Препарат 'Винкристин' – инструкция по применению, описание и отзывы. Лекарственный справочник гэотар Чем снимать болевые ощущения после винкристина

Веро-винкристин

Международное непатентованное название

Винкристин

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 0,5 мг/мл 1 и 2 мл

Состав

1 флакон препарата, содержит

активное вещество - винкристина сульфат в пересчете

на 100% вещество 0,5 мг или 1,0 мг

вспомогательные вещества: маннитол (маннит), **серная кислота 1 М раствор, **натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций

** используется при необходимости для корректировки рН раствора препарата в технологическом процессе

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Алкалоиды растительного происхождения. Барвинка алкалоиды и их аналоги. Винкристин.

Код АТХ L01CA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения винкристин быстро распределяется в тканях организма. 75-90 % препарата связывается с белками плазмы.

Винкристин метаболизируется в печени и выводится, в основном, с желчью; 70-80% препарата обнаруживается в фекалиях в неизмененном состоянии и в виде метаболитов, от 10 до 20% препарата определяется в моче, связь с форменными элементами крови - 15%. Начальный, средний и конечный период полувыведения составляет 5 минут, 2-3 часа и 85 часов соответственно. Терминальный период полувыведения может колебаться в пределах от 19 до 155 часов. Винкристин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

Веро-винкристин - алкалоид барвинка розового (Catharanthus roseus), относится к цитостатическим средствам. Винкристин связывается с белком-тубулином и приводит к нарушению микротубулярного аппарата клеток и к разрыву митотического веретена. Подавляет митоз в метафазе. Он также препятствует метаболизму глютамата и возможному синтезу нуклеиновой кислоты, оказывает иммунодепрессивное воздействие.

Показания к применению

острый лейкоз

болезнь Ходжкина и другие лимфомы

опухоль Вильмса

рабдомиосаркома

нейробластома

множественная миелома

саркома Капоши

саркома костей и мягких тканей

мелкоклеточный рак легких

хориокарцинома матки

опухоль мозга

идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при устойчивости к кортикостероидным препаратам и неэффективности спленэктомии)

Способ применения и дозы

Интратекальное введение винкристина может привести к смерти!

Веро-винкристин вводится строго внутривенно с интервалом в 1 неделю. Длительность инъекции должна составлять, примерно, 1 минуту.

При введении необходимо соблюдать осторожность во избежание экстравазации.

Доза подбирается индивидуально.

В среднем доза составляет:

для взрослых: 1,0-1,4 мг/м² поверхности тела, разовая доза не должна превышать 2 мг/м². Максимальная суммарная доза составляет 10-12 мг/м2.

для детей весом >10 кг - 1,5- 2,0 мг/м² поверхности тела 1 раз в неделю.

для детей весом до 10 кг начальная доза должна составлять 0,05 мг/кг в неделю.

Курс терапии обычно составляет 4-6 недель.

У пациентов с нарушениями функции печени и концентрацией билирубина в плазме крови выше 51,3 мкмоль/л рекомендуется снижение дозы на 50%.

Побочные действия

Очень часто ( 1/10):

алопеция

азооспермия, аменорея

Часто (от  1/10 до ˂1/100):

периферическая сенсорная нейропатия (парестезия, потеря глубоких сухожильных рефлексов, отвисание стоп, мышечная слабость, атаксия, паралич), невралгии (в том числе боли в челюстях, глотке, околоушных железах, спине, костях, мышцах и мужских половых железах), нарушения функций черепно-мозговых нервов (охриплость голоса, парез голосовых связок, птоз, нейропатия зрительного нерва и др. нейропатии). Нейротоксичность является ограничивающим дозу фактором

преходящая корковая слепота, нистагм, диплопия, атрофия зрительного нерва

запор, боли в брюшной области

острая дыхательная недостаточность и бронхоспазм

преходящий тромбоцитоз

раздражение в месте инъекции

Иногда (от  1/1000 до ˂1/100):

судороги с повышением артериального давления, головная боль, головокружение, депрессия, ажитация, повышенная сонливость, спутанность сознания, психозы, галлюцинации, нарушения сна, снижение слуха

анорексия, снижение массы тела, тошнота, рвота, диарея, паралитическая кишечная непроходимость

полиурия, дизурия, задержка мочеиспускания, вследствие атонии мочевого пузыря, гиперурикемия, уратная невропатия

ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда (у пациентов ранее получавших радиотерапию в области средостения, при применении комбинированной терапии, включающей винкристин)

выраженное угнетение функции костного мозга, анемия, лейкопения и тромбоцитопения

при попадании препарата под кожу воспаление подкожно-жировой клетчатки, флебит, боль, некроз окружающих тканей

Редко (от ˃1/10000 до ˂1/1000):

стоматит, некроз тонкого кишечника и/или перфорация

синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (гипонатриемия в сочетании с высоким уровнем выведения натрия с мочой без признаков нарушения функции почек и надпочечников, гипотензии, дегидратации, азотемии или отеков)

повышение или понижение артериального давления

анафилактический шок, кожная сыпь и отеки

Очень редко (˂1/10000) и неизвестно (имеющихся данных недостаточно для проведения оценки):

первичный тромбоз печеночных вен

миалгия, артралгия, повышение температуры тела

Противопоказания

гиперчувствительность к винкристину или любому другому составному веществу препарата

интратекальное введение

острые инфекционные заболевания

угнетение функции костного мозга

гиперчувствительность к алкалоидам

беременность и период лактации

заболевания периферической нервной системы

Лекарственные взаимодействия

Веро-винкристин может снизить противосудорожный эффект фенитоина.

При одновременном применении с нейротоксическими препаратами (изониазид, итраконазол, нифедипин) наблюдается усиление побочных явлений со стороны нервной системы.

При одновременном применении Веро-винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов. При одновременном применении с урикозурическими средствами повышается риск нефропатии.

Ототоксичные препараты повышают риск развития ототоксического действия.

Снижает эффекты дигоксина и ципрофлоксацина.

Верапамил повышает токсичность винкристина.

Глюкокортикостероиды, андрогены, эстрогены и прогестины усиливают действие винкристина.

При назначении в комбинации с Митомицином С Веро-винкристин может вызвать тяжелый бронхоспазм.

При необходимости применения препарата в комплексе с L-аспарагиназой Веро-винкристин нужно вводить за 12-24 часа до применения L‑аспарагиназы. Назначение L-аспарагиназы до введения Веро-винкристина может нарушить его выведение из печени.

Одновременное применение Веро-винкристина с другими миелодепрессивными препаратами и преднизолоном может усилить угнетение костномозгового кроветворения.

Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (образование осадка).

Не следует смешивать Веро-винкристин с другими препаратами в одном шприце.

Разбавлять Веро-винкристин можно только 0,9% раствором натрия хлорида.

Особые указания

С осторожностью применять при гипербилирубинемии, механической желтухе, предшествующей лучевой терапии (гепатобилиарной области и области спинного мозга), гиперурикемии (особенно проявляющейся подагрой или уратным нефролитиазом), печеночной недостаточности, пожилом возрасте (нейротоксические реакции могут быть более выраженными).

Во время лечения следует осуществлять регулярный гематологический контроль. В случае обнаружения лейкопении при введении повторных доз следует соблюдать особую предосторожность.

При повышении концентрации мочевой кислоты рекомендуется ощелачивание мочи и назначение ингибиторов ксантиноксидазы (аллопуринол).

При повышении активности печеночных проб дозу Веро-винкристина следует снизить.

Периодически следует определять концентрацию ионов натрия в сыворотке крови. Для коррекции гипонатремии рекомендуется введение соответствующих растворов.

Особому контролю подлежат больные, имевшие в анемнезе нейропатию. При появлении симптомов нейротоксичности лечение Веро-винкристином необходимо прекратить. Для поддержки регулярной работы кишечника рекомендуется прием слабительных или применение клизм.

Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования.

Избегать попадания раствора Веро-винкристина в глаза. Если это произошло, следует срочно обильно и тщательно промыть глаза большим количеством жидкости.

При потреблении большого количества жидкости требуется соблюдать осторожность из-за возможного риска развития синдрома неадекватной секреции АДГ, который устраняется при ограничении потребления жидкости.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Нейротоксичность Веро-винкристина может отрицательно повлиять на способность управления транспортным средством, поэтому в период лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы - усиление побочных действий

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного введения Состав:

В 1 мл раствора содержится:

активное вещество: винкристина сульфат - 1,0 мг;

вспомогательные вещества: маннитол - 100,0 мг, метилпарагидроксибензоат - 1,8 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,2 мг, натрия гидроксид - до pH 4,5, серная кислота - до pH 4,5, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: Прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета раствор. Фармакотерапевтическая группа: Противоопухолевое средство - алкалоид АТХ:  

L.01.C.A.02 Винкристин

Фармакодинамика:

Винкристин - алкалоид барвинка розового (Catharanthus roseus ) , цитостатическое химиотерапевтическое средство.

С осторожностью назначают пациентам с ишемической болезнью сердца. Женщинам и мужчинам во время лечения винкристином и как минимум в течение 3-х месяцев после необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Побочные эффекты дозозависимы и при отмене могут полностью исчезнуть.

Недопустимо внутримышечное введение из-за возможности развития некроза тканей.

При работе с раствором винкристина следует соблюдать правила обращения с цитотоксическими препаратами. Избегать контакта с раствором! При попадании раствора на кожу, слизистые оболочки или в глаза необходимо тщательно промыть их большим количеством воды. Попадание винкристина в глаза может приводить к выраженному раздражению и язвенному поражению роговицы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Учитывая, что при применении винкристина может развиться нейротоксичность и другие симптомы, влияющие на общее состояние, в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл, 2 мл или 5 мл во флакон светозащитного стекла I гидролитического класса, укупоренный пробкой ив бромбутилового каучука под обкатку алюминиевым колпачком или алюминиевым колпачком с пластмассовой вставкой.

1флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного па упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003309 Дата регистрации: 13.11.2015 / 11.07.2016 Дата окончания действия: 13.11.2020 Владелец Регистрационного удостоверения: НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина Минздрава России, ФБГУ Россия Производитель:   Дата обновления информации:   16.02.2017 Иллюстрированные инструкции

Фото препарата

Латинскоеназвание: Vincristine sulfate

Код ATX: L01CA02

Действующее вещество: Винкристин (Vincristine)

Аналоги: Веро-Винкристин

Производитель: Pharmachemie B.V. (Нидерланды)

Актуализация инструкции: 19.09.17

Винкристин – противоопухолевое средство растительного происхождения, обладающее противоопухолевым свойством.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения и раствора для инъекций во флаконах по 1, 2, 3 и 5 мл.

Показания к применению

Применяется в качестве иммуносупрессивного и цитостатического средства.

Как иммуносупрессор назначается только при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре в случае неэффективности спленэктомии и устойчивости пациента к глюкокортикоидам.

В качестве цитостатического (противоопухолевого) препарата назначают для лечения следующих заболеваний:

• острые лейкозы;
• неходжкинские лимфомы;
• гинекологические опухоли половых органов у детей;
• рабдомиосаркома;
• саркома костей и мягких тканей;
• остеогенная саркома;
• саркома матки;
• саркома Капоши;
• саркома Юинга;
• лимфогранулематоз;
• миеломная болезнь;
• меланома, менингиома, нейробластома;
• рак молочной железы, рак шейки матки, хориокарцинома матки;
• рак мочевого пузыря;
• рак почечной лоханки и мочеточников;
• мелкоклеточный рак легких;
• герминогенная опухоль яичка и яичников;
• эпителиома, эпендидома, плеврит опухолевого происхождения.

Противопоказания

Заболевания нервной системы и выраженная лейкопения.

С осторожностью примают в следующих случаях:

• пониженная функция печени;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• наличие запора;
• наличие нейропатии в прошлом;
• предшествующая радиотерапия или химиотерапия;
• острые инфекции;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Винкристин (способ и дозировка)

Предназначен исключительно для внутривенного введения.

• Инъекционный раствор должен вводиться непосредственно в вену или в резиновую трубку во время уже осуществляемой перфузии. Время, в течение которого проводится инъекция, должно составлять около одной минуты, а длительность интервала между двумя инъекциями препарата – не менее недели.
• Режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке и зависит от фазы заболевания, состояния системы кроветворения, а также от запланированной схемы противоопухолевой терапии. Для взрослых средняя доза составляет 1,4 мг/м2, но не более 2 мг/м2 на одну инъекцию; для детей средняя доза также не должна превышать 2 мг/м2 на одну инъекцию.
• В связи с тем, что применение препарата способно вызвать поражение почек, в период лечения рекомендуется проводить контроль содержания мочевой кислоты и ощелачивания мочи. Не применяется во время проведения лучевой терапии и не используется одновременно с другими лекарственными препаратами, обладающими нейротоксическим эффектом.

Побочные эффекты

Применение Винкристин может вызывать следующие побочные действия:

• невриты периферических нервов, атрофия зрительного нерва, невропатия, судороги, головная боль, галлюцинации,нарушение двигательной функции, атаксия (расстройство координации движений), депрессия, птоз (опущение верхнего века), диплопия («двойное зрение»), нарушения сна, снижение глубоких сухожильных рефлексов;
• тромбоцитопения, анемия, лейкопения, инфаркт миокарда;
• запор, диарея, тошнота, рвота, стоматит, анорексия, паралитический илеус (кишечная непроходимость);
• дизурия, атония мочевого пузыря, полиурия, острая мочекислая нефропатия, отеки;
• артериальная гипотензия (снижение артериального давления), алопеция (выпадение волос, которое проходит после отмены лечения).
• алопеция, ощущение жара, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия, полиурия, снижение массы тела; местные реакции при попадании под кожу – целлюлит, флебит, некроз.

Передозировка

Передозировка Винкристин может вызвать синдром нарушения секреции АДГ. Для предупреждения такого явления ограничивается прием жидкости, назначается диуретик, действующий на уровне петли Генле и дистальных канальцев. Для профилактики судорог показан фенобарбитал и другие симптоматические средства. Рекомендуется промывание кишечника.

Аналоги

Веро-Винкристин, винбластин, Велбин, Винкатера.

Фармакологическое действие

• Винкристин оказывает цитостатическое (противоопухолевое) фармакологическое действие. Обладает способностью препятствовать образованию митозного веретена, блокируя тубулин (белок, являющийся «строительным материалом» цитоскелета клеток) и тем самым останавливая митотическое деление клеток на стадии метафазы.
• При идиопатической тромбоцитопенической пурпуре проявляет специфический иммуносупрессорный эффект, уменьшая проникновение в костный мозг лимфоцитов, снижая цитотоксическую активность лимфоцитов в отношении тромбоцитов и понижая уровень антитромбоцитарных антител.
• Препарат входит в перечень Жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

Особые указания

• При введении повторных доз ЛС необходимо соблюдать особую осторожность и вести регулярный гематологический контроль.
• Повышение уровня мочевой кислоты служит показанием к ощелачиванию мочи и приему ингибиторов урикосинтеза. При повышении уровня печеночных проб дозировка снижается.
• Пациентам рекомендуется контролировать концентрацию ионов натрия в сыворотке крови и при понижении показателя вводит соответствующие растворы.
• С особой осторожностью стоит контролировать больных с невропатией в анамнезе, пожилых пациентов.
• При жалобах на снижение зрения и боль в глазах требуется офтальмологическое обследование. Если препарат попал в глаза необходимо срочно обильно промыть веки водой.
• Отрицательно влияет на способность управлять механизмами и транспортными средствами из-за нейротоксического эффекта.
• Интратекальное введение может вызвать летальный исход.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и лактации.

В детском возрасте

Информация отсутствует.

В пожилом возрасте

Назначается с осторожностью, так как в пожилом возрасте нейротоксичность препарата более выражена.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

При концентрации билирубина в плазме выше 51,3 мкмоль/л дозировка должна быть снижена на 50%.

Лекарственное взаимодействие

• Одновременное применение с фенитоином снижает противосудорожный эффект последнего.
• Применение с нейротоксическими препаратами усиливает побочную симптоматику со стороны нервной системы. В сочетании с противоподагрическими препаратами снижает эффект последних. В сочетании со средствами, повышающими уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, риск нефропатии возрастает.
• В сочетании с митомицином С вызывает тяжелый бронхоспазм.
• При приеме с L-аспарагиназой интервал между введением препаратов должен составлять 12-24 часа. Если вводить аспарагиназу до винкристина, это может нарушить его выведение из печени.
• Применение в сочетании с преднизолоном и миелодепрессивными препаратами может усилить угнетение процессов кроветворения в костном мозге.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Связывается с тубулином, тормозит образование митозного веретена и останавливает митотическое деление клеток на стадии метафазы. В высоких дозах ингибирует также синтез нуклеиновых кислот и белка.

Показания к применению

Острые лейкозы, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, рабдомиосаркома, нейробластома, опухоль Вильмса, остеогенная саркома, саркома Юинга, саркома костей и мягких тканей, рак молочной железы и матки, мелкоклеточный рак легких, гинекологические опухоли у детей.

Форма выпуска

раствор для инъекций 1 мг/мл; флакон (флакончик) 1 мл, упаковка картонная 10;

Раствор для инъекций 1 мг/мл; флакон (флакончик) 2 мл, упаковка картонная 10;

Раствор для инъекций 1 мг/мл; флакон (флакончик) 3 мл, упаковка картонная 10;

Раствор для инъекций 1 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл, упаковка картонная 10;

Фармакокинетика

После в/в введения более 90% связывается с тканями. Плохо проникает в спинномозговую жидкость. Подвергается метаболизму в печени.

Выводится с калом (80%) и с мочой. Кинетика выведения трехфазная, T1/2 - 19–155 ч.

Использование во время беременности

Противопоказания к применению

Заболевания нервной системы; беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Судороги с повышением АД, парестезии, парез кишечника, рвота, потеря веса, полиурия, дизурия, нарушение секреции АДГ, одышка, бронхоспазм, лихорадка, головная боль, поражение черепно-мозговых нервов, атаксия, алопеция, аменорея, азооспермия.

Способ применения и дозы

В/в, с интервалом между двумя инъекциями не менее 1 нед. Средняя доза для ребенка - 2 мг/м2 , для взрослого - 1,4 мг/м2 (но не более 2 мг/м2 на одну инъекцию).

При печеночной недостаточности доза не должна превышать 1 мг/м2.

Раствор может быть введен непосредственно в вену или в резиновую трубку во время другой, уже осуществляемой перфузии. Длительность инъекции должна составлять примерно 1 мин.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: предупреждение синдрома нарушения секреции АДГ (ограничение потребления жидкости, назначение диуретика), введение фенобарбитала (для предупреждения судорог) и др. средств симптоматической терапии, промывание кишечника (профилактика непроходимости), при необходимости - назначение кальция фолината (в/в в дозе 100 мг каждые 3 ч в течение 24 ч, затем - каждые 6 ч в течение, по крайней мере, 2 суток), мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, гематологический контроль. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратами

Винкристин может снизить противосудорожную активность фенитоина (уменьшает его содержание в крови). Винкристин может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови (при лечении гиперурикемии и подагры может понадобиться корректировка доз противоподагрических средств).

При одновременном приеме с урикозурическими средствами повышается риск развития нефропатии, связанный с повышенным образованием мочевой кислоты. Наиболее предпочтительным ЛС для предотвращения или устранения гиперурикемии, связанной с терапией винкристином является аллопуринол.

При одновременном приеме с другими средствами, оказывающими нейротоксическое действие (например, изониазид, итраконазол) или облучении спинного мозга усиливается нейротоксичность.

Несовместим с L-аспарагиназой (последнюю можно вводить только с интервалом 12–24 ч) - возможно аддитивное нейротоксическое действие.

На фоне митомицина увеличивается вероятность развития угнетения дыхания и бронхоспазма (особенно у предрасположенных пациентов).

Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (возможно образование осадка). Глюкокортикоиды, андрогены, эстрогены и прогестины потенцируют действие винкристина.

Меры предосторожности при приеме

Для профилактики острой уратной нефропатии требуется регулярно следить за содержанием мочевой кислоты в плазме и обеспечивать адекватный диурез.

Не рекомендуется назначать на фоне лучевой терапии или применения препаратов, поражающих органы кроветворения (из-за возможного взаимного увеличения миелотоксического действия), за исключением специальных программ химиотерапии с индивидуальным подбором дозы.

В процессе лечения следует контролировать состав периферической крови (при лейкопении необходима осторожность, целесообразно сделать перерыв и назначить антибиотики), содержание билирубина и концентрацию ионов натрия в сыворотке (для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов).

Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования. Нейротоксичность винкристина может отрицательно повлиять на скорость психомоторных реакций и способность к управлению транспортными средствами. Пожилые люди и пациенты с неврологическими заболеваниями в анамнезе более восприимчивы к нейротоксическому действию.

Недопустимо в/м введение из-за возможного некроза тканей.

Особые указания при приеме

Следует избегать попадания раствора винкристина в глаза.

Условия хранения

Список А.: В защищенном от света месте, при температуре 4 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Винкристин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Винкристин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Винкристин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

1 мл инъекционного раствора включает 1 мг винкристина сульфата – активный ингредиент.

Дополнительные ингредиенты: гидроксид натрия, маннитол, кислота серная, вода для инъекций.

Форма выпуска

Форма выпуска препарата Винкристин-Тева — инъекционный раствор, предназначенный для в/в введения, во флаконах.

Один флакон может включать 1, 2 или 5 мл в/в раствора.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Алкалоид Catharanthus roseus (барвинка розового) — В инкристин является цитостатическим химиотерапевтическим препаратом растительного происхождения.

Механизм действия винкристина заключается в его способности связываться с тубулином (клеточным белком), что провоцирует повреждение клеточного микротубулярного аппарата и как следствие разрыв митотического веретена .

Препарат угнетает процессы митоза в метафазе, избирательно препятствует репарационному механизму ДНК в клетках опухоли , блокирует репликацию РНК , посредством связывания деятельности ДНК-зависимой РНК-синтетазы.

Винкристин после в/в введения достаточно быстро выводится из кровеносной системы. Больше 90% лекарственного средства через 15-30 минут распространяется из сыворотки крови в другие ее компоненты и прилегающие ткани. Объем распределения в равновесном состоянии равняется 8,4±3,2 л/кг.

Спустя 20 минут после в/в инъекции больше чем 50% винкристина находятся в связанном состоянии с элементами крови, преимущественно с , в которых содержится большое количество тубулина .

Небольшая доля препарата, после струйного в/в введения, проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и может оказывать отрицательное воздействие на ЦНС.

Метаболизм винкристина главным образом происходит в печени, предположительно благодаря системе цитохрома Р450 (изоформа CYP3A).

Лучше всего выведение препарата из плазмы крови описывает трехфазная модель, где начальный этап полувыведения занимает 5 минут, средний 2,3 часа и конечный 85 часов (диапазон 19-155 часов).

Из-за низкого плазменного клиренса , с целью предупреждения кумулятивной токсичности, между периодами терапии должен быть перерыв, составляющий не менее 7 суток.

Экскреция винкристина происходит по большей части благодаря печени, примерно 80% выводится с каловыми массами и 10-20% с мочой.

Лечение В инкристином с осторожностью назначают пациентам с ИБС .

Разбавленный раствор физически и химически стабилен на протяжении 48 часов, с условием его хранения при температуре 2-8 °С, хотя с позиции микробиологической чистоты лучше использовать приготовленный раствор немедленно. Врачи допускают хранение готового препарата в холодильнике (2-8 °С) на протяжении не более 24 часов.

Раствор винкристина требует соблюдения правил обращения с цитотоксическими лекарственными средствами.

Аналоги

• Винбластин ;
• Велбин ;
• Винельбин ;
• Винкатера ;
• Винкарельб ин;
• Винорелбин ;
• Маверекс ;
• Навельбин ;
• Навелек ;
• Розевин ;
• Жавлор ;
• Цитувин .

Синонимы

• Веро-Винкристин ;
• Винкристин-Рихтер ;
• Винкристин-Тева .

Детям

Возможно применение Винкристина для лечения детей, с индивидуальным подбором доз.