • проблемы с водно-электролитным балансом.

Процесс устранения симптомов передозировки предполагает организацию промывания желудка, последующее введение адсорбентов и сульфата натрия. Такой подход реализуется при легкой степени передозировки.

При выраженном спаде давления пациенту вводятся внутривенные инъекции ангиотензина 2 и катехоламина.

Взаимодействие

Одновременное лечение некоторыми лекарственными препаратами вместе с “Рамиприлом” может сделать нулевое эффективность последнего или спровоцировать опасные последствия взаимодействия. В связи с этим терапия таблетками “Рамиприл” запрещена при одновременном применении следующих средств:

  • прием специальных полиакрилонитрильных клеточных мембран, который всегда сопровождает гемодиализ или гемофильтрацию;
  • применение сульфата декстрана во время афереза;
  • прием солей кальция и калийсберегающих групп диуретиков.

Если перечисленные важные нюансы будут нарушаться, то аннотация препарата предупреждает о рисках возникновения анафилактических побочных действий.

Максимально осторожно нужно принимать “Рамиприл”, когда одновременно человек пьет снотворное, анальгетики, гормональные препараты, иммунодепрессанты, диуретики. Также под наблюдением специалиста “Рамиприл” используется вместе с лекарствами, оказывающими прямое воздействие на состав крови.

Аналоги

На современном рынке фармацевтики можно встретить препараты с таким же активным веществом, как и “Рамиприл”. К ним относятся:

  • “Рамазид”;
  • “Пирамил”;
  • “Амприлан”.

Аналоги

Но заменить “Рамиприл” на аналог можно только по назначению или после одобрения врача. Препарат назначается при серьезных сердечно-сосудистых заболеваниях, поэтому для предотвращения случаев самолечения и негативных последствий “Рамиприл” в аптеках отпускается по рецепту от доктора.

“Рамиприл” впервые попал на рынок фармацевтики еще в 90-е годы 20-го века. Но тогда он не получил заслуженного признания. Со временем после многочисленных исследований было подтверждено, что он имеет мощное кардиопротективное действие, уменьшая риски серьезных болезней сердца и сосудов. В современной медицине “Рамиприл” признан одним из самых высокоэффективных ингибиторов АПФ. Но самолечение им категорически запрещается, перед приемом требуется консультация лечащего врача и его рекомендации.

error: Content is protected !!