Farmaci antimicotici del gruppo degli azoli. Malattie fungine dei piedi

I farmaci antifungini, o antimicotici, sono una classe abbastanza ampia di vari composti chimici, sia di origine naturale che ottenuti per sintesi chimica, che hanno attività specifica contro i funghi patogeni. A seconda della struttura chimica, sono suddivisi in diversi gruppi, che differiscono per caratteristiche dello spettro di attività, farmacocinetica e uso clinico per varie infezioni fungine (micosi).

Classificazione dei farmaci antifungini

Polieni:

Nistatina

natamicina

Amfotericina B

Amfotericina B liposomiale

Azoli:

Per uso sistemico

Ketoconazolo

Fluconazolo

Itraconazolo

Per uso topico

Clotrimazolo

Miconazolo

Bifonazolo

Econazolo

Isoconazolo

Ossiconazolo

Allilammine:

Per uso sistemico

Per uso topico

Farmaci di diversi gruppi:

Per uso sistemico

Griseofulvina

Ioduro di potassio

Per uso topico

Amorolfina

Ciclopirox

La necessità dell'uso di farmaci antifungini è recentemente aumentata in modo significativo a causa della crescente prevalenza di micosi sistemiche, comprese le forme gravi potenzialmente letali, dovuta principalmente al crescente numero di pazienti con immunosoppressione di varia origine. Importanti sono anche l’implementazione più frequente di procedure mediche invasive e l’uso (spesso ingiustificato) di potenti AMP ad ampio spettro.

Polieni

I polieni che sono antimicotici naturali includono nistatina, levorina e natamicina, usati per via topica e orale, nonché amfotericina B, utilizzata principalmente per il trattamento di gravi micosi sistemiche. L'amfotericina B liposomiale è una delle moderne forme di dosaggio di questo poliene con una migliore tollerabilità. Si ottiene incapsulando l'amfotericina B in liposomi (bolle di grasso che si formano quando i fosfolipidi vengono dispersi in acqua), il che garantisce che la sostanza attiva venga rilasciata solo a contatto con le cellule fungine e sia intatta rispetto ai tessuti normali.

Meccanismo di azione

I polieni, a seconda della concentrazione, possono avere effetti sia fungistatici che fungicidi dovuti al legame del farmaco con l'ergosterolo della membrana fungina, che porta a una violazione della sua integrità, alla perdita del contenuto citoplasmatico e alla morte cellulare.

Spettro di attività

I polieni hanno lo spettro di attività più ampio tra i farmaci antifungini in vitro.

Se usati per via sistemica (amfotericina B) sono sensibili Candida spp. (tra C.lusitaniae si verificano ceppi resistenti) Aspergillo spp. ( A.terreus potrebbe essere stabile) C.neoformans, agenti causali della mucomicosi ( Mucor spp., Rizopus spp. e così via.), S.schenckii, patogeni di micosi endemiche ( B.dermatitidis, H.capsulatum, C.immitis, P.brasiliensis) e alcuni altri funghi.

Tuttavia, se applicati localmente (nistatina, levorina, natamicina), agiscono prevalentemente su Candida spp.

I polieni sono attivi anche contro alcuni protozoi: Trichomonas (natamicina), Leishmania e amebe (amfotericina B).

I dermatomiceti e i funghi Pseudoallecheria sono resistenti ai polieni ( P. boydii).

Farmacocinetica

Tutti i polieni non vengono praticamente assorbiti dal tratto gastrointestinale anche se applicati localmente. L'amfotericina B, se somministrata per via endovenosa, viene distribuita in molti organi e tessuti (polmoni, fegato, reni, ghiandole surrenali, muscoli, ecc.), nel liquido pleurico, peritoneale, sinoviale e intraoculare. Non passa bene attraverso la BEE. Escreto lentamente dai reni, il 40% della dose somministrata viene escreto entro 7 giorni. L'emivita è di 24-48 ore, ma con l'uso prolungato può aumentare fino a 2 settimane a causa dell'accumulo nei tessuti. La farmacocinetica dell’amfotericina B liposomiale è generalmente meno studiata. Esistono prove che produce concentrazioni di picco nel sangue più elevate rispetto allo standard. Praticamente non penetra nel tessuto renale (quindi è meno nefrotossico). Ha proprietà cumulative più pronunciate. L'emivita è in media di 4-6 giorni, con un uso prolungato può aumentare fino a 49 giorni.

Reazioni avverse

Nistatina, levorina, natamicina

(per uso sistemico)

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, sindrome di Stevens-Johnson (rara).

(per uso locale)

Irritazione della pelle e delle mucose, accompagnata da una sensazione di bruciore.

Amfotericina B

Reazioni all'infusione IV: febbre, brividi, nausea, vomito, mal di testa, ipotensione. Misure di prevenzione: premedicazione con FANS (paracetamolo, ibuprofene) e antistaminici (difenidramina).

Reazioni locali: dolore nel sito di infusione, flebite, tromboflebite. Misure preventive: somministrazione di eparina.

Reni: disfunzione - diminuzione della diuresi o poliuria. Misure di controllo: monitoraggio dell'analisi clinica delle urine, determinazione dei livelli di creatinina sierica a giorni alterni durante gli aumenti della dose e poi almeno due volte a settimana. Misure di prevenzione: idratazione, esclusione di altri farmaci nefrotossici.

Fegato: possibile effetto epatotossico. Misure di controllo: monitoraggio clinico e di laboratorio (attività delle transaminasi).

Squilibrio elettrolitico: ipokaliemia, ipomagnesiemia. Misure di controllo: determinazione delle concentrazioni di elettroliti sierici 2 volte a settimana.

Reazioni ematologiche: il più delle volte anemia, meno spesso leucopenia, trombocitopenia. Misure di controllo: esame clinico del sangue con determinazione della conta piastrinica una volta alla settimana.

Tratto gastrointestinale: dolore addominale, anoressia, nausea, vomito, diarrea.

Sistema nervoso: mal di testa, vertigini, paresi, disturbi sensoriali, tremore, convulsioni.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, broncospasmo.

Amfotericina B liposomiale

Rispetto al farmaco standard, ha meno probabilità di provocare anemia, febbre, brividi, ipotensione ed è meno nefrotossico.

Indicazioni

Nistatina, levorina

Candidosi vulvovaginale.

(L’uso profilattico è inefficace!)

natamicina

Candidosi della pelle, della bocca e della faringe, dell'intestino.

Candidosi vulvovaginale.

Balanopostite da candidosi.

Vulvovaginite da Trichomonas.

Amfotericina B

Forme gravi di micosi sistemiche:

candidosi invasiva,

aspergillosi,

criptococcosi,

sporotricosi,

mucormicosi,

tricosporosi,

fusarium,

feoifomicosi,

micosi endemiche (blastomicosi, coccidioidosi, paracoccidioidosi, istoplasmosi, penicillium).

Candidosi della pelle e delle mucose (locale).

Leishmaniosi.

Meningoencefalite amebica primaria causata da N.fowleri.

Amfotericina B liposomiale

Forme gravi di micosi sistemiche (vedi amfotericina B) in pazienti con insufficienza renale, con inefficacia del farmaco standard, con sua nefrotossicità o reazioni gravi all'infusione endovenosa che non possono essere controllate dalla premedicazione.

Controindicazioni

Per tutti i polieni

Reazioni allergiche ai farmaci del gruppo dei poliene.

Inoltre per l'amfotericina B

Disfunzione epatica.

Disfunzione renale.

Diabete.

Tutte le controindicazioni sono relative, poiché l'amfotericina B viene quasi sempre utilizzata per motivi di salute.

Avvertenze

Allergia. Non sono disponibili dati sull'allergia crociata a tutti i polieni, tuttavia, nei pazienti con allergia a uno dei polieni, gli altri farmaci di questo gruppo devono essere usati con cautela.

Gravidanza. L'amfotericina B passa attraverso la placenta. Non sono stati condotti studi adeguati e rigorosamente controllati sulla sicurezza dei polieni nell’uomo. Tuttavia, in numerose segnalazioni sull'uso dell'amfotericina B in tutte le fasi della gravidanza, non sono stati registrati effetti avversi sul feto. Si consiglia di utilizzare con cautela.

Allattamento. Non ci sono dati sulla penetrazione dei polieni nel latte materno. Non sono stati osservati effetti avversi nei bambini allattati al seno. Si consiglia di utilizzare con cautela.

Pediatria. Ad oggi non sono stati segnalati problemi specifici gravi associati alla somministrazione di polieni ai bambini. Quando si tratta la candidosi orale nei bambini di età inferiore a 5 anni, è preferibile prescrivere una sospensione di natamicina, poiché la somministrazione buccale di compresse di nistatina o levorina può essere difficile.

Geriatria. A causa dei possibili cambiamenti nella funzionalità renale negli anziani, potrebbe esserci un aumento del rischio di nefrotossicità da amfotericina B.

Disfunzione renale. Il rischio di nefrotossicità da amfotericina B è significativamente aumentato, quindi è preferibile l’amfotericina B liposomiale.

Disfunzione epatica. Potrebbe esserci un rischio maggiore di epatotossicità da amfotericina B. È necessario valutare i possibili benefici dell'uso rispetto ai potenziali rischi.

Diabete. Poiché le soluzioni di amfotericina B (standard e liposomiali) per infusione endovenosa vengono preparate in una soluzione di glucosio al 5%, il diabete rappresenta una controindicazione relativa. È necessario confrontare i possibili benefici dell'uso e i potenziali rischi.

Interazioni farmacologiche

Con l'uso simultaneo di amfotericina B con farmaci mielotossici (metotrexato, cloramfenicolo, ecc.), Aumenta il rischio di sviluppare anemia e altri disturbi ematopoietici.

Quando l'amfotericina B è combinata con farmaci nefrotossici (aminoglicosidi, ciclosporina, ecc.), aumenta il rischio di grave disfunzione renale.

Quando l'amfotericina B è combinata con diuretici non risparmiatori di potassio (tiazidici, dell'ansa) e glucocorticoidi, aumenta il rischio di sviluppare ipokaliemia e ipomagnesemia.

L'amfotericina B, causando ipokaliemia e ipomagnesemia, può aumentare la tossicità dei glicosidi cardiaci.

L'amfotericina B (standard e liposomiale) è incompatibile con la soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% e altre soluzioni contenenti elettroliti. Quando si utilizzano sistemi di somministrazione endovenosa installati per la somministrazione di altri farmaci, è necessario lavare il sistema con una soluzione di glucosio al 5%.

Informazioni per il paziente

Quando si usano nistatina, levorina e natamicina, attenersi rigorosamente al regime e ai regimi di trattamento durante l'intero corso della terapia, non saltare una dose e assumerla a intervalli regolari. Se dimentica una dose, la prenda il prima possibile; non assumere se è quasi l'ora della dose successiva; non raddoppiare la dose. Mantenere la durata della terapia.

Seguire le regole per la conservazione dei farmaci.

Azoli

Gli azoli rappresentano il gruppo più rappresentativo degli antimicotici sintetici, compresi i farmaci per uso sistemico (ketoconazolo, fluconazolo, itraconazolo) e locale (bifonazolo, isoconazolo, clotrimazolo, miconazolo, ossiconazolo, econazolo). Va notato che il primo degli azoli “sistemici” proposti - il ketoconazolo - dopo l'introduzione dell'itraconazolo nella pratica clinica, ha praticamente perso la sua importanza a causa dell'elevata tossicità e recentemente è stato utilizzato più spesso per via topica.

Meccanismo di azione

Gli azoli hanno un effetto prevalentemente fungistatico, che è associato all'inibizione della 14α-demetilasi dipendente dal citocromo P-450, che catalizza la conversione del lanosterolo in ergosterolo, il principale componente strutturale della membrana fungina. I preparati locali, quando creano elevate concentrazioni locali contro un numero di funghi, possono agire come fungicidi.

Spettro di attività

Gli azoli hanno un ampio spettro di attività antifungina. I principali patogeni della candidosi sono sensibili all’itraconazolo ( C. albicans, C. parapsilosi, C.tropicalis, C.lusitaniae e così via.), Aspergillo spp., Fusarium spp., C.neoformans, dermatomiceti ( Epidermofito spp., Trichophyton spp., Microsporo spp.), S.schenckii, P.boydii, H.capsulatum, B.dermatitidis, C.immitis, P.brasiliensis e alcuni altri funghi. La resistenza è comune in C.glabrata E C.krusei.

Il ketoconazolo ha uno spettro simile a quello dell'itraconazolo, ma non ha alcun effetto su di esso Aspergillo spp.

Il fluconazolo è più attivo contro la maggior parte dei patogeni della candidosi ( C. albicans, C. parapsilosi, C.tropicalis, C.lusitaniae ecc.), criptococco e coccidioides, nonché dermatomiceti. I blastomiceti, l'Histoplasma, i Paracoccidioides e gli Sporothrix sono un po' meno sensibili ad esso. Non influisce sull'aspergillus.

Gli azoli usati localmente sono attivi principalmente contro Candida spp., dermatomiceti, M.furfur. Agiscono su una serie di altri funghi che causano micosi superficiali. Anche alcuni cocchi e corinebatteri Gram-positivi sono sensibili a loro. Il clotrimazolo è moderatamente attivo contro alcuni anaerobi (bacteroides, G.vaginalis) e Trichomonas.

Farmacocinetica

Ketoconazolo, fluconazolo e itraconazolo sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale. Allo stesso tempo, per l'assorbimento di ketoconazolo e itraconazolo, è necessario un livello sufficiente di acidità nello stomaco, poiché, quando reagiscono con l'acido cloridrico, vengono convertiti in cloridrati altamente solubili. La biodisponibilità dell'itraconazolo prescritto sotto forma di capsule è maggiore se assunto con il cibo e se assunto sotto forma di soluzione a stomaco vuoto. Le concentrazioni ematiche massime di fluconazolo vengono raggiunte dopo 1-2 ore, ketoconazolo e itraconazolo - dopo 2-4 ore.

Il fluconazolo ha un basso grado di legame con le proteine ​​plasmatiche (11%), mentre il ketoconazolo e l’itraconazolo si legano alle proteine ​​quasi per il 99%.

Fluconazolo e ketoconazolo sono distribuiti in modo relativamente uniforme nell'organismo, creando elevate concentrazioni in vari organi, tessuti e secrezioni. Il fluconazolo penetra la BBB e la barriera emato-oftalmica. I livelli di fluconazolo nel liquido cerebrospinale dei pazienti con meningite fungina rappresentano il 52-85% delle concentrazioni plasmatiche. Il ketoconazolo attraversa scarsamente la BEE e produce concentrazioni molto basse nel liquido cerebrospinale.

L'itraconazolo, essendo altamente lipofilo, si distribuisce prevalentemente negli organi e tessuti ad alto contenuto di grassi: fegato, reni, grande omento. Può accumularsi nei tessuti particolarmente sensibili alle infezioni fungine, come la pelle (compresa l'epidermide), le unghie, il tessuto polmonare e i genitali, dove le sue concentrazioni sono quasi 7 volte superiori a quelle del plasma. Negli essudati infiammatori, i livelli di itraconazolo sono 3,5 volte più alti dei livelli plasmatici. Allo stesso tempo, l'itraconazolo praticamente non penetra nei mezzi "acquosi": saliva, liquido intraoculare, liquido cerebrospinale.

Ketoconazolo e itraconazolo vengono metabolizzati nel fegato ed escreti principalmente nel tratto gastrointestinale. Itraconazolo è parzialmente escreto nelle secrezioni delle ghiandole sebacee e sudoripare della pelle. Il fluconazolo viene metabolizzato solo parzialmente ed è escreto dai reni principalmente immodificato. L'emivita del ketoconazolo è di 6-10 ore, l'itraconazolo è di 20-45 ore e non cambia in caso di insufficienza renale. L'emivita del fluconazolo è di 30 ore; in caso di insufficienza renale può aumentare fino a 3-4 giorni.

L'itraconazolo non viene rimosso dall'organismo durante l'emodialisi; la concentrazione di fluconazolo nel plasma durante questa procedura viene ridotta di 2 volte.

Gli azoli per uso topico creano concentrazioni elevate e abbastanza stabili nell'epidermide e negli strati cutanei sottostanti interessati e le concentrazioni create superano la MIC per i principali funghi che causano micosi della pelle. Le concentrazioni più durature sono caratteristiche del bifonazolo, la cui emivita dalla pelle è di 19-32 ore (a seconda della sua densità). L’assorbimento sistemico attraverso la pelle è minimo e non ha alcun significato clinico. Quando somministrato per via intravaginale, l'assorbimento può essere del 3-10%.

Reazioni avverse

Comune a tutti gli azoli sistemici

Tratto gastrointestinale: dolore addominale, perdita di appetito, nausea, vomito, diarrea, stitichezza.

SNC: mal di testa, vertigini, sonnolenza, disturbi visivi, parestesie, tremore, convulsioni.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson (più spesso quando si utilizza il fluconazolo).

Reazioni ematologiche: trombocitopenia, agranulocitosi.

Fegato: aumento dell'attività delle transaminasi, ittero colestatico.

Inoltre per itraconazolo

Sistema cardiovascolare: insufficienza cardiaca congestizia, ipertensione arteriosa.

Fegato: reazioni epatotossiche (rare)

Disturbi metabolici: ipokaliemia, edema.

Sistema endocrino: ridotta produzione di corticosteroidi.

Inoltre per il ketoconazolo

Fegato: gravi reazioni epatotossiche, compreso lo sviluppo di epatite.

Sistema endocrino: ridotta produzione di testosterone e corticosteroidi, accompagnata da ginecomastia, oligospermia, impotenza negli uomini e irregolarità mestruali nelle donne.

Comune agli azoli topici

Se usato per via intravaginale: prurito, bruciore, iperemia e gonfiore della mucosa, perdite vaginali, aumento della minzione, dolore durante i rapporti sessuali, sensazione di bruciore nel pene del partner sessuale.

Indicazioni

Itraconazolo

Pitiriasi versicolor.

Candidosi dell'esofago, della pelle e delle mucose, delle unghie, paronichia candidale, vulvovaginite.

Criptococcosi.

Aspergillosi (con resistenza o scarsa tolleranza all'amfotericina B).

Pseudoallescheriosi.

Feoifomicosi.

Cromomicosi.

Sporotricosi.

Micosi endemiche.

Prevenzione delle micosi nell'AIDS.

Fluconazolo

Candidosi invasiva.

Candidosi della pelle, delle mucose, dell'esofago, paronichia candidale, onicomicosi, vulvovaginite.

Criptococcosi.

Dermatomicosi: epidermofitosi, tricofitosi, microsporia.

Pitiriasi versicolor.

Sporotricosi.

Pseudoallescheriosi.

Tricosporosi.

Alcune micosi endemiche.

Ketoconazolo

Candidosi della pelle, dell'esofago, paronichia da candida, vulvovaginite.

Pityriasis versicolor (sistemica e locale).

Dermatomicosi (localmente).

Eczema seborroico (a livello topico).

Paracoccidioidosi.

Azoli per uso topico

Candidosi della pelle, del cavo orale e della faringe, candidosi vulvovaginale.

Dermatomicosi: tricofitosi ed epidermofitosi della pelle liscia, delle mani e dei piedi con lesioni limitate. Per l'onicomicosi sono inefficaci.

Pitiriasi versicolor.

Eritrasma.

Controindicazioni

Reazione allergica ai farmaci del gruppo azolico.

Gravidanza (sistemica).

Allattamento al seno (sistematico).

Grave disfunzione epatica (ketoconazolo, itraconazolo).

Età fino a 16 anni (itraconazolo).

Avvertenze

Allergia. Non sono disponibili dati sull'allergia crociata a tutti gli azoli, tuttavia, nei pazienti con allergia a uno degli azoli, gli altri farmaci di questo gruppo devono essere usati con cautela.

Gravidanza. Non sono stati condotti studi adeguati sulla sicurezza degli azoli nell’uomo. Il ketoconazolo passa attraverso la placenta. Il fluconazolo può interferire con la sintesi degli estrogeni. Esistono prove degli effetti teratogeni ed embriotossici degli azoli negli animali. L'uso sistemico nelle donne in gravidanza non è raccomandato. L'uso intravaginale non è raccomandato nel primo trimestre, negli altri - non più di 7 giorni. Se utilizzato esternamente, prestare attenzione.

Allattamento. Gli azoli passano nel latte materno e il fluconazolo crea in esso le concentrazioni più elevate, vicine al livello nel plasma sanguigno. L'uso sistemico degli azoli durante l'allattamento al seno non è raccomandato.

Pediatria. Non sono stati condotti studi adeguati sulla sicurezza dell'itraconazolo nei bambini di età inferiore ai 16 anni, pertanto il suo utilizzo in questa fascia di età non è raccomandato. Nei bambini, il rischio di epatotossicità da ketoconazolo è maggiore che negli adulti.

Geriatria. Negli anziani, a causa dei cambiamenti della funzionalità renale legati all’età, l’escrezione del fluconazolo può essere compromessa, il che può richiedere un aggiustamento del regime posologico.

N funzionalità renale compromessa. Nei pazienti con insufficienza renale, l'escrezione del fluconazolo è compromessa, il che può essere accompagnato dal suo accumulo ed effetti tossici. Pertanto, in caso di insufficienza renale, è necessario un aggiustamento del dosaggio del fluconazolo. È necessario il monitoraggio periodico della clearance della creatinina.

Disfunzione epatica. A causa del fatto che itraconazolo e ketoconazolo sono metabolizzati nel fegato, nei pazienti con funzionalità epatica compromessa è possibile il loro accumulo e lo sviluppo di effetti epatotossici. Pertanto, ketoconazolo e itraconazolo sono controindicati in questi pazienti. Quando si utilizzano questi antimicotici, è necessario effettuare un regolare monitoraggio clinico e di laboratorio (attività delle transaminasi mensilmente), soprattutto quando si prescrive il ketoconazolo. Il monitoraggio rigoroso della funzionalità epatica è necessario anche nelle persone che soffrono di alcolismo o che assumono altri farmaci che possono influenzare negativamente il fegato.

Insufficienza cardiaca. Itraconazolo può contribuire alla progressione dell'insufficienza cardiaca e non deve essere usato per trattare micosi cutanee e onicomicosi in pazienti con funzionalità cardiaca compromessa.

Ipokaliemia. Quando si prescrive itraconazolo, sono stati descritti casi di ipokaliemia, associati allo sviluppo di aritmia ventricolare. Pertanto, con il suo uso a lungo termine, è necessario il monitoraggio dell'equilibrio elettrolitico.

Interazioni farmacologiche

Antiacidi, sucralfato, bloccanti anticolinergici, bloccanti H2 e inibitori della pompa protonica riducono la biodisponibilità di ketoconazolo e itraconazolo, poiché riducono l'acidità nello stomaco e interferiscono con la conversione degli azoli in forme solubili.

La didanosina (contenente un mezzo tampone necessario per aumentare il pH gastrico e migliorare l'assorbimento del farmaco) riduce anche la biodisponibilità di ketoconazolo e itraconazolo.

Ketoconazolo, itraconazolo e, in misura minore, fluconazolo sono inibitori del citocromo P-450 e pertanto possono interferire con il metabolismo dei seguenti farmaci nel fegato:

farmaci antidiabetici orali (clorpropamide, glipizide, ecc.), il risultato può essere ipoglicemia. È necessario uno stretto controllo della glicemia con possibile aggiustamento del dosaggio dei farmaci antidiabetici;

anticoagulanti indiretti del gruppo cumarinico (warfarin, ecc.), che possono essere accompagnati da ipocoagulazione e sanguinamento. È necessario il monitoraggio di laboratorio degli indicatori dell'emostasi;

ciclosporina, digossina (ketoconazolo e itraconazolo), teofillina (fluconazolo), che possono portare ad un aumento della loro concentrazione nel sangue ed effetti tossici. Sono necessari il controllo clinico e il monitoraggio delle concentrazioni dei farmaci con possibile aggiustamento del loro dosaggio. Esistono raccomandazioni per ridurre la dose di ciclosporina di 2 volte dal momento della somministrazione concomitante di itraconazolo;

terfenadina, astemizolo, cisapride, chinidina, pimozide. Un aumento della loro concentrazione nel sangue può essere accompagnato da un prolungamento dell'intervallo QT sull'ECG con lo sviluppo di aritmie ventricolari gravi e potenzialmente fatali. Pertanto, le combinazioni di azoli con questi farmaci sono inaccettabili.

La combinazione di itraconazolo con lovastatina o simvastatina è accompagnata da un aumento della loro concentrazione nel sangue e dallo sviluppo della rabdomiolisi. Le statine devono essere interrotte durante il trattamento con itraconazolo.

La rifampicina e l'isoniazide aumentano il metabolismo degli azoli nel fegato e ne riducono le concentrazioni plasmatiche, il che può causare il fallimento del trattamento. Pertanto, gli azoli non sono raccomandati per l’uso in combinazione con rifampicina o isoniazide.

La carbamazepina riduce la concentrazione di itraconazolo nel sangue, il che potrebbe essere la ragione dell'inefficacia di quest'ultimo.

Gli inibitori del citocromo P-450 (cimetidina, eritromicina, claritromicina, ecc.) possono bloccare il metabolismo del ketoconazolo e dell'itraconazolo e aumentare la loro concentrazione nel sangue. L'uso contemporaneo di eritromicina e itraconazolo non è raccomandato a causa del possibile sviluppo di cardiotossicità di quest'ultimo.

Il ketoconazolo interferisce con il metabolismo dell'alcol e può causare reazioni simili al disulfirap.

Informazioni per il paziente

Se assunti per via orale, gli azoli devono essere assunti con una quantità sufficiente di acqua. Le capsule di ketoconazolo e itraconazolo devono essere assunte durante o immediatamente dopo i pasti. Se c'è una bassa acidità nello stomaco, si consiglia di assumere questi farmaci con bevande che hanno una reazione acida (ad esempio la cola). È necessario osservare intervalli di almeno 2 ore tra le dosi di questi azoli e i farmaci che riducono l'acidità (antiacidi, sucralfato, anticolinergici, bloccanti H2, inibitori della pompa protonica).

Durante il trattamento con azoli sistemici, non devono essere assunti terfenadina, astemizolo, cisapride, pimozide e chinidina. Quando trattato con itraconazolo - lovastatina e simvastatina.

Seguire rigorosamente il regime e i regimi di trattamento durante il corso della terapia, non dimenticare una dose e assumerla a intervalli regolari. Se dimentica una dose, la prenda il prima possibile; non assumere se è quasi l'ora della dose successiva; non raddoppiare la dose. Mantenere la durata della terapia.

Non utilizzare farmaci scaduti.

Non utilizzare azoli per via sistemica durante la gravidanza e l'allattamento al seno. L'uso intravaginale degli azoli è controindicato nel primo trimestre di gravidanza, in altri - non più di 7 giorni. Quando si tratta con azoli sistemici, devono essere utilizzati metodi contraccettivi affidabili.

Prima di iniziare l'uso intravaginale degli azoli, studiare attentamente le istruzioni per l'uso del farmaco. Se sei incinta, discuti con il tuo medico la possibilità di utilizzare l'applicatore. Utilizzare solo tamponi speciali. Rispettare le norme di igiene personale. Tieni presente che alcune forme intravaginali possono contenere ingredienti dannosi per il lattice. Pertanto, è necessario astenersi dall'utilizzare contraccettivi con barriera al lattice durante il trattamento e per 3 giorni dopo il suo completamento.

Quando si trattano le micosi dei piedi, è necessario effettuare un trattamento antifungino su scarpe, calzini e calze autoreggenti.

Allilamine

Le allilamine, che sono antimicotici sintetici, includono la terbinafina, usata per via orale e topica, e la naftifina, destinata all'uso topico. Le principali indicazioni per l'uso delle allilamine sono la dermatomicosi.

Meccanismo di azione

Le allilamine hanno un effetto prevalentemente fungicida associato all’interruzione della sintesi dell’ergosterolo. A differenza degli azoli, le allilamine bloccano le fasi iniziali della biosintesi inibendo l’enzima squalene epossidasi.

Spettro di attività

Le allilamine hanno un ampio spettro di attività antifungina. I dermatomiceti sono sensibili ad essi ( Epidermofito spp., Trichophyton spp., Microsporo spp.), M.furfur, Candida, Aspergillus, Histoplasma, Blastomiceti, Criptococco, Sporothrix, agenti causali della cromomicosi.

La terbinafina è attiva in vitro anche contro numerosi protozoi (alcune specie di Leishmania e Tripanosomi).

Nonostante l'ampio spettro di attività delle allilamine, solo il loro effetto sugli agenti patogeni della dermatomicosi ha rilevanza clinica.

Farmacocinetica

La terbinafina è ben assorbita dal tratto gastrointestinale e la biodisponibilità è praticamente indipendente dall'assunzione di cibo. Si lega quasi completamente (99%) alle proteine ​​plasmatiche. Avendo un'elevata lipofilicità, la terbinafina si distribuisce in molti tessuti. Diffondendosi attraverso la pelle, oltre ad essere rilasciato con le secrezioni delle ghiandole sebacee e sudoripare, crea elevate concentrazioni nello strato corneo dell'epidermide, nelle unghie, nei follicoli piliferi e nei capelli. Metabolizzato nel fegato, escreto dai reni. L'emivita è di 11-17 ore e aumenta con l'insufficienza renale ed epatica.

Se applicato localmente, l'assorbimento sistemico della terbinafina è inferiore al 5%, naftifina - 4-6%. I farmaci creano elevate concentrazioni nei vari strati della pelle, superando la MIC per i principali patogeni della dermatomicosi. La porzione assorbita di naftifina viene parzialmente metabolizzata nel fegato ed escreta nelle urine e nelle feci. L'emivita è di 2-3 giorni.

Reazioni avverse

Terbinafina per via orale

Tratto gastrointestinale: dolore addominale, perdita di appetito, nausea, vomito, diarrea, alterazioni e perdita del gusto.

Sistema nervoso centrale: mal di testa, vertigini.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, orticaria, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson.

Reazioni ematologiche: neutropenia, pancitopenia.

Fegato: aumento dell'attività delle transaminasi, ittero colestatico, insufficienza epatica.

Altro: artralgia, mialgia.

Terbinafina per via topica, naftifina

Pelle: prurito, bruciore, iperemia, secchezza.

Indicazioni

Dermatomicosi: epidermofitosi, tricofitosi, microsporia (per danno limitato - localmente, per diffuso - per via orale).

Micosi del cuoio capelluto (interno).

Onicomicosi (interno).

Cromomicosi (interno).

Candidosi cutanea (locale).

Pityriasis versicolor (a livello topico).

Controindicazioni

Reazione allergica ai farmaci del gruppo allilamina.

Gravidanza.

Allattamento.

Età fino a 2 anni.

Avvertenze

Allergia. Non sono disponibili dati sull'allergia crociata alla terbinafina e alla naftifina, tuttavia, nei pazienti con allergia a uno dei farmaci, l'altro deve essere usato con cautela.

Gravidanza. Non sono stati condotti studi adeguati sulla sicurezza delle allilamine. Si sconsiglia l'uso nelle donne in gravidanza.

Allattamento. La terbinafina passa nel latte materno. Si sconsiglia l'uso nelle donne che allattano.

Pediatria. Non sono stati condotti studi adeguati sulla sicurezza nei bambini di età inferiore a 2 anni e l’uso in questa fascia di età non è raccomandato.

Geriatria. Negli anziani, a causa dei cambiamenti della funzionalità renale legati all’età, l’escrezione della terbinafina può essere compromessa, il che può richiedere un aggiustamento del regime posologico.

Disfunzione renale. Nei pazienti con insufficienza renale, l'escrezione della terbinafina è compromessa, il che può essere accompagnato dal suo accumulo ed effetti tossici. Pertanto, in caso di insufficienza renale, è necessario un aggiustamento del dosaggio della terbinafina. È necessario il monitoraggio periodico della clearance della creatinina.

Disfunzione epatica. Potrebbe esserci un aumento del rischio di epatotossicità da terbinafina. È necessario un adeguato monitoraggio clinico e di laboratorio. Se durante il trattamento con terbinafina si sviluppa una grave disfunzione epatica, il farmaco deve essere sospeso. In caso di alcolismo e nei soggetti che assumono altri farmaci che possono avere effetti negativi sul fegato è necessario un monitoraggio rigoroso della funzionalità epatica.

Interazioni farmacologiche

Gli induttori degli enzimi epatici microsomiali (rifampicina, ecc.) possono potenziare il metabolismo della terbinafina e aumentarne l'eliminazione.

Gli inibitori degli enzimi epatici microsomiali (cimetidina, ecc.) possono bloccare il metabolismo della terbinafina e ridurne l'eliminazione.

Nelle situazioni descritte può essere necessario un aggiustamento del regime posologico della terbinafina.

Informazioni per il paziente

La terbinafina può essere assunta per via orale indipendentemente dall'assunzione di cibo (a stomaco vuoto o dopo un pasto) e deve essere assunta con una quantità sufficiente di acqua.

Non dovresti bere bevande alcoliche durante il trattamento.

Non utilizzare farmaci scaduti.

Non utilizzare allilamine durante la gravidanza o l'allattamento al seno.

Evitare che i preparati topici entrino in contatto con la mucosa degli occhi, del naso, della bocca o con ferite aperte.

Consultare il medico se il miglioramento non si verifica entro il tempo indicato dal medico o se compaiono nuovi sintomi.

Farmaci di diversi gruppi

Griseofulvina

Uno dei primi antimicotici naturali con uno spettro di attività ristretto. Prodotto da un fungo del genere Penicillium. Viene utilizzato solo per la dermatomicosi causata da funghi dermatomiceti.

Meccanismo di azione

Ha un effetto fungistatico, causato dall'inibizione dell'attività mitotica delle cellule fungine in metafase e dall'interruzione della sintesi del DNA. Accumulandosi selettivamente nelle cellule “procheratina” della pelle, dei capelli e delle unghie, la griseofulvina conferisce resistenza alle infezioni fungine alla cheratina appena formata. La guarigione avviene dopo la completa sostituzione della cheratina infetta, quindi l'effetto clinico si sviluppa lentamente.

Spettro di attività

I dermatomiceti sono sensibili alla griseofulvina ( Epidermofito spp., Trichophyton spp., Microsporo spp.). Altri funghi sono resistenti.

Farmacocinetica

La griseofulvina è ben assorbita dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità aumenta se assunto con cibi grassi. La concentrazione massima nel sangue si osserva dopo 4 ore. Negli strati di cheratina della pelle, dei capelli e delle unghie si creano concentrazioni elevate. Solo una piccola parte della griseofulvina viene distribuita negli altri tessuti e nelle secrezioni. Metabolizzato nel fegato. Escreto nelle feci (36% in forma attiva) e nelle urine (meno dell'1%). L'emivita è di 15-20 ore e non cambia in caso di insufficienza renale.

Reazioni avverse

Tratto gastrointestinale: dolore addominale, nausea, vomito, diarrea.

Sistema nervoso: mal di testa, vertigini, insonnia, neurite periferica.

Pelle: eruzioni cutanee, prurito, fotodermite.

Reazioni ematologiche: granulocitopenia, leucopenia.

Fegato: aumento dell'attività delle transaminasi, ittero, epatite.

Altro: candidosi orale, sindrome simil-lupus.

Indicazioni

Dermatomicosi: epidermofitosi, tricofitosi, microsporia.

Micosi del cuoio capelluto.

Onicomicosi.

Controindicazioni

Reazione allergica alla griseofulvina.

Gravidanza.

Disfunzione epatica.

Lupus eritematoso sistemico.

Porfiria.

Avvertenze

Gravidanza. La griseofulvina attraversa la placenta. Non sono stati condotti studi adeguati sulla sicurezza negli esseri umani. Esistono prove di effetti teratogeni ed embriotossici negli animali. Si sconsiglia l'uso nelle donne in gravidanza.

Allattamento.

Geriatria. Negli anziani, a causa dei cambiamenti della funzionalità epatica legati all’età, può esserci un aumento del rischio di epatotossicità da griseofulvina. È necessario uno stretto monitoraggio clinico e di laboratorio.

Disfunzione epatica. A causa dell'epatotossicità della griseofulvina, è necessario un regolare monitoraggio clinico e di laboratorio al momento della sua prescrizione. Non è consigliabile prescriverlo in caso di disfunzione epatica. Il monitoraggio rigoroso della funzionalità epatica è necessario anche in caso di alcolismo e nelle persone che assumono altri farmaci che possono influenzare negativamente il fegato.

Interazioni farmacologiche

Gli induttori degli enzimi epatici microsomiali (barbiturici, rifampicina, ecc.) possono aumentare il metabolismo della griseofulvina e indebolirne l'effetto.

La griseofulvina induce il citocromo P-450, quindi può aumentare il metabolismo nel fegato e, quindi, indebolirne l'effetto:

anticoagulanti indiretti del gruppo cumarinico (è necessario il monitoraggio del tempo di protrombina; può essere necessario un aggiustamento della dose dell'anticoagulante);

farmaci antidiabetici orali (monitoraggio della glicemia con eventuale aggiustamento della dose dei farmaci antidiabetici);

teofillina (monitoraggio della sua concentrazione nel sangue con possibile aggiustamento della dose);

La griseofulvina potenzia gli effetti dell'alcol.

Informazioni per il paziente

La griseofulvina deve essere assunta per via orale durante o immediatamente dopo i pasti. Se viene utilizzata una dieta a basso contenuto di grassi, la griseofulvina deve essere assunta con 1 cucchiaio di olio vegetale.

Non dovresti bere bevande alcoliche durante il trattamento.

Seguire rigorosamente il regime e i regimi di trattamento durante il corso della terapia, non dimenticare una dose e assumerla a intervalli regolari. Se dimentica una dose, la prenda il prima possibile; non assumere se è quasi l'ora della dose successiva; non raddoppiare la dose.

Non utilizzare farmaci scaduti.

Prestare attenzione se si verificano vertigini.

Non essere esposto alla luce solare diretta.

Non usare griseofulvina in caso di gravidanza o allattamento.

Durante il trattamento con griseofulvina e per 1 mese dopo la sospensione, non utilizzare solo farmaci contraccettivi orali contenenti estrogeni. Assicurati di utilizzare metodi aggiuntivi o alternativi.

Quando si trattano le micosi dei piedi, è necessario effettuare un trattamento antifungino su scarpe, calzini e calze autoreggenti.

Consultare il medico se il miglioramento non si verifica entro il tempo indicato dal medico o se compaiono nuovi sintomi.

Ioduro di potassio

Come farmaco antifungino, lo ioduro di potassio viene utilizzato per via orale sotto forma di soluzione concentrata (1,0 g/ml). Il meccanismo d'azione non è noto con precisione.

Spettro di attività

Attivo contro molti funghi, ma il suo significato clinico principale è attivo S.schenskii.

Farmacocinetica

Assorbito rapidamente e quasi completamente nel tratto gastrointestinale. Distribuito prevalentemente nella ghiandola tiroidea. Si accumula anche nelle ghiandole salivari, nella mucosa gastrica e nelle ghiandole mammarie. Le concentrazioni nella saliva, nel succo gastrico e nel latte materno sono 30 volte superiori a quelle nel plasma sanguigno. Escreto principalmente dai reni.

Reazioni avverse

Tratto gastrointestinale: dolore addominale, nausea, vomito, diarrea.

Sistema endocrino: alterazioni della funzione tiroidea (è richiesto un adeguato monitoraggio clinico e di laboratorio).

Reazioni allo iodismo: eruzione cutanea, rinite, congiuntivite, stomatite, laringite, bronchite.

Altri: linfoadenopatia, gonfiore delle ghiandole salivari sottomandibolari.

Se si sviluppano reazioni avverse gravi, la dose deve essere ridotta o sospesa temporaneamente. Dopo 1-2 settimane, il trattamento può essere ripreso a dosi più basse.

Indicazioni

Sporotricosi: cutanea, cutaneo-linfatica.

Controindicazioni

Ipersensibilità ai preparati di iodio.

Iperfunzione della tiroide.

Tumori della tiroide.

Avvertenze

Gravidanza. Non sono stati condotti studi adeguati sulla sicurezza. L'uso nelle donne in gravidanza è possibile solo nei casi in cui il beneficio atteso supera il rischio.

Allattamento. Le concentrazioni di ioduro di potassio nel latte materno sono 30 volte superiori ai livelli plasmatici. Durante il trattamento l’allattamento al seno deve essere interrotto.

Interazioni farmacologiche

Se combinato con integratori di potassio o diuretici risparmiatori di potassio, può svilupparsi iperkaliemia.

Informazioni per il paziente

Lo ioduro di potassio deve essere assunto per via orale dopo i pasti. Si consiglia di diluire una singola dose con acqua, latte o succo di frutta.

Seguire rigorosamente il regime e i regimi di trattamento durante il corso della terapia, non dimenticare una dose e assumerla a intervalli regolari. Se dimentica una dose, la prenda il prima possibile; non assumere se è quasi l'ora della dose successiva; non raddoppiare la dose. Mantenere la durata della terapia. L’uso irregolare o l’interruzione prematura del trattamento aumentano il rischio di recidiva.

Consultare il medico se il miglioramento non si verifica entro il tempo indicato dal medico o se compaiono nuovi sintomi.

Amorolfina

Antimicotico sintetico per uso topico (sotto forma di smalto), derivato della morfolina.

Meccanismo di azione

A seconda della concentrazione, può avere effetti sia fungistatici che fungicidi dovuti alla distruzione della struttura della membrana cellulare dei funghi.

Spettro di attività

Caratterizzato da un ampio spettro di attività antifungina. Sensibile ad esso Candida spp., dermatomiceti, Pitirosporo spp., Criptococco spp. e una serie di altri funghi.

Farmacocinetica

Se applicato localmente, penetra bene nella lamina ungueale e nel letto ungueale. L’assorbimento sistemico è trascurabile e non ha alcun significato clinico.

Reazioni avverse

Locale: bruciore, prurito o irritazione della pelle attorno all'unghia, scolorimento delle unghie (raro).

Indicazioni

Onicomicosi causata da dermatomiceti, lieviti e muffe (se non sono interessati più di 2/3 della lamina ungueale).

Prevenzione dell'onicomicosi.

Controindicazioni

Ipersensibilità all'amorolfina.

Gravidanza.

Allattamento.

Età fino a 6 anni.

Avvertenze

Gravidanza.

Allattamento. Non ci sono dati adeguati sulla sicurezza. Si sconsiglia l'uso durante l'allattamento.

Pediatria.

Interazioni farmacologiche

Gli antimicotici sistemici potenziano l’effetto terapeutico dell’amorolfina.

Informazioni per il paziente

Studiare attentamente le istruzioni per l'uso.

Mantenere la durata della terapia. L’uso irregolare o l’interruzione prematura del trattamento aumentano il rischio di recidiva.

Tutto il tessuto ungueale danneggiato deve essere limato regolarmente. Le lime utilizzate sulle unghie colpite non devono essere utilizzate su unghie sane.

Consultare il medico se il miglioramento non si verifica entro il tempo indicato dal medico o se compaiono nuovi sintomi.

Segui le regole di archiviazione.

Ciclopirox

Un farmaco antifungino sintetico per uso topico ad ampio spettro di attività. Il meccanismo d'azione non è stato stabilito.

Spettro di attività

Sensibile al ciclopirox Candida spp., dermatomiceti, M.furfur, Cladosporio spp. e tanti altri funghi. Agisce anche su alcuni batteri gram-positivi e gram-negativi, micoplasmi e trichomonas, ma ciò non ha alcun significato pratico.

Farmacocinetica

Applicato localmente, penetra rapidamente nei vari strati della pelle e dei suoi annessi, creando elevate concentrazioni locali, 20-30 volte superiori alla MIC dei principali patogeni delle micosi superficiali. Se applicato su aree estese, può essere leggermente assorbito (l'1,3% della dose si trova nel sangue), il 94-97% si lega alle proteine ​​plasmatiche e viene escreto dai reni. L'emivita è di 1,7 ore.

Reazioni avverse

Locale: bruciore, prurito, irritazione, desquamazione o arrossamento della pelle.

Indicazioni

Dermatomicosi causate da dermatomiceti, lieviti e muffe.

Onicomicosi (se non sono interessati più di 2/3 della lamina ungueale).

Vaginiti fungine e vulvovaginiti.

Prevenzione delle infezioni fungine dei piedi (polvere nei calzini e/o nelle scarpe).

Controindicazioni

Ipersensibilità al ciclopirox.

Gravidanza.

Allattamento.

Età fino a 6 anni.

Avvertenze

Gravidanza. Non sono stati condotti studi adeguati sulla sicurezza. Si sconsiglia l'uso nelle donne in gravidanza.

Allattamento. Non ci sono dati adeguati sulla sicurezza. Si sconsiglia l'uso durante l'allattamento.

Pediatria. Non sono stati condotti studi adeguati sulla sicurezza. Si sconsiglia l'uso nei bambini di età inferiore a 6 anni.

Interazioni farmacologiche

Gli antimicotici sistemici potenziano l’effetto terapeutico del ciclopirox.

Informazioni per il paziente

Studiare attentamente le istruzioni per l'uso della forma di dosaggio prescritta del farmaco.

Attenersi rigorosamente al regime e ai regimi di trattamento durante tutto il corso della terapia.

Mantenere la durata della terapia. L’uso irregolare o l’interruzione prematura del trattamento aumentano il rischio di recidiva.

Quando si lavora con solventi organici è necessario indossare guanti protettivi impermeabili.

Nel trattamento dell'onicomicosi, tutto il tessuto ungueale danneggiato deve essere regolarmente levigato. Le lime utilizzate sulle unghie colpite non devono essere utilizzate su unghie sane.

Evitare che la soluzione e la crema vengano a contatto con gli occhi.

La crema vaginale deve essere inserita in profondità nella vagina utilizzando gli applicatori monouso inclusi, preferibilmente di notte. Per ogni procedura viene utilizzato un nuovo applicatore.

Consultare il medico se il miglioramento non si verifica entro il tempo indicato dal medico o se compaiono nuovi sintomi.

Segui le regole di archiviazione.

Tavolo. Farmaci antifungini.
Principali caratteristiche e caratteristiche applicative

LOCANDA	Lekforma LS	F (dentro), %	T ½, h *	Regime di dosaggio	Caratteristiche dei farmaci
Polieni
Amfotericina B	Por. d/inf. 0,05 g per bottiglia. Unguento 3% in tubi da 15 ge 30 g	-	24–48	IV Adulti e bambini: dose di prova 1 mg in 20 ml di soluzione di glucosio al 5% per 1 ora; dose terapeutica 0,3–1,5 mg/kg/giorno Regole per la somministrazione di una dose terapeutica: diluito in 400 ml di soluzione di glucosio al 5%, somministrata ad una velocità di 0,2–0,4 mg/kg/h A livello locale L'unguento viene applicato sulle aree interessate della pelle 1-2 volte al giorno.	Ha un ampio spettro di attività antifungina, ma è altamente tossico. Utilizzato per via endovenosa per micosi sistemiche gravi. La durata del trattamento dipende dal tipo di micosi. Per prevenire reazioni all'infusione, la premedicazione viene effettuata utilizzando FANS e antistaminici. Somministrare solo glucosio! Utilizzato localmente per la candidosi cutanea
Amfotericina B liposomiale	Por. d/inf. 0,05 g per bottiglia.	-	4–6 giorni	IV Adulti e bambini: 1-5 mg/kg/giorno	È meglio tollerato dell'amfotericina B. Viene utilizzato nei pazienti con insufficienza renale, quando il farmaco standard è inefficace, nefrotossicità o reazioni all'infusione che non possono essere controllate dalla premedicazione. Somministrare solo glucosio!
Nistatina	Tavolo 250mila unità e 500mila unità Tavolo vagina. 100mila unità Unguento 100mila unità/g	-	ND	Dentro Adulti: 500mila–1 milione di unità ogni 6 ore per 7–14 giorni; per candidosi del cavo orale e della faringe sciogliere 1 compressa. ogni 6-8 ore dopo i pasti Bambini: 125–250mila unità ogni 6 ore per 7–14 giorni Per via intravaginale 1–2 tavoli ciascuno. vagina. durante la notte per 7-14 giorni A livello locale	Funziona solo sui funghi Candida Praticamente non assorbito dal tratto gastrointestinale, agisce solo per contatto locale Indicazioni: candidosi della pelle, del cavo orale e della faringe, dell'intestino, candidosi vulvovaginale
Levorin	Tavolo 500mila unità Tavolo guancia 500mila unità Tavolo vagina. 250mila unità Unguento 500mila unità/g	-	ND	Dentro Adulti: 500mila unità ogni 8 ore per 7–14 giorni; per candidosi del cavo orale e della faringe sciogliere 1 compressa. guancia ogni 8-12 ore dopo i pasti Bambini: fino a 6 anni - 20–25 mila unità/kg ogni 8–12 ore per 7–14 giorni; sopra i 6 anni - 250mila unità ogni 8–12 ore per 7–14 giorni Per via intravaginale 1–2 tavoli ciascuno. durante la notte per 7-14 giorni A livello locale L'unguento viene applicato sulle aree interessate della pelle 2 volte al giorno.	È simile nell'azione e nell'uso alla nistatina
natamicina	Tavolo 0,1 g Sosp. 2,5% a bottiglia. 20 ml ciascuno Supposte vaginali. 0,1 g Crema 2% in tubi da 30 g	-	ND	Dentro Adulti: 0,1 g ogni 6 ore per 7 giorni Bambini: 0,1 g ogni 12 ore per 7 giorni Per la candidosi del cavo orale e della faringe, adulti e bambini applicano 0,5-1 ml di sospensione sulle zone interessate. ogni 4–6 ore Per via intravaginale 1 supposta la sera per 3-6 giorni A livello locale La crema viene applicata sulle zone interessate della pelle 1-3 volte al giorno.	Rispetto alla nistatina e alla levorina ha uno spettro di attività leggermente più ampio. Indicazioni simili
Azoli
Itraconazolo	Tappi. 0,1 g Soluzione per amministrazione orale 10 mg/millilitro in una bottiglia. 150 ml ciascuno	Tappi. 40-55 (a stomaco vuoto) 90-100 (con cibo) R-r 90-100 (a digiuno) 55 (con cibo)	20–45	Dentro Adulti: 0,1–0,6 g ogni 12–24 ore, la dose e la durata del ciclo dipendono dal tipo di infezione; per la candidosi vulvovaginale – 0,2 g ogni 12 ore per un giorno o 0,2 g/giorno per 3 giorni	Ha un ampio spettro di attività e una tollerabilità abbastanza buona. Indicazioni: aspergillosi, sporotricosi, candidosi dell'esofago, della pelle e delle sue appendici, mucose, candidosi vulvovaginale, dermatomicosi, pitiriasi versicolor. Interagisce con molti farmaci. Tappi. deve essere assunto durante o immediatamente dopo i pasti, soluzione - 1 ora o 2 ore dopo i pasti
Fluconazolo	Tappi. 0,05 g, 0,1 g, 0,15 g Por. d/sosp. per amministrazione orale 10 mg/ml e 40 mg/ml in una bottiglia. 50 ml ciascuno R-r d/inf. 2 mg/ml per flacone. 50 ml ciascuno	90	30	Dentro Adulti: 0,1–0,6 g/giorno in 1 dose, la durata del ciclo dipende dal tipo di infezione; per sporotricosi e pseudoallescheriosi - fino a 0,8–0,12 g/giorno; per onicomicosi candidata e paronichia - 0,15 g una volta alla settimana; per pitiriasi versicolor - 0,4 g una volta; per la candidosi vulvovaginale 0,15 g una volta Bambini: per candidosi della pelle e delle mucose - 1–2 mg/kg/giorno in 1 dose; per candidosi sistemica e criptococcosi: 6–12 mg/kg/giorno in 1 dose IV Adulti: 0,1–0,6 g/die in 1 somministrazione; per sporotricosi e pseudoallesheriosi - fino a 0,8–0,12 g/giorno Bambini: per candidosi della pelle e delle mucose - 1–2 mg/kg/giorno in 1 somministrazione; per candidosi sistemica e criptococcosi: 6–12 mg/kg/giorno in 1 somministrazione IV viene somministrato mediante infusione lenta a una velocità non superiore a 10 ml/min.	Più attivo in relazione a Сandida spp., criptococco, dermatomiceti. Il farmaco di scelta per il trattamento della candidosi. Penetra bene attraverso la BBB, alta concentrazione nel liquido cerebrospinale e nelle urine. Molto ben tollerato. Inibisce il citocromo P-450 (più debole dell'itraconazolo)
Ketoconazolo	Tavolo 0,2 g Crema 2% in tubi da 15 g Campione. 2% a bottiglia. 25 ml e 60 ml	75	6–10	Dentro Adulti: 0,2–0,4 g/giorno in 2 dosi frazionate, la durata del ciclo dipende dal tipo di infezione. A livello locale La crema viene applicata sulle zone interessate della pelle 1-2 volte al giorno per 2-4 settimane. Campione. utilizzato per l'eczema seborroico e la forfora - 2 volte a settimana per 3-4 settimane, per la pitiriasi versicolor - ogni giorno per 5 giorni (applicato sulle zone interessate per 3-5 minuti, quindi lavato via con acqua)	Utilizzare internamente o localmente. Non penetra nella BBB. Ha un ampio spettro di attività, ma l’uso sistemico è limitato a causa dell’epatotossicità. Può causare disturbi ormonali e interagire con molti farmaci. Utilizzato localmente per pitiriasi versicolor, dermatomicosi, eczema seborroico. Dovrebbe essere assunto per via orale durante o immediatamente dopo i pasti
Clotrimazolo	Tavolo vagina. 0,1 g Crema 1% in tubi da 20 g	3–10 **	ND	Per via intravaginale Adulti: 0,1 g la sera per 7-14 giorni A livello locale La crema e la soluzione vengono applicate sulle zone interessate della pelle con leggero sfregamento 2-3 volte al giorno. Per candidosi del cavo orale e della faringe trattare le zone interessate con 1 ml soluzione 4 volte al giorno	Imidazolo basico per uso topico. Indicazioni: candidosi della pelle, del cavo orale e della faringe, candidosi vulvovaginale, dermatomicosi, pitiriasi versicolor, eritrasma
Bifonazolo	Crema 1% in tubi da 15 g, 20 g e 35 g Crema 1% in set per il trattamento delle unghie Taglia d/nar. 1% a bottiglia. 15 ml ciascuno	2–4 ***	ND	A livello locale La crema e la soluzione vengono applicate sulle zone interessate della pelle con un leggero sfregamento una volta al giorno (preferibilmente di notte). Per onicomicosi, dopo aver applicato la crema, coprire le unghie con una benda e bendare per 24 ore, dopo aver rimosso la benda, immergere le dita in acqua tiepida per 10 minuti, quindi rimuovere il tessuto ungueale ammorbidito con un raschietto, asciugare l'unghia e riapplicare la crema e applicare la benda. Le procedure vengono eseguite per 7-14 giorni (fino a quando il letto ungueale diventa liscio e tutta la parte interessata viene rimossa)	Indicazioni: candidosi cutanea, dermatomicosi, onicomicosi (con lesioni limitate), pitiriasi versicolor, eritrasma
Econazolo	Crema 1% in tubi da 10 g e 30 g Aeroz. 1% a bottiglia. 50 g ciascuno Supposte vaginali. 0,15 g	-	ND	A livello locale La crema viene applicata sulle zone interessate della pelle e massaggiata leggermente, 2 volte al giorno. Aeroz. spruzzare da una distanza di 10 cm sulle zone cutanee interessate e frizionare fino a completo assorbimento, 2 volte al giorno Per via intravaginale
Isoconazolo	Supposte vaginali. 0,6 g	-	ND	A livello locale La crema viene applicata sulle zone interessate della pelle una volta al giorno per 4 settimane. Per via intravaginale 1 candela di notte per 3 giorni	Indicazioni: candidosi cutanea, candidosi vulvovaginale, dermatomicosi
Ossiconazolo	Crema 1% in tubi da 30 g	-	ND	A livello locale La crema viene applicata sulle zone interessate della pelle una volta al giorno per 2-4 settimane.	Indicazioni: candidosi cutanea, dermatomicosi
Allilamine
Terbinafina	Tavolo 0,125 g e 0,25 g Crema 1% in tubi da 15 g Spruzzare l'1% nel flacone. 30 ml ciascuno	80 (interno) meno di 5 (localmente)	11–17	Dentro Adulti: 0,25 g/die in 1 dose Bambini sopra i 2 anni: peso corporeo fino a 20 kg - 62,5 mg/giorno, 20–40 kg - 0,125 g/giorno, più di 40 kg - 0,25 g/giorno, in 1 dose La durata del corso dipende dalla posizione della lesione A livello locale Crema o spray vengono applicati sulle aree interessate della pelle 1-2 volte al giorno per 1-2 settimane	Indicazioni: dermatomicosi, micosi del cuoio capelluto, onicomicosi, cromomicosi, candidosi cutanea, pitiriasi versicolor
Naftifin	Crema 1% in tubi da 1 g e 30 g Soluzione 1% in bottiglia. 10 ml ciascuno	4-6 (locale)	2–3 giorni	A livello locale La crema o la soluzione viene applicata sulle aree interessate della pelle una volta al giorno per 2-8 settimane.	Indicazioni: candidosi cutanea, dermatomicosi, pitiriasi versicolor
Farmaci di altri gruppi
Griseofulvina	Tavolo 0,125 g e 0,5 g Sosp. per somministrazione orale 125 mg/5 ml in flacone.	70–90	15–20	Dentro Adulti: 0,25–0,5 g ogni 12 ore Bambini: 10 mg/kg/giorno in 1-2 dosi	Uno dei più antichi antimicotici per uso sistemico. Farmaco di riserva per la dermatomicosi. Per le lesioni gravi, ha un'efficacia inferiore agli azoli sistemici e alla terbinafina. Induce il citocromo P-450. Potenzia gli effetti dell'alcol
Ioduro di potassio	Por. (usato come soluzione 1 g/ml)	90–95	ND	Dentro Adulti e bambini: dose iniziale - 5 gocce. ogni 8-12 ore, quindi la dose singola viene aumentata di 5 gocce. a settimana e aumentare a 25–40 gocce. ogni 8-12 ore Durata del corso: 2–4 mesi	Indicazione: sporotricosi cutanea e cutaneo-linfatica. Può causare reazioni allo iodio e alterazioni della funzione tiroidea. Viene escreto in grandi quantità nel latte materno, pertanto l'allattamento al seno deve essere interrotto durante il trattamento.
Amorolfina	Smalto 5% in flacone. 2,5 ml ciascuno (include tamponi, spatole e lime per unghie)	-	ND	A livello locale La vernice viene applicata sulle unghie interessate 1-2 volte a settimana. Rimuovere periodicamente il tessuto ungueale interessato	Indicazioni: onicomicosi causata da dermatomiceti, lieviti e muffe (se non sono interessati più di 2/3 della lamina ungueale); prevenzione dell'onicomicosi
Ciclopirox	Crema 1% in tubi da 20 g e 50 g Soluzione 1% in bottiglia. 20 ml e 50 ml Crema vaginale. 1% in tubi da 40 g Polvere 1% in flacone. 30 g ciascuno	1.3 (locale)	1,7	A livello locale La crema o la soluzione viene applicata sulle aree interessate della pelle e massaggiata leggermente 2 volte al giorno per 1-2 settimane. La polvere viene periodicamente versata in scarpe, calzini o calze Per via intravaginale La crema viene somministrata utilizzando l'applicatore in dotazione durante la notte per 1–2 settimane.	Indicazioni: dermatomicosi, onicomicosi (se non sono interessati più di 2/3 della lamina ungueale), vaginiti fungine e vulvovaginiti; prevenzione delle infezioni fungine dei piedi. Non raccomandato per l'uso nei bambini di età inferiore a 6 anni
Farmaci combinati
Nistatina/ ternidazolo/ neomicina/ prednisolone	Tavolo vagina. 100mila unità + 0,2 g + 0,1 g + 3 mg	ND	ND	Per via intravaginale Adulti: 1 tavolo. di notte per 10-20 giorni	Il farmaco ha effetti antifungini, antibatterici, antiprotozoari e antinfiammatori. Indicazioni: vaginiti da candida, batteriche, trichomonas ed eziologia mista
Nistatina/ neomicina/ polimixina B	Tappi. vagina. 100mila unità + 35mila unità + 35mila unità	ND	ND	Per via intravaginale Adulti: 1 caps. di notte per 12 giorni	Il farmaco combina effetti antifungini e antibatterici. Indicazioni: vaginite ad eziologia candida, batterica e mista
natamicina/ neomicina/ idrocortisone	Crema, unguento 10 mg + 3,5 mg + 10 mg per 1 g in tubi da 15 g Lozione 10 mg + 1,75 mg + 10 mg per flacone da 1 g. 20 ml ciascuno	-/ 1–5/ 1–3 (Locale)	ND	A livello locale Applicare sulle aree interessate della pelle 2–4 volte al giorno per 2–4 settimane	Il farmaco ha effetti antibatterici, antifungini e antinfiammatori. Indicazioni: infezioni cutanee di eziologia fungina e batterica con una componente infiammatoria pronunciata
Clotrimazolo/ gentamicina/ betametasone	Crema, unguento 10 mg + 1 mg + 0,5 mg per 1 g in tubi da 15 g	ND	ND	A livello locale Applicare sulle aree interessate della pelle 2 volte al giorno per 2-4 settimane	Stesso
Miconazolo/ metronidazolo	Tavolo vag. 0,1 g + 0,1 g	-/ 50 (Locale)	-/ 8	Per via intravaginale Adulti: 1 tavolo. di notte per 7-10 giorni	Il farmaco combina attività antifungina e antiprotozoaria. Indicazioni: vaginite da candidosi ed eziologia da trichomonas

* Con funzionalità renale normale

**Per somministrazione intravaginale. Se utilizzato esternamente, praticamente non viene assorbito

***Quando applicato sulla pelle infiammata

La micosi o infezione fungina delle unghie è una delle malattie più antiche. È impossibile sviluppare l'immunità alla micosi. E l'unico mezzo di prevenzione efficace è l'igiene personale.

Nell'ultimo mezzo secolo si è osservata una leggera diminuzione del numero di malattie fungine. Tuttavia, la micosi continua a mantenere una posizione di primo piano tra tutti i problemi della pelle. Oggi si sa che più di 400 ceppi di funghi attaccano il corpo umano. Tutti questi ceppi sono altamente contagiosi e in grado di conservare a lungo le loro proprietà patogene. L'habitat migliore per i funghi sono le superfici calde e umide. Pertanto, gli amanti delle piscine, delle saune e dei bagni sono sotto attacco.

Una caratteristica delle micosi è la loro resistenza e immunità alle misure terapeutiche. Nella maggior parte dei casi, il responsabile dell’insuccesso del trattamento è il paziente stesso, che è negligente nei confronti della propria salute e non segue tutte le istruzioni del medico riguardo al trattamento o decide volontariamente di interrompere il trattamento dopo i primi miglioramenti.

Tutto ciò porta allo sviluppo di micosi complicate, resistenti alla maggior parte dei farmaci.

L'autodiagnosi precoce dei funghi patogeni consente di sconfiggere la malattia in modo più rapido e semplice. I principali segni di micosi che possono essere rilevati indipendentemente sono:

• Ingrossamento della pelle dei piedi;
• Tacchi screpolati;
• Bruciore e prurito;
• Rossore dell'epitelio;
• Pelle squamosa e desquamata;
• Cambiamento di colore della lamina ungueale (formazione di macchie o strisce giallastre);
• Ispessimento della lamina ungueale;
• Delaminazione della lamina ungueale, cambiamento del bordo dell'unghia, sua parziale distruzione.

Trattamento farmacologico dei funghi

I farmaci usati per trattare la micosi sono chiamati antimicotici. Includono una vasta gamma di farmaci diversi che sono efficaci nella lotta contro i funghi. Alcuni di essi sono ottenuti da composti naturali, altri esclusivamente in un laboratorio chimico. Tutti i mezzi per il trattamento dei funghi sono suddivisi in diverse categorie o gruppi a seconda di:

• Composizione farmacologica;
• Farmacodinamica (effetti caratteristici su diversi ceppi di micosi).

Tutti i farmaci antifungini hanno una serie di controindicazioni e reazioni avverse, quindi la prescrizione e la durata dell'uso sono determinate esclusivamente da un dermatologo!

Quando si prescrivono farmaci antifungini per la somministrazione orale, è importante osservare rigorosamente non solo la durata della somministrazione, ma anche la frequenza (il farmaco deve essere assunto contemporaneamente), se possibile evitando dosi dimenticate.

Come funzionano le compresse fungine?

L'azione dei farmaci antifungini ad ampio spettro in compresse si basa sulle loro proprietà fungicide, eliminando le spore fungine e prevenendo la proliferazione della microflora patogena.

Se assunto per via orale, il farmaco antifungino entra rapidamente nel flusso sanguigno e inizia ad attaccare le spore fungine. Il principio attivo rimane attivo a lungo e viene poi eliminato naturalmente. Diversi gruppi di farmaci contro i funghi differiscono nella loro azione farmacologica. Ciò è dovuto ai componenti che contengono.

Tipologie di rimedi antifungini efficaci

Tutte le micosi possono essere divise in due gruppi:

1. Le micosi esterne attaccano le unghie, l'epitelio e l'attaccatura dei capelli;
2. Patologie fungine nascoste o interne colpiscono gli organi interni di una persona.

Nel trattamento delle malattie fungine vengono utilizzati:

• Antibiotico locale contro i funghi;
• Capsule contro i funghi con un ampio spettro d'azione.

Quando scrive una prescrizione per questo o quel farmaco, il dermatologo tiene conto degli studi clinici e prescrive un rimedio antifungino economico efficace nel trattamento di un particolare ceppo di micosi.

Gruppi di farmaci antifungini efficaci

A seconda delle sostanze incluse nella composizione degli atimicotici, i loro effetti farmacologici sono suddivisi in polieni, azoli, allilamine, piramidine ed echinocandine. Diamo un'occhiata all'elenco dei rimedi fungini più efficaci disponibili nelle farmacie domestiche.

Il primo gruppo di antimicotici sono i polieni

Le compresse antifungine di questo gruppo agiscono su un gran numero di microflora patogena.

Il gruppo polienico degli antimicotici comprende:

• Nistatina;
• Levorin;
• Amfotericina B;
• Nitamicina o Pimafucina.

Con l'aiuto dei polieni combattono la candidosi delle mucose degli organi genitali e della laringe, dell'epitelio e anche le malattie fungine dello stomaco.

Il secondo gruppo di agenti antifungini sono gli azoli

Farmaci antifungini economici di origine sintetica.

Questi includono:

• Ketoconazolo;
• Fluconazolo;
• Itraconazolo.

Il ketoconazolo è stato uno dei primi mezzi economici per combattere le micosi. Tuttavia, a causa di un gran numero di complicazioni, è stato sostituito da itraconazolo e viene utilizzato esclusivamente per la terapia locale. Gli azoli sono i migliori rimedi per funghi epiteliali, unghie, capelli e alcuni ceppi di licheni.

Ketoconazolo. Il principio attivo incluso nella sua composizione è l'imidazoldiossolano. Un antibiotico contro i funghi è efficace nella terapia:

• Dermatofiti;
• Micosi simili a lieviti;
• Micosi superiori;
• Micosi dimorfiche.

Il ketoconazolo in compresse deve essere assunto per malattie come:

• Follicolite;
• Forma cronica di candidosi;
• Dermatofitosi;
• Tinea versicolor;
• Micosi vaginale ricorrente.

Il ketoconazolo è una compressa efficace contro i funghi resistenti ad altri antimicotici. Le controindicazioni sono malattie croniche degli organi interni. Possibili effetti collaterali: eruzioni allergiche, sbalzi di pressione sanguigna, nausea e indigestione, vertigini e sonnolenza.

Itraconazolo. Le compresse antifungine chimiche agiscono nel corpo contro un gran numero di ceppi di funghi:

• Funghi lievitati;
• Dermatofiti;
• Funghi della muffa.

Con l'aiuto dei farmaci itraconazolo è possibile superare:

• Dermatomicosi;
• vaginali e vulvocandidosi;
• Tinea versicolor;
• Cheratomicosi;
• Micosi delle unghie;
• Candidosi della mucosa orale;
• Criptococcosi;
• Sporotricosi;
• blastomicosi;
• Istaplasmosi.

È vietato prescrivere itraconazolo alle donne in attesa di un bambino e alle madri che allattano. Possibili effetti collaterali: eruzioni cutanee, irregolarità mestruali nelle donne, problemi alla vista.

Fluconazolo. Il miglior farmaco antifungino previene la crescita delle micosi nel corpo e resiste alla loro replicazione. Efficace nel trattamento delle seguenti infezioni:

Non è usato per le madri che allattano; è prescritto con cautela alle donne in attesa di un bambino e alle persone che soffrono di malattie cardiache. Eventuali reazioni allergiche e problemi digestivi sono legati alla sensibilità individuale.

Una particolarità dell'assunzione di antimicotici azolici è quella di assumerli con il cibo e bere molta acqua. Incompatibile con l'uso simultaneo di pimozide, terfenade, astemizolo, chinidina, lovastatina.

Il terzo gruppo sono le alliamidi

Un gruppo di prodotti sintetici per la rimozione dei funghi. L'effetto delle alliamidi è dovuto all'effetto sulla dermatomicosi: infezioni fungine delle unghie, dei capelli e dell'epitelio.

Terbinafina. Utilizzato in terapia:

• Onicomicosi;
• Fungo dei capelli;
• Dermatomicosi dell'epitelio del corpo e dei piedi.

Le controindicazioni sono malattie croniche del fegato e dei reni, per le donne - il periodo di gravidanza e allattamento al seno. Occasionalmente, le reazioni allergiche si manifestano sotto forma di eruzioni cutanee, mal di testa, disturbi delle papille gustative e problemi di assorbimento del cibo. Il farmaco viene assunto indipendentemente dal cibo. Incompatibile con l'alcol.

Farmaco per forme gravi di micosi

Griseofulvina. Efficace contro i dermatomiceti. Ciò è dovuto all'origine naturale dell'antimicotico. Questo rimedio è chiamato la migliore cura per i funghi. La terapia con griseofulvina è efficace anche nelle forme più gravi di malattie fungine. Tuttavia il suo utilizzo non è giustificato per il trattamento delle manifestazioni micotiche lievi. I seguenti ceppi sono sensibili alla griseofulvina:

• Epidermofito;
• Trichophyton;
• microsporo;
• Achorionum.

Viene utilizzato nel trattamento della microsporia dell'epitelio, dei capelli e delle unghie, della tricofitosi, dell'epidermofitosi, della dermatomicosi. Non prescritto ai bambini di età inferiore ai due anni, ai pazienti con oncologia, malattie croniche del sangue e gastrointestinali, durante la gravidanza e l'allattamento. Possibili effetti collaterali del sistema digestivo e nervoso, nonché manifestazioni allergiche causate dalla sensibilità individuale ai componenti del farmaco. Puoi assumere griseofulvina durante o dopo i pasti; per un migliore assorbimento, il farmaco viene combinato con un cucchiaio di olio vegetale.

Preparati per la rimozione dei funghi esterni

Nel trattamento delle micosi dei piedi e delle unghie, è prima necessario rimuovere lo strato esfoliato cheratinizzato dell'epitelio.

Gli unguenti cheratolitici, come naftalan, ittiolo, acido salicilico, hanno un effetto risolutivo.

Per i funghi epiteliali vengono utilizzate creme, gel e unguenti antimicotici:

Una buona opzione di trattamento per l'onicomicosi è applicare vernici medicinali sulla lamina ungueale colpita dal fungo: Lotseril, Batrafen. Sono in grado di penetrare in profondità nell'unghia e continuare a combattere le micosi, formando una pellicola protettiva sulla superficie dell'unghia.

La candidosi orale è una caratteristica lesione della mucosa causata da un'infezione fungina del genere Candida albicans.

La causa della malattia è una diminuzione generale dell'immunità, che contribuisce alla proliferazione delle infezioni fungine. provoca prurito e bruciore in bocca, così come altri sintomi spiacevoli vengono usati per curarlo;

Complesso medicinale per combattere i funghi

Gli agenti antifungini sono farmaci che hanno un effetto antifungino diretto volto a prevenire un'ulteriore crescita (effetto fungistatico) o ad eliminare completamente l'agente patogeno (effetto fungicida). Gli antimicotici sono prescritti sia per la prevenzione della malattia che per il trattamento di tutte le forme.

Gli antimicotici moderni si dividono in:

• antibiotici polienici, causando la distruzione della cellula fungina attraverso la penetrazione nella sua membrana e disturbi metabolici (Natamicina, Amfotericina B, Levorina, Nistatina sono più efficaci per la candidosi);
• imidazoli, bloccando alcuni enzimi necessari per il funzionamento della cellula fungina. Questi includono Miconazolo, Imidazolo e Clotrimazolo;
• composti dell'ammonio bis-quaternario(Decamin) hanno anche un effetto antifungino e vengono utilizzati sia localmente sulla lesione che in terapia sistemica;
• echinocandine(Caspofungin, Micafungin) inibiscono la sintesi dei polisaccaridi fungini utilizzati per costruire la parete cellulare.

Gli antisettici vengono utilizzati come risciacqui per prevenire la diffusione dell'infezione e per disinfettare i focolai di infiammazione esistenti. Tali mezzi includono soluzioni e. Le mucose vengono anche lubrificate con soluzioni e resorcinolo.

Per prevenire la malattia, la terapia vitaminica viene utilizzata per stimolare il sistema immunitario, tenendo conto del rifornimento della carenza dei gruppi A, C, E, B1, B2, B6.

Cosa devi sapere sugli agenti antifungini: caratteristiche farmacologiche, classificazione, sfumature d'uso:

Prodotti per il trattamento di pazienti adulti

Lo scopo della terapia è influenzare contemporaneamente l'infezione da diversi punti di applicazione. Si tratta di una soppressione locale dell'infezione, la cui essenza è l'applicazione di antimicotici e altri farmaci direttamente sulle lesioni della mucosa orale interessata e il trattamento sistemico della candidosi mediante assunzione di antibiotici.

Prodotti topici

Si inizia con l'uso di farmaci la cui azione è finalizzata all'igienizzazione del cavo orale. Di norma, per questo possono essere utilizzati coloranti all'anilina:

Terapia sistemica

Per il trattamento sistemico della candidosi nei pazienti adulti, vengono utilizzati i seguenti farmaci:

Trattamento di bambini e neonati

È più complesso in termini di selezione dei farmaci; esiste solo un elenco limitato di farmaci approvati, tra cui i derivati ​​dell'idrossichinolina-8 e -4, i composti dell'ammonio quaternario e i rimedi erboristici utilizzati per uso topico.

Effetto locale sul fungo

I mezzi consentiti includono:

Terapia sistemica

Per l'esposizione sistemica vengono utilizzati:

Rimedi per il trattamento della candidosi della gola e delle tonsille

Le aree interessate della gola e delle tonsille devono essere trattate con agenti antisettici inumiditi con un batuffolo di cotone. Per questo scopo:

1. Soluzione di solfato di rame. Agisce come disinfettante astringente. Utilizzare una soluzione con una concentrazione dello 0,25%. Il trattamento delle aree mucose avviene tre volte al giorno fino alla completa scomparsa delle manifestazioni cliniche dell'infezione fungina.
2. 20 % . Applicare sulle aree interessate della mucosa della gola e delle tonsille per sradicare le infezioni fungine.
3. . Ha le stesse proprietà delle altre soluzioni.
4. Resorcina. Una soluzione allo 0,5% viene utilizzata per l'applicazione sulla mucosa della gola. In rari casi sono possibili reazioni allergiche.
5. Soluzione di Fukortsin. Può causare bruciore e dolore locale temporaneo. Applicare da 2 a 4 volte al giorno.
6. Soluzione di nitrato d'argento. Ha un effetto battericida e antinfiammatorio. Per l'applicazione sulle mucose del cavo orale viene utilizzato il 2% di liquido.

Il trattamento locale deve essere accompagnato da una terapia sistemica, che comprende i seguenti farmaci:

Inoltre, per la candidosi laringea, sono efficaci le misure fisioterapeutiche con procedure alternate ogni due giorni.

Scelta dell'editore

Tra tutta la varietà di farmaci, è difficile scegliere i migliori farmaci anti-candidosi in termini di efficacia e sicurezza, ma noi abbiamo provato a farlo. La nostra TOP 5:

1. Flucanazolo. Il farmaco ha un effetto inibitorio sistemico sulla sintesi dei composti biologici della membrana fungina, con conseguente distruzione. Ha un ampio spettro d'azione e un basso grado di tossicità.
2. . Non ha proprietà accumulative nel corpo, il che riduce il rischio di effetti collaterali. Popolare tra medici e pazienti.
3. Amfotericina B. Inibisce tutti i tipi di funghi. Ampiamente usato in pediatria e non ha quasi effetti collaterali.
4. . Il farmaco può essere utilizzato in grandi quantità senza il rischio di reazioni avverse. Interagisce con tutti i farmaci antifungini.
5. Ketoconazolo. Prescritto sia per uso esterno che interno. Il suo dosaggio consente di utilizzare il farmaco una volta al giorno.

Eventuali farmaci antifungini devono essere prescritti dal medico curante e solo dopo l'esame e la diagnosi. Pertanto, quando prescrive un particolare rimedio, lo specialista terrà conto delle malattie concomitanti, della suscettibilità individuale e della gravità della candidosi.

Quando si assumono farmaci, è necessario seguire il dosaggio raccomandato per evitare effetti collaterali. Il trattamento dovrebbe essere completo e consistere in diversi tipi di terapia (locale e sistemica).

Va ricordato che il trattamento deve essere continuato e la sua interruzione può portare alla ricaduta della malattia. Se si verificano effetti collaterali di qualsiasi complessità, è necessario contattare il medico per adattare la terapia ed eliminare i sintomi che compaiono.

La candidosi richiede un'attenzione speciale, un trattamento moderno e una diagnosi accurata. Al momento esistono molti gruppi di farmaci che vengono selezionati individualmente in base alla gravità della malattia, alle patologie concomitanti o alle controindicazioni esistenti.

Questo tipo di infezione fungina, se vengono seguite le regole del trattamento, scompare per sempre, senza recidive o complicazioni.

Le infezioni fungine della pelle sono considerate una malattia infettiva abbastanza comune. Per ottenere un recupero completo è necessario prescrivere una terapia antifungina specifica. In questo articolo esamineremo i farmaci (antimicotici) più comunemente usati per il trattamento delle malattie fungine della pelle.

Tipi di farmaci antifungini

Secondo il meccanismo d'azione, gli antimicotici sono divisi in fungicidi e fungistatici. Nel primo caso i farmaci distruggono i funghi, nel secondo prevengono la comparsa di nuovi. Inoltre, in base alla loro struttura chimica, gli agenti antifungini sono convenzionalmente divisi in cinque gruppi:

• Polieni (es. Nistatina).
• Azoli (flucanazolo, clotrimazolo).
• Allilamine (Naftifin, Terbinafina).
• Morfoline (amorolfina).
• Medicinali con attività antifungina, ma appartenenti a diversi sottogruppi chimici (flucitosina, griseofulvina).

L'effetto antimicotico è la proprietà farmacologica di un farmaco di distruggere o fermare l'emergere di nuovi funghi patogeni nel corpo umano.

Farmaci antimicotici sistemici

Oggi gli agenti antimicotici sistemici per somministrazione orale, che sono altamente efficaci, sono rappresentati dai seguenti farmaci:

• Griseofulvina.
• Ketoconazolo.
• Terbinafina.
• Itraconazolo.
• Fluconazolo.

La terapia antifungina sistemica è indicata per i pazienti che presentano un processo micotico diffuso o profondo, nonché danni a capelli e unghie. L'opportunità di prescrivere determinati farmaci o metodi di trattamento è determinata dal medico curante, tenendo conto della natura dei cambiamenti patologici e delle condizioni attuali del paziente.

Griseofulvina

L'agente antifungino Griseofulvin ha un effetto fungistatico su tutti i dermofiti compresi nei generi Trichophyton, Microsporum, Achorion ed Epidermophyton. Allo stesso tempo, questo farmaco non sarà in grado di fermare la proliferazione di funghi simili a lieviti e muffe. Il successo della terapia dipende in gran parte dal corretto dosaggio giornaliero e di corso di Griseofulvina. Va notato che la durata media della terapia è di circa sei mesi. Tuttavia, ad alcuni pazienti possono essere prescritti cicli più lunghi.

Il farmaco antimicotico Griseofulfin è indicato in presenza di:

• Dermatofitosi.
• Micosi dei piedi, delle unghie, del tronco, ecc.
• Microsporia della pelle liscia e del cuoio capelluto.
• Varie forme cliniche di epidermofitosi.

Tuttavia, vorrei sottolineare che questo agente antifungino non viene utilizzato durante la gravidanza e l'allattamento. Inoltre, è controindicato per:

• Allergie al principio attivo del medicinale.
• Porfiria.
• Malattie del sangue.
• Lupus eritematoso sistemico.
• Gravi disturbi del fegato e/o dei reni.
• Tumore maligno.
• Sanguinamento uterino.
• Condizioni post-ictus.

Clinicamente, è stato dimostrato che la griseofulvina potenzia gli effetti dell’etanolo. Riduce l'efficacia dei contraccettivi che contengono estrogeni. Se usato contemporaneamente a barbiturici o Primidone, l'efficacia antifungina diminuisce. Durante il corso terapeutico vengono controllati periodicamente (una volta ogni 2 settimane) i parametri ematici di base e lo stato funzionale del fegato. Il farmaco è disponibile in compresse e viene venduto al prezzo di 220 rubli.

Itraconazolo

I farmaci antifungini con un ampio spettro di effetti includono Itraconazolo. Appartiene al gruppo dei derivati ​​triazolici. Dermatofiti, lieviti e muffe sono sensibili all'azione di questo medicinale. Indicato per malattie infettive causate dai microrganismi patogeni e opportunistici sopra indicati. È prescritto in caso di diagnosi:

• Micosi della pelle e delle mucose.
• Onicomicosi.
• Lesioni da candida.
• Pitiriasi versicolor.
• Micosi sistemiche (aspergillosi, criptococcosi, istoplasmosi, blastomicosi, ecc.).

L'itraconazolo colpisce selettivamente i funghi senza causare danni ai tessuti umani sani. L'efficacia del trattamento della dermatofitosi della pelle liscia con questo farmaco è quasi del 100%. Va notato che il suo uso è limitato nell’insufficienza cardiaca cronica, nella cirrosi epatica e nei gravi problemi renali. Alle donne in gravidanza, l'itraconazolo può essere prescritto se si sviluppa una micosi sistemica. Allo stesso tempo vengono presi in considerazione i potenziali rischi per il bambino e il risultato atteso. Si consiglia alle madri che allattano di passare all'alimentazione artificiale durante il trattamento farmacologico con antimicotici.

Possibili effetti collaterali derivanti dall'uso di Itraconazolo:

• Disturbi dispeptici (reclami di nausea, dolore addominale, vomito, problemi di appetito, ecc.).
• Mal di testa, aumento della fatica, debolezza e sonnolenza.
• Ipertensione.
• Manifestazioni allergiche (prurito, eruzioni cutanee, orticaria, edema di Quincke e altri).
• Irregolarità mestruali.
• Calvizie.
• Un calo dei livelli di potassio nel sangue.
• Diminuzione del desiderio sessuale.

Durante la terapia antifungina, viene monitorato lo stato funzionale del fegato. Se vengono rilevati cambiamenti nel livello degli enzimi epatici (transaminasi), il dosaggio del farmaco viene adeguato. Itraconazolo è disponibile in capsule. Il prezzo medio è di 240 rubli. Viene prodotto anche con altri nomi commerciali, come Rumikoz, Orungal, Teknazol, Orunit, Itramikol, ecc.

I farmaci antifungini sono farmaci specifici, senza i quali è impossibile far fronte alle infezioni fungine della pelle.

Fluconazolo

Uno dei farmaci antifungini più comuni è il fluconazolo. Il livello di biodisponibilità dopo l'uso orale raggiunge il 90%. L'assunzione di cibo non influisce sul processo di assorbimento del farmaco. Il flucanozolo si è dimostrato efficace contro le seguenti infezioni fungine:

• Micosi dei piedi, unghie del corpo, ecc.
• Varie forme di epidermofitosi.
• Lichene versicolor.
• Onicomicosi.
• Candidosi della pelle e delle mucose.
• Micosi sistemiche.

Tuttavia, non è usato per trattare i bambini piccoli (sotto i 4 anni) e i pazienti allergici ai componenti del farmaco. Prescritto con estrema cautela per gravi problemi ai reni e/o al fegato, gravi malattie cardiache. L'opportunità di prescrivere il Fluconazolo durante la gravidanza viene decisa dal medico. Fondamentalmente si tratta di condizioni pericolose per la vita quando viene messa in primo piano la guarigione della futura mamma. Allo stesso tempo, questo farmaco antifungino è controindicato durante l'allattamento al seno.

In alcuni casi, quando si utilizza il fluconazolo, possono verificarsi varie reazioni avverse. Elenchiamo gli effetti indesiderati più comuni:

• La comparsa di nausea, vomito, problemi di appetito, dolore addominale, diarrea, ecc.
• Mal di testa, debolezza, calo delle prestazioni.
• Allergie (prurito, bruciore, orticaria, edema di Quincke, ecc.).

Informazioni dettagliate sulle interazioni farmacologiche con altri farmaci sono descritte in dettaglio nelle istruzioni per l'uso ufficiali, che dovresti leggere attentamente se stai assumendo altri farmaci contemporaneamente. Vale la pena notare che l'interruzione prematura della terapia porta solitamente alla recidiva dell'infezione fungina. Il fluconazolo in capsule di produzione nazionale viene venduto al prezzo di 65 rubli.

Il trattamento con agenti antifungini è solitamente piuttosto a lungo termine (da diversi mesi a un anno).

Farmaci antimicotici locali

Attualmente, gli agenti antimicotici per la terapia locale sono presentati in una vasta gamma. Elenchiamo quelli più comuni:

• Nizoral.
• Lamisil.
• Batrafen.
• Clotrimazolo.
• Travogen.
• Pimafucin.
• Exoderil.
• Daktarin.

Se la malattia infettiva è nelle fasi iniziali di sviluppo, quando vengono rilevate piccole aree di danno, possono limitarsi solo agli agenti antifungini esterni. La sensibilità del microrganismo patogeno al farmaco prescritto è della massima importanza.

Lamisil

L'elevata attività terapeutica è caratteristica del farmaco esterno Lamisil. Disponibile in crema, spray e gel. Ha effetti antimicotici e antibatterici pronunciati. Ciascuna delle forme del farmaco di cui sopra ha le proprie caratteristiche applicative. Se si verifica un'infezione fungina acuta della pelle con arrossamento, gonfiore ed eruzione cutanea, si consiglia di utilizzare Lamisil spray. Non provoca irritazione e aiuta ad eliminare rapidamente i principali sintomi della malattia. Di norma, lo spray affronta i focolai di eritrasma in 5-6 giorni. Con il lichen versicolor gli elementi patologici sulla pelle si risolvono in circa una settimana.

Come lo spray, anche Lamisil gel deve essere utilizzato in caso di micosi acute. Si applica abbastanza facilmente sulle aree interessate e ha un pronunciato effetto rinfrescante. Se si notano forme eritematose-squamose e infiltrative di una malattia infettiva fungina, viene utilizzata la crema Lamisil. Inoltre, questo rimedio esterno sotto forma di crema e gel è efficace per il trattamento di pazienti affetti da microsporia, lichen versicolor, candidosi delle grandi pieghe e creste periungueali.

In media, la durata del corso terapeutico è di 1-2 settimane. L'interruzione prematura del trattamento o l'uso irregolare del farmaco possono provocare la ripresa del processo infettivo. Se entro 7-10 giorni non si riscontra alcun miglioramento delle condizioni della pelle interessata, si consiglia di consultare il proprio medico per verificare la diagnosi. Il prezzo stimato per il farmaco Lamisil per uso esterno è di circa 600-650 rubli.

Pimafucin

Crema per uso esterno Pimafucin è prescritto per il trattamento delle infezioni fungine della pelle (dermatomicosi, micosi, candidosi, ecc.). Quasi tutti i lieviti sono sensibili all'azione di questo farmaco. Può essere utilizzato durante la gravidanza e l'allattamento. L'unica controindicazione assoluta alla prescrizione della crema Pimafucin come trattamento locale per un'infezione fungina è la presenza di un'allergia ai componenti dell'agente esterno.

Puoi trattare le aree interessate della pelle fino a quattro volte al giorno. La durata del corso terapeutico è determinata individualmente. Le reazioni avverse sono estremamente rare. In casi isolati sono stati notati irritazione, prurito, sensazione di bruciore e arrossamento della pelle nell'area in cui è stato applicato il farmaco. Se necessario, può essere combinato con altri tipi di farmaci. Per l'acquisto non è richiesta alcuna prescrizione. La crema Pimafucin costa circa 320 rubli. Questo medicinale è disponibile anche sotto forma di supposte e compresse, il che aumenta significativamente la gamma del suo utilizzo.

Si sconsiglia vivamente l'uso di farmaci antifungini senza prima consultare uno specialista qualificato.

Clotrimazolo

Il clotrimazolo è considerato un efficace agente antifungino per uso topico. Ha uno spettro abbastanza ampio di attività antimicotica. Ha un effetto dannoso su dermatofiti, lieviti, muffe e funghi dimorfici. A seconda della concentrazione di Clotrimazolo nell'area dell'infezione, presenta proprietà fungicide e fungistatiche. Principali indicazioni per l'uso:

• Infezione fungina della pelle, causata da dermatofiti, lieviti e muffe.
• Pitiriasi versicolor.
• Candidosi della pelle e delle mucose.

Va notato che il Clotrimazolo non è prescritto per il trattamento delle infezioni delle unghie e del cuoio capelluto. Si consiglia di evitare l'uso di farmaci antifungini nel primo trimestre di gravidanza. Si raccomanda inoltre di interrompere l'allattamento al seno e di passare all'alimentazione artificiale durante la terapia. Di solito questo unguento viene utilizzato tre volte al giorno. La durata del trattamento dipende dalla forma clinica della malattia e varia da 1 settimana a un mese. Se entro alcune settimane non si nota alcun miglioramento delle condizioni della pelle e delle mucose, è necessario contattare il medico e confermare la diagnosi utilizzando un metodo microbiologico.

Nella maggior parte dei casi l’agente esterno è tollerato abbastanza bene. In rare situazioni, possono verificarsi reazioni avverse sotto forma di allergie, arrossamento, vesciche, gonfiore, irritazione, prurito, eruzioni cutanee, ecc. Il costo dell'unguento al clotrimazolo prodotto internamente non supera i 50 rubli.

Nizoral

Come dimostra la pratica dermatologica, la crema Nizoral viene utilizzata con successo per varie infezioni fungine della pelle. Fa parte del gruppo degli azoli. Il principio attivo del farmaco è il ketoconazolo, che è un derivato sintetico dell'imidazolo. Viene utilizzato per le seguenti malattie e condizioni patologiche:

• Infezioni da dermatofiti.
• Dermatite seborroica.
• Dermatomicosi della pelle liscia.
• Lichene versicolor.
• Candidosi.
• I piedi e le mani dell'atleta.
• Piede d'atleta inguinale.

Se c'è ipersensibilità al principio attivo del farmaco, Nizoral non viene prescritto. Di norma, l'agente esterno viene applicato sulle zone interessate fino a due volte al giorno. La durata della terapia dipende dalla forma clinica della malattia. Ad esempio, il trattamento dei pazienti affetti da pitiriasi versicolor può durare 14-20 giorni. Tuttavia, il trattamento per il piede d'atleta richiede in media 1-1,5 mesi. Il verificarsi di reazioni avverse non è tipico. Alcuni pazienti hanno manifestato arrossamento, prurito, bruciore, eruzioni cutanee, ecc. Se si verificano effetti collaterali o la condizione peggiora durante il trattamento, è necessario consultare un medico.

È consentito l'uso in combinazione con altri farmaci. Durante la gravidanza e l'allattamento al seno, il trattamento con un agente antifungino topico deve essere discusso con il medico. Nella maggior parte delle farmacie, il costo della crema Nizoral di solito non supera i 500 rubli. Il prezzo dipende dalla regione e dal distributore.

Le infezioni fungine della pelle spesso richiedono un trattamento complesso, compresa la terapia sistemica, locale e sintomatica.

Rimedi popolari per i funghi

Recentemente, c'è stato un forte aumento della popolarità dell'uso di ricette popolari per il trattamento di varie malattie, comprese le malattie infettive. Molti guaritori tradizionali raccomandano la furacilina per i funghi dei piedi. Viene utilizzato sotto forma di bagni, impacchi, ecc. Tuttavia, se si guarda la letteratura di riferimento, si scopre che la furacilina è attiva solo contro i batteri e non è in grado di distruggere virus o funghi. Inoltre, molti siti Web sono pieni di informazioni su come utilizzare la furacilina per i funghi delle unghie. Per evitare tali imprecisioni, affida la tua salute esclusivamente a specialisti qualificati.

Ricorda, le infezioni fungine della pelle non vengono trattate con soluzioni di furatsilina.

Negli ultimi decenni, le micosi sono diventate un problema serio in medicina. Il loro numero è in costante aumento, associato alla diffusione di condizioni di immunodeficienza, all'uso di farmaci citostatici, all'introduzione di nuove procedure invasive e ad altri fattori. Le micosi superficiali diventano croniche, mentre quelle generalizzate hanno un alto tasso di mortalità. Gli antimicotici sono usati per trattare malattie di questo tipo.

Antimicotico: cos'è?

Gli antimicotici sono agenti antifungini caratterizzati da un'attività specifica contro funghi e organismi simili ai funghi di dimensioni microscopiche (micromiceti) che causano malattie nell'uomo. Si dice che tali farmaci abbiano anche un effetto fungicida.

Questo gruppo di farmaci comprende diversi tipi di composti chimici. Sono divisi in gruppi a seconda della loro composizione e struttura, dello spettro di attività terapeutica, del meccanismo di assorbimento nel corpo umano e del metabolismo e della forma di dosaggio.

Storia dell'apparenza

Anche all'inizio del 20 ° secolo, la medicina praticamente non sapeva cosa fossero gli antimicotici. Le malattie fungine venivano trattate con ioduro di potassio e antisettici locali. Nonostante queste patologie siano note fin dall’antichità, gli agenti patogeni più comuni furono scoperti solo a metà del XIX secolo e lo sviluppo della produzione farmaceutica fu molto ritardato rispetto agli antibiotici.

La maggior parte dei funghi sono resistenti agli agenti antibatterici. Solo pochi antibiotici sono attivi contro questi microrganismi. Uno dei primi farmaci di questo tipo fu la nistatina. Il suo utilizzo nella pratica terapeutica iniziò nel 1954 per il trattamento delle infezioni causate da funghi simili a lieviti del genere Candida.

Il primo agente antimicotico specifico fu la Griseofulvina. Dal 1958 viene utilizzato per le malattie fungine della pelle. Inizialmente la medicina praticava un approccio al trattamento delle micosi con rimedi locali. L'aspetto di questo medicinale ha cambiato l'enfasi nella terapia: si è spostato verso i farmaci sistemici.

Per il trattamento delle micosi profonde degli organi interni, nel 1956 fu sintetizzata l'Amfotericina B, seguita dai derivati ​​imidazolici (seconda generazione di antimicotici), dai triazoli e dalla Terbinafina (terza generazione). Hanno rivoluzionato il trattamento delle malattie micotiche. Attualmente in medicina ci sono circa 10 agenti antifungini sistemici e diverse dozzine locali.

Lo studio del meccanismo d'azione sui funghi aiuta a comprendere meglio cosa sono gli antimicotici, nonché a scoprire le ragioni e i tipi di resistenza dei patogeni a questi farmaci e a determinare la loro tossicità per il corpo umano. In base all'effetto generale che hanno sulle cellule fungine, esistono 2 grandi gruppi di farmaci:

• fungicida, che porta alla morte completa del microrganismo a causa dell'interruzione delle funzioni vitali di base (il più delle volte attraverso la distruzione della membrana);
• fungistatico, rallentando la comparsa e la crescita di nuove cellule, arrestando i processi necessari per la costruzione del loro biomateriale durante la riproduzione.

Una caratteristica quantitativa dell'attività antifungina è la concentrazione minima di una sostanza che presenta uno dei due tipi di effetti sopra descritti. Si verifica anche la morte cellulare quando si utilizza il secondo gruppo di farmaci antimicotici, ma ciò si osserva quando viene superato un determinato livello di concentrazione o periodo di tempo.

A differenza degli animali, i funghi hanno una parete cellulare formata principalmente da chitina (nelle piante, da cellulosa). Contiene anche ergostein - un composto steroideo (negli animali - colesterolo) e glucani - polisaccaridi provenienti da monomeri di glucosio. Questi componenti sono gli obiettivi principali dei farmaci antifungini.

Il loro meccanismo d'azione nella medicina moderna non è stato ancora sufficientemente studiato e il numero di bersagli e principi attivi promettenti è in costante crescita. Stanno emergendo nuovi antimicotici che sopprimono il movimento degli elettroni, influenzano la struttura del DNA e hanno anche altre proprietà.

Molti dei farmaci utilizzati non solo hanno effetti specifici per il loro gruppo di classificazione, ma hanno anche ulteriori modi per influenzare le cellule fungine. L'effetto fungicida può essere integrato da quello fungistatico, che consiste nel fatto che dopo qualche tempo i microrganismi mostrano una carenza di sostanze necessarie per svolgere le funzioni vitali, oppure si accumulano tossine.

Classificazione per metodo di esposizione

Gli antimicotici sono classificati in base al loro meccanismo d’azione secondo il seguente schema:

Agenti che agiscono sulla parete cellulare esterna e sulla membrana citoplasmatica:

a) sopprimendo la formazione di ergosterolo, che porta all'interruzione della permeabilità della membrana e dei processi metabolici (derivati ​​imidazolici e triazolici, allilamine, sali di acidi tiocarbammici e morfoline);

b) interagendo direttamente con l'ergosterolo (antibiotici polienici macrolidici) - Levorin, Amfotericina B, Nistatina;

c) agenti che interrompono la produzione di sfingolipidi di membrana coinvolti nella trasmissione di segnali tra cellule e nel loro riconoscimento nei meccanismi immunitari (farmaci antibatterici "Aureobazidina A", acremolidi);

d) farmaci che alterano la sintesi della chitina (antibiotici poliossine e nikkomicine) e dei glucani (echinocandine, papulacandine); quest'ultimo tipo di farmaci ha uno spettro d'azione ristretto, poiché il glucano forma le pareti cellulari principalmente nei funghi di lievito.

Agenti che influenzano i processi che avvengono all'interno della cellula (riproduzione, sintesi proteica e metabolismo). Sono suddivisi nei seguenti gruppi in base al tipo di componenti cellulari, la cui sintesi sopprimono:

a) acidi nucleici - tali farmaci includono un analogo sintetico della pirimidina - "Flucitosina"; quando entra in una cellula fungina, si trasforma in 5-fluorocile, che sopprime la sintesi di RNA e DNA, e questo impedisce la proliferazione di microrganismi, cioè questa sostanza ha un effetto prevalentemente fungistatico;

b) proteine: questo gruppo di farmaci comprende sordarine, cispentacina, azossibacillina; microtubuli nel sistema del fuso (assicurano la distribuzione dei cromosomi tra le cellule in divisione); Un tipico rappresentante di tali antibiotici antifungini è la Griseofulvina, che ha effetti sia fungicidi che fungistatici.

Secondo ricerche mediche internazionali, la resistenza agli agenti antibatterici e antifungini sta diventando attualmente un problema globale che sta diventando allarmante. Nella micologia e nella medicina moderna stanno emergendo due tendenze: un aumento del numero di malattie croniche ricorrenti e un aumento del rischio di sviluppare resistenza ai funghi durante l'assunzione di farmaci di nuova generazione.

Allora perché la resistenza agli agenti patogeni sta aumentando e di cosa si tratta? Gli antimicotici ad ampio spettro d'azione e bassa tossicità hanno ridotto il tasso di mortalità per infezioni fungine sistemiche, ma la loro specifica natura d'azione (inibizione dei sistemi enzimatici delle cellule fungine) porta ad un aumento delle mutazioni dei microrganismi e della selezione naturale dei più resistenti di loro. Pertanto, in medicina viene prestata particolare attenzione al monitoraggio della resistenza dei ceppi fungini.

Il metodo per determinare la sensibilità agli antimicotici non è stato ancora sviluppato in modo sufficientemente chiaro. Ciò è dovuto al basso grado di riproducibilità dei risultati nei diversi laboratori. La difficoltà è che i funghi, a differenza dei batteri, sono eucarioti. Un indicatore quantitativo della loro resistenza è la valutazione della concentrazione minima inibente per un dato farmaco antifungino. Nei ceppi resistenti è significativamente più elevato.

Tipi di resistenza e cause

Esistono 2 tipi di resistenza ai funghi:

1. È vero, che si manifesta dall'inizio dell'assunzione del medicinale. La ragione di questa resistenza è la mancanza di influenza del principio attivo sull'obiettivo o l'impossibilità di raggiungerlo a causa di una lunga catena di trasformazioni metaboliche, nonché la presenza di differenze specifiche nella sintesi di sostanze vitali in diversi tipi di funghi.
2. Acquisita, che si sviluppa durante il trattamento in quei ceppi inizialmente sensibili a un dato antimicotico. La resistenza si verifica a seguito di reazioni adattative da parte dei microrganismi. Questo tipo di resistenza è stata registrata in tutti i tipi di farmaci antifungini. Molto spesso, questo fenomeno si verifica durante il trattamento con flucitosina e azoli.

Le cause e i fattori provocatori della resistenza acquisita includono anche:

• la presenza di sistemi dipendenti dall'energia che controllano il flusso di antimicotici nella cellula;
• processi di adattamento caratterizzati da un aumento del numero di enzimi bersaglio;
• sviluppo di vie metaboliche di riserva nelle cellule fungine;
• terapia antifungina a lungo termine a piccole dosi a scopo preventivo;
• stati di immunodeficienza.

Classificazione

Oltre alla classificazione per meccanismo d'azione, i farmaci antimicotici si distinguono secondo i seguenti criteri:

1. Per origine: naturale, sintetico.
2. Indicazioni per l'uso: locale, sistemico.
3. Per via di somministrazione: per via orale, parenterale (intramuscolare o endovenosa), esternamente.
4. Per struttura chimica: polieni (Amfotericina B e il suo complesso lipidico, Nistatina), azoli (Fluconazolo, Voriconazolo, Itraconazolo, Ketoconazolo), inibitori della sintesi di glucani - echinocandine (Caspofungin), fluoropiridimine (Flucitosina), derivati ​​della morfolina (Amorolfina), allilamine (Terbinafina , Naftifine), grisano (Griseofulvin).

Attualmente sul mercato farmaceutico sono presenti più di 100 nomi e 20 forme di dosaggio di farmaci. Di questi, il gruppo più utilizzato è quello degli antimicotici azolici. I rappresentanti di questo gruppo sono caratterizzati da un effetto fungistatico.

La nistatina è spesso usata per trattare le forme superficiali di micosi. Gli agenti antifungini promettenti in attesa di un uso diffuso includono i seguenti: Voriconazolo, Posaconazolo, Ravuconazolo, Ambizom, Niotran.

Farmaci sistemici

Tra gli agenti antifungini sistemici, i più utilizzati sono i seguenti:

• grisans - "Griseofulvin";
• polieni - "Amfotericina B" e il suo complesso lipidico;
• azoli - “Voriconazolo”, “Itraconazolo”, “Ketoconazolo”, “Posaconazolo”, “Fluconazolo”;
• allilamine - "Terbinafina".

Le indicazioni per la prescrizione di tali farmaci sono le seguenti condizioni:

• candidosi degli organi genitali, delle vie urinarie, delle mucose della bocca, dell'esofago, dell'intestino;
• dermatite da pannolino delle pieghe della pelle;
• pitiriasi versicolor;
• processi suppurativi;
• infezioni fungine generalizzate che coinvolgono il muscolo cardiaco, il rivestimento interno del cuore, i bronchi e i polmoni e la cavità addominale;
• complicanze batteriche, ecc.

Gli antimicotici sistemici in dermatologia hanno la priorità rispetto ai farmaci locali. Ciò è dovuto al fatto che garantiscono una penetrazione profonda e un accumulo del principio attivo nella struttura della pelle, delle unghie e dei capelli, nonché una lenta eliminazione dopo la fine della somministrazione. Secondo le statistiche mediche, l'efficacia di tale terapia è 3 volte superiore rispetto al trattamento locale. In caso di danno simultaneo al tratto gastrointestinale, ai vasi periferici e alla cheratinizzazione del letto ungueale, viene prescritta una terapia combinata.

Gli antimicotici antifungini esterni più popolari in Russia sono farmaci a base di terbinafina, ketoconazolo e clotrimazolo. Sono disponibili in una varietà di forme di dosaggio:

• unguento;
• crema;
• soluzione;
• gel;
• aerosol.

La tabella seguente mostra un elenco di farmaci antimicotici e descrive le loro caratteristiche per il trattamento esterno della dermatite.

Nome del farmaco	Sostanza attiva	Modulo per il rilascio	Indicazioni
"Candido-B"	Clotrimazolo		Micosi cutanee di diverse parti del corpo, comprese complicazioni sotto forma di segni eczematosi e aggiunta di un'infezione secondaria
"Mikozolon"	Miconazolo
"Travocort"	Isoconazolo		Dermatosi fungine accompagnate da gravi processi infiammatori di varie localizzazioni, compresa l'area dei genitali esterni, lo spazio interdigitale
"Pimafukort"	natamicina	Crema, unguento, lozione	Lesioni cutanee suscettibili al trattamento con glucocorticosteroidi e complicate da infezioni secondarie
"Triderma"	Clotrimazolo	Crema, unguento	Dermatite semplice, allergica, atopica; lichene cronico; eczema; tigna
"Contenitore dei funghi"	Terbinafina		Infezioni fungine dei piedi, delle pieghe inguinali e delle parti lisce del corpo causate da microrganismi del genere Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton, Candida, Pityriasis (lichen versicolor); dermatite seborroica del cuoio capelluto
"Nizoral"	Ketoconazolo	Crema, shampoo	Infezioni fungine della pelle liscia, pieghe inguinali, mani, piedi; candidosi, pitiriasi versicolor, dermatite seborroica

Nella terapia locale dell'onicomicosi - infezione fungina delle unghie - vengono utilizzati i seguenti unguenti, creme e vernici antimicotiche (il principio attivo è indicato tra parentesi):

• "Mikospor" (bifonazolo);
• Nizoral (ketoconazolo);
• "Canesten" (clotrimazolo);
• "Peveril" (econazolo nitrato)
• "Travogen", "Travocort" (isoconazolo);
• "Mikozolon", "Mikozon" (miconazolo);
• "Batrafen" (ciclopiroxolamina);
• "Loceril" (amorolfina);
• "Lamisil", "Exifin" (terbinafina);
• "Exoderil" (naftifina) e altri farmaci.

Per le lesioni superficiali della lamina ungueale, i preparati locali possono essere piuttosto efficaci. Gli antimicotici sistemici per il trattamento dei funghi delle unghie sono indicati nei seguenti casi:

• danno totale (sono coinvolte più di 3 dita, più di un terzo della lamina ungueale è danneggiata);
• combinazione di micosi dei piedi e delle mani con infezione fungina delle unghie;
• localizzazione del fungo sulle unghie dei piedi;
• L'età del paziente è superiore a 25 anni.

Ci auguriamo che tu abbia trovato utili queste informazioni.