Показания к применению сульфаниламидов. Сульфаниламидные препараты Сульфаниламиды в гинекологии

Знакомые всем сульфаниламиды зарекомендовали себя издревле, потому что были открыты еще до появления пенициллина. В нынешнее время эти препараты в медицинской деятельности несколько утратили свою ценность, поскольку их заменили более эффективные современные медикаменты. Однако для лечения некоторых заболеваний они до сих пор незаменимы.

Что такое сульфаниламиды?

Сульфаниламиды - это противомикробные лекарственные препараты, изготавливаемые с помощью современных технологий и относящиеся к производным сульфаниловой кислоты.

Антибиотик этого ряда короткого действия - стрептоцид. Является одним из первых представителей данной группы антибактериальных средств. Обладает широким спектром действия. Лекарственное средство синтезируется в виде белого кристаллического порошка, не имеющего запаха и вкуса, послевкусие является сладким.

Антибиотик также можно найти в виде сульфаниламида натрия - белого порошка, хорошо растворимого в воде. Также выпускается в форме таблеток. Сульфаниламид натрия способен угнетать жизненные функции палочек и кокков, влиять на малярии, протеи, нокардии, плазмодии, токсоплазмы, хламидии, имеет бактериостатические действие. Сульфаниламидные лекарственные средства применяют для лечения заболеваний, вызванных устойчивыми к антибактериальным препаратам возбудителями.

Классификация сульфаниламидов

Сульфаниламиды - которые по своей активности уступают современным антибактериальным препаратам. Они обладают высокой токсичностью, а это означает, что их спектр показаний весьма ограничен. Сульфаниламидные препараты в зависимости от свойств и фармакокинетики классифицируются по 4 группам:

• Препараты сульфаниламиды, которые быстро и легко всасываются из желудочно-кишечного тракта. Их применяют для системной антибактериальной терапии инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к сульфаниламидам микроорганизмами: «Сульфадиметоксин», «Этазол», «Сульфадимизин», «Сульфакарбамид», «Сульфаметизол».

• Сульфаниламиды, которые медленно и не полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта, создавая при этом высокую концентрацию в тонком и толстом кишечнике: «Фтазин», «Сульгин», «Этазол-натрий», «Фталазол».
• Сульфаниламиды, которые применяют поверхностно или наружно для получения местного эффекта. Для лечения глазных заболеваний прекрасно зарекомендовали себя: сульфацил-натрий («Сульфацетамид», «Альбуцид»), сульфадиазин серебра («Дермазин»), «Стрептоцидовая мазь 10 %», «Мафенида ацетата мазь 10 %».
• Салазосульфаниламиды, представляющие собой азот-соединения сульфаниламидов и кислоты салициловой: «Салазометоксин», «Сульфасалазин». Список препаратов сульфаниламидов довольно обширен.

Основные механизмы действия

Выбор лекарственного средства для терапии больного обусловлен свойствами возбудителя, потому что основной механизм действия сульфаниламидов сводится к торможению чувствительных микроорганизмов в клетках, синтезирующих фолиевую кислоту. Именно из-за этого некоторые лекарственные средства, например «Метиономикс» или «Новакон», нельзя совмещать с ними, потому что они способны ослабить действие сульфаниламидов. Ключевым действием является нарушение обмена веществ микроорганизмов, а также блокировка их роста и размножения.

Формы выпуска

Все препараты сульфаниламиды имеют одинаковую формулу, но разную фармакокинетику в зависимости от структуры. Существуют формы выпуска в виде раствора для внутривенного введения: «Стрептоцид», «Сульфацетамид натрия». Некоторые предназначены для внутримышечного введения: «Сульфадоксин», «Сульфален». Комбинированные лекарственные формы сульфаниламидов можно вводить обоими путями. Детям назначают сульфаниламидные препараты местного применения или в форме таблеток: «Котрифарм», «Ко-тримоксазол-Ривофарм».

Показания

Основными показаниями к применению группы сульфаниламидов являются:

• угревая сыпь (вульгарные угри), воспаление волосяного фолликула, рожистые воспаления;
• ожоги I и II степени;
• пиодермия, фурункулы, карбункулы;
• различной природы;
• гнойно-воспалительные заболевания кожи;
• тонзиллит;
• заболевания глаз;
• бронхит.

Список сульфаниламидных лекарственных средств

Сульфаниламиды - это средства, которые в зависимости от периода циркуляции подразделяют на препараты: быстрого, среднего, продолжительного (длительного) и сверхдлительного действия. Очень сложно составить список всех лекарственных препаратов этой группы, поэтому ниже мы приведем таблицу с сульфаниламидами только длительного действия:

• «Аргедин» - основное активное вещество: сульфадиазин серебра. Показаниями к применению являются поверхностные инфицированные ожоги и раны, ссадины.

• «Аргосульфан» - основное активное вещество: сульфадиазин серебра. Ожоги различной этиологии и всех степеней, гнойные раны, отморожения, ссадины, порезы, инфицированные дерматиты, пролежни, трофические язвы.
• «Норсульфазол» - основное активное вещество: норсульфазол. Инфекционные заболевания, вызванные пневмококком, стафилококком, гемолитическим стрептококком, кишечной палочкой, гонококком, гонорея, пневмония, дизентерия, церебральный менингит.
• «Ориприм» - основное активное вещество: сульфаметоксазол. Показания - инфекционные заболевания мочеполовых органов, лор-органов, желудочно-кишечного тракта, дыхательных органов, кожи и мягких тканей.
• «Пириметамин» - основное активное вещество: пириметамин. Профилактическая и лечебная терапия малярии, первичная полицитемия, токсоплазмоз.
• «Пронтозил» (красный стрептоцид) - основное активное вещество: сульфаниламид. Показаниями будут пуэрперальный сепсис, стрептококковая пневмония, рожистое воспаление эпидермиса.

Список комбинированных сульфаниламидных препаратов

Применение сульфаниламидов довольно распространено. Многие штаммы микроорганизмов научились мутировать и приспосабливаться к антибиотикам. И поэтому представители медицины создали комбинированные сульфаниламидные препараты, в которых основное действующее вещество сочетается с триметопримом. Вот таблица этих сульфопрепаратов:

Как проводить лечение сульфаниламидами? Данные могут назначаться как местно, так и внутрь. В инструкции по применению сульфаниламидных препаратов говорится о том, что дети возрастом до года должны употреблять препарат по 0,05 г, возрастом от двух до пяти лет - по 0,3 г, возрастом от шести до двенадцати лет - по 0,6 г. Взрослым показано принимать по 0,5-1,3 г около пяти раз в сутки. Общий курс терапии назначается врачом и зависит от степени тяжести заболевания. Чаще всего продолжительность применения препарата составляет неделю. Каждое сульфаниламидное лекарственное средство нужно запивать щелочной водой. Также в рацион питания пациента должны входить продукты, содержащие серу для предотвращения кристаллизации и поддержания общей реакции мочи.

Действие сульфаниламидов не всегда положительно. Могут быть и негативные реакции со стороны организма.

Побочные эффекты

Во время продолжительного и бесконтрольного применения сульфаниламидных препаратов могут появиться побочные эффекты. К ним относятся различные аллергические реакции организма, головные боли, головокружение, тошнота, рвота. При системном поглощении в кровь сульфаниламидные препараты способны проходить сквозь плаценту, а затем проникать в кровь вынашиваемого ребёнка, оказывая при этом токсическое действие. Именно из-за этого беременным женщинам рекомендуется очень аккуратно отнестись к применению и строго следовать схеме лечения, назначенной специалистом.

Противопоказаниями к применению сульфаниламидных лекарственных средств являются:

• индивидуальная повышенная чувствительность в основному активно действующему веществу препарата;
• низкое содержание гемоглобина;
• нарушение синтеза гемоглобина;
• нарушения функций печени или почек;
• заболевания кроветворных органов и крови;
• азотемия.

Механизм сульфаниламидов мы рассмотрели выше.

Стоимость сульфаниламидных лекарственных средств

Сульфаниламидные препараты можно приобрести в аптеке или заказать через интернет-магазин. Преимущество последнего способа покупки состоит в том, что при заказе одновременно несколько препаратов разница в цене будет ощутимой, потому что для покупки одного лекарственного средства придётся переплачивать за доставку. Намного дешевле стоят сульфаниламидные препараты отечественного производства. Вот примерная цена:

• «Сульфаниламид» (белый стрептоцид) объёмом 250 г швейцарского производства будет стоить около 1900 рублей.
• «Бисептол» (в упаковке 20 таблеток по 120 мг) польского производства будет стоить около 30 рублей.

• «Синерсул» объёмом 100 мл хорватского производства будет стоить 300 рублей.
• «Суметролим» (в упаковке 20 таблеток по 400 мг) венгерского производства будет стоить 115 рублей.

Теперь мы знаем, что это - сульфаниламиды.

Сульфаниламидные препараты (синоним сульфаниламиды) - синтетические химиотерапевтические средства широкого спектра действия из группы производных амида сульфаниловой кислоты (сульфаниламида).

К сульфаниламидным препаратам чувствительны стрептококки, и, диплококки (гонококки, менингококки, пневмококки), кишечная, дизентерийная, дифтерийная и сибиреязвенная палочки, бруцеллы, холерные вибрионы, актиномицеты, хламидии (возбудители трахомы, орнитоза и др.), а также возбудители анаэробной инфекции (клостридии), некоторых протозойных инфекций (малярии, а). Кроме того, к С. п. чувствительны отдельные возбудители глубоких ов (нокардин, актиномицеты). Некоторые С. п. (сульфадиметоксин, сульфапиридазин, сульфален) проявляют активность в отношении микобактерий лепры (см. Противолепрозные средства ). К числу устойчивых к С. п. относятся сальмонеллы, синегнойная палочка, микобактерии туберкулеза, спирохеты, лептоспиры и вирусы. На чувствительные к ним микроорганизмы С. п. в концентрациях, в которых они накапливаются в организме в терапевтических дозах, действуют бактериостатически.

Механизм антимикробного действия С. п. обусловлен тем, что они блокируют процесс синтеза дигидрофолиевой кислоты на стадии образования дигидроптероиновой кислоты из дигидроптеридина и парааминобензойной кислоты (ПАБК) с участием фермента дигидроптероатсинтетазы (дигидрофолатсинтетазы). Считают, что нарушение синтеза дигидроптероиновой кислоты происходит прежде всего в результате включения С. п. вместо ПАБК в качестве субстрата дигидроптероатсинтетазы, т.к. по химической структуре С. п. обладают сходством с ПАБК. В результате этого происходит образование аналогов дигидрофолиевой кислоты, не обладающих свойственной ей биологической активностью. Кроме того, при взаимодействии С. п. с дигидроптеридином в присутствии АТФ и ионов магния образуется промежуточный метаболит, ингибирующий дигидроптероатсинтетазу, что приводит к угнетению образования дигидрофолиевой кислоты. Возможно также, что С. п. препятствуют включению дигидроптеридина в процесс синтеза дигидрофолиевой кислоты. В конечном итоге нарушение образования дигидрофолиевой кислоты под влиянием С. п. приводит к снижению образования тетрагидрофолиевой кислоты и обусловленному этим угнетению биосинтеза нуклеотидов и задержке развития и размножения микроорганизмов. Этими особенностями механизма действия объясняется тот факт, что к С. п. проявляют чувствительность только те микроорганизмы, в которых происходит процесс синтеза дигидрофолиевой кислоты. Микроорганизмы и клетки макроорганизма, утилизирующие готовую дигидрофолиевую кислоту из внешней среды, к действию С. п. не чувствительны.

При избытке в среде ПАБК и ее производных, например, новокаина, анестезина и др., а также метионина, фолиевой кислоты, пуриновых и пиримидиновых оснований антимикробная активность С. п. снижается. Уменьшение активности С. п. в присутствии гноя и раневого отделяемого связано с высоким содержанием в этих субстратах ПАБК и других антагонистов сульфаниламидных препаратов.

Антимикробный эффект С. п. усиливают препараты (например, триметоприм), угнетающие превращение дигидрофолиевой кислоты в фолиевую (тетрагидрофолиевую) кислоту за счет ингибирования фермента дигидрофолатредуктазы. При одновременном применении С. п. с триметопримом синтез тетрагидрофолиевой кислоты нарушается на двух последовательных стадиях - на стадии образования дигидрофолиевой кислоты (под влиянием С. п.) и на стадии превращения последней в тетрагидрофолиевую (под влиянием триметоприма), в результате чего развивается бактерицидный эффект.

После всасывания в кровь С. п. обратимо, но в неодинаковой степени связывается с белками плазмы крови. В связанном виде они не оказывают антимикробного действия и проявляют его лишь по мере освобождения препаратов из этой связи. На скорость выделения С. п. из организма степень их связывания с белками плазмы крови не влияет. Метаболизируется С. п. в печени в основном путем ацетилирования. Образующиеся ацетилированные метаболиты С. п. антимикробной активностью не обладают и выводятся из организма через почки. В моче эти метаболиты могут выпадать в виде кристаллов, обуславливая появление кристаллурии. Выраженность кристаллурии определяется не только степенью превращения отдельных С. п. в ацетилированные метаболиты и величиной доз препаратов, но и реакцией мочи, т.к. указанные метаболиты плохо растворимы в кислой среде.

В соответствии с особенностями фармакокинетики и применения среди С. п. различают соответствующие подгруппы. Например, выделяют подгруппу С. п. хорошо всасывающихся из желудочно-кишечного тракта. Такие С. п. используют для системного лечения инфекций и с этой целью назначают внутрь и парентерально. В зависимости от скорости их выделения среди С. п. данной подгруппы различают: препараты короткого действия (время полувыведения менее 10 ч ) - стрептоцид, сульфацил-натрий, этазол, сульфадимезин, уросульфан и др.; препараты средней продолжительности действия (время полувыведения 10-24 ч ) - сульфазин, сульфаметоксазол и др.; препараты длительного действия (время полувыведения от 24 до 48 ч ) - ульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфаюнометоксин и др.; препараты сверхдлительного действия (время полувыведения более 48 ч ) - сульфален.

Сульфаниламиды пролонгированного действия отличаются от С. п. короткого действия более высокой липофильностью и в связи с этим они в значительных количествах (до 50-90%) реабсорбируются в почечных канальцах, и медленнее выводятся из организма.

К подгруппе плохо всасывающихся из желудочно-кишечного тракта С. п. относятся сульгин, фталазол, и фтазин. Эти препараты используют для лечения кишечных инфекций (колитов и энтероколитов бактериальной этиологии, в т.ч. бактериальной дизентерии).

В подгруппу С. п., предназначенных для местного применения, обычно включают растворимые натриевые соли препаратов, хорошо всасывающихся из желудочно-кишечного тракта, например, этазол-натрий, сульфапиридазин-натрия, стрептоцид растворимый и др., а также сульфадиазин серебра. Препараты данной подгруппы в соответствующих лекарственных формах (растворах, мазях и т.п.) применяют местно для лечения гнойных инфекцийкожи и слизистых оболочек, инфицированных ран, ов и т.д.

Кроме того, среди С. п. выделяют так называемые салазосульфаниламиды - азосоединения, синтезированные на основе некоторых С. п. системного действия и салициловой кислоты. К их числу относятся салазопиридазин, салазодиметоксин и салазосульфапиридин, которые применяют преимущественно для лечения неспецифического язвенного а. Эффективность салазосульфаниламидов при данном заболевании связывают с наличием у них не только антимикробной активности, но и выраженных противовоспалительных свойств, которые обусловлены образованием в процессе биотрансформации препаратов данной группы в кишечнике аминосалициловой кислоты, оказывающей противовоспалительный эффект.

В современной клинической практике широко применяют также комбинированные препараты, содержащие сульфаниламиды и триметоприм. К числутаких комбинированных препаратов относятся бисептол, содержащий сульфамстоксазол и триметоприм (в отношении 5:1), и сульфатон, содержащий сульфомонометоксин и триметоприм (в отношении 2,5:1). В отличие от С. п. бисептол и сульфатон действуют бактерицидно, имеют более широкий спектр антимикробной активности и эффективны в отношении штаммов, устойчивых к сульфаниламидным препаратам.

В практике используют и другие сочетания С. п. с производными диаминопиримидина. Например, для лечения лекарственно-устойчивых форм малярии применяют комбинации сульфалена с хлоридином, а для лечения а - комбинации сульфазина с хлоридином.

Сульфаниламиды используют для лечения инфекций, вызванных чувствительными к этим препаратам микроорганизмами. Выбор препаратов производят с учетом особенностей их фармакокинетики. Так, при системных инфекциях (бактериальные инфекции дыхательных путей, легких, желче- и мочевыводящих путей и т.д.) применяют С. п., хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. Для лечения кишечных инфекций назначают С.

п., плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (иногда в комбинации с хорошо всасывающимися С. п.).

Разовые и курсовые дозы С. п., а также схемы их назначения устанавливают в соответствии с продолжительностью действия препаратов. Так, С. п. короткого действия применяют в суточных дозах 4-6 г , назначаяих в 4-6 приемов (курсовые дозы 20-30 г ); препараты средней продолжительности действия - в суточных дозах 1-3 г , назначая их в 2 приема (курсовые дозы 10-15 г ); препараты длительного действия назначают в один прием в суточной дозе 0,5-2 г (курсовые дозы до 8 г ). Сульфаниламиды сверхдлительного действия назначают по двум схемам: ежедневно в начальной дозе (в первый день) 0,8-1 г и в дальнейшем в поддерживающих дозах по 0,2 г 1 раз в сутки; по 1 разу в неделю в дозе 1,5-2 г . Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом.

Побочное действие С. п. проявляется диспептическими расстройствами, аллергическими реакциями ами, нарушениями со стороны ц.н.с. (головная боль, головокружение и др.), лейкопенией, метгемоглобинемией и др. Вследствие плохой растворимости в воде С. п. и продукты их ацетилирования в организме могут выпадать в почках в виде кристаллов и вызывать кристаллурию (особенно при закислении мочи). Для профилактики этого осложнения при приеме С. п. целесообразно рекомендовать обильное щелочное питье.

Противопоказаны С. п. при наличии в анамнезе данных о токсико-аллергических реакциях на какие-либо препараты данной группы. При заболеваниях печени и почек С. п. следует назначать в уменьшенных дозах под контролем функционального состояния этих органов.

Способы применения, дозы, формы выпуска и условия хранения основных С. п. приводятся ниже.

Бисептол (Biseptol; синоним бактрим, септрин и др.) назначают внутрь (после еды) взрослым и детям старше 12 лет по 1-2 таблетки (для взрослых) 2 раза в день, в тяжелых случаях - по 3 таблетки 2 раза в день; детям в возрасте от 2 до 5 лет по 2 таблетки (для детей); от 5 до 12 лет по 4 таблетки (для детей) 2 раза в день. Формы выпуска: таблетки для взрослых, содержащие по 0,4 г сульфаметоксазола и 0,08 г триметоприма; таблетки для детей, содержащие 0,1 г сульфаметоксазола и 0,02 г триметоприма. Хранение: список Б.

Салазодиметоксин (Salazodimethoxinum) применяют внутрь (после еды). Взрослым назначают по 0,5 г 4 раза в день или по 1 г 2 раза в день в течение 3-4 нед. При наступлении терапевтического эффекта суточную дозу снижают до1-1,5 г (по 0,5 г 2-3 раза в день). Детям в возрасте от 3 до 5 лет вначале назначают по 0,5 г в сутки (в 2-3 приема). При наступлении терапевтического эффекта дозу уменьшают в 2 раза. Детям в возрасте от 5 до 7 лет вначале назначают по 0,75-1 г , от 7 до 15 лет по 1-1,5 г в сутки. Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,5 г . Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Салазопиридазин (Salazopyridazinum). Способы применения, дозы. формы выпуска и условия хранения такие же, как у салазодиметоксина.

Стрептоцид (Streptocidum, синоним стрептоцид белый) назначают внутрь взрослым по 0,5-1 г на прием 5-6 раз в день; детям в возрасте до 1 года по 0,05-0,1 г , от 2 до 5 лет по 0,2-0,3 г , от 6 до 12 лет по 0,3-0,5 г на прием. Высшие дозы для взрослых внутрь разовая 2 г , суточная 7 г . Местно применяют в виде присыпок, мазей (10%) или линиментов (5%). Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,3 и 0,5 г ; 10% мазь; 5% линимент. Хранение: список Б: в хорошо укупоренной таре.

Стрептоцид растворимый (Streptocidum solubile) вводят внутримышечно и подкожно в виде 1-1,

5% растворов, приготовленных на воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида, до 100 мл (2-3 раза в сутки). Внутривенно вводят в виде 2-5-10% растворов, приготовленных на тех же растворителях или 1% растворе глюкозы, до 20-30 мл . Форма выпуска: порошок. Хранение: список Б в хорошо укупоренных банках.

Сульгин (Sulginum) назначают внутрь взрослым по 1-2 г на прием: в 1-й день 6 раз в сутки, во 2-й и 3-й дни 5 раз, на 4-й день 4 раза, на 5-й день 3 раза в сутки. Курс лечения 5-7 дней. Для лечения острой дизентерии применяют и другие схемы. Высшие дозы для взрослых разовая 2 г , суточная 7 г . формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г

Сульфадиазин серебра (Sulfadiazini argenti) применяют местно. Входит в состав мази «Дермазин», которую наносят на овую поверхность слоем 2-4 мм 2 раза в сутки с последующим наложением стерильной повязки. Мазь не назначают недоношенным и новорожденным детям; у беременных применяют по жизненным показаниям (при площади ов более 20% поверхности тела). Форма выпуска: тубы по 50 г , банки по 250 г .

Сульфадимезин (Sulfadimezinum; синоним сульфадимидин и др.) назначают внутрь взрослым на первый прием 2 г , затем по 1 г через каждые 4-6 ч (до снижения температуры тела), в дальнейшем по 1 г через 6-8 ч . Детям внутрь из расчета 0,1 г/кг на первый прием, затем по 0,025 г/кг каждые 4-6-8 ч . Для лечения дизентерии взрослым назначают по следующей схеме: в 1-й и 2-й дни по 1 г каждые 4 ч (по 6 г в сутки), на 3-й и 4-й дни по 1 г каждые 6 ч (по 4 г в сутки), на 5-й и 6-й дни по 1 г каждые 8 ч (по 3 г в сутки). После перерыва (в течение 5-6 дней) проводят второй цикл, назначая в 1-й и 2-й дни по 5 г в сутки, на 3-й и 4-й дни по 4 г в сутки, на 5-й день 3 г в сутки. С этой же целью детям до 3 лет назначают из расчета 0,2 г/кг в сутки (в 4 приема) в течение 7 дней, детям старше 3 лет по 0,4-0,75 г (в зависимости от возраста) 4 раза в день. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum; синоним мадрибон и др.) применяют внутрь. Взрослым назначают в 1-й день 1-2 г , в последующие дни по 0,5-1 г в сутки (в один прием); детям из расчета по 0,025 г/кг в 1-й день и по 0,0125 г/кг в последующие дни. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,2 и 0,5 г . Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Сульфазин (Sulfazinum) применяют внутрь. Взрослым назначают на 1-й прием 2-4 г , в течение 1-2 дней по 1 г каждые 4 ч , в последующие дни по 1 г каждые 6-8 ч ; детям из расчета 0,1 г/кг на первый прием, затем по 0,025 г/кг каждые 4-6 ч . Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г . Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Сульфален (Sulfalenum; синоним келфизин и др.) назначают внутрь взрослым по 2 г один раз в 7-10 дней или в первый день 1 г , затем по 0,2 г ежедневно. Форма выпуска: таблетки по 0,2 г . Хранение: список Б.

Сульфамонометоксин (Sulfamonomethoxinum). Способ применения и дозы такие же, как у сульфадиметоксина. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г

Сульфапиридазин (Sulfapyridazinum; синоним: спофазадин, суламин и др.). Способ применения и дозы такие же, как у сульфадиметоксина. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г . Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Сульфатон (Sulfatonum) назначают внутрь взрослым по 1 таблетке 2 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая - 4 таблетки, суточная - 8 таблеток. Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,25 г сульфамонометоксина и по 0,1 г триметоприма. Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.

Сульфацил-натрий (Sulfacylum-natrium; синоним: сульфацил растворимый, сульфацетамид-натрий и др.) вводят внутрь взрослым по 0,5-1 г , детям по 0,1-0,5 г 3-5 раз в день. Внутривенно (медленно) по 3-5 мл 30% раствора 2 раза в день. В глазной практике применяют в виде 10-20-30% растворов и мазей. Высшие дозы для взрослых внутрь разовая 2 г , суточная 7 г . Формы выпуска: порошок; 30% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл ; 30% раствора во флаконах по 5 и 10 мл ; 20% и 30% растворы (глазные капли) в тюбиках-капельницах по 1,5 мл ; 30% мазь по 10 г . Хранение: список Б; в прохладном, защищенном от света месте.

Уросульфан (Urosulfanum) применяют внутрь. Взрослым назначают в тех же дозах, что и сульфацил-натрий, детям по 1-2,5 г в сутки (в 4-5 приемов). Высшие суточные дозы для взрослых такие же, как сульфацил-натрия. Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,5 г

Фтазин (Phthazinum) назначают внутрь взрослым в первый день по 1 г 1-2 раза, в последующие дни по 0,5 г 2 раза в день. Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г . Хранение: список Б: в хорошо защищенном от света месте.

Фталазол (Phthalazolum; синоним фталил-сульфатиазол и др.) применяют внутрь при дизентерии. Взрослым назначают в 1-2-й дни по 1 г каждые 4 ч (по 6 г в сутки), на 3-4-й дни по 1 г каждые 6 ч (по 4 г в сутки), на 5-6-й дни по 1 г каждые 8 ч (по 3 г в сутки). Через 5-6 дней лечение повторяют: в 1-2-й дни - 5 г в сутки, на 3-4-й дни - 4 г в сутки, на 5-й день - 3 г в сутки. При других кишечных инфекциях взрослым назначают в первые 2-3 дня по 1-2 г , в последующие дни по 0,5-1 г каждые 4-6 ч . Детям до 3 лет при дизентерии назначают из расчета 0,2 г/кг в сутки (в 3 приема), детям старше 3 лет по 0,4-0,75 г на прием 4 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь такие же, как у сульфацил-натрия. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г . Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре.

Этазол (Aethazolum; синоним сульфаэтидол и др.) назначают внутрь взрослым по 1 г 4-6 раз в день: детям до 2 лет по 0,1-0,3 г каждые 4 ч , от 2 до 5 лет - по 0,3-0,4 г каждые 4 ч , от 5 до 12 лет - по 0,5 г каждые 4 ч . Местно назначают в виде порошка (пудры) или мази (5%). Высшие дозы для взрослых внутрь такие же, как у сульфацил-натрия. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г . Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре.

Этазол-натрий (Aethazolum-natrium; синоним этазол растворимый) вводят внутривенно (медленно) по 5-10 мл 10% или 20% раствора. В детской практике препарат применяют внутрь в гранулах, которые перед употреблением растворяют в воде и назначают детям в возрасте 1 года - по 5 мл (0,1 г ), 2 лет - по 10 мл (0,2 г ), 3-4 лет - по 15 мл (0,3 г ), 5-6 лет - по 20 мл через каждые 4 ч . Формы выпуска: порошок; ампулы по 5 и 10 мл 10% и 20% растворов; гранулы в пакетах по 60 г . Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте.

Ряда сульфаниламидов короткого действия, его так же называют стрептоцид . Является одним из первых представителей данного ряда антибактериальных средств. Обладает широким спектром противомикробной активности.

Лекарство синтезируют в виде белого кристаллического порошка, без специфического запаха, горького вкуса, послевкусие у порошка сладкое. Вещество хорошо растворяется в кипятке, сложно – в этиловом спирте, растворимо – в р-ре соляной к-ты , едкой щелочи , ацетоне , пропиленгликоле . Средство не растворяется в , эфире , бензоле , петролейном эфире . Молекулярная масса соединения составляет 172,2 грамма на моль.

Антибиотик также продается в виде сульфаниламида натрия . Это белый порошок, хорошо растворимый в воде. Практически не растворим в различных органических растворителях. Также выпускается в виде таблеток.

Препараты Сульфаниламида в основном применяют наружно, в виде мазей, порошков для наружного использования, линимента, аэрозолей, в составе вагинальных суппозиторий. Однако лекарство также можно принимать внутрь.

Фармакологическое действие

Противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия вещества

Средство выступает в роли антагониста парааминобензойной кислоты , вследствие своего химического сходства с ней. Микробная клетка захватывает вместо ПАБК молекулу Сульфаниламида, происходит угнетение бактериального фермента дигидроптероатсинтетазы по конкурентному механизму. Нарушаются процессы синтеза дигидрофолиевой кислоты и тетрагидрофолиевой кислоты , которые, в свою очередь, необходимы для образования пиримидинов и пуринов , роста и развития вредоносных микроорганизмов. Таким образом, вещество производит бактериостатический эффект.

Антибиотики Сульфаниламиды проявляют активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным коккам, стрептококкам , менингококкам , пневмококкам , гонококкам , Vibrio cholerae , Bacillus anthracis , Yersinia pestis , Actinomyces israelii , Shigella spp. , Clostridium perfringens , Corynebacterium diphtheriae , Chlamydia spp. , Тoxoplasma gondii , Shigella spp . При использовании средства местно, оно значительно ускоряет заживление ран.

После попадания вещества в пищеварительный тракт,максимальная концентрация средства в крови наблюдается через 1-2 часа. Период полувыведения составляет менее 8 часов. Средство преодолевает все гистогематические барьеры , в том числе ГЭБ и плацентарный барьер. Через 4 часа после приема, вещество можно обнаружить в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени, метаболиты не обладают антибактериальными свойствами. Выводится антибиотик в основном с помощью почек (до 95%).

Лекарство не исследовали на предмет мутагенного и канцерогенного действия на организм.

Показания к применению Сульфаниламида

Антибиотик используют местно:

• для лечения ;
• при язвах , трещинах и инфицированных ранах различного происхождения;
• у пациентов с гнойно-воспалительными поражениями кожи;
• при фурункулах , карбункулах , пиодермии ;
• больным фолликулитом , с рожистым воспалением, с вульгарными ;
• при ;
• для лечения ожогов первой и второй степени.

На данный момент средство практически не применяется для приема внутрь. Ранее, его использовали при лечении , рожистого воспаления , пиелита , энтероколита , для профилактики и лечения раневых инфекций. Также Сульфаниламид вводили в растворенном виде (5% р-р на воде) внутривенно, ex tempore .

Противопоказания

Препараты на основе данного антибиотика не назначают:

• при на вещество и прочие сульфаниламиды ;
• при анемии , заболеваниях кроветворной системы;
• пациентам с печеночной и почечной недостаточностью;
• при порфирии , ;
• больным с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ;
• при .

Особую осторожность следует соблюдать пациентам во время кормления грудью, и при беременности.

Побочные действия

При местном использовании Сульфаниламид чаще всего не вызывает никаких побочных реакций. Могут возникнуть аллергические высыпания .

При приеме внутрь или местно в больших количествах наблюдаются:

• , парестезии ;
• , тошнота, ;
• , кристаллурия .

Редко могут проявиться:

• тромбоцитопения , гипопротромбинемия , лейкопения ;
• снижение остроты зрения, атаксия , гипотиреоидизм .

Инструкция по применению Сульфаниламида (Способ и дозировка)

10% и 5% мазь, линимент или порошок наносят на пораженные поверхности либо на марлевую повязку. Перевязки делают один раз в сутки.

При лечении глубоких ран средство вносят в полость раны в виде измельченного (в пыль) простерилизованного порошка. Дозировка от 5 до 15 грамм. Параллельно проводят системное лечение, назначают антибиотики для приема внутрь.

Также средство часто сочетают с , сульфатиазолом и для лечения . Его используют в виде порошка. Порошок (тщательно измельченный) вдыхают через нос.

Внутрь Сульфаниламид можно применять в суточной дозировке от 0,5 до 1 грамма, распределяя на 5-6 приемов. Для детей рекомендуется скорректировать суточную дозировку в зависимости от возраста.
Максимальное количество антибиотика, которое можно принять в день – 7 грамм, за раз – 2 грамма.

Передозировка

Нет сведений о передозировке средством при местном использовании.

Взаимодействие

При сочетании с миелотоксичными лекарственными средствами, усиливается гематотоксичность препарата.

Условия продажи

Рецепт, как правило, не требуется.

Условия хранения

В зависимости от лекарственной формы существуют различные требования к хранению препаратов Сульфаниламида.

Лекарства хранят в прохладном, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей месте. Вдали от детей.

Срок годности

Особые указания

Особую осторожность следует соблюдать больным с почечной недостаточностью . Во время лечения рекомендуется обильное питье.

Во время длительного приема средства внутрь рекомендуется контролировать работу печени и почек, периферическую картину крови.

Если во время терапии Сульфаниламидом у пациента возникла аллергия на средство, то лечение необходимо прервать.

Детям

Детям до 12 месяцев назначают по 50-100 мг лекарства за раз. В возрасте от 2 до 5 лет – 0,2-03 грамма. От 6 до 12 лет назначают по 0,3-0,5 грамм средства. Кратность приема — 5-6 раз.

С алкоголем

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Список препаратов Сульфаниламидов: Стрептоцид-ЛекТ , порошок для наружного применения , Стрептоцид белый растворимый, Стрептоцида таблетки, 10%.

Названия препаратов, в составе которых С трептоцид в комбинации с другими веществами: суппозитории Осарцид , Ингалипт-ВИАЛ , аэрозоль, Новоингалипт спрей, (комбинация с триметопримом) и т.д.

Сульфаниламидные и другие средства, рассматриваемые в этой части раздела, относятся к числу синтетических противомикробных препаратов, обладающих в основном бактериостатическим действием и используемых для лечения многих инфекционных заболеваний.

• Сульфаниламидные средства

Все сульфаниламидные средства сходны в основе между собой по химической структуре и механизму противомикробного действия.

Отличаются они друг от друга по фармакокинетическим параме­трам: одни легко всасываются из желудочно-кишечного тракта, бы­стро накапливаются в крови, органах и тканях; другие - надолго за­держиваются в кишечнике и создают в нем высокую концентрацию препаратов, достаточную для лечения заболеваний желудка и кишеч­ника; третьи - в значительных количествах накапливаются в почках и мочевыводящих путях, выделяясь из организма в неизменном виде. На микроорганизмы сульфаниламидные средства оказывают бакте­риостатическое действие. Они подавляют жизнедеятельность большой группы кокков, дизентерийной и кишечной палочки, возбудителей сибирской язвы, холерного вибриона, бруцелл и других возбудителей заболеваний.

Механизм действия сульфаниламидных средств основан на прин­ципе антиметаболизма, когда происходит замена необходимого ми­кроорганизму вещества на вещество, близкое по химической струк­туре, но противоположное по действию. Подобное действие носит название конкурентного антагонизма. В данном случае конкурентный антагонизм осуществляется на структурном сходстве молекул пара- аминобензойной кислоты (ПАБК) и сульфонамида (рис. 4).

Пара-аминобензойная кислота принимает непосредственное уча­стие в биотрансформации фолиевой кислоты, которая, преобразуясь в фолиниевую кислоту, участвует в синтезе нуклеиновых кислот (бел­ка), что и лежит в основе роста, развития и размножения микроорга­низма. Замена ПАБК на сульфонамид нарушает синтез белка, при­водит к задержке роста и размножению возбудителей заболеваний. Но для получения такого эффекта концентрации сульфаниламидных средств должны во много раз превышать концентрацию ПАБК (вто­рой принцип химиотерапии). Именно поэтому лечение сульфанила­мидными средствами начинают с больших (ударных) доз препаратов, с тем чтобы как можно быстрее создать в организме высокую концен­трацию конкурентного препарата.

По времени действия сульфаниламидные средства делят на препа­раты короткого, среднего, длительного и сверхдлительного действия.

К сульфаниламидам короткого действия относятся Стрептоцид, Норсульфазол, Сульфадимезин, Этазол и др.

СТРЕПТОЦИД (Streptocidum) - один из первых сульфаниламид­ных препаратов, используемых в медицинской практике. Его приме­няют для лечения ангины, пиелита, цистита, колита, рожистого вос­паления, раневых инфекций и т.д.

Лечение стрептоцидом начинают с ударной дозы 2 г, а затем внутрь по 0,5-1 г до 5 раз в день, постепенно снижая количество приемов к концу лечения. Наружно стрептоцид вводят в рану в виде стерильно­го порошка или используют его 5% линимент и 10% мазь.

Среди побочных эффектов возможны аллергические реакции, лей­копения, агранулоцитоз, тахикардия и др. Стрептоцид противопока­зан при заболеваниях системы кроветворения, нарушениях функций почек, тиреотоксикозе и повышенной чувствительности организма к сульфаниламидным средствам.

Выпускают стрептоцид в порошке, таблетках по 0,3 и 0,5 г, в виде 5% линимента и 10% мази в упаковке по 25-30 г.

НОРСУЛЬФАЗОЛ (Norsulfazolum) активен в отношении грам- положительных и грамотрицательных бактерий, легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро выделяется из организма с мочой.

Применяют Норсульфазол для лечения пневмонии, церебрального менингита, при стрептококковом и стафилококковом сепсисе, гоно­рее и других заболеваниях. Лечение начинают с назначения ударной дозы 2 г, а затем принимают по 1 г каждые 4-6 часов, а далее через 6-8 часов. Всего на курс лечения необходимо от 20 до 30 г препарата.

При лечении Норсульфазолом рекомендуют увеличить потребле­ние жидкости до 2-3 л в сутки с целью профилактики возможной кри- сталлурии. Советуют также после каждого приема препарата запивать его стаканом воды с добавлением небольшого количества питьевой соды.

Среди побочных эффектов при использовании Норсульфазо­ла - аллергические реакции, лейкопения, невриты и расстройство кишечника.

Выпускают препарат в порошке, таблетках по 0,25 и 0,5 г. Список Б.

ЭТАЗОЛ (Aethazolum) обладает антибактериальной активностью, которая распространяется на все виды кокков, кишечную палочку, возбудителей дифтерии и инфекций мочевыводящих путей. Приме­няют этазол для лечения пневмонии, рожистого воспаления, анги­ны, гнойных инфекций мочевыводящих путей, раневых инфекций и перитонита.

Назначают препарат внутрь по 1 г 4-6 раз в день в зависимости от характера заболевания. Этазол малотоксичен, не кумулирует и поч­ти не вызывает кристаллурии. Побочные эффекты его такие же, как у остальных сульфаниламидных средств.

Выпускают препарат в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г.

Натриевые соли вышеуказанных препаратов хорошо растворимы в воде и чаще используются для инъекций в случаях, когда перораль­ное применение бывает невозможно. Следует отметить и тот факт, что с появлением более эффективных химиотерапевтических средств при­менение сульфаниламидных препаратов значительно уменьшилось.

Сульфаниламидные средства средней продолжительности действия представлены препаратом сульфазин и его серебряной солью.

СУЛЬФАЗИН (Sulfazinum) отличается от других препаратов более продолжительным действием (до 8 часов). Показания к применению такие же, как и у Норсульфазола.

Назначают сульфазин внутрь, первый прием - 2 г, затем в течение

• 2 дней по 1 г через 4 часа и далее по 1 г каждые 6-8 часов.

Он редко вызывает побочные эффекты, а для предупреждения осложнений со стороны почек рекомендуют использовать щелочное питье.

Выпускают сульфазин в порошке и таблетках по 0,5 г.

Широкое применение в лечении инфекционных заболеваний наш­ли препараты длительного действия, применяемые в меньших дозах на курс лечения, почти не вызывающие кристаллурии и назначаемые 1-2 раза в сутки после приема ударной дозы.

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (Sulfadimethoxinum) - препарат пролон­гированного действия, медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации через 8-12 часов.

Антибактериальное действие препарата распространяется на все виды кокков, возбудителей дизентерии, трахомы и некоторые простей­шие. Его используют для лечения острых респираторных заболеваний, пневмонии, бронхита, гайморита, отита, воспалительных заболеваний желчных и мочевыводящих путей, раневых инфекций и т.д.

Назначают препарат внутрь начиная с 1-2 г в первый день и по 0,5-1 г в последующие дни.

При применении сульфадиметоксина возможны кожные высыпа­ния, лейкопения и редко - расстройство кишечника. Препарат про­тивопоказан при его индивидуальной непереносимости.

Выпускают сульфадиметоксин в таблетках по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

СУЛЬФАПИРИДАЗИН (Sulfapyridazinum) в кишечнике всасывает­ся быстрее, чем сульфадиметоксин, но выделяется из организма мед­леннее, чем и объясняется его длительное действие.

Показания и противопоказания к применению сульфапиридазина подобны сульфадиметоксину и другим сульфаниламидным средствам. С осторожностью его используют при заболеваниях кроветворной си­стемы, при нарушении функций почек и декомпенсации сердечной деятельности.

Выпускают сульфапиридазин в таблетках по 0,5 г. Список Б.

Хорошо растворимая натриевая соль сульфапиридазина (Sulfapyridazinumnatrium) нередко используется для местного лечения гнойной инфекции, в виде глазных капель при трахоме и ингаляций при хронических гнойных процессах в бронхах и легких.

Выпускают препарат в порошке для приготовления растворов и в виде глазных пленок в упаковке по 30 штук.

СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН (Sulfamonomethoxinum) по пока­заниям и противопоказаниям к применению близок к препаратам длительного действия. Он легко растворим в воде, быстро всасыва­ется, проникает через гематоэнцефалический барьер, относительно малотоксичен.

Назначают его внутрь в таблетках в первый день по 1 г, а в после­дующие дни по 0,5 г в день. Суточную дозу дают 1 раз в день.

Выпускают препарат в таблетках по 0,5 г. Сульфамонометоксин входит в состав препарата Сульфатон.

Группу препаратов сверхдлительного действия представляет сульфален и его метилглюкаминовая соль.

СУЛЬФАЛЕН (Sulfalenum) по антибактериальному действию бли­зок к сульфапиридазину и другим сульфаниламидам длительного дей­ствия, но обладает сверхдлительным действием, так как очень медлен­но выделяется из организма через почки (до 72 часов).

При приеме внутрь он хорошо всасывается, легко проникает в жид­кости и ткани, в больших концентрациях обнаруживается в печени и т.д. В отличие от других сульфаниламидных средств он почти не свя­зывается с белками и находится в крови в свободном состоянии, что и обеспечивает его длительный терапевтический эффект.

Сульфален применяют при инфекционных заболеваниях органов дыхания, желче- и мочевыводящих путей, гнойных инфекциях различ­ной локализации (абсцессы, мастит), при остеомиелите, отите и др.

Назначают сульфален внутрь в таблетках: в первый день 1 г препа­рата и в последующие - по 0,2 г в сутки за 30 минут до еды. Продол­жительность лечения зависит от характера заболевания и составляет примерно 7-10 дней.

Сульфален обычно хорошо переносится, но иногда при его при­менении развиваются аллергические реакции, тошнота, головная боль и лейкопения.

Выпускают сульфален в таблетках по 0,2 г в упаковке по 10 штук.

Растворимую соль сульфалена (Sulfalenum-megluminum) использу­ют для парентерального введения при тяжелых формах гнойных ин­фекций в хирургии, терапии, урологии, при пневмонии и менингите. Вводят препарат в вену или внутримышечно. Список Б.

Широкое применение в медицинской практике нашли комби­нированные сульфаниламидные препараты Сульфатон и Бактрим (Бисептол).

БАКТРИМ (Bactrim), синоним: Бисептол, - антибактериальный препарат широкого спектра действия. В его состав входят сульфаме- токсазол и триметоприм. Бактерицидный эффект объясняется двой­ным блокирующим действием на метаболизм бактерий, которое свя­зано с нарушением синтеза производных фолиевой кислоты.

Бактрим применяют при инфекционных и воспалительных заболе­ваниях органов дыхания, мочевыводящих путей, желудочно-кишечных заболеваниях, заболеваниях кожи и мягких тканей.

При приеме внутрь препарат быстро всасывается, достигает мак­симальной концентрации в крови через 1-4 часа и сохраняется до 7-8 часов. Назначают Бактрим внутрь по 2 таблетки утром и вече­ром после еды. Курс лечения занимает от 5 до 14 дней в зависимости от характера заболевания. Лечение желательно проводить под контро­лем картины крови.

Среди побочных эффектов при приеме Бактрима возможны ал­лергические реакции, нефропатия, некоторые изменения со стороны крови, тошнота, рвота и др.

Выпускают Бактрим (Бисептол) в таблетках по 480 мг для взрослых и по 120 мг для детей. В детской практике, начиная с 1,5 месяцев, при­меняют препарат в виде суспензии, которую выпускают во флаконах по 100 мл.

СУЛЬФАТОН (Sulfatonum) содержит два действующих веще­ства: сульфамонометоксин и триметоприм, а по действию близок к Бактриму.

Показаниями к применению препарата служат инфекции дыха­тельных путей, моче- и желчевыводящих путей, рожистое воспаление, сепсис, менингит, гнойная хирургическая инфекция и др.

Назначают Сульфатон внутрь в первый день по 2 г утром и вечером (ударная доза), а в последующие дни по 1 таблетке 2 раза в день (под­держивающая доза). Курс лечения составляет 7-10 дней.

Выпускают Сульфатон в таблетках по 0,35 г.

Для местного применения сульфаниламидные средства использу­ют в составе мазей «Сунореф» и «Дермазин», комплексного препарата Ингалипт и в виде глазных капель сульфацил-натрия.

СУЛЬФАЦИЛ-НАТРИЯ (Sulfaciylum-natrium) - препарат широко­го противомикробного действия, эффективен при кокковых и колибациллярных инфекциях, гнойных поражениях глаз, конъюнктивитах, язвах роговицы и при лечении инфицированных ран. Он хорошо рас­творим в воде, что позволяет применять его не только в виде глазных капель, но и для инъекций.

Наиболее широкое применение раствор сульфацил-натрия на­шел в офтальмологии, где его используют в 20 и 30% концентрации или в виде 10, 20 и 30% глазной мази. Для профилактики бленнореи новорожденным закапывают в глаза по 2 капли 30% раствора непо­средственно после рождения и по 2 капли через 2 часа. При гнойных поражениях глаз раствор сульфацил-натрия закапывают по 2 капли до 6 раз в день. Внутрь при заболеваниях органов дыхания, моче­половой системы препарат назначают по 0,5-1 г на прием 3-5 раз в сутки. В тяжелых случаях 30% раствор препарата вводят в вену.

Выпускают сульфацил-натрия в порошке, в форме 20 и 30% раство­ров в тюбиках-капельницах по 1,5 мл в упаковке по 2 штуки, 30% рас­твор во флаконах по 5 мл и 30% раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук. Список Б.

Для лечения инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта используют сульфаниламидные средства, которые плохо вса­сываются из него, создавая высокую противомикробную концентра­цию, приводящую к гибели возбудителей заболеваний. К ним отно­сятся Сульгин, фталазол, фтазин и др.

СУЛЬГИН (Sulginum), синоним: сульфагуанидин, - препарат ко­роткого действия, после приема внутрь основное количество его за­держивается в кишечнике, где и проявляется его эффект.

Применяют Сульгин для взрослых и детей при всех видах бакте­риальной дизентерии, колитах, энтероколитах и подготовке больных к операции на тонком и толстом кишечнике. При острых кишечных инфекциях препарат применяют по схеме: в первый день по 1 -2 г 6 раз в день, во второй и третий - 5 раз, четвертый - 4 раза и пятый день 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 5-7 дней, и после небольшого перерыва при необходимости его можно повторить.

Во избежание побочных эффектов со стороны почек во время ле­чения рекомендуют поддерживать усиленный диурез путем приема

• 3 литров жидкости в сутки, а для профилактики авитаминозов со­ветуют применять витамины группы В.

Выпускают Сульгин в порошке и таблетках по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Сульфаниламида имеет химическое сходство с ПАБК. Сульфаниламид поступает в микробную клетку, препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и также конкурентно угнетает фермент микроорганизма дигидроптероатсинтетазу (отвечает за встраивание в дигидрофолиевую кислоту ПАБК). Данные процессы приводят к нарушению образования дигидрофолиевой кислоты, снижается образование из нее тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для образования пиримидинов и пуринов, останавливается развитие и рост микроорганизмов. Сульфаниламид активен против грамотрицательных и грамположительных кокков (включая и стрептококков, менингококков, пневмококков, гонококков), Shigella spp., Escherichia coli, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Clostridium perfringens, Yersinia pestis, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia spp., Toxoplasma gondii, Actinomyces israelii. При местном использовании сульфаниламид способствует быстрому заживлению ран.

После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа и уменьшается на 50% обычно меньше чем за 8 часов. Сульфаниламид проходит через тканевые барьеры, включая и гематоэнцефалический, плацентарный барьеры. Сульфаниламид распределяется по тканям и через 4 часа определяется в спинно-мозговой жидкости. В печени сульфаниламид метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном почками (90–95%).

Информация о влиянии на фертильность и мутагенном, канцерогенном действии при продолжительных использованиях у человека и животных отсутствует. Раньше для терапии ангины, цистита, рожистого воспаления, энтероколита, пиелита, лечения и профилактики раневой инфекции сульфаниламид принимался внутрь. В прошлом сульфаниламид использовали в виде 5% водных растворов для введения внутривенно, которые готовили ex tempore. Сейчас сульфаниламид применяется только наружно в виде линимента.

Показания

Местно: гнойно-воспалительные поражения кожи, тонзиллит, инфицированные раны различного происхождения (включая и трещины, язвы), пиодермия, фурункул, фолликулит, карбункул, рожа, импетиго, вульгарные угри, ожоги (1 и 2 степени).

Способ применения сульфаниламида и дозы

Сульфаниламид используется местно. При глубоких ранах сульфаниламид в виде тщательно измельченного простерилизованного порошка (5–10–15 г) вводят в полость раны, совместно назначают антибактериальные препараты внутрь. При поверхностных инфекционных болезнях слизистых оболочек носа и уха и кожи, при язвах, ожогах используют в виде 5% линимента, 10% мази или порошка; мазь или линимент намазывают на марлевую салфетку или наносят непосредственно на пораженную поверхность; перевязки производят через 1–2 дня. В смеси с сульфатиазолом, эфедрином и бензилпенициллином иногда применяют сульфаниламид местно (при остром насморке) в виде порошка, втягивая или вдувая его в полость носа при вдохе.
При продолжительном использовании необходим периодический контроль периферической крови.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим сульфон - и сульфаниламидам), анемия, болезни системы кроветворения, печеночная/ почечная недостаточность, порфирия, азотемия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование сульфаниламида противопоказано во время беременности и кормления грудью. Сульфаниламид при системном всасывании может быстро проникать через плаценту и обнаруживаться у плода в крови, а также вызывать токсические реакции. Безопасность использования сульфаниламида во время беременности не установлена. Неизвестно, оказывает ли сульфаниламид вредное эмбриональное влияние при использовании женщинами во время беременности. В экспериментах у мышей и крыс, получавших сульфаниламид, увеличивалась частота развития волчьей пасти и других пороков развития костей у плода. Сульфаниламид выделяется с грудным молоком, у новорожденных может вызвать ядерную желтуху.

Побочные действия сульфаниламида

Аллергические реакции; при продолжительном использовании местно в больших количествах возможно системное действие: головокружение, головная боль, парестезия, тошнота, тахикардия, диспепсия, рвота, агранулоцитоз, лейкопения, цианоз, кристаллурия.

Взаимодействие сульфаниламида с другими веществами

Миелотоксичные препараты усиливают гематотоксичность сульфаниламида.