Si të pini Singulair para ose pas ngrënies. Të rralla, por të përshtatshme: efekte anësore të pakëndshme

Singulair (tabletë përtypëse 10 mg N14) Promovimi: 2 pako + paketimi i tretë falas!

Një ilaç:

Emri tregtar: Singulair

Emri ndërkombëtar: Montelukast

Prodhuesi: Merck Sharp dhe Dome B.V.

Shteti: Holandë

Informacion në lidhje me paketat e regjistruara:

Paketimi: tableta të veshura me film 10 mg 7 copë, paketim shiriti (4) - pako kartoni

Data e regjistrimit 15.04.2005

ND ND 42-8007-03

Paketimi: tableta të përtypshme 5 mg 7 copë, pako me blister me kontur (2) - pako kartoni

Data e regjistrimit 15.04.2005

ND ND 42-8006-03

Kodi EAN 8711141426087

Paketimi: tableta të përtypshme 5 mg 7 copë, pako me blister me kontur (1) - pako kartoni

Numri i regjistrimit P N016104/02

Data e regjistrimit 15.04.2005

ND ND 42-8006-03

Paketimi: tableta të përtypshme 5 mg 7 copë, pako me blister me kontur (4) - pako kartoni

Numri i regjistrimit P N016104/02

Data e regjistrimit 15.04.2005

ND ND 42-8006-03

Paketimi: tableta të veshura me film 10 mg 7 copë, pako me blister me kontur (2) - pako kartoni

Numri i regjistrimit P N016104/01

Data e regjistrimit 15.04.2005

ND ND 42-8007-03

Kodi EAN 8711141426070

Paketimi: tableta të veshura me film 10 mg 7 copë, pako me blister me kontur (1) - pako kartoni

Numri i regjistrimit P N016104/01

Data e regjistrimit 15.04.2005

ND ND 42-8007-03

Paketat totale: 6

Përshkrimi (Vidal 2008):

SINGULAIR®

Përfaqësimi:

MERK SHARP & DOUM IDEA, INC. Kodi ATX: R03DC03 Mbajtësi i autorizimit të marketingut:

MERCK SHARP & DOHME, B.V.

Forma e lëshimit, përbërja dhe paketimi

Tabletat përtypëse janë rozë, të rrumbullakëta, bikonvekse, të stampuara me "MSD 275" në njërën anë dhe "SINGULAIR" në anën tjetër.

montelukast 5 mg

Përbërësit ndihmës: manitol, celulozë mikrokristaline, hiprolozë, oksid hekuri i kuq, natrium kroskarmelozë, aromë vishnje, aspartam, stearat magnezi.

Tabletat janë ngjyrë kremi të çelur, katrore, me buzë të rrumbullakosura, të shënuara me "MSD 117" në njërën anë dhe "SINGULAIR" në anën tjetër.

montelukast 10 mg

Përbërësit ndihmës: celulozë mikrokristaline, laktozë, natrium kroskarmelozë, hiprolozë, stearat magnezi.

Përbërja e guaskës: hiprolozë, hipromelozë, dioksid titani, oksid hekuri i kuq dhe ngjyra oksid hekuri të verdhë, dylli karnauba.

7 copë. - flluska (1) - pako kartoni.

7 copë. - flluska (2) - pako kartoni.

7 copë. - flluska (4) - pako kartoni.

Grupi klinik dhe farmakologjik: Bar për trajtim astma bronkiale. Antagonist i receptorit leukotrien.

Nr. i regjistrimit:

# skedë. përtypet 5 mg: 7, 14 ose 28 copë. - P Nr 016104/02, 15.04.05

# skedë., kopertinë. të veshura, 10 mg: 7, 14 ose 28 copë. - P Nr 016104/01, 15.04.05

Përshkrimi i drogës bazohet në zyrtar udhëzimet e miratuara me aplikim dhe miratuar nga prodhuesi për botimin e vitit 2008.

Veprim farmakologjik | Farmakokinetika | Indikacionet | Regjimi i dozimit | Efekte anesore| Kundërindikimet | Shtatzënia dhe laktacioni | udhëzime të veçanta| Mbidozimi | Ndërveprimet e drogës| Kushtet e lirimit nga farmacitë | Kushtet e ruajtjes dhe datat e skadencës

efekt farmakologjik

Antagonist i receptorit leukotrien. Montelukast frenon receptorët e epitelit cisteinil leukotrien traktit respirator, ndërsa shfaq njëkohësisht aftësinë për të frenuar bronkospazmën e shkaktuar nga cisteinil-leukotrieni LTD4 i thithur në pacientët me astmë bronkiale. Një dozë prej 5 mg është e mjaftueshme për të lehtësuar bronkospazmën e shkaktuar nga LTD4. Përdorimi i montelukastit në doza mbi 10 mg/ditë 1 herë/ditë nuk rrit efektivitetin e barit.

Montelukast shkakton bronkodilim brenda 2 orëve pas administrimit oral dhe mund të jetë shtesë ndaj bronkodilimit të shkaktuar nga beta2-agonistët.

Farmakokinetika

Thithja

Pas administrimit oral, montelukast absorbohet shpejt dhe pothuajse plotësisht nga trakti gastrointestinal. Ngrënia e ushqimit normal nuk ndikon në Cmax plazmatik dhe disponueshmërinë biologjike të tabletave të veshura me film, dhe tableta të përtypshme. Në të rriturit, kur merren tableta të mbështjella me stomak bosh në një dozë prej 10 mg, Cmax në plazmën e gjakut arrihet pas 3 orësh, biodisponibiliteti kur merret me gojë është 64%.

Pas administrimit oral të barit në stomak bosh në formën e tabletave të përtypur në një dozë prej 5 mg, Cmax tek të rriturit arrihet pas 2 orësh.

Shpërndarja

Lidhja e montelukastit me proteinat e plazmës është më shumë se 99%. Vd mesatarisht 8-11 litra.

Me një dozë të vetme të barit në formën e tabletave të veshura me film në një dozë prej 10 mg 1 herë në ditë, vërehet akumulim i moderuar (rreth 14%). substancë aktive në plazmë.

Metabolizmi

Montelukast metabolizohet në mënyrë aktive në mëlçi. Kur përdoret në doza terapeutike, përqendrimi i metabolitëve të montelukastit në plazmë në gjendje të qëndrueshme tek të rriturit dhe fëmijët nuk përcaktohet.

Supozohet se izoenzimat e citokromit P450 (3A4 dhe 2C9) janë të përfshira në metabolizmin e montelukastit, ndërsa në përqendrime terapeutike montelukast nuk frenon izoenzimat e citokromit P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2C19 dhe 1A2, 2C19 dhe .

Largimi

T1/2 e montelukastit tek të rriturit e rinj të shëndetshëm varion nga 2,7 deri në 5,5 orë. Pastrimi i montelukastit tek të rriturit e shëndetshëm është mesatarisht 45 ml/min. Pas administrimi oral 86% e montelukastit ekskretohet me feces brenda 5 ditëve dhe më pak se 0.2% në urinë, duke konfirmuar që montelukast dhe metabolitët e tij ekskretohen pothuajse ekskluzivisht në biliare.

Farmakokinetika në situata të veçanta klinike

Farmakokinetika e montelukastit mbetet pothuajse lineare kur administrohet nga goja mbi 50 mg.

Kur merrni montelukast në orët e mëngjesit dhe të mbrëmjes, nuk u vërejtën dallime në farmakokinetikë.

Farmakokinetika e montelukastit tek gratë dhe burrat është e ngjashme.

Kur merren nga goja tableta të veshura me film në një dozë prej 10 mg 1 herë në ditë, profili farmakokinetik dhe disponueshmëria biologjike janë të ngjashme në pacientët e moshuar dhe të rinj.

Në pacientët me mëlçi pamjaftueshmëri e lehtë Dhe shkallë mesatare rëndesi dhe manifestimet klinike cirroza e mëlçisë, u vërejt një ngadalësim i metabolizmit të montelukastit, i shoqëruar nga një rritje e AUC me rreth 41% pas një doze të vetme prej 10 mg. Eliminimi i montelukastit në këta pacientë është pak më i rritur krahasuar me personat e shëndetshëm (T1/2 mesatarisht 7.4 orë). Ndryshimi i dozës së montelukastit për pacientët me dështimi i mëlçisë ashpërsia e lehtë deri në mesatare nuk kërkohet. Nuk ka të dhëna për natyrën e farmakokinetikës së montelukastit në pacientët me dështim të rëndë të mëlçisë (më shumë se 9 pikë në shkallën Child-Pugh).

Meqenëse montelukast dhe metabolitët e tij nuk ekskretohen në urinë, farmakokinetika e montelukastit në pacientët me insuficienca renale nuk vlerësohet. Nuk kërkohet rregullim i dozës në këtë kategori pacientësh.

Nuk kishte dallime në efektet farmakokinetike klinikisht të rëndësishme te pacientët në varësi të racës.

Indikacionet

Parandalimi dhe trajtimi afatgjatë i astmës bronkiale tek të rriturit dhe fëmijët e moshës 6 vjeç e lart, duke përfshirë:

Parandalimi i simptomave të sëmundjes ditën dhe natën;

Trajtimi i astmës bronkiale te pacientët me mbindjeshmëria ndaj acidit acetilsalicilik;

Parandalimi i bronkospazmës së shkaktuar nga ushtrimet fizike.

Lehtësimi i simptomave të ditës dhe natës të rinitit alergjik sezonal (në të rriturit dhe fëmijët e moshës 6 vjeç e lart) dhe rinitit alergjik të vazhdueshëm (në të rriturit dhe fëmijët e moshës 6 vjeç e lart).

Regjimi i dozimit

Ilaçi merret nga goja 1 herë në ditë, pavarësisht nga vaktet. Për trajtimin e astmës bronkiale, Singulair duhet të merret në mbrëmje. Kur trajtoni rinitin alergjik, ilaçi mund të merret në çdo kohë të ditës.

Për të rriturit dhe adoleshentët e moshës 15 vjeç e lart, ilaçi përshkruhet në një dozë prej 10 mg (1 tabletë e veshur me film) në ditë.

Fëmijëve të moshës 6 deri në 14 vjeç u përshkruhet një dozë prej 5 mg (1 tabletë e përtypur) në ditë. Zgjedhja e dozës për këtë Grupmosha nuk kërkohet.

Efekti terapeutik i Singulair në treguesit që pasqyrojnë ecurinë e astmës bronkiale zhvillohet gjatë ditës së parë. Pacienti duhet të vazhdojë të marrë Singulair si gjatë periudhës së arritjes së kontrollit të simptomave të astmës bronkiale ashtu edhe gjatë periudhës së përkeqësimit të sëmundjes.

Për pacientët e moshuar, pacientët me insuficiencë renale, si dhe pacientët me mosfunksionim të butë ose të moderuar të mëlçisë, si dhe në varësi të gjinisë, nuk kërkohet përzgjedhje e veçantë e dozës.

Singulair mund t'i shtohet trajtimit me bronkodilatorë dhe kortikosteroide thithëse.

Efekte anesore

Reaksionet alergjike: anafilaksi, angioedema, skuqje, kruajtje, urtikarie; shumë rrallë - infiltrate eozinofilike të mëlçisë.

Nga sistemi nervor qendror: ëndrra të pazakonta të gjalla, halucinacione, përgjumje, nervozizëm, agjitacion, duke përfshirë sjellje agresive, lodhje, pagjumësi, parestezi/hipoestezi, dhimbje koke; shumë rrallë - konvulsione konvulsive.

Nga jashtë sistemi i tretjes: nauze, të vjella, dispepsi, diarre, dhimbje barku.

Nga sistemi muskuloskeletor: artralgji, mialgji, përfshirë ngërçet e muskujve.

Të tjera: tendenca për rritje të gjakderdhjes, formimi i hemorragjive nënlëkurore; rrahjet e zemrës; ënjtje.

Në përgjithësi, Singulair tolerohet mirë. Efekte anësore zakonisht janë të lehta dhe zakonisht nuk kërkojnë ndërprerje të trajtimit. Incidenca e përgjithshme e efekteve anësore të raportuara me Singulair është e krahasueshme me atë të vërejtur me placebo.

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti ndaj përbërësve të ilaçit.

Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji

Singulair duhet të përdoret gjatë shtatzënisë dhe laktacionit vetëm në rastet kur përfitimi i pritur për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin ose fëmijën.

Përdorni për mosfunksionim të mëlçisë

Për pacientët me mosfunksionim të lehtë ose mesatar të mëlçisë, nuk kërkohet përzgjedhje e veçantë e dozës.

Nuk ka të dhëna për natyrën e farmakokinetikës së montelukastit në pacientët me dështim të rëndë të mëlçisë (më shumë se 9 pikë në shkallën Child-Pugh).

Përdorni për dëmtim të veshkave

Për pacientët me insuficiencë renale, nuk kërkohet përzgjedhje e veçantë e dozës.

udhëzime të veçanta

Singulair nuk rekomandohet për trajtim sulmet akute astma bronkiale. Në kursi akut pacientët me astmë bronkiale duhet të përshkruhen medikamente për kryerjen e terapisë që lehtëson dhe parandalon sulmet e sëmundjes.

Doza e kortikosteroideve thithëse të përdorura njëkohësisht me Singulair mund të reduktohet gradualisht nën mbikëqyrjen e një mjeku. Singulair nuk duhet të zëvendësohet papritur me kortikosteroide të thithura ose orale.

Reduktimi i dozës sistemike të GCS në pacientët që marrin barna antiastmatike, përfshirë antagonistët e receptorit leukotrien, u shoqërua me në raste të rralla shfaqja e një ose më shumë prej të mëposhtmeve: eozinofili, skuqje vaskulare, përkeqësim i simptomave pulmonare, komplikime kardiake dhe/ose neuropati, ndonjëherë të diagnostikuara si sindroma Churg-Strauss - vaskuliti eozinofilik sistemik. Megjithëse nuk është vendosur një lidhje shkak-pasojë midis këtyre ngjarjeve të padëshiruara dhe terapisë me antagonist të receptorit leukotrien, duhet të përdoret kujdes dhe monitorimi i duhur klinik kur zvogëlohet doza sistemike e GCS në pacientët që marrin Singulair.

Nuk u identifikuan ndryshime të lidhura me moshën në profilin e efikasitetit dhe sigurisë së Singulair.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri

Nuk ka fakte që tregojnë se marrja e Singulair ndikon në aftësinë për të drejtuar një makinë ose për të drejtuar makineri.

Mbidozimi

Simptomat e një mbidozimi të Singulair në pacientët me astmë bronkiale kronike kur përdoret në një dozë që kalon 200 mg/ditë për 22 javë dhe në një dozë prej 900 mg/ditë për 1 javë nuk janë identifikuar.

Ka raportime për mbidozë akute të montelukastit tek fëmijët (në një dozë prej të paktën 150 mg/ditë). Të dhënat klinike dhe laboratorike tregojnë se profili i sigurisë së Singulair tek fëmijët korrespondon me profilin e sigurisë tek të rriturit dhe pacientët e moshuar. Më e zakonshme ngjarjet e padëshiruara kishte një ndjenjë etjeje, përgjumje, midriazë, hiperkinezë dhe dhimbje barku.

Trajtimi: terapi simptomatike.

Nuk ka të dhëna për mundësinë e heqjes së montelukastit me dializë peritoneale ose hemodializë.

Ndërveprimet e drogës

Singulair mund të përshkruhet së bashku me medikamente të tjera të përdorura tradicionalisht për parandalimin dhe trajtimin afatgjatë të astmës bronkiale. Montelukast në dozën e rekomanduar klinike nuk pati një efekt klinikisht të rëndësishëm në farmakokinetikë barnat e mëposhtme: teofilinë, prednisone, prednizolon, kontraceptivë oralë (etinil estradiol/norethindrone 35/1), terfenadinë, digoksinë dhe warfarin.

Në pacientët që marrin njëkohësisht fenobarbital, AUC e montelukastit u ul me afërsisht 40%. Zgjedhja e dozës Singulair për këtë kategori pacientësh nuk kërkohet.

Nëse bronkodilatorët janë të paefektshëm si monoterapi për astmën bronkiale, Singulair mund t'i shtohet trajtimit. Kur arrihet një efekt terapeutik (zakonisht pas dozës së parë) gjatë terapisë me Singulair, doza e bronkodilatorëve mund të reduktohet gradualisht.

Trajtimi me Singulair siguron një efekt shtesë terapeutik në pacientët që marrin kortikosteroide të thithura. Kur arrihet stabilizimi i gjendjes së pacientit, doza e GCS mund të reduktohet. Doza e GCS duhet të reduktohet gradualisht, nën mbikëqyrjen e një mjeku. Në disa pacientë, kortikosteroidet e thithura mund të ndërpriten plotësisht. Nuk rekomandohet zëvendësimi i menjëhershëm i terapisë me kortikosteroide thithëse duke përshkruar Singulair.

Kushtet për dispenzim nga farmacitë

Ilaçi është në dispozicion me recetë.

Kushtet dhe periudhat e ruajtjes

Lista B. Ilaçi duhet të ruhet jashtë mundësive të fëmijëve, të mbrojtur nga lagështia dhe drita dhe në një temperaturë jo më të madhe se 30°C. Afati i ruajtjes së tabletave të përtypshme është 2 vjet; tableta të veshura me film - 3 vjet.

Të rriturit dhe fëmijët e moshës 15 vjeç e lart me astmë

Në dy prova klinike 12-javore të kontrolluara nga placebo me një dizajn të ngjashëm, të vetmet efekte anësore të vlerësuara si të lidhura me ilaçin që ndodhën në ≥1% të pacientëve që merrnin Singulair dhe më shpesh se në grupin placebo ishin dhimbje barku dhe dhimbje koke. Dallimet në incidencën e këtyre efekteve anësore midis dy grupeve të trajtimit nuk ishin statistikisht të rëndësishme.

Me më shumë trajtim afatgjatë(për 2 vjet) profili i efekteve anësore nuk ka ndryshuar.

Fëmijët e moshës 6 deri në 14 vjeç me astmë bronkiale

Profili i sigurisë së barit tek fëmijët ishte përgjithësisht i ngjashëm me profilin e sigurisë tek të rriturit dhe i krahasueshëm me profilin e sigurisë së placebo.

Në një provë klinike 8-javore të kontrolluar me placebo, i vetmi efekt negativ i vlerësuar si i lidhur me medikamentin që ndodhi në >1% të pacientëve të trajtuar me Singulair dhe më shpesh se në pacientët e trajtuar me placebo ishte dhimbja e kokës. Dallimi në frekuencë midis dy grupeve të trajtimit nuk ishte statistikisht i rëndësishëm.

Në studimet e shkallës së rritjes, profili i sigurisë në pacientët në këtë grupmoshë ishte në përputhje me profilin e përshkruar më parë të sigurisë të Singulair.

Me trajtim më të gjatë (më shumë se 6 muaj), profili i efekteve anësore nuk ndryshoi.

Të rriturit dhe fëmijët e moshës 15 vjeç e lart me sezonale rinitit alergjik

Pacientët morën Singulair 1 herë/ditë në mëngjes ose në mbrëmje, në përgjithësi, ilaçi tolerohej mirë. Profili i sigurisë së barit ishte i ngjashëm me atë të placebos. Nuk është raportuar në provat klinike të kontrolluara me placebo reaksione negative simptomat që do të konsideroheshin të lidhura me medikamentin do të ndodhin në ≥1% të pacientëve të trajtuar me Singulair dhe më shpesh sesa në pacientët e trajtuar me placebo. Në studimin klinik 4-javor të kontrolluar me placebo, profili i sigurisë së barit ishte i ngjashëm me atë në studimet 2-javore. Incidenca e përgjumjes me ilaçin në të gjitha studimet ishte e njëjtë si me placebo.

Fëmijët e moshës 2 deri në 14 vjeç me rinit alergjik sezonal

Pacientët morën Singulair 1 herë/ditë në mbrëmje, në përgjithësi, ilaçi tolerohej mirë. Profili i sigurisë së barit ishte i ngjashëm me atë të placebos. Në këtë studim klinik, nuk pati reaksione anësore të konsideruara si të lidhura me medikamentin që ndodhën në ≥1% të pacientëve të trajtuar me Singulair ose më shpesh sesa në pacientët e trajtuar me placebo.

Të rriturit dhe fëmijët e moshës 15 vjeç e lart me rinit alergjik gjatë gjithë vitit

Pacientët morën Singulair 1 herë/ditë në mbrëmje, në përgjithësi, ilaçi tolerohej mirë. Profili i sigurisë së barit ishte i ngjashëm me atë të vërejtur në pacientët me rinit alergjik sezonal dhe placebo. Në këto studime klinike, nuk kishte efekte anësore që u konsideruan të lidhura me ilaçin dhe u vunë re në ≥1% të pacientëve të trajtuar me Singulair ose më shpesh sesa në pacientët e trajtuar me placebo. Incidenca e përgjumjes gjatë marrjes së barit ishte e njëjtë me atë kur merrni placebo.

Analiza e përgjithësuar e rezultateve provat klinike

U krye një analizë e bashkuar e 41 provave klinike të kontrolluara me placebo (35 studime që përfshinin pacientë të moshës 15 vjeç e lart, 6 studime që përfshinin pacientë të moshës 6 deri në 14 vjeç) duke përdorur metoda të vërtetuara për vlerësimin e vetëvrasjes. Midis 9,929 pacientëve që morën Singulair dhe 7,780 pacientëve që morën placebo në këto studime, 1 pacient u identifikua si vetëvrasës në grupin Singulair. Nuk kishte asnjë vetëvrasje, tentativë vetëvrasjeje ose akte të tjera përgatitore që tregojnë sjellje vetëvrasëse në asnjë nga grupet e trajtimit.

Më vete, u krye një analizë e bashkuar e 46 provave klinike të kontrolluara nga placebo (35 studime në pacientë të moshës 15 vjeç e lart; 11 studime në pacientë të moshës 3 muajsh deri në 14 vjeç) për të vlerësuar efektet e padëshiruara të sjelljes. Midis 11,673 pacientëve të trajtuar me Singulair në këto studime dhe 8,827 pacientëve të trajtuar me placebo, përqindja e pacientëve që përjetuan të paktën një efekt negativ të sjelljes ishte 2,73% midis pacientëve të trajtuar me Singulair dhe 2,27% midis pacientëve të trajtuar me placebo; raporti i gjasave ishte 1.12 (95% interval besimi).

Efektet anësore të raportuara gjatë përdorimit pas marketingut të barit

Nga sistemi i koagulimit të gjakut: tendencë e shtuar për gjakderdhje.

Nga sistemi imunitar: reaksionet e mbindjeshmërisë, përfshirë. anafilaksia; shume ralle (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

Nga ana mendore: agjitacion (përfshirë sjelljen agresive ose armiqësi), ankth, depresion, çorientim, vëmendje të dëmtuar, ëndrra patologjike, halucinacione, pagjumësi, dëmtim të kujtesës, aktivitet psikomotor (përfshirë nervozizëm, shqetësim dhe dridhje), somnambulizëm, mendime dhe sjellje vetëvrasëse (vetëvrasje).

Nga sistemi nervor: marramendje, përgjumje, parestezi/hipestezi; shume ralle (< 1/10 000) - судороги.

Nga sistemi kardiovaskular: kardiopalmus.

Nga sistemi i frymëmarrjes: gjakderdhje nga hunda.

Nga sistemi tretës: diarre, dispepsi, nauze, të vjella, pankreatiti.

Nga jashtë mëlçia dhe trakti biliar: rritje e aktivitetit të ALT dhe AST në gjak; shume ralle (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Për lëkurën dhe indet nënlëkurore: prirje për të formuar hematoma, eritemë nodosum, eritemë multiforme, kruajtje, skuqje.

Reaksionet alergjike: angioedemë, urtikari.

Nga sistemi musculoskeletal: artralgji, mialgji, duke përfshirë ngërçet e muskujve.

Reagimet e përgjithshme: asteni (dobësi)/lodhje, edemë, pireksi.

Në përgjithësi, Singulair tolerohet mirë nga pacientët. Efektet anësore janë zakonisht të lehta dhe, si rregull, nuk kërkojnë ndërprerjen e drogës. Incidenca e përgjithshme e efekteve anësore kur trajtohet me Singulair është e krahasueshme me frekuencën e tyre kur merrni placebo.

KNF (ilaç i përfshirë në Formularin Kombëtar të Barnave të Kazakistanit)

ALO (Përfshirë në listën e ofrimit të barnave pa pagesë ambulatore)

Prodhuesi: Merc Sharp dhe Dome Limited

Klasifikimi anatomik-terapeutik-kimik: Montelukast

Numrin e regjistrimit: Nr RK-LS-5 Nr.016170

Data e regjistrimit: 22.04.2015 - 22.04.2020

Çmimi limit: 96,87 KZT

Udhëzimet

• rusisht

Emer tregtie

Njëjës

Emër jopronar ndërkombëtar

Montelukast

Forma e dozimit

Tableta të përtypshme 5 mg

Kompleksi

Një tabletë përmban

substancë aktive- montelukast natriumi 5,2 mg (ekuivalente me 5 mg acid të lirë),

Eksipientë: manitol, celulozë mikrokristaline, hidroksipropilcelulozë, oksid hekuri i kuq (E172), natrium kroskarmelozë, aromë vishnje, aspartam, stearat magnezi.

Përshkrim

Tableta të rrumbullakëta, bikonvekse, rozë të shënuara me "SINGULAIR" në njërën anë dhe "MSD 275" në anën tjetër.

Grupi farmakoterapeutik

Barna për trajtimin e sëmundjeve obstruktive të rrugëve të frymëmarrjes. Barna të tjera për trajtimin e sëmundjeve obstruktive të rrugëve të frymëmarrjes për përdorim sistemik. Antagonistët e receptorit të leukotrienit. Montelukast

Kodi ATX R03DC03

Vetitë farmakologjike

Farmakokinetika

Thithja. Montelukast absorbohet me shpejtësi pas administrimit oral. Në të rriturit, kur merrnin tableta të veshura me film në një dozë prej 10 mg në stomak bosh, përqendrimi mesatar maksimal (Cmax) në plazmën e gjakut u arrit 3 orë (Tmax) pas marrjes së ilaçit. Biodisponibiliteti mesatar pas administrimit oral është 64%. Biodisponibiliteti oral dhe Cmax nuk u ndikuan nga marrja e rregullt e ushqimit. Siguria dhe efektiviteti janë konfirmuar në studimet klinike duke përdorur tableta të veshura me film 10 mg, pavarësisht nga vaktet.

Për tabletat e përtypshme 5 mg, Cmax u arrit 2 orë pas marrjes me stomakun bosh tek të rriturit. Biodisponibiliteti mesatar oral ishte 73% dhe u ul në 63% kur merrej me ushqim standard.

Shpërndarja. Montelukast është më shumë se 99% i lidhur me proteinat e plazmës. Vëllimi i shpërndarjes së montelukastit në gjendje të qëndrueshme është mesatarisht 8-11 litra. Studimet që përdorin montelukast të etiketuar me radio tregojnë shpërndarje minimale në barrierën gjaku-tru. Përveç kësaj, përqendrimet e etiketuara me radio 24 orë pas dozës ishin minimale në të gjitha indet e tjera.

Metabolizmi. Montelukast metabolizohet gjerësisht. Kur përdoren doza terapeutike, përqendrimet plazmatike të metabolitëve të montelukastit janë nën kufirin e zbulimit në gjendje të qëndrueshme tek të rriturit dhe fëmijët. Metabolizmi i montelukastit ndodh kryesisht përmes sistemit të citokromit P450 2C8. CYP3A4 dhe 2C9 kanë një efekt të lehtë, megjithëse kur administrohen me itrakonazol, i cili është një frenues i CYP3A4, farmakokinetika e montelukastit në vullnetarë të shëndetshëm që marrin montelukast 10 mg 1 herë në ditë nuk ka ndryshuar. Studimet klinike të mikrosomeve të mëlçisë njerëzore in vitro tregoi se përqendrimet terapeutike plazmatike të montelukastit nuk frenojnë citokromet P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ose 2D6. Roli i metabolitëve në efektin terapeutik të montelukastit është minimal.

Ekskretimi. Pastrimi plazmatik i montelukastit tek të rriturit e shëndetshëm është mesatarisht 45 ml/minutë. Pas administrimit oral të montelukastit të etiketuar me radio, 86% e radioaktivitetit ekskretohet brenda 5 ditëve me feces dhe më pak se 0,2% në urinë, gjë që tregon se montelukast dhe metabolitët e tij ekskretohen pothuajse tërësisht në biliare.

Karakteristikat e farmakokinetikës në grupe të ndryshme pacientësh. Nuk ka nevojë për rregullim të dozës në pacientët e moshuar ose me dëmtim të butë deri në mesatar të mëlçisë. Asnjë studim nuk është kryer në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave. Meqenëse montelukast dhe metabolitët e tij ekskretohen në biliare, nuk pritet që rregullimi i dozës së montelukastit të jetë i nevojshëm në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave. Nuk ka të dhëna për farmakokinetikën e montelukastit në pacientët me dëmtim të rëndë të mëlçisë (>9 në shkallën Child-Pugh).

Me përdorimin e dozave të larta të montelukastit (20 dhe 60 herë më shumë se doza e rekomanduar për të rriturit), u vu re një ulje e përqendrimit të teofilinës në plazmë. Ky efekt nuk u vërejt kur përdorni ilaçin në dozën e rekomanduar prej 10 mg 1 herë në ditë.

Farmakodinamika

Leukotrienet e cisteinës (LTC4, LTD4, LTE4) janë eikosanoide inflamatore që çlirohen nga një sërë qelizash, duke përfshirë qelizat mast dhe eozinofilet. Efekti i këtyre ndërmjetësve proastmatik ndërmjetësohet nëpërmjet receptorëve të leukotrienit të cisteinës (CysLT) të pranishëm në traktin respirator të njeriut dhe manifestohet me bronkospazmë, sekretim të mukusit, rritje të përshkueshmërisë vaskulare dhe migrim të eozinofileve.

Montelukast është një përbërës aktiv që lidh në mënyrë konkurruese receptorët CysLT1 me selektivitet të lartë dhe afinitet kimik. Studimet klinike kanë vërtetuar se montelukast shtyp bronkospazmën e shkaktuar nga LTD4 e thithur, edhe kur administrohet në një dozë prej 5 mg, dhe shkakton bronkodilim brenda 2 orëve pas administrimit oral. Montelukast gjithashtu ka një efekt shtesë në efektin e β-agonistëve. Trajtimi me montelukast shtyp bronkospazmën në fazat e hershme dhe të vonshme, duke reduktuar përgjigjen ndaj antigjeneve. Trajtimi me montelukast ul ndjeshëm numrin e eozinofileve në traktin respirator (të konfirmuar nga analiza e pështymës) dhe në gjakun periferik, duke përmirësuar kontrollin mbi ecurinë klinike të astmës bronkiale.

Indikacionet për përdorim

shtesë në terapinë bazë të astmës bronkiale për fëmijët mbi 6 vjeç me astmë të vazhdueshme të butë deri në mesatare me efekt klinik të pamjaftueshëm nga trajtimi me kortikosteroide thithëse dhe beta-agonistë me veprim të shkurtër sipas kërkesës

trajtimi i pacientëve të ndjeshëm ndaj aspirinës me astmë bronkiale dhe parandalimi i bronkospazmës së shkaktuar nga ushtrimi

trajtimi i rinitit alergjik në pacientët me astmë bronkiale

Udhëzime për përdorim dhe doza

Doza për fëmijët e moshës 6 deri në 14 vjeç është 1 tabletë e përtypur 5 mg një herë në ditë, në mbrëmje. Singulair duhet të merret 1 orë para ngrënies ose 2 orë pas ngrënies. Nuk ka nevojë për rregullim të dozës në këtë grupmoshë.

Rekomandime të përgjithshme. Efekti terapeutik i Singulair me ndryshime në rrjedhën e astmës bronkiale zhvillohet brenda 1 dite. Pacientët duhet të këshillohen të vazhdojnë të marrin Singulair edhe nëse astma e tyre është e kontrolluar dhe gjatë periudhave të përkeqësimit të astmës.

Nuk nevojitet rregullim i dozës për pacientët me dëmtim të veshkave ose me dëmtim të lehtë deri në mesatar të mëlçisë. Nuk ka të dhëna të disponueshme për pacientët me mosfunksionim të rëndë të mëlçisë. Doza është e njëjtë për djemtë dhe vajzat.

Njëjës si një trajtim alternativ ndaj kortikosteroideve të thithura me doza të ulëta për astmën e lehtë të vazhdueshme. Singulair nuk rekomandohet si monoterapi për pacientët me astmë të moderuar të vazhdueshme. Përdorimi i montelukastit si një alternativë ndaj kortikosteroideve të thithura me doza të ulëta te fëmijët me astmë të lehtë të vazhdueshme duhet të merret parasysh vetëm tek pacientët që nuk kanë pasur një sulm të rëndë astme kohët e fundit që kërkon kortikosteroide orale dhe që nuk janë në gjendje të përdorin kortikosteroidet inhalatore. Astma e lehtë e vazhdueshme përkufizohet si shfaqja e simptomave të astmës më shumë se një herë në javë, por më pak se një herë në ditë, shfaqja e simptomave të natës më shumë se dy herë në muaj, por më pak se një herë në javë, funksioni normal i mushkërive ndërmjet episodeve. Nëse kontrolli i mjaftueshëm i astmës nuk arrihet në vizitën pasuese (zakonisht brenda 1 muaji), nevoja për terapi shtesë ose të ndryshme anti-inflamatore duhet të përcaktohet bazuar në një sistem të qëndrueshëm të menaxhimit të astmës. Pacientët duhet të vlerësohen periodikisht për kontrollin e astmës.

MjekimiNjëjës në varësi të trajtimeve të tjera të astmës. Nëse Singulair përdoret si terapi shtesë gjatë trajtimit me kortikosteroide thithëse, Singulair nuk duhet të zëvendësojë papritur kortikosteroidet e thithura.

Për fëmijët e moshës 15 vjeç e lart dhe për të rriturit, tabletat janë në dispozicion në një dozë prej 10 mg.

Efekte anësore

Efektet anësore ndahen në grupe me frekuencën e mëposhtme të shfaqjes: shumë shpesh (≥1/10), shpesh (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

shpeshherë (≥1/100, <1/10)

dhimbje koke

dhimbje barku

Të dhënat pas marketingut

Shumë e zakonshme (≥1/10)

Infeksionet e rrugëve të sipërme të frymëmarrjes *

Shpesh (≥1/100,<1/10)

Diarre**, nauze**, të vjella**

Rritja e niveleve të transaminazave (ALT dhe AST)

pireksia*

Të rralla (≥1/1000,<1/100)

Reaksionet e mbindjeshmërisë, duke përfshirë anafilaksinë

Ëndrrat patologjike, duke përfshirë makthe, pagjumësi, somnambulizëm, agjitacion, agjitacion, duke përfshirë agresionin dhe armiqësinë, depresionin, hiperreaktivitetin psikomotor, duke përfshirë nervozizmin, shqetësimin, dridhjet***

Marramendje, përgjumje, parestezi/hipoestezi, konvulsione

Gjakderdhje nga hunda

Goja e thatë, dispepsi

Mavijosje, urtikarie, kruajtje

Artralgji, mialgji, duke përfshirë spazmat e muskujve

Asteni/lodhje, edemë

Enureza tek fëmijët

Rrallë (≥1/10000,<1/1000)

Tendenca për gjakderdhje

Përqendrimi i dobët, çrregullime të kujtesës

Palpitacion

Angioedema

Shume ralle (<1/10000)

Infiltratet eozinofilike në mëlçi

Halucinacione, çorientim, mendime dhe sjellje vetëvrasëse (përfshirë tentativat për vetëvrasje)

Sindroma Churg-Strauss

Hepatiti, duke përfshirë lezione kolestatike, hepatoqelizore dhe të mëlçisë me origjinë të përzier

Eritema multiforme, eritema nodozum

Trombocitopeni

*Këto efekte anësore ndodhën "shumë shpesh" në të dy pacientët që merrnin montelukast dhe placebo në provat klinike.

**Këto efekte anësore ndodhën "zakonisht" si në pacientët e trajtuar me montelukast ashtu edhe në pacientët e trajtuar me placebo në provat klinike.

*** Ndodhi me një frekuencë prej "rrallë".

Kundërindikimet

mbindjeshmëria ndaj substancës aktive ose ndaj ndonjë prej ekscipientëve

shtatzënia dhe laktacioni

fenilketonuria

Ndërveprimet e drogës

Montelukast mund të përdoret me barna të tjera që përdoren zakonisht për parandalimin dhe trajtimin afatgjatë të astmës. Në studimet e ndërveprimit të barnave, doza klinike e rekomanduar e montelukastit nuk pati një efekt klinikisht të rëndësishëm në farmakokinetikën e barnave të mëposhtme: teofilinë, prednizon, prednizolon, kontraceptivë oralë (etinil estradiol/norethindrone 35/1), terfenadinë, digoksinë dhe warfarinë.

Sipërfaqja nën kurbën e përqendrimit plazmatik (AUC) të montelukastit u zvogëlua me rreth 40% në pacientët që merrnin njëkohësisht fenobarbital. Meqenëse montelukast metabolizohet nga CYP 3A4, 2C8 dhe 2C9, duhet treguar kujdes gjatë administrimit të montelukastit, veçanërisht te fëmijët, njëkohësisht me induktorët e CYP 3A4, 2C8 dhe 2C9 si fenitoina, fenobarbitali dhe rifampicina.

Hulumtimi in vitro tregoi se montelukast është një frenues i fortë i CYP2C8. Megjithatë, të dhënat nga studimet klinike të ndërveprimit me ilaçet që ekzaminojnë montelukastin dhe rosiglitazonin (një substrat shënues përfaqësues i barnave të metabolizuara kryesisht nga CYP 2C8) treguan se montelukast nuk frenon CYP 2C8 in vivo. Prandaj, montelukast nuk pritet të ndikojë ndjeshëm në metabolizmin e barnave të metabolizuara nga kjo enzimë (për shembull, paclitaxel, rosiglitazone dhe repaglinide).

Kërkime laboratorike tregoi se montelukast është një substrat për CYP 2C8, dhe në një masë më të vogël për 2C9 dhe 3A4. Të dhënat nga studimet e ndërveprimit të barnave që përfshinin montelukast dhe gemfibrozil (një frenues i CYP 2C8 dhe 2C9) treguan se gemfibrozil rriti sensibilizimin sistemik të montelukastit me 4.4 herë. Nuk kërkohet rregullim i dozës për montelukast kur administrohet së bashku me gemfibrozil ose frenues të tjerë të mundshëm të CYP2C8, por mjekët duhet të jenë të vetëdijshëm për mundësinë e rritjes së reaksioneve anësore. Nuk priten ndërveprime të rëndësishme klinikisht të barnave me frenuesit e tjerë të njohur të CYP2C8 (p.sh. trimetoprim). Për më tepër, përdorimi i njëkohshëm i montelukastit vetëm me itrakonazol, i cili është një frenues i fortë i CYP3A4, nuk çon në një rritje të ndjeshme të sensibilizimit sistemik ndaj montelukastit.

udhëzime të veçanta

Pacientët duhet të jenë të vetëdijshëm se montelukast oral nuk përdoret kurrë për të trajtuar sulmet akute të astmës dhe se ata duhet të mbajnë gjithmonë me vete mjekimin e duhur të shpëtimit. Në një atak akut, duhet të përdoren β-agonistë inhalatorë me veprim të shkurtër. Pacientët duhet të konsultohen me një mjek sa më shpejt të jetë e mundur nëse kanë nevojë për më shumë beta-agonist me veprim të shkurtër se zakonisht.

Montelukast nuk duhet të zëvendësojë papritur kortikosteroidet e thithura ose orale.

Nuk ka të dhëna për të mbështetur se doza e kortikosteroideve orale mund të zvogëlohet gjatë përdorimit të njëkohshëm të montelukastit.

Në raste të rralla, eozinofilia sistemike, ndonjëherë me manifestime klinike të vaskulitit, karakteristikë e sindromës Churg-Strauss (një gjendje e trajtuar shpesh me kortikosteroide sistemike), mund të ndodhë në pacientët e trajtuar me barna anti-astmatike, përfshirë Singulair. Ndonjëherë këto raste shoqërohen me ndërprerje ose ulje të dozës së kortikosteroideve orale. Një lidhje midis trajtimit me antagonistët e receptorit leukotrien dhe shfaqjes së sindromës Churg-Strauss nuk mund të përjashtohet ose konfirmohet. Megjithatë, nëse shfaqen simptoma të tilla si eozinofili, skuqje vaskulare, përkeqësim i simptomave pulmonare, komplikime kardiake dhe/ose neuropati, është i nevojshëm vlerësimi i mëtejshëm dhe rivlerësimi i strategjisë së trajtimit.

Singulair përmban aspartam, i cili është një burim i fenilalaninës. Nëse keni fenilketonuri, duhet të shmangni marrjen e barit, sepse Çdo tabletë Singulair 5 mg përmban 0.842 mg fenilalaninë.

Çrregullime neuropsikiatrike.Çrregullime mendore janë raportuar tek të rriturit, adoleshentët dhe fëmijët që marrin Singulair. Çrregullimet psikiatrike përfshijnë efekte anësore të tilla si: agjitacion, sjellje agresive, armiqësi, ankth, depresion, konfuzion, vështirësi në përqendrim, ëndrra jonormale, halucinacione, pagjumësi, nervozizëm, dëmtim të kujtesës, shqetësim, somnambulizëm, mendime vetëvrasëse dhe përpjekje për vetëvrasje (përfshirë vetëvrasjen). . Të dhënat nga raportet pas marketingut janë të krahasueshme me të dhënat klinike të marra gjatë terapisë me ilaçe. Pacientët dhe profesionistët e kujdesit shëndetësor duhet të jenë të vetëdijshëm për mundësinë e ngjarjeve të tilla. Pacientët këshillohen të njoftojnë ofruesin e tyre të kujdesit shëndetësor nëse ndodhin këto efekte anësore. Raporti përfitim-rrezik duhet të vlerësohet për vazhdimin e terapisë me Singulair nëse ndodhin këto efekte anësore.

Shtatzënia dhe laktacioni

Shtatzënia: Informacioni i kufizuar i disponueshëm në bazën e të dhënave të shtatzënisë nuk tregon një lidhje shkakësore midis përdorimit të Singulair dhe shfaqjes së keqformimeve (të tilla si defekte në gjymtyrë), të cilat rrallë janë raportuar në përvojën mbarëbotërore pas marketingut.

Periudha e laktacionit: Nuk dihet nëse montelukast kalon në qumështin e gjirit.

Karakteristikat e efektit të ilaçit në aftësinë për të drejtuar një automjet ose mekanizma potencialisht të rrezikshëm

Montelukast nuk pritet të ndikojë në aftësinë e pacientit për të drejtuar automjete ose për të përdorur makineri. Megjithatë, përgjumje ose marramendje janë raportuar në raste të rralla, dhe për këtë arsye duhet treguar kujdes kur drejtoni automjete ose drejtoni makineri potencialisht të rrezikshme.

Mbidozimi

Në shumicën e rasteve të mbidozimit, nuk ka pasur reaksione anësore. Simptomat: dhimbje barku, përgjumje, etje, dhimbje koke, të vjella dhe hiperaktivitet psikomotor.

Trajtimi: tërheqja e drogës, terapi simptomatike. Nuk dihet nëse montelukast eliminohet me dializë peritoneale apo me hemodializë.

Forma e lëshimit dhe paketimi

Në këtë artikull mjekësor mund të njiheni me ilaçin Singulair. Udhëzimet për përdorim do të shpjegojnë se në cilat raste mund të merren injeksione ose tableta, me çfarë ndihmon ilaçi, cilat janë indikacionet për përdorim, kundërindikacionet dhe efektet anësore. Shënimi paraqet format e lëshimit të barit dhe përbërjen e tij.

Në artikull, mjekët dhe konsumatorët mund të lënë vetëm komente reale për Singulair, nga të cilat mund të zbulohet nëse ilaçi ka ndihmuar në trajtimin e astmës bronkiale dhe rinitit alergjik tek të rriturit dhe fëmijët, për të cilin është përshkruar edhe. Udhëzimet listojnë analoge të Singulair, çmimet e ilaçit në barnatore, si dhe përdorimin e tij gjatë shtatzënisë.

Një ilaç që lidhet me antagonistët e receptorit leukotrien është Singulair. Udhëzimet për përdorim tregojnë se këto tableta të përtypshme 5 mg dhe 10 mg, 4 mg quhen Montelukast në mjekësinë ndërkombëtare.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Ilaçi Singulair është i disponueshëm në formën e tabletave të përtypur, konveks në të dy anët, rozë. Në njërën anë të tabletës, emri i barit është i gdhendur me shkronja latine. Tabletat janë të paketuara në blistera prej 7 copë, 1-4 blistera në një paketë kartoni me udhëzimet e bashkangjitura.

Çdo tabletë përmban 4 ose 5 mg përbërës aktiv natriumi montelukast, si dhe një numër përbërësish ndihmës, duke përfshirë aspartamin dhe aromën e qershisë.

Ekzistojnë gjithashtu tableta të veshura me film 10 mg.

efekt farmakologjik

Nën ndikimin e efekteve të ndërmjetësuara nga leukotriene në astmën bronkiale, mekanizmi i bronkospazmës shkaktohet, formohet sputum, zvogëlohet kalueshmëria bronkiale dhe rritet përqendrimi i eozinofileve. Montelukast ka një efekt bllokues në receptorët e leukotrienit cisteinil në sistemin e frymëmarrjes.

Ky efekt ndodh për shkak të aftësisë së Singulair për të frenuar bronkokonstriksionin në pacientët që vuajnë nga astma bronkiale. Edhe doza të vogla të barit mund të bllokojnë bronkokonstriksionin e shkaktuar nga LTD4.

Disa minuta pas marrjes së ilaçit, shfaqet bronkodilimi, që zgjat deri në dy orë. Ilaçi është në gjendje të lehtësojë bronkospazmën në fazat e hershme dhe të vonshme, duke zvogëluar reagimin ndaj antigjeneve.

Indikacionet për përdorim

Me çfarë ndihmon Singulair? Tabletat përdoren për:

• parandalimi i bronkospazmës për shkak të tendosjes së rëndë fizike;
• lehtësim i rinitit alergjik;
• terapia e astmës bronkiale në rast të mbindjeshmërisë ndaj acidit acetilsalicilik;
• parandalimi dhe trajtimi afatgjatë i astmës bronkiale;
• parandalimi i astmës tek fëmijët 2-5 vjeç të shkaktuar nga aktiviteti fizik.

Udhëzime për përdorim

Tableta Singulair të veshura me film

Ilaçi merret nga goja 1 herë në ditë, pavarësisht nga vaktet. Për trajtimin e astmës bronkiale, Singulair duhet të merret në mbrëmje. Kur trajtoni rinitin alergjik, ilaçi mund të merret në çdo kohë të ditës. Në rast të patologjisë së kombinuar (astma bronkiale dhe rinitit alergjik), ilaçi duhet të merret në mbrëmje.

Për të rriturit dhe adoleshentët e moshës 15 vjeç e lart, ilaçi përshkruhet në një dozë prej 10 mg (1 tabletë e veshur me film) në ditë.

Tableta të përtypshme

Oral 1 herë në ditë, pavarësisht vakteve. Për trajtimin e astmës bronkiale, Singulair duhet të merret në mbrëmje. Gjatë trajtimit të rinitit alergjik, ilaçi mund të merret në çdo kohë të ditës me kërkesë të pacientit. Pacientët me astmë bronkiale dhe rinitit alergjik duhet të marrin 1 tabletë Singulair një herë në ditë në mbrëmje.

Fëmijëve të moshës 6 deri në 14 vjeç u përshkruhet një dozë prej 5 mg (1 tabletë e përtypur) në ditë. Nuk kërkohet rregullim i dozës për këtë grupmoshë. Fëmijëve të moshës 2 deri në 5 vjeç u përshkruhet një dozë prej 4 mg (1 tabletë e përtypur) në ditë.

Efekti terapeutik i ilaçit Singulair në treguesit që pasqyrojnë rrjedhën e astmës bronkiale zhvillohet gjatë ditës së parë. Pacienti duhet të vazhdojë të marrë Singulair si gjatë periudhës së arritjes së kontrollit mbi simptomat e astmës bronkiale, ashtu edhe gjatë periudhave të përkeqësimit të astmës bronkiale.

Për pacientët e moshuar, pacientët me insuficiencë renale, si dhe pacientët me mosfunksionim të lehtë ose mesatar të mëlçisë, ose në varësi të gjinisë, nuk kërkohet rregullim i veçantë i dozës. Përshkrimi i barit Singulair njëkohësisht me lloje të tjera trajtimi për astmën bronkiale Mjekimi mund t'i shtohet trajtimit të pacientit me bronkodilatorë dhe glukokortikosteroide thithëse (GCS).

Kundërindikimet

• mbindjeshmëria ndaj përbërësve të Singulair;
• mosha deri ne 2 vjec.
• Shtesë për tableta të përtypshme:
• fenilketonuria;
• mosha deri në 6 vjeç (për tableta të përtypshme 5 mg).

Gjithashtu për tableta të veshura me film:

• mosha deri në 15 vjet;
• sindromi i keqpërthithjes së glukozës-galaktozës, mungesës së laktazës, intolerancës ndaj laktozës.

Përdorimi i Singulair gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji është i mundur vetëm nëse efekti i pritur i terapisë për nënën tejkalon kërcënimin e mundshëm për fetusin ose fëmijën.

Efekte anësore

Në përgjithësi, ilaçi tolerohet mirë nga pacientët, megjithatë, në sfondin e përdorimit afatgjatë të tabletave tek fëmijët me ndjeshmëri të shtuar individuale ndaj përbërësve të ilaçit, efektet anësore mund të zhvillohen nga:

• organet e sistemit të frymëmarrjes - zhvillimi i sëmundjeve inflamatore të sistemit të frymëmarrjes të shkaktuara nga një natyrë virale, infektive dhe kërpudhore;
• sistemi kardiovaskular - gulçim, rritje e rrahjeve të zemrës, ndjenjë e mungesës së ajrit, dhimbje në gjoks;
• sistemi nervor - marramendje, letargji, apati, përgjumje, një ndjenjë e zvarritjes në lëkurë, në raste të rralla, zhvillimi i sindromës konvulsive;
• shëndeti mendor - agresioni, izolimi, depresioni, ecja në gjumë, somnambulizmi, dëmtimi i kujtesës, ankthi, ndjenjat e paarsyeshme të frikës;
• mëlçi - rritje e aktivitetit të transminazave të mëlçisë, dhimbje në hipokondriumin e djathtë, hepatit, kolecistit;
• sistemi i qarkullimit të gjakut - dobësimi i forcës së murit vaskular, tendenca për gjakderdhje;
• lëkura – skuqje, hemorragji të vogla nën lëkurë, hematoma, kruajtje të lëkurës, kruarje;
• reaksione alergjike - zhvillimi i angioedemës dhe shoku anafilaktik;
• organet e tretjes - dhimbje stomaku, inflamacion i pankreasit (pankreatiti reaktiv), nauze, të vjella, shqetësime të jashtëqitjes, fryrje.

Si një efekt anësor gjatë marrjes së Singulair, fëmijët mund të përjetojnë enurezë (mosmbajtje urinare), e cila largohet vetvetiu pas ndërprerjes së terapisë.

Fëmijët, shtatzënia dhe ushqyerja me gji

Singulair duhet të përdoret gjatë shtatzënisë dhe laktacionit vetëm në rastet kur përfitimi i pritur për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin ose fëmijën.

Përdorimi tek fëmijët

Kundërindikuar në formën e tabletave të përtypshme për fëmijët nën 2 vjeç, për tabletat e veshura me film - për fëmijët nën 6 vjeç. Për fëmijët e moshës 2 deri në 5 vjeç me astmë bronkiale dhe/ose rinitit alergjik, doza është 4 mg (1 tabletë e përtypur) në ditë. Fëmijëve të moshës 6 deri në 14 vjeç u përshkruhet një dozë prej 5 mg (1 tabletë e përtypur) në ditë. Nuk kërkohet rregullim i dozës për këtë grupmoshë.

udhëzime të veçanta

Ilaçi duhet të vazhdojë gjatë periudhës së reduktimit të simptomave të astmës bronkiale dhe gjatë përkeqësimit të sëmundjes. Tabletat Singulair nuk duhet të përshkruhen për trajtimin e sulmeve akute të astmës bronkiale. Nëse jeni alergjik ndaj acidit acetilsalicilik ose NSAID-ve të tjera, këto barna nuk duhet të merren gjatë trajtimit me Singulair.

Ndërveprimet e drogës

Receta me barna të tjera që përdoren për parandalimin ose trajtimin afatgjatë të astmës është e pranueshme.

Me kujdes, ky medikament duhet të përshkruhet së bashku me bllokuesit CYP ZA4, 2C9 dhe 2C8.

Ekspozimi sistemik i montelukastit rritet 4.4 herë kur kombinohet me gemfibrozil. Nuk kërkohet rregullim i dozës, por mjeku duhet të marrë parasysh mundësinë e reaksioneve anësore.

Nëse trajtimi me bronkodilatorë nuk është efektiv, terapisë mund t'i shtohet Singulair. Kur të arrihet efekti i dëshiruar, doza e bronkodilatorëve mund të reduktohet gradualisht.

Ilaçi gjithashtu lejon një efekt terapeutik shtesë në pacientët që përdorin kortikosteroide të thithura. Kur gjendja të jetë stabilizuar, doza e kortikosteroideve mund të reduktohet. Por kjo duhet të bëhet gradualisht dhe nën mbikëqyrjen e një specialisti. Në disa raste, takimi mund të anulohet plotësisht. Një ndryshim i menjëhershëm në terapi nuk rekomandohet.

Analogët e ilaçit Singulair

Analogët përcaktohen nga struktura:

1. Montelukast natriumi amorf.
2. Beqare.
3. Singulex.
4. Moncasta.

Kushtet e pushimeve dhe çmimi

Kostoja mesatare e Singulair (10 mg tableta nr. 28) në Moskë është 1686 rubla. Lëshohet me recetë.

Ruani në një vend të mbrojtur nga drita dhe lagështia në temperatura deri në 30 C. Mbajeni larg fëmijëve. Afati i ruajtjes: tableta të përtypshme - 2 vjet, tableta të veshura me film - 3 vjet.

Ose astma, efektet e ndërmjetësuara nga leukotriene janë përgjegjëse për nxitjen e mekanizmit të bronkospazmës. Në të njëjtën kohë, fillon sekretimi aktiv i pështymës, dhe kalueshmëria bronkiale zvogëlohet. Numri i eozinofileve rritet.

Terapia e nevojshme

Kjo gjendje nuk mund të lihet pa mbikëqyrje. Është e nevojshme të bllokohen receptorët e leukotrienit të cisteinilit të vendosur në organet e frymëmarrjes. Barnat që përmbajnë përbërësin aktiv montelukast janë në gjendje të lidhen me substanca të veçanta dhe të pengojnë procesin e bronkokonstrikcionit që ndodh tek njerëzit që vuajnë nga astma.

Ilaçi më i famshëm me përbërësin aktiv të specifikuar është Singulair. Udhëzimet (rishikimet rreth produktit vetëm e konfirmojnë këtë) tregojnë se ai është në gjendje të shtypë bronkospazmin në çdo fazë. Për më tepër, efekti shfaqet edhe kur merrni doza të ulëta të barit. Pas marrjes së ilaçit, fillon procesi i zgjerimit të lumenit të bronkeve.

Ilaçi italian i specifikuar prodhohet në formën e tabletave të përtypshme ose tabletave të veshura, në njërën anë të të cilave duhet të ketë mbishkrimin MSD 275 ose MSD 117, dhe në anën tjetër - SINGULAIR. Në tabletat e para, doza e natriumit montelukast është 5.2 mg, në të dytën - 10.4 mg.

Indikacionet për përdorim

Tabletat singulare klasifikohen si Ato parandalojnë bronkospazmën, e cila mund të zhvillohet kur thithni cisteinil leukotrien LTD 4.

Singulair është përshkruar si një agjent parandalues ​​ose terapeutik. Ilaçi përdoret për të parandaluar zhvillimin ose trajtimin afatgjatë të astmës bronkiale, duke përfshirë:

Parandalimi i shfaqjes së simptomave të sëmundjes gjatë natës ose ditës;

Parandalimi i zhvillimit të bronkospazmës gjatë aktivitetit fizik;

Trajtimi i pacientëve me ndjeshmëri të zbuluar ndaj acidit acetilsalicilik.

Efekti terapeutik arrihet tashmë në ditën e parë të marrjes së Singulair. Ilaçi mund të merret si gjatë periudhës së përkeqësimit të astmës ashtu edhe gjatë periudhës së uljes së manifestimeve të saj. Mund të përdoret njëkohësisht me bronkodilatorë të tjerë dhe glukosteroid të thithur.

Kostoja e barit dhe zëvendësuesit e mundshëm

Megjithë efektivitetin e lartë të ilaçit dhe pazëvendësueshmërinë e tij për disa njerëz, shumë dyshojnë dhe pyesin veten nëse ia vlen ta blini atë. Arsyeja e luhatjeve të tilla është kostoja e Singular. Çmimi i një pakete që përmban 14 tableta është rreth 1000 rubla. Në këtë rast, doza e përshkruar nuk ndikon në koston. Çmimi i tabletave që përmbajnë 4, 5 ose 10 mg montelukast është praktikisht i njëjtë. Në disa farmaci mund t'i gjeni për 864, por ka nga ato ku kushtojnë 1045 rubla.

Pasi mësuan për koston e këtij ilaçi, shumë fillojnë të kërkojnë analoge të Singular. Tani ka disa lloje produktesh në shitje në të cilat përbërësi aktiv është montelukast. Për më tepër, disa prej tyre janë dukshëm më të lira se ilaçi kryesor, megjithëse përbërja e tyre nuk ndryshon ndjeshëm.

Zëvendësuesit e mundshëm përfshijnë produkte të tilla si "Singlon", "Montelast", "Ektalust", "Montelar".

Karakteristikat e substancës aktive

Të gjithë analogët e Singular janë produkte identike. Në fund të fundit, përbërësi kryesor në të gjitha tabletat është montelukast. Pavarësisht nga emri tregtar i produktit, substanca aktive që gjendet në të përthithet shpejt nga trakti gastrointestinal.

Në të njëjtën kohë, udhëzimet për ilaçin "Singulair" tregojnë se ngrënia e ushqimit të rregullt nuk ndikon në asnjë mënyrë në efektivitetin e ilaçit. Kur tabletat e përtypshme 5 mg merren me stomakun bosh tek të rriturit, përqendrimi maksimal i barit në plazmën e gjakut ndodh pas 2 orësh. Dhe për tabletat e veshura me film në një dozë prej 10 mg, kjo periudhë është 3 orë.

Montelukast metabolizohet në mëlçi. Ai ekskretohet plotësisht nga trupi me feces brenda 5 ditëve. Kjo konfirmon që ky ilaç ekskretohet në biliare.

Droga "Singlon"

Ky produkt është në dispozicion në formën e tabletave të përtypur. Përqendrimi i substancës aktive mund të jetë 4.16 ose 5.2 mg. Tabletat janë në formë thjerrëze, me ngjyrë të verdhë të zbehtë, me erë të dallueshme vishnje. Këto tableta janë prodhuar nga Gedeon Richter Poloni.

Shumë njerëz duan të kuptojnë se çfarë të blejnë - "Singlon" apo "Singular"? Çfarë është më mirë? Është e vështirë të zgjedhësh. Në fund të fundit, këto barna përmbajnë të njëjtin përbërës aktiv. Ato ndryshojnë vetëm në përqendrimin e bojës dhe substancës manitol. Doza e përbërësve kryesorë aktivë dhe të tjerë ndihmës në këto barna është absolutisht e njëjtë.

Ashtu si me marrjen e ilaçit "Singulair", kur përdorni ilaçin "Singlon", mjafton një ditë që të shfaqet efekti terapeutik. Por rekomandohet të merret ilaçi si gjatë faljes ashtu edhe gjatë përkeqësimit të astmës.

Karakteristikat e marrjes së ilaçeve

Sipas udhëzimeve për produktin Singulair, tabletat duhet të merren një herë në ditë, pa u fokusuar në marrjen e ushqimit. E vetmja gjë që ka rëndësi është koha e përdorimit të drogës. Për shembull, nëse keni nevojë për të trajtuar astmën, mjekët rekomandojnë marrjen e saj gjatë natës. Dhe për të hequr qafe rinitin alergjik, mund ta pini në çdo kohë të përshtatshme. Nëse pacienti vuan si nga astma ashtu edhe nga rrjedhja e hundës, atëherë është më mirë ta zhvendosni orarin e takimit në orët e mbrëmjes.

Fëmijëve të moshës 2 deri në 5 vjeç u përshkruhet ky ilaç ose analoge të Singulair në një dozë prej 4 mg/ditë. Nuk kërkohet përzgjedhje e veçantë e dozës. Nga mosha 6 deri në 14 vjeç, duhet të merrni një tabletë 5 mg çdo ditë. Por adoleshentët mbi 15 vjeç dhe pacientët e rritur duhet të marrin një formë të ndryshme të barit. Ata kanë nevojë për tableta të veshura me film. Përqendrimi i substancës aktive në to është 10 mg.

Nga rruga, udhëzimet për ilaçin "Singlon" tregojnë se ju duhet ta pini atë në stomak bosh. Kjo duhet të bëhet 1 orë para ngrënies ose 2 orë pas ngrënies. E njëjta gjë tregohet në udhëzimet për tabletat Montelast.

Kostoja e fondeve

Të gjitha barnat në të cilat përbërësi kryesor aktiv është montelukast parandalojnë zhvillimin e bronkospazmës. Shpesh mjekët nuk përshkruajnë një ilaç specifik. Ata thonë se është e nevojshme të përdoren medikamente që përmbajnë montelukast. Vetë pacientët mund të zgjedhin nëse do të blejnë "Singlon" ose "Singular". Çfarë është më mirë, do të duhet ta zbuloni vetë. Pacienti mund të blejë edhe analoge të tjera - "Montelast", "Ektalust", "Montelar".

Këto barna prodhohen nga prodhues të ndryshëm. Kjo është një nga arsyet për një ndryshim kaq të rëndësishëm në kosto. Një nga më të shtrenjtat është Singulair. Çmimi për një paketë prej 14 tabletash është rreth 1000 rubla. Një produkt më i përballueshëm është "Singlon". Një paketë prej 28 tabletash kushton rreth 760 rubla. Çmimi i drogës Montelast është afërsisht i njëjtë. Por në shitje mund të gjeni edhe pako me 98 copë. Çmimi i një kutie të tillë është rreth 2150 rubla. për tableta me një dozë prej 4 mg dhe rreth 2500 rubla. - për një dozë prej 10 mg.

Ilaçi "Ektalust" prodhohet në formën e tabletave të përtypshme prej 14 copë. të paketuara. Kushton nga 350 rubla. Por çmimi i Montelar tejkalon 900 rubla. për 14 tableta, është pothuajse e njëjtë me ilaçin "Singulair".

Astma nuk e lejon pacientin të jetë veçanërisht marramendës. Për të parandaluar sulmet, shumë pacientë janë të detyruar të zgjedhin ilaçin më të përshtatshëm dhe ta pinë atë si gjatë periudhave të përkeqësimit ashtu edhe gjatë periudhave të faljes.